Диазепам отпуск из аптек. Обнаружение в биологических жидкостях. Применение вещества Диазепам

Diazepam
Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,5%о (5 мг/мл), 2 мл
Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА-рецепторов и усиливает ГАМКергическое синаптическое торможение в системах мозга, ответственных за регуляцию эмоциональных реакций, где нейромедиатором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная формация). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

■ Анксиолитический.
■ Седативный.
■ Снотворный.
■ Противосудорожный.
■ Миорелаксантный (центральный).
■ Вегетостабилизирующий.
■ Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
■ В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м введении абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь. С^, в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотрансформации (98—99%) в печени с образованием активных метаболитов (N-дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама).

Связывание с белками плазмы диазепама и его активных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых составляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа-зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе-пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре-тироваться с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метаболитов в плазме крови.

Показания

■ Премедикация перед стоматологическим вмешательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, повышенной раздражительности.
■ Бессонница, в т.ч. накануне операции.
■ В анестезиологии — в составе сбалансированной анестезии и атаралгезии, для потенцированного наркоза.
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной терапии).
■ Хронические заболевания челюстно-лицевой области, сопровождающиеся болевым синдромом (в комплексной терапии): стомалгии, глос-салгии, невралгии.
■ Бруксизм, тризм и другие заболевания височно-нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной мускулатуры.
■ Купирование эпилептического статуса и острого психомоторного возбуждения на стоматологическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вмешательства. При курсовом лечении разовая доза — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накануне операции вечером — 10—20 мг.
Максимальная разовая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным пациентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 раза в день).

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная доза — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длительность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ребенка.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени и почек.
■ Миастения.
■ Глаукома.
■ Атаксия.
■ Порфирия.
■ Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность.
■ Злоупотребление алкоголем.
■ Суицидальные наклонности.
■ Беременность.
■ Лактация.
■ Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 месяцев из-за возможности развития лекарственной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетический эффект рефлексотерапии.

В период лечения недопустимо применение алкоголя.

С осторожностью назначать:
■ пожилым и ослабленным пациентам;
■ при сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
■ детям до 6 месяцев применяют только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ сухость во рту;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея или запор;
■ снижение аппетита;
■ понижение массы тела;
■ повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
■ нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение;
■ вялость;
■ депрессия;
■ оглушенность;
■ мышечная слабость;
■ повышенная утомляемость;
■ тремор;
■ нистагм;
■ нечеткость зрения;
■ дизартрия, смазанная речь;
■ диплопия;
■ притупление эмоций;
■ атаксия;
■ снижение быстроты реакций и концентрации внимания;
■ сонливость;
■ ухудшение кратковременной памяти;
■ спутанность сознания;
■ обморок;
■ парадоксальные реакции (возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение);
■ антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:
■ недержание или задержка мочеиспускания;
■ снижение либидо и потенции;
■ нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови:
■ брадикардия;
■ нейтропения.

Другие эффекты:
■ лекарственная зависимость (при длительном применении);
■ аллергические реакции. Местные реакции:
■ флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);
■ инфильтраты на месте введения (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная слабость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Жизнь наша сейчас совсем непохожа укладом даже на ту, что выпала предыдущему поколению. Информационный бум, нагнетание страстей большинством СМИ, буквально «бьют» по нервам. Человеку надо выдержать, помощь он находит, в том числе и в лекарственных препаратах. Один из помогающих сохранять спокойствие – диазепам.

Диазепам знали еще полвека назад, считая его снотворным. Называлась лекарственная форма тогда – седуксен. Но применяли его в прошлом столетии нечасто, как подспорье в усмирении телесных недугов.

Что дает Диазепам

По-прежнему остается востребованным диазепам: и помощью в комплексном лечении соматических (телесных) заболеваний, и поддержкой нервной системы. Лекарство это – транквилизатор. Умеренно успокаивающее средство. Действует индивидуально – сонливость вызывает не у всех. При регулярном применении в умеренных дозах – вообще ее не вызывает. Организм адаптируется.

Препарат снимает излишнюю тревожность, убирает волнение, помогает оценивать ситуацию адекватно, без паники.

Это так нужно уставшему от щекочущих нервы новостей человеку. Особенно, если он хроническим недугом страдает: хроника от перенапряжения нервов обостряется.

Диазепам помогает:

• Избежать обострений;
• Сохранять спокойствие;
• Обрести нормальное самочувствие.

Качество жизни ощутимо улучшается. Мелочи, казавшиеся значимыми, мешать человеку перестают. Он понимает: это и впрямь – мелочи, придавать чрезмерное значение им – не стоит.

Интересный момент: понимание это часто присутствует и без препарата. Но остановить цепочку тревожных реакций, запускающих в организме патологические процессы и состояния самостоятельно человек – не может. Диазепам, особенно принятый под язык, минут через двадцать неприятную ситуацию меняет. Нервы «плясать» перестают, спокойствие возвращается.

Это только один вектор действия лекарства. Есть и дополнительный набор лечебных качеств.

Описание препарат Диазепам

Препарат из группы бензодиазепинов. Знать это важно: некоторые люди могут иметь непереносимость определенных групп. Так проявляется обратная сторона медали: развития фармацевтики и химической промышленности. Количество аллергиков многократно возросло.

Формы выпуска

Диазепам выпускают в разных формах:

• Таблетированная;
• Свечи ректальные;
• Растворы инъекционные.

Для домашнего применения врачи выписывают диазепам в таблетках разной дозировки. Выпускаются таблетки, содержащие действующее вещество в миллиграммах: 2, 5 и 10.

Существует и диазепам в свечах. Называется он – диазепам ректальный (Diazepam-ratiopharm Zapfchen). Выпускается в Германии. Назначение то же, что у таблетированного, или – диазепама в ампулах. Но метод применения щадящий, для детей подходит лучше, чем таблетки, тем более – инъекции. Свечи хороши и при лечении проблем мужской репродуктивной сферы. Введенные ректально, они быстро расслабляют, обезболивают область простаты и близлежащие тоже. Это облегчает проведение процедур по лечению и состояние лечащегося в целом.

Для введения диазепама в уколах есть и инъекционные растворы. В ампулах диазепам применяют обычно сами медработники – фельдшеры скорой, медсестры стационаров. Иногда по необходимости оказывать экстренную помощь немедленно, диазепам в ампулах выписывают пациентам. Родственники должны обучиться оказывать необходимую помощь болеющему.

Показания к применению

Применяют лекарство в лечении:

• Спастики мышц – действует расслабляюще;
• Тревожных состояний: необоснованное беспокойство оставляет человека;
• Эпилепсии (судорог);
• Неврозов;
• Артрита;
• Полиартрита;
• Бурсита;
• Артроза;
• Психозов;
• Фобий;
• Инфарктов;
• Кардиалгий;
• Стенокардии;
• Головных болей, вызванных перенапряжением мышц;
• Вертебрального синдрома – комплексного по симптоматике и этиологии заболевания позвоночника;
• Алкогольной зависимости – помогает преодолеть абстинентный синдром;
• Психического напряжения;
• Ипохондрии;
• Экземы;
• Дерматита;
• Шизофрении – смягчает проявления болезни, урежает их;
• Нарушений сна (бессонницы);
• Преждевременного отслоения плаценты;
• Язвы желудка (снижает кислотность);
• Менструальных нарушений;
• Климактерических расстройств;
• Аритмии – диазепам противостоит нарушениям ритма некоторых видов;
• В купировании гипертонических кризов;
• Для анестезии при манипуляциях, могущих причинить боль: диазепам изменяет порог чувствительности к боли. Болевой порог повышается.

Механизм действия Диазепама

Препарат обладает сразу несколькими видами действия на организм. Помимо успокаивающего, снимающего тревогу, эффекта диазепам на некоторых пациентов действует седативно. Их клонит в сон. Важна дозировка: диазепам в малых дозах – стимулятор, в увеличенных – способен быть снотворным. Своего рода универсал.

И снотворное, и противотревожное действие лекарства, как и расслабляющее мышцы, основаны на стимуляции диазепамом бензодиазепиновых рецепторов мозга. Это вызывает процессы торможения отделов мозгового вещества, ответственных за эмоции, расслабление и напряжение.

Результат: ожидаемое нужное воздействие. Включая миорелаксантное (расслабляющее скелетную мускулатуру), что иногда необходимо перед оперативным либо диагностическим вмешательством. Это же свойство диазепама предотвращает судороги у склонных к ним людей.

Лекарство вызывает блокировку спинномозговых нейронов. Потому действует оно не локально, на весь организм. Как все транквилизаторы, проявляет диазепам и анксиолитическое действие. Что означает снижение тревожности, уменьшение выраженности страхов (фобий), эмоциональное расслабление. Человек перестает чрезмерно беспокоиться, адекватно оценивает степень опасности происходящего. Если она вообще существует. Или – четко осознает: нет этой опасности, волнения напрасны.

Препарат помогает снизить давление, особенно при симпатоадреналовых кризах

Это обусловлено его влиянием на вегетативные процессы нервной системы. Пошедшую вразнос симпатоадреналовую систему диазепам укротит.

Если криз затянулся, нужна «скорая помощь», медики введут лекарство инъекционно. Выброс адреналина, спровоцировавший неприятность, блокируется, давление нормализуется, самочувствие выравнивается.

Диазепам – один из немногих, обладающих антигипоксическим действием, транквилизаторов.

Он стимулирует усвоение кислорода тканями, это защищает от кислородного голодания органы и системы. Когда кислорода в организме недостает, имеющийся используется под влиянием препарата рационально.

Действует лекарство и симпатолитически. Как симпатолитик, он стабилизирует синхронизацию отделов симпатической нервной системы. Это важно и для работы систем и органов всего организма. Не допуская чрезмерной активации симпатического комплекса, уравновешивая его с работой парасимпатического, диазепам помогает:

• Замедлять сердечный ритм, когда ЧСС выше нормы;
• Снизить повышенное АД, расширяя сосуды;
• Повысить интенсивность работы эндокринных желез, если она недостаточна;
• Облегчить родовую деятельность;
• Справиться с замедленной перистальтикой ЖКТ, убыстряя ее.

Способ применения, дозировка

Курсовое или постоянное применение назначает врач, он и выбирает разовую и суточную дозировку диазепама.

Первый прием может включать минимальную дозу препарата: нужно проверить реагирование конкретного организма на лекарство.

Начальная доза – 2 мг. При отсутствии нежелательных эффектов от приема – на этой дозе трижды в день пациент остается первые сутки. Затем, ориентируясь на диагноз и состояние, возраст пациента, врач устанавливает дозировку дальнейшего приема.

1. Спазмы мышц. Для снятия мышечных спазмов (вертебральный синдром, ревматизм) первоначально показано введение диазепама внутримышечно: 10 мг – однократно. Амбулаторно назначают лечение дома таблетированной формой препарата. Дозировка: 5 мг. Количество приемов – до четырех в сутки, по состоянию.
2. Неврология. Выраженные нервные нарушения: фобии, истерия, ипохондрия, тяжелые неврозы: до 10 мг – разовая доза. В сутки принимается трижды.
3. Стенокардия. 5 мг трижды за день.
4. Гипертензия (высокое АД). Дозировка аналогична приему при стенокардии. Кризовая форма гипертонической болезни допускает увеличение числа приемов. Купирование криза требует дополнительно 5 мг диазепама, предпочтительно – под язык. Это обеспечит быстродействие препарата. Таким пациентам назначают формы лекарства в таблетках без оболочки – диазепам через сосуды слизистой под языком всасывается прямо в кровяное русло.
5. Инфаркт. Сначала внутримышечно – 10 мг. После – диазепам в таблетках. Трижды в сутки по 5, при необходимости (повышенной тревожности больного) – 10 мг.
6. Климакс, расстройства менструального цикла. Дозировка минимальна, обычно она достаточна для нужного эффекта. Принимают 2 (реже – 5) миллиграмма дважды в сутки.
7. Роды. В родах или при отслойке плаценты диазепам применяется только в инъекциях, дозируется медицинскими работниками. Допускается до 20 мг – неоднократно.
8. Анестезия. Та же дозировка, что в родах. Контролируется анестезиологом.
9. Тревожно-депрессивный синдром. Внутривенное введение с учетом веса пациента. До 2 мг/кг – под контролем врача. После купирования острого состояния – переход на таблетки.

Фармакокинетика

Быстрее, чем при инъекциях, всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Абсорбция 75%. Максимальная концентрация в кровяном русле наблюдается уже по прошествии получаса от приема. Реагирует с белками плазмы, связывание достигает 98%. Выводится долго – период полувыведения до 70 часов. Метаболиты образуются в печени, а выводятся – почками. Небольшая часть – кишечником. Около двадцати процентов в организме остается. Последующие приемы создают кумулятивный эффект: метаболиты накапливаются, циркулируют в крови.

Нет лекарств, в аннотации к которым графа «противопоказания» отсутствует. Даже безобидные ранее активированный уголь и глюконат кальция сейчас такие оговорки в инструкциях имеют. Есть противопоказания и у диазепама. Противопоказан он при:

• Гиперчувствительности к препарату;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Гиперкапнии (кислородном голодании из-за высокого процента углекислоты в кровяном русле);
• Острой сердечной недостаточности;
• Алкоголизме;
• ХОБЛ – хроническом заболевании легких (обструктивной болезни);
• Отравлениях – лекарственных, алкогольной интоксикации;
• Тяжелой дыхательной недостаточности;
• Почечной недостаточности;
• Серьезных болезнях печени;
• Миастении – слабости мышц. Расслаблять их еще больше никак нельзя.

Не назначают диазепам и при некоторых состояниях:

• Беременности;
• Грудном вскармливании;
• В состоянии шока;
• Коматозном состоянии;
• Склонности к суициду;
• Раннем детском (до полугода) возрасте.

Если в анамнезе – лекарственная зависимость, необходимо соблюдать осторожность. Назначать лекарство только при крайней необходимости, варьируя дозы и сроки приема.

Лучше: коротким курсом. Это относительное противопоказание.

Можно применять диазепам разово, в качестве премедикации, если предстоит беспокоящая пациента или болезненная процедура.

Побочные действия

Побочные действия или «побочка» (выражение медиков) возникать – могут. Не обязательно, а – возможно. Часть пациентов удачно обойдется без побочных реакций. У некоторых может проявиться что-то нежелательное. Тогда смотрят, насколько это критично, и с врачом решают: продолжать или прекратить прием диазепама. Возможна корректировка дозы, схемы приема – решение прерогатива врача.

Перечень возможных побочных действий:

• Снижение внимания, возможности сконцентрироваться;
• Сонливость, вялость;
• Нарушение координации движений;

Чаще всего вышеперечисленные нарушения проходят, бывают они обычно только в начале приема лекарства. Случаются и другие, требующие отмены диазепама, побочные эффекты:

• Депрессия;
• Тремор;
• Раздражительность;
• Галлюцинации;
• Сухость во рту;
• Парадоксальное возбуждение;
• Необоснованный страх;
• Тошнота;
• Рвота;
• Стойкая бессонница;
• Замутнение сознания;
• Эмоциональная заторможенность;
• Потеря сознания;
• Анемия;
• Проблемы мочеиспускания (недержание, задержка);
• Нистагм – двигательные нарушения глаз;
• Диплопия – видение предметов удвоенными;
• Утрата четкости зрения;
• Потеря аппетита, похудение;
• Тромбоцитопения;
• Проблемы ЖКТ – нерегулярный или жидкий стул;
• Энурез;
• Аллергия;
• Тромбоз;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Нарушение дыхательной функции;
• Привыкание (лекарственная зависимость);
• Гипотония.

Любое из этих состояний, кроме привыкания, возникнуть может и без приема диазепама. Но если проявилось оно впервые, то нужен совет врача.

Врач поможет выявить действительную причину и скорректировать лечение, если такая необходимость есть

Особые указания

Если пациентом пройден курс приема лекарства, отменять его сразу – нельзя. Не исключен синдром отмены, зачастую он протекает тяжело.

Снижая дозу постепенно в большинстве случаев избежать такой неприятной ситуации удается. Но если лечение продлилось более 60 дней, зависимость могла сформироваться. Не всегда получается избавиться от нее. Если последствия отмены сильно ударяют по здоровью, препарат оставляют – хотя бы в малых, насколько возможно, дозировках.

Алкоголь и лекарства группы бензодиазепинов – несовместимы.

При проведении инъекций диазепама строго соблюдать правило: нельзя сочетать их в одном шприце ни с одним из лекарств. Диазепам в этом плане – единоличник.

Курс рефлексотерапии лучше не совмещать с лечением бензодиазепинами. Последние «смазывают» эффект рефлексотерапии, особенно – направленный на обезболивание.

Имеющие сердечно-сосудистые недуги, часто сопровождающиеся гипертонической болезнью, тахикардией, повышением протромбинового индекса пациенты обычно принимают β-адреноблокаторы. Лечат их и гипотензивными средствами, разжижают кровь антикоагулянтами.

Все эти препараты в комбинации с диазепамом могут давать патологические реакции. Какие – предсказать сложно. Могут – не значит, что дадут обязательно. Но внимание таким людям уделять следует особое и назначать препарат очень осторожно.

На физически слабых пациентов и людей преклонного возраста лекарство действует сильнее. Иногда результат непредсказуем. Применять осторожно, под наблюдением медработников, лучше начинать применение – в стационаре.

При недостаточности любого органа или системы соблюдать особую осторожность. Контролировать состояние пациента, регулярно обследовать его.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата на фоне понижающих давление средств может усилить их действие. То же и в тандеме с тормозящими ЦНС средствами. Двойное угнетение ЦНС опасно падением давления, подавлением работы дыхательной системы.

1. Анестетики. Совместно с ними диазепам может усиливать действие некоторых, так как сам обладает анестезирующим действием. Нельзя совмещать с буливакаином – возрастает концентрация последнего в крови, это небезопасно.
2. Метопролол. Нечеткость зрения, замедление психомоторных реакций.
3. Леводопа. Снижается эффективность леводопы, усиливаются проявления паркинсонизма.
4. Парацетамол. Замедляется метаболизм диазепама, он плохо выводится, возможна передозировка.
5. Изониазид. Действует аналогично парацетомолу.
6. Клозапин. Тоже нейролептик, сочетание двух препаратов опасно: может случиться падение давления до бессознательного состояния, подавляется и дыхательный центр.
7. Миорелаксанты. Совместное миорелаксирующее действие провоцирует апноэ – нарушение дыхания спящего человека.
8. Омепразол. Увеличивает длительность действия диазепама.

Диазепам (таблетки) (Diazepamum)

Состав

1 таблетка препарата Диазепам 5 содержит:
Диазепама – 5 мг;

1 таблетка препарата Диазепам 10 содержит:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Диазепам – анксиолитический препарат (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Диазепам обладает выраженным анксиолитическим, гипноседативным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Эффект препарата обусловлен способностью диазепама потенцировать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты – основного тормозного медиатора центральной нервной системы.
Как и все средства бензодиазепинового ряда диазепам формирует компонент функциональной супрамолекулярной единицы – рецепторного комплекса бензодиазепин-гамма-аминомаслянная кислота–хлорионофор, который размещен на мембранах нейронов.
Диазепам избирательно стимулирует действие гамма-аминомасляной кислоты на рецепторы в ретикулярной формации столба мозга, вследствие чего отмечается уменьшение возбуждения коры головного мозга, а также таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.
Миорелаксирующее действие диазепама реализуется за счет тормозного влияния на полисинаптические спинальные рефлексы.

Диазепам способствует повышению устойчивости нервных тканей в условиях гипоксии, а также повышает болевой порог, угнетает симпатоадреналовые и парасимпатические пароксизмы.
Для диазепама характерно дозозависимое влияние на центральную нервную систему: низкие дозы препарата (2-15 мг в сутки) оказывают стимулирующее действие, а высокие (более 15 мг в сутки) – седативное.
При приеме диазепама у пациентов отмечается уменьшение эмоционального напряжения, страха, чувства тревоги и беспокойства. На продуктивную симптоматику психотического генеза (включая галлюцинации и бред) диазепам практически не влияет. Редко отмечается уменьшение аффективного напряжения.
У пациентов с алкогольным абстинентным синдромом диазепам приводит к снижению выраженности тремора, острого состояния ажитации, негативизма, острого алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект диазепама развивается на 2-7 день после начала лечения.

После перорального применения порядка 75% дозы абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 60-90 минут после приема внутрь, равновесные концентрации устанавливаются в течение 1-2 недель постоянной терапии. Около 98% диазепама связывается с белками плазмы. В печени практически 99% диазепама метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов.
Активный компонент и его метаболиты проникают через гематоплацентарный барьер и определяются в грудном молоке.
Экскретируется диазепам преимущественно почками (до 70% принятой дозы), менее 10% выводится с калом. Экскреция происходит в два этапа, период полувыведения первого этапа составляет 3 часа, второго – 48 часов.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может увеличиваться до 100 часов, у пациентов с нарушениями функций почек и печени – до 4 суток. Также возможно увеличение периода полувыведения диазепама у новорожденных детей.
При повторном приеме диазепама отмечается его накопление в организме.

Показания к применению

Диазепам применяют в монотерапии и комплексном лечении пациентов с невротическими состояниями (в том числе в сочетании с тревожным синдромом, истерией, ипохондрией, неврастенией и реактивной депрессией), психозом, дисфорией и органическими заболеваниями центральной нервной системы.
Диазепам назначают при бессоннице (преимущественно при затрудненном засыпании), а также в комплексе с другими препаратами пациентам с алкогольным абстинентным синдромом (в том числе сопровождающимся тревогой, беспокойством, нервным напряжением, транзиторным реактивным состоянием и психоневрозом).
Диазепам используют в терапии пациентов со спазмом скелетных мышц при локальных травмах, а также пациентов со спастическими состояниями, которые связаны с поражением спинного или головного мозга.
Диазепам может быть назначен в комплексной терапии пациентов с миозитом, артритом, бурситом, артрозом, ревматическим спондилитом и прогрессирующим хроническим полиартритом, которые сопровождаются напряжением скелетных мышц.

В составе комплексной терапии Диазепам назначают пациентам с вертебральным синдромом, стенокардией, головной болью напряжения, а также артериальной гипертензией.
Диазепам может быть рекомендован при психосоматических расстройствах в акушерской и гинекологической практике, при климактерических и менструальных расстройствах.
Диазепам применяют для терапии пациентов с эпилептическим статусом, столбняком, а также различными заболеваниями, которые сопровождаются зудом и раздражительностью (например, при экземе).
Диазепам может быть рекомендован пациентам с болезнью Меньера.
Диазепам может использоваться в премедикации перед операциями и эндоскопическими манипуляциями.

Способ применения

Диазепам предназначен для перорального применения. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Продолжительность терапии и дозы диазепама определяет врач индивидуально для каждого пациента.
В качестве анксиолитического средства диазепам, как правило, назначают в дозе 2,5-10 мг от 2 до 4 раз в сутки.
В психиатрической практике при невротических расстройствах, которые сопровождаются истерией или ипохондрией, а также при дисфории и фобиях, как правило, назначают прием диазепама в дозе 5-10 мг дважды или трижды в сутки. В случае необходимости дозу диазепама постепенно увеличивают до максимальной суточной (60 мг диазепама).
При алкогольном синдроме абстиненции, как правило, назначают прием 10 мг диазепама трижды или четырежды в сутки в первый день терапии, после чего снижают дозу до 5 мг диазепама трижды в сутки. Ослабленным пациентам, а также пациентам с атеросклерозом рекомендуется назначать прием 2 мг диазепама дважды в сутки и при необходимости и хорошей переносимости постепенно повышать дозу до получения оптимального эффекта.

Работающим пациентам, как правило, рекомендуется принимать диазепам в дозе 2,5 мг 1-2 раза в течение дня и 5 мг вечером.
В неврологической практике при спастических состояниях центрального происхождения, как правило, назначают прием 5-10 мг диазепама дважды или трижды в сутки.
В кардиологии и ревматологии диазепам обычно назначают в комплексе с другими препаратами в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки. Пациентам с вертебральным синдромом при постельном режиме возможно увеличение дозы до 10 мг диазепама четырежды в сутки.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда применение диазепама, как правило, начинают с парентерального введения, после чего переходят на пероральный прием 5-10 мг диазепама до 3 раз в сутки.
В гинекологической и акушерской практике, как правило, назначают прием диазепама в дозе 2-5 мг дважды или трижды в сутки.
Максимальная суточная доза диазепама составляет 60 мг.

В педиатрической практике при реактивных и психосоматических расстройствах, а также спастических состояниях центрального происхождения, как правило, детям младше 3 лет назначают парентеральное введение с индивидуальным расчетом дозы, детям старше 3 лет назначают прием 2,5 мг диазепама. При необходимости дозу постепенно увеличивают, тщательно контролируя состояние пациента.
Пациентам пожилого возраста рекомендованные дозы диазепама уменьшают вдвое. При хорошей переносимости дозу диазепама пожилым пациентам можно постепенно увеличивать.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентам, однако в период терапии препаратом нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов, обусловленных диазепамом:
Со стороны нервной системы: мышечная слабость, сонливость, вялость, эмоциональная лабильность, атаксия, снижение концентрации внимания, нарушения зрения, спутанность сознания, депрессивные состояния. Кроме того, возможно развитие головной боли, тремора, дизартрии, острого возбуждения, головокружения, галлюцинаций, нарушений сна и памяти. Диазепам может вызывать развитие медикаментозной зависимости и синдрома отмены.
Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: нарушения стула, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница .
Другие: снижение или повышение либидо, недержание мочи.

При применении в акушерской практике у доношенных и недоношенных детей возможно развитие мышечной слабости, снижения температуры тела и нарушений дыхания (диспноэ).
Риск развития медикаментозной зависимости выше у пациентов с алкогольной зависимостью в анамнезе, а также у пациентов, которые получают высокие дозы диазепама. В случае развития медикаментозной зависимости при резком прекращении приема диазепама возможно развитие синдрома отмены, которое сопровождается головной и мышечной болью, беспокойством, раздражительностью, спутанностью сознания и эмоциональным напряжением. В тяжелых случаях синдром отмены сопровождается гиперакузией, деперсонализацией, светочувствительностью, повышенной тактильной чувствительностью, эпилептическими припадками, галлюцинациями и парестезиями.

Противопоказания

Диазепам не применяют для терапии лиц с индивидуальной непереносимостью активного компонента таблеток.
Диазепам не назначают пациентам со склонностью к суициду, миастенией, алкогольной зависимостью (исключая случаи острой абстиненции), наркотической зависимостью, а также эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе.
Диазепам противопоказан пациентам с гиперкапнией, закрытоугольной глаукомой и острым приступом глаукомы, спинальной и церебральной атаксией, порфирией и гепатитом.
Диазепам не следует назначать пациентам с ночным апноэ и тяжелой формой дыхательной или сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с нарушениями функций почек и печени.
Диазепам в педиатрической практике следует принять только для лечения детей старше 3 лет.
Следует избегать потенциально небезопасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, во время приема диазепама.

Беременность

Строго запрещено применение препарата Диазепам в первом и третьем триместре беременности. Во втором триместре беременности Диазепам может быть назначен только под постоянным контролем врача. Женщинам репродуктивного возраста перед началом приема диазепама следует подобрать надежное контрацептивное средство.
В период лактации прием диазепама запрещен. Если избежать приема препарата Диазепам нельзя, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания до начала приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, ингибирующие микросомальное окисление (включая пероральные контрацептивы, циметидин, флуоксетин, метопролол, вальпроевую кислоту, дисульфирам, изониазид, пропранолол и кетоконазол) при сочетанном применении увеличивают период полувыведения диазепама и усиливают его эффекты.
Диазепам потенцирует действие алкоголя, антипсихотических средств, седативных препаратов и антидепрессантов на центральную нервную систему.
Препарат Диазепам усиливает эффекты анальгетиков, миорелаксантов и анестезирующих средств.
Отмечается снижение абсорбции диазепама при сочетанном применении с антацидными средствами.
При одновременном применении диазепама и гипотензивных средств возможно значительное снижение антитромбина.

Клозапин может повышать риск угнетения дыхания у пациентов, получающих диазепам.
Возможно повышение плазменных концентраций неполярных сердечных гликозидов и увеличение риска дигиталисной интоксикации при одновременном приеме данных препаратов с диазепамом.
Диазепам снижает эффективность леводопы.
При одновременном приеме омепразол увеличивает период полувыведения диазепама.
Психостимуляторы, аналептики и препараты, ингибирующие моноаминооксидазу, при сочетанном применении снижают эффективность диазепама.
Низкие дозы теофиллина могут уменьшать или изменять седативное действие диазепама.

Передозировка

При приеме завышенных доз диазепама у пациентов отмечается развитие парадоксального возбуждения, угнетения сердечной и дыхательной активности, арефлексии, а также апноэ и комы.
Специфический антидот – антагонист бензодиазепинов – флумазенил. При передозировке проводят промывание желудка, назначают энтеросорбентные средства. При интоксикации диазепамом следует контролировать функции системы кровообращения и дыхания. В случае необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Проведение гемодиализа при передозировке диазепама неэффективно.

Форма выпуска

Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 10 штук, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Таблетки Диазепам, содержащие по 5 или 10 мг активного вещества, в блистерных упаковках по 24 штуки, в картонной пачке вложена 1 блистерная упаковка. Внимание!
Описание препарата "Диазепам (таблетки) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

0.0309 Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Внимание!
Описание препарата "Диазепам (раствор для инъекций) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.