Резерпин — инструкция, показания к применению. Справочник лекарственных средств

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Резерпин – антигипертензивный и нейролептический препарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках дозировкой 0,1 и 0,25мг.

Аналогами Резерпина являются препараты, в составе которых имеется то же активное вещество: Адельфан-Эзидрекс, Алсерин, Релсидрекс-Г, Трирезид-К, Рауседил, Рауседан, Кристосерпин, Рау-Сед, Серфин, Серпасил, Тенсерпин, Гипносерпин и др. Резерпин входит также в состав некоторых препаратов антигипертензивного действия, например Кристепина.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата является резерпин, один из алкалоидов растения Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina). Резерпин является симпатолитиком, т.е. оказывает преимущественное воздействие на симпатическую нервную систему, угнетая ее, и в качестве компенсации активируя парасимпатическую. Вызывает стойкое снижение артериального давления, во многом за счет инактивации МАО. Антипсихотическое действие Резерпина основано на снижении концентрации нейромедиаторов (серотонина, дофамина и т.п.) в нейронах. Снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует углублению физиологического сна, потенцирует действие снотворных и обезболивающих препаратов. Применение Резерпина вызывает замедление обмена веществ, у лиц, страдающих гипертонией и коронарным атеросклерозом, нормализует белково-жировой обмен. Под воздействием препарата дыхание становится более глубоким и вместе с тем более редким, происходит сужение зрачка (миоз), снижается температура тела.

Резерпин активирует выработку соляной кислоты желудком, усиливает перистальтику кишечника , усиливает почечное кровообращение, повышает клубочковую фильтрацию в почках.

Данный лекарственный препарат обладает кумулятивным действием: первичный эффект отмечается спустя несколько дней после начала применения Резерпина, достигая пика только через 3-6 недель регулярного приема. Препарат выводится из организма в течение 1-6 недель.

Показания к применению Резерпина

Показанием к применению Резерпина в первую очередь является стойкая артериальная гипертензия, данное лекарственное вещество входит в список важнейших средств для лечения гипертонии на ранних стадиях. Также средство эффективно при признаках позднего гестоза, сопровождающегося повышением артериального давления, тиреотоксикозе, сердечной недостаточности в легкой форме, сопровождаемой умеренной тахикардией.

Ранее показанием к применению Резерпина считались психические заболевания : психоз, шизофрения, сопровождающаяся психомоторным возбуждением, маниакальная фаза МДП, депрессивная ажитация у пациентов с сенильным психозом, а также невроз и неврозоподобные состояния. Однако в настоящее время применение Резерпина как антипсихотического средства ограничено, он практически не используется, ввиду наличия более эффективных и быстродействующих препаратов.

Инструкция по применению Резерпина

Препарат принимается перорально, после еды, таблетки необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

В соответствии с инструкцией Резерпин назначается при лечении начальных стадий гипертонии в следующей дозировке:

0,1мг в сутки, 2 раза — утром и вечером в течение 5-7 дней. При отсутствии терапевтического эффекта в течение этого времени, дозировку увеличивают в зависимости от показаний, доводя при необходимости суточную дозу до 0,5мг, разделенных на 2 приема. Когда состояние пациента стабилизировалось, и артериальное давление достигло нормальных показателей, дозировку постепенно уменьшают, возвращаясь к 0,1мг в сутки в качестве поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-3 месяца.

Препарат по другим показаниям (поздний гестоз, тахикардия, тиреотоксикоз и пр.) назначается в составе комплексной терапии, и потому необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными веществами. В этом случае согласно инструкции Резерпин назначается по индивидуальной схеме, в соответствии с указаниями лечащего врача .

Резерпин разрешен к применению в детской практике, дозировка устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний.

Побочные эффекты

Применение Резерпина может иметь своим следствием следующие нежелательные эффекты:

Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожное состояние, слабость, повышенная утомляемость, гипорефлексия,ухудшение концентрации внимания, депрессия, экстрапирамидные расстройства, снижение либидо;
Со стороны пищеварительной системы – признаки диспепсии, боль в эпигастральной области, снижение аппетита, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (редко);
Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, брадикардия, эректильная дисфункция, боль в загрудинном пространстве, покраснение склер;
Со стороны системы мочевыделения – нарушения водно-солевого обмена (периферические отеки, отечность или сухость слизистых оболочек), дизурия, анурия;
Со стороны кожных покровов – крапивница, кожный зуд, обострение герпетической инфекции;
Со стороны метаболизма – увеличение массы тела.

При передозировке данного лекарственного средства, помимо вышеперечисленных, возможны следующие симптомы: паркинсонизм, кошмарные сновидения, нарушения функции печени, стенокардия.

Противопоказания к применению Резерпина

В соответствии с инструкцией Резерпин противопоказан в следующих ситуациях:

Повышенная индивидуальная чувствительность;
Болезнь Паркинсона;
Эпилепсия и эпилептоподобные припадки в анамнезе;
Состояние депрессии;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Язвенный колит;
Гастрит;
Бронхиальная астма;
Закрытоугольная глаукома;
Микседема;
Хроническая сердечная недостаточность;
Атриовентрикулярная блокада;
Брадикардия;
Феохромоцитома;
Атеросклероз коронарных сосудов и сосудов головного мозга;
Нефросклероз;
Беременность;
Грудное вскармливание.

Резерпин не назначают при проведении электросудорожной терапии, лечении ингибиторами МАО.

Особые указания

Параллельное назначение других лекарственных препаратов во время применения Резерпина требует врачебного контроля, поскольку со многими из них он вступает в нежелательное взаимодействие, ослабляя, усиливая или изменяя терапевтический эффект.

Перед плановой хирургической операцией лечение Резерпином прекращают за несколько дней до вмешательства, при необходимости экстренного оперативного лечения на фоне приема Резерпина необходимо провести премедикацию атропином.

Препарат Резерпин снижает внимание и замедляет реакцию , и потому во время терапии им выполнение потенциально опасной, требующей быстроты реакции работы, нежелательно. Также следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в этот период, врачи рекомендуют отказаться от вождения на время лечения.

Правила хранения и отпуска

Резерпин хранится в герметично упакованном виде, в сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте, при комнатной температуре в течение 3 лет.

Беречь от попадания в руки детей!

Отпускается по рецепту врача.

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков
Активное вещество препарата: RESERPINE / РЕЗЕРПИН

Фармакологическое действие Reserpine / резерпин

Антигипертензивное средство из группы симпатолитиков. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему: урежает ЧСС, понижает ОПСС, уменьшает секрецию ренина. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС (в больших дозах действует как нейролептик). Кроме того, повышает перистальтику ЖКТ, усиливает секрецию экзокринных желез. Характеризуется длительным латентным периодом и большой продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность — 50-60%, Vd — 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы — 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (- и -фаза): T1/2 для -фазы — 4.5 ч, для -фазы — 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% — через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная разовая доза — 1 мг.
У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Побочное действие Reserpine / резерпин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах — усиление симптомов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах — кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.
Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Противопоказания к препарату:

Депрессия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, брадикардия, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, атеросклероз церебральных сосудов, нефросклероз, беременность, лактация. Не применяют перед электроимпульсной терапией.

Применение при беременности и лактации.

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Reserpine / резерпин.

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.
Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.
Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.
Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.
Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Reserpine / резерпин с другими препаратами.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с эпинефрином, норэпинефрином, фенилэфрином) наблюдается некоторое усиление эффектов симпатомиметиков прямого действия; с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином, фенилпропаноламином, амфетаминами) уменьшаются или полностью блокируются эффекты симпатомиметиков непрямого действия.
При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.
При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.
При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Наименование: Резерпин (Reserpinum)

Фармакологическое воздействие:
Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и седативное (успокаивающее) воздействие, вызывает гипотермию (понижение температуры тела) и некоторое замедление процесса обмена веществ, потенцирует (усиливает) воздействие снотворных и анальгетиков (обезболивающих).

Резерпин - показания к применению:

Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), психические заболевания сосудистой этиологии (причины), психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

Резерпин - способ применения:

Прописывают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозировки и продолжительность лечения подбирают индивидуально.
При артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) в ранних стадиях прописывают резерпин зачастую по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать использование лекарства в этих дозах, в других -дозу постепенно увеличивают. Зачастую во избежание депрессии (состояния подавленности) ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, но при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный результат не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно снижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес., при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.
Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (учащенными сердцебиениями) (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии (усилении активности симпатической нервной системы), поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах (заболевании щитовидной железы) резерпин прописывают вместе с тиреостатическими веществами (средствами для лечения заболеваний щитовидной железы). Сам резерпин тиреостатического действия (торможения избыточного синтеза гормонов щитовидной железы) не оказывает, но он понижает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Использование резерпина позволяет уменьшить дозировки антитиреоидных препаратов (средств для лечения заболеваний щитовидной железы).
В психиатрической и неврологической практике резерпин прописывают в основном при нервнопсихических расстройствах, протекающих на фоне повышенного артериального давления, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении используют резерпин в комбинации с нейролептиками. Предлогается также резерпин для лечения алкогольных психозов.
При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки.
При неврозах прописывают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день.
Высшие дозировки для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г (2 мг), суточная -0,01 г (10 мг).
Детям резерпин прописывают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.

Резерпин - побочные действия:

Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), брадикардия (нечастый пульс)," слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.

Резерпин - противопоказания:

Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.

Резерпин - форма выпуска:

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,1 мг и по 0,25 мг; ампулы по 1 мл 0,1% и 0,25% раствора.

Резерпин - условия хранения:

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Резерпин - синонимы:

Рауседил, Алсерин, Кристосерпин, Эсказерп, Гипносерпил, Раупазил, Payсед, Рауседан, Серфин, Серпазил, Серпен, Квесцин, Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серпат, Серпилоид, Серпин, Тенсерпин.

Важно!
Перед применением лекарства Резерпин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Брутто-формула

C 33 H 40 N 2 O 9

Фармакологическая группа вещества Резерпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-55-5

Характеристика вещества Резерпин

Алкалоид раувольфии змеиной. Белый или белый с желтым оттенком мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе, очень мало растворим в воде, этаноле, эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, нейролептическое .

Вызывает стойкое снижение АД . Симпатолитик: в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора. Оказывает аналогичное действие в нейронах головного мозга, способствуя снижению содержания в них дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и обусловливая развитие нейролептического эффекта.

Хорошо всасывается из ЖКТ . С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48-168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде).

Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед . Продолжительность действия 1-6 нед .

Применение вещества Резерпин

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, язвенный колит, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, феохромоцитома, желчно-каменная болезнь, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Резерпин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, ксеростомия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки.

Прочие: отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алкоголя, средств, угнетающих ЦНС , бета-адреноблокаторов, антидепрессантов (ингибиторов МАО), гипотензивных препаратов, учащает побочные реакции при назначении сердечных гликозидов и хинидина. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.

Передозировка

Симптомы: падение АД , брадикардия, угнетение ЦНС , кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм, диарея, рвота; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени

Клинико-фармакологическая группа

01.048 (Антигипертензивный препарат)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, Vd - 9.1 л/кг, связывание с белками плазмы - 96%. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение резерпина и его метаболитов происходит в два этапа (α- и β-фаза): T1/2 для α-фазы - 4.5 ч, для β-фазы - 271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и 62% - через кишечник (преимущественно неизмененном виде). У больных с почечной недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит кумуляции.

Дозировка

Индивидуальный. У взрослых применяют в дозе 200-500 мкг/сут, при необходимости дозу повышают. Максимальная суточная доза составляет 1 мг.

У детей возможно применение в дозе 80-400 мкг/сут в 2-4 приема в зависимости от возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возникает риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий), потери сознания.

При одновременном применении уменьшается эффективность леводопы.

При одновременном применении усиливается угнетающее действие на ЦНС барбитуратов и этанола.

Применение при беременности и лактации

Резерпин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; при применении в высоких дозах - усиление симптомов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, утомляемость, депрессивные состояния, отечность и сухость слизистых оболочек; при применении в высоких дозах - кошмарные сновидения, развитие симптомов паркинсонизма.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Дерматологические реакции: герпес, кожный зуд.

Прочие: увеличение массы тела, снижение либидо, снижение потенции.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Особые указания

Резерпин можно применять при неврозах, психозах.

Возможно применение в качестве вспомогательного средства при гипертиреозе.

Перед плановым оперативным вмешательством следует отменить резерпин за несколько дней до операции. В случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных, принимающих резерпин, требуется премедикация атропином.

Резерпин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя.

Резерпин можно применять в составе комбинированной терапии с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и клопамидом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, постоянно принимающим резерпин, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Препараты, содержащие РЕЗЕРПИН (RESERPINE)

. БРИНЕРДИН (BRINERDIN) таб., покр. оболочкой, 500 мкг+5 мг+100 мкг: 20 шт.
. НОРМАТЕНС (NORMATENS) таб., покр. оболочкой, 500 мкг+5 мг+100 мкг: 20 или 40 шт.
. КРИСТЕПИН (CRYSTEPIN) драже 5 мг+580 мкг+100 мкг: 30 шт.
. АДЕЛЬФАН®-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE®-ESIDREX®) таб. 100 мкг+10 мг+10 мг: 20, 30, 50 или 250 шт.