Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza per la febbre quando il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente la medicina. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è permesso dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?
(Farmacologia con prescrizione medica)
TIPI DI AZIONE DELLE SOSTANZE MEDICINALI
L'azione locale può manifestarsi per contatto diretto del farmaco con i tessuti del corpo, come la pelle o le mucose. L'azione locale comprende anche la reazione dei tessuti (tessuto sottocutaneo, muscoli, ecc.) All'iniezione di farmaci. Tra i farmaci topici, gli irritanti sono ampiamente usati, ...(Farmacologia con prescrizione medica)
Antagonismo e sinergismo degli ioni
Il concetto di strategia di portafoglio e le sue componenti: vettore di crescita, vantaggio competitivo, sinergia, flessibilità strategica
La strategia di portafoglio come una sorta di strategia di innovazione di base è stata proposta da I. Ansoff, un economista americano di origine russa. La sua specificità sta nel fatto che stabilisce le principali direzioni dello sviluppo strategico della società in termini di collegamento della distribuzione delle risorse tra ...(Innovazione nel servizio)
Misurare la sinergia quando si entra in un nuovo prodotto/mercato
Unità funzionale Effetti Effetti dell'unione Risparmio iniziale Risparmio operativo Espansione commerciale Nuovi prodotti e mercati Sinergia generale Investimento Operativo Investimento temporaneo Operativo Direzione generale e finanza Contributo alla capogruppo Contributo nuovo prodotto/mercato...(Organizzazione della gestione delle sinergie in un'impresa industriale)
Antagonismo e sinergismo degli ioni
L'antagonismo si manifesta nell'influenza reciproca degli ioni. Un aumento del contenuto di uno ione in una pianta inibisce l'ingresso di un altro ione nella pianta. Ad esempio, l'ingresso dello ione Mn2+ nella pianta inibisce l'ingresso del ferro e influisce sulla biosintesi della clorofilla. Una delle ragioni del fenomeno dell'antagonismo potrebbe essere correlata...(Processi di formazione complessa di origine naturale e tecnogenica)
ANTAGONISMO DELLA PRASSI GIUDIZIARIA SULLA LEGALITÀ DELLA CESSIONE NEI RAPPORTI CREDITIZI
Il prestito nella Federazione Russa è uno dei servizi più richiesti nell'attività economica dei soggetti. L'emissione di fondi a interesse per persone fisiche e giuridiche viene effettuata da entità specializzate, alle quali la legislazione russa impone determinati requisiti. Normativa...(Scienza e pratica giuridica moderna)
Con l'uso combinato di farmaci, la loro azione può essere potenziata (sinergismo) o indebolita (antagonismo).
Sinergismo (dal greco syn - insieme, erg - lavoro) - l'azione unidirezionale di due o più farmaci, in cui l'effetto farmacologico si sviluppa più forte di quello di ciascuna sostanza separatamente. Il sinergismo farmacologico si presenta in due forme: sommatoria e potenziamento degli effetti.
Se la gravità dell'effetto dell'uso combinato di un farmaco è pari alla somma degli effetti delle singole sostanze incluse nell'associazione, l'azione è definita di sommatoria, o azione additiva. La sommatoria si verifica quando vengono introdotti nel corpo farmaci che influenzano gli stessi substrati (recettori, cellule
Se una sostanza aumenta significativamente l'effetto farmacologico di un'altra sostanza, questa interazione è chiamata potenziamento. Nel potenziamento, l'effetto totale della combinazione di due sostanze supera la somma degli effetti di ciascuna.
I farmaci possono agire sullo stesso substrato (sinergismo diretto) o avere diversa localizzazione d'azione (sinergismo indiretto).
Antagonismo (dal greco anti - contro, agon - lotta) - riduzione o completa eliminazione dell'effetto farmacologico di un farmaco da parte di un altro quando vengono usati insieme. Il fenomeno dell'antagonismo viene utilizzato nel trattamento dell'avvelenamento e per eliminare le reazioni indesiderate ai farmaci.
Esistono i seguenti tipi di antagonismo:
antagonismo funzionale diretto,
antagonismo funzionale indiretto,
antagonismo fisico,
antagonismo chimico.
L'antagonismo funzionale diretto si sviluppa quando i farmaci hanno effetti opposti (multidirezionali) sugli stessi elementi funzionali (recettori, enzimi, sistemi di trasporto. E un caso speciale di antagonismo diretto è l'antagonismo competitivo. Si verifica se i farmaci hanno una struttura chimica simile e competono per la comunicazione con recettore.
L'antagonismo funzionale indiretto si sviluppa nei casi in cui i farmaci hanno un effetto opposto sul funzionamento di un organo e, allo stesso tempo, la loro azione si basa su meccanismi diversi.
L'antagonismo fisico si verifica a seguito dell'interazione fisica dei farmaci: l'adsorbimento di un farmaco sulla superficie di un altro, con conseguente formazione di sostanze inattive o scarsamente assorbite.
L'antagonismo chimico si verifica a seguito di una reazione chimica tra sostanze, a seguito della quale si formano composti o complessi inattivi. Gli antagonisti che agiscono in questo modo sono chiamati antidoti.
Con la nomina combinata di droghe, dovresti assicurarti che non ci sia antagonismo tra di loro. La somministrazione simultanea di più farmaci (polifarmacia) può portare a un cambiamento nella velocità di insorgenza dell'effetto farmacologico, nella sua gravità e durata.
Avendo una chiara comprensione dei tipi di interazioni farmacologiche, il farmacista può fornire le seguenti raccomandazioni per prevenire conseguenze indesiderabili per il paziente dell'uso combinato di farmaci:
- assumere farmaci non contemporaneamente, ma ad intervalli di 30-40-60 minuti;
- sostituire uno dei farmaci con un altro;
- modificare il regime di dosaggio (dose e intervallo tra le iniezioni) dei farmaci;
Annulla uno dei farmaci (se le prime tre azioni non eliminano le conseguenze negative dell'interazione della combinazione di farmaci prescritta).
Quando si considerano i meccanismi di sviluppo di una risposta biologica sotto l'azione di due o più diversi xenobiotici, sono possibili tre situazioni: additività, sinergismo e antagonismo.
L'antagonismo è l'indebolimento o la soppressione dell'effetto biologico nell'azione congiunta rispetto all'influenza dei singoli agenti.
L'additività è l'assenza di influenza di uno xenobiotico sulla natura dell'azione di un altro.
Il sinergismo è il potenziamento della risposta biologica con l'azione combinata degli xenobiotici rispetto agli effetti causati da ciascuna sostanza separatamente.
Gli antagonisti sono divisi in classi:
1. L'antagonismo competitivo si verifica quando l'antagonista interagisce con gli stessi siti dell'agonista, ma a differenza di quest'ultimo, l'antagonista non provoca una risposta biologica.
2. Antagonismo non competitivo L'interazione di un antagonista non competitivo con i propri recettori non porta ad un effetto biologico indipendente, ma riduce l'effetto quando si forma il complesso agonista-recettore.
A) metacoide. Antagonismo risultante in una diminuzione dell'attività intrinseca dell'agonista
B).metaffinoide. antagonismo, in cui l'occupazione di un centro non competitivo da parte dell'antagonista provoca alcuni cambiamenti nel recettore agonista, portando a una diminuzione della sua affinità per l'agonista
5. Antagonismo funzionale L'interazione di due agenti con sistemi di recettori indipendenti provoca un effetto opposto nello stesso sistema effettore.
6. L'antagonismo fisico è causato dall'azione fisiologica opposta di effettori che attivano sistemi recettori-effettori completamente indipendenti.
7. Antagonismo non competitivo - inattivazione del complesso agonista-recettore da parte di un ligando che non è in grado di formare un complesso con un recettore che non è occupato da un agonista.
L'interazione di un antagonista non competitivo con un complesso agonista-recettore è possibile solo quando l'agonista e l'antagonista hanno un'affinità per diversi gruppi funzionali del recettore.
8. L'antagonismo misto è uno schema più generale per l'interazione dell'agonista A e dell'antagonista B con i recettori, consentendo la complessazione dei recettori con entrambi i ligandi, nonché la formazione di un triplo complesso.
Equivalente all'azione di una miscela di antagonisti competitivi e non competitivi in concentrazioni uguali.
antagonismo chimico, o antagonismo attraverso la neutralizzazione, manifestato dall'interazione diretta dell'antagonista con l'agonista, che porta all'inattivazione di quest'ultimo. Tali interazioni possono essere rappresentate nel caso più semplice come una reazione bimolecolare reversibile per la formazione di un complesso inattivo E: 
con una costante di dissociazione K in \u003d C A * C in / C E, dove C A, C in e C E sono rispettivamente le concentrazioni dell'agonista, dell'antagonista e del prodotto di reazione.
L'antagonismo chimico è un'interazione competitiva che riduce l'apparente costante di dissociazione del complesso agonista-recettore a causa della "competizione" tra l'antagonista e i recettori per il legame con l'agonista.
Gli antagonismi funzionali e fisici possono essere rappresentati dal seguente schema generale:
dove R 1 e R 2 - recettori agonisti e antagonisti; p A e p b - effetti secondari risultanti nelle catene recettore-effettore A e B; p AB - il primo sottoeffetto, la cui entità dipende dallo stimolo in entrambi i circuiti; r av è l'effetto osservato.
Antagonismo misto rappresenta uno schema più generale per l'interazione dell'agonista A e dell'antagonista B con i recettori, consentendo la complessazione dei recettori con entrambi i ligandi, nonché la formazione di un triplo complesso.
Posizionamento dell'accento: ANTAGONISMO DELLE SOSTANZE MEDICINALI
ANTAGONISMO DELLE SOSTANZE MEDICINALI - il risultato dell'uso combinato di agenti farmacologici, espresso in assenza o indebolimento dell'effetto.
Il risultato dell'azione congiunta delle sostanze medicinali è valutato come antagonista solo in relazione a effetti specifici ea un certo rapporto di dosi (concentrazioni); quando si cambia la combinazione di dosi e rispetto ad altri effetti, le sostanze combinate potrebbero non antagonizzarsi o addirittura potenziarsi a vicenda. La valutazione più accurata del rapporto antagonistico delle sostanze si ottiene utilizzando metodi grafici che consentono, per vari possibili rapporti quantitativi delle sostanze combinate, di stabilire la presenza di antagonismo, con due sostanze in dosi, la cui somma è 1 (ad esempio , 1/4 A+ 3/4 B, 1/2 A+ 1/2 B), non possono, se combinati, causare un tale effetto (o lo stesso grado di effetto) che si osserva quando si usano dosi piene di una qualsiasi delle sostanze combinate separatamente.
Ci sono fisici, chimici. e antagonismo funzionale. Un esempio di antagonismo fisico è l'adsorbimento di veleni da parte del carbone attivo. Al centro della chimica. antagonismo bugie chim. l'interazione di sostanze che procedono con la formazione di un composto inattivo. Tale antagonismo si nota tra tiosolfato e cianuri, la segale viene solfonata, trasformandosi in tiocianati a bassa tossicità.
Gli antagonisti sono composti tiolici (ad esempio, cisteina o unithiolo) e composti di arsenico, ioni mercurio, cadmio e alcuni altri metalli. Chim. l'antagonismo si manifesta anche nell'interazione complessi(vedi) con ioni di molti metalli; è ampiamente usato nel trattamento dell'avvelenamento (vedi Antidoti).
I processi alla base del fisico. e chim. antagonismo, procedono nel corpo allo stesso modo che al di fuori di esso. L'antagonismo funzionale si realizza esclusivamente attraverso i sistemi funzionali del corpo, cioè è mediato dal biosubstrato. Ci sono funzionali diretti e indiretti (indiretti) A. l. v. In quest'ultimo caso, la contrazione delle sostanze viene effettuata attraverso diversi elementi cellulari. Ad esempio, le sostanze curaro-simili, agendo sulla regione colinergica delle fibre muscolari scheletriche, eliminano le convulsioni causate dall'azione della stricnina sui motoneuroni del midollo spinale. L'antagonismo funzionale diretto si verifica quando le sostanze agiscono sulle stesse cellule; può essere competitivo, non in equilibrio, non competitivo e indipendente.
Nell'antagonismo competitivo, la sostanza antagonista interagisce reversibilmente con le stesse strutture percettive (sostanze recettive, biorecettori) della cellula della sostanza agonista. Allo stesso tempo, le molecole antagoniste proporzionalmente alla loro concentrazione nella biofase riducono la probabilità di interazione tra molecole agoniste e biorecettori cellulari. L'influenza dell'antagonista è superata da un corrispondente aumento della concentrazione (dose) dell'agonista, in modo che il massimo del suo effetto sia raggiunto in presenza dell'antagonista, e le curve "logaritmo della concentrazione - l'effetto dell'antagonista agonista", ottenute in assenza e in presenza dell'antagonista, sono parallele.
Molte sostanze medicinali sono antagonisti competitivi di metaboliti funzionalmente significativi (vitamine, ormoni, mediatori), agendo come antimetaboliti(cm.). Ad esempio, i sulfamidici mostrano un antagonismo competitivo con l'acido para-aminobenzoico (PABA), la fentolamina - con adrenalina e norepinefrina, (-)-iosciamina e atropina - con acetilcolina, difenidramina - con istamina. Esistono anche relazioni di antagonismo competitivo tra composti, tra i quali nessuno è un metabolita. Ad esempio, l'atropina è un antagonista competitivo della pilocarpina; La (+)-tubocurarina è un antagonista competitivo non solo dell'acetilcolina, ma anche della ditilina. Le relazioni competitive con metaboliti funzionalmente significativi costituiscono la base delle idee moderne sul meccanismo d'azione di un certo numero di sostanze medicinali. Pertanto, l'effetto antimicrobico dei sulfonamidi è spiegato dalla loro competizione con il PABA; l'effetto anticolinergico dell'atropina, dei bloccanti gangliari e di un certo numero di sostanze curaro-simili è determinato dalla loro competizione con il mediatore acetilcolina nelle sinapsi colinergiche. La classificazione di molte sostanze medicinali si basa sull'appartenenza di composti ad antagonisti competitivi di un determinato metabolita.
Con l'antagonismo di non equilibrio, l'agonista e l'antagonista interagiscono anche con gli stessi biorecettori, ma l'interazione dell'antagonista con i biorecettori è praticamente irreversibile. Il ripristino dell'attività di un biosubstrato inibito da un antagonista di non equilibrio si ottiene solitamente solo mediante l'uso di riattivatori. In presenza di un antagonista non in equilibrio (ad esempio, dibenamine), l'effetto massimo dell'agonista (ad esempio, norepinefrina o istamina) non viene raggiunto anche alle sue più alte concentrazioni, e la curva "logaritmo della concentrazione - l'effetto del agonista" ha un massimo e una pendenza inferiori e risulta essere una curva non parallela ottenuta in presenza di un antagonista.
Nell'antagonismo non competitivo, l'antagonista interagisce con il biorecettore al di fuori del suo sito attivo (allostericamente, nel sito allotopico), modificando l'efficacia dell'interazione con questo recettore agonista e riducendo l'effetto di quest'ultimo. Spesso, però, con questo termine ci si riferisce anche a tutti i casi di antagonismo funzionale (non in equilibrio, propriamente non competitivo e indipendente), che non soddisfano i criteri di competitivo.
Con antagonismo indipendente, le sostanze medicinali agiscono su diversi biorecettori della cellula, cambiando la sua funzione in direzioni opposte. Ad esempio, lo spasmo della muscolatura liscia causato dalla carbacolina a seguito della sua azione sui recettori m-colinergici delle fibre muscolari è ridotto dall'adrenalina, che rilassa la muscolatura liscia attraverso gli adrenorecettori.
Guarda anche Sinergismo di sostanze medicinali.
Bibliografo.: Alberto E. Tossicità selettiva, trad. dall'inglese, pag. 173 e altri, M., 1971, bibliogr.; Woolley D. La dottrina degli attimetaboliti, trad. dall'inglese, M., 1954; Karasik V. M. Sulle relazioni competitive nelle reazioni farmacologiche, Usp. moderno biol., t.20, n.2, p. 129, 1945, bibliografia; lui, Passato e presente della farmacologia e della terapia farmacologica, p. 131, L., 1965; Komissarov I.V. Elementi di teoria dei recettori in farmacologia molecolare, da 43 M., 1969, bibliogr.; Lazarev N.V. Principi generali di tossicologia industriale, p. 337 e altri, M.-L., 1938, bibliogr.; Ariens E. J. UN. Simonis A.M. Interazione del recettore del farmaco, Acta Physiol pharmacol. neerl., v. 11, pag. 151, 1962 bibliogr.; Burgi E. Die Arzneikombinationen, V., 1938; Clark A. J. Farmacologia generale, Handb. esp. Pharmacol. ore. v. W. Heubner u. J. Schüller, Bd k S 95 u. a., V., 1937; Antagonismo farmacologico, Pharmacol. Rev., v. 9, pag. 211, 1957, bibliogr.; Loew S. Die quantitativin Probleme der Pharmakologie, Ergebn Physiol., Bd 27, S. 47, 1928; Marquardt P. Konkurrenzphänomene als Grundlage pharmakologischer Wirkung, Pharmazie, Bd 4 No. 6, S. 249, 1949, Bibliogr.; Metodi quantitativi in farmacologia, ed. di H. Jonge, Amsterdam, 1961; Zipf H. F. tu Hamacher J. Kombinationseffekte, Arzneimittel-Forsch., Bd 15, S. 1267 1965, Bd 16, S. 329, 1966, Bibliogr.
Con l'uso combinato di sostanze medicinali, la loro azione può essere potenziata (sinergismo) o indebolita (antagonismo).
Sinergia(dal greco. sin- insieme, erg- lavoro) - l'azione unidirezionale di due o più sostanze medicinali, in cui si sviluppa un effetto farmacologico che supera gli effetti di ciascuna sostanza separatamente. Il sinergismo delle sostanze medicinali avviene in due forme: sommatoria e potenziamento degli effetti.
Se l'effetto dell'uso combinato di sostanze medicinali è pari alla somma degli effetti delle singole sostanze incluse nell'associazione, l'azione è definita come somma , O azione additiva . La sommatoria si verifica quando vengono introdotti nel corpo farmaci che influenzano gli stessi substrati (recettori, cellule, ecc.). Ad esempio, vengono riassunti gli effetti vasocostrittori e ipertensivi della noradrenalina e della fenilefrina, che stimolano i recettori α-adrenergici dei vasi periferici; vengono riassunti gli effetti dei mezzi per l'anestesia per inalazione.
Se una sostanza migliora significativamente l'effetto farmacologico di un'altra, viene chiamata tale interazione potenziamento . Nel potenziamento, l'effetto totale della combinazione di due sostanze supera la somma di questi effetti. Ad esempio, la clorpromazina (un antipsicotico) potenzia l'azione degli anestetici, riducendone la concentrazione.
Le sostanze medicinali possono agire sullo stesso substrato ( sinergia diretta ) o hanno diversa localizzazione dell'azione ( sinergia indiretta ).
Il fenomeno del sinergismo è spesso utilizzato nella pratica medica, in quanto consente di ottenere l'effetto farmacologico desiderato quando si prescrivono più farmaci a dosi più piccole. Allo stesso tempo, il rischio di aumentare gli effetti collaterali è ridotto.
Antagonismo(dal greco. anti- contro. agon- lotta) - una diminuzione o completa eliminazione dell'effetto farmacologico di una sostanza medicinale da parte di un'altra quando vengono utilizzate insieme. Il fenomeno dell'antagonismo viene utilizzato nel trattamento dell'avvelenamento e per eliminare le reazioni indesiderate al farmaco.
Esistono i seguenti tipi di antagonismo: antagonismo funzionale diretto, antagonismo funzionale indiretto, antagonismo fisico, antagonismo chimico.
Antagonismo funzionale diretto si sviluppa quando le sostanze medicinali hanno un effetto opposto (multidirezionale) sugli stessi elementi funzionali (recettori, enzimi, sistemi di trasporto, ecc.). Ad esempio, gli antagonisti funzionali includono stimolanti e bloccanti dei recettori b-adrenergici, stimolanti e bloccanti dei recettori M-colinergici. Un caso speciale di antagonismo diretto - competitivo antagonismo. Si verifica quando i farmaci hanno una struttura chimica simile e competono per legarsi al recettore. Pertanto, il naloxone viene utilizzato come antagonista competitivo della morfina e di altri analgesici narcotici.
Alcune sostanze medicinali hanno una struttura chimica simile con i metaboliti di microrganismi o cellule tumorali e competono con loro per la partecipazione a uno dei collegamenti nel processo biochimico. Tali sostanze sono chiamate antimetaboliti . Sostituendo uno degli elementi della catena delle reazioni biochimiche, gli antimetaboliti interrompono la riproduzione di microrganismi, cellule tumorali. Ad esempio, i sulfonamidi sono antagonisti competitivi dell'acido para-amminobenzoico, necessario per lo sviluppo di alcuni microrganismi, il metotrexato è un antagonista competitivo della diidrofolato reduttasi nelle cellule tumorali.
Antagonismo funzionale indiretto si sviluppa in quei casi in cui le sostanze medicinali hanno l'effetto opposto sul funzionamento di un organo e, allo stesso tempo, la loro azione si basa su meccanismi diversi. Ad esempio, gli antagonisti indiretti in relazione all'azione sugli organi muscolari lisci includono l'aceclidina (aumenta il tono degli organi muscolari lisci stimolando i recettori m-colinergici) e la papaverina (riduce il tono degli organi muscolari lisci a causa dell'azione miotropica diretta).
Antagonismo fisico nasce dall'interazione fisica delle sostanze medicinali: l'adsorbimento di una sostanza medicinale sulla superficie di un'altra, con conseguente formazione di complessi inattivi o scarsamente assorbiti (ad esempio, l'adsorbimento di sostanze medicinali e tossine sulla superficie di attivati carbonio). Il fenomeno dell'antagonismo fisico è utilizzato nel trattamento dell'avvelenamento.
Antagonismo chimico si verifica a seguito di una reazione chimica tra sostanze, a seguito della quale si formano composti o complessi inattivi. Vengono chiamati gli antagonisti che agiscono in questo modo antidoti . Ad esempio, in caso di avvelenamento con composti di arsenico, mercurio e piombo, viene utilizzato il tiosolfato di sodio, a seguito di una reazione chimica con la quale si formano solfati non tossici. In caso di sovradosaggio o avvelenamento con glicosidi cardiaci, viene utilizzato il dimercaprolo, che forma con essi composti complessi inattivi. In caso di sovradosaggio di eparina viene somministrato protiamina solfato, i cui gruppi cationici si legano ai centri anionici dell'eparina, neutralizzandone l'effetto anticoagulante.
Se, a seguito dell'uso combinato di droghe, si ottiene un effetto terapeutico più pronunciato, le reazioni negative vengono indebolite o prevenute, tale combinazione di farmaci è considerata razionale e terapeuticamente appropriata. Ad esempio, per prevenire l'effetto neurotossico dell'isoniazide, viene prescritta la vitamina B 6, per prevenire la candidosi come complicazione nel trattamento di antibiotici ad ampio spettro - nistatina o levorina, per eliminare l'ipokaliemia nel trattamento dei saluretici - cloruro di potassio.
Se, a seguito dell'uso simultaneo di più farmaci, l'effetto terapeutico è indebolito, prevenuto o distorto, o si sviluppano effetti indesiderati, tali combinazioni sono considerate irrazionali, terapeuticamente inappropriate ( incompatibilità farmacologica ).
