Церезин: что это такое и где применяется? Цетиризин капли инструкция по применению для детей

Аллергия - это распространённое заболевание среди взрослых и детей. Для её лечения используют антигистаминные препараты. Аллергические проявления у детей требуют особого внимания в выборе тактики терапии, так как далеко не все лекарства можно принимать в раннем возрасте. Цетиризин может быть использован для детей уже с первого года жизни. Действует как на ранней, так и на поздней стадии реакции организма на аллерген.

Цетиризин - противоаллергический препарат.

Формы препарата, цена и производители

Цетиризин производится в трёх фармакологических формах:

• Капли для внутреннего приёма продаются в 10 и 20 мл флаконах со специальным дозатором-капельницей. Средняя цена за 10 мл - 200 рублей.
• Таблетки продаются в упаковке с блистерами по 7 (средняя стоимость - 70 рублей) или 10 штук (средняя цена - 80 рублей).

Таблетки подойдут для деток старше 12 лет.

• Сироп разливается во флаконы (60 и 100 мл) из тёмного стекла. Это уберегает лекарство от возможного воздействия солнечных лучей. Его средняя цена - 230 рублей за ёмкость 60 мл.

Производители:

• Данафа (Вьетнам);
• Салютас Фарма (Германия);
• Реплекфарм (Македония);
• АО Варшавский фармацевтический завод (Польша);
• ООО «Фармтехнология» (Белоруссия);
• ООО «Астрафарм» (Украина).

Состав препарата и его действие на организм

Активное вещество в составе препарата - цетиризина дигидрохлорид (производное от пиперазина). Он оказывает противоаллергическое действие, блокируя рецепторы гистамина в организме, а также уменьшает миграцию воспалительных клеток, предотвращает развитие отёка тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры.

Лекарство поможет при поллинозе.

Поллиноз (сезонная аллергия) проявляется сильным слезотечением и обильными выделениями из носовых ходов. Цетиризина дигидрохлорид помогает снизить их, влияя на гистаминные рецепторы глаз и носа, уменьшает негативное воздействие аллергена. Подобное действие вещество оказывает и при аллергических высыпаниях на коже у детей: лекарство ослабляет реакцию кожных клеток.

В зависимости от формы выпуска в состав включены и вспомогательные вещества, которые обеспечивают лучшее проникновение в ткани и слизистые цетиризина дигидрохлорида. Так, в капли входят:

• дистиллят как наполнитель;
• кислота бензойная;
• пропиленгликоль;
• натрия ацетат;
• глицерол.

Сироп также имеет в составе дополнительные компоненты:

• сорбитол;
• глицерол;
• кислоту уксусную.

Одна таблетка содержит такие вспомогательные вещества:

• целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• диоксид кремния коллоидный;
• стеарат магния.

Постарайтесь исключить все аллергены из жизни малыша.

Цетиризин - это препарат, который принимается курсами, а его действие рассматривается как временное. Комаровский Е. О. подчёркивает: «В терапии аллергии важно понимать, что антигистаминные средства имеют временный характер, и после пропитого курса симптоматика может вернуться вновь. Единственное, что помогает избавиться от аллергии навсегда - это полное исключение раздражителя из жизни ребёнка».

Отзыв Валентины из Омска:

«Мой сын (7 лет) с рождения аллергик. Проблемы появились с 6-месячного возраста в виде дерматоза. Долгое время проводили терапию разными лекарствами. Противоаллергическое действие препаратов было хорошим, но побочные эффекты от приёма в виде постоянной сонливости и вялости мне не нравились. Недавно врач посоветовала сменить лечение и прописала Цетиризин ребёнку в сиропе. Могу отметить из личного опыта, что действие этого средства намного лучше. Ещё один плюс - это доступная стоимость».

Когда назначают

В инструкции по применению препарата перечислены симптомы, при которых его назначают:

• разные виды дерматоза с выраженным зудом;

При дерматозе врач может назначить Цетиризин.

• отёк Квинке;
• приступ астмы.

Сироп и капли Цетиризин используют и для симптоматической терапии кожного зуда. Молодые мамы часто сталкиваются с появлением у малышей дерматита неаллергической природы. Препарат в таких случаях помогает снизить неприятные ощущения и отёчность, покраснение тканей, облегчить состояние малыша.

Препарат может быть назначен и как профилактическое средство для предотвращения проявления аллергии. Например, педиатры часто прописывают его детям с реакцией на пыльцу растений весной перед началом сезона цветения.

Оксана из Уфы пишет:

«У моей 5-летней дочери аллергический ринит после контакта с шерстью животных. Поэтому домашнего любимца пришлось отдать в другую семью. Но полностью изолировать дочь от аллергена невозможно. Педиатр посоветовала перед контактом с раздражителем пить Цетиризина (капли). Так и делаем. Если мы приглашены в гости, где есть кот или собака, приходится заранее принимать средство для профилактики. Помогает».

Любимые домашние животные являются самой распространенной причиной аллергии.

Какое количество препарата нужно давать детям и как это делать

Согласно инструкции, таблетки Цетиризин можно пить детям старше 6 лет. Дозировка подбирается, исходя из массы тела ребёнка:

• до 30 кг - половина;
• больше 30 кг - полная таблетка.

Принимать лекарство нужно вечером или разделить приём на два раза.

Сироп назначают детям, начиная с 3-летнего возраста, дозировку подбирают соответственно весу ребёнка:

• для детей до 30 кг - маленькая мерная ложка (5 мл) один раз в день;
• для детей с массой более 30 кг - 10 мл.

Капли используются в лечении детей от 1 года до 6 лет:

• от 1 года до 2 лет назначают 5 капель в сутки;
• от 2 до 6 лет капать по 10 капель.

Для детей после 6 лет доза увеличивается до 20 капель.

Лекарства детям должны назначаться только педиатром.

Педиатры суточную дозировку при постоянных симптомах заболевания рекомендуют делить на два приёма в день.

Для профилактики препарат назначают на 7 дней, при лечении курс длится не менее 3-х недель или же до полного удаления аллергена из среды проживания ребёнка.

Важно! Резкий отказ от Цетиризина может привести к усилению аллергических симптомов. Поэтому следуйте рекомендациям врача.

Противопоказания и побочные эффекты при приёме Цетиризина у детей

Цетиризин воздействует на работу почек, поэтому его не назначают пациентам с почечной недостаточностью. Не применяется препарат и при . К другим противопоказаниям относят:

• возможную индивидуальную чувствительность к компонентам;
• возраст до 1 года.

В большинстве случаев дети хорошо переносят его. В инструкции указаны возможные побочные эффекты от действия средства:

• головные боли;

Препарат может вызывать головную боль.

• головокружение;
• сонливость;
• утомляемость.

Такие же симптомы проявляются и при передозировке. Отмечены случаи индивидуальной непереносимости или усиление симптоматики после приёма Цетиризина.

Отзыв Валентины Андреевны Шуваловой, педиатра из Москвы:

«В своей педиатрической практике я сталкиваюсь с проблемами аллергических реакций у детей. Чаще всего назначаю препарат Цетиризин. За три года использования средства было не более 10 случаев побочных реакций в виде сонливости и повышенной утомляемости. А это достаточно хороший показатель для антигистаминного средства. В редких случаях используем и для пациентов с почечной недостаточностью. Их лечение проводится только в условиях стационара и под постоянным контролем клинических показателей креатинина в моче».

Чем можно заменить препарат

По различным причинам у родителей может возникнуть вопрос о замене Цетиризина другим средством.

Краткий обзор аналогов Цетиризина с тем же действующим веществом в составе:

• , Зентива (Чехия), от 70 руб. Выпускается в форме капель, сиропа и таблеток. Препарат используется для детей с 1 года.

Аналог Цетиризина - Зодак.

• Цетрин, Др. Редди’с (Индия), от 100 руб. Выпускаются в форме сиропа и таблеток. Отзывы врачей говорят о его сильном влиянии на психомоторные реакции организма. Назначают детям с 6 лет по 5 мг дважды в день.
• , ЮСиБи (Бельгия), от 140 руб. Формы выпуска: таблетки и капли. Последние применяются для лечения с 6-месячного возраста.

Если у ребёнка наблюдается индивидуальная непереносимость к лекарству, то врачи назначают блокаторы гистаминовых рецепторов аналогичного действия, но с другим составом:

• (таблетки, раствор для инъекций), от 120 руб. Действующее вещество - хлоропирамин гидрохлорид. Назначают детям с первого года жизни.
• Лоратадин (сироп, таблетки, шипучие таблетки), от 170 руб. Действующее вещество - Loratadine. Применяют в лечении детей весом свыше 30 кг.
• (капли, капсулы, гель), от 480 руб. Действующее вещество - диметиндена малеат. Разрешён приём этого лекарства с месячного возраста.

Фенистил для детей - аналог Цетиризина.

Цетиризин -противоаллергический препарат последнего поколения, который не обладает седативным действием. Он выпускается в различных формах и показывает хороший результат при лечении аллергии у детей.

Перед началом курса антигистаминного средства обязательно проконсультируйтесь с врачом. Некоторые симптомы могут быть схожи с проявлением аллергии, но являться показателями другого заболевания. Самолечение в таких случаях может усугубить ситуацию и навредить.

Ольга Маковская

Цетиризин - противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, метаболитом гидроксизина, блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует вазоактивный интестинальный пептид (ВИП), субстанцию П, нейропептиды, задействованные в развитии аллергической реакции. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема, достигая максимума через 4 часа, и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Сmax увеличивается на 1 ч).
Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Объем распределения (Vd) - 0,5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы изоферментов цитохрома Р450).
Выведение. 60% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 96 часов и около 10% выделяется через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Т1/2 детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек или печени выведение препарата замедляется, и увеличивается Т1/2.

Показания к применению

Цетиризин рекомендуется принимать взрослым и детям старше 12 лет: симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом; хроническая идиопатическая крапивница.
Цетиризин рекомендуется принимать детям в возрасте от 6 до 12 лет: симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита; хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения

Внутрь. Таблетки Цетиризин проглатывают полностью, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослые, дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг
По 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Дети 6-12 лет
С массой тела более 30 кг. По 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).
С массой тела менее 30 кг. По 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы зависит от значения КК и представлена в таблице:

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия, возбуждение; редко - судороги, двигательные расстройства, агрессия, смятение, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - нарушение вкусового ощущения, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: очень редко - расстройства аккомодации, нечеткое зрение, окулогирный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы; очень редко -гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
Прочие: нечасто - астения, дискомфорт; редко - отек, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Цетиризин являются: повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата и производным пиперазина; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); пациенты, находящиеся на гемодиализе; непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени; возраст старше 65 лет; одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), такими как барбитураты, опиоидные анальгетики, этанол, производные бензодиазепина, золпидем и др.

Беременность

Цетиризин противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. недостаточно данных о безопасности и эффективности.
Нет данных о выделении цетиризина с грудным молоком, цетиризин не следует применять в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.
Применение цетиризина необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Цетиризин : сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Цетиризин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
По 1, 2 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка Цетиризин содержит активное вещество цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 63,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 1,00 мг.
Оболочка Опадрай OY-GM-28900 белый: гипромеллоза (Е464) 0,94 мг, полидекстроза 0,94 мг, титана диоксид (Е171) 0,94 мг, макрогол-4000 0,18 мг.

Дополнительно

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин -Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.
С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Препарат Цетиризин -Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и нарушенным всасыванием глюкозы-галактозы препарат Цетиризин -Тева противопоказан.

Основные параметры

Название:	ЦЕТИРИЗИН
Код АТХ:	R06AE07 -

Формула: C21H25ClN2O3, химическое название: -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, уменьшает влияние гистамина на сосуды, снижает отек и гиперемию. Цетиризин эффективно замедляет развитие кожных реакций (гиперемия и волдырь) на введение специфических аллергенов, гистамина, охлаждение (у больных с холодовой крапивницей). Эффект развивается в течение 1–2 часов после приема цетиризина, продолжительность блокады H1-рецепторов составляет больше 1 суток, у детей до 2 лет - примерно 12 часов. В течение 3 дней восстанавливается к гистамину реактивность кожи. Цетиризин облегчает симптомы аллергического ринита (насморк, чиханье, заложенность носа, слезотечение, зуд). Препарат дозозависимо снижает при бронхиальной астме легкого течения сужение бронхов, которое вызвано гистамином. Замедляет развитие ранней фазы аллергической реакции, опосредованной гистамином. Угнетает миграцию нейтрофилов, эозинофилов и базофилов, секрецию медиаторов, которые принимают участие в поздней фазе аллергической реакции, в ответ на введение аллергена. Цетиризин подавляет действие прочих медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как субстанция Р и тромбоцит-активирующий фактор, понижает экспрессию молекул адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Цетиризин снижает текучесть мембран нейтрофилов, эозинофилов и тромбоцитов, которые получены от больных с сезонным аллергическим ринитом и здоровых добровольцев.

Использование цетиризина в течение 1 недели в дозах, которые в 6 раз больше терапевтических суточных, не сопровождалось изменением на ЭКГ интервала QT и прочими признаками кардиотоксического воздействия. В дозах 20–25 мг/сут цетиризин не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции. В экспериментальных исследованиях влияния на фертильность и мутагенного действия не отмечалось. При введении крысам в течение 2 лет 20 мг/кг/сут препарата канцерогенного эффекта обнаружено не было. У мышей, которые получали 16 мг/кг/сут препарата (в 6 раз больше МРДЧ), цетиризин повышал частоту развития доброкачественных опухолей печени. Назначение препарата мышам во время лактации сопровождалось замедлением у потомства прибавки массы тела.

При приеме внутрь цетиризин всасывается не менее чем на 70% и быстро. Максимальная концентрация в плазме составляет 0,3 мкг/мл и достигается в течение 1 часа при приеме внутрь 10 мг препарата. Пища на полноту всасывания не влияет, но может увеличивать время достижения максимальной концентрация на 1,7 часа и снижать ее на 23%. Средняя максимальная концентрация и AUC пропорциональны дозе препарата. С белками плазмы цетиризин связывается на 93%. Объем распределения составляет 0,56 л/кг. Через 3 дня после начала приема достигается стабильный уровень в плазме. При многократном использовании содержание цетиризина в сыворотке крови и коже эквивалентны. Максимальная концентрация в головном мозге равна не больше 10% от максимальной концентрации в плазме. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Период полувыведения цетиризина равен 7–11 часам при использовании однократной дозы 10 или 20 мг (у пожилых людей период полувыведения удлиняется, у детей 2–12 лет укорачивается до 5–6 часов). В печени цетиризин минимально метаболизируется с формированием неактивного метаболита и выводится в основном почками в неизмененном виде. 60% принятой дозы в течение суток выводится с мочой, 10% - с фекалиями. Клиренс цетиризина составляет 54 мл/мин.

При ежедневном использовании 10 мг препарата в течение 10 дней накопления его в организме не происходит. По данным теста угнетения кожной реакции (гиперемия и волдырь) на введение гистамина внутрикожно при продолжительном использовании препарата (до 110 недель) развития толерантности не наблюдается. При нарушении функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 11–31 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе (при клиренсе креатинина ниже 7 мл/мин), период полувыведения цетиризина удлиняется в 3 раза, клиренс его снижается на 70%. При хронических болезнях печени и у больных пожилого возраста отмечается повышение на 50% периода полувыведения цетиризина и снижение его клиренса на 40%. От расы и пола параметры фармакокинетики цетиризина не зависят.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; кожный зуд; комплексное лечение хронической экземы, атопического дерматита, атопической бронхиальной астмы.

Способ применения цетиризина и дозы

Цетиризин принимается внутрь (независимо от приема пищи), пациенты старше 6 лет - 2 раза в сутки по 5 мг или 1 раз в сутки 10 мг, пациенты 2–6 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг или 1 раз в сутки 5 мг (в зависимости от ответной реакции или тяжести состояния), дети 1–2 лет - 2 раза в сутки по 2,5 мг, дети 0,5 – 1 года - 1 раз в сутки 2,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина дозу снижают: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин - 1 раз в день 5 мг, при 10–29 мл/мин - 5 мг через день.

Не рекомендовано совместное использование с цетиризином препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и алкоголь). С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к гидроксизину), кормление грудью, беременность, возраст до 6 месяцев.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, средняя и тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цетиризина во время беременности противопоказано. На время терапии цетиризином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цетиризина

Органы чувств и нервная система: сонливость, возбуждение, утомляемость, головная боль, беспокойство, головокружение, мигрень, нервозность, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, бессонница, эйфория, депрессия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, атаксия, тремор, нарушение координации движений, гиперкинез, парестезия, судороги икроножных мышц, дисфония, паралич, миелит, птоз, нарушение зрения и аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, глаукома, кровоизлияние в глаз, конъюнктивит, глухота, шум в ушах, ототоксичность, нарушение ощущения запаха;
система пищеварения: сухость во рту, отсутствие или изменение вкусового восприятия, анорексия, повышение аппетита, стоматит (включая и язвенный), отечность и изменение цвета языка, повышенная кариозность, увеличение саливации, жажда, диспепсия, рвота, гастрит, метеоризм, боли в животе, диарея, геморрой, запор, мелена, нарушение функционального состояния печени, ректальное кровотечение;
система кровообращения: очень редко – сердечная недостаточность, гипертензия, сердцебиение;
система дыхания: ринит, носовой полип, носовое кровотечение, фарингит, синусит, кашель, бронхит, бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции, инфекция верхних дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, пневмония;
мочеполовая система: отеки, задержка мочеиспускания, полиурия, гематурия, дизурия, инфекция мочевыводящих путей, ослабление либидо, цистит, дисменорея, меноррагия, межменструальное кровотечение, вагинит;
система опоры и движения: артралгия, артроз, артрит, миалгия, мышечная слабость, боли в спине;
кожные покровы: сухость кожи, пузырьковые высыпания, сыпь, зуд, фурункулез, акне, дерматит, гиперкератоз, экзема, эритема, алопеция, повышение потоотделения, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, гипертрихоз, себорея;
прочие: лихорадка, недомогание, озноб, обезвоживание, приливы, боли в молочных железах, лимфаденопатия, повышение массы тела, сахарный диабет, кожные аллергические реакции, включая и крапивницу.

Взаимодействие цетиризина с другими веществами

Теофиллин на 16% снижает клиренс цетиризина. Цетиризин совместим с псевдоэпинефрином, азитромицином, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином и циметидином.

Передозировка

При передозировке цетиризином появляются сонливость, возможны - задержка мочеиспускания, беспокойство, тахикардия, тремор, сыпь, зуд. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Производное пиперазина, карбоксилированный метаболит гидроксизина. Сильный и селективный антагонист периферических гистаминовых h1-рецепторов, антигистаминный препарат второго поколения. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, не обладает седативным эффектом. Не влияет на холинорецепторы, 5HT2, D2, а1, мускариновые или кальциевые каналы. В ранней фазе аллергической реакции цетиризин уменьшает количество эндогенных и экзогенных гистаминов в непосредственной близости h1-рецептора и ингибирует вызванную ними кожную реакцию. В более поздней фазе препарат ингибирует миграцию клеток, участвующих в воспалительном процессе, в частности эозинофилы в коже и конъюнктиве, а также уменьшает количество переносчиков воспалительного процесса, которые могут привести к повреждению эпителия дыхательных путей и способствуют развитию астмы. Цетиризин снижает экспрессию адгезивных молекул (ICAM-1, VCAM-1). Снимает аллергические симптомы, вызванные высвобождением гистамина другими медиаторами, такими как PAF и вещество P, эффективен в ингибировании реакции у пациентов с крапивницей, индуцированной определенными стимулами (холод, давление). Подавляет кожные реакции, индуцированные антигенами трав, фактором 48/80, а также действием нейропептидов VIP и вещества Р. У пациентов с атопией ингибирует образование простагландина D2, который отвечает за формирование аллергических воспалительных очагов. Снижает гиперреактивность дыхательных путей, предотвращая сжатие, вызванное гистамином. Уменьшает проницаемость сосудов слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки носа, и уменьшает количество содержащихся в них эозинофильных клеток. Не вызывает значительного продления интервала QT на ЭКГ. Во время применения препарата не наблюдается развитие толерантности. Эффект появляется примерно через 1 ч после приёма и длится в течение 24 ч. Очень хорошо всасывается после приёма перорально, tmax составляет у взрослых примерно 1 ч. Применение препарата во время еды или непосредственно после приёма пищи снижает скорости абсорбции, не вызывая никаких изменений в AUC. Применение препарата перед сном замедляет его абсорбцию и распределение, что, в свою очередь, продлевает его действие. Цетиризин примерно в 93% связывается с белками плазмы. Устойчивое состояние возникает после 3 дней использования. Цетиризин выводится преимущественно с мочой (около 70% дозы, в основном в неизмененном виде) и в меньшей степени (около 10%) с фекалиями. t1/2 составляет у взрослых 8–10 ч, у детей – 5–7 ч. Легкая почечная недостаточность существенно не влияет на клиренс цетиризина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек и с гемодиализом T1 / 2 увеличивается в 3 раза, и клиренс уменьшается на 70%. Хронические заболевания печени продлевают t1 / 2 на 50% и уменьшают клиренс на 40%. У пожилых пациентов t1/2 может увеличиться на 50%.

Цетиризин дигидрохлорид: инструкция по применению

Лечение и профилактика хронического и сезонного аллергического ринита, сезонного аллергического конъюнктивита, хронической идиопатической крапивницы. Цетиризин улучшает качество жизни у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, гидроксизин или любые производные пиперазина, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин). Следует соблюдать осторожность у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Цетиризин может влиять на результаты кожных проб. За три дня до запланированного выполнения аллергических кожных проб применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать людям с наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Теофиллин незначительно снижает клиренс цетиризина. Следует соблюдать осторожность при параллельном использовании препаратов, ингибирующих активность ЦНС. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с эритромицином, псевдоэфедрином, азитромицином, антипирином, кетоконазолом, циметидином, диазепамом, глипизидом. Ритонавир усиливает действие цетиризина. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с алкоголем, однако, следует избегать его потребления при приеме цетиризина из-за возможных неблагоприятных симптомов со стороны ЦНС.

Цетиризин дигидрохлорид: побочные эффекты

Большинство побочных эффектов слабо выражены и преходящи. Расстройства желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, сонливость или возбуждение, усталость, головная боль, головокружение, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, ринит. Кожные реакции и отек Квинке как симптомы повышенной чувствительности к препарату. Известны единичные случаи дизурии. У детей препарат может вызывать чувство усталости; также может произойти парадоксальная реакция перевозбуждения. Симптомом передозировки у взрослых может быть сонливость, которой у детей может предшествовать перевозбуждение. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, нет специфического антидота. Цетиризин не удаляется во время гемодиализа.

Беременность и лактация

Kaтегория B. Препарат быть использован только в случае крайней необходимости. Цетиризин проникает в грудное молоко; не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Цетиризин дигидрохлорид: дозировка

Перорально, желательно в вечернее время, независимо от приёма пищи. Взрослые и дети старше 12 лет 10 мг 1 ×/день. Дети 6–12 лет >30 кг массы тела – 10 мг 1 ×/день или 5 мг 2 ×/день, дети <30 кг массы тела – 5 мг 1 ×/день. Дети 2–6 лет 2,5 мг 2 ×/день. Детям младше 6 лет рекомендуется применение препарата в форме капель или сиропа. Нет необходимости модификации дозы больным с печёночной недостаточностью. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Примечания

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов, приводящих к сокращению психомоторной активности, следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и обслуживании механического оборудования.

Препараты на рынке, содержащие Цетиризин (цетиризин дигидрохлорид):

Зиртек 10 мг/мл (капли 10 мл) Зиртек 10 мг (таблетки) Зодак 10 мг/мл (капли 20 мл) Зодак 10 мг (Таблетки) Зодак эксперсс 5 мг (таблетки) Летизен 10 мг (таблетки) Парлазин 10 мг/мл (капли 20 мл) Парлазин 10 мг (таблетки) Парлазин 10 мг (таблетки) Цетиризин 10 мг (таблетки) Цетиризин гексал 10 мг (таблетки) Цетиризин-тева 10 мг (таблетки) Цетрин 10 мг (таблетки)

Цетиризин – это антигистаминное лекарство, обладающее пролонгированным противоаллергическим действием.

Все названия препарата

Русское название медикамента – Цетиризин.

Латинское название – Cetirizinum.

Химическое название в фармакологии — -1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида).

Фармакология

Фармакологическое действие.

Основное фармакологическое действие Цетиризина – противоаллергическое. Лекарство предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их протекание.

Цетиризин Гидрохлорид наделен противоэкссудативным и противозудным свойствами. Оказывает противоаллергическое влияние на раннюю стадию аллергии, на поздней стадии ограничивает выход медиаторов воспаления.

Под влиянием препарата уменьшается миграция нейтрофилов, эозинофилов, базофилов.

Под воздействием препарата уменьшается проницаемость капиллярных стенок и отечность тканей, устраняется спазмирование гладкой мускулатуры.

Лекарство способно предупредить и снизить кожную реакцию, возникающую при высвобождении гистамина и при проникновении в кожный покров специфических аллергенов.

Препарат уменьшает аллергические проявления, развивающиеся под воздействием холода.

Цетиризин эффективно устраняет бронхоспазм, развивающийся у пациентов с легкой степенью бронхиальной астмы.

У лекарства практически нет антисеротонинового и антихолинергического механизма действия. При его применении в терапевтических дозах не развивается и седативный эффект.

После приема Цетиризина в количестве 10 мг терапевтический эффект начинает у половины пациентов развиваться через 20 минут, у 95% людей через час. Продолжительность антигистаминного действия доходит до 24 часов.

При курсовом лечении привыкание не установлено. После того, как прием лекарства прекращается, его действие сохраняется еще на протяжении трех суток.

Фармакокинетика.

Всасывание Цетиризина из желудка происходит быстро. Максимальная концентрация вещества в крови выявляется через один час после приема.

Биодоступность одинакова, как при использовании таблеток, так и при употреблении жидкой лекарственной формы препарата.

Прием пищи не оказывает воздействия на всасывание, но уменьшает его скорость.

Связывается с белками плазмы на 93% и этот показатель остается неизменным, если концентрация Цетиризина находится в пределах от 25 и до 1000 нг/мл.

Метаболизируется в небольших объемах в печени, при этом образуется неактивный метаболит.

Препарат в организме не накапливается. Через систему мочевыделения выводится две трети цетиризина, с каловыми массами около 10%.

Период полувыведения у взрослых пациентов достигает от 7 и до 10 часов, у детей в возрасте от 6 и до 12 лет – 6 часов. В возрасте от двух и до 6 лет уменьшается до 5 часов. Период полувыведения в возрасте от полугода и до двух лет доходит до 3,1 часа.

У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 50%. При этом системный клиренс снижается на 40%, что связывают с уменьшением функционирования почек.

При почечных патологиях уменьшается клиренс препарата, а период полувыведения возрастает. Эту особенность необходимо учитывать при подборе дозировки Цетиризина.

У пациентов с хроническими болезнями печени (в основном с разными формами цирроза) на 50% удлиняется период полувыведения, общий клиренс снижается на 40%.

Цетиризин попадает в грудное молоко.

Формы выпуска препарата

Цетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные производители препарата

Название «Цетиризин» часто дополняется другими аббревиатурами, которые чаще всего указывают на производителя товара.

Цетиризин Тева.

Данный препарат выпускается израильской компанией Тева, входящей в Фармацевтические Предприятия ЛТД.

Форма выпуска – таблетки, на одной стороне которых нанесена гравировка С10. В блистер входит 10 таблеток, в упаковке может быть от одного и до трех блистеров.

Цетиризин Гексал.

Производится в Германии компанией «Салютас Фарма ГмбХ ». Выпускается в виде таблеток, помещенных по 7 или 10 штук в блистер.

В одной картонной упаковке может находиться от одного до трех блистеров, производитель также выпускает товар по 5 блистеров в одной пачке.

Сироп Цетиризин Гексал выпускается в емкостях по 75 мл.

Цетиризин Сандоз.

Производится в виде таблеток и капель компанией «Лихтенхельдт ГмбХ Фармацойтише Фабрик » в Германии.

Капли Цетиризин Сандоз имеет прозрачный вид, в них нет посторонних примесей. В одном мл препарата 10 мг Цетиризина дигидрохлорида. Расфасованы капли в темные флаконы из стекла по 10 или 20 мл.

Флаконы имеют пробку-капельницу и крышку с функцией защиты от вскрытия ее детьми.

Таблетки Цетиризин Сандоз упакованы по 7 или 20 штук в блистере.

Цетиризин ДС.

Препарат производится и реализуется вьетнамской фирмой «DANAPHA PHARMACEUTICAL Joint Stock Company ». Выпускается в виде таблеток по 10 штук в упаковке.

Цетиризин obl.

Данное лекарство производится в России в ЗАО «ФП «ОБОЛЕНСКОЕ ». Форма выпуска – таблетки, в блистере находится 10, 14, 15, 20, 30 таблеток. В одной упаковке может быть до 6 блистеров.

Цетиризин Акрихин.

Производитель АО Варшавский фармацевтический завод, Польша. Форма выпуска – таблетки, в одном блистере 7 или 20 таблеток. В упаковке препарата размещено по одному блистеру.

Цетиризин ФТ.

Производится компанией ООО «Фармтехнология », расположенной в Минске.

Выпускается в виде капель для внутреннего употребления. Прозрачный раствор имеет слабый запах уксуса.

Капли расфасованы во флаконы с пробкой-капельницей по 20 мл.

Цетиризин Астрафарм.

Данный препарат выпускается украинской компанией ООО «Астрафарм », расположенной в г. Вишневое. Форма выпуска – таблетки с круглой формой, в блистере их 10 штук. В коробке один или два блистера.

Инструкция по применению

Схема лечения Цетиризином и его аналогами должна подбираться для каждого пациента аллергологом в индивидуальном порядке.

Таблетки.

Взрослые пациенты, к ним относятся и дети старше 12 лет, принимают по одной таблетки Цетиризина за сутки, желательно делать это в вечерние часы.

В возрасте от 6 и до 12 лет включительно и массой тела до 30 кг назначают по половине таблетки.

Если в этом возрасте вес превышает 30 кг, то необходима взрослая дозировка, то есть одна таблетка в сутки, не возбраняется суточную дозировку при лечении детей разделить на два приема – по половине таблетки выпивают вечером и утром.

Сироп с цетиризином.

Детям от двух и вплоть до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 5 мл, если вес больше, то необходимо 10 мл препарата за сутки.

Пациентам старше 12 лет необходима суточная дозировка 10 мл.

Капли с цетиризином.

Назначают детям от года и до двух лет в дозе 2,5 мг, что составляет 5 мл раствора. 5мг или 10 капель назначают детям от двух и до шести лет. От 6 и до 12 лет рекомендованная суточная дозировка — 20 капель или 10 мг.

В возрасте старше 12 лет необходимо 20 капель в сутки. Пить капли лучше всего в вечерние часы.

При лечении таблетками их необходимо запивать как минимум пол стаканом воды. Капли перед применением растворяются в небольшом количестве чистой воды.

При почечной недостаточности врач на основании анализов может снизить рекомендованную дозировку. Подбора индивидуальной дозы требуют и пациенты с патологиями печени, особенно если они сочетаются с почечными нарушениями.

Средняя продолжительность лечения зависит от вида аллергической реакции. При она обычно доходит до 6 недель.

При кратковременном действии аллергена достаточно недельного курса лечения Цетиризином. В возрасте до 6 лет не рекомендуется принимать препарат дольше одного месяца.

Возможные побочные действия от применения препарата Цетиризин

1. Утомляемость;
2. Боль в голове и головокружения;
3. Сухость в ротовой полости, тошнота, боли в животе;
4. Сонливость;
5. Явления фарингита.

В ходе клинических испытаний установлено, что лечение цетиризином не повлияло на повседневную активность добровольцев молодого возраста.

У детей при лечении Цетиризином возникали несколько иные нежелательные реакции:

1. Диарея;
2. Повышенная сонливость;
3. Ринит;
4. Быстрая утомляемость.

Среди взрослых людей и детей, получающих цетиризин в течение продолжительного времени возможно появление:

• Тромбоцитопении;
• Реакций гиперчувствительности. В очень редких случаях возникал ;
• Повышенного аппетита;
• Возбуждения, реже – агрессии, галлюцинаций, расстройств сна, депрессии. В редких случаях у пациентов возникал тик, и появлялись суицидальные идеи;
• Парестезий, судорог. В редких случаях отмечалось искажение вкуса, дистония, обморок, тремор конечностей, нарушение памяти;
• Нечеткости зрения, нарушения аккомодации, нистагма;
• Тахикардии;
• Диспепсических расстройств;
• Изменений показателей печеночных проб;
• и зуда. В редких случаях у пациентов фиксировалась крапивница, лекарственная эритема, ;
• Энуреза, дизурии, в редких случаях возникала задержка мочи;
• Недомогания, астении;
• Нарастания массы тела.

Передозировка

Признаки передозировки часто возникают уже при приеме 50 мг Цетиризина, что в 5 раз превышает суточную дозу для взрослого человека.

К основным симптомам передозировки относят:

• Спутанность сознания;
• Сильное головокружение и головную боль;
• Повышенную утомляемость;
• Диарею;
• Мидриаз;
• Зуд тела;
• Выраженную сонливость;
• Ступор;
• Учащенное сердцебиение;
• Беспокойство;
• Тремор конечностей;
• Задержку мочи.

При появлении признаков передозировки требуется быстро промыть желудок и вызвать рвоту. Затем используют энтеросорбенты, остальные медикаменты подбирают в зависимости от выявленных симптомов.

Специфического антидота Цетиризина нет. Гемодиализ не считается эффективным способом лечения передозировки.

Ограничения к применению

Правильного подбора дозы необходимо добиться при средней тяжелой степени хронической почечной недостаточности и для пожилых пациентов.

Сироп используют, начиная с двух лет. Таблетированную форму этого антигистаминного средства разрешено назначать после 6 лет.

Во время лечения препаратами с цетиризином не рекомендуется пить алкоголь содержащие напитки.

Общие противопоказания

Цетиризин противопоказан:

• На всех триместрах беременности;
• В лактационный период;
• Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности;
• При гиперчувствительности к цетиризину;
• До 6 лет в таблетированной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ данных об исходе беременности более чем у 700 пациенток принимающих цетиризин не выявил причинно-следственной связи между лечением этим антигистаминным средством и формированием пороков развития. Не установлена неонатальная и эмбриональная токсичность препарата.

Экспериментальные исследования, проводимые на животных, также не установили косвенного и прямого влияния Цетиризина на течение беременности, сам развивающийся плод и его последующее развитие.

Но так как целенаправленных исследований воздействия Цетиризина на организм беременной женщины не проводилось, то этот препарат не рекомендован к использованию в период ожидания ребенка. По FDA установлена «В» категория действия на плод.

Цетиризин проникает в грудное молоко и выделяется с ним. Поэтому вовремя вскармливание данное лекарство можно использовать только после консультации с квалифицированным аллергологом.

Отрицательного воздействия Цетризина на фертильность человека не установлено.

Меры предосторожности

Вследствие угнетающего влияния Цетиризина на ЦНС этот препарат в виде капель следует с особой осторожностью назначать детям младше года, у которых установлены факторы, повышающие риск СВДС – синдрома внезапной детской смерти.

К этим факторам относят:

• СВДС или синдром остановки дыхания во сне у брата или сестры грудного возраста;
• Злоупотребление беременной женщиной курением и употреблением наркотиков;
• Возраст матери моложе 19 лет;
• Злоупотребление курением лиц, непосредственно ухаживающих за ребенком;
• Засыпание ребенка лицом вниз;
• Недоношенность меньше 37 недель;
• Недостаточная масса тела;
• Прием лекарств, угнетающих ЦНС.

Цетиризин повышает риск задержки мочи. Поэтому прием этого препарата должен быть осторожен для пациентов с повреждениями спинного мозга, при гиперплазии предстательной железы, при тяжелых функциональных нарушениях почек.

Осторожность также необходимо соблюдать при лечении пациентов с эпилепсией и судорожной предрасположенностью.

Не установлено влияние Цетиризина на способность к управлению транспортными средствами и на работу со сложными механизмами. Однако при появлении сонливости на фоне противоаллергического лечения необходимо воздержаться от потенциально опасных занятий.

То есть временно отказываются от управления транспортом и от работы, требующей повышенной быстроты реакций.

Взаимодействие с другими веществами

Анализ фармакокинетики и фармакодинамики Цетиризина указывает на маловероятное влияние Цетиризина на механизм действия других лекарственных средств. Значимого взаимодействия между Цетиризином, теофиллином или псевдоэфедрином не установлено.

Одновременное лечение препаратами с Цетиризином, с этанолом и другими веществами, угнетающими ЦНС, может привести к снижению внимания и уменьшает быстроту реакций.

Но Цетиризин не способен усилить действие этанола (это касается тех случаев, когда концентрация этанола в крови не превышает 0,5 г/л.).

Условия хранения и отпуска в аптеках

В аптеках препарат отпускается без рецепта. При комнатной температуре и в оригинальной упаковке лекарство может храниться на протяжении трех лет.

Капли после вскрытия флакона следует использовать не более шести месяцев. Сироп можно применять три месяца после вскрытия.

Другие торговые названия препарата с действующим веществом

Цетиризин как основное действующее вещество входит в следующие препараты:

• Аллертек;
• Алерза;
• Зинцет;
• Парлазин;
• Летизен;
• Цетиризин ДС;
• Цетиризин ГЕКСАЛ;
• Цетиризин-OBL;
• Цетиризин-Акрихин;
• Цетиризин Сандоз;
• Цетиризин-Тева;
• Цетиринакс;
• Цетиризина дигидрохлорид;
• Зенаро;
• Зодак Актив;
• Зодак Экспресс;
• Гленцет;
• Алерсэт-Л;
• Супрастинекс;
• Эгизин.