Отзывы к дезлоратадин. Анигистаминный препарат Дезлоратадин: инструкция по применению, аналоги

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

Дезлоратадин (desloratadine)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат - 71.86мг, крахмал кукурузный - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 0.14 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II синий (85F20400) 4 мг, состоящий из поливиниловый спирт - 1.6 мг, титана диоксид - 0.8 мг, макрогол - 0.808 мг, тальк - 0.592 мг, алюминиевй лак - 0.2 мг.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

Дезлоратадин - лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Антигистаминный препарат третьего поколения.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Ввзаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.

Дезлоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Состав

Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• хроническая идиопатическая крапивница.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет - 2,5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

• головная боль;
• галлюцинации;
• психомоторная гиперреактивность;
• судороги;
• сухость во рту;
• гепатит;
• фотосенсибилизация;
• миалгия;
• одышка;
• чувство усталости.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алестамин;
• Блогир 3;
• Дезал;
• Дезлоратадин Канон;
• Дезлоратадин Тева;
• Дезлоратадин Фармаплант;
• Дезлоратадина гемисульфат;
• Лордестин;
• Налориус;
• Эзлор;
• Элизей;
• Эриус.

Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):

• Азеластина гидрохлорид;
• Аллегра;
• Аллергодил;
• Аллергоферон;
• Аллертек;
• Астемизол;
• Виброцил;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Гифаст;
• Гленцет;
• Диазолин;
• Димедрол;
• Дименгидринат;
• Дифенгидрамина гидрохлорид;
• Доксиламина сукцинат;
• Драмина;
• Зинцет;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кестин;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Мебгидролин;
• Опатанол;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Рупафин;
• Супрастинекс;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Фексадин;
• Фексофенадин;
• Фемизол;
• Фенирамина малеат;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фенспирид;
• Хлоропирамин;
• Хлорфенамина малеат;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эладон;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эролин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

При возникновении аллергического зуда врачи прописывают Дезлоратадин, который является блокатором гистаминов. Для взрослых препарат выпускается в виде таблеток, для детей – в форме сиропа. Оба вида лекарства подавляют проявление симптомов аллергии, действуют безопасно. Ознакомьтесь с их инструкциями по применению, чтобы правильно использовать медикаменты.

Препарат Дезлоратадин

Согласно фармакологической классификации препаратов, Дезлоратадин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим средствам. Это означает, что он применяется в качестве медикамента, устраняющего зуд, покраснение и высыпания на коже. Такое действие обеспечивается работой активного вещества препарата – дезлоратадином.

Состав

Медикамент выпускается в форме таблеток для взрослых и сиропа для детей. Их описание и состав приведены в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антигистаминный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, отличается длительным действием. Активное вещество относится к первичным активным метаболитам лоратадина. Медикамент ингибирует каскад аллергического воспаления, высвобождает провоспалительные цитокины, хемокины, интерлейкины. Препарат угнетает продукцию:

• супероксидных анионов, активированных нейтрофилами;
• адгезию эозинофилов, высвобождение гистамина, простагландина и лейкотриена;
• экспрессию молекул селектина;
• иммуноглобулиновое зависимое выделение гистамина периферическими рецепторами;
• острого аллергического бронхоспазма.

Это приводит к предупреждению развития и облегчению течения аллергических реакций. Препарат обладает противозудным и противоэкссудативным действием, снижает проницаемость капилляров, не дает развиваться отеку тканей, спазму гладкой мускулатуры. Дезлоратадин не влияет на центральную нервную систему, не обладает седативным эффектом и не замедляет скорость психомоторных реакций. Он начинает действовать в течение получаса после приема и работает сутки.

Активное вещество хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, определяется в плазме крови через полчаса, а максимума концентрации достигает в течение трех часов. Медикамент связывается с белками плазмы на 85%, не кумулирует, не проникает через гематоэнцефалический барьер, на его биодоступность не влияет употребление грейпфрутового сока и прием пищи. Метаболизм вещества происходит в печени путем гидроксилирования, выводится почками и кишечником за 40-60 часов.

Показания к применению

Использовать препарат можно для устранения симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, зуд, отек, заложенность), зуда и покраснения глаз, слезотечения, кашля. Медикамент лечит крапивницу, связанные с ней признаки – высыпания и жжение кожи. Прием препарата назначает врач после выяснения врачом индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению Дезлоратадина

Прием препарата отличается в зависимости от формы выпуска. Таблетки и сироп употребляются перорально в дозе, которую назначает врач. На объем дозировки влияет возраст пациента, тяжесть течения аллергии, индивидуальные особенности больного. Самостоятельно назначать себе лекарство нельзя, это грозит развитием негативных реакций со стороны многих систем органов.

Дезлоратадин сироп

Для детей старше шести месяцев предназначен сироп Дезлоратадин. Его применяют для устранения симптомов аллергического ринита интермиттирующей (симптомы продолжаются менее 4 дней подряд или на протяжении 4 недель) и персистирующей формы (признаки заметны более 4 дней подряд или в течение свыше 4 месяцев), крапивницы на протяжении всего времени возникновения симптомов аллергии.

Употребление лекарства не зависит от приема пищи. Детям 6-11 месяцев положено 2 мл сиропа однократно, 1-5 лет – по 2,5 мл, 6-11 лет – по 5 мл, старше 12 лет и взрослым назначают 10 мл/сутки. Дозирование осуществляется мерной ложкой. Курс лечения длится до полного исчезновения симптомов или в течение всего периода контакта с аллергенами, вызывающими симптомы.

По инструкции, таблетки Дезлоратадин принимаются перорально, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством жидкости. Прием препарата желательно осуществлять в одно и то же время суток, независимо от пищи. Взрослым и детям старше 12 лет положена таблетка/сутки. Длительность терапии зависит от типа болезни, лечение продолжается до исчезновения симптомов.

Дезлоратадин для детей

Прием таблеток противопоказан детям до 12 лет, а сиропа – до полугода. Дозировка средства для взрослых отличается от детской, у последних она в разы меньше и зависит от возраста и массы тела. Ограничение по возрастным категориям пациентов связано с отсутствием информации об эффективности и безопасности медикаментозного средства для маленьких детей.

Взаимодействие с другими препаратами

Не выявлено взаимодействия лекарственного средства с Азитромицином, Эритромицином, Циметидином, Кетоконазолом и Флуоксетином. При приеме спирта препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему и не увеличивает негативный эффект этанола на психомоторные функции. Медикамент неэффективен в лечении ринитов инфекционной этиологии, редко могут проявляться случаи снижения концентрации внимания при управлении транспортом.

Побочные действия

Принимая медикамент, пациент может столкнуться с проявлением побочных эффектов. К ним относятся следующие:

• анафилаксия, ангионевротический отек;
• одышка, кожный зуд;
• сыпь, идиопатическая крапивница;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• бессонница, психомоторная гиперактивность;
• галлюцинации, судороги;
• тахикардия, учащенное сердцебиение;
• сухость во рту, боль в животе;
• тошнота, рвота, диарея;
• гепатит, диспепсия;
• миалгия, повышенная утомляемость;
• фарингит;
• дисменорея.

Передозировка

Прием дозы, в пять раз превышающей рекомендуемую, не приводил к отрицательным эффектам препарата и передозировке. Ежедневное применение дозы 20 мг в течение двух недель также не отмечалось изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы, как и 45 мг курсом 10 суток. При превышении указанных цифр возможно развитие рвоты, тошноты. Лечение состоит в промывании желудка, приеме активированного угля, проведении симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, нарушениями работы почек или печени. Противопоказаниями для его приема становятся беременность, грудное вскармливание (лактация), т.к. вещество проникает в грудное молоко, возраст до 12 лет для таблеток и до шести месяцев – для сиропа, повышенная чувствительность к компонентам состава, лоратадину или его производным.

Условия продажи и хранения

Купить Дезлоратадин можно без предъявления рецепта. Он хранится в сухом темном месте без доступа детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет для таблеток и двух – для сиропа.

Аналоги

Синонимы препарат схожи с ним по действующему веществу, проявляемому терапевтическому эффекту. Заменители имеют другой активный компонент, но эффект у них одинаковый. Прямыми и косвенными аналогами медикамента являются следующие препараты.