Налоксон инструкция по применению аналоги. Показания к применению Налоксона. Налоксон форма выпуска и состав

Последняя актуализация описания производителем 14.07.2006

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20-45 мин после в/в введения и 2,5-3 ч после в/м или п/к введения. T 1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания препарата Налоксон

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к.

При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005-0,01 мг/кг.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1-0,2 мг (1,5 -3 мкг/кг) каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001-0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.

При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.

С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Условия хранения препарата Налоксон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Налоксон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Наименование: Налоксон (Naloxonum)

Показания к применению:
Применяют налоксон главным образом при острой (отравлении) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление).
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения при терапии наркомании (болезненного пристрастия к наркотическим веществам).

Фармакологическое действие:
Налоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов.

Налоксон способ применения и дозы:
Применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при использовании агонистов-антагонистов (пентазоцин, нальбуфин, 254) требуются большие дозы налоксона (до 10-15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении “чистых” агонистов ( , и т.д.) и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

Налоксон противопоказания:
Повышенная восприимчивость к продукту.

Налоксон побочные действия:
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстинен-ции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Форма выпуска:
В ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных — Narcan neonatal, — с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.

Синонимы:
Налоксон гидрохлорид, Наркан, Нарканти.

Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Налоксон» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Налоксон ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T 1/2 налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).

Дозировка

Препарат вводят в/в, в/м, подкожно.

При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

У детей в/в начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами.

У новорожденных начальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.

При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает гипотензивное действие клонидина .

Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».

Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций .

Беременность и лактация

Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.

После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.

Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Передозировка наркотических анальгетиков.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.

В медицинской практике случаются ситуации, при которых использование лекарственных средств приводит к передозировке или негативной реакции со стороны различных органов и систем. Особенно часто такие осложнения вызывают опиоидные препараты. Чтобы ускорить их вывод из организма врачи применяют специальные лекарства. Препарат «Налоксон» - это средство, помогающее исправить ситуацию при передозировке опиоидными анальгетиками. Что же оно собой представляет и каков механизм его воздействия? Попробуем разобраться в этих вопросах.

Описание лекарства, состав и формы

Лекарство «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонисту опиоидных рецепторов. Его активным действующим веществом является гидрохлорид налоксона. Лекарственные формы, которые можно встретить на фармацевтическом рынке, не так разнообразны, это раствор для инъекций и таблетки. Последние очень редко используются в медицинской практике. Жидкая форма для внутривенного или внутримышечного введения, напротив, очень востребована. В состав раствора, помимо действующего вещества, входит набор стандартных вспомогательных компонентов: очищенная вода, и соли.

Выпускается лекарство «Налоксон» в ампулах из прозрачного стекла объёмом по 1 мл каждая. Концентрация действующего вещества в одной дозе составляет 0,4 мг.

Упаковывается препарат в контурные упаковки из лакированного прозрачного пластика с заглушкой из алюминиевой фольги или без неё. Каждая такая упаковка вмещает 5 ампул.

1 или 2 контурные упаковки помещаются в картонную коробку вместе с инструкцией по применению препарата и ампульным скарификатором. В случае если ампулы оснащены специальным кольцом или точкой надлома, ножи для их вскрытия в коробку не кладут.

Механизм действия препарата «Налоксон»

Как говорилось выше, препарат «Налоксон» инструкция по применению относит к антагонистам опиоидных рецепторов. Это значит, что данное средство способно блокировать эти рецепторы, тем самым устраняя центральное и периферическое действие соединений из группы опиоидов. Помимо этого, лекарственное средство при введении способно вызвать симптомы абстиненции у пациентов с наркотической зависимостью.

При использовании раствора «Налоксон», механизм действия которого описан выше, эффект наступает в течение короткого времени. При лекарство начинает действовать через 1-2 минуты, при внутримышечном через 5 минут. Длительность терапевтического эффекта при этом также зависит от способа введения раствора. Если раствор был введён в мышцу, лекарство действует около 45 минут, а при внутривенном вливании - не менее 4 часов.

Специалисты наиболее часто используют для лечения пациентов раствор «Налоксон». Таблетки, в отличие от него, действуют слабо и непродолжительно.

Активное вещество препарата распадается на метаболиты в печени. Период его полувыведения небольшой, всего 30-80 минут. 70% введённой дозы «Налоксона» выводится почками в течение 3 суток.

Основным достоинством лекарственного средства «Налоксон» считается невозможность формирования зависимости от него.

Показания к применению

В каких случаях рекомендовано применение лекарства «Налоксон»? Инструкция по применению препарата содержит подробный список ситуаций, при которых его использование крайне желательно. Прежде всего, его назначают пациентам после проведения хирургической операции. Применение лекарства «Налоксон» (аналоги также часто используются в в этом случае помогает быстро вывести больного из состояния медикаментозного сна. Лекарство «Налоксон» применяется и для устранения последствия отравления этанолом, передозировки анальгетиками, барбитуратами и бензодиазепинами.

Нередко его применение оправдано и в случае рождения ребёнка в условиях, когда матери в процессе родов были введены опиоидные анальгетики. Как правило, у таких детей появляются сложности с самостоятельным дыханием. Препарат «Налоксон» устраняет их и помогает активировать дыхательную функцию. Раствор нередко используют и в качестве диагностического средства при подозрении на наличие наркотической зависимости у пациента.

Стоит отметить, что единственное условие применения этого средства - строгие показания. Именно поэтому в медицинской практике его применяют строго по рецепту врача и под его наблюдением.

Противопоказания

В числе противопоказаний к применению препарата «Налоксон» инструкция по применению упоминает следующие состояния и заболевания:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов лекарства;
• заболевания сердца (органические);
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• физическая зависимость от опоидных анальгетиков.

С осторожностью следует назначать препарат беременным женщинам с наркотической зависимостью, так как проявления абстинентного синдрома, появившиеся в результате введения раствора, могут негативным образом сказаться на состоянии плода. То же относится и к применению у новорожденных, матери которых в течение всей беременности злоупотребляли опоидными препаратами.

В любом случае, польза от препарата должна превышать возможный риск развития осложнений у больного. Напоминаем, что практикуется только рецептурный отпуск препарата «Налоксон». Рецепт, выписанный в соответствующей форме лечащим врачом, подразумевает отсутствие у больного серьёзных противопоказаний к применению данного лекарственного средства.

Способы применения и дозировка

Дозировка препарата и способ его введения определяются специалистом исходя из текущего состояния больного. Приведём общепринятые схемы лечения раствором «Налоксон».

Передозировка анальгетическими лекарственными средствами у взрослых требует введения от 0,4 до 2 мг препарата (1-4 ампулы) внутривенно или внутримышечно. Разовую дозу для детей рассчитывают исходя из массы тела, она составляет 0,005-0,01 мг/кг.

Для выведения пациента из (в послеоперационный период) препарат вводят внутривенно в следующих количествах: взрослым в дозе 0,1 мг с последующим повторным введением до восстановления самостоятельного дыхания, детям - 0,01 мг/кг веса тела до восстановления дыхания.

Новорожденным детям раствор вводится внутривенно, внутримышечно или перкусионно в количестве 0,1 мг/кг массы тела однократно.

При необходимости проведения диагностики наркотической зависимости препарат вводится внутривенно в дозе 0,08 мг.

Побочные реакции

Среди негативных последствий использования лекарства «Налоксон» инструкция упоминает следующие состояния:

• тошнота, возможно с позывами к рвоте;
• повышение артериального давления;
• нарушения сердечного ритма;
• тремор и судороги;
• повышенное потоотделение.

У пациентов с опиоидной зависимостью применение препарата может вызвать диарею, боли неясной локализации, отёк слизистой носа, чувство сильной усталости, озноб, спазмы желудка и кишечника. Указанные явления считаются типичными для наркотической «ломки». Проходят они в течение нескольких десятков минут.

Аналоги лекарства «Налоксон»

Есть ли возможность заменить аналогичными по составу лекарствами препарат «Налоксон»? Аналоги этого средства на сегодняшний день немногочисленны. В их число входят препараты «Наркан», «Налтрексон», «Циклозоцин» и «Наркантин». Их фармакологические свойства, показания и противопоказания аналогичны имеющимся у раствора и таблеток «Налоксон». Именно поэтому их нежелательно использовать при наличии у пациентов аллергии на такое соединение, как налоксона гидрохлорид.

Тем не менее, существуют у них и свои достоинства. Например, лекарственное средство «Налтрексон» действует продолжительное время (около 24 часов) и выпускается в основном в форме таблеток или капсул для перорального приёма. Его нередко используют для путём вшивания капсулы с раствором под кожу.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Налоксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Налоксон

Налоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Фармакология

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T 1/2 из плазмы у взрослых — 30-81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30-240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Применение вещества Налоксон

Острая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Налоксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,

Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Взаимодействие

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Пути введения

В/в, в/м, п/к.

Меры предосторожности вещества Налоксон

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.