Показания к применению диазепама. Цена диазепама в различных городах России. Состав и лекарственные формы выпуска

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Диазепам – медикаментозный препарат, применяющийся в неврологии, психиатрии, кардиологии, хирургии, анестезиологии, дерматологии. Лекарство используется во многих странах мира под разными торговыми названиями.

Фармацевтическое средство может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для усиления их влияния на организм человека. Важно учитывать, что это довольно сильнодействующее вещество, поэтому следует детально ознакомиться с инструкцией по применению Диазепама перед его приемом.

Общие сведения о медикаменте

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Обладает целым спектром фармакологических свойств, за счет чего и приобрел широкое распространение во многих отраслях медицины. Относится к списку № III Перечня наркотических средств и психотропных веществ.

Фармакологическая группа, МНН, сфера применения

Диазепам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Является производным бензодиазепина, оказывает влияние на нервно-мышечную передачу и обладает противоэпилептическим эффектом. Применяется в неврологической, хирургической, психиатрической, дерматологической, кардиологической, анестезиологической практике.

МНН препарата – Diazepam.

Формы выпуска и цены на Диазепам

Препарат имеет две формы выпуска:

  • таблетки для перорального приема;
  • раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/мл.

Ориентировочная цена Диазепама в аптеках России представлена в таблице.

Важно! В таблице также приведены цены на препараты, содержащие диазепам в качестве активного компонента. Более того, стоит учитывать, что стоимость на лекарства ориентировочная. Препараты с диазепамом очень трудно найти, причем не только в стационарных аптечных пунктах, но и в онлайн-аптеках.

Состав лекарства и фармакосвойства

Таблетированная форма Диазепама содержит 5 или 10 мг активного компонента диазепама, раствор – 10 мг в 1 ампуле.

Препарат Диазепам обладает широким спектром действий:

  • снотворным;
  • успокоительным;
  • противоэпилептическим;
  • центральным миорелаксирующим.

Именно за счет этих фармакологических свойств медпрепарат и нашел свое применение в неврологии, кардиологии, психиатрии и даже хирургии.

При пероральном приеме диазепам всасывается в ЖКТ довольно быстро (1-1,5 часа). При внутримышечном введении лекарства его абсорбция иногда занимает больше времени.

98% активного компонента связывает с белками плазмы. Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Известно, что определенное количество диазепама проникает в грудное молоко. Большая часть вещества вместе с метаболитами выводится преимущественно с уриной.

Применение и противопоказания к Диазепаму

Диазепам назначается при большом количестве различных заболеваний. Ввиду его широкой распространенности, показания к его назначению необходимо рассматривать с учетом медицинского направления.

Психиатрия и неврология

Диазепам применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения пациентов с:


Применяется лекарственное средство также при эпилепсии и алкогольном делирии (в составе комплексной терапии).

Педиатрия

Диазепам назначается детям с целью устранения невротических и неврозоподобных состояний, сопутствующими симптомами которых являются:

  • головная боль;
  • нарушения сна;
  • тревога;
  • панический страх;
  • беспричинное чувство беспокойства.

Важно! Препарат назначается детям только при отсутствии эффекта от применения других лекарственных средств данной группы. При этом продолжительность применения Диазепама пациентам данной возрастной категории должна быть максимально короткой.

Хирургическая, анестезиологическая сфера

В качестве самостоятельного средства в хирургии и анестезиологии Диазепам не назначается, так как не является полноценным наркозным медикаментом. Однако хорошо подходит для премедикации, проводимой перед непродолжительными операциями.

Кардиологическая практика

Диазепам часто назначается в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

  • стенокардия;
  • сосудистая ишемия;
  • артериальная гипертензия.

Также средство применяется в составе комплексного лечения инфаркта миокарда.

Дерматология

В дерматологии Диазепам назначается для лечения экземы, дерматитов, дерматозов, псориаза и прочих кожных болезней, сопровождающихся зудом и жжением. При этом препарат применяется не только внутренне, но и наружно, для примочек или компрессов (раствор).

Гинекология, акушерство

Назначение лекарства в сфере акушерства проводится только по жизненно важным показаниям. Так, медпрепарат прописывают пациенткам с эклампсией на последних сроках беременности, а также для облегчения родовой деятельности. Парентеральное введение Диазепама показано женщинам с риском преждевременной отслойки плаценты.

В гинекологии таблетки прописывают пациенткам на протяжении климактерического периода, а также женщинам, страдающим от психосоматических расстройств в период ПМС.

Противопоказания


Не рекомендуется назначать препарат в 1 и 2 триместрах беременности, за исключением ситуаций, когда это жизненно необходимо. Противопоказанием к приему таблеток или применению раствора служит также грудное вскармливание и младенческий возраст до месяца.

Инструкция по применению медпрепарата

Несмотря на прописанные в инструкции Диазепама рекомендованные дозировки, для каждого пациента индивидуально определяется необходимое суточное количество таблеток либо объем раствора. Однако общепринятые нормы относительно титрования дозы подходят большинству больных. В отдельных ситуациях дозу лекарства приходится увеличивать. Правила использования Диазепама имеют прямую зависимость от формы его выпуска.

Раствор для инъекций

Взрослым и детям подросткового возраста может быть назначена доза Диазепама, колеблющаяся в диапазоне от 2 до 20 мг. Вводится лекарство внутримышечно или внутривенно. Точная дозировка рассчитывается с учетом конкретного диагноза, тяжести течения патологии, веса и возраста больного.

Важно! Некоторые заболевания, например, столбняк, могут потребовать более высоких доз Диазепама. Лекарство вводится исключительно в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением за состоянием пациента медперсонала.

Титрование дозы также зависит от цели использования инъекционного раствора:


Примечание. Пациентам пожилого возраста, страдающим от нарушений почечного функционирования, дозировка медпрепарата должна быть снижена.

В самом начале терапевтического процесса необходимо тщательно следить за состоянием больного. Контроль нужно осуществлять через равные временные интервалы, чтобы избежать возможной передозировки.

Таблетированная форма

Лечение таблетками Диазепама следует начинать с минимальной эффективной дозы. Затем, по мере необходимости, ее можно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый результат от терапии. Дозировка рассчитывается следующим образом:


Диазепам в форме микроклизм

Микроклизмы с Диазепамом для ректального применения являются быстрой помощью при эпилептических припадках у взрослых и детей. Найти препарат можно также под названием Диазепам Деситин. Отпускается лекарство в специальных тюбиках, которые оснащены длинным «носиком». Для проведения лечебной процедуры нужно надавить на саму тубу, чтобы лекарство попало в прямую кишку. Аккуратным, медленным движением «носик» тубы извлекается из заднего прохода.

Это важно! Если микроклизма с диазепамом ставится с целью предотвращения развития эпилептического припадка, то перед процедурой прианальную зону нужно тщательно очистить. А вот в экстренных ситуациях на проведение гигиенических манипуляций времени терять не следует.

Микроклизма с диазепамом ставится также при судорогах, возникших на фоне гипертермии. Тюбик с 5 мг диазепама вводится младенцам с полугода, а также детям с массой тела меньше 15 кг. Детям с весом больше 15 кг вводится 10 мг геля с диазепамом для микроклизмы.

Эффект проявляется уже спустя 4-5 минут после введения препарата. Ввиду этого данная лекарственная форма Диазепама подходит для экстренной помощи при разных видах судорог и мышечных спазмов (кроме столбняка!).

Суппозитории ректальные

Свечи с диазепамом, как и микроклизма, применяются в случае необходимости экстренного устранения судорожных припадков при эпилепсии, а также судорог другой этиологии. Каждый суппозиторий может содержать 5 или 10 мг действующего компонента.

Ректальное введение свечей может проводиться младенцам с 1 месяца. Суточная доза составляет 10 мг, разовая – от 200 до 500 мкг на 1 кг веса. Для детей старше 5 лет свечи ставят по 150-500 мкг на 1 кг. Максимально допустимая суточная дозировка равна 20 мг.

Возможные побочные реакции и передозировка Диазепамом

В качестве побочных реакций при использовании Диазепама могут возникнуть аллергические реакции. Проявляются они:

  • зудом;
  • кожными высыпаниями;
  • покраснением эпидермиса и его отечностью;
  • отеком Квинке или ангионевротическим отеком (редко).

Поскольку медпрепарат оказывает непосредственное влияние на сердечно-сосудистую систему, его прием может вызвать:

  • снижение давления;
  • брадикардию;
  • учащение сердцебиения.

Со стороны ЦНС побочные реакции, связанные с использованием Диазепама, могут проявиться:

  • сонливостью;
  • вялостью;
  • заторможенностью реакций;
  • головными болями;
  • головокружениями;
  • двоением в глазах;
  • расстройствами речи;
  • дрожью в конечностях;
  • нервозностью;
  • повышенной возбудимостью;
  • необоснованным страхом.

Нередко при пероральном приеме Диазепама происходит нарушение пищеварительной функции, сопровождающееся диареей, тошнотой, рвотой, икотой, сухостью во рту.

При передозировке Диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы. Проявиться она может слабостью, сонливостью, нарушением сознания, гипотонусом мышц. Иногда происходит понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние.

Устранить симптомы передозировки можно – единственным антидотом при отравлении Диазепамом является препарат Флумазенил. Но вводится он только компетентным специалистом, и исключительно в условиях стационара. Однако слишком восприимчивым больным Флумазенил рекомендуется применять до приема Диазепама. В этом случае применение антидота допускается осуществлять в домашних условиях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: максимальное содержание диазепама в плазме крови достигается в течение 30-90 минут. При внутримышечной инъекции также имеет место полное поглощение, однако не всегда быстрее перорального пути введения.

Распределение. Диазепам и его метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы (диазепам – 98 %). Диазепам и его метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Данные вещества также обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 10-20 % (диазепам) и 10-30 % (нордиазепам) их концентраций в плазме матери. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,8-1,0 л/кг. Период полувыведения составляет до 3 часов.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется до фармакологически активного нордиазепама (T ½ β = 96 часов), гидроксидиазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама зависит от CYP3A изоферментов и CYP2C19. Оксазепам и темазепам могут быть дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.

Выведение . Выведение имеет двухфазный характер и состоит из начальной фазы распределения с периодом полувыведения равным до 3 часов и терминальной фазы выведения (T ½ до 48 часов). Выводится главным образом почками (около 70%) в основном в форме конъюгированных или свободных метаболитов. Почечный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Период полувыведения может быть увеличен у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

При почечной недостаточности период полувыведения диазепама остается неизменным. При повторном применении происходит значительное накопление диазепама и его активного метаболита нордиазепама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).

Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.

Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Способ применения и дозы

Таблетка может быть разделена на две равные части, для облегчения дозирования.

Взрослые . Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы, удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.

Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Спазмы скелетных мышц : 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинетнтый синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.

Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.

Дети . От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента.Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме Диазепама.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Психические расстройства: при приеме бензодиазепамов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.

Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.

Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепимы, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : затуманенное зрение, двоение в глазах.

Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.

Лабораторные исследования : нерегулярный пульс, очень редко увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, включая остановки сердца.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко желтуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.

Меры предосторожности

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами угнетающими центральную нервную систему возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.

Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки), во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Дети . Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

Беременность и кормление грудью . В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за развития побочных эффектов препарата. Кроме того пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования invitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования invivo на добровольцах подтвердили результаты invitro экспериментов.

Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.

Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.

Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.

Пациентам, принимающим диазепам следует избегать прием алкоголя.

Теофиллин может ингибировать действие диазепама.

Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.

Условия хранения

Психотропное средство.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Название

Диазепам таблетки

Форма выпуска

таблетки 5мг

МНН

Diazepam
Аналоги

Сибазон, Релиум, Реланиум, Диазепекс

Код АТХ: N05BA01.
Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество:

диазепам - 5 мг.
Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики (транквилизаторы). Препараты бензодиазепинового ряда.
Фармакологическое действие

Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Анксиолитическое проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата проявляется к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели лечения.

Показания к применению

  • Тревожные расстройства.
  • Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного лекарственного средства).
  • Бессонница (затруднение засыпания).
  • Спазм скелетных мышц при местной травме;
  • спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк);
  • миозит,
  • бурсит,
  • артрит,
  • ревматический пельвиспондилоартрит,
  • прогрессирующий хронический полиартрит;
  • артроз,
  • сопровождающийся напряжением скелетных мышц;
  • вертебральный синдром,
  • стенокардия,
  • головная боль напряжения.
  • Абстинентный алкогольный синдром (тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния).

В составе комплексной терапии:

  • артериальная гипертензия,
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии:
  • климактерические и менструальные расстройства,
  • гестоз;
  • эпилептический статус;
  • экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.
  • Болезнь Меньера.
  • Отравления лекарственными средствами.
  • Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезие й.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического лекарственного средства назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Кардиология и ревматология: стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное лекарственное средство в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки.

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; вертебральный синдром - внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - внутрь по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.

Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): детям от 6 мес и старше - 1-2.5 мг (или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м) 3-4 раза в сутки; от 1 года до 3 лет - 1 мг; от 3 до 7 лет - 2 мг; от 7 лет и старше - 3-5 мг. Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг, соответственно.
Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес.

C осторожностью: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Меры предосторожности

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.
Передозировка

Симптомы:

сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение:

прием большого количества жидкости, промывание желудка, прием активированного угля и незамедлительное обращение к врачу.
Форма выпуска

Таблетки по 5 мг в упаковке №20 (№10x2 в контурных ячейковых упаковках).

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

В современном ритме жизни сложно удержать в норме психическое здоровье, поэтому с каждым годом начинают встречаться всё чаще и чаще. Самостоятельно победить такое состояние порой бывает очень сложно либо вовсе невозможно. Именно поэтому были изобретены антидепрессанты и другие

В статье рассмотрим информацию о средстве "Диазепам": инструкция, цена, показания и противопоказания к применению будут в подробностях представлены вашему вниманию. Кроме этого, узнаем, существуют ли препараты с аналогичным активным веществом и способом воздействия на организм.

Общая информация и показания к применению "Диазепама"

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора. Он оказывает гипноседативное, анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Стоимость препарата находится в пределах 600 рублей за пачку.

Прием "Диазепама" может быть назначен в следующих ситуациях:

  1. При наличии неврозоподобных расстройств и неврозов, таких как навязчивые состояния, невроз страха, панические атаки, патологические состояния на фоне психо-эмоционального напряжения, фобии, тревожный синдром, длительная бессонница.
  2. В качестве компонента общей терапии при лечении психических заболеваний (психопатия, шизофрения, параноидальное состояние и так далее).
  3. Для лечения алкогольной или наркотической делирия.
  4. Для устранения эпилептических и эпилептоподобных приступов.
  5. В качестве компонента общей терапии при лечении стенокардии, гипертонии, инфаркта и кожных заболеваний, сопровождающихся чувствительностью кожи и зудом.
  6. Для повышения скорости засыпания и улучшения качества сна.

В анестезиологии тоже может применяться "Диазепам". Действие препарата поможет снизить чувство напряжения и страха у пациента перед будущей операцией, что поможет уменьшить дозу анестетика.

Средство может быть назначено к применению и детям, которые имеют поведенческие расстройства в сочетании с излишней активностью, эмоциональным напряжением, повышенной агрессией, проблемами со сном, наличием страхов.

Противопоказания к применению

Инструкция к препарату категорически запрещает его применение при:

  • острых заболеваниях органов сердечно-сосудистой и выделительной систем;
  • глаукоме;
  • синдроме ночного апноэ;
  • гиперкапнии;
  • спинальной атаксии;
  • склонности пациента к суициду;
  • беременности и кормлении грудью;
  • наличии алкогольной либо наркотической зависимости;
  • индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата;
  • возрасте младше 6 месяцев.

Кроме этого, приём средства не должен осуществляться без назначения врача.

Способ применения

Таблетки "Диазепам" предназначены для перорального приёма, а инъекции - для внутримышечного либо внутривенного введения. Необходимую дозу средства врач назначает индивидуально каждому пациенту. Для правильности расчёта принимается во внимание возраст больного, характер протекания заболевания, особенности организма, специальные показания и так далее. При этом курс лечения начинается с минимальной необходимой дозы, которая при необходимости может постепенно увеличиться в дальнейшем.

Терапия с помощью инъекций должна длиться не более 3-5 дней, далее лечение продолжается с помощью таблеток "Диазепам". Общий курс может составлять 2-3 месяца, после чего необходимо сделать перерыв на срок от 3 недель до 1 месяца.

Во время проведения терапии "Диазепамом" запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты и передозировка

Неправильно подобранная доза или наличие индивидуальной непереносимости препарата могут спровоцировать появление побочных эффектов, которые проявят себя в виде:

  • слабости, вялости, быстрой утомляемости;
  • головокружений, спутанности сознания, дезориентации в пространстве, снижения концентрации внимания;
  • ухудшения памяти, слезливости, эйфории, галлюцинаций, притупления эмоций;
  • тремора конечностей и бесконтрольных движений;
  • угнетения кроветворной функции, анемии, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении;
  • тахикардии, снижения артериального давления, появления одышки;
  • изменений аппетита, тошноты и рвоты, булимии, анорексии, изжоги, запора;
  • токсического поражения печени;
  • привыкания.

Аналоги "Диазепама"

Каждый медицинский препарат имеет свой аналог. "Диазепам" в этом плане не стал исключением.

Исходя из вида основного действующего вещества, синонимами средства можно считать такие препараты, как "Седуксен", "Реланиум", "Феназепам", "Валиум", "Сибазон" и многие другие. Рассмотрим каждый из них более подробно, чтобы можно было отметить для себя основные схожести и различия медикаментов.

"Седуксен"

Основное действующее вещество, которое содержит этот аналог - диазепам. Выпускается препарат в виде таблеток, драже или раствора для инъекций.

"Седуксен", цена которого практически такая же, как и у оригинального препарата, обладает седативно-снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим действием.

Показаниями к применению средства являются: длительная бессонница, тревога, спастические состояния, вызванные травмами головного и спинного мозга, спазм скелетной мускулатуры, бурсит, миозит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, вертебральный синдром, стенокардия.

Кроме этого, его могут использовать при треморе, напряжённости, тревожности, ажитации, эпилептических припадках, параноидально-галлюцинаторных состояниях.

В качестве составляющей комплексной терапии "Седуксен" может применяться для лечения менструальных расстройств, гестоза, экземы, язвенной болезни, артериальной гипертонии и так далее.

Также достаточно распространено использование препарата при медикаментозных отравлениях, а также перед проведением общей анестезии и эндоскопических манипуляций.

В гинекологии средство может применяться во время преждевременного отслоения плаценты и облегчения родов.

Противопоказаниями к применению "Седуксена" являются острые медикаментозные либо алкогольные интоксикации, шоковое состояние, кома, непереносимость составляющих препарата, миастения, острая дыхательная недостаточность, период беременности и лактации.

Побочные эффекты и результаты передозировки схожи с теми, которыми обладает "Диазепам".

Необходимое количество средства рассчитывается врачом индивидуально в каждом из случаев.

Сколько стоит "Седуксен"? Цена препарата находится в пределах 550 рублей и может отличаться в зависимости от аптеки. К слову, в России его найти достаточно проблематично.

"Реланиум"

Так же, как и в предыдущем случае, основное действующее вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Реланиум", цена которого значительно ниже, чем у оригинального препарата, выпускается в виде раствора для инъекций.

Точно так же, как и "Диазепам", его назначают при наличии тревожных и психосоматических расстройств. Кроме этого, он используется в качестве вспомогательного препарата в общей терапии при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, артериальной гипертонии, эпилептического статуса, гестоза и так далее.

Аналогичными с основным препаратом будут и противопоказания к применению, побочные эффекты, результаты передозировки. В чём тогда их различие? В фирме-изготовителе и, как результат, стоимости. Какую сумму придётся отдать за "Реланиум"? Цена его находится в пределах примерно 200 рублей за 10 ампул или 110 рублей за 5 ампул.

"Феназепам"

Без рецепта купить этот препарат, так же как и во всех предыдущих случаях, не получится.

Основное его отличие от "Диазепама" состоит в составе. Его основное активное вещество - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Кроме этого, препарат содержит вспомогательные компоненты. Выпускается он в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

"Феназепам" оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное и амнестическое воздействие на организм и применяется в тех же случаях, что и "Диазепам". Аналогичными остаются также противопоказания к применению и побочные эффекты.

Ещё одно различие состоит в реакции организма на передозировку препаратом. В случае с "Феназепамом" возникает серьёзная угроза не только здоровью, но и жизни пациента. Средство способно угнетать работу дыхательной и нервной системы, в результате чего возникает высокая вероятность летального исхода или комы. Поэтому при появлении малейших негативных реакций необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Она будет заключаться в проведении симптоматической терапии, так как специального антидота не существует.

Препарат является наркотическим веществом, поэтому "Феназепам" без рецепта врача не отпускается.

"Валиум"

Активное вещество, которое содержит этот аналог, - диазепам. "Валиум" выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Так же, как и "Диазепам", средство имеет широкий спектр действия.

В каких случаях назначается "Валиум"? Инструкция по применению говорит, что препарат обладает седативным, анксиолитическиим, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. А это значит, что используется он при наличии тех же заболеваний, что и "Диазепам". При этом противопоказания и побочные эффекты остаются также аналогичными.

Касаемо передозировки препаратом "Валиум", инструкция по применению предупреждает, что он угнетает центральную нервную систему и может стать причиной различных симптомов, начиная сонливостью и заканчивая комой. Кроме этого, возможно появление угнетения дыхания, и гипотензии. В этих случаях предусмотрено проведение симптоматической терапии.

Продаётся препарат только при наличии рецепта от врача.

"Сибазон"

Препарат может поступать в продажу под названием "Сибазон" или "Сибазон Ферейн".

Выпускается средство в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Когда назначается "Сибазон"? Применение препарата показано при наличии любой из форм тревожных расстройств, спастических состояниях, алкогольном синдроме, артрите, стенокардии, отравлении медикаментами и других заболеваниях, а также в качестве премедикации перед введением общей анестезии или проведением эндоскопического вмешательства.

Противопоказания к применению и побочные эффекты такие же, как и у "Диазепама".

Передозировка способна вызвать снижение рефлексов и реакции на болевые раздражители, сонливость, спутанность сознания, тремор, брадикардию, нарушения зрительного восприятия, коллапс, кому, угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Стоимость средства очень низкая: 20 рублей за препарат в виде таблеток и 70 рублей за ампулы. Хотя найти его в продаже довольно сложно.

Жизнь наша сейчас совсем непохожа укладом даже на ту, что выпала предыдущему поколению. Информационный бум, нагнетание страстей большинством СМИ, буквально «бьют» по нервам. Человеку надо выдержать, помощь он находит, в том числе и в лекарственных препаратах. Один из помогающих сохранять спокойствие – диазепам.

Диазепам знали еще полвека назад, считая его снотворным. Называлась лекарственная форма тогда – седуксен. Но применяли его в прошлом столетии нечасто, как подспорье в усмирении телесных недугов.

Что дает Диазепам

По-прежнему остается востребованным диазепам: и помощью в комплексном лечении соматических (телесных) заболеваний, и поддержкой нервной системы. Лекарство это – транквилизатор. Умеренно успокаивающее средство. Действует индивидуально – сонливость вызывает не у всех. При регулярном применении в умеренных дозах – вообще ее не вызывает. Организм адаптируется.

Препарат снимает излишнюю тревожность, убирает волнение, помогает оценивать ситуацию адекватно, без паники.

Это так нужно уставшему от щекочущих нервы новостей человеку. Особенно, если он хроническим недугом страдает: хроника от перенапряжения нервов обостряется.

Диазепам помогает:

  • Избежать обострений;
  • Сохранять спокойствие;
  • Обрести нормальное самочувствие.

Качество жизни ощутимо улучшается. Мелочи, казавшиеся значимыми, мешать человеку перестают. Он понимает: это и впрямь – мелочи, придавать чрезмерное значение им – не стоит.

Интересный момент: понимание это часто присутствует и без препарата. Но остановить цепочку тревожных реакций, запускающих в организме патологические процессы и состояния самостоятельно человек – не может. Диазепам, особенно принятый под язык, минут через двадцать неприятную ситуацию меняет. Нервы «плясать» перестают, спокойствие возвращается.

Это только один вектор действия лекарства. Есть и дополнительный набор лечебных качеств.

Описание препарат Диазепам

Препарат из группы бензодиазепинов. Знать это важно: некоторые люди могут иметь непереносимость определенных групп. Так проявляется обратная сторона медали: развития фармацевтики и химической промышленности. Количество аллергиков многократно возросло.

Формы выпуска

Диазепам выпускают в разных формах:

  • Таблетированная;
  • Свечи ректальные;
  • Растворы инъекционные.

Для домашнего применения врачи выписывают диазепам в таблетках разной дозировки. Выпускаются таблетки, содержащие действующее вещество в миллиграммах: 2, 5 и 10.

Существует и диазепам в свечах. Называется он – диазепам ректальный (Diazepam-ratiopharm Zapfchen). Выпускается в Германии. Назначение то же, что у таблетированного, или – диазепама в ампулах. Но метод применения щадящий, для детей подходит лучше, чем таблетки, тем более – инъекции. Свечи хороши и при лечении проблем мужской репродуктивной сферы. Введенные ректально, они быстро расслабляют, обезболивают область простаты и близлежащие тоже. Это облегчает проведение процедур по лечению и состояние лечащегося в целом.

Для введения диазепама в уколах есть и инъекционные растворы. В ампулах диазепам применяют обычно сами медработники – фельдшеры скорой, медсестры стационаров. Иногда по необходимости оказывать экстренную помощь немедленно, диазепам в ампулах выписывают пациентам. Родственники должны обучиться оказывать необходимую помощь болеющему.

Показания к применению

Применяют лекарство в лечении:

  • Спастики мышц – действует расслабляюще;
  • Тревожных состояний: необоснованное беспокойство оставляет человека;
  • Эпилепсии (судорог);
  • Неврозов;
  • Артрита;
  • Полиартрита;
  • Бурсита;
  • Артроза;
  • Психозов;
  • Фобий;
  • Инфарктов;
  • Кардиалгий;
  • Стенокардии;
  • Головных болей, вызванных перенапряжением мышц;
  • Вертебрального синдрома – комплексного по симптоматике и этиологии заболевания позвоночника;
  • Алкогольной зависимости – помогает преодолеть абстинентный синдром;
  • Психического напряжения;
  • Ипохондрии;
  • Экземы;
  • Дерматита;
  • Шизофрении – смягчает проявления болезни, урежает их;
  • Нарушений сна (бессонницы);
  • Преждевременного отслоения плаценты;
  • Язвы желудка (снижает кислотность);
  • Менструальных нарушений;
  • Климактерических расстройств;
  • Аритмии – диазепам противостоит нарушениям ритма некоторых видов;
  • В купировании гипертонических кризов;
  • Для анестезии при манипуляциях, могущих причинить боль: диазепам изменяет порог чувствительности к боли. Болевой порог повышается.

Механизм действия Диазепама

Препарат обладает сразу несколькими видами действия на организм. Помимо успокаивающего, снимающего тревогу, эффекта диазепам на некоторых пациентов действует седативно. Их клонит в сон. Важна дозировка: диазепам в малых дозах – стимулятор, в увеличенных – способен быть снотворным. Своего рода универсал.

И снотворное, и противотревожное действие лекарства, как и расслабляющее мышцы, основаны на стимуляции диазепамом бензодиазепиновых рецепторов мозга. Это вызывает процессы торможения отделов мозгового вещества, ответственных за эмоции, расслабление и напряжение.

Результат: ожидаемое нужное воздействие. Включая миорелаксантное (расслабляющее скелетную мускулатуру), что иногда необходимо перед оперативным либо диагностическим вмешательством. Это же свойство диазепама предотвращает судороги у склонных к ним людей.

Лекарство вызывает блокировку спинномозговых нейронов. Потому действует оно не локально, на весь организм. Как все транквилизаторы, проявляет диазепам и анксиолитическое действие. Что означает снижение тревожности, уменьшение выраженности страхов (фобий), эмоциональное расслабление. Человек перестает чрезмерно беспокоиться, адекватно оценивает степень опасности происходящего. Если она вообще существует. Или – четко осознает: нет этой опасности, волнения напрасны.

Препарат помогает снизить давление, особенно при симпатоадреналовых кризах

Это обусловлено его влиянием на вегетативные процессы нервной системы. Пошедшую вразнос симпатоадреналовую систему диазепам укротит.

Если криз затянулся, нужна «скорая помощь», медики введут лекарство инъекционно. Выброс адреналина, спровоцировавший неприятность, блокируется, давление нормализуется, самочувствие выравнивается.

Диазепам – один из немногих, обладающих антигипоксическим действием, транквилизаторов.

Он стимулирует усвоение кислорода тканями, это защищает от кислородного голодания органы и системы. Когда кислорода в организме недостает, имеющийся используется под влиянием препарата рационально.

Действует лекарство и симпатолитически. Как симпатолитик, он стабилизирует синхронизацию отделов симпатической нервной системы. Это важно и для работы систем и органов всего организма. Не допуская чрезмерной активации симпатического комплекса, уравновешивая его с работой парасимпатического, диазепам помогает:

  • Замедлять сердечный ритм, когда ЧСС выше нормы;
  • Снизить повышенное АД, расширяя сосуды;
  • Повысить интенсивность работы эндокринных желез, если она недостаточна;
  • Облегчить родовую деятельность;
  • Справиться с замедленной перистальтикой ЖКТ, убыстряя ее.

Способ применения, дозировка

Курсовое или постоянное применение назначает врач, он и выбирает разовую и суточную дозировку диазепама.

Первый прием может включать минимальную дозу препарата: нужно проверить реагирование конкретного организма на лекарство.

Начальная доза – 2 мг. При отсутствии нежелательных эффектов от приема – на этой дозе трижды в день пациент остается первые сутки. Затем, ориентируясь на диагноз и состояние, возраст пациента, врач устанавливает дозировку дальнейшего приема.

  1. Спазмы мышц. Для снятия мышечных спазмов (вертебральный синдром, ревматизм) первоначально показано введение диазепама внутримышечно: 10 мг – однократно. Амбулаторно назначают лечение дома таблетированной формой препарата. Дозировка: 5 мг. Количество приемов – до четырех в сутки, по состоянию.
  2. Неврология. Выраженные нервные нарушения: фобии, истерия, ипохондрия, тяжелые неврозы: до 10 мг – разовая доза. В сутки принимается трижды.
  3. Стенокардия. 5 мг трижды за день.
  4. Гипертензия (высокое АД). Дозировка аналогична приему при стенокардии. Кризовая форма гипертонической болезни допускает увеличение числа приемов. Купирование криза требует дополнительно 5 мг диазепама, предпочтительно – под язык. Это обеспечит быстродействие препарата. Таким пациентам назначают формы лекарства в таблетках без оболочки – диазепам через сосуды слизистой под языком всасывается прямо в кровяное русло.
  5. Инфаркт. Сначала внутримышечно – 10 мг. После – диазепам в таблетках. Трижды в сутки по 5, при необходимости (повышенной тревожности больного) – 10 мг.
  6. Климакс, расстройства менструального цикла. Дозировка минимальна, обычно она достаточна для нужного эффекта. Принимают 2 (реже – 5) миллиграмма дважды в сутки.
  7. Роды. В родах или при отслойке плаценты диазепам применяется только в инъекциях, дозируется медицинскими работниками. Допускается до 20 мг – неоднократно.
  8. Анестезия. Та же дозировка, что в родах. Контролируется анестезиологом.
  9. Тревожно-депрессивный синдром. Внутривенное введение с учетом веса пациента. До 2 мг/кг – под контролем врача. После купирования острого состояния – переход на таблетки.

Фармакокинетика

Быстрее, чем при инъекциях, всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Абсорбция 75%. Максимальная концентрация в кровяном русле наблюдается уже по прошествии получаса от приема. Реагирует с белками плазмы, связывание достигает 98%. Выводится долго – период полувыведения до 70 часов. Метаболиты образуются в печени, а выводятся – почками. Небольшая часть – кишечником. Около двадцати процентов в организме остается. Последующие приемы создают кумулятивный эффект: метаболиты накапливаются, циркулируют в крови.

Нет лекарств, в аннотации к которым графа «противопоказания» отсутствует. Даже безобидные ранее активированный уголь и глюконат кальция сейчас такие оговорки в инструкциях имеют. Есть противопоказания и у диазепама. Противопоказан он при:

  • Гиперчувствительности к препарату;
  • Закрытоугольной глаукоме;
  • Гиперкапнии (кислородном голодании из-за высокого процента углекислоты в кровяном русле);
  • Острой сердечной недостаточности;
  • Алкоголизме;
  • ХОБЛ – хроническом заболевании легких (обструктивной болезни);
  • Отравлениях – лекарственных, алкогольной интоксикации;
  • Тяжелой дыхательной недостаточности;
  • Почечной недостаточности;
  • Серьезных болезнях печени;
  • Миастении – слабости мышц. Расслаблять их еще больше никак нельзя.

Не назначают диазепам и при некоторых состояниях:

  • Беременности;
  • Грудном вскармливании;
  • В состоянии шока;
  • Коматозном состоянии;
  • Склонности к суициду;
  • Раннем детском (до полугода) возрасте.

Если в анамнезе – лекарственная зависимость, необходимо соблюдать осторожность. Назначать лекарство только при крайней необходимости, варьируя дозы и сроки приема.

Лучше: коротким курсом. Это относительное противопоказание.

Можно применять диазепам разово, в качестве премедикации, если предстоит беспокоящая пациента или болезненная процедура.

Побочные действия

Побочные действия или «побочка» (выражение медиков) возникать – могут. Не обязательно, а – возможно. Часть пациентов удачно обойдется без побочных реакций. У некоторых может проявиться что-то нежелательное. Тогда смотрят, насколько это критично, и с врачом решают: продолжать или прекратить прием диазепама. Возможна корректировка дозы, схемы приема – решение прерогатива врача.

Перечень возможных побочных действий:

  • Снижение внимания, возможности сконцентрироваться;
  • Сонливость, вялость;
  • Нарушение координации движений;



Чаще всего вышеперечисленные нарушения проходят, бывают они обычно только в начале приема лекарства. Случаются и другие, требующие отмены диазепама, побочные эффекты:

  • Депрессия;
  • Тремор;
  • Раздражительность;
  • Галлюцинации;
  • Сухость во рту;
  • Парадоксальное возбуждение;
  • Необоснованный страх;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Стойкая бессонница;
  • Замутнение сознания;
  • Эмоциональная заторможенность;
  • Потеря сознания;
  • Анемия;
  • Проблемы мочеиспускания (недержание, задержка);
  • Нистагм – двигательные нарушения глаз;
  • Диплопия – видение предметов удвоенными;
  • Утрата четкости зрения;
  • Потеря аппетита, похудение;
  • Тромбоцитопения;
  • Проблемы ЖКТ – нерегулярный или жидкий стул;
  • Энурез;
  • Аллергия;
  • Тромбоз;
  • Тахикардия;
  • Брадикардия;
  • Нарушение дыхательной функции;
  • Привыкание (лекарственная зависимость);
  • Гипотония.

Любое из этих состояний, кроме привыкания, возникнуть может и без приема диазепама. Но если проявилось оно впервые, то нужен совет врача.

Врач поможет выявить действительную причину и скорректировать лечение, если такая необходимость есть

Особые указания

Если пациентом пройден курс приема лекарства, отменять его сразу – нельзя. Не исключен синдром отмены, зачастую он протекает тяжело.

Снижая дозу постепенно в большинстве случаев избежать такой неприятной ситуации удается. Но если лечение продлилось более 60 дней, зависимость могла сформироваться. Не всегда получается избавиться от нее. Если последствия отмены сильно ударяют по здоровью, препарат оставляют – хотя бы в малых, насколько возможно, дозировках.

Алкоголь и лекарства группы бензодиазепинов – несовместимы.

При проведении инъекций диазепама строго соблюдать правило: нельзя сочетать их в одном шприце ни с одним из лекарств. Диазепам в этом плане – единоличник.

Курс рефлексотерапии лучше не совмещать с лечением бензодиазепинами. Последние «смазывают» эффект рефлексотерапии, особенно – направленный на обезболивание.

Имеющие сердечно-сосудистые недуги, часто сопровождающиеся гипертонической болезнью, тахикардией, повышением протромбинового индекса пациенты обычно принимают β-адреноблокаторы. Лечат их и гипотензивными средствами, разжижают кровь антикоагулянтами.

Все эти препараты в комбинации с диазепамом могут давать патологические реакции. Какие – предсказать сложно. Могут – не значит, что дадут обязательно. Но внимание таким людям уделять следует особое и назначать препарат очень осторожно.

На физически слабых пациентов и людей преклонного возраста лекарство действует сильнее. Иногда результат непредсказуем. Применять осторожно, под наблюдением медработников, лучше начинать применение – в стационаре.

При недостаточности любого органа или системы соблюдать особую осторожность. Контролировать состояние пациента, регулярно обследовать его.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата на фоне понижающих давление средств может усилить их действие. То же и в тандеме с тормозящими ЦНС средствами. Двойное угнетение ЦНС опасно падением давления, подавлением работы дыхательной системы.

  1. Анестетики. Совместно с ними диазепам может усиливать действие некоторых, так как сам обладает анестезирующим действием. Нельзя совмещать с буливакаином – возрастает концентрация последнего в крови, это небезопасно.
  2. Метопролол. Нечеткость зрения, замедление психомоторных реакций.
  3. Леводопа. Снижается эффективность леводопы, усиливаются проявления паркинсонизма.
  4. Парацетамол. Замедляется метаболизм диазепама, он плохо выводится, возможна передозировка.
  5. Изониазид. Действует аналогично парацетомолу.
  6. Клозапин. Тоже нейролептик, сочетание двух препаратов опасно: может случиться падение давления до бессознательного состояния, подавляется и дыхательный центр.
  7. Миорелаксанты. Совместное миорелаксирующее действие провоцирует апноэ – нарушение дыхания спящего человека.
  8. Омепразол. Увеличивает длительность действия диазепама.


Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии