Производные алкалоидов спорыньи и побочные эффекты. Лекарственные растения. Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов спорыньи

Нередко в периодических изданиях и на различных информационных площадках интернета попадаются публикации, в которых алкалоиды спорыньи приравниваются к галлюциногенным наркотикам. Насколько это справедливо?

Однако ставить знак равенства между LSD и алкалоидами спорыньи не стоит. Несмотря на химическое родство, их действие на организм человека значительно отличается. Напомню, что LSD является полусинтетическим, то есть произведённым искусственно из природного материала веществом, которое в природе не встречается. И поэтому его структура и биохимические свойства значительно отличаются. Если коротко - природные алкалоиды значительно менее галлюциногенны чем LSD и значительно более опасны для жизни и здоровья. Но обо всём по порядку.

Действие спорыньи на организм человека грубо можно разделить на три типа.

1. Алкалоиды спорыньи нашли своё применение в медицине. Например бисиндольные алкалоиды винбластин и винкристин используются в качестве противоопухолевых средств. Но самое массовое и универсальное применение алкалоиды спорыньи нашли в гинекологии. Эрготамин является частичным агонистом α-адренорецепторов и 5-HT2-рецепторов, благодаря чему обладает эффект сокращения гладкой мускулатуры: сосудосуживающее действие и стимулирование сокращений матки. Алколоиды спорыньи и их полусинтетические аналоги применяют при маточных кровотечениях, для стимулирования родоразрешения, а так же для проведения медикаментозного аборта, при атонии матки и так далее.

"Принятая в чистом виде через рот, вместо симптомов подобных эрготизму, она [спорынья] оказывает хорошо известное действие на матку беременных женщин — раздражает мышечные волокна этого органа, вызывает изгнание плода и иногда (у животных) маточное кровотечение и воспаление матки.
Характеристика:
Менструации. — Неправильные, обильные и слишком продолжительные, кровь черная, жидкая с незначительными сгустками, с отвратительным запахом, с давящими болями в животе"(ц) Ж. Шаретт. Практическое гомеопатическое лекарствоведение. Москва, 1933 г.

В современной медицине строго по показаниям применяются микродозы химически чистых алкалоидов.

2. Если попадание алкалоидов спорыньи в организм человека происходит бесконтрольно и в больших дозах - возникает интоксикация которая обуславливает заболевание, называемое эрготизмом. В структуре этого заболевания не последнюю роль занимает описанный выше механизм, доведённый до абсурда: длительный спазм гладкой мускулатуры приводит к стойкому сужению сосудов, нарушению циркуляции крови и как следствие - нарушению трофики тканей. Длительное нарушение питания тканей приводит к некрозу, что выражается постепенно развивающейся гангреной. Первыми достаётся тем органам и тканям, которые кровоснабжаются хуже всего. Внешне это проявляется гангреной концевых фаланг, которая постепенно поднимается выше и выше по конечностям.

"Описаны два клинических вида подобного отравления: гангренозный и конвульсивный.
Гангренозное отравление начинается с покалывания в пальцах, затем рвоты и поноса, а через несколько дней сопровождается гангреной пальцев на руках и ногах. Все конечности полностью поражаются сухой гангреной, после чего следует их разложение.
Конвульсивная форма начинается точно так же, но сопровождается мучительными спазмами мышц конечностей, кульминирующими в эпилептических конвульсиях. Многие пациенты бредят..." (ц) A. Hoffer and H. Osmond, The Hallucinogens. New York, 1967.

Гангренозный эрготизм хорошо известен в истории под названием "Антонов огонь"\"злая корча" (название происходит от того, что длительное время в средние века в качестве "лечения" от этого заболевания предписывалось прикладывание к мощам святого Антония. Лечение, как можно догадаться, было крайне неэффективным, но название укоренилось). Конвульсивный эрготизм входит в перечень этиологических причин хореического гиперкинеза, в истории больше известного как "пляска святого Витта".

Алкалоиды спорыньи устойчивы к температурному воздействию и хорошо переносят кулинарную термическую обработку, не теряя своих свойств. Отравление спорыньёй обладает высокими показателями летальности, оценить которую точно достаточно сложно ввиду высокой токсичности алкалоидов и невозможности количественно полностью точно оценить объёмы и дозировку интоксикации. Токсически летальной считается дозировка 5 грамм, но тяжесть отравления во многом может зависеть от пола, возраста и массы тела заболевшего. кроме того сложно точно отследить зависимость между дозировкой и смертностью от побочных проявлений (гангрена, сепсис, etc.).

Очевидна прямая связь эрготизма с уровнем гигиены и уровнем развития технологии аграрного производства: чем они выше - тем меньше опасность отравления спорыньёй:
"При содержании склероциев в зерне более 2% по массе возможно развитие заболеваний эрготизмом.
Вплоть до XIX века эпидемии эрготизма среди населения Западной Европы и России были частыми и сопровождались высокой смертностью. Особо опустошительными были вспышки заболевания, известного в то время под названием «огонь св. Антония», еще в X—XII вв. После разработки методов предупреждения заражения злаковых культур спорыньей, это заболевание практически исчезло. Но в определенных экстремальных условиях возможны локальные его вспышки, как это случилось во Франции, Индии..."(ц) В Тутельян, директор Института питания РАМН, академик РАМН. Токсины природные страшнее антропогенных. Медицинский вестник № 18, 2002.

3. Действие непосредственно на нервную систему и на психику человека. Алкалоиды спорыньи влияют на дофаминовый и серотаниновый обмен. Побочное действие спазма гладкой мускулатуры приводит к перераспределению крови в сосудистом русле: кровь "выдвавливается" из сузившихся периферических сосудов туловища и по градиенту давления поступает в головной мозг. В результате происходит так называемая централизация кровообращения, одним из эффектов которой стоит искусственное повышение концентрации вещества, воздействующего на рецепторы нервных клеток.

Алкалоиды спорыньи вызывают разнообразные неврологические симптомы (слабость, головокружение, нарушение чувствительности, нарушение координации, судороги, etc.) и психопатологические симптомы (галлюцинации, бред, приступы страха, тревогу, etc.). Воздействие алкалоидов спорыньи на психику человека отмечалось в разных культурах с древних времён. В частности ацтеки были осведомлены о связи изменения поведения с употреблением в пищу спорыньи:

"Есть спорыньи в этой земле, которые называются нанакатль, теонанакатль. Растут они под сеном на полях и в холодных высокогорьях. Они круглые, у них высокий стебель, тонкий и круглый; у них дурной вкус. Они наносят вред горлу и одурманивают. Они целебны от лихорадок и подагры: нужно съесть два или три, но не больше. Те, кто съест их, видят видения и чувствуют ярость в сердце; тех, кто съест много их, видит много ужасных вещей, или они заставляет смеяться людей, влечёт к похоти, пусть даже было бы мало [самого гриба]. Употребляют с мёдом. Как грибы. Вкладываю грибы. Говорят о высокомерном, о спесивом, говорят о нём: «вкладывает грибы»..."(ц) Бернардино де Саагун, "Общая история о делах Новой Испании", 1547—1577.

Одним из первых, кто такую связь всё-таки рассматривал, был ученик В.М. Бехтерева, главврач больницы св. Николая Чудотворца для душевнобольных в Санкт-Петербурге H.H. Реформатский, который написал диссертацию «Душевное расстройство при отравлении спорыньей" на материале исследования эпидемии „злой корчи“ 1889 года в Вятской губернии, охватившей восемь уездов. Реформатский обнаружил, что более трети пациентов страдают нервным расстройствам и видениями дьявола, грабителей, огня и неопознанных чудовищ. Именно в этой работе Реформатский впервые отметит такой симптом нервного расстройства у пациентов, отравившихся спорыньей, как «галлюцинаторная спутанность».

"До 20-х гг. 20 в. отмечались эпидемические вспышки Э. в связи с употреблением хлеба из ржи, поражённой спорыньёй. Начальные проявления Э. — желудочно-кишечные расстройства, головная боль, утомляемость. В тяжёлых случаях через несколько суток развиваются так называемые эрготинные психозы, которые характеризуются помрачением сознания (сумеречное состояние, делирий), беспокойством, страхом, тревожным, подавленным настроением и др. Нередко появляются судороги («злая корча»). Может наступить коллапс, иногда вследствие спазма периферических сосудов возникает гангрена. Из неврологических симптомов отмечаются парестезии, нарушения рефлексов, ходьбы, речи и др..."(ц) БСЭ

Характерная особенность: психоз при эрготизме сопровождает основное отравление, протекающее в одной из форм (конвульсивной или гангренозной). И в этом кроется отличие природных алкалоидов спорыньи от открытого швейцарским химиком Альбертом Хофманном в 1943 году ЛСД (в этом году были открыты галлюциногенные свойства, само вещество синтезировано ранее).

Диэтиламид d-лизергиновой кислоты (ЛСД), как сейчас хорошо известно, обладает в минимальных дозах выраженным галлюциногенным эффектом и при этом - низкой токсичностью для организма. Поэтому его основным действием на организм человека является наркотическое действие.

Эргин - моноамид d-лизергиновой кислоты или ЛСА - содержащийся в спорынье, по силе галлюциногенного воздействия слабее чем ЛСД в 10-20 раз. И при этом он на порядки токсичнее, чем ЛСД. Если добавить к этому токсичность других алкалоидов, содержащихся в спорынье, то становится очевидно сто психоз при отравлении возникает на высоте интоксикации и галлюцинаторно-бредовые расстройства не могут быть рассмотрены как исключительно наркотическое состояние. Строго говоря психоз после употребления подобен алкогольному делирию (белой горячке), возникающему на высоте интоксикации алкоголем и обусловленному повреждением нервной ткани токсическим агентом.

Поэтому нельзя строго отнести воздействие алкалоидов спорыньи к наркотическому. Несмотря на то, что некоторым собственным наркотическим эффектом природные алкалоиды спорыньи обладают, по силе он не выходит на первое место и сочетается с выраженным токсическим воздействием н а психику - это во многом роднит отравление спорыньёй с токсикоманиями. Поэтому алкалоиды спорыньи можно называть наркотикам в такой же мере, в какой можно ими называть галлюциногенный клей, токсичные краски, растворители и другие токсические агенты.

С давних времен люди успешно использовали с целью ослабления кровотечений из внутренних органов, в основном маточных, для усиления сокращения матки при задержании последа после родов, для усиления потуг во время родов такие растения, как спорынья, пастушья сумка, калина обыкновенная, водяной перец и др.

Спорынья

Спорынья (Claviceps purourea tulasne).

Распространение. В СНГ спорынья встречается во всех географических зонах, кроме пустынь и тундры. Появляется она при наличии условий, способствующих циклу развития, как гриба, так и растений-хозяев. Наиболее благоприятны для развития спорыньи зоны с высокой относительной влажностью воздуха (70% и выше) и умеренно теплой температурой в период цветения ржи. Оптимальная температура для роста и развития гриба 24°С. Наиболее благоприятные условия для высокой продуктивности спорыньи чаще всего возникают в Прибалтике, западных областях Украины и Белоруссии, а также в некоторых районах Дальнего Востока.

Заготовка и хранение . В посевах злаковых культур спорынья появляется в конце июня или начале июля. Заготовки дикорастущей спорыньи в настоящее время утратили практическое значение. Спорынья введена в культуру и выращивается на озимой ржи.

При сушке убранных рожков необходимо соблюдать большую осторожность, так как алкалоиды спорыньи очень чувствительны к повышенным температурам. Наиболее пригодна сушка нагреванием при температуре 40 - 60°С. Сушка при температуре выше 60°С ведет к разложению алкалоидов. Рожки спорыньи хранят в плотных бумажных мешках или в ящиках в сухом прохладном помещении с постоянной влажностью около 30%.

В соответствии с требованиями Фармакопейной статьи ФС 42-1432-80 в рожках спорыньи содержание суммы алкалоидов должно быть не менее 0,3%; содержание эрготамина не менее 0,2%; потеря в массе при высушивании не более 8%; золы общей не более 5%; изломанных рожков не более 30%; рожков, поврежденных на-секомыми, не более 1%.

Алкалоиды спорыньи очень ядовиты. Содержание рожков спорыньи в фуражном зерне не должно превышать 0,05% (по массе), но даже в таком количестве при длительном употреблении муки с примесью спорыньи возможно отравление. Поэтому рожки спорыньи, а также зерно ржи, не очищенное от рожков, необходимо хранить отдельно от продовольственного и фуражного зерна. Готовое сырье это хорошо высушенные целые, ломкие склероции, которые должны храниться в темном помещении. Упаковываются они в мешки по 30 кг. Храниться сырье должно осторожно, по списку Б. Срок хранения 1 год.

Лица, занятые на работах по выращиванию инфекционного материала спорыньи, приготовлению суспензии спор для заражения ржи, на сушке и послеуборочной обработке рожков, должны быть снабжены защитными очками, респираторами, резиновыми перчатками и спецодеждой.

Химический состав. В рожках спорыньи содержатся алкалоиды, высшие жирные кислоты, амины, аминокислоты и некоторые другие соединения. Все алкалоиды спорыньи принадлежат к классу индольных алкалоидов. Спорынья, возделываемая на ржи, продуцирует в основном так называемые «классические» эргоалкалоиды, относящиеся к производным лизергиновой (изолизергиновой) кислоты. Лекарственным сырьем являются склероции.

Действующими веществами спорыньи являются такие алкалоиды, как эрготамин, эрготоксин и эргометрин. Также в маточных рожках был найден алкалоид группы клавина. В зависимости от растения, на котором развиваются рожки, и в зависимости от самого гриба состав и содержание алкалоидов могут изменяться и быть различными. Кроме алкалоидов, рожки содержат в своем составе эргостерин, гистамин, тирамин, аминокислоты (аланин, валин, лейцин и фенилаланин), азотосодержащие соединения и жирное масло. Также были выделены эргохризин, эргофлавин и окрашенные вещества.

Фармакологические свойства . Алкалоиды спорыньи избирательно действуют на мусукулатуру матки, усиливая ее сократительную деятельность. Наиболее важным из алкалоидов спорыньи является эрготамин, эрготаксин и эргомететрин. Действие на матку данных веществ начинает проявляться после внутримышечного введения примерно через 20 минут. По длительности действия эргометрин уступает эрготоксину и эрготамину.

Характерной особенностью действия алкалоидов спорыньи на матку является то, что они в дозах, близких к минимально действующим, не нарушают правильного чередования сокращений и расслаблений мускулатуры.

Применение. Алкалоиды спорыньи находят широкое и разнообразное применение в медицине. На основе природных алкалоидов спорыньи получены производные, которые используют для профилактики мигреней и других головных болей, при некоторых формах ревматизма, при различных гемодинамических нарушениях сосудистой системы, в психиатрической практике (при лечении галактореи, акромегалии и болезни Паркинсона), в акушерско-гинекологической практике (для остановки кровотечений). Область применения эргоалкалоидов постоянно расширяется.

Основное лечебное применение спорынья нашла в акушерско-гинекологической практике при маточных кровотечениях в качестве эффективного кровоостанавливющего средства. Вызывающего одновременно сужение кровеносных сосудов и повышение тонуса мускулатуры матки.

В настоящее время рожки спорыньи, культивируемой на ржи, служат сырьем для производства многочисленных отечественных лечебных средств (беллатаминала, эрготала, эргометрина, кофетамина). Фармацевтические препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, используют только по указанию врача. В научной медицине спорынья давно признана эффективным маточным средством. Алкалоиды маточных рожков вызывают длительное по времени и сильное по действию сокращение маточной мускулатуры, при этом сжимая сосуды матки. Все это способствует остановке кровотечения.

Препараты спорыньи применяются в гинекологии в период после родов и при атонии матки.

Препараты

Порошок спорыньи. Порошок фиолетово-серого цвета, освобожденный от жирного масла.

Высшие дозы: разовая 1г, суточная 5г.

Хранят в хорошо высушенном виде в сухом прохладном месте без доступа света. Средняя терапевтическая доза 0,3-0,5 г на прием. Назначают как тонизирующее мускулатуру матки. Настои и отвары спорыньи менее эффективны, чем порошки.

Основу химического состава спорыньи формируют алкалоиды 3-х групп (всего более 15) – эрготамина, эрготоксина и эрометрина, каждый из которых имеет свои неактивные изомеры, а также триметиламин, гистамин, метиламин, тирамин и другие амины, алкиламины, органические кислоты, жирное масло, пигменты, эргостерин (при облучении превращается в витамин D2), аминокислоты и другие азотсодержащие соединения (в том числе холин, бетаин и ацетилхолин), углеводы, жиры, красильные вещества.

Кроме того, рожки спорыньи содержат макроэлементы (калий, кальций, магний, железо) и микроэлементы (марганец, медь, цинк, кобальт, молибден, хром, алюминий, ванадий, селен, никель, свинец, йод, бор), концентрируют цинк, молибден, селен и медь.

Полезные свойства

Наиболее ценные лечебные свойства спорыньи:

• Седативное;
• Гипотензивное;
• Обезболивающее;
• Сосудорасширяющее;
• Кровоостанавливающее;
• Симпатомиметическое;
• Адренолитическое.

Показания к применению

Спорынья оказывает выраженное сосудорасширяющее и гипотензивное действие, поэтому применяется при проблемах с кровообращением и гипертоническом кризе. Этот гриб помогает при головных болях, мигрени, психических расстройствах и климаксе.

Входящий в состав растения эрготамин повышает тонус матки, восстанавливает ее сократительную функцию, благодаря этим свойствам препараты на его основе применяют при атонических послеродовых маточных кровотечениях. Также спорынью иногда назначают в послеродовом периоде для ускорения обратного развития матки, при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и маточных кровотечениях, которые не связаны с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим эффектом. Более выражен он у лекарственных средств, изготовленных на основе гидрированных алкалоидов: они утрачивают избирательное действие на матку, но приобретают выраженные гипотензивные и седативные свойства. Именно их применяют при гипертонической болезни, спазмах сосудов, неврозах и некоторых других заболеваниях.

Также доказано стимулирующее действие гидрированных алкалоидов маточных рожков на процесс свертывания крови.

Также гриб используют при лечении сотрясения мозга, сахарного диабета, наркозависимости, эндометриоза, дисфункции яичников, диареи, кровотечений в кишечнике.

Противопоказания

Препараты спорыньи строго противопоказано принимать в следующих случаях:

• Беременность и роды;
• Период кормления грудью;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Гастрит;
• Эпилепсия.

Важно отметить: как цельные рожки спорыньи, так и препараты, приготовленные на основе этого гриба, ядовиты, поэтому должны применяться только по назначению врача и под его тщательным контролем. Самолечение не рекомендовано!

Категорически запрещено самостоятельно превышать рекомендуемую дозу препарата, поскольку отравление маточными рожками приводит к тошноте, рвоте, мучительным болям в животе, спазмам мышц, головокружению, галлюцинациям, параличу глазодвигательных мышц, катаракте, психическим и двигательным расстройствам, сильным судорогам и даже к смерти.

Домашние лекарства из спорыньи

• Настой для остановки маточного кровотечения: 2-3 г высушенных рожков залить 250 мл кипятка, накрыть крышкой и в течение 30 минут настоять, процедить. Принимать по 18 г 3 раза в сутки;
• Средство от наркозависимости: 0,5 стакана сухой спорыньи высыпать в 3-х литровую банку, залить водой, добавить 10 г сметаны и 1 неполный (до риски) стакан сахара. Хорошо перемешать, чтобы растворился сахар, поставить в темное и теплое место на 2 недели. Принимать по 0,5 стакана за 15 минут до еды;
• Настой спорыньи при нарушенном кровообращении: 1-2 г сухого сырья залить 1,5 стаканами крутого кипятка, в течение 1 часа настоять и процедить. Принимать по 18 г 4 раза в сутки перед едой в течение 1 недели. При необходимости после достаточно длительного перерыва курс можно повторить;
• Средство, применяемое при затяжных менструациях: 10 г сухого измельченного до порошкообразного состояния сырья залить 20 мл спирта, в течение 1 недели настоять. Принимать по 10 капель, разбавленных в 50 мл воды, 2 раза в сутки – утром после пробуждения и вечером перед сном. Перед каждым приемом настойку нужно взбалтывать;
• Настой от мигрени: 6 г рожков залить 0,5 л кипятка, в течение 40 минут настоять. Принимать по 1 десертной ложке 3 раза в сутки.

Перед лечением обязательно следует проконсультироваться с врачом!

Другие названия гриба:

маточные рожки

Краткое описание спорыньи:

Для медицинских целей выращивают и заготавливают рожки спорыньи.

Химический состав спорыньи:

Рожки спорыньи содержат 3 группы алкалоидов: группа эрготамина, группа эрготоксина и группа эргометрина. Все алкалоиды имеют свои неактивные изомеры. В настоящее время из рожков спорыньи выделено более 15 различных алкалоидов.

Кроме алкалоидов, в спорынье найдены тирамин, гистамин, триметиламин, метиламин и другие амины, а также органические кислоты, пигменты и жирное масло.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава спорыньи (маточных рожков).

Фармакологические свойства спорыньи:

Фармакологические свойства спорыньи определяются ее химическим составом.

Сумма биологически высокоактивных алкалоидов спорыньи в настоящее время является одним из наиболее важных источников создания различных фармакологических средств разнообразного направления и механизма действия. Галеновые препараты спорыньи и ее основные алкалоиды – эрготамин и эргометрин – имеют большое значение для практической медицины. Основным фармакологическим свойством препаратов спорыньи считается значительное усиление сокращений матки и повышение ее тонуса.

В малых дозах галеновые формы спорыньи и особенно ее алкалоидные препараты (эргометрин, эрготамин, эрготоксин) вызывают в экспериментах на животных отчетливое усиление ритмических сокращений маточной мускулатуры, однако с увеличением доз препаратов начинает проявляться и их тонизирующий эффект, что сначала выражается в уменьшении амплитуды сокращений и повышении мышечного тонуса, а затем наступает резкий спазм гладкой мускулатуры матки.

Необходимо отметить, что препараты спорыньи оказывают в целом тонизирующее влияние на сократительную способность всех гладкомышечных органов, в терапевтических дозах строго избирательно действуют на матку, причем наиболее выраженная избирательность в этом направлении принадлежит эргометрину, но по длительности эффекта на сократительную способность матки первенство все-таки следует отдать эрготоксину и эрготамину.

Немаловажное значение имеют сосудорасширяющие свойства алкалоидов спорыньи, которые в эксперименте на различных видах животных сопровождались повышением АД и рефлекторной брадикардией, а в больших дозах даже приводили к повреждению сосудистого эндотелия, причем у эрготоксина это отрицательное воздействие на сосуды выражается в меньшей степени, чем у других алкалоидов спорыньи.

Алкалоиды спорыньи в эксперименте показали отчетливые адреноблокирующие свойства, однако связанный с этим их сосудорасширяющий эффект, к сожалению, нивелируется прямым сосудосуживающим миотропным действием. В этом отношении выгодно отличаются дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин), у которых адренолитическое действие выражено намного сильнее, чем прямое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов и матки. В связи с этим они снижают АД вследствие угнетения сосудодвигательного центра и отчасти за счет блокады адренорецепторов сосудистой стенки, а также значительно сильнее стимулируют деятельность центров блуждающих нервов. Наименее отрицательное действие на сосудистую стенку и АД оказывает эргометрин, который к тому же приблизительно в 3–4 раза менее токсичен, чем эрготоксин и эрготамин.

Применение спорыньи в медицине, лечение спорыньей:

Спорынья и ее препараты широко применяются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие препаратов спорыньи связано главным образом со сдавлением стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Галеновые и новогаленовые средства, приготовленные из спорыньи, применяют также при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим действием, которое сильнее выражено у лекарственных средств, выпускаемых на базе гидрированных алкалоидов, которые утрачивают избирательное действие на матку, зато приобретают выраженные седативные и гипотензивные свойства и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и некоторых других заболеваниях.

Установлено также, стимулирующее действие гидрированных алкалоидов спорыньи на процесс свертывания крови.

Противопоказания спорыньи:

Препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Опасно применение спорыньи непосредственно после рождения ребенка, так как спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа.

Побочные явления спорыньи:

При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей (особенно конечностей), а также психические расстройства. Случайное или преднамеренное отравление большими дозами спорыньи сопровождается мучительными болями в животе и сильными судорогами, нередко наступает смерть.

Все препараты спорыньи, так же как и цельные рожки, сильно ядовиты, поэтому должны применяться только с разрешения врача и под его контролем.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов спорыньи:

Из рожков спорыньи изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Эрготал:

Эрготал (Ergotalum) – это сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Порошок белого или слегка буроватого цвета, растворимый в воде. Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,001 г (1 мг) суммы алкалоидов, и в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 мл.

Эрготал назначают внутрь по 1/2–1 таблетке 2–3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5–1 мл (0,00025–0,0005 г эрготала).

Сохраняется препарат с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С (список Б).

Эргометрина малеат:

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) – это белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха; растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 156–158 °С.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0002 г (0,2 мг), при пероральном – 0,0002–0,0004 г (0,2–0,4 мг). В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2–0,4 мг 2–3 раза в день до исчезновения опасности кровотечения – обычно в течение 3 дней; при затянувшемся кровотечении вводят однократно по 0,2 мг в вену или внутримышечно, затем продолжают давать препарат внутрь.

Эргометрина малеат обычно хорошо переносится; длительно назначать препарат не рекомендуется; следует учитывать, что в отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут развиться явления эрготизма.

Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина малеата, и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг).

Сохраняют с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте (список Б).

Эрготамина гидротартрат:

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras) применяют в акушерской практике при атонии матки, послеродовых кровотечениях, субинволюции матки; в гинекологии – иногда при маточных кровотечениях. Кроме того, эрготамин применяют при мигрени. Имеются также данные об его эффективности при глаукоме.

Назначают эрготамин при атонии матки и неполном аборте под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 0,05% раствора; в экстренных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл. При других показаниях назначают внутрь по 10–15 капель 0,1% раствора 1–3 раза в день. При мигрени рекомендуют по 15–20 капель за несколько часов до ожидаемого приступа; при приступе мигрени вводят 0,5–1 мл внутримышечно.

Эрготамин не следует применять длительно; после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).

Беллоид:

«Беллоид» (Belloid) выпускается в таблетках, содержащих по 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе по 1 таблетке (драже) 3–6 раз в сутки.

(Secale cornutum) имеет вид трёхгранных (длиной 2–4 см) изогнутых чёрно-фиолетовых наростов или рожков.

Отравление спорыньёй (эрготизм) сопровождается конвульсиями и развитием гангрены.

В давние времена, когда не проводили глубокой вспашки почвы на полях (при которой уничтожаются склероции), сеяли из года в год неочищенными семенами на одном и том же поле, очень часто происходили отравления ржаной мукой, заражённой спорыньёй.

Конвульсивный эрготизм, («ведьмины корчи») распространённый в областях Средней и Северной Европы затрагивал прежде всего нервную систему. Онемение и кожный зуд вскоре сменялись длительным сокращением мускулатуры, особенно сгибательных мышц конечностей, нестерпимым жжением, нарушениями зрения и слуха, полным истощением, дурнотой и дрожанием конечностей (delirium tremens ). Все эти симптомы сопровождались кошмарными зрительными галюцинациями. Смерть наступала в результате паралича дыхательных путей.

Гангренозный эрготизм был более обычен в Западной Европе. В этом случае отравление проявлялось в виде сильных болей в конечностях, которые постепенно становились холодными, теряли чувствительность, чернели и наконец отпадали без кровотечения. На коже появлялись язвы, возникало нестерпимое жжение во всем теле, которое было отражено в названии заболевания - «антонов огонь» или «святой огонь» (ignis sacer ).

Действующие вещества спорыньи: алкалоиды группы эрготоксина (эргокристин, эргокриптин, эргокорнин), эрготамин и эргометрин. Содержание алкалоидов в препарате должно быть не менее 0,05%.

Терапевтические свойства спорыньи обусловлены её способностью вызывать учащение и усиление ритмических сокращений матки и повышать её тонус.

Кроме действия на сократительную функцию матки, алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на функции организма, связанное с их адренолитическими свойствами, которые особенно выражены в гидрированных производных алкалоидов спорыньи, что послужило основанием к введению их в практику лечения гипертонии и спастических состояний.

При приёме спорыньи внутрь действие наступает через 10–30 минут и длится 2–3 часа.

Показания к применению препаратов спорыньи

Применяются спорынья и её препараты главным образом в акушерско-гинекологической практике, при атонии матки и маточных кровотечениях, а именно:

• В послеродовом периоде для остановки кровотечения и усиления сокращения матки, когда послед удалён, а также для усиления инволюции матки;
• При меноррагиях и метроррагиях.

Препараты спорыньи применяются также для лечения гипертонической болезни и сосудистых спазмов.

Противопоказания к применению

Противопоказано применение препаратов спорыньи во время беременности и во время родов.

Беременность и лактация

Применение препаратов спорыньи в период беременности и во время родов противопоказано.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Препараты спорыньи

Порошок спорыньи - порошок фиолетово-чёрного цвета, измельчённые маточные рожки.

Жидкий экстракт спорыньи - извлечение из плодовых тел гриба, прозрачная жидкость красно-бурого цвета.

Густой экстракт спорыньи (Extractum Secalis cornuti spissum) содержит 0,08–0,1% алкалоидов спорыньи, применяется в пилюлях и растворах по 0,05–0,1 г на приём. Высшая доза для взрослых: разовая - 0,3 г, суточная - 1 г.

Эрготал - препарат, содержащий смесь фосфатов алкалоидов спорыньи, светло-серый или серый порошок, хорошо растворимый в подкисленной воде.

Эрготин - жидкий экстракт спорыньи для инъекций, сумма алкалоидов спорыньи, очищенная от балластных веществ.

Эргометрина малеат - белый или слегка желтоватый микроскопический порошок без запаха. Оказывает тонизирующее действие на мускулатуру матки, усиливает ритмические маточные сокращения.

Метилэргометрин - усиливает сокращение матки, применяется при гипотонии и атонии матки после родов, кровотечениях в послеродовом периоде, при кесаревом сечении и аборте.

Эрготамин - aлкалоид спорыньи, увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, а также обладает симпатолитическими и седативными свойствами.

Эрготамин Б усиливает сокращения матки, обладает симпатолитическими и седативными свойствами. Применяется в акушерстве для лечения гипотонии и атонии матки, при кесаревом сечении, при кровотечении в послеродовом периоде.

Эрготамина тартрат - белый или белый с сероватым оттенком порошок, мало растворимый в воде. Применяется при атонии матки, субинволюции матки, послеродовых кровотечениях, неполном аборте, а также при мигрени.

Дигидроэрготамин - антиадренергическое средство; понижает сосудистый тонус при мигрени, коронароспазмах, болезни Рейно.

Парлодел - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эргокриптина.

Дигидроэрготоксин - снижает артериальное давление и расширяет кровеносные сосуды при гипертонической болезни, эндартериите, болезни Рейно, мигрени, спазмах сосудов сетчатки.

Дигидроэрготоксина этансульфонат - применяется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, болезни Рейно, стенокардии, спазмов сосудов сетчатки и сосудов мозга. Дигидроэрготоксина представляет собой комплекс 3 алкалоидов: дигидроэргокорнина, дигидроэргокристина и дигидроэргокриптина.

Редергам - раствор суммы дигидрированных алкалоидов спорыньи: эргокристина, эргокорнина, эргокриптина (этансульфонат дигидроэрготоксина).

Корнусоль - 0,05% виннокислый раствор суммы алкалоидов спорыньи.