Вальпроат натрия (Valproate sodium)

Препарат : вальпроевая кислота (торговое название - депакин).
Время тестирования : 2 недели/3 месяца
Краткое описание : куда уходит детство?

Для начала - прошу заметить, данное в-во позиционируется на существующем фармакологическом рынке исключительно как нормотимик, прописываемый психиатрами пациентам с биполярным расстройствам. Подобным образом ваш покорный слуга еще давным-давно (весна 2016) заработал себе рецепт на сие весьма и весьма специфическое вещество, чей эффект, хотя и рассматривается в качестве ноотропного на различных ресурсах, варьируется от человека к человеку до неузнаваемости. Кроме того - вещество имеет крайне обширный перечень побочных эффектов, и никто не гарантирует, что ваш опыт будет хоть сколько-то схож с моим. Хотите знать, что может произойти с вами согласно официальным побочным эффектам? Представьте себя с огромным животом, вызванным постоянной необходимостью удовлетворять в разы возросший аппетит, и выпадающими волосами, словно после курса химиотерапии. Что характерно - чаще всего о подобных эффектах сообщают пользователи зарубежных ресурсов. Ну а теперь осталось лишь пожелать всем желающим приятного экспериментирования. Расческу подарить?

Часть первая - какой смысл?

Причин, по которой я принял опробовать данное вещество второй раз, в декабре 2016, на самом деле достаточно много. Во-первых, этот препарат бессменно включен в состав моего личного изобретения - комбинации препаратов, где весьма стабильно пропивается мною с декабря по сей день.
Во-вторых, как биполярник я весьма часто сталкивался с таким великолепным следствием огромного количества дофамина во время приема ам#фет#амина, как психостимуляторный психоз. Что это такое описывать здесь не буду, желающие могут нагуглить сами. Скажу лишь, что к декабрю эта дрянь едва не отбила у меня хоть какое-то оставшееся желание принимать оный в качестве интеллектуального допинга. Перейдем к делу - перед вами единственный препарат, что гарантированно предотвращает перевод режима мышления из адекватной ускоренности к сначала маниакальному, а после и просто неадекватному поведению. Звучит как призыв к комбинированию и пропаганда иллюзорности вреда от ам#фет#амина? Вы - идиот, если после этих слов купите препарат с таким количеством побочных эффектов без наличия у себя признаков биполярного расстройства личности и намешаете эту штуку с одним из самых мощных известных человечеству стимуляторов. А кто после этого я? Человек, разбирающийся в том, что он делает, в противном случае я бы уже лежал в какой-нибудь уютной больничке.
Третьей причиной, подтолкнувшей меня к подобному решению, оказалась найденная мною статья, в которой обсуждался ноотропный потенциал данного вещества и (потенциально!) весьма внушительная его эффективность. Таким образом, решение было принято, таблетки закуплены и использованы по назначению - употреблены перорально в сознательно завышенной дозировке. Что из этого вышло? Читайте далее.

Часть вторая - история твоего облысения (когда ты потерял прическу - тебе больше нечего терять).
Для начала, позвольте прояснить одну ситуацию - хотя формально я и принимаю данное вещество практически беспрерывно еще с декабря, описывать в данной статье я буду лишь двухнедельный опыт, во время которого мною не принималось ничего, кроме оного препарата. Итак, приступим.
Давным-давно, в холодном и объятом снегом январе две тысячи семнадцатого года, некто, явно не являющийся создателем данного поста, мрачно курил на балконе, одолеваемый невеселыми мыслями. Одетый в спортивные штаны, оставшиеся со времен не давшего положительных результатов и, вообще, всецело весьма смутного периода здорового образа жизни, однотонную футболку, серый пиджак, поверх которого был плотно затянут домашний халат, герой сей весьма странной повести достаточно категорично и недвусмысленно охуевал от холода, однако альтернативы не было - вид из других окон его богом забытой квартирки был куда более уродливым, чем может представить простой читатель.
Дело близилось к вечеру. Суицидально-депрессивный свет серого зимнего солнца, едва пробивающийся сквозь бесконечное полотно свинцовых и бессмысленных туч, сменился еще более бессмысленной тьмой, душащей любые проблески позитивных мыслей в воспаленном сознании. От всех людей, находящихся в его поле зрения и бессменно влекущих свое жалкое этаноловое повествование по подходящему к концу запасу страниц всия трагичной истории сего бренного мира, его отличало лишь одно - вот уже полчаса, как в его крови непрерывно повышалась концентрация принятого им препарата, принятого, скорее, от скуки и слабого проблеска надежды на окончание вот уже четвертый день непрекращающегося отходняка после весьма удавшихся новогодних каникул - еще одной истории, подробности которой лучше не знать никакому читателю.

Ладно, ладно, я вам тут не художественное произведение написать собрался. Во-первых, разберемся, кем ты, лично ты, человек, читающий написанную психически нестабильным автором статью, должен являться, дабы тебе эта штука могла быть хоть чем-то полезна.

Подойдет для:

Людей с убитой ГАМК системой (вроде меня). Не вдаваясь в подробности (загуглите их сами), могу лишь сказать, что вальпроат делает с ГАМК нечто очень для неё приятное и очень для вас хорошее.

All day awakeров. То есть, опять же сходных со мной капитанов межгалактического звездного крейсера в лице сильнодействующих стимуляторов. Проще говоря, лично по моему опыту, эта штука нивелирует побочные эффекты Того, Что Нельзя Называть.

Биполярников. И опять я подхожу в нужную категорию. Вопросы о причинах эксперимента еще остались?

Музыкантов. Гуглим запрос «вальпроевая кислота и абсолютный слух».

Экспериментаторов. Расческу подарить?

Не подойдет для:

Объебосов. Уважаемые товарищи кайфожоры, вам тут искать нечего, проходите мимо.

Неудачников. Ребят, лотерейный билет вашей жизни обязательно вкинет вам все перечисленные в списке побочки.

Прошу прощения, толстяков. Данный препарат гарантированно повышает аппетит до такого уровня, что есть вам захочется даже на стимуляторах. Есть много. Очень много. Пока вы не превратитесь в машину по переработке пищевых ресурсов всия человечества.

Часть третья - жизнь лабораторного кролика.

Нет, никакого отходняка, описанного в художественном отступлении, у автора сия отчета на момент начала не наблюдалось. Разве что недосып, скопившийся за прошедшие праздники, давал о себе знать весьма категорически хреновой концентрацией. И пока меня окончательно не пробрало синдромом Льва Толстого, и я не нагрофаманил целую повесть, я коротко опишу, чего ожидать от приема.

Первые дни (бытие овоща):

Будьте готовы к тому, что, внезапно, с препарата, имеющего ноотропный потенциал, вы получите прямо противоположные результаты. Лагающая кратковременная и устроившая забастовку долговременная память вполне могут отбить у вас всякое желание продолжать сей дивный эксперимент. Бросать ли пить? Разве что водку. А зачем вы, собственно, начали, если у вас биполярки-то нет? Кто тут у нас такой рецепты подделывать научился? Кроме того, вполне вероятна, если не характерна, постоянная, непрекращающаяся сонливость в течении дня. Бонусом мозг, совсем не горящий желанием менять устоявшийся режим функционирования, может подкинуть вам общую физическую слабость, проблемы в общении и режим постоянной прокрастинации. Период адаптации организма, в среднем, занимает около 5-ти земных дней.

Сразу после (5-8 день ):

Вы все еще не бросили пить эту дрянь? Что ж, поражен вашей выдержкой. На этом этапе ваш мозг наконец примет для себя тот весьма оскорбляющий его факт, что ничего не понимающий дилетант решил вдруг вмешаться в естественную работу желеобразного нейрокомпьютера в собственной черепушке. Эффекты - слабость относительно спала, оперативная память наконец способна удерживать в себе более одного слова из трех букв, просыпаться утром становится легче, а бонусом, надевая наушники по пути на работу, вы замечаете изменившееся звучание музыки. Нет, это не совпадение. Вы, мать его, действительно улучшили свой музыкальный слух. Не замечали повысившегося аппетита? Взвесьтесь. Ежедневный обед килограммовой пиццей не проходит для организма без какого-либо следа.

Вторая неделя (цветы для Элджерона):

Что-то определенно изменилось. Быть может, количество волос на голове? Вы точно заметили это, но до этого момента так и не могли точно определить - что именно? Эффект развивался крайне мягко, вы постепенно эволюционировали из состояния морского огурца до удивленного кролика. Появилось спокойствие. Концентрироваться гораздо проще, особенно на контрасте с первой неделей. Что стало с вашим кругом общения? Стали ли вы более холодны и рассудительны? Весьма вероятно. Если вы уж совсем ничего не понимаете в своем состоянии, как тогда я, вы даже можете найти в действии какие-то сходства со стимуляцией. Однако, мы пропустили самое главное. Пластичность, мать его, мышления.

Вернемся на пару минут в ваше прошлое. Помните, как легко вы усваивали новую информацию в ваши пять лет? В то время, когда мир был преисполнен тайн и загадок, а все вокруг казалось таким интересным, даже бессвязные россказни вашей болеющей Альцгеймером бабушки. Да-да, до того, как вы чуть не всрали (или всрали) весь свой потенциал. В нашем детстве нас объединяет одно - неудержимая жажда понять, как же устроен наш мир. Обломаю - нет, ваш мозг не станет таким уже никогда. Однако просто попробуйте занять себя творчеством или же изучением новых навыков, гарантирую, вы будете поражены результатам. На данном этапе моего курсового приема я осваивал знания едва ли не моментально - будь то чертов ненавидимый мною матан или же изучение какой-либо темы, что будет использована в моей книге. Как же это, мать его, просто. Удивительно, насколько медленно мозг адаптировал нейросеть к изменениям раньше. Ваш мозг что, правда был древней окаменелостью? А музыка? Вы словно слышите её в первый раз. Добро пожаловать назад в детство.

Краткая сноска. Потенциал улучшения нейропластичности был отмечен во многих зарубежных исследованиях, однако, опыты проводились не на людях.

К сожалению, на вторую неделю автор статьи подключил к вальпроату и другие интересные вещества, которые весьма заметно изменили его эффект в еще более интересную сторону, однако, дальнейшее описание действия не может быть определено в рамках отчета по конкретно этому веществу.

Краткий перечень стабильно отмеченных мною эффектов:

• - Ускорение освоения новых навыков.
• - Повышение стрессоустойчивости.
• - Практически абсолютный музыкальный слух.
• - Повышение яркости творчества.
• - Повышение аппетита (может полезно кому будет).
• - Легкая интровертированность.
• - Повышение скорости адаптации к новым условиям.
• - Самоидентичность а-ля андроид Дейта из сериала Звездный путь.

Прежде всего - перед вами весьма и весьма неоднозначное вещество, не гарантирующее никаких положительных изменений на 100%, да даже на 50. Обратите внимание, что автору данного поста был поставлен официальный диагноз «биполярное аффективное расстройство». Что будет с полностью здоровым человеком? Хороший вопрос. Кроме того, список побочных эффектов (из которого лично я отметил за все это время, исключительно возросший аппетит) растягивается не на один десяток пунктов, больше скажу - вещество достаточно тяжело бьет по почкам и печени. Алкоголикам и прочим ходячим трупам этот препарат категорически противопоказан. Вальпроат - лотерея, в которой вы что-то можете для себя выиграть, но в тоже время и потерять. В любом случае - я не несу никакой ответственности за ваши действия. Приятного аппетита и удачных экспериментов, ведь что еще может доставить такое удовольствие, как новые впечатления?

P.S. Волосы обратно отрастают. Ага. При прекращении приема.
P.P.S. Кстати говоря. Средняя дозировка за время приема варьировалась у меня от 600мг до 1200. Такие дела.

Вальпроат натрия

VALPROATE SODIUM

Состав на 1 таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой, -150, 200, 300 и 500 мг вапьпроата натрия.

Синонимы : Acediprolum (РФ), Apilepsin (Словения «KRKA»), Convu-lex (Ав. «Gerot», Фин. «Leiras»), Depakine (Франция «Lab. Labaz», Инд. Torrent Lab.»no лиценз. французской фирмы «Labaz»), Ergenyl.

Фармакологические свойства : вальпроевая к-та и ее соли являются оригинальной группой противосудорожных препаратов, отличающихся от известных ранее как по химической структуре (является безазотистым соединением), так и по механизму действия, который в настоящее время до конца не изучен. В желудочно-кишечном тракте вальпроевая кислота и ее соли диссоциируют с образованием вальпроат-иона, активность которого приводит к повышению в головном мозге уровня гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Фармакокинетика : после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки вальпроат натрия быстро и полностью всасывается. При этом максимальная концентрация вальпроат-иона в плазме достигается через 3-4 часа. Обычно терапевтическая концентрация варьирует от 50 до 100 мг/л. Период полужизни - от 6 до 16 часов и снижен у пациентов, получающих другие противосудорожные препараты, индуцирующие ферменты печени. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Связь с белками плазмы носит зависимый от концентрации вальпроата характер и снижается при повышении концентрации вальпроат-иона в плазме. Вальпроат натрия метаболизируется в печени с образованием метаболитов -конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскреция вальпроата натрия и его метаболитов проходит в основном через почки.

У вальпроевой кислоты фармакокинетические свойства аналогичны.

Вальпроат-ион проникает в спинномозговую жидкость, ЦНС, молоко матери и плаценту (его уровень Состав ляет от 1 до 10% от концентрации в крови).

Показан при эпилепсии с генерализованными или фокальными припадками: первичной генерализованной (petit mal, grand mal, миок-лонус-эпилепсия), фокальной с элементарной симптоматикой (включая формы Браве-Джексона) или сложной симптоматикой (формы психосенсорные, психомоторные и др.); при сложной эпилепсии: комбинированных формах; вторичных генерализованных (синдромы Веста, Леннокса-Гасто); детских фебрильных судорогах (у новорожденных или маленьких детей с высоким риском и судорогами); расстройствах поведения, вызванных эпилепсией; детских тиках.

Противопоказания : заболевания печени или ее значительная дисфункция, геморрагический диатез, панкреатит, аллергические реакции на вольпроат натрия.

Побочные явления , перечисленные ниже, были зарегистрированы при монотерапии вальпроатом натрия и в комбинации с другими препаратами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта чаще всего отмечалась тошнота, рвота и диспепсия, которые не требуют отмены препарата и носят преходящий характер. Кроме того, возможны диарея, спазмы в животе, анорексия, сопровождающаяся как снижением веса, так и повышением аппетита с увеличением веса больного. Было отмечено, что применение медленно высвобождающихся форм вальпроата натрия снижает побочные эффекты со стороны ЖКТ; со стороны ЦНС возможен седативный эффект, чаще всего проявляющийся у пациентов, находящихся на комбинированной терапии. Так же отмечены: тремор (возможно дозозависимый), атаксия, головная боль, нистагм, диплопия, «порхающее» дрожание, «мушки перед глазами», дизартрия, головокружение, нарушение координации. Очень редко возможна кома у пациентов, получающих вальпроат натрия с фенобарбиталом; со стороны кожи - обратимое выпадение волос (отмечен феномен временного выпадения волос с последующим ростом новых, вьющихся), кожная сыпь, фотосенсибилизация, общий зуд и многоформная эритема. Отмечен смертельный случай эпидермального некролиза у ребенка шестимесячного возраста, получающего вальпроат натрия в комбинации с другими препаратами. Психические реакции возможны в виде нервного потрясения, депрессии, психоза, агрессии, повышенной активности и деградации в поведении. Со стороны скелетно-мышечной системы - слабость, со стороны крови - тромбоцитопения, петехии, гепатомы, кровоподтеки, выраженная геморрагия, лимфоцитоз, гипо-фибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия и угнетение костного мозга. Со стороны печени отмечено слабое повышение трансаминаз (например, SGOT и SGPT), ЛДГ, повышение уровня билирубина в сыворотке крови и другие изменения печеночных тестов; эти изменения могут свидетельствовать о серьезной гепатоток-сичности препарата; у некоторых пациентов было отмечено токсическое поражение печени со смертельным исходом. Со стороны эндокринной системы возможны нерегулярные менструации, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, гапакторея и набухание околоушных желез, возможны изменения лабораторных тестов, характеризующих функцию щитовидной железы. Отмечены также острый панкреатит (крайне редко со смертельным исходом), метаболические нарушения в виде гипераммониемии, гипергликемия со смертельным исходом была отмечена у пациента с предшествующей гипергликемией без кетоацидоза, отек конечностей.

Меры предосторожности : при назначении вальпроевой кислоты и ее солей рекомендуется контролировать показатели свертывания крови и число тромбоцитов (особенно перед оперативными вмешательствами). При нарушении гемостаза/свертываемости необходимо снизить дозу препарата. В случае клинически значимой гипераммониемии с/без летаргии или комы лечение препаратами вальпроевой кислоты следует прекратить. Если больной находится на комбинированной терапии вальпроатов и других противосудорожных средств, то в начале курса лечения необходимо периодическое определение их уровеней в плазме крови. Вальпроат-ион элиминируется как кето-метаболит, поэтому возможен ложноположительный тест на присутствие кетонов в моче. Клиническое значение изменения показателей функции щитовидной железы неизвестно, однако следует обратить на это внимание. Печеночные лабораторные показатели должны обязательно контролироваться, особенно в первые 6 месяцев лечения, при обнаружении значительной дисфункции печени препарат следует немедленно отменить. Группу риска по гепатотоксичности Состав ляют пациенты, получающие комбинированную противосудорожную терапию, дети с врожденными метаболическими нарушениями, с тяжелыми приступами олигофрении, а также с органическими поражениями мозга.

Пациенты, принимающие препараты вальпроевой кислоты, не должны заниматься работой, связанной с повышенной активностью и вниманием, особенно если они дополнительно принимают препараты, угнетающие ЦНС (алкоголь в т.ч.).

Больным с почечной недостаточностью следует уменьшать дозы, т.к. у таких пациентов возможно увеличение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке.

В связи с тем, что в экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное действие, препарат не следует назначать в первый триместр беременности. Однако в период беременности эффективное лечение вальпроатом не следует прекращать при одновременном специальном внутриутробном наблюдении с целью выявления возможных аномалий закрытия нервной трубки. Препарат не следует назначать беременным женщинам, больным эпилепсией в целях профилактики больших припадков, т.к. возможно тяжелое эпилептическое состояние с сопутствующей гипоксией, вплоть до смертельного исхода.

Препарат проникает в молоко кормящей матери (в концентрации от 1 % до 10% от уровня в сыворотке) без проявления клинической симптоматики у детей (наблюдения за несколькими десятками детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами :

вальпроат натрия усиливает депрессивное действие алкоголя (при лечении препаратом его употреблять нельзя). При сочетании с ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, антикоагулянтами следует учитывать возможную склонность к кровотечениям. При совместном назначении с препаратами с высокой степенью связывания с белком (аспирин, карбамазепин, дикумарол, фенитоин) концентрация их в плазме крови может меняться. Вальпроат может повысить уровень фенобарбитала в сыворотке в результате снижения внепочечного клиренса, что приводит к тяжелой депрессии ЦНС. Поэтому перед лечением и на протяжении комбинированной терапии следует контролировать уровень барбитуратов в сыворотке и в случае необходимости снизить дозу последних. При комбинации вальпроата с фенитоином отмечался прорывной припадок; чаще всего сообщается о снижении концентрации фенитоина в сыворотке крови. Одновременно наблюдается высвобождение его из связи с белками, в результате чего концентрация свободной фракции фенитоина в сыворотке существенно не изменяется. Поэтому изменение дозы фенитоина в начале и по окончании его сочетанного применения не обязательно, за исключением клинически значимых ситуаций. Однако, есть сообщения о повышении уровня фенитоина при комбинации с вальпроатами. В случае, когда перед началом комбинированной терапии уровень фенитоина является высоким, прием вальпроата может спровоцировать появление нежелательных эффектов фенитоина (атаксия, нистагм и др.). Кроме того, возможно угнетение ЦНС. Под влиянием фенитоина часто снижается уровень вальпроата в сыворотке, т.к. его инактивация в печени ускоряется. В этих случаях следует повысить его дозу. Имеется сообщение о тератогенном действии сочетания фенитоина и натрия вальпроатом в период четырех последовательных беременностей женщины, страдающей эпилепсией. При сочетании вальпроатов с это-суксимидом необходим контроль уровня этих препаратов в крови. Про-тивоэпилептические средства, в т.ч. вальпроат натрия, снижают эффективность контрацептивных средств. В связи с этим рекомендуется назначать более высокие дозы препаратов, содержащих эстрогены (например, 40-50 мкг эстрогена), либо использовать другие методы контрацепции.

Применение и дозировка :

Препарат принимают внутрь после еды.

Оптимальные дозы препарата подбирают индивидуально. Обычно начинают с назначения препарата в дозе 15 мг/кг в сутки. Затем еженедельно увеличивают дозу на 5-10 мг/кг до суточной дозы 30 мг/кг. Максимальная доза состав ляет 60 мг/кг/день. Одновременно уменьшают дозу других противосудорожных препаратов. Суточную дозу вальпроата делят на 2-3 приема.

Поддерживающая доза состав ляет обычно 900-1200 мг для взрослых. Взрослым назначают препарат в виде таблеток или капсул (растворимых в кишечнике), детям - в виде таблеток и микстуры.

Доза для детей состав ляет 20-50 мг/кг в сутки, разделенная на 3 приема.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата: детям в возрасте до 3-х лет назначают в первую неделю по 150 мг 2 раза в день, затем по 150 мг 3 раза в день; в возрасте от 3 до 10 лет- в первую неделю по 450 мг в сутки, во вторую неделю по 600 мг в сутки, в третью неделю по 900 мг в сутки; детям старше 10 лет - в первую неделю по 600 мг в сутки, во вторую по 900 мг в сутки, далее по 1200 мг в сутки. Больным, получавшим ранее другие противосудорожные препараты, назначают вальпроат натрия в уменьшенных дозах, постепенно уменьшая дозу другого препарата. Детям в возрасте до 3-х лет в первую неделю дают по 150 мг 1 раза в день, во вторую неделю по 150 мг 2 раза в день, в третью неделю по 150 мг 3 раза в день; в возрасте от 3 до 10 лет - по 300,450,600 и 900 мг в день соответственно в первую, вторую, третью и четвертую неделю; в возрасте свыше 10 лет - соответственно по 300, 600, 900 и 1200 мг в день.

Передозировка : клиническая картина острой интоксикации выражается комой (более или менее глубокой) с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, нарушениями дыхания. В стационаре производят промывание желудка в течение 10-12 часов после приема таблеток, покрытых оболочкой, восстанавливают осмотический диурез и проводят кардиореспираторные наблюдения. В очень тяжелых случаях применяют диализ или полную замену крови. С успехом используется налоксон. Прогноз этих интоксикаций в основном благоприятный.

Форма выпуска .

«Депакин» (Франция) выпускается в таблетках по 200 и 500 мг по 40 штук в упаковке, в виде раствора во флаконах по 40 мл, содержащих 8 г вальпроата натрия (200 мг/мл).

«Депакин» (Индия) в таблетках по 150 и 500 мг по 100 штук в упаковке, по 300 мг по 50 штук в упаковке, в виде раствора во флаконах по 60 мл (300 мг/мл, 10 мг/капля), в виде 6% сиропа во флаконах по 300 мл (60 мг/мл, 300 мг /дозированная ложка).

«Апилепсин» в таблетках по 150 и 300 мг по 100 штук в упаковке, в виде 30% капель во флаконах по 60 мл (300 мг/мл).

«Конвулекс» в капсулах, содержащих 150 и 300 мг вальпроевой кислоты, в виде сиропа во флаконах по 100 мл следующего Состав а: натрия вальпроат 50 мг, сахар 300 мг, сорбит 322 мг, спирт чистый 8 мг, консервант q.s., вода очищенная до 1 мл.

«Ацедипрол» в таблетках по 300 мг.

Хранение : список Б, в сухом защищенном от света месте, при t° не выше 25°С.

Срок годности : 3 года (Индия).

Вальпроевая кислота (valproic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид - 50 мг, гипромеллоза 4000 - 176 мг, этилцеллюлоза - 12 мг, натрия сахаринат - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 730 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 46.9%, макрогол 4000 - 23.6%, тальк - 17.4%, титана диоксид 12.1%
Масса таблетки, покрытой: 765 мг.

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Фармакокинетика . Быстро всасывается. Биодоступность препарата составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после введения в виде раствора, через 3-7 часов после введения твердых лекарственных форм. Период полужизни в плазме крови составляет 8-15 часов. Эффективная концентрация в плазме крови – 0,06-0,1 мг/л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Экскретируется с мочой частично в неизмененном виде, частично в виде конъюгатов и других метаболитов.

Механизм действия. Препарат ингибирует ферменты, превращающие и инактивирующие ГАМК. Повышение содержания в ЦНС указанного тормозного медиатора снижает судорожную готовность моторных зон коры головного мозга. Отличается отсутствием гипнотического эффекта.

Показания и способ применения. Эффективен при разных формах эпилепсии (grand mal,petit mal, и смешанных формах), при фокальных припадках (моторных, психомоторных). Применяют внутрь во время еды, начиная со 0,15 г в день, затем дозу постепенно повышают еженедельно на 0,01 г/кг, доводя до средней суточной 0,9-1,2 г. Детям назначают в микстуре, средняя доза 0,02-0,05 г/кг в сутки (3-4 приема).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, тремор, слабость, потеря аппетита, кожные высыпания. Редко наблюдается тромбоцитопения, выпадение волос, повышение массы тела, нарушение менструального цикла вплоть до аменореи.

Противопоказания . Болезни почек, печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, беременность.

Взаимодействие . Потенцирует действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов.

При эпилептическом статусе (длительно не прекращающиеся большие судорожные припадки) хороший результат дает внутривенное введение диазепама и клоназепема, кроме того, можно парентерально вводить хорошо растворимые натриевые соли фенобарбитала, дифенина, а также средства для ингаляционного наркоза.

Таблица. Препараты

Противопаркинсонические препараты

Противопаркинсоническими называются лекарственные средства, применяемые для лечения болезни Паркинсона, также паркинсонизма различного генеза. Болезнь Паркинсона представляет собой заболевание, при котором поражается экстрапирамидная система. Основными проявлениями болезни являются ригидность (резко повышенный тонус мышц), гипокинензия (скованность движений), тремор(постоянное непроизвольное дрожание). В основе патогенеза болезни Паркинсона лежит снижение содержание дофамина в базальных ядрах и черной субстанции. В связи с этим одним из основных путей фармакотерапии паркинсонизма является устранение дефицита дофамина в соответствующих ядрах при помощи введения извне его предшественника -L-ДОФА, который проникает через тканевые барьеры и превращается под влиянием дофа-декарбоксилазы в дофамин. Повысить активность дофаминергической системы можно также за счет усиления выделения дофамина или угнетения его нейронального захвата.

Поскольку в регуляции функции ядер экстрапирамидной системы задействованы также холинергические нейроны и в условиях недостатка дофамина преобладают стимулирующие холинергические влияния, для устранения создавшегося дисбаланса можно использовать центральные холиблокирующие вещества.

РЕЦЕПТЫ ЭКЗАМЕНА 2011-2012 80ПРЕПАРАТОВ (ИЗМЕНЕНЫЕ в 2013)

«НЕРВНАЯ СИСТЕМА»

Пирацетам (в таблетках)

Rp.: Piracetami 0.8

D.t.d. №30 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС,ноотропные средства

Основные эффекты: улучшение кровообращения в мозге, памяти, интеллектуальной способности,восстановление и стабилизирование нарушенных ф-ции мозга, антигипоксический.

Показания: атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях, после травм головного мозга.

Побочные действия: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, геморрагический инсульт.

Аминалон (в таблетках)

Rp.: Aminaloni 0.25

D.t.d. №100 in tabulettis

S.: Пo 2 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС, ноотропные средства

Основные эффекты: психотропный, улучшение кровообращения в мозге, памяти, антигипоксический, противосудорожный.ГАМК Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена.

Показания: атеросклероз головного мозга, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, после инсульта и травмы головного мозга, алкогольные энцефалопатии и полиневриты.

Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, ощущение жара, колебания АД.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, беременность (I триместр).

Фуросемид (для инъекций)

Rp.: Sol.Furosemidi 1% 2ml

D.t.d. №10 in ampullis

S.: nol-4 мл внутривенно или внутримышечно

1. Группа: средство, оказывающее прямое влияние на эпителии почечных канальцев, содержащий сульфаниламидную группу не тиазидной структуры.

2. Основные эффекты : диуретическое (салуретическое) эффект. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Nа и Сl и К в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных извитых канальцах. Улучшает почечный кровоток, понижает АД, повышает емкость вен, снижаетпреднагрузку на сердце. Выводит ионы хлора, натрия, магния, кальция, калия, задерживает мочевую кислоту.

3. Показания к применению: качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии, отеке легких, мозга. Оказывает также антигипертензивное действие.

4. Побочные эффекты: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.

5. Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.

Диазепам (для инъекций)

Rp.: Sol. Diazepami 0.5% 2ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S.: no 1 мл внутримышечно

1. Группа: транквилизатор, производное бензодиазепинов, противосудорожное средство мало угнетающее ЦНС

2. Основные эффекты:

Миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее, седативное, амнестическое. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.

3. Побочные эффекты: развитие психологической зависимости, сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.

4. Показания к применению: неврозы, психопатии, а также при неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна, для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболевания, при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса, при разных спастических состояниях, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме, для предоперационной подготовки больных, при зудящих дерматозах.

5. Противопоказания : острые заболевания печени и почек, миастения. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина, во время беременности, во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Фенобарбитал (в таблетках)

Rp.: Tab. Phenobarbarbitali 0.1

D.t.d. № 10

S.: по 1 таб. за 30-60 минут до сна

Группа: Противоэпилептические средства

Снотворные средства, производное барбитуровой кислоты

Основные эффекты : Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК)

противосудорожное, снотворное, седативное.

снотворное, нарушает структуру сна, кумулирует,

успокаивающее в малых дозах, наркотическое – в больших дозах,

противосудорожное, противоэпилептическое,

спазмолитическое, угнетение двигательной зоны коры головного мозга,

угнетение бульбарного сосудодвигательного центра,

индуцирование синтеза микросомальных ферментов.

Побочные эффекты: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия

последействие, феномен отдачи, вялость, сонливость,

привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Показания к применению: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания: манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, беременность, лактация.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

Дифенин (в таблетках)

Rp.: Tab. Diphenini 0.117

D.t.d. № 10

S. по 1 таб. внутрь

Группа : противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.

Основные эффекты: Производное гидантоина. Оказывает противосудорожное действие

без выраженного снотворного эффекта. Выражена противоаритмическая активность. Уменьшает скорость диастолической деполяризации волокон Пуркинье,т.е. подавляет их автоматизм. Практически не влияет на проводимость, может даже ее улучшить, укорачивает потенциал действия больше, чем эффективный рефрактерный период. На сократительную активность миокарда и АД практически не влияет.

Показания: для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов, некоторых формах синдрома Меньера.

Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др., гиперплазия десен.

Противопоказания: при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

При беременности следует избегать назначения дифенина.

Вальпроат натрия (в таблетках)

Rp.: Natrii valproatis 0.3

D.t.d. №50 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 2-3р.в д.

Группа : противоэпилептические средства, нормотомики.

Основные эффекты: противосудорожный, интиаритмический, улучшает психическое состояние и настроение, транквилизирующий. Ингибирует ГАМК-трансферазу.

Показания: большие и малые судорожные припадки, миоклонус-эпилепсия, фокальные (парциальные) формы эпилепсии.

Побочные действия : тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия, сонливость, аллергические кожные реакции.

Противопоказания: нарушения ф-ции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

Бекламетазона дипропионат