Указать показания к применению атропина. Применение атропина

«Атропин» являюется блокатором м-холинорецепторов.

Фармакологический препарат производится в виде глазных капель, а также в виде растворов для инъекционного введения. В его составе присутствует основной действующий элемент - атропина сульфат. В форме глазных капель препарат выпускается по 10 и 5 мл во флаконах, оснащенных полиэтиленовыми капельницами. Упакованы они в картонные коробки по одному флакону.

Рассмотрим противопоказания к применению «Атропина».

Фармакологические свойства препарата

«Атропин» в виде растворов для закапывания глаз является блокатором м-холинорецепторов и третичным природным амином. Считается, что атропин в равной степени способен связываться с М1-, М2- и М3- типами мускариновых рецепторов и оказывать влияние на центральные м-холинорецепторы.

Это вещество понижает секрецию потовых, желудочных, слюнных и бронхиальных желез. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры органов (пищеварительных, мочеполовых, дыхательных), снижает моторику пищеварительного тракта. Практически не оказывает влияния на секрецию поджелудочной железы и желчи. Вызывает мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках атропин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС и замедленный, но продолжительный седативный эффект. Основным антихолинергическим воздействием объясняется способность этого вещества устранять явления тремора при болезни Паркинсона. В повышенных дозировках атропин вызывает ажитацию, возбуждение, коматозное состояние, галлюцинации.

Особенно ярко это может проявляться, если не учитываются противопоказания к применению «Атропина».

Медикамент снижает возбуждение блуждающего нерва, что способствует увеличению ЧСС (при несущественно изменении АД), увеличению проводимости в пучке Гиса.

При местном использовании в офтальмологии расширение зрачка наступает приблизительно через 40 мин и пропадает через 8-10 дней. Вызванный атропином мидриаз не может быть устранен при инстилляции холиномиметических медикаментозных средств.

Показания и противопоказания «Атропина» подробно описаны в инструкции.

Фармакокинетика

Лекарство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта и через конъюнктивальную мембрану. При регулярном введении препарат распределяется по тканям организма и проникает сквозь плацентарный барьер. Максимальные концентрации в ЦНС достигаются в течение 30-60 минут. Незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения активного элемента из организма составляет два часа. Выводится медикамент, главным образом, с мочой. В неизмененном виде - около 60%, остальная часть - в виде продуктов конъюгации.

Прежде чем рассмотреть противопоказания «Атропина», поговорим о том, в каких случаях он назначается.

Показания к использованию

Для системного применения "Атропин" назначают в таких случаях:

• Спазмы гладкомышечных органов пищеварительной системы, бронхов и желчных протоков.
• Язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит острого течения.
• Гиперсаливация (отравление тяжелыми металлами, паркинсонизм, после стоматологических вмешательств).
• Синдром раздражения толстой кишки, кишечные колики.
• Почечная колика.
• Премедикация перед оперативными манипуляциями.
• Бронхиты с гиперсекрецией, ларингоспазм, бронхоспазм.
• AV-блокада, замедление сердечного ритма.
• Отравление антихолинэстеразными и м-холиномиметиками веществами (необратимого и обратимого воздействия).
• Рентгенологические исследования органов пищеварения ЖКТ (при необходимости снижения их тонуса).

Местное использование данного фармакологического средства в офтальмологии:

• При исследованиях глазного дна и достижения паралича аккомодации в целях установления истинной рефракции глаз.
• При терапии ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии, кератита и спазма артерий сетчатки и травм глаз.

Противопоказания у капель «Атропин» имеются в большом количестве.

Способ применения и режим дозировки

Данный медицинский препарат применяется подкожно или внутримышечно 300-600 мкг за час до индукции анестезии либо внутривенно в той же дозировке сразу перед индукцией.

Для купирования брадикардии - внутривенно 0.5-1 мг, в случае необходимости через несколько минут введение препарата можно повторить.

При местном использовании в офтальмологии лекарственное средство закапывают в глаза по 1-2 капли - до 3 раза в день с интервалом в 6 ч.

В некоторых случаях раствор медикамента может вводиться парабульбарно - 0.3-0.5 мл или субконъюнктивально 0.2-0.5 мл. Посредством электрофореза через веки либо глазных ванночек вводится 0.5% раствор с анода.

Ниже представлены противопоказания «Атропина» и побочные действия.

Побочные явления

Пищеварительный тракт: жажда, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, снижение моторики кишечника, атония, дисфагия, снижение тонуса желчного пузыря.

Мочевыводящая система: задержка и затруднение мочеиспускания.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, ишемия миокарда, приливы.

Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервозность.

Органы зрения: расширение зрачков, фотофобия, увеличение внутриглазного давления, изменение зрения. Из-за этих явлений противопоказания "Атропина" имеются не только при системном лечении, но и при местном.

Органы дыхания и средостения: снижение секреторной тонуса и активности бронхов, что приводит к формированию вязкой мокроты, затруднение отхаркивания.

Подкожная клетчатки и кожный покров: кожные высыпания, крапивница.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Прочие явления: снижения потоотделения, дизартрия, сухость кожи, болезненность в месте введения.

Противопоказания «Атропина»

Нельзя применять данное медикаментозное средство при гиперчувствительности, патологиях сердечно-сосудистой системы, характеризующихся увеличением частоты сокращений сердца: тахикардия, ишемическая болезнь, мерцательная аритмия, митральный стеноз. Кроме того, в перечень противопоказаний входят гипертензия, кровотечение, тиреотоксикоз, атония кишечника у пожилых и слабых больных, паралитическая непроходимость в кишечнике, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность (риск возникновения побочных явлений в результате уменьшения выведения), гипертрофия простаты без обструкции мочевых путей, предрасположенность к задержкам мочи и заболевания, которые сопровождаются их обструкцией, истощение организма.

Противопоказания препарата «Атропина» должны строго соблюдаться.

С некоторой осторожностью данное медицинское средство применяется при повышенной температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыжах пищеводного отверстия в диафрагме, заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода. С осторожностью назначается лекарство также при заболеваниях с высоким внутриглазным давлением, язвенном колите, сухости слизистой полости рта, хронические патологиях легких, миастении, гестозе, повреждениях мозга у детей, ДЦП, болезни Дауна.

Важно заранее ознакомиться с противопоказаниями и инструкцией к «Атропину».

Использование при беременности и лактации

Медикаментозное средство проникает сквозь Строго контролируемых и адекватных клинических исследований по безопасности данного вещества во время беременности не проводилось. Поэтому его не назначают женщинам в период вынашивания ребенка. При внутривенном применении при беременности или перед родами возможно развитие у плода тахикардии. Атропин в следовых концентрациях может обнаруживаться в грудном молоке.

C особой осторожностью применяется этот медикамент у детей при хронических патологиях легких, повреждении мозга, болезни Дауна и ДЦП.

Особые указания

C осторожностью применяется медикамент у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при которых может быть нежелательным повышение ЧСС: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, ИБС и т.д.

Между приемами данного лекарственного средства и антацидных медикаментов, содержащих в составе карбонат кальция или алюминий, интервал должен быть не менее одного часа.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении лекарства «Атропин» пациенту следует принять под язык таблетку валидола в целях снижения выраженности тахикардии.

В период терапии пациенту рекомендуется соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятиях иными потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания, скорости психических и моторных реакций и нормального зрения.

Не только противопоказания атропина сульфата нужно учитывать, но и его взаимодействие с другими веществами.

Взаимодействие с иными медикаментами

При сопутствующем пероральном приеме с антацидами, которые содержат карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из пищеварительного тракта снижается.

При одновременном использовании с антихолинергическими препаратами и средствами, которые обладают антихолинергической активностью, повышается антихолинергическое воздействие.

При терапии атропином возможно торможение абсорбции мексилетина, зопиклона, нитрофурантоина и выведения этих веществ почками. Возможно также некоторое усиление побочного и терапевтического воздействия нитрофурантоина.

При сопутствующем применении медикамента с фенилэфрином может наблюдаться повышение давления. Под воздействием гуанетидина вероятно снижение гипосекреторной активности атропина. Нитраты повышают вероятность увеличения внутриглазного давления. Лекарство понижает концентрацию в плазме крови леводопы.

Это подтверждает инструкция по применения.

Противопоказания у «Атропина» и его аналогов совпадают.

Аналоги

Аналогичными средствами являются:

• «Мидриацил» - мидриатик, блокирующий м-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, провоцируя паралич аккомодации и мидриаз. Действует быстро, однако непродолжительно. Вероятность увеличения внутриглазного давления выражена менее, чем при использовании лекарства «Атропин». Применяется в диагностических целях при необходимости циклоплегии и мидриаза при исследованиях глазного дна.
• «Тропикамид» - медикамент, абсолютно идентичный вышеуказанному.
• «Циклоптик» - фармакологическое средство, являющееся М-холиноблокатором. Циклопентолат, как основной элемент данного медикамента, блокирует м-холинорецепторы, препятствуя воздействию медиаторов Вследствие этого воздействия происходит расширение глазного зрачка за счет того, что начинает преобладать тонус мышцы, расширяющий зрачок, а также расслабления тех мышц, которые его суживают. Одновременно возникает циклоплегия (паралич аккомодации).

**** Верофарм,АО Дальхимфарм ОАО МОСКОВСКИЙ Энд З-д Московский эндокринный завод,ФГУП Новосибхимфарм ОАО Опытный завод ГНЦЛС, ООО СибирьФарм, ООО

Страна происхождения

Россия Украина

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Антихолинергические лекарственные средства

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 ампул по 1 мл в картонной упаковке 5 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 5 мл - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 5 мл - упаковки ячейковые контурные (30) - коробки картонные. упак 10 ампул по 1мл

Описание лекарственной формы

• Бесцветная прозрачная жидкость. Раствор для инъекций раствор для иньекций Раствор-капли глазные 1%

Фармакологическое действие

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и мЗ-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2 - 4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин. Проходит через ГЭБ. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа. Первый - быстрый, характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения, составляющим 13 - 36 ч. Метаболизируется атропин в печени, около 50% дозы экскретируется почками в неизмененном виде

Особые условия

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается). Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии. В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта.

Состав

• 1 мл атропина сульфат 10 мг атропина сульфата 1 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата. Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Атропин показания к применению

• Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника). Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Атропин противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату. Глаукома, органические поражения сердца и сосудов, гипертрофия простаты, заболевания почек, истощение организма. Беременность и лактация. С осторожностью назначают его людям пожилого возраста.

Атропин дозировка

• 0,1 % 1 % 1 мг/мл

Атропин побочные действия

• Побочное действие препарата связано в основном с м-холинолитическим действием атропина. В больших дозах препарат может привести к параличу дыхания, вызвать сильное беспокойство, психическое и двигательное возбуждение, головокружение, судороги, галлюцинации, нарушение аккомодации вплоть до паралича, выраженное повышение внутриглазного давления; сухость во рту, учащенное сердцебиение (тахикардия), затруднение мочеиспускания, атонию кишечника; нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения, имеющее особое значение для ликвидации гипертермии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина. При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина. Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Передозировка

Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел «Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз. Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

м-Холинолитики Офтальмологические средства

Фармакология

Фармакологическое действие - холинолитическое .

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем - спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС.

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AVблокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

Побочные действия вещества Атропин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Платифиллин Фармакологическая группа вещества Платифиллин

м-Холинолитики Спазмолитики миотропные

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное .

Блокирует м-холинорецепторы и оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, вызывает мидриаз.

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами

Применение вещества Платифиллин

Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике - для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.

Побочные действия вещества Платифиллин

Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги.

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое .

Взаимодействуя с м-холинорецепторами, экранирует их от медиатора (ацетилхолина).

Показания препарата Метацин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика); гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез.

Побочные действия

Сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.

Эуфиллин

Фармакологическая группа Аденозинергические средства

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде

Фармакологические.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза составляет:

• до 6 месяцев - 0,02 мг
• в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
• в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
• в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
• в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
• в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
• в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

Атропин – это антихолинергическое средство (М-холиноблокатор). Действующее вещество препарата называется так же, как и сам препарат – атропин. Также средство может иметь название Атропина Сульфат, но по сути это одно и то же.

Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и раствора для приема внутрь. Помимо этого, существует Атропин в каплях, в виде мази и глазных пленок для лечения и диагностики органов зрения.

Фармакологическое действие Атропина

Лекарственное средство представляет собой блокатор М-холинорецепторов и природный третичный амин. Существует предположение, что препарат в равной мере соединяется с мускариновыми рецепторами м1-, м2- и м3-подтипов. Также Атропин воздействует на периферические и центральные М-холинорецепторы.

Вследствие приема лекарственного средства снижается секреция потовых, слюнных, бронхиальных и желудочных желез. Активное вещество уменьшает тонус гладких мышц пищеварительных и таких органов, как уретра, бронхи, мочевой пузырь. По инструкции Атропин уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта. На секрецию поджелудочной железы и желчи препарат почти не влияет. Лекарство вызывает паралич аккомодации и мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках средство оказывает умеренное стимулирующее воздействие на центральную нервную системы. Также препарат производит немного запоздалый, но длительный седативный эффект.

Применение Атропина способно устранить тремор, который свойственен больным болезнью Паркинсона. Это объясняется его центральным антихолинергическим действием.

Превышение дозировок препарата (особенно длительное время) приводит к галлюцинациям, возбуждению, коматозному состоянию, ажитации.

Препарат понижает тонус блуждающего нерва, а это приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном изменении артериального давления.

Применение Атропина в пределах терапевтических доз влияет на периферические сосуды, однако при передозировке провоцирует вазодилатацию.

При использовании препарата в офтальмологии пик расширения зрачка наступает спустя 30-40 мин после закапывания, и проходит только через 7-10 дней.

Показания к применению Атропина

По инструкции Атропин назначают при:

• Холелитиазе;
• Язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки;
• Холецистите;
• Гиперсаливации (отравлении солями тяжелых металлов, паркинсонизме, стоматологических вмешательствах);
• Пилороспазме;
• Кишечной, желчной и почечной колике;
• Синдроме раздраженной толстой кишки;
• Бронхоспазме;
• Бронхите с гиперпродукцией слизи;
• AV блокаде;
• Бронхиальной астме;
• Ларингоспазме (для профилактики);
• Брадикардии;
• Отравлении М-холиностимуляторами и антихолинэстеразными лекарственными средствами.

Также Атропин назначают перед рентгенологическими исследованиями ЖКТ, в качестве премедикации перед хирургическими операциями.

Атропин в каплях используют для расширения зрачка. Препарат обладает длительным действием – необходимый эффект сохраняется примерно 10 дней.

Данное ЛС применяют как для лечения, так и для диагностики болезней органов зрения. Помимо этого, Атропин в каплях используется для достижения паралича аккомодации глаз. Это состояние характеризуется тем, что зрачки остаются недвижимыми (не сужаются), и глаз не изменяет фокусное расстояние. Паралич аккомодации достигается для того, чтобы врач мог исследовать глазное дно, определить истинную или ложную близорукость.

Атропин нередко используют для создания статического состояния глаза, которое необходимо при многих воспалениях, травмах, спазмах артерии сетчатки, склонности к образованию тромбов.

Способ применения Атропина и дозы

В инструкции к Атропину указано, что препарат следует принимать внутрь по 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки (при язве желудка и 12-перстной кишки дозировка подбирается индивидуально). Для детей дозы препарата составляют от 0,05 до 0,5 мг за один прием один-два раза за сутки. Максимальная одноразовая доза – 1 мг, в сутки – 3 мг. Введение препарат подкожно, внутривенно и внутримышечно предусматривает дозировки от 0,25 до 1 мг два раза в сутки.

При брадикардии взрослым назначают по 0,5-1 мг внутривенно, при необходимости спустя несколько минут инъекцию повторяют. Для детей оптимальная доза – 10 мкг на килограмм веса.

В случаях отравления антихолинэстеразными препаратами и М-холиностимуляторами Атропин вводят в количестве 1,4 мл 0,1% раствора (желательно комбинированно с реактиваторами холинэстеразы). Для премедикации показан объем 0,4-0,6 мг внутримышечно за час до анестезии, для детей - 0,01 мг на кг веса.

Противопоказания к применению Атропина

Атропина Сульфат не назначают при гиперчувствительности к действующему веществу.

С осторожностью используют препарат при:

• Заболеваниях ССС: тахикардии, ИБС, ХСН, мерцательной аритмии, остром кровотечении, артериальной гипертензии, митральном стенозе – в данных ситуациях увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно;
• Тиреотоксикозе – может усилиться тахикардия;
• Высокой температуре – поскольку препарат может спровоцировать еще большее повышение;
• Грыже пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом – может замедлиться опорожнение желудка и усилиться гастроэзофагеальный рефлюкс через сфинктер с нарушенной функцией;
• Болезнях ЖКТ, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода) – возможно уменьшение тонуса и моторики, что приводит к непроходимости и застою содержимого в желудке;
• Атонии кишечника у пациентов преклонного возраста или ослабленных больных, паралитической непроходимости кишечника – опасность развития непроходимости;
• Заболеваниях, которые сопровождаются повышенным внутриглазным давлением, поскольку Атропина Сульфат может привести к острому скачку давления. Это же касается и открытоугольной глаукомы;
• Неспецифическом язвенном колите – высокие дозировки могут угнетающе повлиять на перистальтику кишечника, увеличивая риск паралитической непроходимости;
• Сухости во рту – длительный прием Атропина Сульфат может вызвать усиление проявлений ксеростомии;
• Почечной и печеночной недостаточности – в первом случае могут развиться побочные эффекты из-за снижения выведения, во втором – снижения метаболизма;
• Хронических болезнях легких – вероятность сгущения секрета и образования пробок в бронхах;
• Миастении – вероятно ухудшение состояния по причине ингибирования действия ацетилхолина;
• Гестозе – вероятно усиление артериальной гипертензии;
• Травмах мозга у детей, детском церебральном параличе и болезни Дауна – возможно увеличение реакции на антихолинергические ЛС.

Побочные действия Атропина

Согласно инструкции к Атропину, побочные эффекты могут быть такими: мидриаз, запоры, сухость во рту, задержка мочи, атония кишечника и мочевого пузыря, фотофобия, тахикардия, головокружение, головные боли, нарушение тактильного восприятия и паралич аккомодации.