Таблетки Амлодипин: инструкция по применению. Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме Амлодипин 2.5 инструкция по применению

Помимо этого, лекарство имеет антиангинальные свойства.

Эффект после применения препарата длится более суток, что позволяет постоянно держать показатели давления под контролем. Благодаря пролонгированному действию лекарство можно принимать раз в сутки.

Сегодня лекарство выпускают в нескольких формах, которые незначительно отличаются друг от друга.

В продаже можно найти такие препараты, как амлодипин с пометками аджио, зентива, прана, тева. Помимо этого, существует и другие лекарства.

Все виды препарата выпускают в форме таблеток для перорального применения. Активным компонентом является амплодипин в разных дозировках – по 2.5, 5, 10 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки амлодипин являются блокатором кальциевых каналов второго поколения. Они производят на организм гипотензивный эффект. Также препарат имеет антиангинальное действие. За счет появления связи с дигидропиридиновыми рецепторами удается обеспечить блокирование кальциевых каналов и уменьшить трансмембранное поступление кальция в клетку.

Антиангинальный эффект связан с расширением артерий. При возникновении стенокардии препарат снижает симптомы ишемии миокарда. За счет расширения периферических артериол удается добиться снижения общего сопротивления сосудов и потребности миокарда в поступлении кислорода.

Поскольку лекарство амлодипин приводит к расширению артерий, миокард значительно лучше снабжается кислородом. Это особенно актуально при появлении вазоспастической формы стенокардии. С помощью средства удается предотвратить появление констрикции коронарных артерий.

У людей со стенокардией суточный объем средства помогает увеличить длительность физических нагрузок, приостановить прогрессирование стенокардии, уменьшить количество приступов и сократить прием нитроглицерина.

Лекарство от давления амлодипин производит длительное гипотензивное действие. Этот эффект связан с прямым вазодилатирующим воздействием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии разовый объем средства обеспечивает заметное снижение давления на сутки.

• Оригинальный препарат амлодипин не провоцирует резкого снижения давления и уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. С его помощью удается купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка. При развитии ишемической болезни препарат производит кардиопротекторный и антиатеросклеротический эффект.
• Средство не воздействует на количество сокращений и проводимость миокарда. Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца. Он предотвращает агрегацию тромбоцитов и наращивает темп клубочковой фильтрации. Помимо этого, средство имеет небольшое натрийуретическое действие.
• При наличии диабетической нефропатии лекарство не приводит к нарастанию симптомов микроальбуминурии. Помимо этого, средство не оказывает негативного воздействия на обменные процессы или липиды плазмы.

Максимальный эффект после применения препарата достигается через 2-4 часа и сохраняется на 24 часа.

Фармакокинетика

Отзывы врачей о амлодипине свидетельствуют, что после перорального применения лекарство медленно всасывается из пищеварительного тракта. Употребление продуктов питания не влияет на данный процесс. Примерно 95 % средства, находящегося в крови, связывается с белковыми компонентами плазмы.

Амлодипин медленно, но довольно активно метаболизируется в печени. Продукты распада не имеют значительной фармакологической активности. Примерно 60 % средства выводится через почки, 10 % покидает организм в первоначальном виде, а 20-25 % выводится с каловыми массами.

Важно! Препарат способен проникать в грудное молоко. Помимо этого, он может проходить через гематоэнцефалический барьер. Проведение гемодиализа не позволяет вывести лекарственное средство.

У пожилых людей выведение активного компонента замедляется по сравнению с молодыми пациентами. Но данные отличия не имеют особой клинической значимости.

Показания

Многие люди интересуются, от чего эти таблетки – амлодипин. Согласно инструкции, препарат назначают при развитии следующих патологий:

• Артериальная гипертензия – средство можно использовать как часть комплексной терапии или в качестве единственного лекарства;
• Стенокардия напряжения;
• Хроническая форма недостаточности сердца;
• Вазоспастическая форма стенокардии;
• Ишемическая болезнь;
• Бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Амлодипин от давления принимают внутрь вне зависимости от еды. Количество препарата и частота приема зависит от клинической картины заболевания. Так, для борьбы с артериальной гипертонией и предотвращения приступов стенокардии назначают 5 мг средства раз в день. Если нужно, дозировку повышают до максимальной, которая составляет 10 мг.

1. Людям, имеющим нарушения работы печени, средство выписывают с осторожностью. Вначале нужно применять по 2,5 мг в день. Если препарат используется как антиангинальное средство, дозировка составляет 5 мг.
2. Люди с недостаточностью почек в коррекции объема не нуждаются. У пожилых пациентов могут наблюдаться некоторые нарушения в работе организма. В таких случаях дозировку обычно не меняют, однако более тщательно контролируют состояние здоровья.

Если препарат назначается одновременно с бета-адреноблокаторами, тиазидными мочегонными средствами или ингибиторами АПФ, объем корректировать не требуется.

Противопоказания

Отзывы о таблетках амлодипин свидетельствуют, что средство имеет целый ряд противопоказаний:

• Тяжелые формы артериальной гипотензии, при которой систолическое давление составляет меньше 90 мм рт. ст.;
• Коллапс;
• Развитие нестабильной стенокардии – исключение составляет стенокардия Принцметала;
• Кардиогенный шок;
• Тяжелые формы аортального стеноза;
• Непереносимость лактозы;
• Беременность;
• Возраст менее 18 лет;
• Лактация;
• Высокая чувствительность к компонентам средства.

С большой осторожностью средство выписывают при проблемах в работе печени, сильной брадикардии или тахикардии, хронической форме недостаточности сердца, которая имеет неишемическое происхождение.

Не рекомендовано принимать препарат при аортальном или митральном стенозе, острой форме инфаркта, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Если лекарственное средство запрещено, нужно выбрать аналог амлодипина.

Побочные действия

Применение данного средства провоцирует появление нежелательных последствий. Побочные эффекты амлодипина включают следующее:

1. Сердечно-сосудистая система может реагировать на применение препарата учащенным сердцебиением, одышкой, сильным снижением давления. Человек может упасть в обморок. Иногда наблюдается отечность и приливы крови к лицу. В редких случаях есть риск нарушений ритма, болевых ощущений в груди, мигрени.
2. При поражении нервной системы могут появиться головные боли, повышенная утомляемость, постоянная сонливость, судорожный синдром, головокружение. В более редких случаях отзывы о таблетках от давления амлодипин свидетельствуют, что они провоцируют депрессивные состояния, нарушения сна, тремор конечностей, обморочные состояния.
3. Пищеварительная система может реагировать на употребление препарата тошнотой и рвотой, болевым синдромом в эпигастральной области. Изредка наблюдается увеличение трансаминаз печени, сухость в ротовой полости, вздутие живота, нарушения стула.
4. Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться боль при мочеиспускании и поллакиурия. В отдельных случаях люди жалуются на снижение сексуальной активности.
5. При поражении кожи есть риск развития дерматита, алопеции, ксеродермии. У некоторых людей меняется оттенок кожи.
6. Аллергические реакции проявляются в форме кожного зуда, высыпаний, ангионевротического отека.
7. Опорно-двигательный аппарат может реагировать на употребление средства артралгией, миалгией, артрозом. В очень редких случаях у людей развивается миастения.

В редких случаях может развиваться гинекомастия, колебания массы тела в большую или меньшую сторону, лейкопения. У некоторых людей возникают нарушения зрения, появляются болевые ощущения в глазах и конъюнктивит. Отзывы об амлодипине на форумах свидетельствуют об угрозе появления избыточного потоотделения, звона в ушах, кровотечений из носа.

В очень редких случаях лекарственный препарат провоцирует появление ринита и кашля, изменение работы вкусовых рецепторов, возникновение холодного и липкого пота. У человека может развиваться нарушение аккомодации и ксерофтальмия. При появлении любых нежелательных побочных эффектов подбирают аналоги амлодипина.

Передозировка

При избыточном потреблении препарата есть риск появления нежелательных последствий.

К ним относят развитие тахикардии, повышенную периферическую вазодилатацию, которая сопровождается продолжительным падением давления. Помимо этого, существует угроза ухудшения перфузии важных органов.

При появлении симптомов передозировки желудок следует промыть и выпить сорбент. Человеку обязательно нужно лечь, приподняв ноги. В этот момент следует контролировать работу сердца, сосудов, органов дыхания. Немаловажное значение имеет циркуляция крови и диурез.

Избыточный прием препарата требует проведения симптоматической поддерживающей терапии. Пострадавшему могут внутривенно вводить жидкость, мезатон, глюконат кальция, допамин. Однако выполнение гемодиализа не является эффективным.

Фармакодинамика. Амлодипин — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов); блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкомышечные клетки сосудов.
Антиангинальный эффект реализуется двумя путями: амлодипин расширяет периферические артериолы и уменьшает ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; амлодипин также способствует расширению коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных участках миокарда. Дилатация сосудов увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.
У больных АГ (артериальная гипертензия) разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных со стенокардией амлодипин способствует повышению физической работоспособности (удлиняет время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST при нагрузках), снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в приеме таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно и практически полностью всасывается в ЖКТ, независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Хорошо распределяется в организме, объем распределения — 21 л/кг массы тела. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 7-8 дней. 90% амлодипина медленно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 35-50 ч. Экскретируется почками (около 60% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде) и с желчью (20-25% в виде метаболитов). Проникает через ГЭБ барьер и в грудное молоко. Не выводится из организма путем гемодиализа.
При назначении препарата необходимо учитывать, что у пациентов в возрасте 65 лет период полувыведения амлодипина увеличивается до 65 ч, у пациентов с печеночной, почечной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью — до 60 ч, однако это не требует изменения дозировки препарата.

Показания к примененинию препарата Амлодипин-кв

АГ (артериальная гипертензия). Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Применение препарата Амлодипин-кв

Взрослым — внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
При АГ (артериальная гипертензия), стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии : средняя суточная доза — 5 мг, при необходимости дозу постепенно, на протяжении 7-10 дней, повышают до максимальной суточной дозы — 10 мг. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к примененинию препарата Амлодипин-кв

Индивидуальная повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, тахикардия, острый инфаркт миокарда (включая 1 мес после перенесенного инфаркта), выраженный стеноз устья аорты, период беременности и кормления грудью, детский и юношеский возраст ≤18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные эффекты препарата Амлодипин-кв

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, одышка, выраженное снижение АД, васкулит, приливы крови к лицу; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны ЦНС : головная боль , головокружение , повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — астения, нервозность, потеря сознания, парестезии, тремор, бессонница, депрессия ; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы : периферические отеки (голеней и стоп); редко — сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышение частоты мочеиспусканий, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия ; очень редко — дизурия , полиурия .
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко — артралгия, артроз , миалгия (при продолжительном применении); очень редко — миастения.
Со стороны кожи: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (эритематозная, макулопапулезная, крапивница), зуд.
Со стороны органа зрения : нарушение зрения , конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко — ксерофтальмия; очень редко — нарушение аккомодации.
Другие: редко — диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, тромбоцитопения , лейкопения , гипергликемия, шум в ушах , боль в спине , носовое кровотечение , повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Особые указания по применению препарата Амлодипин-кв

С осторожностью назначают при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), пациентам пожилого возраста.
Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед окончанием лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может незначительно повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, что не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, препарат назначают только по жизненными показаниям в случае, когда ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Амлодипин не предназначен для лечения детей и подростков в возрасте ≤18 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. На время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение и сонливость (особенно в начале терапии).

Взаимодействия препарата Амлодипин-кв

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень амлодипина в плазме крови (повышается риск развития побочных эффектов), индукторы микросомального окисления — снижают. Гипотензивный эффект амлодипина снижают НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и угнетение синтеза простагландинов почками), α-адреномиметики, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики; повышают — амиодарон, хинидин, блокаторы α1-адренорецепторов, нейролептики, другие блокаторы кальциевых каналов. Гипотензивный и антиангинальный эффект амлодипина повышают тиазидные и петлевые диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты. Препараты кальция снижают эффекты амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие средства, которые вызывают удлинение интервала Q-T , повышают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T .
Амлодипин увеличивает выраженность симптомов побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Передозировка препарата Амлодипин-кв, симптомы и лечение

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация и снижение АД, рефлекторная тахикардия, нарушение сердечного ритма и проводимости.
Лечение: перевести пациента в положение лежа и поднять ноги. Промывание желудка, назначение активированного угля, при значительном снижении АД — поддерживание функции сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. С целью восстановления сосудистого тонуса — назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). В/в введение кальция глюконата уменьшает выраженность симптомов блокады кальциевых каналов. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения препарата Амлодипин-кв

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Амлодипин-кв:

• Санкт-Петербург

Препарат для снижения артериального давления. Благодаря своему механизму действия Амлодипин оказывает быстрый и хороший эффект. Пользуется популярностью среди пациентов. Назначается только для взрослых. Терапия, как правило, предполагает ежедневный прием препарата.

Лекарственная форма

Препарат Амлодипин выпускается только в форме таблеток для перорального применения в дозе 5 или 10 мг. Таблетки округлой формы, белого цвета. Упаковка может содержать 10 или 30 таблеток, помещенных в блистер.

Описание и состав

Амлодипин – лекарственный препарат из группы производных дигидропиридина. Его применение позволяет оказывать выраженное гипотензивное действие, которое происходит за счет поступления ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Прием лекарства расширяет периферические сосуды, не нарушая частоту сердечных сокращений.

В инструкции к препарату указано, что прием лекарства снижает нагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в получении большого количества кислорода, при этом расширяет крупные коронарные артерии. Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его можно использовать не только при повышенном давлении, но и для лечения стенокардии. Прием таблеток позволяет контролировать приступ, увеличивать время физических нагрузок.

Действующим компонентом препарата является амлодипина безилат в количестве 5 или 10 мг, также вспомогательные компоненты.

Фармакологическая группа

Амлодипин – сосудорасширяющий лекарственный препарат. Действующий компонент лекарства обладает свойством снижать артериальное давление, обеспечивать сердечную мышцу и сосуды необходимым количеством кислорода. Основной терапевтический эффект препарата состоит из антиангинального и гипотензивного действия. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, расширяет коронарные и периферические артерии, тем самым позволяет оказывать следующие свойства:

• снижает артериальное давление;
• расширяет периферические артериолы;
• снижает потребность миокарда в кислороде;
• устраняет спазм коронарных артерий;
• снижает приступы стенокардии.

После приема препарата АД снижается постепенно, что не влияет на общее самочувствие человека. Препарат обладает выраженным кардиопротективным, антиатеросклеротическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает увеличения пульса и частоту сердечных сокращений.

Благодаря такому терапевтическому действию препарата, его применение позволяет больным страдающих от гипертонии и стенокардии повысить качество жизни, снизить риск осложнений, привести в норму работу сердца и сосудов.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению Амлодипин назначают для больных с гипертонией или стенокардией. При каких показателях АД нужно принимать препарат ответить не просто, поскольку все зависит от особенностей организма. Важно отметить, что прием препарата должен быть ежедневным, в независимости от показателей.

для взрослых

Основным показанием к приему препарата выступают:

• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия стабильная;
• Вазоспазм.

Прием препарата можно совмещать с другими лекарствами, которые назначит врач в зависимости от патологии сердечно – сосудистой системы.

Для детей

Препарат противопоказан детям, поэтому информации о показаниях для детей в инструкции нет.

для беременных и в период лактации

Клинические испытания по поводу приема препарата для беременных и кормящих мам не проводилось, поэтому принимать лекарство запрещено.

Противопоказания

Таблетки Амлодипина применяются только по назначению врача, поскольку они имеют ряд противопоказаний:

• гипотония;
• беременность и ;
• кардиогенный шок;
• непереносимость состава;
• сердечная недостаточность;
• дети до 18-ти лет;

Применения и дозы

Доза Амлодипина, длительность его применения определяется врачом индивидуально для каждого больного. В основном таблетки предназначаются для длительного применения. Терапия приема может занять от нескольких месяцев, до нескольких лет.

Для взрослых

Таблетки предназначаются для внутреннего применения. Начальная доза препарата при гипертонии составляет 2.5 - 5 мг 1 раз в сутки. При стенокардии рекомендуется принимать ½ таблетки по 5 мг в сутки. В более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 10 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.

Если в анамнезе больного присутствуют патологии печени, почек, суточная доза не должна превышать 2.5 – 5 мг в сутки.

Для детей

Детям препарат противопоказан.

Для беременных и в период лактации

Амлодипин не назначается беременным и кормящим мамам.

Побочные действия

Амлодипин имеет хорошую переносимость, но все же в некоторых случаях после его применения могут появиться побочные реакции организма, среди которых:

• учащенное сердцебиение;
• одышка;
• головокружение;
• судороги;
• тошнота, ;
• сухость во рту.

При таких симптомах нужно прекратить прием препарата, обратится к врачу, который сможет откорректировать дозу лекарства или назначить другой препарат.

Аналоги

К аналогам Амлодипина относятся следующие препараты:

1. - оригинальный медикамент, подтвердивший свое терапевтическое действие в ходе клинических испытаний. Препарат выпускается в таблетках, которые могут применяться при высоком давлении и стенокардии у взрослых пациентов, включая беременных женщин, если польза для нее превышает потенциальный вред для плода.
2. Амлодипин+бисопролол - отечественный комбинированный препарат, который выпускается в таблетках. Оба действующих компонента понижают высокое давление и потенцируют эффект друг друга. Препарат нельзя детям, женщинам в положении и кормящим грудью.
3. содержит в качестве активного компонента кроме амлодипина ирбесартан. Оба вещества понижают высокое давление, хотя и имеют различный механизм действия. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены детям, пациенткам, ожидающим ребенка. Женщины детородного возраста должны пользоваться надежными контрацептивами, так как препарат может вызвать гибель плода. На время терапии следует перевести младенца на искусственное вскармливание.
4. Теночек содержит в качестве действующих веществ амлодипин и . Препарат обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. В продаже он встречается в таблетках, которые могут применяться для нормализации высокого давления и приступов стенокардии у совершеннолетних пациентов, в том числе у женщин в положении и кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может использоваться в комплексе с другими лекарственными препаратами, включая те, которые предназначаются для лечения гипертонической болезни. При приеме альфа-адреноблокаторов, нейролептиков усиливается действие Амлодипина. Препарат не совместим с алкоголем.

Особые указания

• Перед применением препарата важно изучить инструкцию по применению.
• Начинать прием препарата нужно с минимальных доз.
• Прием лекарства проводиться только по назначению врача.
• Прием лекарства не вызывает сонливости.
• Таблетки Амлодипина требуют постоянного контроля АД.
• Если после приема таблетки АД не снизилось, нужно сообщить врачу.

Гипотензивные препараты, включая Амлодипин предназначаются для длительного применения. Больным нужно ежедневно принимать таблетки, не пропускать назначаемую врачом дозу и ни в коем случае не превышать дозу лекарства.

В период приема таблеток Амлодипин важно придерживаться диетического питания, уменьшить употребление соли, острой и жареной пищи.

Передозировка

Суточная доза таблеток не должна превышать 10 мг. Если ошибочно доза была увеличена, могут проявиться симптомы передозировки:

• тахикардия;
• гипотензия;
• тошнота;
• судороги.

Такие симптомы требуют врачебного вмешательства, поэтому после их появления нужно как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов. Препарат относится к безрецептурным средствам. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере с лекарством.

Цена

Стоимость Амлодипина составляет в среднем 115 рублей. Цены колеблются от 10 до 307 рублей.

• Инструкция по применению Амлодипин
• Состав препарата Амлодипин
• Показания препарата Амлодипин
• Условия хранения препарата Амлодипин
• Срок годности препарата Амлодипин

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

• расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
• а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).

Показания к применению

• артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:

• при назначении пациенту в первый раз;
• при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
• в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;

Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;

Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;

Противопоказания к применению

• кардиогенный шок;
• выраженная сердечная недостаточность;
• выраженный аортальный стеноз;
• острый инфаркт миокарда;
• острая нестабильная стенокардия;
• гипотензия;
• повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.

С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.

Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.

Амлодипин - лекарственное средство с мягким началом воздействия с последующим постепенным развитием антигипертензивного эффекта, длящегося более 24 часов. Это дает возможность постоянного контроля артериального давления на протяжении суток, исключая ночной и утренний пик.

За счет пролонгированного действия Амплодин принимают единожды в день, такая доза призвана обеспечить высокий уровень приверженности к лечению.

Фармакологическое действие

На языке медицины воздействие рассматриваемого препарата объясняется следующим образом: Амплодин относят к пролонгированным избирательным блокаторам кальциевых каналов, при этом обмен осуществляется посредством специальных каналов в клеточных мембранах.

Такие каналы классифицируют по 6-ти типам, локализируются они в различных органах и тканях.

Препарат селективно блокирует каналы L-типа, которые расположены в сосудистой стенке, в миокарде, в клетках проводящих и сократительных систем сердечной мышцы. Таким образом блокируется повышение внутриклеточной концентрации кальция, что снижает тонус сосудов и значение уровня артериального давления.

Терапевтический эффект от приема Амлодипина наступает спустя 2-4 ч после непосредственного приема, длится такой эффект на протяжении суток.

Степень адсорбции лекарства не зависит от времени приема и объема пищи, потому как из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно. Выводится препарат, в основном, почками, но часть выделяется с калом. Полувыведение составляет 35 часов.

Основные фармакологические свойства определены: антигипертензивное и антиангинальное.

Кроме описанных выше эффектов, лекарство имеет ряд дополнительных свойств, направленных на профилактику заболеваний органов-мишеней (почки, сердце, мозг), которые выгодно отличают его от других аналогичных лекарственных средств:

• проявляет выраженный антисклеротический эффект,
• снижает время естественной агрегации тромбоцитов,
• снижает вероятность гипертрофии миокарда желудочка (левого) ,
• оказывает кардиопротективное действие при ишемическом заболевании ,
• не оказывает особенного влияние на частоту сердечных сокращений,
• на обмен веществ препарат не влияет - это позволяет использовать средство при подагре.

Применение Амлодипина, благодаря вышеперечисленным эффектам, позволит исключить такие опасные для жизни человека осложнения, как атеросклероз, инсульты и инфаркты.

Показания к применению

Амлодипин назначают:

• для начального лечения гипертонической болезни,
• в качестве единственного препарата для оптимизирования артериального давления у пациентов,
• при стабильной стенокардии напряжения,
• при вазоспастической стенокардии,
• при спазмах коронарных сосудов.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• сверхчувствительность к составным частям лекарства, в частности, к производным дигидропиридина,
• активная артериальная гипотензия (к примеру, систолическое артериальное давление может быть менее 90 мм рт.ст.),
• острая форма инфаркта миокарда (особенно первые 28 дней),
• при кардиогенном шоке, коллапсе,
• при нестабильной стенокардии,
• при обструкции выносящего потока левого желудочка,
• возраст до 18-ти лет (препарат не применяют детям из-за отсутствия подтвержденных данных об эффективности и степени безопасности).

С осторожностью назначают при:

• нарушениях функции печени,
• синдроме слабости синусового узла,
• артериальной гипотензии,
• сахарном диабете,
• нарушении липидного обмена,
• аортальном стенозе,
• митральном стенозе,
• нарушениях функции почек.

Экспериментальные исследования употребления данного лекарства на любом сроке беременности, а также при лактации не проводились, потому применять лекарство необходимо исключительно тогда, когда реальная польза для здоровья матери значительно выше возможного риска для будущего малыша.

Побочное действие

При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:

Передозировка

При употреблении выше установленной дозы возможны нежелательные проявления:

• гипотония (встречается чаще всего),
• тахикардия,
• расширение сосудов (периферических).

В случае передозировки препарата и проявлении симптомов назначают следующую терапию:

• промывание желудка,
• симптоматическая терапия,
• прием адсорбирующих лекарств (активированного угля),
• контроль объема крови,
• диурез,
• применение сосудосуживающих лекарств,
• внутривенное введение препаратов допамина и кальция.

Взаимодействие с другими лекарствами

Рассматриваемое лекарственное средство может употребляться с другими терапевтическими препаратами, при этом воздействие самого Амлодипина может усиливаться либо ослабляться.

Снижается эффективность средства при одновременном употреблении со следующими лекарствами:

1. с препаратами, содержащими кальций,
2. с нестероидными противовоспалительными средствами,

Увеличивается эффект лекарства при параллельном применении со следующими препаратами:

1. лекарствами, которые снижают активность выработки ферментов печени, они способны усилить токсическое влияние Амлодипина и активировать его побочные эффекты,
2. диуретиками, адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, нейролептиками, амиодароном.

Амлодипин не вступает в реакцию с сердечными гликозидами (например, дигоксина).

Совместный прием с литиесодержащими препаратами значительно повышает их токсичность, усиливает проявление побочных эффект.

Некоторое взаимодействие с конкретными лекарствами:

• прием с Верапамилом усилит гипотензивный и антиангинальный эффекты,
• не зафиксировано значимого взаимодействия с Индометацином,
• Циметидин не способен влиять на фармадинамику Амлодипина,
• противовирусное средство Ритонавир увеличивает плазменную концентрацию блокаторов кальциевых каналов,
• средство Изофлуран усиливает гипотензивное действие составного компонента Амлодипина - дигидропиридина.

Рассматриваемое лекарство безопасно применяют для терапии артериальной гипертензии совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и альфа-адреноблокаторами (бета-адреноблокаторы, наоборот, могут вызывать обострение сердечной недостаточности).

При стабильной стенокардии Амлодипин комбинирует с аналогичными антиангинальными средствами, например, с нитратами и их производными.

Способ применения лекарства и дозировка

Прием зависит от общего состояния здоровья пациента и может применяться в следующих дозах:

• классический способ приема - одна таблетка, причем запивать ее необходимо водой в количестве не менее 80-100 мл,
• при стенокардии и артериальной гипертензии первоначальная доза - 5 мг в сутки, а при отсутствии необходимого лечебного эффекта первоначальную дозу увеличивают до 10 мг в сутки,
• при гипертонии, которая осложнена ишемическим заболеванием сердца либо стенокардией дозу оставляют в количестве 5 мг в сутки, не увеличивая ее.

Во время лечебной терапии в обязательном порядке осуществляется контроль артериального давления.

Особые указания к применению

1. Во время лечения препаратом рекомендуется осуществлять контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (может развиваться болезненность, кровоточивость и гиперплазия десен).
2. Избегать резкой отмены приема лекарства, так как существует риск возобновления стенокардии.
3. Не применяют при гипертоническом кризе.
4. В период лечения осторожно управлять транспортными средствами (один из побочных эффектов - головокружение, обморок и сонливое состояние).
5. Для пациентов с диагнозом "печеночная недостаточность" необходимо наблюдение врача-терапевта.

Форма выпуска и условия хранения

Таблетки выпускают дозой действующего вещества по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. В квадратных блистерах содержится по 10 штук таблеток, в упаковке может быть 1-3 блистера. Есть форма выпуска - по 5 либо 10 мг по 100 шт. в баночке из полимера.

Условия хранения Амлодипина не отличается от условий хранения большинства лекарств - это должно быть сухое и темное место, температура - в диапазоне 12-27 градусов. Срок хранения - 2 года, после этого срока препарат не использовать.

Цена

Стоимость препарата Амлодипина в России - 32-45 рублей, в Украине - 9-13 гривен.

Аналоги

Амлодипин имеет аналогичные по действию и составу медицинские лекарственные средства, однако они отличаются по стоимости. Рассмотрим самые популярные их них.

1. Нормодипин . Этот препарат также, как и Амлодипин, оказывает гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Основное действующее вещество - амлодипин. Имеет также пролонгированное (до 24 часов) действие. Стоимость в России -353-420 рублей, в Украине -110-140 гривен, что практически в 10-11 раз дороже Амлодипина.
2. Норвакс . Полный аналог рассматриваемого лекарства, за исключением того, что имеет большое количество побочных эффектов. Стоимость - от 260 до 340 рублей в России, от 80 до 140 гривен в Украине.
3. Кардилопин . Действующее вещество - амлодипин, выпускается в таблетках и капсулах, имеет пролонгированное воздействие. Цена: в России - от 345 до 500 рублей, в Украине - от 90 до 200 гривен.