Описание активных компонентов препарата «Бупивакаин ». Взаимодействия с другими препаратами

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Состав

Бупивакаин 5 мг.

Натрия монохлорид 8 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия и/или соляная кислота для коррекции pH; вода для инъекций.

Упаковка

В ампулах по 4 мл; в коробка картонной 5 шт.

Фармакологическое действие

Маркаин Спинал представляет собой слабый гипербарический раствор (по сравнению с цереброспинальной жидкостью) при температуре 20°С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37°С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести.

Маркаин Спинал имеет менее предсказуемый уровень блокады, но большую длительность эффекта.

Маркаин Спинал Хэви, показания к применению

Интратекальная анестезия (субарахноидальная, спинальная) при хирургических и акушерских вмешательствах:

на нижних отделах брюшной полости (включая кесарево сечение).

на нижних конечностях (включая тазобедренный сустав).

при урологических операциях длительностью 1,5-3 ч.

Противопоказания

гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов,

детский (до 12 лет) возраст.

Маркаин Спинал Хэви противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.

Способ применения и дозы

Маркаин Спинал вводят инъекционно или инфузионно.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии:

инфильтрационная - 0,25%,

проводниковая - 0,25-0,5% раствор,

ретробульбарная - 0,75% раствор,

симпатическая блокада - 0,25%,

эпидуральная люмбальная анестезия - 0,25-0,75%,

каудальная - 0,25%−0,5%,

проводниковая - 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000).

Количество - подбирается индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста.

Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было. У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата.

Лактация: проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении - уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.

Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях - анафилактический шок.

Особые указания

При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС.

Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью.

Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике.

Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0.125-0.25%) растворов бупивакаина.

Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. П

ри обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС.

Маркаин Спинал Хэви

Меню

Описание Инструкция Фармакология Ближайшие аптеки Отзывы 0 Аналоги 3

Маркаин Спинал Хэви

Фармакологическая группа

Способ применения и дозы:

Интратекально.

Взрослые

Дети (с массой до 40 кг)

Показания к применению:

Условия отпуска из аптек:

Показания к применению:

Интратекальная анестезия (субарахноидальная, спинальная) при хирургических и акушерских вмешательствах:

хирургические операции на нижних отделах брюшной полости (включая кесарево сечение);

хирургические операции на нижних конечностях (включая тазобедренный сустав);

урологические операции длительностью 1,5-3 ч (см. «Способ применения и дозы»).

Противопоказания препарата Маркаина Спинала Хэви:

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.

Общие для проведения интратекальной анестезии:

острые заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;

сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника;

септицемия;

пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;

гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;

кардиогенный или гиповолемический шок;

нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

С осторожностью: ослабленные пожилые пациенты или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как AV блокада II и III степени, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, однако регионарная анестезия является более предпочтительной именно для данных групп пациентов. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например амиодарон), нуждаются в тщательном наблюдении и мониторировании ЭКГ из-за возможности развития нежелательных явлений со стороны ССС (см. «Взаимодействие»). Существует повышенный риск высокой или полной спинальной блокады у пожилых пациентов и у пациенток на поздних сроках беременности. Поэтому у таких пациентов рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Неврологические заболевания, такие как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства, хотя не доказано, что интратекальная анестезия приводит к ухудшению состояния при данных заболеваниях. Перед проведением интратекальной анестезии в таких случаях необходимо убедиться, что потенциальная польза для пациента превышает возможный риск. Одновременное применение других местных анестетиков или препаратов, структурно сходных с местными анестетиками амидного типа, таких как антиаритмические препараты (например лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.

Способ применения и дозы:

Интратекально.

Взрослые

Приведенные рекомендации являются ориентировочными для среднего взрослого. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического состояния пациента. Необходимо использовать наименьшую требуемую дозу для адекватной анестезии. Продолжительность анестезии зависит от дозы, в то время как распространение препарата по сегментам предсказать сложно, особенно при применении изобарического (простого) раствора.

У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенную дозу препарата.

Дети (с массой до 40 кг)

Маркаин ® Спинал Хэви может применяться у детей. Разница между детьми и взрослыми состоит в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг, чем взрослым, для достижения такого же уровня блокады.

Передозировка:

Острая системная интоксикация

При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 13 мин, в то время как при передозировке T max препарата в плазме крови — 20-30 мин, в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны ЦНС и ССС.

Со стороны ЦНС

Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.

Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из ЦНС и метаболизма бупивакаина. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.

Со стороны ССС

Токсические реакции, проявляющиеся со стороны ССС, приводят к наиболее тяжелым последствиям и обычно предшествуют проявлению токсических реакций со стороны ЦНС, которые могут маскироваться при проведении общей анестезии или глубокой седацией при применении таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты.

На фоне высокой концентрации местных анестетиков в плазме отмечалось развитие артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и в ряде случаев остановки сердца.

Токсические реакции со стороны ССС часто связаны с нарушением проводимости миокарда, что в свою очередь может привести к уменьшению минутного объема сердца, снижению АД, AV блокаде, брадикардии и в ряде случаев к желудочковой аритмии, включая тахикардию, фибрилляцию желудочков и остановку сердца. Данные токсические проявления часто предшествуют проявлению симптомов острой токсичности со стороны ЦНС, например в форме судорог, однако в редких случаях остановка сердца может произойти и без проявления предшествующих признаков со стороны ЦНС.

В случае проведения быстрой в/в болюсной инъекции, в коронарных сосудах может наблюдаться высокая плазменная концентрация бупивакаина, оказывающая влияние на кровообращение и приводящая к развитию самостоятельных кардиотоксических эффектов или предшествующая развитию токсических эффектов со стороны ЦНС. В связи с чем угнетение миокарда может проявиться в качестве первых симптомов интоксикации. Следует проявлять особое внимание к ранним признакам развития интоксикации у детей, поскольку у данной группы пациентов наиболее часто после начала анестезии достигается более выраженная блокада.

Лечение острой интоксикации

При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует применять кислород и при необходимости наладить искусственную вентиляцию (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 с, следует в/в ввести противосудорожные препараты. В/в введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести в/в 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно. Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако при его использовании требуется интубация трахеи и ИВЛ, поэтому этот препарат следует применять только тем, кто владеет данными методами.

При явном угнетении функции ССС (снижение АД и брадикардия) вводят в/в 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержка циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, т.к. гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. Как можно быстрее следует ввести эпинефрин (адреналин) (0,1-0,2 мг в/в или внутрисердечно), при необходимости введение следует повторить. Также следует рассмотреть необходимость проведения соответствующей терапии растворами для в/в введения и использование жировых эмульсий. При выборе дозировок препаратов у детей следует учитывать возраст и массу тела.

При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

Применение во время беременности и в период кормления грудью:

Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияние препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Побочные действия Маркаина Спинала Хэви:

Побочные реакции на Маркаин ® Спинал Хэви аналогичны побочным реакциям, возникающим при интратекальном введении других местных анестетиков длительного действия. Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например спинальная гематома) или косвенно (например менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например постпункционная головная боль).

Частота развития эффектов выражена следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — <1/1000.

Со стороны ССС: очень часто — артериальная гипотензия, брадикардия; редко — остановка сердца.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезия, парез, дизестезия; редко — тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто — мышечная слабость, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхания.

Со стороны органа зрения: редко — диплопия.

Общие: редко — аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях — анафилактический шок.

Взаимодействие Маркаина Спинала Хэви с другими лекарственными средствами:

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например лидокаин, мексилетин) из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта.

Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов (см. «Особые указания»).

Необходимо избегать совместного применения эпинефринсодержащих растворов или применять их с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты из-за возможного риска выраженного длительного повышения АД.

Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения АД с возможными осложнениями со стороны ССС.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном и энфлураном — увеличивается риск развития тяжелой аритмии.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Препараты, структурно сходные с местными анестетиками, например токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.

При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.

При применении бупивакаина с наркотическими анальгетиками при проведении эпидуральной анестезии развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания.

Особые указания:

Интратекальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в соответствующим образом оборудованной операционной.

Лекарственные препараты и медицинское оборудование для реанимационных мероприятий должны быть подготовлены к использованию.

До начала интратекальной анестезии должен быть обеспечен венозный доступ, например в виде венозного катетера.

Персонал, проводящий анестезию, должен быть соответствующим образом подготовлен и обучен диагностике и лечению возможных побочных эффектов, системных токсических реакций или других возможных осложнений (см. «Передозировка»).

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны ЦНС и ССС, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.

Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, — это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению деятельности ССС и дыхательной систем. Расстройства со стороны ССС вызваны обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в т.ч. диафрагмы, вызывает нарушение дыхания.

У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться выраженная артериальная гипотензия независимо от используемого местного анестетика.

Артериальная гипотензия, которая обычно возникает у взрослых после интратекальной блокады, редко отмечается у детей в возрасте до 8 лет.

Повреждение нервных окончаний является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параплегии. Изредка эти нарушения носят постоянный характер.

Маркаин ® Спинал Хэви не содержит консерванты, ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора должны выбрасываться.

Поскольку в состав препарата Маркаин ® Спинал Хэви входит декстроза, при автоклавировании возможна карамелизация, в связи с чем не рекомендуется повторная стерилизация.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на когнитивную функцию и координацию и вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности.

Латинское название:

Marcaine ® Spinal Heavy

Фармакокинетика Маркаина Спинала Хэви:

Бупивакаин имеет показатель pK a — 8,2 коэффициент разделения — 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер, рН 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, T 1/2 для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 мин. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный T 1/2 после субарахноидального введения по сравнению с в/в введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, т.к. для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение C max препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.

После в/в введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, V ss — 73 л, конечный T 1/2 — 2,7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции — около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин главным образом связывается с α 1 -кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до пипеколоксилидина (ППК). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение суток после введения и приблизительно 5% — в виде ППК. Концентрация ППК и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Маркаин – лекарственный препарат группы местных анестетиков.

Показания и дозировка:

Препарат предназначен для проведения спинальной анестезии в хирургической практике, в том числе при проведении урологических оперативных вмешательств, хирургических вмешательств на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа или оперативных вмешательствах на органах брюшной полости продолжительностью 45-60 минут

Препарат должен вводить только врач, имеющий опыт проведения регионарной анестезии, допускается также введение препарата другими медицинскими работниками под контролем врача-анестезиолога. Следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также женщинам в третьем триместре беременности дозы препарата следует корректировать.

Взрослым при проведении урологических хирургических вмешательств обычно рекомендуется введение 1,5-3мл препарата Маркаин Спинал Хеви (7,5-15мг активного вещества). Достаточный терапевтический эффект препарата развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Взрослым при проведении хирургических вмешательств на нижних конечностях обычно рекомендуется введение 2-4мл препарата Маркаин Спинал Хеви (10-20мг активного вещества). Достаточный терапевтический эффект препарата развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 2-3 часов.

Взрослым при проведении абдоминальных хирургических вмешательств обычно рекомендуется введение 2-4мл препарата Маркаин Спинал Хеви (10-20мг активного вещества). Достаточный терапевтический эффект препарата развивается в течение 5-8 минут и продолжается в течение 45-60 минут.

Детям с массой тела от 15 до 40кг обычно рекомендуется введение 0,25-0,3мг/кг массы тела.

Препарат следует вводить в межпозвонковое пространство на уровне LIII–LIV.

Спинальное введение раствора следует проводить только после проведения идентификации субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость).

В случае неэффективности препарата следующее введение проводят на другом уровне и с меньшей дозой бупивакаина. Возможной причиной неэффективности препарата также может быть неправильное распределение раствора в интратекальном пространстве, в таком случае необходимый эффект достигается после изменения положения тела пациента.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата Маркаин возможно развитие токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. Также развитие этих нежелательных эффектов возможно при случайном внутрисосудистом введении раствора. При этом при внутрисосудистом введении препарата токсические эффекты развиваются мгновенно, а при введении завышенных доз препарата в течение 15-60 минут.

Токсические эффекты бупивакаина со стороны центральной нервной системы обычно развиваются с постепенным увеличением тяжести выраженности симптомов. Первыми проявлениями передозировки бупивакаина являются головокружение, парестезии, чувство онемения языка, а также шум в ушах и снижение остроты зрения. Если введение препарата не прекращается, может развиться затруднение артикуляции, тремор и судороги. При дальнейшем увеличении концентрации бупивакаина отмечается развитие потери сознания и большого эпилептического приступа (продолжительностью от нескольких секунд до 2-3 минут), который сопровождается гипоксией и гиперкапнией. При тяжелой интоксикации возможно развитие апноэ. Следует учитывать, что ацидоз повышает риск развития токсических эффектов бупивакаина. Обычно состояние пациента быстро улучшается после прекращения введения препарата, за исключением случаев, когда были введены дозы бупивакаина, значительно превышающие рекомендуемые.

При применении завышенных доз препарата Маркаин у пациентов также отмечается развитие негативных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые, как правило, развиваются позднее, чем негативные реакции со стороны центральной нервной системы. Бупивакаин в высоких дозах приводит к развитию артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокады, брадикардии и нарушений сердечного ритма, возможна также остановка сердца.

Специфического антидота нет. При передозировке показана немедленная отмена препарата, а также проведение мероприятий по поддержанию кровообращения и дыхательной функции. При тяжелой интоксикации и интоксикации средней тяжести следует обеспечить оксигенизацию и, при остановке дыхания, искусственную вентиляцию легких. Если у пациента не проходят судороги спустя 15-20 минут после прекращения введения препарата рекомендуется внутривенное введение тиопентала натрия (1-3мг тиопентала натрия на 1кг массы тела пациента) или внутривенное введение диазепама (0,1мг диазепама на 1кг массы тела пациента). В некоторых случаях также назначают введение миорелаксантов (инъекционно суксаметоний в дозе 1мг/кг массы тела), которые позволяют добиться адекватной вентиляции легких и оксигенизации. В тяжелых случаях проводят интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких.

При развитии у пациента артериальной гипотонии и брадикардии рекомендуется введение вазопрессорных препаратов (внутривенное введение эфедрина в дозе 5-10мг, в случае необходимости инъекцию повторяют спустя 2-3 минуты).

В случае остановки сердца показана немедленная сердечно-легочная реанимация.

Кроме того, при передозировке следует обеспечить адекватную оксигенизацию и, в случае необходимости, коррекцию ацидоза.

При передозировке у детей дозы лекарственных средств следует подбирать соответственно индивидуальным особенностям ребенка (возраст, вес, переносимость препаратов).

Побочные эффекты:

При применении препарата возможно развитие нежелательных эффектов, которые может быть трудно отличить от естественных эффектов блокады нервов, а также реакций, которые вызваны непосредственно пункцией. В частности при применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

Со стороны сердца и сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, остановка сердца.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, чувство онемения языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения и двоение в глазах, тремор, судороги, потеря сознания, арахноидит. Возможно также развитие повреждения периферических нервов и невропатии.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, анафилактический шок.

Другие: угнетение дыхания, тошнота, рвота, нарушения мочеиспускания.

При применении препарата Маркаин Спинал Хеви помимо нежелательных эффектов, характерных для препарата Маркаин, возможно также развитие мышечной слабости, болей в спине, случайной полной спинальной блокады и паралича.

Противопоказания:

Маркаин Спинал Хеви:

Препарат не следует использовать у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата и другим анестетикам амидного ряда.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, имеющим общие противопоказания для проведения интратекальной анестезии, в том числе препарат противопоказан:

Пациентам с острыми заболеваниями центральной нервной системы, включая менингит, полиомиелит, опухоль мозга и церебральное кровотечение.

Пациентам, которые недавно перенесли травму позвоночника, а также пациентам со спинальным стенозом и активной фазой заболеваний позвоночника.

Лицам, страдающим септицемией, пиогенными инфекционными заболеваниями кожи в месте пункции и нарушениями системы свертывания крови, а также злокачественной анемией, которая сопровождается подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга.

Препарат не следует применять у пациентов с кардиогенным или гиповолемическим шоком.

Препараты Маркаин и Маркаин Спинал Хеви следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе атриовентрикулярной блокадой II или III степени, аритмией (в том числе при проведении адекватной антиаритмической терапии), а также пациентам пожилого возраста, особенно если у них имеются нарушения функции печени или почек.

Препарат Маркаин Спинал Хеви следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией, а также нервно-мышечными нарушениями.

При применении препарата Маркаин для проведения парацервикальной блокады у беременных женщин возможно развитие нарушений сердечного ритма плода, поэтому при применении препарата Маркаин следует контролировать сердечный ритм и частоту сердечных сокращений плода.

Женщинам в третьем триместре беременности следует корректировать дозу препарата Маркаин Спинал Хеви.

Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, однако, риск развития негативных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, чья мать получала бупивакаин, незначителен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При сочетанном применении бупивакаина с другими местными анестетиками, а также антиаритмическими препаратами Iв класса отмечается повышение риска развития токсического действия.

Данных о негативных последствиях сочетанного применения бупивакаина и антиаритмических средств III класса нет, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

Состав и свойства:

1мл раствора Маркаин Спинал Хеви содержит:

Бупивакаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) – 5мг;

Вспомогательные вещества, включая декстрозы моногидрат.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций Маркаин Спинал Хеви по 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в картонную упаковку.

Фармакологическое действие:

В состав препарата входит активный компонент – бупивакаин – местный анестетик амидного типа с продолжительным терапевтическим эффектом. Препарат вызывает обратимую блокаду нервных волокон, препятствуя проведению импульсов. Механизм действия препарата связан с угнетением прохождения ионов натрия через мембраны нервных клеток.

Препарат применяют преимущественно для длительной эпидуральной анестезии, что объясняется длительным действием бупивакаина. В ходе исследований было установлено, что нет значительной разницы в длительности терапевтического эффекта бупивакаина и его комбинации с адреналином.

Невысокие дозы препарата Маркаин оказывают менее выраженное действие на проведение двигательного импульса и могут быть использованы для продолжительного обезболивания, например, во время родов или после перенесенных оперативных вмешательств.

Скорость абсорбции бупивакаина зависит от способа введения и дозы препарата. Максимальная плазменная концентрация активного компонента отмечается при проведении межреберных блокад, минимальная при подкожном введении препарата в области живота. У детей также отмечается высокая плазменная концентрация препарата при проведении каудальной блокады. В эпидуральном пространстве препарат абсорбируется в 2 этапа, период полувыведения составляет соответственно 7 минут и 6 часов. При эпидуральном введении период полувыведения бупивакаина больше, чем при внутривенном введении (около 2,7 часов).

У новорожденных период полувыведения практически на 8 часов больше, чем у взрослых. У детей в возрасте 3 месяцев период полувыведения не отличается от такового у взрослых.

Для препарата характерен высокий уровень связи с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином), после проведения обширных хирургических вмешательств за счет увеличения этого белка в плазме может повышаться концентрация связанного бупивакаина, что, однако, не влияет на его переносимость.

Описание препарата «Маркаин спинал хеви» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

р-р д/инъекц. 20 мг/4 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П №014032/01

Клинико-фармакологическая группа:

Местный анестетик для спинномозговой анестезии

Форма выпуска, состав и упаковка

4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бупивакаин »

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Показания

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Режим дозирования

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Противопоказания

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Особые указания

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.

При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.