Гепарин уколы. Применение при нарушениях функции почек. Набор правил взаимодействия лекарств

«Я уколов не боюсь, если надо – уколюсь!» — такие лозунги можно встретить на стендах возле прививочных кабинетов в детских поликлиниках. Вот бы так подбадривали и взрослых пациентов, особенно тех, кому предстоит впервые делать себе уколы в живот. Сама формулировка «уколоть в живот» звучит устрашающе даже для стойких духом людей. Но когда доходит до дела, оказывается, что эта процедура переносится легко и даже менее болезненно, чем, например, уколы в ягодицы. Одним из препаратов, который назначают для инъекций в область живота, является гепарин. Рассмотрим подробнее, что это за лекарство и для чего его назначают ставить именно в живот.

Гепарин: показания к применению

Основное действие гепарина в уколах – препятствие свертываемости крови. Попадая в плазму крови, он всасывается в неё и активирует снижающий свертываемость фермент антитромбин III. После введения гепарин уменьшает выработку тромбоцитов в крови. Данный препарат применяется и для профилактики, и для непосредственной терапии заболеваний тромбоэмболического характера, таких как:

• мерцательная аритмия;
• высокий анализ на Д-димер (при беременности);
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда;
• тромбоз глубоких вен;
• антикоагуляция (профилактика образования тромбов);
• нарушения микроциркуляции крови;
• тромбообразования при операциях на сердце;
• для разжижения крови в аппаратах искусственного кровообращения;
• послеоперационные осложнения на кровеносных сосудах.

Важно! Дозы вводимого продукта для инъекций подбираются врачом индивидуально.

Также гепарин может назначаться в комплексе с препаратами, растворяющими сгустки крови, такими как Стрептодеказа, Фибринолизин и др.

Топ-3 частых вопроса о гепарине

Уколы делаются строго по назначенной врачом инструкции. В зависимости от заболевания, подбирается индивидуальная доза, а также метод использования препарата «Гепарин». Ниже мы приведем ответы на самые популярные вопросы об уколах гепарина в живот.

Почему практикуется самостоятельное введение гепарина?

Данный препарат стоит ~ 650 руб. за 5 ампул емкостью 5 мл (с активностью в 5 000 МЕ в 1 мл). Это немалые деньги, учитывая, что лекарство не назначается на 1-2 дня, а на более длительный срок. Услуги медперсонала могут составлять ~ 70-150 руб. за укол. Также гепарин отличается тем, что его нужно вводить в определенное время суток для разжижения крови, это могут быть ранние или поздние часы, в которые неудобно вызывать на дом медсестру. Поэтому зачастую инъекции даже неопытные пациенты учатся делать самостоятельно.

На заметку! В качестве «подсказки» можно попросить медсестру разметить места на коже для введения укола зелёнкой, чтобы избежать задевания сосуда или неправильной постановки укола.

Обязательно ли введение препарата в область живота?

В живот назначаются инъекции по той причине, что их легче ставить пациенту самостоятельно. Подкожное введение в переднелатеральную стенку практически безболезненно. Для инъекций лучше всего использовать инсулиновые шприцы. Они отличаются максимально тонкой иглой, которая не вызывает болевых ощущений при введении, более того, игла практически не чувствуется. В исключительных случаях инъекции ставятся в верхнюю часть плеча или бедра.

Как решиться на укол?

Первая инъекция – самая волнительная. Возможно, стоит довериться профессионалу, чтобы он показал, как правильно ввести гепарин. Если присутствует панический страх боли, пусть инъекцию сделает кто-то из близких.

Также для тех, кто вынужден регулярно ставить себе инъекции, можно приобрести устройство под названием «шприц-пистолет Калашникова». Аппарат с забавным названием практически полностью автоматизирует процесс постановки укола, быстро и безболезненно водит иглу, остается лишь дожать на поршень, чтобы впрыснуть лекарство, в нашем случае гепарин. Устройство многоразовое, облегчает проведение ежедневных инъекций.

Как правильно колоть гепарин в живот

На деле нет ничего сложного во введении лекарства в область живота, достаточно следовать простой инструкции:

1. Вымыть руки с мылом, насухо вытереть. Если укол делается не себе, то обязательно надеть стерильные перчатки (продаются в аптеке).
2. Перед уколом подготовить все необходимое: ампулу с лекарством, шприц, средство для дезинфекции кожи (спирт, календула, настойка боярышника или др.), стерильную вату.
3. Вскрыть ампулу, набрать шприцом лекарство.
4. Протереть кожу спиртом. На расстоянии 2-х пальцев от пупка справа или слева собрать двумя пальцами левой руки складку кожи. Чем больше складка, тем проще будет ввести иглу с лекарством.
5. Ввести иглу в складку полностью, при этом нажимая на поршень шприца и вводя гепарин. Скорость введения иглы нужно подстраивать под свои ощущения, это индивидуальный момент.
6. Извлечь иглу и обработать место укола проспиртованной ваткой. Готово!

Видео, как научиться ставить себе укол в живот:

Побочные действия препарата «Гепарин»

При назначении данного лекарства в уколах его польза неоспоримо выше, чем возможный отсроченный вред. При соблюдении правильной дозировки терапия гепарином имеет должный эффект и клиническая картина болезни меняется в положительную сторону. Но бывают случаи, когда гепарин вызывает осложнения и побочные реакции в различных системах организма:

• тошнота/рвота, отсутствие аппетита;
• жидкий стул;
• аллергические реакции (кожный зуд, крапивница);
• гепарин может спровоцировать бронхоспазм;
• кровотечение в месте введения препарата;
• тромбоцитопения;
• при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы.

Чтобы избежать подобных проблем, следует постоянно мониторить состояние организма и при любых недомоганиях во время проведения курса инъекций вышеописанного препарата консультироваться с лечащим врачом.

Натрия гидрокарбонат — применение в терапии
Гентамицин: инструкция и показания к применению уколов
Адреналин – свойства и применение раствора для инъекций Уколы Никотиновой кислоты: инструкция по применению препарата

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

• тромбоз глубоких вен;
• стенокардия;
• тромбоз коронарных артерий;
• аритмия;
• плохое движение крови в почках;
• некоторые типы пороков сердца;
• волчаночный нефрит;
• гломерулонефрит;
• бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС , тетрациклинами, антигистаминными ЛС .

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Гепарин представляет собой препарат, оказывающий воздействие на свертываемость крови и являющийся частью антисвертывающей системы организма человека. Это вещество имеет несколько лекарственных форм: мази, гели и раствор для проведения инъекций. В таблетках средство не выпускают.

Использование в медицине данного препарата очень распространено, показания к назначению различны, но все они связаны с нормализацией функционирования кровесвертывающей системы крови. Рассмотрим действие медикамента Гепарин, особенности использования каждой его формы, длительность курса терапии, меры предосторожности.

Гепарин сегодня широко применяется в разных сферах медицины, а впервые вещество было открыто в 1916 году Джейном Маклином. Благодаря исследованиям этого студента, появилось эффективное лекарство, способное оказывать влияние на свертывающие способности крови.

Действие гепарина основано на механизме, блокирующем биосинтез тромбина, а также уменьшении агрегации составляющих крови – тромбоцитов. Кроме антикоагулирующего воздействия, лекарство влияет на гиалуронидазу, которая принимает непосредственное участие в регуляции проницаемости тканей. Медикамент способен растворять кровяные сгустки, помогает улучшить кровоток во всей сердечно-сосудистой системе.

При введении гепарина в организм человека медики фиксируют уменьшение показателей холестерина, который является составляющим бета-липопротеидов. Помимо этого, лекарство нормализует состояние липемической плазмы. Во время процесса расщепления жиров наблюдается снижение объема липидов в крови, а также выведение хиломикронов. В качестве гипохолестеринемического препарата Гепарин не применяется, поскольку способен вызвать массивные кровотечения.

Еще одним плюсом Гепарина считается его иммуносупрессивное свойство. Гепарин способен подавлять реакции, вызванные взаимодействием иммунных клеток типа Т и В. Такая особенность позволяет активно применять средство при заболеваниях аутоиммунного характера, таких как гломерулонефрит, анемия гемолитического типа (снижение гемоглобина по причине усиленного распада эритроцитов).

При трансплантации внутренних органов препарат используется с целью предотвращения криза, вызванного отторжением тканей.

Существует классификация гепаринов, которая предполагает разделение на антикоагулянты и антиагреганты. Первые останавливают ферментарные процессы, приводящие к появлению фибрина, а вторые препятствуют формированию тромбоцитарных сгустков. Препараты гепарина представлены в таблице (Табл. 1)

Таблица 1 – Классификация гепаринов

Инъекционная форма препарата

Каждая из разновидностей медикамента назначается при определенных недугах. Препарат Гепарин относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Свойства лекарства – антитромботические.

Наиболее распространено инъекционное применение препарата Гепарин. Состав раствора, изготовленного для проведения инъекций, основан на гепарине натрия. В качестве вспомогательных элементов присутствуют: натрия хлорид, вода для инъекций, а также бензиловый спирт.

Быстрота наступления противосвертывающего эффекта напрямую зависит от способа введения лекарства, но в любом случае, продолжается это влияние недолго:

Поскольку действие препарата при мышечном и подкожном введении длится дольше, то именно эта методика используется медиками чаще всего, в отличие от венозного введения, даже несмотря на то, что гипокоагуляция становится более заметной только во время введения лекарства внутривенно.

Внутривенное введение

Использование инъекций строго контролируется врачом. Если необходимо лечить тромбоз артериальной или венозной формы, то назначается непрерывное внутривенное введение раствора капельным способом в течение нескольких суток. Если у пациента присутствуют противопоказания к данной методике введения, то доктор принимает решение о внутримышечном или подкожном виде инъекций.

Когда назначают Гепарин в виде раствора для инъекций внутривенно и внутримышечно:

Инфаркт миокарда тоже нередко становится показанием к применению Гепарина, только в случаях завышения сегмента SТ, выявленного в расшифровке кардиограммы. После хирургического вмешательства или во время этого процесса раствор Гепарин вводят внутривенно или через артерию. Далее определенный промежуток времени после операции, инъекции производят капельным методом внутривенно.

В лечении заболеваний офтальмологического характера тоже часто применяется Гепарин, его используют при острой закупорке просвета сосудов сетчатки или при дистрофических поражениях внутренней части этой оболочки. Способ ведения обычно внутривенный на первом этапе терапии, а затем применяют внутримышечные инъекции.

Уколы в живот

Отдельно стоит отметить применение этого препарата для введения раствора в живот. Этот способ использования нередок и многие не понимают, почему уколы ставят именно в эту зону. Уколы в живот ставят обычно инсулиновым шприцем, на котором тонкая игла, что делает эту процедуру безболезненной. Нередко такие манипуляции проводят больные самостоятельно в домашних условиях, для чего разработано специально приспособление, помогающее сделать инъекцию.

Когда показаны инъекции Гепарина в живот:

Уколы с Гепарином буквально спасают некоторых людей от серьезных и смертельных патологий, а также позволяют снизить проявления или полностью устранить симптомы тяжелых недугов. В некоторых случаях данный препарат полностью исцеляет пациента от названных заболеваний.

Местные формы

Другие формы выпуска Гепарина - гели и мази для использования наружно тоже применяются довольно часто. Назначают подобное лечение для:

• снятия воспалительного процесса в тканях;
• усиления микроциркуляции крови;
• препятствия тромбообразованию;
• стабилизации обмена веществ.

Входящие в состав геля Гепарина вещества более разнообразны. Главным компонентом является гепарин натрия, а дополнительными – этиловый спирт ректификованный, изготовленный из пищевого сырья, часть диметилсульфоксида, а также пропиленгликоля, лавандовое масло и метилпарабен, очищенная вода и диэтаноламин. Если речь идет о мази, то она состоит из Гепарина натрия с анестезином.

Гепарин для наружного применения назначается при таких патологиях:

1. Геморрой наружного типа.
2. Мастит поверхностного течения.
3. Воспалительный процесс в геморроидальных венах, вызванный родовой деятельностью.
4. Тромбофлебит, протекающий в поверхностных сосудах.
5. Трофические язвы нижних конечностей.
6. Гематомы подкожные.
7. Травмы кожного покрова без открытых ран.
8. Ушибы и другие повреждения мышечной ткани, а также сухожилий.

В отличие от раствора для внутреннего введения, мазь и гель Гепарин можно применять в домашних условиях. Если же необходимо делать уколы препарата, то их колют только в условиях стационара медицинские работники.

Дозировка средства для наружного использования рассчитывается исходя из нормы в 1 мг средства на зону кожи в 3 квадратных сантиметра. После нанесения мазь или гель надо разгладить по поверхности кожи и слегка помассировать этот участок. Процедуру нужно проводить не менее 2-3 раз за день.

В случае применения лекарства в виде ректальных тампонов, а также бязевых прокладок, то препарат рекомендуется накладывать точно на узлы геморроя и фиксировать марлевой повязкой. Продолжительность такой терапии зависит от многих факторов и определяется лечащим врачом.

Меры предосторожности

Широкое применение препарата обусловлено его активным действием, а также минимумом побочных эффектов. Однако это справедливо лишь при правильном применении лекарства и учете всех ограничений.

Абсолютные и относительные запреты

Противопоказания:

Если говорить о патологиях печени, то только наиболее тяжелые из них являются прямым противопоказанием к применению Гепарина. Такие заболевания характеризуются расстройством белково-синтетического функционирования органа.

В частности, запрещено лечение лекарством при печеночной недостаточности и цирротических процессах в органе.

Есть еще ряд ограничений, которые принято считать временными. Период менструации у женщин, первое время после родоразрешения и хирургические вмешательства в области головного, а также спинного мозга больного. Детям Гепарин разрешен, но только под тщательным контролем врача.

Негативные последствия

Побочные действия могут быть такими:

Побочные действия обычно появляются по причине длительного использования препарата или его бесконтрольного применения. Чтобы снизить вероятность таких негативных реакций, надо строго следовать рекомендациям доктора насчет дозировок средства.

Назначение при беременности

Многих женщин, ожидающих рождения ребенка, пугает, что врач прописал им Гепарин. Однако противопоказаний к применению этого лекарства беременными пациентами нет. В этот нелегкий период у многих будущих мам наблюдается увеличение вязкости крови. Повышение уровня тромбоцитов ведет к этой проблеме.

Исследования показали, что данное вещество не способно проникать через плаценту, а значит, безопасно для плода.

Отличие в использовании Гепарина обычными больными и беременными заключается в дозировке. Женщинам, ожидающим малыша, назначается меньшее количество препарата. Масса тела больной тоже играет большую роль в расчете дозы.

Лечение беременных Гепарином строго контролируется врачом. Обычно такие инъекции проводят в условиях стационара. Дополнительно пациентке назначаются обследования, с помощью которых медики контролируют ее состояние и здоровье ребенка в утробе – УЗИ с допплером.

Особенности использования

Во время терапии Гепарином необходимо постоянно исследовать кровь на показатели ее гемокоагуляции. Коагулограмму делают сразу после хирургического вмешательства и в первые 7 дней после начала лечения. Оптимальное проведение таких диагностических мероприятий составляет 1 раз за 3 дня. Если введение лекарства фракционное, то анализировать показатели крови надо непосредственно перед уколом.

Нельзя прерывать курс терапии Гепарином резко, поскольку это может спровоцировать повышение тромбообразования. Дозировку препарата снижают постепенно, параллельно подключая использование антикоагулянтов непрямого действия. Возможность внутримышечных уколов Гепарина существует, но на деле применяется редко, так как такие инъекции оставляют после себя большие синяки.

Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.

В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия , а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.

Форма выпуска

• Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
• Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: антикоагулянты .

форме геля : средства для лечения заболеваний ССС.

Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме : средства, влияющие на кровь и кроветворение.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Гепарин?

Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина .

Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3 .

Фармакодинамика

Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом , он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).

В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина .

Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.

Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина ), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена .

Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.

Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.

Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.

Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов .

Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата

При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное , антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие .

Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие .

При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывание незначительно.

После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).

Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.

Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.

Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Показания к применению геля

Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики поверхностных вен , флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита , подкожных гематом .

Показания к применению раствора

Уколы Гепарина назначают при , артерий миокарда , почечных вен , ТЭЛА, тромбофлебите , мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии , ДВС-синдроме , остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите , гемолитикоуремическом синдроме , волчаночном нефрите , гломерулонефрите , для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.

В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.

При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.

Противопоказания

С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:

• гиперчувствительность;
• сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит , гемофилия и пр.);
• кровотечение;
• , внутричерепная аневризма;
• антифосфолипидный синдром ;
• черепно-мозговая травма;
• геморрагический инсульт ;
• неконтролируемая АГ;
• , сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
• угрожающий выкидыш;
• менструальный период;
• беременность;
• роды (в том числе недавние);
• период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта ;
• перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе ), артериальной гипертензией , активном , эндо- и перикардите , ХПН, печеночной недостаточности ; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.

Побочные действия

При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.

При введении раствора возможны:

• Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка , гиперемия кожного покрова, ринит , ощущение жара в подошвах, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм , ).
• Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом , некрозом кожи и , . В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
• Местные реакции (гематома , гиперемия , боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
• Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..

На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая , гипоальдостеронизм , кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.

Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)

Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения

Гепарин в ампулах назначают в виде:

• регулярных инъекций в вену;
• непрерывной инфузии;
• подкожно (уколы в живот).

В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..

В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.

Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.

Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.

Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора

Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).

Для инъекции используют тонкую иглу.

Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).

Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).

Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.

Алгоритм введения Гепарина следующий:

• За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
• Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
• Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
• Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
• Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
• Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
• Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
• Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.

Мазь Гепарин, инструкция по применению

Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.

При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.

Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.

При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.

Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.

Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000 ).

Дополнительная информация

Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).

Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.

Передозировка

Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.

Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).

Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.

Посредством гемодиализа не выводится.

Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения .

Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты , снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.

Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды , алкалоиды спорыньи , фенотиазины , антигистаминные ЛС, никотин , этакриновая и никотиновая кислоты , нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины , щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин , протамин .

Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.

При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин , тироксины , никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.

Условия продажи

Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.

Рецепт Гепарина на латинском (образец):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.

Условия хранения

Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..

Срок годности

Два года.

Особые указания

Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.

Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.

При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.

Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.

Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.

Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.

Нефракционированный Гепарин

Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).

Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.

Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.

Фракционированный Гепарин

Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.

НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.

НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).

Классификация низкомолекулярных Гепаринов:

• препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин , Тропарин и т.д.);
• препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии .

  Дженерики инъекционной формы: Гепарин Дж , Гепарин-Ферейн , Гепарин-Сандоз .

  Препараты с близким механизмом действия: таблетки — Пиявит , Ангиофлюкс , ; раствор — Ангиофлюкс , Антитромбин III человеческий , Вессел Дуэ Ф , Флюксум , Анфибра , Фраксипарин , .

  Применение при беременности и в период лактации

  Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.

  Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.

  Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.