Применение антибиотика ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин (раствор для инфузий) Ципрофлоксацин 100 мл инструкция по применению

Химическое название: 1-циклопропил-6-фторо-1,4- дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин-карбоновая кислота

Общая характеристика . Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета

Состав лекарственного средства

	0,8 мг/мл			2 мг/мл
	100 мл	250 мл	500 мл	100 мл	250 мл	500 мл
Действующие вещества:
Ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида)	0,08 г	0,2 г	0,4 г	0,2 г	0,5 г	1,0 г
Вспомогательные вещества:
Натрия лактат	0,027 г	0,068 г	0,136 г	0,08 г	0,199 г	0,398 г
Натрия хлорид	0,9 г	2,25 г	4,5 г	0,9 г	2,25 г	4,5 г
0,1 М раствор хлористо-водородной кислоты	до рН 3,5-4,7
Вода для инъекций	до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл	до 100 мл	до 250 мл	до 500 мл
Теоретическая осмоляльность	307 мОсмоль/кг			310 мОсмоль/кг

Форма выпуска. Раствор для инфузий 0,8 мг/мл и 2 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторохинолоны.

Код АТХ. J01MA02

Фармакологические свойства. Фармакодинамика.

Механизм действия. Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.

Зависимость ФК/ФД. Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.

Механизм резистентности. In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и аффинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-vitro часто наблюдаются у клинических изолятов.

Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.

Спектр антибактериальной активности. Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:

Микроорганизмы	Восприимчивые	Устойчивые
Enterobacteria	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л
Pseudomonas	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л
Acinetobacter	S ≤ 1 мг/л	R > 1 мг/л
Staphylococcus spp. 1	S ≤ 1 мг/л	R > 1 мг/л
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis	S ≤ 0,5 мг/л	R > 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	S ≤ 0,03 мг/л	R > 0,06 мг/л
Neisseria meningitidis	S ≤ 0,03 мг/л	R > 0,06 мг/л
Невидоспецифичные пределы*	S ≤ 0,5 мг/л	R > 1 мг/л

1 – Staphylococcus spp. – пограничное значение для ципрофлоксацина относятся к терапии высокими дозами.

* – пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.

Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов изменяется географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставиться под сомнение.

Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.

ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ

Bacillus anthracis (1)

Aeromanas spp. Moraxella catarrhalis* Brucella spp. Neisseria meningitidis Citrobacter koseri Pasteurella spp. Francisella tularensis Salmonella spp.* Haemophilus ducreyi Shigella spp.* Haemophilus influenzae* Legionella spp. Vibrio spp. Yersinia pestis

Анаэробныемикроорганизмы Mobiluncus Другиемикроорганизмы Chlamydia trachomatis ($) Mycoplasma hominis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma pneumoniae ($)

ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp.* (2)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii+ Morganella morganii* Burkholderia cepacia+* Neisseria gonorrhoeae* Campylobacter spp.+* Proteus mirabilis* Citrobacter freundii* Proteus vulgaris* Enterobacter aerogenes Providensia spp. Enterobacter cloacae* Pseudomonas aeruginosa* Escherichia coli* Pseudomonas fluorescens Klebsiella oxytoca Serratia marcescens* Klebsiella pneumoniae*

Анаэробныемикроорганизмы Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes

РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробныеграмположительныемикроорганизмы Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes

Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные микроорганизмы За исключением перечисленных выше

Другие микроорганизмы Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum

* – клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям. + – доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС ($) – природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности. (1) – исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными согласительными документами, касающимися лечения сибирской язвы. Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы. (2) – метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов.

Фармакокинетика

Всасывание. При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.

Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.

60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).

60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.

При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.

Распределение. Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробах тканей, полученных путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.

Метаболизм. Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.

Выведение. Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.

Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс составляет от 480 до 600 мл/кг/час. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов. Неренальный клиренс ципрофлоксацина происходит в основном за счет активной трансинтестинальной секреции и метаболизма. 1 % дозы экскретируется с желчью. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические исследования пероральной (однократная доза) и внутривенной (одной или несколько доз) форм ципрофлоксацина показывают, что концентрация в плазме ципрофлоксацина выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет) по сравнению со взрослыми молодыми людьми. Несмотря на то, что C max увеличивается на 16-40 %, увеличение средней AUC составляет примерно 30 %, и может быть частично связано с уменьшением почечного клиренса у пожилых людей. Период полувыведения немного продлен (≈ 20 %) в пожилом возрасте. Эти различия не являются клинически значимыми.

Пациенты с печеночной недостаточностью. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным хроническим циррозом печени никаких существенных изменений в фармакокинетике ципрофлоксацина не наблюдалось.

Кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью до конца не выяснена.

Дети. Данные по фармакокинетике у детей ограничены.

В исследованиях C max и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения C max и AUC при многократном дозировании (10 мг/кг три раза в день). После одночасовой внутривенной инфузии 10 мг/кг у детей в возрасте до 1 года с тяжелым сепсисом C max составила 6,1 мг/л (диапазон 4,6 – 8,3 мг/л), в то время как у детей в возрасте 1-5 лет C max была на уровне 7,2 мг/л (диапазон 4,7 – 11,8 мг/л). Значение AUC в этих возрастных группах были 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8-32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11,0-23,8 мг*ч/л) соответственно. Эти значения находились в пределах диапазона, который был определен для взрослых при терапевтических дозах. На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полувыведения, которое составило приблизительно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50-80 %.

Показания к применению

Ципрофлоксацин, раствор для инфузий показан для лечения следующих инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Взрослые

● Инфекции нижних отделов дыхательных путей, обусловленные грамотрицательными бактериями:

Обострение хронического обструктивного заболевания легких;

Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах;

Пневмония.

● Хронический гнойный средний отит;

● Обострение хронического синусита, особенно если оно вызвано грамотрицательными бактериями;

● Инфекции мочевыводящих путей;

● Орхоэпидидимит;

● Воспалительные заболевания тазовых органов.

При вышеуказанных инфекциях половых путей, когда в качестве причины заболевания подозревается гонококк, особенно важно получить местную информацию о распространенности устойчивости возбудителя к ципрофлоксацину и подтвердить восприимчивость микроорганизма на основе лабораторных исследований.

● Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественников);

● Интраабдоминальные инфекции;

● Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;

● Злокачественный наружный отит;

● Инфекции костей и суставов;

● Лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;

● Профилактика инфекций у больных с нейтропенией;

● Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Поскольку применение фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, было связано с серьезными побочными реакциями (см. раздел «Меры предосторожности»), и у некоторых пациентов обострение хронического бронхита, острый синусит, неосложненные инфекции мочевых путей имеют тенденцию к улучшению без лечения, применение фторхинолонов при этих заболеваниях показано только при отсутствии другой альтернативной терапии.

Дети и подростки.

● Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой;

● Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

● Ингаляционная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Ципрофлоксацин также может применяться для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым. При этом лечение должно проводиться только врачами, которые имеют большой опыт в терапии кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. раздел «Меры предосторожности»).

До начала терапии особое внимание должно быть уделено доступной информации о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.

Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.

При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.

Взрослые

Показания к применению		Суточная доза, мг
Инфекции нижних дыхательных путей			7-14 дней
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	7-14 дней
	Хронический гнойный средний отит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	7-14 дней
	Злокачественный наружный отит	400 мг 3 раза в день	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей	Осложненный и неосложненный пиелонефрит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
	Простатит	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	2-4 недели (острый)
Инфекции половых путей	Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественников	400 мг 2 раза в день	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1	400 мг 2 раза в день	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	400 мг 2 раза в день	3 дня
	Брюшной тиф	400 мг 2 раза в день	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	5-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	7-14 дней
Инфекции суставов и костей		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Макс. 3 месяца
Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями		400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
		400 мг 2 раза в день

Дети и подростки

Показания к применению	Суточная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз		10-14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг	10-21 дней
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг	В соответствии с типом инфекции

Пожилые пациенты

Дозы для пациентов пожилого возраста зависят от тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

Клиренс креатинина [мл/мин/1,73 м 2 ]	Сывороточный креатинин [мкмоль/л]	Внутривенная доза [мг]
> 60	< 124	Обычный режим дозирования
30-60	124-168	200-400 мг каждые 12 ч
< 30	> 169	200-400 мг каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	> 169	200-400 мг каждые 24 ч (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	> 169	200-400 мг каждые 24 ч

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.

Способ применения

Перед применением необходимо тщательно осмотреть контейнер. При наличии мутности лекарственное средство не стоит использовать.

Ципрофлоксацин предназначен для внутривенных инфузий. Продолжительность инфузий у детей должна составлять 60 минут.

Продолжительность инфузий у взрослых должна составлять 60 минут при введении ципрофлоксацина, раствора для инфузий 400 мг и 30 минут при введении ципрофлоксацина, раствора для инфузий 200 мг. Медленная инфузия в крупную вену позволит свести к минимуму дискомфорт у пациента и снизить риск возникновения венозного раздражения.

Инфузионные растворы могут вводиться отдельно или после смешивания с другими совместимыми инфузионными растворами (физиологическим раствором, раствором Рингера, раствором Хартмана (лактат Рингера), 5 % или 10 % раствором глюкозы, 10 % раствором фруктозы).

Раствор необходимо готовить непосредственно перед употреблением.

Ципрофлоксацин нельзя смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, которые физически или химически нестабильны при рН от 3,5 до 4,7 (например, пенициллин, гепарин). При необходимости применения другого препарата одновременно с ципрофлоксацином, лекарственное средство всегда следует применять отдельно от ципрофлоксацина.

Побочное действие.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, повышение количества трансаминаз, сыпь и реакции в месте введения.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Системы органов	Часто ≥1/100, но <1/10	Нечасто ≥1/1000, но <1/100	Редко ≥1/10000, но <1/1000	Очень редко <1/10000	Частота неизвестна
Инфекции и инвазии		грибковые суперинфекции	антибиотик-ассоциированный колит (очень редко с возможным летальным исходом)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		эозинофилия	лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия	гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга
Нарушение со стороны иммунной системы			аллергические реакции, аллергический отек/ангионев-ратический отек	анафилактические реакции, анафилактический шок, сывороточная болезнь
Нарушения метаболизма и питания		анорексия	гипергликемия, гипогликемия
Психические нарушения		психомоторная гиперактивность/ возбуждение	спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия (суицидальные мысли/сообра-жения, которые могут привести к попыткам самоубийства или фактического самоубийства), галлюцинации	психотические расстройства (суицидальные мысли/соображения, которые могут привести к попыткам самоубийства или фактического самоубийства)
Нарушения со стороны нервной системы		головная боль, головокружение, нарушение сна, расстройства вкуса	парестезия, дизестезия, тремор, судороги, головокружение вестибулярное, гипестезия	мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия; атаксия	периферическая нейропатия, полинейропатия
Нарушения со стороны органа зрения			нарушение зрения (диплопия)	нарушения цветового восприятия
Нарушения со стороны органа слуха			шум в ушах, снижение или потеря слуха
Нарушения со стороны сердца			тахикардия		желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт»
Нарушения со стороны сосудов			вазодилатация, гипотензия, обморок	васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			одышка (в том числе астматического характера)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	тошнота, диарея	рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм		панкреатит
Гепатобилиарные нарушения		временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина	нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит	некроз печени (в редких случаях может прогрессировать до угрожающей для жизни печеночной недостаточности)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		сыпь, зуд, крапивница	реакции фоточувствительности	петехии, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани		костно-мышечная боль, артралгия	миалгия, артрит, увеличение мышечного тонуса, спазмы	мышечная слабость, тендиниты, разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении гравис
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		нарушение функции почек	почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит
Осложнения общего характера и реакции в месте введения	реакции в месте введения	астения, лихорадка	отеки, гипергидроз
Лабораторные показатели		повышение активности щелочной фосфатазы	отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы

Следующие нежелательные эффекты наиболее часто наблюдались у категории пациентов, получивших внутривенное лечение, или при последовательном переходе от внутривенного лечения к пероральному.

Часто	Рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз, сыпь
Нечасто	Тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезия, дизестезия, судороги, головокружение, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, расширение сосудов, артериальная гипотензия, транзиторные нарушения функций печени, холестатическая желтуха, почечная недостаточность, отеки.
Редко	Панцитопения, угнетение функции костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обонятельных нервов, нарушение слуха, васкулит, панкреатит, некроз печени, петехии, разрыв сухожилий

Дети

Частота артропатий, описанных выше, установлена из данных клинических испытаний с участием взрослых пациентов.

У детей артропатии встречаются чаще.

При появлении описанных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациенту рекомендуется сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.

Передозировка

Имеется информация о передозировке в дозе 12 г, вызвавшей симптомы легкой токсичности, а также об острой передозировке в дозе 16 г, которая привела к острой почечной недостаточности.

Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, дискомфорт в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.

Лечение: симптоматическое. Рекомендуется опорожнение желудка и последующее введение активированного угля; кальций – или магнийсодержащие антациды, которые могут уменьшить всасывание ципрофлоксацина при передозировке. Так же рекомендован мониторинг ЭКГ в связи с возможным удлинением интервала QT, контроль функции почек, включая рН мочи и подкисление для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10 %) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Меры предосторожности

Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилий, периферическую невропатию и нарушения со стороны центральной нервной системы.

Применение фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, артралгии, миалгии, периферическую нейропатию, а также нарушения со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Реакции могут наблюдаться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения ципрофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста и даже без существующих ранее факторов риска.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций следует сразу же прекратить лечение. Кроме того, рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, у пациентов, которые испытали любую из описанных серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

В связи с тем, что применение фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, было связано с вышеуказанными серьезными побочными реакциями, ципрофлоксацин следует использовать только в качестве антибиотика резерва у пациентов, для лечения которых нет альтернативных вариантов, по следующим показаниям: обострение хронического заболевания легких, острые неосложненные инфекции мочевых путей, острый синусит (обострение хронического синусита).

Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами. Монотерапия ципрофлоксацином не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными микроорганизмами. В случае таких инфекций одновременно с ципрофлоксацином следует применять соответствующие антибактериальные средства.

Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pheumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточности эффективности.

Инфекции половых путей. Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует применять вместе с другими надлежащими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, лечение следует пересмотреть.

Внутрибрюшные инфекции. Данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.

Диарея путешественников. При назначении ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к нему соответствующих патогенов в посещенных пациентом странах.

Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.

Ингаляционная форма сибирской язвы. Применение лекарственного средства у человека базируется на данных чувствительности возбудителя in vitro, данных экспериментальных моделей на животных и небольшого количества данных для человека. Врач должен ознакомиться с национальной и (или) международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.

Дети

Лечение ципрофлоксацином следует применять только врачам, которые имеют большой опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Опытным путем установлена связь между применением ципрофлоксацина и артропатиями опорных суставов у незрелых животных. Данные по безопасности, полученные в ходе клинических исследований с применением ципрофлоксацина у детей, выявили артропатии, возможно с лечением этим антибиотиком. Поэтому терапию ципрофлоксацином у детей следует начинать только после тщательной оценки соотношения польза/риск из-за возможных побочных эффектов, связанных с суставами и/или окружающими их тканями.

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе. Клинические испытания включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Опыт применения у детей в возрасте от 1 до 5 лет ограничен.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит. При лечении инфекций мочевыводящих путей ципрофлоксацин следует применять, когда другие методы лечения не подходят, и на основе результатов микробиологических исследований. Клинические испытания включали детей и подростков в возрасте 1-17 лет.

Другие специфические инфекции. Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальным руководствам или после тщательной оценки польза/риск в случае невозможности применения другой терапии, или после неэффективности стандартного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.

Применение ципрофлоксацина для лечения серьезных инфекций, отличных от тех, которые упомянуты выше, не изучалось в клинических испытаниях, и клинический опыт ограничен. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при лечении пациентов с этими инфекциями.

Повышенная чувствительность. После разовой дозы ципрофлоксацина возможно возникновение аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение ципрофлоксацина и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.

Костно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания/повреждение сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы-риска ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение ципрофлоксацина.

Тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут случиться уже в первые 48 часов после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может возрастать у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов.

При любых признаках тендинита (например, болезненная отечность, воспаление) применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Ципрофлоксацин с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис.

Фоточувствительность. Установлено, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, которые применяют ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или ультрафиолетового облучения в период лечения.

Центральная нервная система. Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС. В случае возникновения судорог применение ципрофлоксацина необходимо прекратить. Психические реакции могут появиться уже после первого применения. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится угрожающим его жизни. В таких случаях следует прекратить применение ципрофлоксацина.

Зарегистрированы случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов: таких как боль, жжение, расстройства чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации) у пациентов, получавших ципрофлоксацин. У пациентов, испытывающих симптомы нейропатии, в том числе, боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость в конечностях, применение ципрофлоксацина следует прекратить, чтобы не допустить развития необратимого состояния.

При появлении нежелательных реакций, включая боли в сухожилиях, суставные и мышечные боли, покалывания или ощущение покалывания, спутанность сознания и галлюцинации, следует немедленно проинформировать врача!

Нарушения со стороны сердца. В связи с тем, что применение ципрофлоксацина связано с риском удлинения интервала QT и развития аритмии torsades de pointes, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с факторами риска:

Синдром врожденного удлинения QT;

Одновременное применение лекарственных средств, которые, как известно, продлевают интервал QT (например, антиаритмические средства IA и класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

Некорректированный дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

Болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению интервала QT.

Желудочно-кишечный тракт. Возникновение тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения (в том числе через несколько недель после лечения) может указывать на антибиотик-ассоциированный колит (угрожающий жизни с возможным смертельным исходом), что требует немедленного лечения. В таких случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. В этой ситуации противопоказаны антиперистальтические препараты.

Почки и мочевыводящие пути. Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Поэтому пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны быть хорошо гидратированы. Следует также избегать чрезмерного ощелачивания мочи.

Гепатобилиарная система. Зарегистрированы случаи некроза печени и печеночной недостаточности, угрожавших жизни, на фоне применения ципрофлоксацина. В случае возникновения каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (например, анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность живота) лечение препаратом следует прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время лечения ципрофлоксацином у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолитические реакции. У этих пациентов следует избегать применения ципрофлоксацина, если потенциальная польза не превышает потенциальный риск. В таких случаях рекомендуется мониторирование потенциального возникновения гемолиза.

Резистентность. Во время или после курса лечения ципрофлоксацином могут быть выделены бактерии, которые демонстрируют устойчивость к ципрофлоксацину, с или без клинически очевидной суперинфекции. Риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий повышается во время длительных курсов лечения и при терапии нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных стафилококками и синегнойной палочкой.

Цитохром Р450. Ципрофлоксацин ингибирует изофермент цитохрома CYP1А2 и поэтому может привести к увеличению концентрации в сыворотке одновременно применяемых веществ, которые метаболизируются этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Совместное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. У пациентов, получающих ципрофлоксацин совместно со средствами, метаболизирующимися с участием CYP1А2, необходимо следить за клиническими признаками передозировки, кроме того, может потребоваться мониторинг концентрации в сыворотке этих веществ (например, теофиллина).

Метотрексат. Сопутствующее применение ципрофлоксацина с метотрексатом не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Гипогликемия. Как и при использовании других хинолонов на фоне применения ципрофлоксацина зарегистрированы случаи гипогликемии, наиболее часто у пациентов с сахарным диабетом, особенно, у людей пожилого возраста. У всех пациентов с диабетом рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Нарушения зрения. Если отмечается помутнение зрения или другие нарушения со стороны глаз, следует обратиться за консультацией к офтальмологу.

Взаимодействие с тестами. В условиях in-vitro активность ципрофлоксацина против микобактерий туберкулеза может дать ложный отрицательный результат бактериологических результатов испытаний образцов, взятых у пациентов, которые получают ципрофлоксацин.

Реакции в месте инфузии. Зарегистрированы местные реакции в ответ на внутривенное введение ципрофлоксацина. Эти реакции чаще встречались, если время инфузии составляло 30 минут или меньше. Это локальные кожные реакции, которые быстро разрешаются после завершения инфузии. Последующее внутривенное введение не противопоказано, если реакции не повторяются или не ухудшаются.

Дополнительная информация о некоторых вспомогательных веществах. 100 мл лекарственного средства концентрацией 0,8 мг/мл содержит 15,64 ммоль натрия (или 359,5 мг), 250 мл лекарственного средства концентрацией 0,8 мг/мл содержит 39,1 ммоль натрия (или 898,75 мг), 100 мл лекарственного средства концентрацией 2 мг/мл содержит 16,11 ммоль натрия (или 370,3 мг), 250 мл лекарственного средства концентрацией 2 мг/мл 40,28 ммоль натрия (или 925,75 мг).

Пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете (например, пациенты с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом), необходимо обратить внимание на содержание натрия в лекарственном средстве.

Беременность. Имеющиеся данные о применении ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности ципрофлоксацина. Исследования на животных показали, что не было прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности. У неполовозрелых животных и плодов, подвергавшихся воздействию хинолов, наблюдалось влияние на незрелые хрящи, поэтому нельзя исключать, что ципрофлоксацин может вызывать повреждение суставного хряща незрелого организма/плода человека.

В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует применять во время беременности.

Лактация. Ципрофлоксацин выводится из организма с материнским молоком. Из-за потенциального риска повреждения суставного хряща ципрофлоксацин не следует применять во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами . В связи с потенциальным влиянием на нервную систему применение ципрофлоксацина может отразиться на времени реакции. Таким образом, может быть нарушена способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ципрофлоксацин совместим с раствором натрия хлорида 9 мг/мл, раствором Рингера, раствором Хартмана (Рингер-Лактат), растворами глюкозы 50 мг/мл и 100 мг/мл, раствором фруктозы 100 мг/мл и раствором глюкозы 5 мг/мл с натрия хлоридом 2,25 мг/мл или 4,5 мг/мл. Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать в ближайшее время вследствие возможности контаминации микроорганизмами.

Ципрофлоксацин не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющими при рН 3,5-4,7 физическую и химическую нестабильность (например, пенициллин, гепарин). Если пациент требует параллельного применения других лекарств, эти лекарственные средства следует применять отдельно от ципрофлоксацина. Видимыми признаками несовместимости являются выпадение осадка, помутнение или изменение цвета раствора.

Влияние других лекарственных средств на ципрофлоксацин:

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Пробенецид. Пробенецид препятствует почечной секреции ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию в сыворотке крови ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства:

Тизанидин. Тизанидин не следует применять вместе с ципрофлоксацином (см. раздел «Противопоказания». В клиническом исследовании со здоровыми людьми наблюдалось увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови при использовании одновременно с ципрофлоксацином: С max увеличивалась в 7 раз (диапазон от 4 до 21); AUC – в 10 раз (диапазон от 6 до 24). Повышение концентрации в сыворотке крови тизанидина связано с риском гипотензивного и седативного эффектов.

Метотрексат. Тубулярный транспорт метотрексата может блокироваться сопутствующим применением ципрофлоксацина, что потенциально может привести к повышению уровня в плазме крови метотрексата и повышенному риску метотрексат-ассоциированных токсических реакций. Сопутствующее применение не рекомендуется.

Теофиллин. Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации в сыворотке теофиллина. Это может привести к теофиллин индуцированным побочным эффектам, которые редко, но могут быть опасными для жизни или со смертельным исходом. В случае комбинации следует контролировать концентрации теофиллина в сыворотке крови и по мере необходимости снижать дозу теофиллина.

Другие производные ксантина. При одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина), сообщалось об увеличении концентрации в сыворотке крови этих производных ксантина.

Фенитоин. Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению фенитоина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется мониторинг концентрации этого лекарственного средства в крови.

Циклоспорин. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось кратковременное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому у этих пациентов регулярно (2 раза в неделю) следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение ципрофлоксацина с варфарином может усиливать антикоагулянтный эффект.

Было много сообщений об увеличении антикоагулянтной активности пероральных антикоагулянтных средств у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск может изменяться в зависимости от инфекции, лежащей в основе заболевания, возраста и общего состояния пациента, так что вклад фторхинолонов в увеличение МНО (Международное нормализованное отношение) трудно оценить. Рекомендуется контроль МНО во время и вскоре после совместного применения ципрофлоксацина с пероральным антикоагулянтом.

Дулоксетин. В клинических исследованиях было показано, что при сопутствующем применении дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1А2 изофермента, такими как флувоксамин, может быть увеличение AUC и С m ах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, подобные эффекты можно ожидать при совместном применении.

Ропинирол. Как было показано в клинических исследованиях, сопутствующее применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2 изофермента, приводит к увеличению С max и AUC ропинирола на 60 % и 84 % соответственно. Поэтому рекомендуется мониторинг побочных эффектов, связанных с ропиниролом, и регулировка дозы во время и вскоре после совместного применения с ципрофлоксацином.

Лидокаин. На здоровых добровольцах было продемонстрировано, что при сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих лидокаин, с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2 изофермента, клиренс внутривенного лидокаина снижается на 22 %. Хотя лечение лидокаином хорошо переносится, взаимодействие с ципрофлоксацином, возможно, связано с риском побочных эффектов.

Клозапин. После одновременного применения ципрофлоксацина в дозе 250 мг с клозапином в течение 7 дней, концентрации клозапина в сыворотке крови и N-десметилклозапина увеличивались на 29 % и 31 % соответственно. Поэтому рекомендуется клиническое наблюдение и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и вскоре после совместного применения с ципрофлоксацином.

Силденафил. У здоровых добровольцев после приема силденафила в дозе 50 мг с 500 мг ципрофлоксацина наблюдали увеличение С m ах и AUC примерно в два раза.

Таким образом, следует проявлять осторожность при совместном применении ципрофлоксацина с силденафилом и тщательно оценить все риски и пользу.

Агомелатин. Клинические исследования показали, что флувоксамин, мощный ингибитор CYP450 1А2 изофермента, заметно тормозит метаболизм агомелатина. Это приводит к 60-кратному увеличению экспозиции агомелатина. Клинические данные о взаимодействии с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором CYP450 1А2 изофермента, отсутствуют. Но подобные эффекты можно ожидать при одновременном применении.

Золпидем. Одновременное применение ципрофлоксацина и золпидема может привести к повышению уровня золпидема в крови. Совместное применение не рекомендуется.

Пероральные противодиабетические препараты. Сообщалось о случаях гипогликемии, иногда серьезных, со смертельным исходом, при совместном применении ципрофлоксацина и пероральных противодиабетических средств, главным образом, производных сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид). Совместное применение ципрофлоксацина, по-видимому, усиливает действие перорального противодиабетического средства. В случае одновременного применения ципрофлоксацина и пероральных противодиабетических препаратов рекомендуется усилить контроль уровня глюкозы в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства. Нестероидные противовоспалительные средства (но не ацетилсалициловая кислота) в сочетании с очень высокими дозами хинолонов могут вызывать конвульсии. Рекомендуется применять с осторожностью.

Латинское название

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Активное вещество: ципрофлоксацин

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная кислота, динатрия эдетат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Упаковка

Фармакологическое действие

ЦИПРОЛЕТ - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов (гонорея, простатит, аднексит) и послеродовые инфекции;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• инфекции костно-мышечной системы;
• сепсис;
• перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания

• псевдомембранозный колит;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг). Раствор для инфузии совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Разовая доза, в среднем, составляет 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность введения - 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 1-2 недели, при необходимости возможно более длительное введение препарата.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций вводят в/в за 30-60 мин до операции в дозе 200-400 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Особые указания

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

НПВП (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6), Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

При температуре до 25°С

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Торговое название

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0,2 %, 100 мл

100 мл препарата содержат

активное вещество - ципрофлоксацина лактат 0,254 г (эквивалентноципрофлоксацину 0,200 г),

вспомогательные вещества - натрия хлорид, вода для иньекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны.

Код АТС JO1MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин - антибиотик второго поколения фторхинолонов,который высоко активен в отношении грамотрицательных аэробных, а такжеграмположительных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40%. Послеинфузии ципрофлоксацин достигает терапевтической концентрации в легких,бронхах, плевральной жидкости, мокроте, связках, мышцах, коже и деривитах кожи,желчи, простате, почках, моче. Концентрация ципрофлоксацина в цереброспинальнойжидкости составляет 10% от таковой в плазме крови и в незначительныхколичествах препарат обнаруживается во внутриглазной жидкости. Послевнутривенного введения ципрофлоксацина 200 мг и 400 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)через 60 минут составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл,через 12 часов - 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

Фармакокинетика ципрофлоксацина линейна по диапазону дозы200-400 мг, назначаемых внутривенно. Период полураспада в сыворотке кровисоставляет приблизительно 5-6 часов.

Полное выведение ципрофлоксацина составляет 35 часов. Приблизительно50-70% назначаемой дозы выделяется в неизмененном виде через почки, 1-2%выделяется в форме метаболита через желчь и 15% выводится с калом в течение 5дней после приема. Нарушенная функция печени не оказывает заметного влияния нафармакокинетику, нарушенная функция почек незначительно увеличивает периодполувыведения препарата.

Приблизительно 10-15% дозы препарата метаболизируются. Метаболити 15-20% неизмененного лекарственного средства выделяются через почкипосредством гломерулярной фильтрации и трубчатой секреции. 20-40% дозывыводится с калом, главным образом посредством выведения с желчью.

Период полураспада и выведения только слегка (20%) удлинен впожилом возрасте.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия изгруппы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Механизм действия связан сингибированием фермента ДНК-гиразыбактерий, вследствие чего нарушается синтез (или репликация) ДНК и синтезклеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся, таки на находящиеся в фазе покоя микроорганизмы. К ципрофлоксацину чувствительныграмотрицательные аэробные бактерии - Escherichia coli, Salmonella spp.,Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.,другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa,Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточныевозбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Corynebacterium diphtheriae.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных аэробныхбактерии - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcushaemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинствостафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительностьбактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacteriumavium-intracellulare - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardiaasteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изученонедостаточно.

Показания к применению

Инфекции и воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей

Инфекции ЛОР-органов

инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

инфекции брюшной полости и органов малого таза, в т.ч. перитонит

инфекции почек и мочевыводящей системы

инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей

инфекции опорно-двигательного аппарата

хламидиоз, гонорея

профилактика послеоперационных инфекционных осложнений

Профилактика и лечение инфекций у больных сосниженным иммунитетом (при терапиииммунодепрессантами)

Способ применения и дозы

Раствор ципрофлоксацина 200 мг в 100 мл для внутривенноговведения назначают капельно в течение 30-60 минут.

При неосложненных формах инфекционного поражениямочевыводящих путей назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При осложненных формахинфекционного процесса в мочевыводящих путях рекомендуемая разовая доза - 200 мг, кратность введения 2 раза в сутки.

При острой гонорее, цистите назначается однократно в дозе100 мг.

При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза всутки.

При особо тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей (в т.ч. стрептококковая пневмония), костно-суставной системы, септицемии, перитоните(в особенности при наличии Pseudomonas, Staphylococcus, Streptococcus) рекомендуемаяразовая доза - 400 мг, кратностьвведения 3 раза в сутки.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах по200-400 мг за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч повторновводят в той же дозе.

При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) -200-400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложнённой гонорее ицистите, до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, до2 месяцев при остеомиелите, 7-14 дней при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечениедолжно продолжаться не менее 10 дней.

У пациентов с ослабленным иммунитетом лечение проводят втечение всего периода нейтропении.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При клиренсе креатинина 31-60 мл/мин суточная доза не должнапревышать 800 мг. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин максимальная суточнаядоза - 400 мг.

Применение у пожилых пациентов

В гериатрии следует применять как можно более низкие дозыпрепарата, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм,диарея

Головная боль, головокружение, чувство усталости, возбуждение,расстройства сна, кошмарные сновидения,галлюцинации, обмороки, расстройства зрения и слуха, шум в ушах, нарушениявкуса и обоняния, спутанность сознания, судороги, парестезии, расстройстводвижения, в т.ч при ходьбе

Холестатическая желтуха, гепатит

Псевдомембранозный колит

Интерстициальный нефрит, нарушение функций почек

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальнаягипотензия

Анафилактические реакции, кожные высыпания, кожный зуд,крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла

Артралгии, артрит, миалгия, тендовагинит, разрывысухожилий

Кандидоз

Фотосенсибилизация

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз,тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Кристаллурия

Повышение активности печеночных трансаминаз, щелочнойфосфатазы,

лактатдегидрогеназы,билирубина

Гипергликемия

Удлинение интервала QT на ЭКГ

На месте введения болезненность, чувство жжения, флебит

Противопоказания

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другимпрепаратам из группы фторхинолонов

совместное применение с тизанидином

поражения сухожилий (включая тендовагинит), разрывсухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз)

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечениифторхинолонами

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием антацидов, а также препаратов,содержащих ионы алюминия, железа или магния, может вызвать снижение всасыванияципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен бытьне менее 4 ч.

Одновременный прием ципрофлоксацина с теофиллином и кофеиномможет привести к повышению их концентрации в плазме крови, за счетконкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P 450, что приводитк увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развитиятоксического действия, связанного с теофиллином.

При одновременном применении ципрофлоксацина иантикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспоринаусиливается нефротоксическое действие последнего.

Активность препарата возрастает при сочетании сбета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином.

При совместном применении ципрофлоксацина с метотрексатом увеличивается риск токсическогодействия последнего.

Пробенецид может увеличить уровень концентрацииципрофлоксацина в плазме крови.

При совместном применении ципрофлоксацина с фенитоином унекоторых больных отмечались изменения уровня (повышение или понижение) последнегов сыворотке крови.

При совместном применении ципрофлоксацина с глибенкламидом,может развиться гипогликемия.

Существует риск повышения возбудимости ЦНС и возникновениясудорог при совместном применении с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами.

Раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами илилекарственными препаратами с рН 3-4, которые физически или химическинестабильны.

Особые указания

Больным с эпилепсией, пациентам с приступами судорог в анамнезе, сосудистымизаболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развитияпобочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только пожизненным показаниям.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципрофлоксацинабольным сахарным диабетом.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контактас прямыми солнечными лучами.

Для предотвращения возникновения кристаллурии, в периодлечения препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости дляобеспечения нормального диуреза.

При появлении болей в сухожилиях или при появлении первыхпризнаков тендовагинита, лечение следует прекратить.

При применении ципрофлоксацина у больных с недостаточностьюглюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы возможно развитие гемолиза. В связи с этим,лечение ципрофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина чувствителен квоздействию света, флакон следует извлекать из упаковки лишь непосредственноперед применением.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдатьосторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторныхреакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промываниежелудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточноепоступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может бытьвыведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Главное, чтобы чувствительность бактерий к лекарству была высокой. Ципрофлоксацин действует губительно на их клеточные белки. Противомикробный препарат влияет даже на бактерии, находящиеся в состоянии покоя. Лекарство выпускается в самых разных формах, поэтому используется для лечения органов из разных систем организма.

Антибиотик Ципрофлоксацин

Согласно инструкции, лекарство относится к категории фторхинолонов и антибактериальных препаратов. Относительно фармакологии он входит в группу фторхинолонов. Функция лекарства – нарушить структуру ДНК аэробных и анаэробных микроорганизмов, не допустить синтез образования белковых структур. Этот эффект используется для антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных указанными патогенными микроорганизмами.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких формах – капли глазные и ушные, таблетки, раствор для инъекций, глазная мазь. По инструкции основой каждой из них является ципрофлоксацина гидрохлорид. Различается только дозировка этого вещества и вспомогательные компоненты. Состав лекарства описан в таблице:

Форма выпуска Ципрофлоксацина (латинское название - ciprofloxacin)

Таблетки для перорального применения

250, 500 или 750 мг

Покрыты пленочной оболочкой, внешний вид зависит от производителя и дозировки.

двуокись кремния коллоидная безводная;

Капли глазные и ушные 0,3%

Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Продается в полимерных флаконах-капельницах по 1 штуке в картонной упаковке.

Инфузионный раствор в ампулах для капельниц

Бесцветная прозрачная или слегка окрашенная жидкость во флаконах объемом 100 мл.

разбавленная соляная кислота;

Выпускается в алюминиевых тубах, расфасованных по картонным упаковкам.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Слегка зеленовато-желтая или бесцветная прозрачная жидкость по 10 мл во флаконе. Они продаются по 5 штук в упаковке.

динатрия эдетата дигидрат;

вода для инъекций;

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, все формы медикамента обладают широким антибактериальным спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Стафилококки, устойчивые к метициллину, не чувствительны и к ципрофлоксацину. Действие на Treponema pallidum не проявляется. Умеренно чувствительными к лекарству являются бактерии Streptococcus pneumoniae и Enterococcus faecalis. Препарат воздействует на указанные микроорганизмы за счет угнетения их ДНК и подавления ДНК-гиразы. Действующее вещество хорошо проникает в глазную жидкость, мышцы, кожу, желчь, плазму, лимфу. После внутреннего применения биодоступность составляет 70%. На всасывание компонентов незначительно влияет прием пищи.

Показания к применению

Ципрофлоксацин – инструкция по применению в качестве общей причины назначения указывает лечение бактериальных инфекций кожи, органов малого таза, суставов, костей, дыхательных путей, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Среди таких патологий инструкция выделяет следующие:

• иммунодефицитные состояния при нейтропении или после применения иммуносупрессоров;
• бактериальный простатит;
• госпитальная пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких;
• инфекции гепатобилиарной системы;
• инфекционная диарея;
• профилактика инфицирования у больных панкреонекрозом;
• хронический дакриоцистит;
• мейбомит;
• бактериальная язва роговицы;
• кератит;
• блефарит;
• предоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Схема лечения определяется видом и тяжестью инфекции. Ципрофлоксацин – инструкция по его применению указывает 3 способа использования. Препарат может применяться наружно, внутренне или в виде инъекций. На дозировку влияет и функция почек, а иногда возраст и масса тела. Для пожилых людей и детей она значительно ниже. Внутрь принимают таблетки, это рекомендуется делать натощак. Инъекции используют при более тяжелых случаях, чтобы препарат быстрее подействовал. По инструкции перед назначением производится тест на чувствительность возбудителя к медикаменту.

Таблетки Ципрофлоксацин

Для взрослого суточная доза находится в пределах от 500 мг до 1,5 г. Ее делят на 2 приема с интервалами по 12 часов. Чтобы исключить кристаллизацию солей, антибиотик запивают большим количеством жидкости (главное – не молоком). Лечение длится до полного купирования симптомов инфекционного заболевания и еще пару дней после. Средняя длительность курса лечения составляет 5-15 дней. Согласно инструкции, терапию продлевают до 2 месяцев при остеомиелите, до 4-6 недель – при поражениях костной ткани и суставов.

Капли

Офтальмологический препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза через каждые 4 часа. Согласно инструкции, при более тяжелых инфекциях используют 2 капли. Для лечения заболевания отоларингологии лекарством закапывают уши, предварительно очистив наружный слуховой проход. Используют дозировку 3-4 капли до 4 раз на протяжении дня. После процедуры пациенту нужно полежать пару минут на противоположном больному ухе. Длительность терапии от 7 до 10 дней.

Глазную мазь в небольших количествах закладывают за нижнее веко пораженного глаза по несколько раз на протяжении дня. Эта форма выпуска не настолько широко распространена, ведь существуют капли. Выпускается она лишь одним заводом – ОАО Татхимфармпрепараты. По этой причине и ввиду удобства применения чаще используют глазные капли, а не мазь.

Ципрофлоксацин внутривенно

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий. Взрослому пациенту Ципрофлоксацин в ампулах назначается капельницами с суточной дозировкоймг. При поражениях суставов и костей вводят помг дважды за сутки. Лечение длится примерно от 7 до 10 дней. Ампулы объемом по 200 мл назначают внутривенно для введения на протяжении получаса, а по 400 мл – в течение часа. Их можно сочетать с раствором натрия хлорида. Ципрофлоксацин уколы для внутримышечного введения пациентам не назначают.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе есть патология центральной нервной системы, то Ципрофлоксацин ему не назначают, ведь препарат имеет в ее отношении ряд побочных эффектов. С осторожностью его используют и при эпилепсии, тяжелом церебросклерозе, поражениях мозга и сниженном пороге возникновения судорог. Пожилой возраст, серьезные нарушения функции почек или печени тоже являются поводом для ограничения Ципрофлоксацина. Другие особенности применения лекарства:

• появления признаков тендовагинита и боль в сухожилиях является поводом для отмены препарата, иначе есть риск разрыва или заболеваний сухожилия;
• пациентам с щелочной реакцией мочи снижают терапевтическую дозу, чтобы исключить развитие кристаллурии;
• пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами, стоит знать, что лекарство может влиять на скорость психомоторных реакций, особенно на фоне употребления алкоголя;
• при длительной диарее необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита;
• во время лечения нужно избегать длительного пребывания на солнечном свете и повышенной физической активности, следить за питьевым режимом и кислотностью мочи.

Ципрофлоксацин для детей

Ципрофлоксацин детям разрешен, но только с определенного возраста. Лекарство используют как препарат второй или третьей линии при лечении у ребенка осложненных инфекций мочевых путей или пиелонефрита, которые были спровоцированы кишечной палочкой. Еще одним показанием к применению является риск развития сибирской язвы после контакта с возбудителем инфекции и легочные осложнения при муковисцидозе. Исследования касались назначения Ципрофлоксацина только при лечении указанных заболеваний. При других показаний опыт использования препарата ограничен.

Взаимодействие

Абсорбцию Ципрофлоксацина замедляют антациды, содержащие в своем составе магний и алюминий. В результате снижается концентрация активных компонентов в крови и моче. К задержке выведения препарата приводит Пробенецид. Ципрофлоксацин способен усиливать действие кумариновых антикоагулянтов. При его приеме нужно снизить дозу теофиллина, так как лекарство снижает микросомальное окисление в гепатоцитах, иначе концентрация теофиллина в крови повысится. Другие варианты взаимодействия:

• при одновременном использовании со средствами, содержащими циклоспорин, наблюдается кратковременное повышение концентрации креатинина;
• метоклопрамид ускоряет всасывание Ципрофлоксацина;
• на фоне приема пероральных антикоагулянтов увеличивается время кровотечения;
• на фоне приема Ципрофлоксацина не вырабатывается устойчивость к другим антибиотикам, не входящим в группу ингибиторов.

Побочные эффекты и передозировка препаратом

Преимуществом всех форм медикамента является хорошая переносимость, но у некоторых пациентов все же отмечаются побочные реакции, такие как:

Это часто встречаемы негативные реакции на применение Ципрофлоксацина. Инструкция указывает и на более редкие побочные эффекты. В ряде случае у пациентов могут наблюдаться:

Судя по отзывам, в исключительных случаях у пациентов развиваются бронхоспазмы, анафилактический шок, синдром Лайелла, креатинин, васкулит. при использовании в отологии препарат может вызвать звон в ушах, дерматит, головную боль. Применяя медикамент для лечения глаз, можно почувствовать:

• ощущение присутствия в глазу инородного тела, дискомфорт и покалывание;
• появление белого налета на глазном яблоке;
• гиперемия конъюнктивы;
• слезотечение;
• снижение остроты зрения;
• фотофобия;
• отек век;
• окрашивание роговицы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Ципрофлоксацин противопоказан при индивидуальной чувствительности или непереносимости компонентов препарата. Препарат в виде каплей для глаз и ушей нельзя использовать при вирусных и грибковых инфекциях этих органов, а также для лечения детей младше 15 лет. Раствор для внутривенного введения противопоказан до 12 лет. Другие ограничения к применению:

• грудное вскармливание и беременность (при лактации выделяется с молоком);
• прием алкоголя;
• заболевания печени или почек;
• тендинит в анамнезе, вызванный применением хинолонов, вызывающих повышение чувствительности к Ципрофлоксацину.

Согласно инструкции, при передозировке препаратом не проявляются какие-либо специфические признаки, могут лишь усилиться побочные реакции. В этом случае показано симптоматическое лечение в виде промывания желудка, создания кислой реакции мочи, приема рвотных препаратов и обильного питья. Эти мероприятия проводятся на фоне поддержки жизненно важных органов и систем.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска препарата отпускаются только по рецепту врача. Место для их хранения должно быть труднодоступным для детей и мало освещенным. По инструкции рекомендуемая температура – комнатная. Срок годности зависит от формы выпуска и составляет:

• 3 года – для таблеток;
• 2 года – для раствора, ушных и глазных капель.

Аналоги Ципрофлоксацина

Синонимами Ципрофлоксацина являются Ципродокс, Басиджен, Проципро, Промед, Ифиципро, Экофицол, Цепрова. Сходными с ним по принципу действия препаратами выступают следующие:

Цена Ципрофлоксацина

Стоимость препарата разнится в зависимости от места приобретения. Лекарство можно купить в аптеке, но только при условии наличия с собой рецепта. То же касается покупки в интернет-магазине – курьеру тоже нужно предъявить предписание врача. Примерные цены на препарат отражены в таблице:

Место покупки Ламизила

Капли глазные 0,3%

Раствор для инфузий

Капли глазные 0,3%

Раствор для инфузий

Видео

Отзывы

Очень эффективное средство, никаких побочных эффектов после приема у меня не наблюдалось. Врач прописал мне этот препарат для лечения суставов, принимала около 2 месяцев без перерыва. Иногда в них ощущалась легкая боль, но она быстро прошла. Была сонливость, но я списала ее на усталость, поэтому советую данный препарат всем.

Мне назначили этот препарат для лечения цистита. Лекарство очень эффективное, имеет хорошие отзывы, действует быстро и без побочных эффектов. Приходилось принимать его и при простуде от сильного кашля. После антибиотика облегчился уже на третий день. Была незначительная сонливость, но она быстро прошла после отмены препарата.

Мой опыт применения Ципрофлоксацина положительный при лечении периодонтита зуба уже с появившимся гноем. Главное – пропивать лекарство курсом, не прерываясь сразу после исчезновения симптомов. Острый период заболевания прошел уже через 2 дня, поэтому советую этот препарат всем. О зубной боли после приема я просто забыла.

Применение антибиотика Ципрофлоксацин

Отношение людей к антибиотикам самое разное в силу специфики их действия, но никто не отрицает, что открытие средства стало настоящим прорывом в медицине. Препараты этого вида эффективно борются с большинством инфекционных заболеваний и гнойными осложнениями. Антибиотик Ципрофлоксацин стал одним из самых популярных противовоспалительных медикаментов такого рода. Его широко применяют стоматологи, для лечения лор-заболеваний, инфекционных воспалений внутренних органов человека.

Что такое Ципрофлоксацин

Действие антибиотика Ципрофлоксацина основывается на его способности угнетать ферментбактериальные клетки (ДНК-гираза) с нарушенным делением, синтезом ДНК, ростом микроорганизмов. По словам производителя, во время приема средства не вырабатывается устойчивость к остальным антибиотикам, которые не относятся к группе ингибиторов гиразы. Эффективен препарат против инфекций, которые вызвали следующие штаммы:

• стафилококков;
• хламидий;
• легионелл;
• микоплазм;
• энтерококков;
• микобактерий.

Если у пациента наблюдает смешанная инфекция (аэробная и анаэробная), назначается помимо антибиотика ципрофлоксацина метронидазол или линкозамиды. Это связано с умеренной чувствительностью таких возбудителей и некоторой устойчивостью к препарату. Резистеностью к лекарству, которая формируется постепенно, обладают следующие штаммы:

• nocardia asteroides;
• ureaplasma urealyticum;
• treponema pallidum;
• streptococcus faecium.

При применении медикамента от 20 до 40 процентов вещества связывается с плазменными белками. Средство отлично распространяется в тканях организма через биологические жидкости. Иногда концентрация медикамента превышает плазменную. Препарат способен проникать в цереброспинальную жидкость через плаценту, в грудное молоко, много вещества скапливается в желчи. Естественным путем из организма выводится до 40% препарата за первые 24 часа почками, еще часть вместе с желчью.

Формы выпуска

Антибиотик ципрофлоксацин имеет широкий спектр применения, поэтому выпускается в разных формах. На базе активного вещества (фторхинолон) существует внушительный список аналогов, которые имеют такие названия: «Ципролет», «Ципраз», «Ципралон», «Микрофлокос», «Ципроксин», «Ципробай», «Ифиципро», «Ципрофан», «Ципрофлокс», и пр. Исходя из места локализации инфекции, степени тяжести могут назначаться такие формы медикамента:

• мазь;
• капля для глаз и ушей;
• таблетки с оболочкой;
• ампулы для уколов;
• раствор для инфузий.

Таблетки

Самая популярная форма антибиотика Ципрофлоксацина – таблетки. Это объясняется удобством хранения, транспортировки и приема средства. В отличии от внутримышечных или внутривенных инъекций препарата существенно ниже риск проявления осложнений. При этом таблетки не уступают по эффективности ампулам. Предпочтительно использовать такую форму медикамента при кишечных заболеваниях, что обеспечит быстрый доступ лечащего вещества к очагу инфекции. Оболочка препарата призвана защитить желудочный сок при всасывании.

Капли глазные и ушные

Еще одна популярна форма антибиотика ципрофлоксацина – капли. Используется, если воспалительный или гнойный процесс находится в глазу или ушах. Выпускаются капли в виде раствора с 0,3% действующего вещества. Средство имеет желтый или желто-зеленый цвет, с наличием гидрохлорида ципрофлоксацина в количестве 3 г. Назначается препарат при следующих заболеваниях:

• блефарит;
• язва роговицы;
• хронические глазные заболевания;
• бактериальный конъюнктивит;
• осложнения после офтальмологической хирургии.

Раствор для инфузий

Для внутривенных инъекций препарата используется раствор для инфузий. Внешне средство выглядит как суспензия, которая назначается детям для перорального применения. Раствор имеет прозрачный, слегка зеленый или желтый оттенок. Вводится больному медикамент с помощью капельницы на протяжении 30 минут в количестве 200 мг и 60 минут – 400 мг. Такой метод введения препарата применяется практически при любом виде инфекционного заболевания.

Эта лекарственна форма антибиотика ципрофлоксацина, как правило, применяется при лечении глазных заболеваний. Его в небольших количествах закладывают под нижнее веко несколько раз за день. При инфекционных поражениях кожи средство наносят 1 раз на пострадавшую область по 1 г или в виде компрессионной повязки. Длительность применения медикамента определяет лечащий врач, основываясь на тяжести состояния больного, масштабах поражения, скорости регенерации тканей.

Ампулы для уколов

Для удобства хранения препарата его выпускают в форме ампул с раствором, который используется для капельной инфузии или уколов. Норма медикамента зависит от заболевания, к примеру, помг прописывается людям с поражением костей и суставов, урогенитальными инфекциями, поражением ЛОР-органов. Если поражена внутрибрюшная область, респираторный тракт, мягкие ткани кожи разовая доза составляет 400 мг.

Инструкция по применению

Инфекционные бактерии способны поразить практически любой орган человека. В силу этой особенности антибиотические препараты применяются во всех сферах медицины врачами разной специализации. В зависимости от пораженной области и локализации инфекции меняется лишь лекарственная форма препарата. Современный антибиотик ципрофлоксацин в своей аннотации имеет широкую группу болезней, для борьбы с которыми его следует назначать:

1. Инфекционные заболевания мочеполовой системы: сальпингоофорит, простатит, уретрит, цистит, аднексит, пиелонефрит.
2. Перитонит.
3. Поражения костей и кожи: рожистые воспаления, фурункулез, артрит, пролежни, остеомиелит.
4. Инфекционная диарея.
5. Сепсис.
6. Сибирская язва.
7. ЛОР-органы и дыхательная система: ангина, бронхит, отит, воспаление легких, синусит.
8. Инфекционные заболевания органов зрения.

В стоматологии

Необходимость назначения антибиотика определяет лечащий врач. Воспалительный, инфекционный процесс может вызывать поврежденная десна после удаления зуба. При обычной зубной боли препарат назначается в случае остеомиелита или периодонтита. Крайне рекомендуется прописать прием ципрофлоксацина после резекции. Нередко средство используется при флюсе для лечения в домашних условиях. Используется антибиотик при инфекционных и гнойных заболеваниях в форме таблеток по 0,25 и 0,5 г. Дозировка препарата должна определяться специалистом в индивидуальном порядке.

При ангине

Антибиотик ципрофлоксацин активно борется с большинством бактерий, которые способны вызвать ангину: менингококком, пневмококком, гемофильной палочкой. Эффективен препарат даже против штаммов, устойчивых к тетрациклинам, пенициллинам, аминогликозидам. Со стафилококком и стрептококком медикамент справляется избирательно, в зависимости от разновидности бактерий. Перед назначением препарата следует сделать посев, чтобы гарантировать эффективность применение средства.

Для лечения простатита

Воспаление, которое возникает при простатите, эффективно лечится с помощью антибиотиков. Нередко врач прописывает принимать ципрофлоксацин-промед, что можно назвать первоочередным показанием для избавления от проблемы. Используется препарат при лечении острого, хронического простатита у мужчин в любом возрасте. Рекомендуется принимать медикамент в комплексной терапии. Дозировка во время лечения следующая:

1. При хронической форме простатита назначаютмг дважды за сутки на протяжении 4-6 недель.
2. В острой форме бактериального простатита назначают прием 2 раза в день по 500 мг препарата на протяжении 2 недель.

При цистите

Уникальные антибактериальные свойства ципрофлоксацина позволяют использовать препарат для борьбы с любой формой цистита. Это средство станет первым, что назначит врач при составлении курса терапии. Отличаться будет дозировка и способ применения средства в зависимости от формы цистита. В виде таблеток, согласно правилам, препарат принимается натощак, запив большим количеством жидкости. Длительность лечения, дозировка зависят от тяжести цистита, как правило, он составляет до 10 дней. Антибиотик принимают еще на протяжении 2 дней после исчезновения симптомов.

Лор-заболевания

ЛОР-органы очень подвержены воспалительным процессам. Из-за этого препарат ципрофлоксацин эффективен при лечении таких заболеваний. Назначение средства допустимо только после проведения соответствующих анализов врачом. Медикамент воздействует на инфекцию, убивая ее. Дозировка при ЛОР-заболеваниях зависит от инфекции, как правило, врач прописывает ципрофлоксацин в форме таблеток по 250 мг или 500 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

1. Нельзя принимать ребенку до 18 лет, потому что препарат может повлиять на процесс формирования скелета.
2. Болезни сухожилий, связок.
3. При беременности, в период кормления грудью.
4. Нельзя принимать, если случаются приступы эпилепсии.
5. При наличии личной непереносимости на составляющие препарата.
6. Нельзя принимать одновременно с тизандином.

Некоторых пациентов интересует можно ли пить алкоголь совместно с приемом препарата. Следует понимать, что ципрофлоксацин относится к сильнодействующим медикаментам, поэтому совмещать его прием с алкоголем запрещено. Взаимодействие препарата с крепкими напитками может привести к неприятным побочным эффектам или снижению действия лекарственных компонентов, к примеру:

1. Средство и алкоголь оказывают двойное токсичное воздействие на печень, разрушая ее.
2. Наличие спиртного в крови повышает риск проявления побочных эффектов.
3. Медикамент усиливает действие алкоголя на состояние человека, а эффективность препарата значительно снижается.

Врачи настоятельно рекомендуют отказаться от спиртного не только во время курса терапии, но и на протяжении последующих 2 суток, чтобы медикамент полностью был выведен из организма. Дневная дозировка препарата назначается врачом на основе анализов. Случаются ситуации, при которых проявляются симптомы передозировки или возникают побочные эффекты.

• боль в животе;
• головокружение;
• понос;
• рвота;
• тремор рук;
• головная боль;
• галлюцинации;
• судорожная активность;
• кровь в моче;
• печеночная, почечная недостаточность.

• сыпь на коже, зуд;
• вздутие живота;
• понос, тошнота, рвота;
• нарушение сна;
• двоение в глазах;
• дисбактериоз кишечника;
• слабость;
• гепатит;
• учащенное сердцебиение;
• анемия;
• головокружение.

Видео об эффективности ципрофлоксацина

Отзывы

Карина, 28 лет: У мужа была открытая рана на лице, серьезная. Врач выписал препарат ципрофлоксацин. Лечение длилось 7 дней по 2 таблетки за сутки. Медикамент полностью выполнил свои функции – предотвратил нагноение из-за инфекции. Прочитав побочные эффекты, ужаснулись, поэтому следует принимать средство исключительно по назначению врача. Порадовала низкая цена на препарат.

Алена, 32 года: Очень двоякое впечатление от медикамента. Назначали мне ципрофлоксацин при остром бронхите. Вылечить заболевание препарат мне помог, но на фоне приема средства у меня начались проблемы с давлением и сердцем. Сейчас трачу деньги на лечение побочных явлений от медикамента. Не уверена, что низкая стоимость ципрофлоксацина оправдывает такое воздействие на организм.

Юля, 25 лет: С помощью ципрофлоксацина вылечила застарелую гнойную ангину, которую не долечила вовремя. Эффект от антибиотика был уже на 2-й день применения препарата, а на 3-й от инфекции не осталось и следа. Правда чувствовала я себя постоянно слабой, впервые появилась молочница, которой раньше никогда не страдала. Возможно, стоит подыскивать средство с более скромным списком побочных эффектов.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Ципрофлоксацин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг, капли глазные и ушные 0,3%, раствор для уколов) лекарственного препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципрофлоксацин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципрофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципрофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• дыхательных путей;
• уха, горла и носа;
• почек и мочевыводящих путей;
• половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
• гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
• пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
• желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• опорно-двигательного аппарата;
• сепсис;
• перитонит;
• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Для местного применения:

• острые и подострые конъюнктивиты;
• блефароконъюнктивиты;
• блефариты;
• бактериальные язвы роговицы;
• кератиты;
• кератоконъюнктивиты;
• хронические дакриоциститы;
• мейбомиты;
• инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
• предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Капли глазные и ушные 0,3%.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, в осложненных случаях - по 500 мг 2 раза в сутки.

Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза в сутки.

Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекцияхмг. Кратность введения - 2 раза в сутки; продолжительность лечениянедели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций - замин до операции внутривенно в доземг.

• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• метеоризм;
• анорексия;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• тревожность;
• тремор;
• бессонница;
• «кошмарные» сновидения;
• периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли);
• потливость;
• повышение внутричерепного давления;
• депрессия;
• галлюцинации;
• нарушения вкуса и обоняния;
• нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия);
• шум в ушах;
• снижение слуха;
• тахикардия;
• нарушения сердечного ритма;
• снижение АД;
• приливы крови к коже лица;
• лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия;
• гематурия (кровь в моче);
• гломерулонефрит;
• задержка мочи;
• артралгия;
• разрывы сухожилий;
• миалгия;
• кожный зуд;
• крапивница;
• образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями;
• лекарственная лихорадка;
• точечные кровоизлияния (петехии);
• отек лица или гортани;
• одышка;
• повышенная светочувствительность;
• васкулит;
• узловая эритема;
• боль и жжение в месте введения;
• общая слабость;
• суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• псевдомембранозный колит;
• детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

При одновременном приеме алкоголя усиливается гепатотоксический эффект препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими рН более 7.

Аналоги лекарственного препарата Ципрофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу.

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инфузий 0.2% прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К продукту резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие продукта в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При в/в введениии 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина через 60 мин в последствии начала инфузии концентрация активного вещества в сыворотке составляет 2.1 мкг/мл или 4.6 мкг/мл.

Vd в равновесном состоянии составляет 2-3 л/кг. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, в несколько раз превышающая его концентрацию в плазме.

После в/в введения концентрация в моче на протяжении первых 2 ч почти в 100 раз больше, чем в сыворотке.

У заболевших с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

Показания к применению продукта

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами:

дыхательных путей;

уха, горла и носа;

почек и мочевыводящих путей;

половых органов;

пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей);

желчного пузыря и желчевыводящих путей;

кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, также для профилактики и лечения инфекций у заболевших со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирования

Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2; продолжительность лечения — 1-2 недели, при надобности и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение на протяжении 30 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение концентрации мочевины, креатинина.

Прочие: артралгии; не часто — фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению продукта

беременность;

период лактации;

детский и подростковый возраст;

высокая восприимчивость к ципрофлоксацину или другим продуктам из группы фторхинолонов.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1.73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы продукта.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин надлежит назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или в последствии лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены продукта и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципрофлоксацином надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, надлежит соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особо при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние заболевшего, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь некординальное (менее 10%) количество продукта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

При одновременном использовании с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, также продуктов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих продуктов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном использовании ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном использовании ципрофоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие в последствииднего.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами или лекарственными продуктами с рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в местах, недоступных для малышей. Период годности — 3 года.

Внимание! Перед применением медикамента

«Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) раствор для инфузий» необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) раствор для инфузий ».

Ципрофлоксацин

Раствор для инфузии 200 мг/100 мл

Регистрационный номер:

П-8-242 № 008395

Химическое название:

1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолин карбоновая кислота

Cостав:

Ципролет раствор для инфузий — 100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость,свободная от видимых посторонних частиц.

Свойства:

Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.

Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Препарат оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.

Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:

E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные) , Providencia, Moprganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum

Чаще всего резистентны: Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides).

Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.

Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения ципрофлоксацина высокая концентрация в плазме крови (до 4 мкг/мл) достигается через 20-30 минут. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Объем распределения — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном в неизмененном виде главным образом через почки. Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
• инфекции глаз;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ;
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;;
• перитонит;
• сепсис.
• Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
• Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
• беременность
• лактация
• детский и подростковый возраст.

Предостережения:

У больных пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной криталлурии.

Побочное действие:

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными. При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессоница, возбуждение, тремор; в очень редких случаях: периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии; очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Местные реакции: флебит

Опорно-двигательный аппарат: имеются единичные сообщения, что применение ципрофлоксацина сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия, требовавшими хирургического вмешательства. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также холестатическая желтуха: временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Указание для участников дорожного движения:

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействия с алкоголем.

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. может наблюдаться нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина.

Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, c мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Способ применения и дозы:

Показания к применению Разовые /суточные дозы для взрослых

Неосложненные инфекции нижних

и верхних мочевых путей 2 х 100 мг

Осложненные инфекции мочевых путей

(в зависимости от степени тяжести) 2 х 200 мг

Инфекции дыхательных путей 2 х 200-400 мг

Прочие инфекции 2 х 200-400 мг

_______________________________________________________________________

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно).

При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, ципрофлоксацин можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя ципрофлоксацин вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях — по 200-400 мг 2 раза в сутки.

По мере улучшения состояния больного переходят на прием препарата внутрь.

Больные с нарушением функции почек:

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 3 мг/100мл) назначают: 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушениями функции печени:

Подбора дозы не требуется.

Больные, находящиеся на перитонеальном диализе:

При перитоните ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки или добавляют препарат в виде раствора для инфузии в дозе 0,05 г 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Продолжительность применения:

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Наличие Ципролета в двух лекарственных формах позволяет начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения — 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Способ применения:

Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Раствор препарата можно вводить неразведенным или после добавления к другим инфузионным растворам.

Раствор ципрофлоксацина содержит 0,9% хлорида натрия и совместим со следующими инфузионными растворами:

0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, и Рингер-лактатным раствором Хартманна, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0,225% или 0,45% хлорида натрия.

Форма выпуска:

Условия хранения:

В сухом темном месте при температуре до 25оС. Не замораживать.

Срок годности — указан на этикетке.

Ципролет не разрешается применять после истечения срока годности!

Отпускается по рецепту врача:

Хранить в месте недоступном для детей!

®- зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 195444.

Изготовитель: “Д-р Редди’c Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в Представительство фирмы

“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, д. 18, стр.3

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>

Показания

Дыхательных путей;

Уха, горла и носа;

Почек и мочевыводящих путей;

Перитонит;

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Псевдомембранозный колит;

Детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30-60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Активное вещество: Ципрофлоксацин
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A40, A41, A54, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Производитель : СИНТЕЗ ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, слегка желтоватого или слегка зеленоватого цвета.

Вспомогательные вещества: р-р натрия хлорида 0.9%, молочная кислота, динатриевая соль ЭДТА, вода д/и.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг Сmax достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 20-40%. Vd — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:

Дыхательных путей;

Уха, горла и носа;

Почек и мочевыводящих путей;

Половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);

Гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;

Пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);

Желчного пузыря и желчевыводящих путей;

Кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

Опорно-двигательного аппарата;

Перитонит;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.

Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.

Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг. Кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.

При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30-60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК