Тиопентал натрия противопоказания. Тиопентал натрия. Тиопентал натрий: побочные действия

Пентотал представляет собой препарат, применяющийся для неингаляционного наркоза ультракороткой схемы. Средство имеет несколько фармакологических названий - тиопентал-натрий, трапанал-натрий. В РФ его относят к списку ядовитых и сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется на государственном уровне.

Препарат называют «сывороткой правды», у препарата есть своя история и особенные характеристики. Кроме медицинской пользы, он может принести вред здоровью, вплоть до смертельного исхода, если нарушить алгоритм его применения.

Химическая формула

Тиопентал натрия по латыни звучит как Thiopentalum-natrium. Структура ингредиентов, входящих в состав представляет собой следующий список:

• натриевая соль,
• метидбутил,
• этил,
• тиобарбитуровая кислота с безводным карбонатом натрия.

Летальные дозы применяются для умерщвления животных и для приведения в исполнение приговора о смертной казни в виде инъекции (США).

Химическая формула — C11H17N2NaO2S, внешний вид смеси - это кристаллический порошок белого цвета, он слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в этаноле.

История появления вещества

«Сыворотку правды» учёные, военные и специалисты правопорядка искали в давних времён. Первый опыт, относящийся к средствам, созданным химическим путём, относится к 1916 году. Врач из Америки применил Сколопамин для того, чтобы принудить людей говорить правду. Затем, в сороковых годах, обратили внимание на наркотическое вещество, получаемое из кактуса, оно называлось мескалин, и его пропагандистом был мексиканец Карлос Кастанеда. После изучения средство было рекомендовано для использования в качестве «сыворотки правды» спецслужбами США.

Пентотал натрия в этом качестве был впервые применён доктором из Великобритании Росситером Льюисом в 1953 году. Он ввёл препарат преступнику, но тот не сознался в убийстве. Льюис скрыл неудачу, написав о признании убийцы под действием средства. Затем было ещё несколько попыток, которые приносили весьма сомнительные результаты.

В военное время Пентотал натрия нашёл применение как анестезирующее средство и лекарство против психологических стрессов. В послевоенный период лечебное использование вещества сошло на нет. Но эксперименты над ним продолжались, в том числе, в СССР. Сегодня только дилетанты считают, что Пентотал — «сыворотка правды», но это ничего общего с истиной не имеет.

Применение в медицинских целях

Пентотал натрия обладает свойством замедлять активность нейронов ЦНС. Результатом применения терапевтических доз препарата является сонливость. Если количество лекарства превысить, то возникают опасные последствия. Применяют препарат при следующих процедурах и состояниях:

• наркоз при кратковременных хирургических операциях;
• в качестве вводной и базисной анестезии с дальнейшим использованием других обезболивающих средств и спазмолитиков;
• при эпилепсии;
• при повышении внутричерепного давления;
• для предотвращения гипоксии мозга;
• в психиатрии с целью проведения наркоанализа и наркосинтеза.

Ваш близкий страдает наркотической зависимостью?Оставьте Ваш номер телефона и наши специалисты подскажут что делать!

• -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
• Заявка

Признаки употребления пентатола

При нарушении режима приёма у человека развивается негативная симптоматика со стороны физического и психического самочувствия:

• угнетение дыхательных функций;
• мышечные конвульсии и синдром «неспокойных ног»;
• головокружения и заторможенность;
• сонливость и апноэ;
• спутанность мыслей и нелогичность поступков;
• проблемы с ЖКТ — нарушение стула, снижение аппетита, приступы тошноты, рвота;
• кожная сыпь, покраснение, зуд и другие аллергические проявления.

Определить человека, злоупотребляющего так называемой «сывороткой правды» трудно, поскольку картина признаков похожа на те, которые бывают при других видах опиоидной наркомании. Это может сделать только специалист.

Влияние на организм

Пентотал при приёме сверхтерапевтических доз оказывает губительное воздействие на здоровье. Схема негативных изменений обширна — от снижения давления до нарушения сердечной деятельности и коллапса.

1. Человек испытывает затруднения при дыхании, связанные со спазмами в органах дыхания и гиповентиляцией лёгких.
2. Сердцебиение становится нестабильным, наблюдается тахикардия, чередующаяся с аритмией.
3. Сонливость и заторможенность, галлюцинации, развитие психозов.
4. Органы ЖКТ начинают работать в экстренном режиме, появляются боли в животе и рвота, повышенное слюноотделение.
5. Возникают аллергические реакции со стороны кожного покрова, в редких случаях возможен анафилактический шок.

Наружными проявлениями может быть спазм сосудов и тромбоз в месте введения, поражение нервных окончаний и некроз тканей в зоне уколов.

Развитие зависимости

Тиопентал-натрий не следует употреблять при домашнем лечении, даже если вам необходимы средства для сна и снятия напряжённости и стресса. Препарат опасен тем, что вызывает зависимость. Быстрота её формирования зависит от индивидуальных качеств организма, никто не гарантирован от развития пристрастия, поэтому лучше использовать более безопасные средства.

Пожилым людям это лекарство не рекомендуется, таково решение ВОЗ, поскольку у людей с возрастом снижается противодействие сильнодействующим веществам. Отмена препарата при прописанной доктором терапии должна быть постепенной с количественным снижением лекарства. Такая схема обусловлена тем, что прекращение употребления средства вызывает синдром отмены, и человек страдает, пока не примет новую дозу.

Фатальные последствия применения

Самым неблагоприятным развитием осложнений от злоупотребления является следующая картина: снижение АД, сердечная аритмия, спазм дыхания и коллапс. Промежуточными печальными последствиями считаются:

• нарушение работы дыхательной системы, начиная от кашля и чихания до спазма дыхательного центра;
• поражение ЦНС от головной боли до амнезии, атаксии, эпилептических припадков и поражения лучевого нерва;
• делириозный психоз, синдром «беспокойных ног», галлюцинации;
• аллергическая крапивница и более серьёзные реакции вплоть до анафилактического шока.

При введении средства в прямую кишку может открыться кровотечение, раздражения ректального характера и лихорадка.

Помощь при передозировке пентоталом

Если отравление привело к угнетению ЦНС и дыхания, реактивности мышц, ларингоспазму, резкому падению АД, снижению ОПСС, нарушению сердцебиения, то диагностируется передозировка препаратом. В более тяжёлых случаях может быть отёк лёгких и остановка сердца. При реанимации применяется бемегрил для нейтрализации яда, дыхание восстанавливают при помощи искусственная вентиляция лёгких, 100% кислород, ларингоспазм снимается миорелаксантами с кислородом под давлением, также применяются плазмозаменители, вазопрессорные средства и противосудорожные препараты.

СЫВОРОТКА ПРАВДЫ. КАК ЭТО СДЕЛАНО?

Неуемное желание знать и добиваться правды любой ценой преследовало людей на протяжении всего их существования. Первое применение сильнодействующих препаратов приписывают некому Монтеггиа, который применил в конце восемнадцатого века инъекцию опиума для получения показаний от подозреваемого в преступлении.

Термин «сыворотка правды» появляется в тридцатых годах прошлого века, обозначая работы по поискам таких веществ, полученных химическим путем. Американский врач Роберт Хаус в 1916 году проводил эксперименты со сколопамином в уверенности, что этот препарат заставит говорить правду любого.

Позже, в сороковых годах прошлого века, для этих целей использовали наркотик, «любимый» Карлосом Кастанедой, получаемый из мексиканского кактуса -мескалин. Этим наркотиком вплотную заинтересовались американские спецслужбы того времени. Результатом их исследований стало официальное законодательное разрешение на применение «сыворотки правды» в пятидесятых годах.

Тогда же в 1953г. Росситер Льюис, английский доктор, испытал Пентотал натрия на обвиняемом в убийстве, введя препарат для получения признательных показаний. Известно, что, так и не достигнув признания, врач написал, что обвиняемый сознался. Спустя время Льюис сделал еще несколько подобных «раскрытий». Французские криминалисты подхватили эстафету сомнительных триумфов криминалистики, допрашивая пособника нацистов Анри Сенсу. Его бессознательное «да» было расценено как признательное показание.

Во время войны Пентотал натрия широко использовался американскими врачами для лечения психических травм и для анестезии. После войны применение препарата в качестве лечебного средства практически прекратилось. Помня о расслабляющем эффекте для восстановления памяти у больных, бывшие военные медики начинают консультировать полицию на предмет использования Пентотала натрия для допросов подозреваемых.
Велись такие изыскания и в СССР. Под эгидой ГБ работала лаборатория по изучению использования сильнодействующих веществ.

Итак, Пентотал натрия - т. н. «сыворотка правды» — что это такое? Это средство для общей анестезии очень быстрого действия, обусловленного способностью активного вещества замедлять нейронную активность между нейронами центральной нервной системы. Препарат вызывает сонливость, а в больших дозах представляет опасность для жизни.При использовании «сыворотки правды» энтузиазм сподвижников всегда уравновешивался скептицизмом специалистов, утверждавших, что под воздействием Пентотала натрия человек становится легко внушаем и охотно говорит то, что хотят от него услышать. Поэтому в американском суде показания, полученные таким путем, не считают доказательством. Иногда появляются сообщения, что сыворотка правды в особых единичных случаях используется в некоторых странах, но это не является распространенной судебной практикой.

Тиопентал натрия
Тиопентал натрия
Химическое соединение
Брутто-формула	C 11 H 18 N 2 O 2 S, C 11 H 17 N 2 NaO 2 S
CAS	71-73-8
PubChem
Другие названия
тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал
Тиопентал натрия на Викискладе

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакологическое действие

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).

В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .

Показания к применению, дозировки

Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).
Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.
Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10, 0).
Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.
Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин.
Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).
Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2, 5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О, 04 г (до 3 лет) и 0, 05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.
Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия.
Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0, 5 и 1 г во флаконах вмес тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.
Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакотерапевтическая группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Фармакологические свойства

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к применению Пентотал

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Предостережения при использовании

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Побочные эффекты

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.