Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – это вещество, вырабатываемое клетками печени в составе желчи, которая отличается от прочих желчных кислот своими уникальными свойствами, за счет которых препараты на ее основе использует при лечении различных патологий печени и желчных путей.
УДХК, в отличие от своих предшественниц, не обладает токсичными свойствами, что нашло широкое применение в медицинской практике.
Полезные свойства урсодезоксихолевой кислоты
- Растворение холестериновых камней в желчных путях и снижение холестерина в крови
За счет своей химической структуры и полярных свойств УДХК способна образовывать растворимые комплексы с холестерином, снижая тем самым его количество в желчи и предупреждая образование новых камней. При применении лекарств на основе УДХК отмечено снижение литогенного индекса желчи – основного параметра, по которому можно прогнозировать потенциальное образование камней. Также отмечено, что при увеличении концентрации УДХК, всасывание холестерина в кишечнике значительно снижается, уменьшается его синтез в клетках печени, чем объясняется ее гипохолестеринемическое свойство.
- Усиление секреции желчи
УДХК оказывает стимулирующее действие на образование и выведение желчи. Также меняется химический состав желчи – она становится богата бикарбонатами и содержит меньше холестерина.
- Защита клеток печени
Молекулы УДХК обладают цитопротективным действием за счет способности встраиваться в мембраны поврежденных клеток. Отмечена антитоксическая функция, которая заключается в ликвидации действия вредных желчных кислот на клетки печени.
- Коррекция иммунитета
Отмечены противовоспалительные свойства УДХК, которые подтверждаются многочисленными клиническими исследованиями. Установлено, что при применении препаратов на основе УДХК достоверно увеличивает киллерную активность лимфоцитов, способствует выработке специфических рецепторов на поверхностях клеток печени и желчных протоков, способствует регрессу фибротических изменений паренхимы печени, оказывая на воспалительный процесс стабилизирующие свойства.
Ещё по теме: Аналоги Эспумизана
К основным препаратам, в состав которых входит урсодезоксихолевая кислота, относятся:
- Урсосан
- Урсофальк
- Урсодез
- Урсохол
Данные лекарства содержат одно и то же действующее вещество и являются аналогами. Цена варьирует в зависимости от региона и аптечной сети, ответственной за их реализацию. Средняя цена в центральном регионе составляет около двухсот рублей за пачку (10 капсул).
Метаболизм в организме
Препарат принимается внутрь и всасывается в тощей кишке пассивно, без активных переносчиков. Имеет достаточно высокую способность связываться с белками плазмы. При регулярном приеме становится единственной циркулирующей желчной кислотой в крови.
Активно участвует в энтергепатической циркуляции наряду с другими кислотами, образовывая в печени соединения с таурином и глицином, выделяется в желчь, эффект дозозависимый. Имеет способность проникать через гистогематические барьеры (например через плаценту). Большая часть выводится кишечником, около 1% почками.
Инструкция по применению
Лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты применяются при следующих заболеваниях:
Выпускаются в капсулах по 250 мг или в виде суспензии.
Способ применения
В каждом случае дозировка рассчитывается индивидуально исходя из показаний к применению. Обычно назначают по 10 мг на кг массы тела в сутки. Вся назначенная доза принимается однократно, запивается обильным количеством жидкости.
Противопоказания
К противопоказаниям относят любого рода аллергические реакции. Они могут проявляться в виде сыпи, зуда, отека Квинке или же анафилаксии. Лечение состоит в отмене препаратов и симптоматической терапии.
Ещё по теме: Таблетки от тошноты
При острых воспалительных заболеваниях желчных путей, например, при калькулезном холецистите , применение данного лекарства противопоказано. Нецелесообразно пробовать растворить камни иного состава препаратами УДХК. Декомпенсация функции почек и поджелудочной железы также ограничивают возможность применения препарата.
Лекарство также не рекомендуется назначать детям, ввиду отсутствия клинических испытаний в данных условиях. То же касается беременных и кормящих женщин, однако, при необходимости, препарат назначается, если польза от лечения существенно превосходит риски.
Побочные действия
- Диспепсические расстройства - неустойчивость стула, тошнота, рвота, боли в животе.
- Повышение активности АЛТ/АСТ – специфических маркеров повреждения печени.
- В ряде случаев при применении отмечено усиление кожного зуда, появление пятнистой сыпи.
Особые указания
При приеме УДХК длительное время необходимо контролировать уровень печеночнных ферментов с периодичностью один раз каждые 3-4 месяца.
Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуется употреблять совместно с антацидами (алюминийсодержащими) за счет снижения их всасывания на фоне совместного приема, что может привести к недостаточности действия. Если же совместный прием лекарств неизбежен, следует принимать антациды минимум за 3 часа перед следующим приемом УДХК.
Ряд лекарств способны усиливать секрецию холестерина в желчь (эстрогены, некоторые антибиотики), что сказывается на литогенном эффекте УДХК.
Урсодезоксихолевая кислота (урсосан). Почему эта желчная кислота не навредит, а вылечит Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – не просто единственная безопасная из всех желчных кислот, но крайне ценная для человеческого организма. УДХК защищает печень от вредного воздействия алкоголя и жирной пищи, растворяет камни в желчном пузыре, снижает уровень холестерина в организме.
Удивительная система – человеческий организм. Сам вырабатывает для себя «орудие убийства» – желчные кислоты, которые способны разрушить любую клетку. Зачем печень производит потенциально опасные желчные кислоты и все ли до единой вредны? Об этом расскажем далее.
Зачем нужны желчные кислоты
Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.
Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.
Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.
Есть ли безопасные желчные кислоты
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – пожалуй, единственная безопасная из всех желчных кислот. Более того, она обладает рядом ценных для человеческого организма свойств: снижает уровень холестерина в крови, расщепляет камни в желчном пузыре, стимулирует образование и отделение желчи, улучшает её литогенность (текучесть), оказывает на клетки печени защитное и восстанавливающее действие.
Увы, в человеческой желчи УДХК синтезируется очень мало – до 5%. Гораздо больше с урсодезоксихолевой кислотой повезло… бурым медведям. Именно поэтому второе название УДХК - медвежья желчь. Сегодня это лишь метафора: да, в далёкие времена люди могли варварски расправиться с медведем, чтобы получить его целебную желчь, но в наши дни урсодезоксихолевую кислоту производят в условиях фармпроизводств при помощи специальных химических соединений.
На данный момент международный и российский стандарт терапии различных заболеваний печени и желчного пузыря – это на основе УДХК (гепатопротектор с доказанной эффективностью).
Основные функции препаратов УДХК
Препараты УДХК – в частности, «Урсосан» – оказывают защитное действие на клетки печени, снижают уровень холестерина в организме, восстанавливают желчеотток, обеспечивают антиоксидантный и иммуномодулирующий эффект. Поэтому их применяют в лечении различных болезней печени ( , первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз, гепатит), билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.
Защита печени
Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов, стабилизирует её структуру и защищает клетки от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Кроме того, УДХК соединяется с токсичными желчными кислотами и образовывает нетоксичные смешанные мицеллы, которые не способны повредить клеточные мембраны.
Понижение уровня холестерина
УДХК «бьёт» по холестерину сразу по нескольким фронтам. Снижает его синтез в клетках печени – это раз. Уменьшает всасывание в кишечнике – это два. Образовывает с ним растворимые комплексы – это три. За счёт всех этих эффектов в крови и в желчи снижается концентрация холестерина, в желчном пузыре начинают растворяться уже имеющиеся камни и не формируются новые.
Восстановление желчеоттока
УДХК уменьшает количество токсичных желчных кислот не только в печени, но и в кишечнике. Благодаря УДХК желчь не застаивается в печени: она без препятствий попадает в желчный пузырь и оттуда – в кишечник. Правильно работающий желчеотток уменьшает размер печени и способствует нормальному пищеварению.
Улучшение иммунитета
УДХК помогает нормализовать реакцию иммунитета при гепатитах, что снижает вероятность работы иммунной системы против своих же клеток.
УДХК:
- показана при гепатитах;
- способствует уменьшению камней в желчном пузыре, при условии, что желчный пузырь функционирует, а камни холестериновые;
- лечит заболевания, связанные с застоем желчи: билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), дискинезию желчевыводящих путей;
- лечит жировую болезнь печени.
В аптеках можно найти аналоги «Урсосана» - «Урсодекс», «Урсором» и др. Перед употреблением необходимо проконсультироваться у врача. Он поможет назначить дозировку и продолжительность лечения.
П N016302/01-260810Торговое название: Урсосан
Международное непатентованное название:
урсодезоксихолевая кислотаЛекарственная форма:
капсулыСостав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
- 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества
- крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы:
желатин, титана диоксид.
Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Код АТХ [А05АА02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.
Показания к применению
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)
| масса тела | 10 мг/кг/суг | 12 мг/кг/сут | 15 мг/кг/сут | 20 мг/кг/сут | 30 мг/кг/сут |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 19-25 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс |
| 26-30 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 4 капс |
| 31-35 кг | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс |
| 36-40 кг | 2 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 5 капс |
| 41-45 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс |
| 45-50 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс |
| 51-55 кг | 2 капс | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 7 капс |
| 56-60 кг | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс |
| 61-65 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 8 капс |
| 66-70 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс | 8 капс |
| 71-75 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 9 капс |
| 76-80 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 10 капс |
| 81-85 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 10 капс |
| 86-90 кг | 4 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 11 капс |
| 91-95 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 11 капс |
| 96-100 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 12 капс |
| 101-105 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 13 капс |
| 105-110 кг | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 9 капс | 13 капс |
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.
(УДХК , англ. ursodiol или ursodeoxycholic acid ) - желчная кислота , относящаяся к так называемым третичным кислотам , образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры. Может называться урсодезоксихолевой кислотой.
Химическое название: (3-альфа, 5-бета, 7-бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота. Эмпирическая формула: C 24 H 40 O 4.
Урсодеоксихолевая кислота - фармацевтическое средство (код АТХ A05AA02) для лечения заболеваний желчного пузыря, печени, а также гастритов и эзофагитов, вызванных или усугубленных желчными рефлюксами . Способствует растворению желчных камней.
Основные эффекты урсодеоксихолевой кислоты на обмен холестерина
- снижение секреции холестерина в желчь
- уменьшение кишечной абсорбции холестерина и стимуляцию выхода холестерина из камней в желчь
- ингибирование важнейшего фермента синтеза холестерина в печени - ГМК-КоА-редуктазы.
Замещение токсичных желчных кислот
По возрастанию гидрофобных свойств желчные кислоты располагаются в следующем порядке: урсодеоксихолевая > хенодеоксихолевая > деоксихолевая > литохолевая. Этот порядок определяет увеличение токсичности желчных кислот, так как именно гидрофобные свойства обеспечивают проникновение желчных кислот в липидные слои, прежде всего в мембраны, как плазматические, так и мембраны митохондрий, что вызывает изменение их функционирования и в конечном итоге гибель клетки. Урсодеоксихолевая кислота конкурирует с токсичными желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке и на мембране гепатоцитов.
Урсодеоксихолевая кислота составляется не более 5% от общего пула желчных кислот. При приеме лекарственных препаратов, содержащих урсодеоксихолевую кислоту, ее доля в общем пуле желчных кислот увеличивается до 60%. Это приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот и поступлению их в печень, что объясняет цитопротективные свойства урсодеоксихолевой кислоты.
Эти же эффекты обеспечиваются и другими механизмами. В частности урсодеоксихолевая кислота способна встраиваться в клеточную мембрану, которая становится более устойчивой к повреждающему действию токсичных желчных кислот и продуктам метаболизма этанола.
Урсодеоксихолевая кислота предотвращает также другие эффекты токсичных желчных кислот: дисфункцию митохондрий, выход цитохрома С из мембран в цитозоль клетки с последующим 
развитием апоптоза, нарушение гомеостаза клеточных ионов и клеточной смерти посредством некроза.
С замещением токсичных желчных кислот связываются и иммуномодулирующие свойства урсодеоксихолевой кислоты. Накопление токсичных желчных кислот при холестазе индуцирует экспрессию молекул главного комплекса гистосовместимости I и II класса на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, что способствует их распознаванию с последующей деструкцией цитотоксическими Т-лимфоцитами. Уменьшая количество токсичных желчных кислот, урсодеоксихолевая кислота приводит к подавлению этого процесса (Надинская М.Ю.).
Урсодеоксихолевая кислота - лекарственный препарат для лечения рефлюкс-гастрита и эзофагита, вызванных забросом желчных кислот
Применение урсодеоксихолевой кислоты для коррекции щелочного рефлюкса является принципиально новым и одним из наиболее эффективных способов терапии. Под воздействием урсодеоксихолевой кислоты желчные кислоты , содержащиеся в рефлюксате, переходят в водорастворимую форму, которая в меньшей степени раздражает слизистую оболочку желудка и пищевода. Урсодеоксихолевая кислота обладает свойством изменять пул желчных кислот из токсичных на нетоксичные. При лечении урсодеоксихолевой кислотой в большинстве случаев исчезают или становятся менее интенсивными такие симптомы, как отрыжка горьким, неприятные ощущения в животе, рвота желчью. Исследования последних лет показали, что при желчном рефлюксе оптимальной следует считать дозу 500 мг в 1 сутки, разделив ее на 2 приема (Чернявский В.В.).
Основанием для применения урсодеоксихолевой кислоты при гастрите и эзофагите, обусловленных дуоденгастроэзофагеальным рефлюксом , служит ее цитопротективный эффект. Вытеснение пула гидрофобных желчных кислот и, вероятно, предотвращение индуцированного ими апоптоза эпителиоцитов ведут к уменьшению клинической симптоматики и эндоскопических признаков повреждения слизистой оболочки желудка и пищевода (Буеверов А.О., Лапина Т.Л.).
При рефлюкс-эзофагите, обусловленном забросами в пищевод дуоденального содержимого (в первую очередь, желчных кислот), что обычно наблюдается при желчнокаменной болезни, хороший эффект достигается при приеме урсодеоксихолевой желчной кислоты в дозе 5 мг/кг в сутки в течение 6-8 месяцев (Калинин А.В.).
Применение урсодеоксихолевой кислоты для растворения камней и осадка в желчном пузыре
Урсодеоксихолевая кислот применяется в терапии желчнокаменной болезни. Она блокирует ферменты, стимулирующие синтез холестерина, уменьшают его всасывание в кишечнике, препятствуют выпадению осадка, сдвигая равновесие желчные кислоты - холестерин в сторону желчных кислот, что способствует растворению уже образовавшихся камней небольшого размера (до 5 мм). Урсодеоксихолевую кислоту назначают как дополнение к ударноволновому измельчению холестериновых камней или к хирургическому лечению. Урсодеоксихолевая кислота, по сравнению с другими желчными кислотами, является значительно более гидрофильной. Более высокая полярность ее коррелирует с меньшей тенденцией к образованию мицелл. Урсодеоксихолевая кислота становится основным компонентом желчи, снижается ее литогенные свойства, осадок в желчном пузыре растворяется, исчезают явления холестаза. Урсодеоксихолевая кислота назначается длительным курсом (от полугода до года) из расчета 10–15 мг на кг веса пациента в сутки. Треть суточной дозы принимают внутрь утром натощак за полчаса до еды и оставшиеся две трети – перед сном. Дети до 3 лет принимают суспензию, от 4 лет и старше – капсулы, покрытые специальной оболочкой.
Для растворения желчных камней используется способность урсодеоксихолевой кислоты подавлять реабсорбцию гепатотоксичных эндогенных желчных кислот в тонкой кишке , замещая их нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота уменьшает цитотоксическое действие агрессивных липофильных желчных кислот, снижает насыщенность желчи холестерином, повышает растворимость холестрина в желчи посредством образования с ним кристаллов. Доза препарата при лечении желчнокаменной болезни составляет примерно 10 мг на кг веса тела пациента в сутки. Длительность терапии - от года до двух лет или более (Харитонова Л.А.).
Урсодеоксихолевая кислота в терапии заболеваний печени и желчных путей
Урсодеоксихолевая кислота применяется при лечении хронического гепатита в том числе атипичных формы хронического аутоиммунного гепатита, острого вирусного гепатита, неалкогольного стеатогепатита, алкогольных, лекарственных и других токсических поражения печени, первичного билиарного цирроза и муковисцидоза печени, первичного склерозирующего холангита, атрезии внутрипеченочных желчных путей, холестаза при парентеральном питании, дискинезии желчевыводящих путей, хронического описторхоза , профилактики повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов лечения органов пищеварения урсодеоксихолевой кислотой
- Чернявский В.В. Кислотный и щелочной желудочно-пищеводный рефлюксы: клиническое значение и подходы к коррекции // Новости медицины и фармации. Гастроэнтерология (тематический номер). – 2008. – 239.
- Рыжкова О.В. Клинико-патогенетические особенности, распространенность и лечение желчнокаменной болезни у работников нефтяной промышленности Татарстана с позиции системного подхода. Автореферат дисс. д.м.н., 14.00.05 - вн. болезни. КГМА, Казань, 2007.
- Палій І. Г. , Заїка С. В. , Кавка С. А. Вплив терапії урсодезоксихолевою кислотою на кислотні та лужні гастроезофагеальні рефлюкси у хворих з біліарною патологією // Укр. мед. Часопис. – 2008. – 4 (66). – VII/VIII.
- Губергриц Н.Б., Лукашевич Г.М., Фоменко П.Г., Беляева Н.В. Желчный рефлюкс: современные теория и практика. ДНМУ им. М. Горького. – Москва // М.: Форте принт. 2014. 36 с.
Побочные действия урсодеоксихолевой кислоты
Со стороны пищеварительной системы : понос , тошнота , боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодеоксихолевой кислоты.Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению урсодеоксихолевой кислоты
- рентгенположительные, с высоким содержанием кальция желчные камни
- нефункционирующий желчный пузырь
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- выраженные нарушения функции почек, печени или поджелудочной железы
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- беременность или кормление грудью
Фармакокинетика урсодеоксихолевой кислоты
Урсодеоксихолевая кислота - гепатопротекторное средство, оказывающее желчегонное действие. Урсодеоксихолевая кислота уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы , оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Урсодеоксихолевая кислота оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.Взаимодействие урсодеоксихолевой кислоты с другими лекарствами
Антациды , содержащие алюминия гидроксид или смектит , холестирамин , колестипол снижают абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты в кишечнике , уменьшая её эффективность. Поэтому перечисленные лекарства необходимо принимать минимум за два часа до приема препаратов урсодеоксихолевой кислоты. Урсодеоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому при совместном приеме этих лекарств, врачу, еа основе анализов, возможно потребуется скорректировать дозу циклоспорина. Изредка урсодеоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина . Гиполипидемические лекарства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодеоксихолевой кислоты растворять холестериновые образования.Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями
Урсодеоксихолевая кислота имеет категорию риска для плода по FDA при применении её беременными B. Кормящие грудью могут принимать урсодеоксихолевую кислоту только под наблюдением врача.Торговые наименования лекарств с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота (урсодезоксихолевая кислота): Гринтерол , Урдокса, Урсо 100, Урсодез, Урсодекс, Уролив, Урсором Ромфарм, Урсором С, Урсодезоксихолевая кислота , Урсосан , Урсофальк , Холудексан, Эксхол.Украинское производство: препарат урсодеоксихолевой кислоты Укрлiв.
Некоторые инструкции от фирм-производителей по применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество урсодеоксихолевая кислота, для пациентов в Великобритании (pdf, на английском):
- «Ursofalk Patient Information Leafle t», Dr Falk Pharma GmbH, 21 ноября 2012 г.
- «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Tablets 150 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, декабрь 2011 г.
- «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Capsules 250 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, 11 июня 2010 г.
Урсодеоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Как обычно называют мрачного, угрюмого, вредного человека? Ответ напрашивается сразу – желчный. Этой субстанцией очень интересовались даже врачи древности, приписывая ей огромное внимание на характер и судьбу человека. А все дело в том, что желчь – крайне агрессивная, содержит множество повреждающих клеток веществ. Единственная нетоксичная – составляет всего лишь жалкие 5% от состава этой ядовито-зеленой жидкости. Содержание:
А причем здесь медведи? У этих счастливчиков содержание урсодезаксихолевой кислоты доходит до 50%. Но везение в этом стало причиной варварского истребления зверей – желчный пузырь с его содержимым очень востребован у любителей натурального лечения.
Впрочем, сейчас медведи могут вздохнуть с облегчением – синтезированное химиками-фармакологами искусственное соединение поможет людям без вреда для них.
Зачем нужна урсодезоксихолевая кислота
Природа очень умна, и дает именно то, что нужно виду. Почему же тогда человек оказался обделен такой полезной и безопасной желчной кислотой? Дело в том, что эволюция идет очень медленно (в сопоставлении с продолжительностью жизни), любое изменение проходит апробацию и тестируется на многих поколениях.
Люди, развивая медицину, умудрились практически полностью выключить у себя естественный отбор
Давайте попробуем проанализировать – что же мы едим каждый день? Рафинированные углеводы, пережаренные белки, большое количество жиров. Пищеварительная система совершенно не в состоянии приспособиться к перевариванию подобного за те десятилетия, когда мы начали поглощать все это. Холестерин в большом количестве всасывается из пищи, синтезируется печенью. Образует плохо растворимые комплексами с другими желчными кислотами.
Что происходит с печенью?
Теперь хронический холецистит, дискинезия желчевыводящих путей уже перестали считаться «серьезными» болезнями, а цирроз печени встречается все чаще. А если вспомнить, что все трапезы нередко сопровождаются алкоголем, повреждающим печень, итог еще более плачевный. В результате желчь становятся более густой, вязкой, застаивается в печени, с трудом выделяется в кишечник. Отсюда – , изжога, плохое самочувствие. Плохое расщепление белков и жиров делает стул неустойчивым. Образование большого количества токсинов провоцирует аллергию и иммунные болезни.
Как действует урсодехоксихолевая кислота
- Связывается с холестерином и образует с ним растворимое соединение. Желчь разжижается, легче выделяется в кишечник. Количество холестерина в печени и желчном пузыре уменьшается.
- Растворяет холестериновые камни, не дает образовываться им снова
- В кишечнике связывается со специфическими рецепторами, перекрывая путь для проникновения токсичных фракций желчи обратно в кровь
- Снижает количество свободных радикалов, не дает клеткам преждевременно стареть
- Встраивается в клеточную стенку гепатоцитов, защищает их от агрессивных сестер – желчных кислот, предотвращает их гибель.
- Уменьшает вероятность развития аутоиммунных реакций, когда организм начинает воевать со своими собственными клетками.
Результат действия урсодезоксихолевой кислоты
Постепенно восстанавливается нормальная работа всей желчепроизводящей и желчевыделяющей системы. не только полезно, но и приятно.
Когда нет тяжести в животе, периодических спазмов, урчания – жизнь кажется намного лучше и приятнее. Дополнительно, все это немедленно отражается внешне – улучшается состояние кожи, ногтей, волос, исчезает неприятный запах изо рта. Вы удивитесь, но и образ мыслей при здоровых печени, желудке и кишечнике совсем другой, чем с проблемами в этой сфере. Маленькие мелочи не способны испортить настроение, чувствуется полнота жизни, легкость в теле, ясность головы.
Показания и противопоказания к применению
- Хронические заболевания печени и желчного пузыря, сопровождающиеся застоем желчи, в том числе муковисцидоз, первичный склерозирующий холангит, билиарный цирроз печени.
- Циррозы печени разного происхождения, в том числе и актуальный сейчас алкогольный.
- Холестериновые камни, профилактика их повторного образования.
- Болезнь цивилизации – жировой гепатоз печени, присутствующий практически у всех людей с диагнозом ожирение.
- Хронические вирусные гепатиты, что немаловажно, учитывая распространение их в последнее время
- Нарушение нормальной циркуляции желчи – дискинезии желчевыводящих путей
Но и даже самый хороший препарат имеет свои противопоказания. Итак, кому это средство принимать нежелательно
- Беременным и кормящим
- Людям с кальцинированными камнями в желчном пузыре (видимыми на рентгенограмме)
- При острых или хронических болезнях печени в стадии обострения
- Нарушении функции почек
Полезное видео на тему — «Печень. Орган особого назначения»
Полезное видео на тему — «Печень. Болезни печени»
Полезное видео на тему — Желчь до цирроза доведет. Холангит
Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!
Телеграм
Вместе с этой статьей читают:
