Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Бринзоламид - кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).
Состав и форма выпуска
Бринзоламид - нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.
Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.
Фармакологические свойства
Бринзоламид - вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты. Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками. Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.
В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.
Показания к применению
- Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
- Открытоугольная глаукома.
Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.
Способ применения и дозы
В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.
Противопоказания
- Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
- Гиперхлоремический ацидоз.
- Тяжелая форма почечной недостаточности.
- Возраст до 18 лет.
- Острая закрытоугольная глаукома.
Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД. В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.
Побочные действия
- Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
- Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
- Ринит, фарингит, боли в груди.
- Повышение АД, головокружение, диспноэ.
- Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
- Боль в почках.
Передозировка
Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.
Лекарственные взаимодействия
Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).
Особые указания
Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.
После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.
Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.
Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.
Обратите внимание на нашу специальную программу годового обслуживания для пациентов с диагнозом "Глаукома", которая позволит Вам не только сохранить и улучшить зрение, но и существенно сэкономить!
Высококвалифицированные специалисты, современное оборудование и индивидуальный подход (без утомительных очередей) ждут Вас в Московской Глазной Клинике.
Цена препарата Бринзоламид
Информация отсутствует.
Аналоги Бринзоламида
Глаукома - коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.
Обратившись в "Московскую Глазную Клинику", Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36 .
Общая информация
Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе. Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.
Фармакологическое действие
При открытоугольной глаукоме в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается. Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания. Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных. Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом, глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме. При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.
Показания
Бринзоламид и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.
Противопоказания
Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились. Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных. В опытах над животными было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод. Капли возможно назначить только в том случае, когда риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом.
Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.
Побочное действие
В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит. Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.
При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство. Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата.
Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.
При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы. При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов в крови и уровня рН. Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках. Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме.
Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата и других глазных капель.
Особые указания и меры предосторожности
При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться. Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.
Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.
Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.
Цена
Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол». Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола». Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце. Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний.
Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид. В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.
Лечение послеоперационного воспаления и уменьшение боли у пациентов после экстракции катаракты.
Противопоказания Броксинак капли глазные 0,09% 1,7мл
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Применение препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита, усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались). Содержащийся в препарате сульфит натрия может вызывать аллергическую реакцию, включая анафилактический шок, приступы астмы у восприимчивых людей. Чувствительность к сульфитам повышена у лиц с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При применении препарата Броксинак существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВП. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее выявлялась чувствительность к этим препаратам. НПВП могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов. Применение местных НПВП в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза (в том числе в передней камере глаза). Броксинак должен применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром «сухого глаза»), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы. Безопасность применения капель глазных бромфенака 0,09% во время беременности не изучалась. Однако данные некоторые исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение препарата возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначение препарата на поздних сроках беременности. Следует соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка Броксинак капли глазные 0,09% 1,7мл
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. По одной капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции). В случае пропуска приема препарата следует применить лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 часам, препарат следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной. Режим приёма препарата у пациентов старше 65 лет не отличается от такового у более молодых пациентов.
- Инструкция по применению БРИНЗОПТ
- Состав препарата БРИНЗОПТ
- Показания препарата БРИНЗОПТ
- Условия хранения препарата БРИНЗОПТ
- Срок годности препарата БРИНЗОПТ
Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные (сусп.) 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.Рег. №: 10218/14 от 25.03.2014 - Действующее
Капли глазные (суспензия) белого или практически белого цвета, возможно присутствие осадка, который исчезает при взбалтывании.
Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата БРИНЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.
Противоглаукомный препарат. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.
Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (СА-II), основного изофермента в глазной ткани, с in vitro CI 50 =3.2 нМ и Ki=0.13 нМ в отношении СА-II.
Было изучено действие бринзоламида по снижению ВГД при применении препарата в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. По прошествии 4 недель начальной терапии травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт.ст. были случайным образом поделены на группы, получающие дополнительную терапию бринзоламидом или тимололом. Было зарегистрировано дальнейшее снижение среднего суточного ВГД на 3.2-3.4 мм рт.ст. при применении бринзоламида и на 3.2-4.2 мм рт.ст. при применении тимолола.
Были проведены клинические испытания бринзоламида с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты не принимали ранее препаратов для снижения ВГД, в то время как другие уже принимали лекарственные препараты, снижающие ВГД. У пациентов, уже принимавших лекарственные средства, снижающие ВГД, такие препараты не отменяли до начала применения бринзоламида в качестве монотерапии.
У пациентов, не получавших до этого никаких препаратов для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность бринзоламида осталась такой же, как и отмеченная ранее у взрослых пациентов, т.е. со снижением среднего уровня ВГД по отношению к контрольному значению, варьирующим в диапазоне до 5 мм рт.ст. У пациентов, до этого получавших терапию медицинскими препаратами, снижающими ВГД (22 пациента), среднее значение ВГД оказалось немного выше по отношению к контрольному значению в группе, получавшей бринзоламид.
Всасывание
При местном применении бринзоламид попадает в системный кровоток. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая и в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (<7.5 нг/мл).
Распределение
Благодаря высокому сродству с СА-II, бринзоламид быстро и легко распределяется в эритроцитах. Связывание с белками плазмы не экстенсивное (приблизительно 60%).
При проведении фармакокинетических исследований у здоровых добровольцев бринзоламид назначали перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут на протяжении 32 недель; для анализа уровня системного угнетения карбоангидразы измерялась активность СА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом СА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкМ, на протяжении 20-28 недель. Угнетение общей активности СА-II эритроцитов в равновесном состоянии составило приблизительно 70-75%.
В исследовании местного применения в офтальмологии концентрации бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном применении, однако концентрации N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность карбоангидразы составляла приблизительно 40-70% от ее исходного уровня.
Метаболизм
В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается и с СА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается преимущественно с CA-I в присутствии бринзоламида.
Выведение
Бринзоламид имеет большой Т 1/2 из крови (в среднем около 24 недель). Бринзоламид выводится преимущественно с мочой (приблизительно 60%). Примерно 20% выводится с мочой в виде метаболита. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также небольшие количества (<0.1%) N-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) назначали перорально 1 мг бринзоламида 2 раза/сут на протяжении 54 недель. Концентрации бринзоламида в эритроцитах к 4-й неделе терапии находилась в пределах 20-40 мкМ. В равновесном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах 22-46.1 и 17.1-88.6 мкМ соответственно.
При снижении КК концентрации N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность СА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность СА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности СА была выше, хотя она не превышала 90% в равновесном состоянии.
Бринзопт применяют в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-адреноблокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- внутриглазной гипертензии;
- открытоугольной глаукоме.
Для местного офтальмологического применения.
При применении в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии закапывают 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по 1 капле 3 раза/сут.
После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения, что приводит к снижению системных побочных эффектов.
Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.
При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня. При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения их следует применять раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 мин.
При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста
Исследования действия препаратов бринзоламида у <30 мл/мин) или у
В клинических исследованиях с участием более 1800 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом в дозе 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались:
- дисгевзия (5.8%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5.8%) продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.
Частота побочных реакций определялась следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль;
Со стороны органа зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия;
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, бронхиальная гиперреактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу;
Со стороны пищеварительной системы: часто - ксеростомия;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макуло-папулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутости кожи;
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная колика;
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.
Лабораторные данные: нечасто - гиперхлоремия;
Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность;
В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12.5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, отмеченным в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, системы кроветворения, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.
При применении бринзоламида в составе комбинированной терапии с травопростом не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
В отношении применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламид не рекомендуется назначать женщинам при беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид и его метаболиты с грудным молоком. Исследования на животных показали, что бринзоламид выделяется с грудным молоком. Бринзоламид следует применять в период кормления грудью только в том случае, если польза грудного вскармливания для ребенка и польза от терапии для женщины превосходят вероятные риски, связанные с таким применением.
Применение при нарушениях функции печени
Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому Бринзопт не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан таким пациентам.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Эффективность и безопасность бринзоламида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.
Системные эффекты
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия. Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функций почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.
Комбинированная терапия
При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.
В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.
Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и постоянно следить за уровнем ВГД. Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Исследований возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.
Не было проведено исследований применения препарата у пациентов, которые используют контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.
Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.
Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после закапывания препарата.
Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Временная затуманенность зрения и прочие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами и оборудованием. Если после закапывания возникает затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.
Случаев передозировки не зарегистрировано.
Симптомы: могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нежелательные явления со стороны нервной системы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности калий) и уровень рН крови.
Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились.
В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; не было отмечено случаев нежелательного взаимодействия. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.
Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится преимущественно с почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.
Бризаль - противоглаукомный препарат и миотическое средство.
Показания и дозировка
Бризаль ® предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:
▪ глаукоме,
в качестве монотерапии у взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторов, у взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.
При применении Бризаля ® в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капле 3 раза в сутки.
В случае замены другого офтальмологического Противоглаукомные средства на Бризаль ® следует прекратить применение другого средства и начать применять Бризаль ® со следующего дня.
Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.
способ применения
Для офтальмологического применения.
Рекомендуется прижать в области носослезная отверстия или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
Следует хорошо взболтать флакон перед применением препарата. Для предупреждения загрязнения края капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и других поверхностей краем флакона-капельницы. Следует держать флакон плотно закрытым во время его хранения.
Применение людям пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение бринзоламида для лечения пациентов с печеночной недостаточностью изучали, поэтому не рекомендуется для лечения таких пациентов.
Не проводились исследования применения бринзоламида пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) или пациентов с гиперхлоремическим ацидозом.Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, Бризаль ® противопоказан для лечения таких пациентов (см. Также раздел «Противопоказания»).
Дети.
Эффективность и безопасность лечения Бризалем ® пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, препарат для лечения таких пациентов не рекомендуется. Опыт применения у детей ограничен.
Передозировка
О случаях передозировки препаратом Бризаль не сообщалось.
Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидозний состояние, а также возможное влияние на нервную систему.Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и рН крови.
Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Бризаль:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардио-респираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, аритмия , тахикардия, артериальная гипертензия, снижение артериального давления.
Со стороны крови и лимфатической системы: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови.
Со стороны нервной системы: дисгевзия (горький или непривычный вкус), головная боль, сонливость, нарушение координации движений, амнезия, ухудшение памяти, головокружение, парестезии, тремор , гипестезия, агевзия.
Офтальмологические нарушения: блефарит, затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, сухость глаз, выделения из глаз, ощущение зуд, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз, эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления , увеличение экскавации диска зрительного нерва , отек роговицы, конъюнктивит, отек глаза, мейбомит, диплопия , повышенная чувствительность к яркому свету, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения , аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, ощущение дискомфорта, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза , субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, образование чешуек по краям век, повышенное слезотечение, нарушение эпителия роговицы , нарушения со стороны роговицы, нарушения зрения , аллергические проявления со стороны глаз, мадароз , нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органов слуха: шум в ушах , вертиго.
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, гиперактивность бронхов , кашель , носовое кровотечение, боль в горле и гортани, раздражение горла, заложенность носа, застой в верхних дыхательных путях, избыточная секреция носоглоточной слизи, насморк, чихание, сухость в носу, бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, эзофагит, диарея, тошнота , рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, абдоминальный дискомфорт, дискомфорт в желудке, метеоризм , усиление перистальтики кишечника, желудочно-кишечного тракта , гипестезия или парестезия ротовой полости.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: боль в области почек, поллакиурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница , сыпь, макулопапулезная сыпь, генерализованный зуд , алопеция, уплотнение кожи, дерматит, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, боль в конечностях.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: ощущение инородного тела в глазу.
Нарушение общего характера: боль, дискомфорт в груди, астения, ощущение усталости , дискомфорт, чувство тревоги, раздражительность, боль в груди, периферические отеки, недомогание, остатки лекарственного препарата.
Нарушение репродуктивной функции и функции молочных желез: нарушение эрекции.
Психические расстройства: апатия, депрессия, угнетенное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница , нервозность.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : отклонения от нормы показателей печеночных проб.
Во время кратковременных клинических исследований бринзоламида примерно в 12,5% детей наблюдались побочные эффекты, связанные с применением этого лекарственного средства, большая часть из которых были несерьезными местными офтальмологическими эффектами, такими как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз, повышенное слезотечение.
Дизгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) была системной побочной реакцией, связанной с применением глазных капель бринзоламида, о которой часто сообщалось в клинических исследованиях. Она, вероятно, была вызвана проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или плотное закрытие век после закапывания может уменьшить вероятность этого эффекта.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы сульфонамидный группы, абсорбируется системно.
Желудочно-кишечные, нервные, гематологические, почечные и метаболические побочные эффекты, как правило, возникают при применении системных ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных эффектов, присущих пероральным ингибиторам карбоангидразы, могут возникнуть и при их местном применении.
Непредвиденных побочных эффектов при проведении комбинированной терапии с применением глазных капель бринзоламида одновременно с Травопрост не наблюдалось. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при комбинированном лечении, наблюдались и при применении каждого препарата в отдельности.
Противопоказания
Противопоказания препарата Бризаль:
▪ Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
▪ Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
▪ Почечная недостаточность тяжелой степени.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований бринзоламид применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель, доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между Бринзоламид и миотиками, или агонистами адренорецепторов НЕ оценивалась.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих Бризаль ® .
Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут подавлять метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно.Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Состав и свойства
действующее вещество: бринзоламид;
1 мл препарата содержит бринзоламида в пересчете на 100% сухое вещество 10 мг
вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер (карбопол 974Р), натрия эдетат, бензалкония хлорид, манит (Е 421), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты соляной, вода для инъекций.
Форма выпуска: Капли глазные, суспензия.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Карбоангидраза (КА) - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.
Угнетение карбоангидразы в цилиарной теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспортировки натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), который является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потере поля зрения вследствие глаукомы . Бринзоламид - ингибитор карбоангидразы ИИ (КА-II), доминирующего фермента глаза, имеет показатели in vitro IC 50 = 3,2 нМ и K и = 0,13 нМ относительно КА-II.
По результатам традиционных доклинических исследований по безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного действия, особого риска для человека при применении бринзоламида не обнаружено.
Фармакокинетика.
После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своей высокой сродства к КА-II, бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем около 24 недели). В клинической практике отмечено образования метаболита N-дезетилбринзоламиду, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-И в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезетилбринзоламиду низкие, как правило, ниже границы количественного определения (<7,5 нг / мл).
Связывание с белками плазмы крови не является полным (примерно 60%). Бринзоламид выводится преимущественно почками (около 60%). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита.Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе с следовых количеств (<1%) метаболитов N-дезметоксипропилу и О-дезметил.
В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения КА измеряли активность КА в эритроцитах.
Насыщение Бринзоламид КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкм). N-дезетилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкм, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в стабильных условиях составляло примерно 70-75%.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) перорально вводили по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкм. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкм соответственно.
При уменьшении клиренса креатинина концентрации N-дезетилбринзоламиду в эритроцитах росли, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрации бринзоламида в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетения общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.
В исследованиях при местном применении в глаз концентрации бринзоламида в эритроцитах при стабильных условиях были такими же, как концентрации, установленные при пероральном приеме, но концентрации N-дезетилбринзоламиду были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее исходного уровня.
Условия хранения:
Хранить препарат Бризаль следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
