Прогестерон, уколы — инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Прогестерон - прогестаген, гормон желтого тела яичника, облаченный в форму раствора для внутримышечного введения. В настоящее время под этим наименованием препарат выпускается отечественной фармацевтической компанией «Дальхимфарм». По совершенно понятным причинам используется сугубо среди женской «аудитории»: при маточных кровотечениях, аменорее (отсутствии месячных), привычном выкидыше (невынашивании нескольких беременностей подряд), а также с целью контрацепции. Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы, запускаемой фолликулярным гормоном (часто ее так и называют - фолликулярная фаза), в секреторную, а после того, как произошло оплодотворение, прогестерон обеспечивает все условия для развития яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость маточной мускулатуры, способствует развитию концевых секреторных отделов молочной железы. Андрогенной активностью (способностью вызывать явления маскулинизации и вирилизации) не обладает. Препарат оказывает слабое влияние на белковый обмен, несколько активизирует процесс запасания жиров и аккумуляции глюкозы в печени, а также подавляет обратное всасывание ионов натрия в почечных канальцах. Препарат блокирует секрецию гипоталамических рилизинг-факторов, вызывающих высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, ингибирует синтез гонадотропных гормонов в гипофизе, подавляет овуляцию. После внутримышечной инъекции прогестерон очень быстро и в полном объеме всасывается и распределяется в организме. Метаболизм вещества происходит в печени с образованием метаболитов, конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения прогестерона измеряется в буквальном смысле слова минутами. Вводится препарат главным образом почками (около 50-60%) и кишечником (более 10%). Количество выводимых с мочой метаболитов варьируется в зависимости от конкретной фазы желтого тела.

Режим дозирования прогестерона сложно подогнать к какому-либо общему знаменателю: обычно он индивидуально «подгоняется» под конкретную клиническую ситуацию, исходя из которой и определяется доза, частота и длительность медикаментозного курса. Препарат, как правило, хорошо переносится пациентками. Из наиболее часто регистрируемых побочных эффектов следует упомянуть повышение артериального давления, отечность и нарушения функции печени. Все остальные нежелательные побочные реакции, включая головные боли и депрессии, развиваются при продолжительной фармакотерапии на фоне высоких дозировок препарата. Среди противопоказаний к использованию прогестерона отсутствует беременность, поскольку в случае доподлинно установленной недостаточности гормонов желтого тела яичника прием препарата пациентками «в положении» все же допускается. У женщин, планирующих в ближайшее время мероприятия по зачатию ребенка, прогестерон не используют. Пациентки с легкими и средними нарушениями функции печени и почек препарат следует применять с особой осторожностью. Такие заболевания, как сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, бронхиальная астма, а также сердечно-сосудистые заболевания не являются прямым противопоказанием к использованию прогестерона, однако и в этих случаях фармакотерапия должна осуществляться под пристальным медицинским контролем. Прогестерон ослабляет действие препаратов-стимуляторов гладкой мускулатуры матки, анаболических стероидов, а также препаратов гонадотропных гормонов, синтезируемых в передней доле гипофиза. Снижает лактогенный эффект еще одного гормонального лекарственного средства - окситоцина. Принимая прогестерон вместе с диуретиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами, следует ожидать потенцирования действия последних. При совместном применении с барбитуратами (например, с фенобарбиталом) отмечается уменьшение действия прогестерона.

Фармакология

Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.

Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.

T 1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения масляный 1%.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Дозировка

Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Взаимодействие

Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны обмена веществ: отеки.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.Применение при беременности и кормлении грудью

В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела.

Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, гепатите. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Прогестерон, как известно, аналог женского гормона, который вырабатывает жёлтое тело яичников и кора надпочечников. Этот гормон присутствует и у женщин, и у мужчин в организме. Его часто называют гормоном беременности. И для женского организма он наиболее важен.

Ввиду наличия сложности множества механизмов во внутренней деятельности органов у , часто под влиянием различных патологических факторов деятельность этих органов нарушается. Если не применять соответствующее лечение, возникают заболевания, связанные с половой сферой.

Гормональные нарушения – частая проблема женщин. И обычно они связаны с недостаточностью прогестерона. Его недостаток приводит к бесплодию, раннему , к невынашиванию беременности. Чтобы предотвратить гормональные отклонения в организме женщин, был создан препарат Прогестерон.

Эффект от Прогестерона

• Даёт возможность прижиться зародышу
• Увеличивает размеры матки во время беременности
• Останавливает менструацию при беременности
• Тормозит сокращения мышц матки
• Развивает рост тканей
• Увеличивает
• Увеличивает количество подкожного жира и кожного сала

Всё это надо учитывать при назначении препарата в случае его недостатка в организме. Недостаток гормона определяется при помощи анализов, но есть симптомы, свидетельствующие о недостатке или избытке гормона.

Симптоматика гормонального нарушения

• Боли в области груди
• Неустойчивое
• Вздутие живота
• Кровотечения вагинальные и маточные
• Сбой менструального цикла

При таких симптомах надо срочно обратиться к специалисту. Врач подскажет, как и когда правильно сдать анализ на прогестерон. Обычно его делают натощак утром на 22 день цикла нмесячых.

Данный гормональный препарат даёт возможность слизистой оболочке матки перейти ей из стадии увеличения (пролиферации) в стадию секреции (возможность внедрения в стенку зародыша). Всё это не даёт развиться кровотечению.

Синтезированные уколы Прогестерона выпускаются в виде растворов 1 % и 2,5 % для инъекций, которые производят внутримышечно или подкожно. Изготавливают лекарство многие фармацевтические предприятия. Имеет оно низкую ценовую стоимость.

После введения любым путём Прогестерон легко всасывается. После попадания в кровь достаточная концентрация препарата наступает через час, а наивысшая достигается спустя 6 часов. Расщепляется в печени и выводится из организма с мочой.

Брутто-формула

C 21 H 30 O 2

Фармакологическая группа вещества Прогестерон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-83-0

Характеристика вещества Прогестерон

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - прогестагенное .

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. C max при приеме внутрь достигается через 1-3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2-6 ч. Связывание с белками — 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия.

Ограничения к применению

Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Прогестерон

Аллергические реакции.

Капсулы : сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле : тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Прогестерон – это гормон, вырабатываемый в желтом теле яичника у женщин. Он является естественным гормоном, который необходим для нормального менструального цикла, а также для подготовки тела к здоровой беременности.

Прогестерон доступен в виде таблеток, в качестве местного геля, в виде вагинального вкладыша или в виде масла.

Прогестерон в таблетках, производимый в лабораторных условиях, используется для замены функций прогестерона, вырабатываемого в человеческом организме. Инструкцию по применению прогестерона в таблетках читайте далее.

Среди трех половых гормонов человеческого организма, прогестерона, эстрогена и тестостерона, прогестерон считается одним из самых важных. Изменение его уровня может способствовать аномальным менструальным циклам и симптомам менопаузы.

Гормон также необходим для имплантации оплодотворенной яйцеклетки в матку и для поддержания беременности.

В некоторых случаях, организм не в состоянии производить достаточное количество прогестерона. В таком случае, препарат предписывается врачом для его приема в таблетках.

Прогестерон предназначен для многих целей, на таблетки чаще всего используются для контрацепции, как противозачаточное средство. Таблетки содержат синтетические формы гормона прогестерона.

Прогестин является синтетической формой прогестерона. Синтетическая форма работает сходным с естественным гормоном образом, однако, у него имеются побочные эффекты.

Таблетки назначают женщинам, имеющим нарушения, связанные с менструацией и беременностью, вызываемые недостаточным уровнем прогестерона.

Таблетки доступны под различными торговыми марками, в частности, Micronor, Ovrette, Femulen, Nor-QD и т.д.

Способ применения прогестерона и дозы

Прогестерон в мини-таблетках используется как противозачаточное средство. В отличие от других таблеток, имеющих комбинацию эстрогена и прогестерона, эти таблетки имеют только гормон прогестерон. Таблетка воздействует на слизистую матки и утолщает ее, блокируя имплантацию яйцеклетки в матку, предотвращая беременность.

Прогестерон в таблетках используется для лечения симптомов менопаузы.

Когда фаза менопаузы приближается, уровень прогестерона уменьшается, а уровень эстрогенов остается постоянным.

Это приводит к гормональному дисбалансу, что может вызвать побочные эффекты. Эти симптомы можно лечить с помощью гормонов.

Прогестерон в таблетках назначается женщинам, имеющие проблемы с зачатием и беременностью. Женщинам, имеющим трудности в поддержании беременности, или пережившие выкидыши, назначают прогестерон. Гормон в этом случае сохраняет слизистую оболочку матки достаточно толстой, что уменьшают вероятность выкидыша.

Клетки слизистой оболочки матки постоянно слущиваются, если нет имплантации оплодотворенной клетки. Этот процесс стимулируется прогестероном. Если уровень гормона низкий, женщины испытывают нарушения менструального цикла. В этом случае прогестерон в таблетках полезен в лечении нерегулярных менструальных циклов или его нарушений.

Поскольку таблетки содержат синтетический гормон, существует вероятность побочных эффектов. Для того, чтобы свести к минимуму побочные эффекты, целесообразно принимать их только после консультации с врачом.

Дозировки принимаемого гормона

Профилактика гиперплазии эндометрия (утолщение слизистой оболочки матки) у женщин в постменопаузе, принимающих эстроген заместительной терапии – 200 мг в день перед сном, в течение 12 дней непрерывно, в течение 28-дневного цикла лечения эстрогена каждый месяц.

Лечение аменореи (необычное прекращение менструаций) – 400 мг в день перед сном в течение 10 дней.

Как противозачаточное средство – один раз в день примерно в 3 или 12 часов дня каждый день.

Передозировка

Длительное применение препаратов может вызвать некоторые побочные эффекты:

Нервная система и мышечные нарушения

Приблизительно 31% женщин имеют головную боль и 15% испытывают головокружение. Возможно повышенное потоотделение, нервозность, тремор и нарушения речи. Около 12% женщин испытывают боли в суставах, скелетно-мышечную боль, и 8 % боли в спине.

Мочеполовая система и желудочно-кишечные проблемы

Около 20% женщин испытывают болезненные ощущения в груди, 11% проблемы с недержанием и 10% раздражение влагалища.

Около 20% имеют боли в животе и 8% вздутие живота, понос и тошноту.

Прогестерон также может вызвать рак молочной железы.

Сердечно-сосудистые и респираторные проблемы

Около 7% испытывают боли в груди, гипертонию и учащенное сердцебиение. Прогестерон также вызывает свертывания крови, в том числе тромбоз и эмболию. Около 8% испытывают кашель, носовые заторы, бронхит и синусит.

О балансе эстрогена и прогестерона в организме женщины вы можете почитать .

Другие побочные эффекты

Прогестерон может повлиять на кожу, в т.ч. вызвать акне, сыпь, изменение цвета кожи и себорею. Иногда он вызывает помутнение зрения и другие его изменения. Прогестерон может повлиять на психическое состояние. Примерно 19% пациентов испытывают депрессию.

Прогестерондефицитные состояния негативно влияют на менструальный цикл и способность к зачатию. Длительное нарушение гормонального баланса может спровоцировать опухолевый процесс в органах репродуктивной системы, проблемы с метаболизмом, сосудами, АД.

При маточных кровотечениях, сбоях менструального цикла, невынашивании беременности назначают Прогестерон уколы. Инструкция по применению содержит важную информацию о гормональном средстве. Препарат активно действует, показывает высокую эффективность для сохранения беременности, нормализации менструального цикла, восстановления фертильности у женщин.

Состав и действие

Основа гормонального средства - прогестерон, концентрация - 1 и 2,5 %. Препарат прогестагенного действия применяют при нарушении функций репродуктивной системы у женщин.

На странице прочтите о том, почему болит поджелудочная железа и как избавиться от дискомфортных ощущений.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Прогестерон применяют строго под контролем гинеколога или репродуктолога. Нужно знать, как активный компонент взаимодействует с составляющими других лекарств.

Важные нюансы:

• лактогенный эффект окситоцина снижается на фоне инъекций прогестерона;
• уменьшается влияние непрямых антикоагулянтов;
• усиливается воздействие антидепрессантов, диуретиков, препаратов от гипертонии, ;
• повышается активность синтетических аналогов гонадотропинов;
• прием барбитуратов снижает эффект от применения «гормона беременности» в форме уколов и вагинальных свечей.

Алкоголь и гормональные препараты, в том числе, Прогестерон - несовместимы.

Стоимость

Цена Прогестерон уколов зависит от концентрации активного вещества: 10 ампул (масляный раствор) 1 % - 390 рублей, 2,5 % - 780 рублей. Производители: Украина - ОАО Фармак и ЧАО Биофарма, Россия - ЗАО Дальхимфарм.

Хранить ампулы в закрытой картонной пачке при температуре +15 С…+25 С. Слабый кристаллический осадок не влияет на эффективность препарата. Перед применением маслянистую жидкость подогревают до + 40 градусов.

Аналоги

Гормон желтого тела содержат препараты в разной лекарственной форме: раствор для инъекций, вагинальный гель и капсулы, средство для наружного применения, таблетки. Наиболее эффективный вариант применения прогестагена подбирает врач в зависимости от вида патологического процесса. При угрозе выкидыша оптимальная форма - инъекции для активного влияния на органы репродуктивной системы.

Аналоги на основе прогестерона:

• Праджисан.
• Ипрожин.
• Триожиналь (многокомпонентный аналог).