Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
Основные физико-химические свойства
порошок белого цвета со слабым характерным запахом;
Состав
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли в пересчете на бензилпенициллин 1 000 000 ЕД.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечных и подкожных инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТС Ј01СЕ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (неутворюючи пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спороутворючих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов - кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пеницилиназоутворюючи штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания для применения
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикозом; гнойно-воспалительные заболевания в гинекологии; инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, инфекционно-воспалительные заболевания глаз.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутримышечно или подкожно. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.
Растворы применяют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
При внутримышечном введении разовые дозы при инфекциях средней тяжести верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 250 000 - 500 000 ЕД по 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10 000 000 - 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000 000 ЕД. Кратность введения препарата-4-6 раз в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости - 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям возможно увеличение дозы до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы, характера и тяжести заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, гипертермия, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок; дисбактериоз, суперинфекция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано у больных с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях.
Передозировка
Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. Слишком высокие концентрации Бензилпенициллина натриевой соли в плазме могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Особенности применения
С осторожностью препарат применяют в периоды беременности и кормления грудью, а также для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Растворы бензилпенициллина готовят исключительно ex tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата положительного эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при парентеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию препарата, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие в отношении бензилпенициллина; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, при применении с этинилэстрадиолом - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальциєву секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Условия и срок хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 1 000 000 ЕД во флаконе № 1, № 50.
Производитель
ОАО "Красфарма".
Адрес
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Форма выпуска препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик)
Фармакодинамика препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика препарата Бензилпенициллина натриевая соль
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.
Использование препарата Бензилпенициллина натриевая соль во время беременности
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Другие особые случаи при приеме препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.
Противопоказания к применению препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Побочные действия препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Способ применения и дозы препарата Бензилпенициллина натриевая соль
В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии - инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально. При в/м и в/в введении: для взрослых - 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии - 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене - в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).
Передозировка препаратом Бензилпенициллина натриевая соль
Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействия препарата Бензилпенициллина натриевая соль с другими препаратами
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Меры предосторожности при приеме препарата Бензилпенициллина натриевая соль
В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара. Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком. Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.
Особые указания при приеме препарата Бензилпенициллина натриевая соль
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.
Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль
Принадлежность препарата Бензилпенициллина натриевая соль к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины
J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам
Бензилпенициллин относится к синтетическим антибактериальным препаратам пенициллинового ряда. Его синтезируют из плесневых грибов пенициллиумов.Препарат обладает бактерицидным действием (способен убить) в отношении многих видов патогенных или условно патогенных бактерий (возбудителей инфекционных болезней), то есть является антибиотиком выбора широкого спектра активности.
К бензилпенициллину чувствительны многие виды стафилококков и стрептококков, возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза , возбудителей газовой гангрены и некоторых других бактериальных инфекций.
Препарат не действует на бактерии, вырабатывающие фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллин.
Антибактериальное действие бензилпенициллина достигается благодаря его угнетающему воздействию на формирование наружной оболочки бактериальной клетки. Таким образом, происходит разрушение делящихся (размножающихся) бактерий.
Из-за плохого всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (минуя пищеварительный тракт), то есть для внутримышечных или внутривенных инъекций, реже бензилпенициллин вводится в спинномозговой канал (эндолюмбально), на рану или орган во время операции или эндоскопии.
Интересно! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало значимым прогрессом в лечении инфекционных заболеваний, который поднял уровень медицины на новый этап. До появления антибактериальных препаратов наблюдалась очень высокая смертность от различных инфекций , часто возникали пандемии (массовая заболеваемость населения города, страны или нескольких государств инфекционными болезнями). До сих пор в определении уровня жизни населения входят показатели смертности от инфекционной патологии.
Пенициллин был самым первым антибиотиком, который в последующем стал основой для открытия новых видов противомикробных средств, и дал возможность спасать огромное количество людей уже много лет.
Эффективность плесени была известна еще в XI веке нашей эры, во времена Авиценны. Но в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом были обнародованы результаты исследования вещества, выделенного из плесени, активного против различных бактерий. Это вещество было названо пенициллином в честь рода плесневых грибов, из которого был выделен (грибы рода Penicillium).
Формы выпуска бензилпенициллина, торговые названия
Бензилпенициллин выпускается в виде сухого порошка - соединения соли бензилпенициллина (натриевой, калиевой, новокаиновой солей, бензатина). Сухой порошок предназначен к приготовлению раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.Выбор вида бензилпенициллина определяется течением инфекционного заболевания. Так, натриевая и калиевая соли бензилпеницилина в течение получаса обеспечивают максимальную концентрацию антибиотика в крови, а бензилпенициллина новокаиновая и бензатиновая соли всасываются медленно и действуют долго. Соответственно натриевая и калиевые соли используют при острых воспалительных процессах, требующих немедленного действия антибиотиков. Бензилпенициллина бензатин и новокаиновая соль используют в лечении «медленных», хронических заболеваний, требующих длительного применения антибиотика, профилактики рецидивов некоторых инфекций.
| Торговое название | Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе | Производители | Область применения |
| 1 млн ЕД, 5 млн ЕД | «Синтез», Россия, «Биосинтез», Россия, «Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия, «Авант», Украина, «Байер», Германия, «Киевмедпрепарат», Украина | Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины , дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину. |
|
| Новоцин (натриевая соль) | |||
| Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
| Пенициллин G натриевая соль | |||
| Бензилпенициллин натриевая соль | 500 тысяч ЕД | «Красфарма», Россия | |
| Бензилпенициллин калиевая соль | |||
| Бензилпенициллин новокаиновая соль | |||
| Новоцин (натриевая соль) | |||
| Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин) | |||
| Пенициллин G натриевая соль | |||
| Бензатин бензилпенициллин:
Экстенциллин Ретарпен «Молдамин» | 2,4 млн ЕД | «Сандоз», Австрия, СК «Антибиотики С. А.», Румыния. | Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений. |
| Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин) | 300 тысяч ЕД 600 тысяч ЕД 1,2 млн ЕД | «Синтез», Россия, «ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина. | Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление , хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии. |
| Бициллин-3
(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД) | 600 000 ЕД | Лечение сифилиса, обострений ревматизма , рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения. | |
| Бициллин-5
(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД) | 1,5 млн ЕД | Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии. |
Механизм лечебного действия бензилпенициллина
Бензилепенициллин после парентерального введения (в виде инъекций) быстро распространяется по всем органам и тканям. Максимальная концентрация в крови натриевого и калиевого соединения бензилпенициллина достигается через 20-30 минут, а бензилпенициллина бензатин и его смеси – через 12-24 часа.Период полувыведения натриевой и калиевой соли бензилпенициллин из организма – 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Бензилпенициллин выводится, главным образом, почками, в небольшом количестве выводится и с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).
Бензилпенициллин не проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочки , но при наличии менингита – бензилпенициллин через гематоэнцефалический барьер проникает хорошо, поэтому его можно использовать и при лечении бактериальных инфекций нервной системы.
Бензилпенициллин проявляет бактерицидное действие , то есть, способствует гибели чувствительных к нему бактерий. Бензилпенициллин ингибирует транспептидазу (блокирует выработку фермента), участвующую в синтезе клеточной стенки наружной оболочки бактерий.
Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), прилегает к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.
Функции клеточной мембраны бактерий:
- образует структурную целостность микроорганизма;
- защищает бактерию от воздействия на нее иммунных клеток организма и различных факторов;
- обеспечивает питание клетки и выведение из нее продуктов жизнедеятельности.
- определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза обнаруживается обязательно у грам-положительных бактерий, и лишь у некоторых грам-отрицательных бактерий построение клеточной стенки смешанного генеза с участием транспептидазы.
- является катализатором (стимулятором) реакции связывания аминокислот пептидогликана между собой.
Ингибирование транспептидазы актуально при росте микроорганизмов и их размножении , на «спящие» бактерии бензилпенициллин не действует.
Некоторые бактерии от природы или в процессе выработки резистентности (устойчивости) к антибактериальным препаратам выделяют фермент пенициллиназу , который связывается с препаратами пенициллинового ряда и блокирует их действие. В этом случае бензилпенициллин действовать не будет. Для этого можно использовать антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин , амоксиклав).
Бактерии, в отношении которых активен бензилпенициллин
1. Грамположительные бактерии:- Streptococcus spp – стрептококки : пневмококки (Streptococcus pneumoniae), пиогенный стрептококк (Streptococcus pyogenes).
- Staphylococcus spp – стафилококки , не содержащие пенициллиназу.
- Corynebacterium diphtheriae – возбудитель дифтерии .
- Bacillus anthracis – возбудитель сибирской язвы.
Clostridium spp – возбудители газовой гангрены.
3. Грамотрицательные бактерии:
- Neisseria meningitidis – менингококк;
- Neisseria gonorrhoeae – возбудитель гонореи.
5. Spirochaetaceae – спирохеты, возбудители сифилиса, возвратного тифа, фрамбезии, болезни Лайма и так далее.
При каких патологиях назначается?
Бензилпенициллин назначают для этиологической терапии (лечение, направленное на гибель возбудителя заболевания) одним препаратом или в комплексе с другими группами антибактериальных препаратов. В последние десятилетия, в связи с частым использованием препаратов пенициллинового ряда, к бензилпенициллину часто выявляется резистентность микроорганизмов , то есть, антибиотик перестает действовать на бактерии. Из-за этого в последние годы отдают преимущество другим, более современным препаратам. За это время бактерии утратили свои свойства резистентности к пенициллинам. Поэтому многие возбудители стали вновь чувствительными к бензилпенициллину, и есть возможность его использования в лечении многих инфекционных патологий. Но для успешного лечения антибиотики рекомендовано подбирать на основании данных теста медикаментозной чувствительности возбудителей к антибиотикам (то есть, антибиотикограммы ).Бензилпенициллин (а именно бензатин) наиболее часто и эффективно используют при лечении сифилиса и других патологий, вызванных спирохетами. Также бензилпенициллина бензатин, и его смеси (бициллин-3, -5) являются классикой в лечении и профилактике ревматических заболеваний.
| Патология | Механизм действия | Дозировка |
Инфекции ЛОР-органов:
| Бензилпенициллин действует на наиболее часто встречаемых возбудителей этих заболеваний:
| Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли:
Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 - 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование. Для внутриплеврального введения препарата - 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными, |
Инфекции органов дыхания
|
||
Бактериальные заболевания мочеполовой системы:
|
||
Бактериальные заболевания глаз:
| При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконьюктивально (инъекция в коньюктиву) или интравитреально (введение препарата с помощью специального оборудования в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами. | |
| Сепсис
(распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь - бактериемией). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе , это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода. | Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей , по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно). Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев. |
|
| Заболевания, которые передаются половым путем :
гонорея | Бензилпенициллин действует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибирует транспептидазу, нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий) | При первом инфицировании гонореей
проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли)
: первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата. При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки. |
| сифилис . | В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин
. При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей : бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно. |
|
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки:
| Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей:
| Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе - по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю. |
Гнойные заболевания костей:
|
||
Инфекции менингеальных оболочек:
| Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же. | При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально ) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5. |
| Сибирская язва | Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы - Bacillus anthracis. | Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн ЕД для взрослых и 200 – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней. |
Заболевания, вызванные спирохетами:
| Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный. | При возвратном тифе суточная доза
натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель. |
| Лечение и профилактика ревматических заболеваний | Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит , васкулиты , системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги). | В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином:
|
Как применять медикамент
Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина
Методы введения:- внутримышечно;
- струйные или капельные внутривенные вливания;
- подкожно;
- внутриплеврально;
- эндолюмбально (в спинномозговой канал);
- субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
- в ушной проход;
- в носовые ходы;
- внутриорганно (во время хирургических манипуляций).
Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.
- стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
- физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
- новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
- раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).
Бензилпенициллин бензатин и его смеси
Препарат предназначен только для внутримышечного введения, причем он вводится глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Не допускается введение препарата, если в шприц во время инъекции попала кровь.Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.
Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.
Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.
Растворители для приготовления инъекционного раствора:
- стерильная вода для инъекций;
- раствор натрия хлорид 0,9%;
- раствор новокаина 2,5% или 5%.
Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.
Особые указания по приему бензилпенициллина
- Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце.
- Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий . Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее).
- Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин . Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
- В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3-е суток, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков.
- Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику.
- В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину , необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность.
- Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньший, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям.
- Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек , дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях.
- Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.
| Форма бензилпенициллина | Взрослые | Дети | ||
| Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | Минимальная суточная доза | Максимальная суточная доза | |
| Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли | 1 млн ЕД за 4-6 приемов. | 60 млн ЕД за 6-8 приемов. | 50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов. | 300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов. |
| Бензилпенициллина бензатин | 300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня. | 2,4 млн 1 раз в неделю. | 600 тысяч однократно (для новорожденных). | 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю. |
| Бициллин-3 | 600 тысяч ЕД 1 раз в неделю. | 1,8 млн 2 раза в неделю. | Противопоказано | Противопоказано |
| Бициллин-5 | 1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели. | 2,4 млн 1 раз в месяц. | Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц. | |
*Для внутримышечного, струйного или капельного внутривенного введения дозировки бензилпенициллина не отличаются. Но они отличаются в зависимости от вида соединения препарата (натриевая соль, бензатин и так далее).
Взаимодействие с другими медикаментозными средствами
Бензилпенициллин не рекомендовано применять с препаратами, влияющими на экскрецию почек. Пробенецид (медикамент для лечения подагры) повышает уровень бензилпенициллина в крови, а мочегонные средства (диуретики – фуросемид, лазикс и другие), наоборот уменьшают концентрацию препарата в крови.Также не рекомендовано одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин , доксициклин и некоторые другие.
Возможные побочные эффекты
| Побочный эффект | Почему и когда возникает? | Как проявляется? | Как устраняются? | |
| Аллергические реакции немедленного типа:
Крапивница | На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок , к счастью, редко. Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком , повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов. У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты?
| Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%) | При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее). При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин , димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма. Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани - трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких). При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда. Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем. |
|
| отек Квинке (или ангионевротический отек) | На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента. |
|||
| Анафилактический шок | Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца , возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром. | |||
| Приступ бронхиальной астмы | Резко проявляется одышка , шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного. | |||
| Синдром сывороточноподобных реакций:
| В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат возникновение сывороточноподобных реакций. | Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином. Симптомы сывороточноподобных реакций:
| Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия. | |
| Поражение сердечно-сосудистой системы:
гиперкалиемия | Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда. |
| При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция). |
|
| аллергический миокардит | Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию. |
| Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостериоды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию. |
|
| Поражение почек | Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита . Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа. | Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза. |
| Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу. При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген). крапивница) и дисбиозы. |
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.
При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) – 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене – до 40-60 млн ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года – 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости – 200-300 тыс.ЕД/кг, по "жизненным" показаниям – увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки, в/в – 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым – 5-10 тыс.ЕД, детям – 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.
Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.
Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 тыс.ЕД, суточная – 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых – 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года – по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания – 7-10 дней.
Наименование:
Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма, в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Показания к применению:
Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови микробов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа), при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.
Методика применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых формах инфекции (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в сутки.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.
Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых формах инфекции (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.
Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды, применяют 1-2 раза в день, продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (в трахею) после тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.
Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.
Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами.
Нежелательные явления:
Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдается головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции, описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др., сразу после выведения больного из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).
Применение очень больших доз пенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у больного симптомов менингита без наличия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина.
В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин.
Противопоказания:
Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов.
Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска препарата:
Во флаконах по 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 500 000 ЕД, 1 000 000 ЕД. Мазь (в 1 г 10000 ЕД) по 15 г в туб
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В сухом прохладном месте.
Синонимы:
Бензилпенициллин натриевый.
Препараты аналогичного действия:
Медоклав (Medoclav) Флемоклав Солютаб (Flemoclav Solutab) Бициллин-3 (Bicillinum-III) Амоксил (Amoxil) Клонаком-х (Clonacom-X)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!
