В 2 агонисты препараты. Бронхиальная астма (продолжение). Физиологическая роль β-адренорецепторов

Механизм действия связан со стимуляцией бета-2-адренорецепторов и расслаблением гладкой мускулатуры крупных и мелких бронхов. Они улучшают мукоцилиарный клиренс, снижают сосудистую проницаемость и экссудацию плазмы, стабилизируют мембрану тучных клеток и уменьшают выброс медиаторов.

Основные препараты:

Короткого быстрого действия (форма выпуска – дозированный аэрозольный ингалятор, растворы для небулайзеров): сальбутамол, фенотерол (беротек). Начало действия – через 1-3 мин., длительность действия – 4-6 часов.

Длительного быстрого действия (форма выпуска – порошковый ингалятор): формотерол (оксис турбухалер). Начало действия – через 1-3 мин., длительность действия – не менее 12 часов.

Длительного медленного действия : сальметерол (серевент). Форма выпуска – дозированный аэрозольный ингалятор (ДАИ). Начало действия – через 15-20 мин., длительность – не менее 12 часов.

Побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, нарушения ритма, гипотензия, удлинение QT.

Дыхательная система: гипоксемия, парадоксальный бронхоспазм.

Нервная система: тремор, головокружение, бессонница.

ЖКТ: тошнота, рвота.

Метаболические: гипокалиемия, гипергликемия, гиперинсулинемия.

2. Антихолинергические препараты.

Основной механизм действия – бронходилатация, которая обусловлена блокадой мускариновых холинорецепторов, в результате чего подавляется рефлекторное сужение бронхов, вызванное раздражением холинергических рецепторов, и ослабляется тонус блуждающего нерва. У пациентов пожилого возраста, при сопутствующей сердечно-сосудистой патологии используются как альтернатива бета-2-агонистам.

Основные препараты .

Короткого действия : ипратропиума бромид (атровент). Форма выпуска – ДАИ, раствор для небулайзеров. Начало действия - 5-30 мин., длительность - 4-8 часов.

Длительного действия : тиотропиума бромид (спирива). Форма выпуска – порошковый ингалятор. Начало действия – 30-60 мин., длительность – 24 и более часов.

Не развивается тахифилаксия, не снижается чувствительность к препарату.

Побочные эффекты.

Местные: сухость во рту, кашель, фарингит, горький вкус, тошнота.

Может быть обострение глаукомы при использовании через небулайзер.

Системные (редко): тахикардия, задержка мочи, запоры.

Устройства доставки ингаляционных препаратов (табл. 7):

Дозированные аэрозольные ингаляторы (-/+ спейсер)

Порошковые ингаляторы

Небулайзеры

Рис. 2. Спейсер.

1 - мундштук, 2 - ингалятор, 3 - отверстие для ингалятора, 4 - корпус спейсера.

1. Ультразвуковые, использующие энергию пьезокристала;

2. Струйные (компрессорные), энергия струи воздуха:

2.1. Небулайзеры, синхронизированные с дыханием

2.2. Небулайзеры, активируемые вдохом

2.3. Конвекционные небулайзеры

Способом доставки ингаляционных препаратов в лёгкие являются дозированные ингаляторы со спейсерами (рис. 2) или без и порошковые ингаляторы (рис. 3).

Рис. 3. Строение порошкового ингалятора – турбухалера.

Недавно появился современный способ доставки – небулайзер (рис. 4). Преимущества небулайзерной терапии: возможность доставки большой дозы препарата, простота использования (не нужно координировать вдох и высвобождение препарата), можно использовать при тяжёлых состояниях и в раннем возрасте.

Рис. 4. Схема струйного небулайзера.

Эти препараты, обладая бронхоспазмолитическим действием, являются препаратами первого ряда при лечении приступов БА.

САЛЬБУТАМОЛ (вентолин, сальбен, небулы вентолина и 0,1% раствор сальгима для небулайзерной терапии)– селективный агонист бета-2 адренорецепторов.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола наступает через 4-5 минут. Действие препарата постепенно возрастает до своего максимума к 40-60 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия составляет 4-5 часов.

Способ применения : С помощью небулайзера небулы по 2,5 мл, содержащая 2,5 мг сальбутамола сульфата в физиологическом растворе. Назначаются 1-2 небулы (2,5 – 5,0 мг) на ингаляцию в неразбавленном виде. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции сальбутамола по 2,5 мг каждые 20 минут в течение часа. Кроме того препарат используется в виде ДАИ (спейсера), спейсера или дискхайлера (100 мкг на ингаляцию по 1-2 вдоха) или циклохайлера (200 мкг на ингаляцию по 1 вдоху).

ФЕНОТЕРОЛ (беротекН)ираствор беротека для небулайзерной терапии – селективный бета-2–агонист короткого действия. Бронхолитический эффект наступает через 3-4 минуты и достигает максимума действия к 45 минуте. Период полувыведения 3-4 часа, а продолжительность действия фенотерола составляет 5-6 часов.

Способ применения: С помощью небулайзера – по 0,5-1,5 мл раствора фенотерола в физиологическом растворе в течение 5-10 минут. Если улучшения не наступает, проводят повторные ингаляции той же дозы препарата каждые 20 минут. Детям 0,5 –1,0 мл (10-20 капель) на 1 ингаляцию. Используется беротекН также в виде ДАИ (100 мкг по 1-2 вдоху).

Побочные эффекты. При применении бета-2-агонистов возможнытремор рук, возбуждение, головная боль, компенсаторное увеличение ЧСС, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия. Побочные эффекты более ожидаемы у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в старших возрастных группах и у детей; при неоднократном применении бронхоспазмолитика, зависят от дозы и способа введения препарата.

Относительные противопоказания к применению ингаляционных бета-2-агонистов - тиреотоксикоз, пороки сердца, тахиаритмия и выраженная тахикардия, острая коронарная патология, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к бета-адреномиметикам.

Холинолитические средства

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (атровент)- антихолинергическое средство с очень низкой, (не более 10%) биодоступностью, что обуславливает хорошую переносимость препарата. Ипратропиум бромид применяется в случае неэффективности бета-2-агонистов, как дополнительное средство с целью усиления их бронхолитического действия, при индивидуальной непереносимости бета-2-агонистов, с у больных с хроническим бронхитом.

Способ применения: Ингаляционно – с помощью небулайзера – по 1,0 – 2,0 мл (0,25- 0,5 мг). При необходимости повторяют через 30-40 мин.С помощью ДАИ или спейсера 40-80 мкг.

Комбинированные препараты

БЕРОДУАЛ - комбинированный бронхоспазмолитический препарат, содержащий два бронхорасширяющих вещества фенотерол и ипратропиум бромид. Одна доза беродуала содержит 0,05 мг фенотерола и 0,02 мг ипратропиума бромида.

Способ применения: С помощью небулайзера для купирования приступа ингалируют раствор беродуала 1-4 мл в физиологическом растворе 5-10 минут. Если улучшение не наступает, проводят повторную ингаляцию через 20 минут. Доза препарата разводится в физиологическом растворе.С помощью ДАИ - 1-2 вдоха, при необходимости через 5 минут – еще 2 дозы, последующую ингаляцию проводить не ранее, чем через 2 часа.

Системные глюкокортикоиды

тяжелое и жизнеугрожающее обострение БА

купирование приступа удушья у пациента с гормонально-зависимой формой БА

анамнестические указания на необходимость применения глюкокортикоидов для купирования обострения БА в прошлом.

Побочные эффекты: артериальная гипертензия, возбуждение, аритмия, язвенные кровотечения

Противопоказания : Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелая форма артериальной гипертензии, почечная недостаточность.

ПРЕДНИЗОЛОН является дегидрированным аналогом гидрокортизона и относится к синтетическим глюкокортикостероидным гормонам. Период полувыведения 2-4 часа, продолжительность действия 18-36 часов. Вводится парентерально взрослым в дозе не менее 60 мг, детям – парентерально или внутрь 1-2 мг/кг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (солумедрол, метипред) Негалогеновый производный преднизолона, обладающий большей противовоспалительной (5 мг преднизолона эквивалентны 4 мг метилпреднизолона) и существенно меньшей минералокортикоидной активностью.

Препарат характеризуется коротким, как и у преднизолона, периодом полувыведения, более слабой стимуляцией психики и аппетита. Для терапии обострений бронхиальной астмы используется как и преднизолон, но в меньших дозах (из расчета метилпреднизолон-преднизолон как 4: 5).

Могут быть эффективны ингаляционные глюкокортикоиды (будесонид). Целесообразно использовать ингаляционные глюкокортикоиды через небулайзер.

Ингаляционные глюкокортикоиды

БУДЕСОНИД (пульмикорт) - суспензия для небулайзера в пластиковых контейнерах 0,25-0,5 мг (2 мл).

При биотрансформации будесонид в печени, образует метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью.

Пульмикорт суспензию для небулайзера можно разбавлять физиологическим раствором, а также смешивать с растворами сальбутамола и ипратропиума бромида. Доза для взрослых – 0,5 мг (2 мл), детям – 0,5 мг (1 мл) дважды через 30 мин.

Метилксантины

ЭУФИЛЛИН представляет собой комбинацию теофиллина (80%), определяющего фармакодинамику препарата, и этилендиамина (20%), обусловливающего его растворимость. Механизмы бронхолитического действия теофиллина хорошо известны.

При оказании неотложной помощи препарат вводится внутривенно, при этом действие начинается сразу и продолжается до 6-7 часов. Для теофиллина характерна узкая терапевтическая широта, т.е. даже при небольшой передозировке препарата возможно развитие побочных эффектов. Период полувыведения у взрослых - 5-10 часов. Около 90% введенного препарата метаболизируется в печени, метаболиты и неизмененный препарат (7-13%) выделяются с мочой через почки. У подростков и курильщиков метаболизм теофиллина ускорен, что может потребовать увеличения дозы препарата и скорости инфузии. Нарушения функции печени, застойная сердечная недостаточность и пожилой возраст, наоборот, замедляют метаболизм препарата, увеличивают опасность развития побочных эффектов и обусловливают необходимость снижения дозы и уменьшения скорости внутривенной инфузии эуфиллина.

Показания к применению при БА:

купирование приступа БА в случае отсутствия ингаляционных средств или как дополнительная терапия при тяжелом или жизнеугрожающем обострении БА.

Побочные явления:

со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления, сердцебиение, нарушения ритма сердца, кардиалгии

со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, диарея;

со стороны ЦНС - головная боль, головокружение, тремор, судоро­ги.

Взаимодействие (см. табл. 3)

препарат несовместим с раствором глюкозы.

Доза у детей: 4,5-5 мг/кг внутривенно (вводится в течение 20-30 мин) в 10-15 мл физиологического раствора.

У большинства пациентов существует потребность в препаратах для снятия неприятных ощущений при – , приступов затрудненного дыхания. Считается, что , если ингаляция таких лекарств проводится не чаще, чем дважды в неделю, причем только в дневные часы. В случае если потребность в препаратах «скорой помощи» увеличивается, необходимо обратиться к врачу, чтобы избежать тяжелого осложнения – .

Купирование приступов или других симптомов астмы проводится с помощью β2-агонистов короткого действия, реже – ипратропия бромида. В некоторых случаях показано совместное использование этих препаратов. Все они называются «бронхолитики», что означает «расширяющие бронхи». Это действие помогает восстановить нормальную проходимость и быстро избавиться от беспокоящих симптомов астмы.

Итак, помощь при бронхиальной астме быстро оказывают β2-агонисты короткого действия и ипратропия бромид. Рассмотрим эти препараты подробнее.

Как средства «скорой помощи» применяются следующие вещества:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• формотерол (препарат длительного действия, применяется для купирования приступов с ограничениями).

Сальбутамол

Сальбутамол – так называемый β-адреномиметик, он обладает сродством к β2-адренорецепторам. Эти чувствительные нервные окончания расположены в стенке бронхов, миометрии (мышце матки), кровеносных сосудах. В физиологических условиях их активируют катехоламины, прежде всего адреналин. Под действием адреналина или его агонистов, таких как сальбутамол, гладкая мускулатура в стенках бронхов и сосудов расслабляется.

Сальбутамол вызывает такие эффекты:

• расширяет бронхи, в результате уменьшается сопротивление дыхательных путей, увеличивается емкость легких, купируется спазм бронхов;
• вызывает расширение сосудов, питающих сердце, не влияя на артериальное давление;
• снижает тонус и сократимость матки;
• блокирует выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления;
• оказывает слабое действие на миокард, несколько учащая и усиливая сердечные сокращения.

При использовании сальбутамола в виде он быстро всасывается в кровь, однако его содержание в крови низкое. Метаболизм вещества происходит в печени, выделяется оно и продукты его обмена с мочой. Период полувыведения (время вывода из организма половины поступившей дозы) составляет 2 – 7 часов, поэтому эффект сальбутамола недолгий.

При бронхиальной астме сальбутамол используется для купирования приступов при любой тяжести болезни. Его можно принимать и для предупреждения приступа, например, при перед интенсивной нагрузкой.

Побочные эффекты:

• расширение сосудов, возможно снижение артериального давления и небольшое учащение сердцебиения;
• головная боль, головокружение, реже тошнота и рвота;
• редкие случаи аллергии – отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, падение артериального давления и обморок;
• дрожь в руках, судороги мышц, в некоторых случаях – парадоксальный спазм бронхов.

Противопоказания:

• в 1 и 2 триместрах беременности вещество противопоказано при угрозе выкидыша, а в 3 триместре – при кровотечениях и токсикозе; вообще применение сальбутамолоа при беременности допускается, но необходимо оценить потенциальный риск для плода;
• возраст до 2 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Особенности применения:

• вещество выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации нужно оценить риск для ребенка;
• с осторожностью следует использовать при нарушениях сердечного ритма, гипертонии, миокардите, пороке сердца, сахарном диабете, гипертиреозе и глаукоме – применение возможно только при разрешении врача и под контролем пульса, давления, уровня сахара в крови;
• при частом использовании возможно снижение уровня калия в крови, особенно это вероятно при тяжелой астме, поэтому необходим контроль этого биохимического показателя;
• риск гипокалиемии возрастает при одновременном приеме сальбутамола и теофиллина, глюкокортикостероидов для внутреннего применения, мочегонных препаратов (гипотиазида, фуросемида);
• если пациент одновременно принимает β-блокаторы по поводу болезней сердца или гипертонии (например, атенолол, метопролол, бисопролол), эффект и сальбутамола, и этих препаратов может уменьшаться, так как они имеют противоположное фармакологическое действие;
• при одновременном использовании сальбутамола и теофиллина повышается вероятность нарушений сердечного ритма, необходим регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

Сальбутамол для купирования приступов бронхиально астмы можно использовать в следующих лекарственных формах:

• (ДАИ);
• раствор для ингаляций;
• порошок для ингаляций;
• капсулы для ингаляций.

Для купирования приступа обычно используется 1 – 2 вдоха, через 10 минут можно повторить введение лекарства. Дозировка индивидуальна и подбирается врачом и пациентом в зависимости от тяжести симптомов. Максимальное число доз препарата в сутки – 12.

• Асталин;
• Вентолин;
• Саламол Эко;
• Саламол Эко Легкое дыхание (активируемый вдохом);
• Сальбутамол;
• Сальбутамол АВ;
• Сальбутамол-МХФП;
• Сальбутамол-Тева.

Растворы для ингаляций предназначены для введения с помощью небулайзера. Улучшение наступает через 10 – 15 минут после ингаляции, поэтому для быстрого купирования приступа удушья такая форма не подходит.

Растворы сальбутамола для ингаляций через небулайзер представлены следующими препаратами:

• Вентолин небулы;
• Саламол Стери-неб;
• Сальгим.

Порошок для ингаляций Сальгим применяется с помощью ингалятора «Циклохалер». Для купирования приступа назначается однократно.

Капсулы для ингаляций Цибутол Циклокапс применяются с помощью ингалятора «Циклохалер», для купирования приступа достаточно 1 капсулы. Для профилактики бронхоспазма используется однократное введение в сутки. При обострении суточная доза может быть увеличена.

Фенотерол

Это вещество по свойствам очень близко к сальбутамолу. Фенотерол – β-адреномиметик с преимущественным сродством к β2-адренорецепторам.

Фармакологические эффекты:

• расширение бронхов;
• учащение дыхания и увеличение его глубины;
• активация ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей;
• расширение сосудов;
• снижение тонуса и сократимости миометрия.

Препарат метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой.

Показания:

• профилактика бронхоспазма;
• купирование приступа бронхиальной астмы.

При использовании в качестве средства «скорой помощи» промежуток между ингаляциями – не менее 3 часов.

Побочные эффекты:

• учащенное сердцебиение, давящие боли за грудиной, иногда снижение артериального давления;
• головокружение и головная боль, тревожность и раздражительность, дрожь в руках;
• отрыжка, тошнота и рвота, запоры;
• возможно повышение уровня глюкозы в крови;
• кашель, иногда – парадоксальный спазм бронхов;
• потливость, слабость, боли в мышцах и их спазмы, снижение уровня калия в крови, редко – аллергическая реакция.

Противопоказания:

• возраст до 6 лет;
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;
• гипертиреоз;
• тахиаритмии (например, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия);
• индивидуальная непереносимость;
• 2 и 3 триместры беременности;
• лактация.

Особые указания:

• с осторожностью используется в 1 триместре беременности, при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (до 3 месяцев как минимум), гипертиреозе, феохромоцитоме, тяжелой сердечной недостаточности;
• при передозировке может вызвать необратимый спазм бронхов;
• с осторожностью следует применять фенотерол с некоторыми лекарствами: глюкокортикоидами, антихолинергическими препаратами (в том числе ипратропия бромидом), теофиллином, мочегонными из-за возможности гипокалиемии;
• не рекомендуется одновременное использование с препаратами кальция, витамином Д и минералокортикоидами;
• эффект фенотерола снижается при одновременном назначении β-адреноблокаторов по поводу болезней сердца.

Фенотерол является действующим веществом ДАИ Беротек Н. Также он входит в состав растворов для ингаляций Беротек и Фенотерол-Натив. Эти растворы предназначены для использования в небулайзерах. Можно проводить ингаляцию перед физической нагрузкой при астме физического усилия.

Формотерол

Формотерол по своим свойствам, побочным эффектам и показаниям к применению аналогичен сальбутамолу и фенотеролу. Однако он обладает длительным действием, поэтому нередко используется как компонент базисной терапии и для предупреждения приступов в известных условиях (контакт с аллергеном, физическая нагрузка, выход на холод и так далее). Для купирования приступов его используют лишь в случае отсутствия короткодействующих β2-агонистов (сальбутамола и фенотерола).

Противопоказания:

• возраст до 6 лет;

Формотерол с осторожностью можно применять во время беременности и лактации, оценив риск для ребенка.

Особые указания:

• очень осторожно и под наблюдением врача препарат можно использовать при ИБС, нарушениях ритма и проводимости сердца, тяжело сердечной недостаточности, подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе и удлинении интервала Q-T на ЭКГ;
• с осторожностью назначают при сахарном диабете и миоме матки;
• не рекомендуется комбинация с другими β-адреномиметиками, ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами;
• совместное применение с глюкокортикоидами, мочегонными, теофиллином может вызвать гипокалиемию (необходим контроль калия в крови);
• есть опасность желудочковых аритмий, в том числе опасных для жизни, при одновременном приеме формотерола и хинидина, дизопирамида, прокаинамида (антиаритмических средств), фенотиазина, антигистаминных средств (использующихся для лечения аллергии), трициклических антидепрессантов;
• использование β-блокаторов может вызвать отсутствие эффекта формотерола.

Формотерол входит в состав ДАИ Атимос. При появлении симптомов можно ингалировать 1 – 2 дозы.

Препараты формотерола в виде порошка или капсул с порошком для ингаляций:

• Оксис Турбухалер;
• Форадил, капсулы с порошком и устройство для ингаляции (аэролайзер);
• Формотерол изихейлер;
• Формотерол-Натив, капсулы с порошком для ингаляций, с устройством для введения или без него.

Оксис Турбухалер назначают для поддерживающей терапии. Его можно дополнительно принимать для купирования приступов бронхоспазма. должно стать поводом для скорейшего обращения к врачу. Нужно помнить, что формотерол нежелательно регулярно использовать как средство «скорой помощи».

Ипратропия бромид

Это вещество относится к блокаторам М-холинорецепторов. Эти нервные окончания блокируются атропином. Активация м-холинорецепторов приводит к сокращению гладкой мускулатуры, в том числе и в стенке бронхов, а их блокада – к расслаблению мышечных клеток и увеличению бронхиального просвета.

Одним из препаратов, блокирующих м-холинорецепторы в стенке бронхов, является ипратропия бромид. Это вещество также угнетает секрецию слизи бронхиальными железами, уменьшая количество мокроты, закупоривающей дыхательные пути. При ингаляционном введении он мало всасывается в кровь, в основном проглатывается и выводится с калом.

Ипратропия бромид используется как препарат второго выбора для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, в тех случаях, когда β-адреномиметики не показаны, например, при болезнях сердца.

Побочные эффекты:

• сухость во рту, раздражение глотки, кашель;
• повышенная вязкость мокроты;
• головная боль и головокружение;
• запор, понос, тошнота, рвота.

Противопоказания:

• 1 триместр беременности;
• индивидуальная непереносимость.

Особые указания:

• во 2 и 3 триместрах беременности применение возможно лишь при наличии серьезных показаний;
• безопасность во время лактации не установлена;
• с осторожностью использовать у детей до 6 лет;
• следует с осторожностью использовать вещество у больных с сопутствующей закрытоугольной глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и аденомой предстательной железы;
• для купирования приступа удушья рекомендуется использовать совместно с β2-агонистами короткого действия, поскольку эффект ипратропия бромида развивается позднее, однако такая комбинация повышает риск внезапного повышения внутриглазного давления.

Ипратропия бромид выпускается в виде ДАИ и раствора для ингаляций через небулайзер.

Дозированные аэрозоли:

• Атровент Н;
• Ипратропиум Аэронатив.

Растворы для ингаляций:

• Атровент;
• Ипратропиум Стери-неб;
• Ипратропиум-Натив.

Для лечения острого бронхоспазма можно применять одновременно с β2-агонистами короткого действия, при необходимости ингаляцию повторяют.

Комбинированные препараты

Очень часто для купирования приступа астмы назначаются комбинированные препараты:

1. Беродуал-Н, ДАИ, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Эффект наступает быстро. Дозировка β-агонистов снижена по сравнению с монотерапией, что позволяет избежать побочных эффектов.
2. Ипрамол Стери-неб, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и сальбутамол. Противопоказан детям до 12 лет.
3. Ипратерол-Натив, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и фенотерол. Раствор можно применять по назначению врача у детей младшего возраста, в сниженной дозировке.
4. Симбикорт Турбухалер, порошок для ингаляций, содержащий формотерол и будесонид (глюкокортикоид). Он применяется для , но с его помощью можно и купировать приступ астмы. Особенно он показан при тяжелом течении и недостаточном контроле над заболеванием, при частой потребности в купировании симптомов. Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет. Как и другие препараты с содержанием формотерола, он не рекомендуется для постоянного купирования симптомов. При увеличении потребности в лекарстве следует обратиться к врачу для коррекции базисной терапии.

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп - это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики - это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений - бета-агонисты. Основные их эффекты - учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики - это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

1. Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
2. Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
3. Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия - это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Шок любой этиологии.
2. Коллапс.
3. Декомпенсированные пороки сердца.
4. Редко - ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению

Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.

«Сальбутамол»: цена лекарственного средства

Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.