Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Описание
Капсулы твердые желатиновые желтого цвета, номер 0.
Состав
Одна капсула содержит: действующее вещество
- азитромицина (в виде азитромицина дигидрата) - 250,0 мг; вспомогательные вещества
- маннитол (маннит), натрия лаурилсульфат (Е - 487), кальция стеарат (Е - 470), кукурузного крахмала - до массы содержимого капсулы 330,0 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой:
желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый (Е -104), солнечный закат желтый (Е -110).
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТС: J01FA10.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная устойчивость существует среди Streptococcus pneumoniae
, бета- гемолитическим стрептококком группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus
, включая метициллинрезистентный S", aureus
(MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина
1 .Обычно чувствительные микроорганизмы:
: Staphylococcus aureus
(метициллин - чувствительные), Streptococcus pneumoniae
(пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы
: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis. Pasteurella multocida;
анаэробные микроорганизмы
: Clostridium perfringes, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
2. Микроорганизмы с приобретенной резистентностью:
аэробные грамположительные микроорганизмы
: Streptococcus pneumoniae (пенициллин- интермедиарно резистентен, пенициллин-резистентен).
3. Естественно резистентные микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы
: Enterococcus faecalis, Staphylococcus MRSA, MRSE (метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину);
анаэробные микроорганизмы
: группа Bacteroides fragilis.
Показания к применению
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония);
Инфекции кожи и мягких тканей: осложненные формы acne vulgaris
, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 часа после еды запивая водой.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей
(за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (4 капсулы одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно (2 капсулы) один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем
. Неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1 г (4 капсулы) одновременно. Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis
- по 1 г (4 капсулы) три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori,
назначают по 1 г (4 капсулы) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста.
У людей пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы. Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 10-80 мл/мин) можно использовать - ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин).
Пациенты с нарушениями функции печени
. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводиться с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушениями функции печени азитромицином, не проводилось.
Дети
Азитромицин следует применять детям с массой тела >45 кг.
Побочное действие
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, детям до 16 лет назначают с осторожностью, по показаниям.
Передозировка
Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме высоких доз (выше рекомендованных), подобны, что наблюдаются при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, оборотную потерю слуха. В случае передозировки, при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.
Меры предосторожности
Аллергические реакции
: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Нарушения функции печени
: Азитромицин следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.
Эрготамин
: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицина. Однако», поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.
Вторичная инфекция
: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.
Clostridium difficile
-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile
, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.
Нарушение функции почек
: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33%.
Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца
, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
одновременным приемом других лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, цизаприд и терфенадин;
нарушениями электролитного баланса, особенно в случае рзавития гипокалиемии и гипомагниемии;
клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис
: сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции
: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.
Пропущенный прием дозы лекарственного средства
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Прочее
Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium Avium Complex
у детей не установлены.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении первой стадии болезни Лайма азитромицин, как и другие препараты из группы макролидов, значительно уступает пенициллинам, цефалоспоринам и тетрациклинам, поэтому азитромицин назначают при противопоказаниях препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов и тетрациклинов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работу с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
Применение во время беременности и в период лактации
При беременности азитромицин может применяться только в тех случаях, когда польза от его применения для матери значительно превышает возможный риск для плода, грудное вскармливание на время приема азитромицина необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пища
: принимать азитромицин за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.
Антациды
: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом препарата и антацидами не менее двух часов.
Цетиризин
: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фармакокинетики или к значительному изменению интервала QT.
Диданозин
: одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику по сравнению с плацебо. Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.
Зидовудин
: Азитромицин при однократном приеме в дозе 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же на выделение зидовудина и его метаболитов.
Производные эрготамина
: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин
: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.
Карбамазепин
: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин
: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина
: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приёма азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливается антикоагулянтный эффект. Хотя причинно- следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами одновременно с антикоагулянтами кумарина.
Циклоспорин
: некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Эфавиренц
: совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол
: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Стах (18%) азитромицина.
Индинавир
: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон
: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам
: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в. течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир
: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин
: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил
: не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Стах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин
: не выявлено взаимодействия терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.
Теофиллин
: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам
: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-й день, 250 мг на 2-й день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметаксазол
: одновременный прием триметоприма/сульфаметаксозола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.
Многие современные люди в череде своих забот и недостатка времени привыкли лечиться самостоятельно. Вместо того, чтобы обратиться к доктору, они идут в аптеку, где покупают какое-либо лекарство. Таким способом принимаются многие антибиотики, что является недопустимой ошибкой. Данный вид препаратов, несмотря на свободную продажу, нельзя использовать самостоятельно. Неправильная дозировка, длительность приема или неверно подобранный медикамент могут стать роковой ошибкой, последствия которой будут не очень приятными. Большим спросом, по словам фармацевтов, пользуется препарат «Азитромицин 500». Инструкция, а также отзывы о медикаменте должны быть изучены перед его использованием.
Знакомство с препаратом
«Азитромицин 500» производится в форме капсул и таблеток. Изготавливается препарат из белого кристаллического порошка. Средство относится к антибиотикам, имеющим широкий спектр действия. Медикамент «Азитромицин» входит в группу азалидов и макролидов. Доказана его эффективность в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Исключением стали только те бактерии, которые имеют устойчивость к эритромицину. Препарат эффективно уничтожает микобактерии, анаэробы, хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. В то же время заявленное средство неэффективно при вирусной инфекции и инфекционном мононуклеозе. Применение таблеток и капсул в этих случаях может только усугубить течение болезни.
На одну пилюлю дозировка медикамента «Азитромицин» - 500 мг. Продается лекарство без рецепта. В аптеке вы можете приобрести 3 или 6 таблеток (капсул). В зависимости от вида препарата в нем имеются дополнительные вещества, но они не оказывают лечебного действия на организм пациента. Стоит «Азитромицин 500 мг» (3 таблетки) примерно 120 рублей. Более точную цену вам лучше узнать в ближайшей аптеке, так как она зависит от региона продажи, производства и накрутки продавца.
Как работает антибиотик?
Таблетки и капсулы препарата «Азитромицин 500» инструкция позиционирует как высокоэффективное средство в борьбе с бактериальной инфекцией. После принятия дозы лекарство всасывается из пищеварительного тракта и распределяется по тканям организма. Максимальная концентрация действующего вещества, которым является одноименное соединение азитромицин, достигается через 3-4 часа. Антибиотик способен проникать через оболочки клеток, что немаловажно для устранения внутриклеточных возбудителей. Из организма выводится с желчью и мочой.
«Азитромицин 500» работает следующим образом: связывается с составляющими рибосом, после чего угнетает пептидтранслоказу, подавляя белковый синтез. В результате такого действия значительно замедляется рост и деление бактерий. Большие дозы препарата способны производить бактерицидный эффект, при котором не только прекращается рост микроорганизмов, но и начинается их гибель.
От чего помогает «Азитромицин 500 мг»?
Инструкция по применению рекомендует всем пациентам, нуждающимся в использовании антибиотика, предварительно сдать анализы. Несмотря на то что медикамент имеет широкий спектр действия, целесообразнее будет убедиться в его эффективности. Мазок на определение чувствительности патогенной флоры может быть взят из носа, горла, выделенной мокроты, влагалища или уретры. Более точные направления дает врач, который собирается назначить противомикробное лекарство.
О препарате «Азитромицин 500» отзывы рассказывают, что антибиотик помогает при насморке, кашле, боли в горле или ухе, спасает от высокой температуры. Также медикамент справляется с кожными заболеваниями, инфекциями половой и мочевыделительной системы, воспалительными заболеваниями пищеварительного тракта (проявляются болью, дискомфортом в животе). Показанием для применения антибиотика является лабораторно подтвержденная чувствительность микроорганизмов к заявленному действующему веществу. Если обратиться к инструкции, то можно узнать, что «Азитромицин» используется при:
- бактериальных инфекциях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательной системы (гайморит, синусит, тонзиллит, назофарингит, отит, скарлатина);
- поражениях нижних отделов дыхания (бронхит, трахеит, воспаление легких);
- инфекциях мягких тканей, слизистых поверхностей и кожи (рожа, дерматозы бактериального характера);
- патологии мочевыделительной, половой системы у женщин и мужчин (цервицит, уретрит, цистит, хламидиоз);
- заболеваниях пищеварительного тракта (язва).
Противопоказания к применению таблеток
«Азитромицин 500 мг» является достаточно серьезным лекарством, у которого есть противопоказания к применению. С ними нужно обязательно ознакомиться перед началом терапии. Как и в случае с любым препаратом, таблетки и капсулы «Азитромицин» не следует принимать при повышенной чувствительности к основному действующему веществу. Медикамент оказывает токсичное влияние на печень и почки, поэтому его не используют при недостаточности данных органов. Запрещается принимать антибиотик женщинам во время грудного вскармливания, если иные рекомендации не были даны врачом.
Соблюдайте осторожность при использовании препарата во время беременности. Врач, назначая антибиотик будущей маме, должен учитывать все плюсы и минусы такого лечения, срок беременности, рассматривать возможность замены препарата на более безопасный. При лечении детей до 16 лет «Азитромицин 500 мг» не применяется. Это объясняется тем, что нет достаточных клинических данных, полученных при использовании такой дозы.
«Азитромицин»: инструкция по применению
Капсулы по 500 мг назначаются взрослым пациентам и детям от 16 лет. Допустимо использовать таблетки. Эффективность медикамента не зависит от его формы, выбирайте ту, которая более удобна для вас. Доза антибиотика и длительность его применения напрямую зависят от тяжести инфекции и ее характера.
- Заболевания нижних или верхних отделов дыхательных путей, а также ЛОР-органов предполагают прием 1 таблетки препарата «Азитромицин 500 мг» в сутки. Терапия продолжается три дня. При хронической форме или тяжелом течении острой инфекции срок может быть продлен до пяти суток.
- Бактериальные инфекции мягких тканей или кожи (в том числе и болезнь Лайма) лечатся в течение 5 дней. В первые сутки необходимо принять 2 пилюли, а в дальнейшем использовать по одной.
- Для лечения мочеполовых инфекций назначают 2 таблетки или капсулы однократно. Хронические заболевания требуют терапии в течение 3-5 суток.
- При язве желудка или кишечника препарат назначается на 3 дня по 2 таблетки в сутки. Дополнительно принимаются и иные лекарства, например, «Метронидазол».
Препарат «Азитромицин» (таблетки 500 мг дозировки и капсулы) необходимо принимать отдельно от пищи, так как эффективность в подобной комбинации будет снижена. Производитель рекомендует употребить лекарство за час до трапезы или же по прошествии двух часов после нее. Запейте антибиотик достаточным количеством воды. Вне зависимости от назначенной дозы он употребляется один раз в день.
Реакции организма на лечение
В большинстве назначений препарат «Азитромицин 500 мг», отзывы пациентов отмечают, переносится хорошо. К естественным, но неприятным реакциям организма можно отнести расстройства пищеварения. У каждого третьего пациента они возникают в большей или меньшей степени. Проявляется расстройство диареей, вздутием живота, болью, тошнотой. В редких случаях использование антибиотика провоцирует кандидоз слизистых оболочек. Отмечаются такие реакции, как учащенное сердцебиение, одышка, повышенная утомляемость и слабость. Как показывает практика, препарат редко, но может влиять на нервную систему. Проявляется это головной болью, сонливостью или бессонницей, нервным возбуждением, тревогой.
Аллергия на антибиотик «Азитромицин 500 мг» возникает не так часто (по сравнению с противомикробными средствами пенициллинового ряда). Если вы обнаружили сыпь на теле, появился зуд или отек, то срочно прекратите терапию и обратитесь за экстренной помощью к медикам.
Вместе с другими лекарствами
- «Азитромицин» (капсулы 500 мг) инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с сорбентами. При такой комбинации нужно делать перерыв между приемом препаратов не менее двух часов. Примите антибиотик, через час покушайте, и еще через час можете употребить энтеросорбент.
- Замедляется расщепление и снижается эффективность действующего вещества при одновременном употреблении пищи, а также препаратов на основе калия и магния. Уменьшает действие антибиотика и увеличивает вероятность побочных эффектов алкоголь, употребленный в период лечения.
- При одновременном приеме «Варфарина» и некоторых других антикоагулянтов могут изменяться показатели крови.
- «Дигоксин» увеличивает свою концентрацию при одновременном приеме с «Азитромицином». Повышается токсичность «Эрготамина». «Триазолам» усиливает свое действие при совмещении с рассматриваемым препаратом.
- Медикамент «Азитромицин» (таблетки 500 мг) замедляет выведение и повышает эффективность таких средств, как «Циклосерин», «Метилпреднизолон», «Фелодопин». Такой же эффект наблюдается во время приема с препаратами, которые подвергаются микросомальному окислению.
- Недопустимо использовать с «Гепарином» или средствами на его основе.
- Хорошо совмещается с противовирусными, иммуномодулирующими медикаментами, пробиотиками.
Важные сведения
Какую информацию еще сообщает о средстве «Азитромицин» инструкция? Таблетки (500 мг) нужно принимать строго через 24 часа. Если вы употребили медикамент утром, то на следующий день нужно повторить манипуляцию в то же время. Как быть, если очередная доза пропущена? Постарайтесь выпить таблетку как можно раньше. Следующую примите через сутки.
Производитель сообщает, что нет достоверной информации о безопасности использования заявленного антибиотика у детей до 16 лет. Если лечение необходимо ребенку, то выбирается меньшая доза данного лекарства: 250 мг действующего вещества на таблетку. Детям до 6 лет целесообразно назначать антибиотик в жидком виде. Не следует давать это лекарство в любой форме больным в первые полгода жизни, если иные назначения не сделаны врачом.
Инъекции
Менее часто назначается пациентам «Азитромицин» в виде инъекций. Лекарство выпускается в той же дозировке: «Азитромицин 500». 3 таблетки при таком использовании заменяются тремя ампулами. Предварительно порошок, содержащийся во флаконе, нужно развести растворителем. Используется медикамент для лечения тех же заболеваний, что и таблетки. Но чаще инъекции прописываются при внебольничной пневмонии и заболеваниях мочеполового тракта. Особенность применения в том, что в первые 1-3 дня лекарство вводится внутривенно или внутримышечно по 500 мг. После этого пациента переводят на пероральный прием антибиотика.
Количество инфузий устанавливается индивидуально в соответствии с клинической картиной заболевания. После инъекции действующее вещество быстро распределяется в плазме, откуда попадает в органы. В очаге инфекции концентрация азитромицина в 50 раз больше, чем в крови.
Мнения пациентов и врачей
Большинство покупателей остаются довольны этим препаратом. Неоценимое удобство отмечается в применении. Принять антибиотик разово, говорят пациенты, гораздо проще, чем трижды в день. Многочисленные опросы показали, что заболевшие предпочитают употреблять медикамент сразу после пробуждения. В течение часа после этого они занимаются своими делами, после чего приступают к завтраку. Такая схема действительно очень удобна. В течение дня вам не придется высчитывать интервал, отказываться от пищи из-за таблеток.
Второй немаловажный для потребителя плюс - доступность препарата. Сейчас многие люди стараются найти более дешевое лекарство, подбирая аналоги дорогих медикаментов. Антибиотик «Азитромицин» имеет демократичную стоимость. К тому же его можно купить без назначения врача. Нередко пациенты заменяют «Азитромицином» назначенный им «Сумамед», «Хемомицин», «Зитролид», «Сумаклид» и другие препараты.
Врачи зачастую выписывают данное лекарство без предварительного анализа на чувствительность микроорганизмов. Полным исключением становятся только инфекции, передающиеся при половом контакте. Если вы обратились к доктору с жалобой на длительный кашель, периодически повышающуюся температуру тела (более 5 суток подряд), насморк с выделением гнойного секрета, то с большой вероятностью вам назначат именно «Азитромицин». Так как препарат имеет широкий спектр действия, вероятно, он в силах устранить и возбудитель вашей болезни. Врачи рассказывают, что особенность средства заключается в его длительном действии. Даже после принятия последней дозы антибиотик сохраняется в вашем организме на протяжении 4-5 дней. Этот эффект позволяет принимать лекарство всего трое суток.
Те, кто лечился антибиотиком «Азитромицин», рассказывают о его эффективности. Уже на второй день терапии состояние пациентов значительно улучшалось. Исчезали все неприятные симптомы, нормализовалось самочувствие. Все беспокоящие признаки улетучивались на глазах. Некоторые родители говорят о том, что давали медикамент своим детям. При этом ребятишки переносили лечение хорошо, выздоравливали быстро. Как вы помните, производитель не рекомендует давать такие высокие дозы препарата детям до 16 лет. Врачи полностью поддерживают это правило.
Отрицательные мнения есть тоже
Неудивительно, что у некоторых потребителей препарат вызывает негативные эмоции. Они возникают по разным причинам. Одни пациенты оказываются недовольны лекарством из-за его неэффективности. Они рассказывают, что лечились медикаментом, но улучшений не наступало. При этом самочувствие постепенно ухудшалось. Впоследствии возникла необходимость в применении более сильных антибиотиков. Врачи говорят, что такой эффект возможен, если возбудитель болезни оказывается нечувствительным к данному действующему компоненту. Если через два дня использования таблеток вам не становится легче, необходимо обращаться к врачу для смены тактики лечения. Не нужно пичкать себя бесполезными пилюлями. Избежать подобного помогут предварительные лабораторные исследования чувствительности микроорганизмов.
Отрицательные мнения о препарате складываются у потребителей из-за того, что самочувствие ухудшилось во время лечения. Уже после первой дозы пациенты стали жаловаться на боль в животе и понос. Медики предупреждают: если диарея повторяется не более пяти раз в сутки и нет дополнительных неприятных проявлений, то лечение прекращать не следует. Расстройство пищеварения происходит из-за того, что антибиотик уничтожает все бактерии, в том числе и полезную микрофлору кишечника. Когда лечение будет завершено, она восстановится. Чтобы облегчить данное состояние, медики советуют принимать комплексы пробиотиков во время терапии и по ее завершении.
Краткое подведение итогов
Называет эффективным антибиотиком препарат «Азитромицин» инструкция по применению. Таблетки (500 мг дозировка) допустимо принимать только взрослым. Перед использованием медикамента нужно показаться врачу. Если вы будете принимать пилюли неправильно, то есть риск возникновения суперинфекции. В организме образуются устойчивые бактерии, которые не сможет устранить заявленное средство в будущем.
Если во время лечения у вас появилась аллергическая реакция, то нужно обязательно поставить доктора в известность. Для себя необходимо запомнить, что лекарства на основе азитромицина вам не подходят. В дальнейшем прием подобных медикаментов может спровоцировать более бурную реакцию. Известны случаи, когда аллергия начиналась с банальной сыпи, а заканчивалась сильнейшим отеком.
Антибиотики в современной жизни помогают человеку избавиться от многих инфекций. Многие потребители отказываются от таких лекарств, предполагая их опасность и негативное влияние. "Заботливые" родители стараются сократить курс антибиотиков для своих детей, давая лекарство 2-3 дня вместо назначенных пяти. Все это становится роковой ошибкой. Использовать препарат «Азитромицин» необходимо не менее трех суток, даже если вам стало гораздо лучше уже в первый день. Не отклоняйтесь от схемы, рекомендованной врачом. В этом случае вы поправитесь быстро и с минимальными последствиями для здоровья. Всего хорошего, не болейте!
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:Состав на одну таблетку:
Ядро:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 132,489 мг (125 мг), 264,978 мг (250 мг), 529,956 мг (500 мг).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный безводный) 16,301 мг, 32,602 мг, 65,204 мг; гипромеллоза (ГПМЦ 15 сПз) 1,500 мг, 3,000 мг, 6,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая 8,400 мг, 16,800 мг, 33,600 мг; крахмал кукурузный 5,050 мг, 10,100 мг, 20,200 мг; крахмал прежелатинизированный 17,100 мг, 34,200 мг, 68,400 мг; натрия лаурилсульфат 0,610 мг, 1,220 мг, 2,440 мг; натрия кроскармеллоза 5,700 мг, 11,400 мг, 22,800 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,950 мг, 1,900 мг, 3,800 мг; магния стеарат 1,900 мг, 3,800 мг, 7,600 мг.
Оболочка:
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (ГПМЦ 6 сПз) 3,400 мг, 6,800 мг, 13,600 мг; титана диоксид 0,660 мг, 1,320 мг, 2,640 мг; полисорбат-80 0,140 мг, 0,280 мг, 0,560 мг; тальк 2,800 мг, 5,600 мг, 11,200 мг.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном срезе ядро почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - азалид АТХ:J.01.F.A.10 Азитромицин
Фармакодинамика:Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с
50 S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp . (групп А, В, С, G ), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes , Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Legionella pneumophila , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp ., Clostridium perfringens , Fusobacterium spp ., Porphyriomonas spp .; а также Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Borrelia burgdorferi .Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину : грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый). Изначально устойчивые микроорганизмы : грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis , Staphylococcus spp . (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis ).
Фармакокинетика:Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2 - 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах
инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию. сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
-
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);-
инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);-
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);-
инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans ), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести). Противопоказания:Повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам; нарушение функции печени тяжелой степени: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; нарушение функции почек тяжелой степени: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин; дети в возрасте до 3 лет (для таблеток 125 мг), дети в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг (для таблеток 250 и 500 мг); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью:При нарушениях функции печени легкой (5-6 баллов но шкале Чайлд-Пью) и средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; нарушении функции ночек легкой (клиренс креатинина (КК) 60-89 мл/мин) и
средней (КК более 40 мл/мин) степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): у пациентов с врожденным или приобретённым удлинением интервала QT , у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT (получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA ( , ), III (дофетилид, и ), цизапридом, при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина, антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (), фторхинолонов ( , ), циклоспорина: с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточности); при миастении; беременности. Беременность и лактация:Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутрь, но крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг (таблетки 250 и 500 мг):
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма ( erythema migrans ) и акне средней степени тяжести) - 500 мг в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При начальной стадии болезни Лайма ( erythema migrans ) - 1000 мг в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1. 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого но седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) для лечения неосложненного уретрита/цервицита назначают в дозе 1000 мг однократно.
Детям от 3 до 12 лет с массой тела до 45 кг (таблетки 125 мг): При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Для удобства дозирования предлагается воспользоваться таблицей 1.
Таблица 1. Расчёт дозы препарата для детей е массой тела менее 45 кг.
| Масса тела | Доза азитромицина (количество таблеток 125 мг) |
| 18-30 кт | 250 мг азитромицина (2 таблетки) |
| 31-44 кг | 375 мг азитромицина |
| (3 таблетки) |
|
| Более 45 кг | Применяют дозы, рекомендованные для взрослых |
При фарингите/тонзиллите, вызванным
Streptococcus pyogenes - 20 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза - 500 мг.При лечении начальной стадии болезни Лайма
(erythema migrans ) - 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2 по 5 день (курсовая доза 60 мг/кг).При нарушении функции почек.
При применении у пациентов с нарушениями функции ночек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты.
При применении у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты:Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1 /10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с
частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений, анорексия; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко - ажитация, бред, галлюцинации; очень редко - обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, агрессия, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис, извращение обоняния.
Со стороны органов чувств: нечасто - расстройства слуха, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы и JIOP - органов: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; очень редко - снижение артериального давления, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT , аритмия типа "пируэт".
Инфекционные заболевания: нечасто - ринит, респираторные заболевания, фарингит, пневмония, кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, гастроэнтерит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм (вздутие живота), часто - рвота; нечасто - отрыжка, дисфагия, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях е летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; редко - анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз. мультиформная эритема.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, дерматит, потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия; нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии. нарушение функции яичек; очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения (недомогание, ощущение усталости); нечасто - отек лица, лихорадка.
Лабораторные данные: часто - повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия в плазме крови.
О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.
Передозировка:При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. В этом случае показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, но крайней мере, за один час до или через два часа после приема указанных препаратов. При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда () и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. При одновременном приеме уменьшает максимальную концентрацию азитромицина в крови на 18 %, ч то не имеет клинического значения.
При одновременном применении с циклоспорином необходимы коррекция дозы циклоспорина и контроль его концентрации в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его максимальную концентрацию в крови.
При одновременном приеме макролидов с
эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия) - одновременное применение противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT . Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно- следственной связи с приемом препарата не установлены.При совместном приеме азитромицина и зидовудина, оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выделение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных действий не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. нс влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина (при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина). диданозина, эфавиренза, индинавира, мидазолама. теофиллина, триазолама. триметоприма/сульфаметоксазола. цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих и статины.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Особые указания:В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч.
Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.
Азитромицин следует применять е осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина е производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи. вызванной
Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол ( , колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. Поскольку возможно удлинение интервала
QT у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT : заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT , одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA и II I классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат не следует принимать более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Упаковка:По 6 таблеток (для дозировки 125 мг), по 3 или 6 таблеток (для дозировки 250 мг), по 3 таблетки (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток (для дозировки 125 мг), 1 контурную ячейковую упаковку по 3 таблетки (для дозировки 500 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Инструкция
Торговое название
Азитромицин
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг
(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг),
вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,
состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902 : лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.
**-испаряется в процессе производства
Описание
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный
Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionlla pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacerium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonie
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Penicillin -устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faeclis
Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Показания к применению
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (eruthema migrans)
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
Азитромицин следует обязательно приниматьвнутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.
назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит - по 1 г (2 таблетки) однократно.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей
По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При мигрирующей эритеме
1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день - по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Назначение пациентам с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Побочное действие
Часто (> 1/100, < 1/10)
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
Жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(> 1/1000, < 1/100)
Головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
Тромоцитопения
Агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
Парестезии и астения
Нарушение слуха, глухота и шум в ушах
Тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
Изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
Транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
Реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
Артралгия
Очень редко (> 1/10000, < 1/1000)
Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
Усталость, конвульсии
Изменение вкуса и обоняния
Артралгии
Вагиниты, кандидоз, суперинфекции
Анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
Тяжелые нарушения функции печени и почек
Беременность и период лактации
Детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.
Эрготамин
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.
Циклоспорин
Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.
Дигоксин
У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.
Антациды
При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.
Циметидин
В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.
Нелфинавир
Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.
Кумариновые антикоагулянты
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.
Рифабутин
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена
Теофиллин
В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.
Метилпреднизолон
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Диданозин
Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Эфавиренз
Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Флуконазол
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Индинавир
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Триметоприм-сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы : тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,
Village Sikandarpur Bhainswal,
Roorkee-Dehradun Highway,
Bhagwanpur, Roorkee,
District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Упаковщик
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО « ALIMOR Corporation »
г. Алматы, проспект Рыскулова 133а
Тел./факс + 7 727 2474483, E - mail : reg @ alimor . kz
Прикрепленные файлы
| 416924651477976914_ru.doc | 109 кб |
| 185583911477978089_kz.doc | 141 кб |
