Каптоприл – показания и инструкция по применению (как принимать таблетки), аналоги и отзывы. При какой дозировке препарата нормализуется давление? Действие при применении под язык

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Каптоприл представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижающий артериальное давление . Каптоприл применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.

Разновидности, названия, состав и форма выпуска

В настоящее время Каптоприл выпускается в нескольких следующих разновидностях:

• Каптоприл;
• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;
• Каптоприл-Ферейн;
• Каптоприл-ФПО;
• Каптоприл Штада;
• Каптоприл-Эгис.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием "Каптоприл". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт

Рецепт на Каптоприл на латинском языке выписывается следующим образом:
Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50
D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В первой строке рецепта после аббревиатуры "Rp" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка "№" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры "D.S." приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Каптоприл снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце. Соответственно, препарат применяется в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки .

Показания к применению

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
• Застойная сердечная недостаточность;
• Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
• Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой , Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Каптоприл следует принимать за один час до еды, проглатывая таблетку целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана).

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы .

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек , Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

При инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

При диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Каптоприл под язык принимают в исключительных случаях, когда необходимо быстро снизить артериальное давление. При рассасывании под языком действие препарата развивается через 15 минут, а при приеме внутрь – только через час. Именно поэтому Каптоприл под язык принимают для купирования гипертонического криза .

Применение при беременности и грудном вскармливании

Каптоприл противопоказан к применению в течение всей беременности , поскольку в экспериментальных исследованиях на животных было доказано его токсическое действие на плод. Прием препарата с 13-ой до 40-ой недели беременности может привести к гибели плода или порокам развития.

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Системный васкулит ;
• Диффузные заболевания соединительной ткани;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн , Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
• Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд , СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови . В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины , общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония , то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин , Супрастин , Фенистил , Кларитин , Эриус , Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение , однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку Каптоприл может вызывать головокружение , то на фоне его применения рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка Каптоприлом возможна и проявляется следующими симптомами :

• Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
• Ступор;
• Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Инфаркт миокарда;
• Ангионевротический отек;
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка , уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон , искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ .

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Каптоприл не следует принимать с препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови, такими, как калийсберегающие мочегонные (Спиронолактон, Триамтерен, Верошпирон и т. д.), соединения калия (Аспаркам, Панангин и др.), гепарин, калийсодержащие заменители поваренной соли.

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин , Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови . Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона .

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций .

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица , тошноту , рвоту и снижение артериального давления.

Побочные эффекты Каптоприла

Таблетки Каптоприла могут вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость ;
• Головокружение;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Спутанность сознания;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;

2. Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Приливы;
• Бледность кожи ;
• Кардиогенный шок;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3. Дыхательная система:

• Бронхоспазм;
• Пневмонит интерстициальный;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

4. Желудочно-кишечный тракт:

• Нарушение вкуса;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);

Каптоприл

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров - брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 - 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 - 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Длительность лечения определяется лечащим врачом в каждом конкретном случае в зависимости от патологии.

Пожилые больные

У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг два раза в сутки. Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов.

Побочные действия

Часто

головокружение, нарушения сна

сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или

соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор

гипонатриемия

сухой кашель, одышка

кожная сыпь, зуд

алопеция

Нечасто

тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия

артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы

бледность кожных покровов

чувство усталости, астения

Редко

анорексия

почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание

головная боль, сонливость, парестезии

стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

отек Квинке

Очень редко

нефротический синдром

нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ

гиперкалиемия, гипогликемия

бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

глоссит, язва желудка, панкреатит

нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина

ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка

миалгии, артралгии

импотенция, гинекомастия

спутанность сознания, депрессия

нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки

нарушение зрения

остановка сердца, кардиогенный шок

крапивница

нефротический синдром

лихорадка

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)

стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)

состояние после трансплантации почек

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия

первичный гиперальдостеронизм

гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы

аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)

десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока

совместное применение с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или ХПН (СКФ менее 60 мл/мин).

Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:

тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/

• клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)

  клинически значимых нарушениях электролитного баланса

  первичном заболевании печени или печеночной недостаточности

  нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)

  одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.

Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии.

При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла.

При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз.

Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.

В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.

Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, ангионевротический отек, нарушения водно-электролитного баланса.

Торговое название препарата:

Каптоприл Сандоз ® .

Международное непатентованное название:

каптоприл.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Активное вещество: каптоприл – 6,25 мг; 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг; 35,0 мг; 70,0 мг; 140,0 мг или 280,0 мг; кукурузный крахмал – 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг; 20,0 мг или 40,0 мг; лактозы моногидрат – 45,0 мг; 25,0 мг; 50,0 мг; 100,0 мг или 200,0 мг; стеариновая кислота – 1,25 мг; 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг или 20,0 мг.

Описание

Дозировка 6,25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с однородной поверхностью.
Дозировка 12,5 мг: белые, круглые таблетки с однородной поверхностью, выпуклые с одной стороны и с разделительной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).
Дозировка 25 мг:
Дозировка 50 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах.
Дозировка 100 мг: белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны и с крестообразной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ : С09АА01

Фармакологические действие

Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.
Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение артериального давления.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Связывается с белками плазмы – 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с материнским молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов.
Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов.
В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности – 3,5 – 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому, пациентам с нарушенной функцией почек, дозу препарата следует уменьшить и/ или увеличить интервал между приемом доз.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
- Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
- Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. в анамнезе);
наследственный ангионевротический отек или идиопатический отек; ангионевротический отек (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ в анамнезе);
тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
беременность;
период грудного вскармливания;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) или антагонистов рецепторов ангиотензина II с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), стеноз митрального клапана, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, пациенты негроидной расы, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Каптоприл Сандоз ® при беременности противопоказано.
Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во втором и третьем триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Кроме того, применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.
Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Сандоз ® , применение препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.
Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).
Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл Сандоз ® у матери на период грудного вскармливания.
Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования назначают индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день.
Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости постепенно увеличивают дозу (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза может увеличиваться до приема по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с другими диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная – 150 мг в сутки.
В случае симптоматической гипотонии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг в сутки.
Каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами при лечении инфаркта миокарда, такими как тромболитические средства, бета-блокаторы и ацетилсалициловая кислота.
Пациентам с сахарным диабетом I типа, осложнённым нефропатией, рекомендованная суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в 2-3 приема. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами.
У пациентов с нарушенной почечной функцией следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы приема. При необходимости, дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Пожилым пациентам каптоприл следует назначать в начальной дозе 6,25 мг два раза в сутки, для предотвращения нарушения почечной функции. Дозу каптоприла рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально возможном низком уровне.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: нейтропения; агранулоцитоз; панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек; анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфоаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.
Со стороны обмена веществ и питания
редко: анорексия;
очень редко: гиперкалиемия, гипогликемия.
Со стороны нервной системы
часто: нарушения вкуса, нарушения сна, головокружение;
редко: сонливость, головная боль, парестезии, астения;
очень редко: депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.
Со стороны органа зрения
очень редко: нарушения остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: тахикардия, тахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки;
очень редко: кардиогенный шок, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка;
очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы
часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор;
редко: стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, анорексия;
очень редко: глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушения функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печени, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: зуд кожных покровов с высыпаниями и без, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), облысение;
очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
очень редко: миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы
редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигоурия, увеличение частоты мочеиспускания;
очень редко: нефротический синдром, импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость;
очень редко: лихорадка.
Лабораторные показатели
очень редко: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови; повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение сывороточной концентрации билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), метаболический ацидоз.
Прочие
частота неизвестна: симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, ступор, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: промывание желудка, применение абсорбирующих средств не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами; меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объема циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида).
При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять атропин. Возможно применение временного водителя ритма. Симптоматическая терапия.
Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ – не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Двойная блокада РААС
Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами следует избегать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²). Одновременное применение ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия.
При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков, «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом, вследствие уменьшенного объема циркулирующей крови увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом.
Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральными альфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами. Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.
При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.
Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объемом циркулирующей крови (при обезвоживании). Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.
Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.
При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.
Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.
Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект каптоприла.
Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.
Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл Сандоз ® следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.
Артериальная гипотензия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл Сандоз ® , выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объема циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после лечения высокими дозами диуретиков), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объема циркулирующей крови (примерно за неделю до начала применения), либо применении препарата Каптоприл Сандоз ® в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут) в начале лечения.
При применении антигипертензивных препаратов, выраженное снижение артериального давления у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта. Если артериальная гипотензия развилась, пациенту следует придать положение «лёжа» на спине с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объема циркулирующей крови.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек.
Применение ингибиторов АПФ – в том числе каптоприла – с алискиреном следует избегать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).
Протеинурия
У пациентов, особенно с нарушением функции почек или в сочетании с относительно высокими дозами ингибиторов АПФ, принимающих препарат Каптоприл Сандоз ® , может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл Сандоз ® наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.
Нейтропения/агранулоцитоз
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее – 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая каптоприл. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Препарат Каптоприл Сандоз ® необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию (аллопуринол или прокаинамид), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем – каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4,0 х 10 9 /л, показано проведение общего анализа крови раз в неделю, ниже 1,0 х 10 9 /л – применение препарата Каптоприл Сандоз ® прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжёлые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии.
Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить лечащему врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения каптоприлом быстро возвращается к норме.
Анафилактоидные реакции
У пациентов, принимающих препарат Каптоприл Сандоз ® на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих препарат Каптоприл Сандоз ® , следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69 ®), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.
Ангионевротический отек
У пациентов принимающих препарат Каптоприл Сандоз ® при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отеком.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000), а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей.
Рекомендуется прекратить прием ингибиторов АПФ, в том числе препарата Каптоприл Сандоз ® , за 12 ч до хирургического вмешательства, предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Кашель
Развитие непродуктивного, продолжительного кашля при применении ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом Каптоприл Сандоз ® .
Нарушение функции печени
Во время терапии ингибиторами АПФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени (в отдельных случаях) с летальным исходом.
Если на фоне терапии препаратом Каптоприл Сандоз ® развивается желтуха или повышается активность «печёночных» трансаминаз, препарат Каптоприл Сандоз ® следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.
Гипокалиемия
Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.
Хирургия/анестезия
Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объема циркулирующей крови.
Этнические различия
Ингибиторы АПФ, в том числе и препарат Каптоприл Сандоз ® , обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.
Лабораторные данные
Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон.

Сведения о возможном влиянии Каптоприл Сандоз ® на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Al или ПП/Al фольги.
По 1,2,3,4,5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Срок годности

Дозировка 6,25 мг: 3 года.
Дозировка 12,5 мг/25 мг/50 мг/100 мг: 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Сандоз д.д., Веровшкова 57, Любляна 1000, Словения.
Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Каптоприл (captopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C max наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания

— артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м 2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Наиболее популярным средством от гипертонии по праву считается Каптоприл. Регулярное применение способно поддержать в пределах нормы показатели артериального давления.

Рассмотрим подробнее лекарственный препарат, который стал незаменимым помощником при оказании экстренной помощи в домашних условиях при гипертоническом кризе.

Разновидности, форма выпуска и состав

Каптоприл выпускается в виде таблеток нескольких разновидностей для орального применения.

Разновидности лекарственного препарата отличаются добавлением аббревиатуры производителя к основному наименованию. Например:

• Каптоприл-Веро;
• АКОС;
• Акри;
• Эгис;
• Ферейн и прочие.

Производителю дано право модифицировать состав лекарства, оставляя неизменным основное вещество, разнообразив список за счет вспомогательных компонентов. Это дает основание детально изучить показания к применению, во избежание побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Каптоприл - препарат фармакологической группы ингибиторов АПФ. Его эффективность основывается на подавлении активности фермента, обеспечивающим преобразование ангиотезина I в ангиотезин II. Это особенность позволяет кровеносным сосудам сохранять расширенное состояние и как следствие стабилизировать артериальное давление.

Расширение просвета сосудов, повышает порог переносимости эмоциональных и физических нагрузок, за счет уменьшения нагрузки на мышцу сердца. Более того, активное вещество не задерживает жидкость, освобождая пациента от дополнительного приема мочегонных средств. Это свойство дает преимущество при выборе гипотензивного препарата.

Показания к применению

• при гипертонии;
• кардиомиопатии;
• сердечной недостаточности;
• прогрессирующей форме склеродермии;
• красной волчанке;
• диабетической нефропатии;
• дисфункции левого желудочка.

Инструкция по применению

Большинство читателей интересуют вопросы: при каком давлении и как принимать Каптоприл? Прием следует осуществлять при высоком давлении за час до еды. При этом не допускается измельчать таблетки: разжевывать или раскусывать. Глотать лекарственный препарат необходимо в первоначальном виде, запивая большим количеством воды.

Дозировка средства определяется лечащим врачом индивидуально.

Начав терапию с минимальных доз, необходим контроль за эффективным действием препарата. Проверка артериального давления осуществляется с помощью тонометра каждые 30 минут. При необходимости количество препарата увеличивается до максимально допустимой дозы равной 300 мг/сутки. Следует указать тот факт, что увеличение дозировки повышает риск появления побочных эффектов, которые способны привести к нежелательным последствиям.

Общие положения и дозировки

Заболевание	Дозы лекарственного средства в мг/сутки
	Начало терапии		Профилактика	Максимально
Гипертония
Сердечная недостаточность хронической формы
Дисфункция почек Умеренная Более выраженная форма	не стоит превышать 12,5–25
Преклонный возраст
Инфаркт миокарда
Диабетическая нефропатия
Микроальбуминурия 30 мг/сутки
Протеинурия более 500 мг/сутки

Применение под язык

Препарат начинает действовать только по прошествии 60 минут после приема. Для оказания экстренной помощи при повышенном давлении Каптоприл рассасывают, положив таблетку под язык. Уже через 15 минут заметен эффект препарата.

Приём при беременности и грудном вскармливании

Согласно клиническим исследованиям среди животных, лекарство оказывает токсическое действие на развивающийся плод. Прием лекарства, начиная с 13 недели, приводил к гибели и провоцировал проявления пороков в развитии. На основании сказанного применение препарата при первых признаках беременности требует незамедлительной отмены.

Активное вещество, входящее в состав, имеет свойство проникать в грудное молоко матери, в связи с чем, при необходимости приема препарат новорожденного переводят на искусственное кормление.

Особые указания

Начало терапии с помощью Каптоприла требует проведения полного обследования и уточнения: концентрации электролитов, количества жидкости в организме и работы почек. В период проведения лечения следует держать под контролем:

• число лейкоцитов;
• уровень концентрации белка в моче;
• величину креатина;
• наличие в крови белка и калия.

Общий анализ крови проводится еженедельно. В случае изменения показателей, прием препарата прекращается либо меняется его дозировка.
Заболевания, при наличии которых препарат назначают с особой осторожностью:

• системный васкулит;
• диффузные заболевания соединительной ткани;
• прием иммуносупрессоров;
• двусторонний стеноз почечных артерий.

А также при проведении десенсибилизирующей терапии.

Начало приема часто провоцирует понижение артериального давления.

В связи с этим фактом начало приема следует осуществлять в стенах стационара под наблюдением медицинских работников. Проведение даже незначительных операций, при которых вводится наркоз, также может привести к резкому спаду давления. Чтобы избежать осложнений пациенты обязаны своевременно информировать врача о применении лекарственного средства.

ВНИМАНИЕ! Прием Каптоприла провоцирует желтуху либо дает ложноположительную реакцию на наличие ацетона в моче. Эта особенность обязывает лечащего врача контролировать состояние здоровья пациента. В обоих случаях прием лекарства прекращается.

Влияние на способность управлять механизмами

В связи с особенностью Каптоприла вызывать головокружение при его приеме не рекомендуется трудовая деятельность, связанная с повышенным вниманием, а также требующая высокой скорости реакции. Управлять автомобилем, не рекомендовано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Одновременное применение Каптоприла с препаратом, содержащим производные лития, провоцирует увеличение их концентрации в сыворотке крови.
• Гипотензивный эффект снижают эстрогены, задерживая ионы натрия.
• Совместная терапия с лекарственным средством Клонидин замедляет гипотензивное действие лекарства.
• Применение одновременно с калийсберегающими средствами провоцирует развитие гиперкалиемии.
• Применение Аллопуринола или Прокаинамида повышает риск развития синдрома Стивена-Джонсона либо нейропению.
• Нестероидные лекарства, противовоспалительного характера понижают гипотензивный эффект.
• Пациенты, одновременно принимающие иммунодепрессанты повышают риск возникновения гематологических заболеваний.

Побочные эффекты

Орган и система органов	Побочные действия препарата
Сердце и сосуды	резкое понижение давления, тахикардия, отеки ног, боль в груди, приливы, бледность, кардиогенный шок
	сухой кашель, отек легких, одышка, бронхит и бронхоспазм, пневмония
	головокружение, головная боль, расстройство чувствительности конечностей, сонливость, нарушение зрения, чувствительность к свету, хроническая усталость
ЖКТ, печень, поджелудочная железа	нарушения вкусовых ощущений, сухость и воспаление слизистой оболочки рта, тошнота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышенный билирубин, гепатит
Кроветворение	уменьшение концентрации тромбоцитов; снижение уровня гемоглобина в эритроцитах; отсутствие в крови или резкое уменьшение количества гранулоцитов
Кожа и мягкие ткани	сыпь, зуд, пемфигус, облысение, опоясывающий лишай, покраснение кожи лица
Мочевыделительная и половая системы	дисфункция почек, поли- и олигурия, импотенция
Показатели лаборатории	В крови: дефицит натрия, увеличение уровня калия, изменение кислотности в стороны повышения

Передозировка

Самостоятельное увеличение дозы препарата провоцирует резкое снижение артериального давления. Передозировка грозит пациенту нарушением мозгового кровообращения и может привести к тромбоэмболическим осложнениям, коллапсу или инфаркту миокарда.

Чтобы не допустить необратимых реакций в организме пациента при превышении дозировки следует незамедлительно оказать ему экстренную помощь. Для этого пациента следует уложить и дать препарат, поднимающий артериальное давление до прибытия бригады скорой помощи. Квалифицированные врачи продолжат симптоматическую терапию на территории стационара, которая порой требует проведения гемодиализа.

Аналоги

Фармакологическая промышленность разработала две разновидности аналогов Каптоприла:

• содержащие аналогичное количество основного действующего вещества;
• содержащие заменитель активного вещества со схожим спектром действия.

К первой группе дженериков, содержащих Каптоприл относятся:

• Ангиоприл- 25;
• Блокордил;
• Каптопрес;
• Алкодил;
• Капотен.

Вторую группу дженериков Каптоприла составляют ингибиторы АПФ:

• Аккупро;
• Амприлан;
• Арентопрес;
• Багоприл;
• Гиперник;
• Даприл;
• Диропресс;
• Зониксем;
• Ирумед;
• Коверекс;
• Метиаприл и некоторые другие.

Капотен или Каптоприл?

Так как в составе обоих препаратов использовано одно и то же активное вещество, упомянутые выше лекарственные средства являются препаратами-синонимами. Согласно инструкции по применению они обладают аналогичным механизмом терапевтического воздействия на организм и проявляют схожие побочные эффекты.

Поэтому выбор препарата и предпочтение одного другому зависит только от субъективных причин.

Сроки и условия хранения

Официальный срок годности публикуется на упаковке лекарственного средства и достигает 3 лет. Хранится препарат в сухом и недоступном для детей помещении, температура которого не превышает 30 ° С.

Цена

Стоимость препарата зависит от производителя и торговой точки. Приведем несколько примеров цен Каптоприла в аптеках России.