Офлоксацин: инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Ofloxacin

Код ATX: S01AE01

Действующее вещество: Офлоксацин (Ofloxacin)

Производитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Актуализация описания: 09.10.17

Офлоксацин - антибактериальный препарат, обладающий высоким спектром активности. Относится к группе фторхинолонов.

Лекарство обладает преимущественно бактерицидным эффектом с уклоном на грамотрицательные микроорганизмы.

Форма выпуска

Офлоксацин можно встретить на фармацевтическом рынке в 4 различных формах: таблетки и капсулы, раствор для инъекций и мазь. Последняя форма применяется в офтальмологии, поэтому более подробно рассмотрим первых 3 представителя.

Таблетки

Выпускаются в дозе 400 и 200 мг.

Таблетки имеют пористую структуру. Двояковыпуклые с обеих сторон. Цвет белый, иногда с оттенком желтого. Прессованная таблетка покрыта оболочкой. Без запаха.

Выпускаются в упаковке по 10 штук, которые расположены на 1 блистере.

Капсулы

Выпускаются только в одной дозе 200 мг.

Капсулы имеют желатиновую оболочку желтого цвета прозрачной плотной структуры. Через покрытие можно увидеть содержимое препарата - белый порошок. Имеют круглую форму, присутствует легкий желатиновый запах.

Капсулы имеют 2 вида упаковки. В аптеках можно найти флакончики с Офлоксацином. Выпускаются в стеклянной колбочке, которая закрывается плотной коричневой крышкой. Внутри находится 10 капсул. Либо находятся в картонной упаковке в объеме 100 штук. Внутри 10 блистеров, на каждом по 10 запаянных капсул.

Раствор для инъекций

Офлоксацин также выпускается во флаконах с готовой разведенной инфузией. Объемы имеющихся жидкостей - 100 и 200 мл.

Концентрация действующего вещества составляет 0,2%. То есть после инфузии целого флакона организм получит антибактериальный препарат массой в 200 мг.

Раствор прозрачный, бледно-желтого оттенка. Флакон в зависимости от фирмы производителя изготавливается из прозрачного с беловатым напылением пластика или прозрачного стекла.

Состав препарата

Любая форма препарата имеет идентичный основной действующий компонент, а вот вспомогательные вещества разнятся. Рассмотрим более подробно.

Таблетки

Действующее вещество: офлоксацин 200 или 400 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Микрокристаллическая целлюлоза - хороший связывающий компонент, который обладает удобной структурой и хорошей прессуемостью. Вещество помогает таблетке держать ту форму, которую придали первоначально, повышает растворимость в плазме;
• Поливинилпирролидон низкомолекулярный - представитель заменителей плазмы. Благодаря ему повышается сродство основного действующего вещества с компонентами крови, улучшается растворимость препарата;
• Тальк - улучшает вкусовые качества таблетки. Способствует более легкому прохождению препарата по пищеводу и начальному отделу желудка. Облегчает само проглатывание благодаря своей скользящей мягкой структуре;
• Крахмал картофельный или кукурузный - придает объемность таблетке, используется для разрывания и разрыхления прессованных таблетированных препаратов. Это необходимо в том случае, когда основное действующее вещество после пресса становится нерастворимым в воде, крахмал разрыхляет структуру готового препарата, за счет чего облегчается процесс растворения;
• Стеарат магния - используется в качестве наполнителя лекарственного препарата, загуститель при размешивании и соединении всех веществ;
• Аэросил - другое более известно название - диоксид кремния. Со своей легкой пористой структурой обладает адсорбционными свойствами. Это способствует более глубокому проникновению препарата в ткани и растворимости в плазме крови.

Оболочка таблетированного препарата производится из следующих веществ:

1. Тальк;
2. Оксипропилметилцеллюлоза;
3. Двуокись титана;
4. Пропиленгликоль;
5. Опадрай II.

Соединение данных компонентов обеспечивает образование плотной белоснежной оболочки. Двуокись титана способствует гибкости оболочки во время покрытия таблетки, поэтому процесс в разы облегчается. Тальк добавляют для улучшения проглатывания. Компонент делает оболочку гладкой.

Капсулы

Имеют идентичный с таблетками состав основного и вспомогательных веществ.

Единственным отличием от предыдущей формы служит оболочка препарата. Для капсулы компоненты не прессуют для придания формы. Здесь отсутствует оксипропилметилцеллюлоза и крахмал, так как в этом нет необходимости.

Оболочка состоит из желатина. Как раз для изготовления крепкой желатиновой структуры фармацевты добавляют в него тальк, стеарат магния, лаурилсульфат магния.

Раствор для инфузий

Основное действующее вещество - офлоксацин 0,2%. В перерасчете на конечный объем флакона - 200 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидный эффект за счет воздействия на бактериальный фермент ДНК-гидразу. Этот фермент, в свою очередь, контролирует выработку реплицируемых ДНК бактерии. При воздействии офлоксацина, ДНК гиперспирализуется, за счет чего блокируется дальнейшее размножение клетки, и приводит к ее гибели.

Офлоксацин более чувствителен к грамотрицательной флоре:

• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Сальмонелла;
• Шигелла;
• Морганелла;
• Энтеробактерия;
• Иерсиния;
• Гемофильная палочка;
• Синегнойная палочка;
• Гонококк;
• Легионелла;
• Псевдомонада;
• Менингококк.

Оказывает непосредственное влияние и на грамположительные бактериальные микроорганизмы:

1. Стафилококк;
2. Стрептококк;
3. Коринебактерия;
4. Листерия.

Эффективен в борьбе с микобактериями лепры и туберкулеза.

По сути, препарат оказывает максимальный эффект на те микроорганизмы, которые вырабатывают фермент бета-лактамазу.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Офлоксацин быстро адсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность препарата составляет не менее 96%. При внутривенном введении лекарство сразу попадает в системный кровоток, из-за чего улучшается его биодоступность. Парентеральный путь введения обеспечивает до 99% биодоступности.

После попадания в кровь 25% вещества связывается с белками крови.

Уже через 2 часа после введения, концентрация препарата в крови составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл при приеме дозы 200 мг и 400 мг соответственно.

Офлоксацин обеспечивает хороший результат в борьбе с бактериями и простейшими благодаря тому, что проникает буквально во все клетки и ткани. Он обнаруживается в кожных покровах, мягких тканях, костных структурах, легочной системе, клетках органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.

Это один из немногих антибиотиков, который проникает через гематоэнцефалический барьер. Также проникает через плаценту.

Вещество на протяжении длительного времени обнаруживается в таких биологических жидкостях, как:

1. Слюна;
2. Кровь;
3. Моча;
4. Грудное молоко;
5. Спинномозговая жидкость;
6. Секрет предстательной железы.

Основной метаболизм офлоксацина происходит благодаря энзимам печени. Основные метаболиты составляют около 5% от введенной дозы и носят название:

• Диметил-офлоксацин;
• Офлоксацина N-оксид.

Более 90% вещества элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. Поэтому высокая концентрация препарата в моче наблюдается на протяжении 24 часов. Внепочечный клиренс составляет всего 20%. С желчью элиминируется всего 4% активного метаболита офлоксацина.

Период полувыведения из организма колеблется в пределах 5-7 часов.

Патология функций печени и почек замедляют период полувыведения, а также биодоступность препарата.

Показания к применению

Так как средство проникает во все жидкости и ткани, лекарство получило популярность в лечении многих заболеваний. Офлоксацин является препаратом 2 линии, он используется при тяжелом течении или неэффективности антибиотиков 1 линии.

• Патология органов дыхательной системы: осложненный бронхит, пневмония долевая и интерстициальная, бронхиолит бактериальной этиологии;
• Заболевания ЛОР-органов: евстахиит, фронтит, гайморит, отит среднего и наружного уха, сфеноидит;
• Гнойные заболевания кожных покровов;
• Патология мочевыводящей системы: цистит, острый и хронический пиелонефрит, уретрит;
• Бактериальные заболевания органов половой системы: простатит, оофорит, эндометрит, параметрит, орхит, вагинит, вагиноз, сальпингит, эпидидимит, цервицит;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы: менингит, энцефалит, киста головного мозга;
• Сепсис;
• Инфекции, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз;
• Профилактика заболеваний с условно-патогенной флорой у ВИЧ-инфицированных и людей с иммунодефицитами;
• Гнойное воспаление глаза и придатков: блефарит, ячмень, язва роговицы, дакриоцистит, конъюнктивит;

Главным условием применения данного препарата является этиология патологического процесса. Офлоксацин способен купировать только бактериальную инфекцию.

Противопоказания к использованию препарата

Офлоксацин имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания исключают прием лекарства при любой этиологии процесса, важности его применения. Так как риск для здоровья всегда превышает потенциальную эффективность.

В список входят:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Дети до 18 лет;
• Аномалия выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилептические припадки в анамнезе;
• Снижение судорожного порога;
• Период кормления грудью и беременность.

Относительные противопоказания разрешают применение препарата, но с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Прием лекарства разрешается только в том случае, когда положительное воздействие превышает риск развития осложнений.

Это относится к следующим пунктам:

1. Нарушение гемоциркуляции головного мозга в анамнезе;
2. Атеросклероз крупных сосудов;
3. Почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Органическая патология центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, кратность приема и длительность курса подбирается индивидуально врачом после установления диагноза и ознакомления с индивидуальными особенностями пациента.

Таблетированную форму нужно принимать только после еды, так как антибиотики оказывают ульцерогенный эффект.

Запивать таблетку стаканом воды комнатной температуры. Разрешается запивать теплым некрепким чаем. Другие жидкости могут снизить эффективность препарата за счет изменения агрессии среды.

Средняя суточная доза препарата 200-800 мг. Прием следует разделить на 2 раза с периодичностью в 12 часов.

Люди преклонного возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют особенного внимания и подбора терапевтической дозы в условиях стационара. Начинать нужно с минимальной дозы, повышая ее до клинического эффекта.

Курс лечения зависит от этиологического агента и клинических проявлений. После купирования симптомов заболевания нужно принимать препараты не менее 3 дней. Но общая длительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Внутривенные растворы применяются только при осложнениях бактериального заболевания. Однократно вводится 100 или 200 мл 0,2% раствора до достижения клинического эффекта. После облегчения переходят на таблетированные формы препарата.

Во время курса антибиотикотерапии желательно исключить чрезмерные физические нагрузки. Лекарственные препараты, которые принимаются отдельно от комплексной терапии, должны быть озвучены врачу.

Также противопоказан прием алкоголя. Он усиливает токсическое действие Офлоксацина, уменьшая лечебную эффективность препарата.

Побочные эффекты

Побочные явления проявляются достаточно редко, но несоблюдение правил приема, особенности организма могут повлиять на их проявления.

Побочные эффекты наблюдаются со стороны различных систем органов.

Система органов пищеварения:

• Тошнота;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Запоры;
• Диарея;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение печеночных трансаминаз.

Иммунная система:

• Эозинофилия;
• Аллергический пневмонит;
• Бронхоспазм;
• Отек подскладочного пространства;
• Фотосенсибилизация;
• Синдром Лайелла;
• Реакция немедленного иммунного ответа.

Нервная система и психика:

• Сонливость;
• Кошмарные сновидения;
• Парестезии;
• Судорожные клонические припадки;
• Тревожность;
• Возбуждение;
• Тремор конечностей;
• Фобии;
• Расстройство сознания;
• Инверсия восприятия органов чуств.

Сердечно-сосудистая система:

• Коллапс;
• Васкулит;
• Тромбофлебит;
• Гипотензия;
• Учащение пульса;
• Угнетение ростков кроветворения.

Опорно-двигательный аппарат:

• Тендинит;
• Боли в мышцах;
• Разрыв и надрыв сухожилия.

Мочевыводящая система:

• Острый тубулоинтерстициальный нефрит;
• Склероз почки;
• Изменение лабораторных показателей (креатинин, мочевина).

Другие особенности:

• Дисбактериоз;
• Гипогликемия;
• Суперинфекция;
• Молочница;
• Буллезный дерматит.

Особенности хранения

Таблетированную форму, инъекционный раствор хранить в недоступном месте для детей. Оптимальная среда: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых лучей солнца. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок хранения 2 года.

Аналоги и цена

В аптеках можно найти Офлоксацин разных производителей. У каждого своя очистка препарата, биодоступность и, соответственно, ценовая политика. Можно встретить Офлоксацин ТЕВА, Офлоксацин РЛС. Также известны производители ОЗОН, Сентисс, Доктор Манн, Авентис.

Средняя цена:

• Таблетки 10 штук 200 мг - 50-300 рублей;
• Таблетки 10 штук 400 мг - 60-400 рублей;
• Капсулы 10 штук 200 мг - 70-150 рублей;
• Раствор для инфузий 0,2% 100 мл - 120-400 рублей.

Аналоги имеют такое же действующее вещество, но носят другое название:

• Бактифлокс;
• Гати;
• Джеофлокс;
• Левофлоксацин;
• Норфлоксацин и др.

Инструкция

Офлоксацин 400 — противомикробный медикамент, характеризующийся широким спектром действия, обладающий бактерицидным эффектом. Имеет целый ряд противопоказаний и побочных реакций, поэтому назначается с осторожностью.

Офлоксацин 400 — противомикробный медикамент, обладающий бактерицидным эффектом.

Наименование

Препарат имеет несколько названий.

Торговое название

Офлоксацин.

Международное непатентованное название

Офлоксацин.

Латинское название

Фармакологическая группа

Препарат относится к группе противомикробных средств, фторхинолонам.

Формы выпуска и состав

Офлоксацин выпускается в виде таблеток для перорального приема, раствора для инъекций и глазной мази. Основа препарата — 400 мг офлоксацина. Дополнительными компонентами, содержащимися в составе, являются: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, повидон, натрия кроскармеллоза, стеарат магния. Оболочка состоит из таких веществ: гипромеллоза, макрогол и диоксид титана.

Таблетки имеют круглую форму, сверху они покрыты оболочкой белого или кремового цвета. На изломе таблетки можно обнаружить 2 слоя: белое или желтоватое ядро и белую пленочную оболочку.

Механизм действия Офлоксацина 400

Офлоксацин относится к большой группе фторхинолонов. Оказывает бактерицидное и антимикробное действие.

Фармакодинамика

Бактерицидный эффект достигается путем быстрого ингибирования ДНК-гиразы. Это провоцирует нарушение процессов репликации цепочек ДНК патогенных бактерий, вследствие чего все патогенные микроорганизмы просто погибают. Антимикробное действие распространяется на многие микроорганизмы, даже на те штаммы, которые проявляют высокую устойчивость к антибиотикам бета-лактамного ряда.

Лекарство проявляет высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Активное вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Биодоспутность высокая, но способность связываться с белковыми структурами крови достаточно низкая. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через час после приема медпрепарата.

Активное вещество имеет способность проникать во многие ткани и органы. Период его полувыведения составляет до 5 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени. В моче можно обнаружить несколько основных метаболитов. Выводится из организма не только с мочой, но и через кишечник, небольшой объем — из желчи. Не накапливается и не задерживается надолго в организме.

Показания к применению Офлоксацина 400

Прямыми показаниями к применению антибиотика являются:

• инфекции дыхательных путей;
• отит;
• синусит;
• фарингит;
• острый тонзиллит;
• воспаления кожи и мягких тканей;
• воспалительные процессы в суставах;
• заболевания брюшной полости;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• пиелонефрит;
• цистит и уретрит;
• инфекции половых органов: кандидоз, вагинит.

Также Офлоксацин применяют при терапии гонореи, менингита и для профилактики инфекций у пациентов с пониженным иммунитетом.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят:

• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к некоторым компонентам лекарства.

С осторожностью таблетки следует принимать людям с такими патологиями:

• дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенной судорожной активностью;
• эпилепсией.

Ограничением к применению является и детский возраст до 18 лет.

Особенно осторожно Офлоксацин назначается пациентам с нарушением кровоснабжения мозга, поражениями нервной системы, сахарным диабетом и хронической почечной недостаточностью.

Способ применения и дозировка Офлоксацина 400

Таблетки предназначены только для приема внутрь. Их желательно пить непосредственно во время употребления еды. Стандартная дозировка составляет от 200 до 800 мг препарата в день. Это зависит от тяжести патологии.

При заболевании почек и мочевыводящих путей

Как принимать детям и беременным женщинам?

Для лечения детей такой препарат применяют только тогда, когда присутствует угроза для жизни и нет возможности заменить медикамент другим. Маленьким пациентам дозу рассчитывают исходя из веса ребенка. Назначают по 7,5 мг на кг массы тела. Максимально допустимая доза составляет 15 мг вещества в сутки.

Для беременных разрешено только применение мази. Таблетки и инъекции строго запрещены.

Длительность курса в разрезе заболеваний

Длительность лечения будет зависеть от тяжести проявления клинических симптомов заболевания и восприимчивости организма к антибиотику. После того как температура тела нормализуется, рекомендуют принимать таблетки еще 3 дня. Терапевтический курс длится от 5 до 10 дней.

При туберкулезе

Лекарственное средство не применяется, если туберкулез выявили в первый раз. Если терапия проводится длительно, таблетки желательно принимать до еды, запивать большим количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 500-800 мг в день. Эту дозировку нужно разделять на 2 приема (через каждые 12 часов). В более тяжелых случаях лекарство вводят инфузионно.

Побочные действия

При применении данного медикамента могут возникать различные побочные эффекты. Наиболее часто среди них проявляются:

• тошнота с рвотными позывами;
• метеоризм;
• холестатическая желтуха;
• повышение уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз;
• псевдомембранозный энтероколит;
• нарушения в работе органов кроветворения;
• головная боль с головокружением;
• тремор, парестезии;
• спутанность сознания;
• повышение внутричерепного давления;
• тахикардия;
• точечные кровоизлияния и кожная сыпь;
• болезни глаз;
• аллергические реакции, характерные для терапии глюкокортикостероидами;
• появление суперинфекций.

Возможны также редкие реакции со стороны почек, сердца и костно-мышечной системы.

Передозировка

При случайном приеме большой дозы лекарства может возникнуть ряд симптомов, характерных для передозировки действующим веществом:

• головокружение;
• спутанность сознания;
• судороги;
• сонливость;
• раздражение слизистых.

Обязательно понадобится провести промывание желудка и форсированный диурез. Затем лечение будет направлено на устранение симптомов интоксикации.

Особые указания

Запрещено использовать данное средство при пневмонии, спровоцированной пневмококками, и развитии хронического тонзиллита. При возникновении осложнений со стороны ЦНС и псевдомембранозного колита назначается комплексный прием Метронидазола и Ванкомицина.

При беременности и лактации

Препарат хорошо проникает через защитный барьер плаценты, в связи с чем он противопоказан для приема во время вынашивания плода. Попадает активное вещество и в грудное молоко. Поэтому, если есть острая необходимость в лечении, лактацию следует прекратить.

При нарушениях функции почек

При некоторых патологиях почек необходима коррекция дозировки. Все зависит от показателей клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшая дозировка таблеток назначается. Если развилась острая почечная недостаточность, терапию рекомендуется приостановить.

При нарушениях функции печени

При развитии печеночной недостаточности, появлении гепатита или желтухи лечение сразу же отменяют.

Влияние на концентрацию внимания

При проведении терапии Офлоксацином 400 нужно воздержаться от самостоятельного управления транспортным средством, т.к. активное вещество вызывает сильное головокружение и негативно влияет на ЦНС. При этом скорость психомоторных реакций и концентрация внимания, необходимые в экстренных ситуациях, сильно снижаются.

Лекарственное взаимодействие

Данный медпрепарат часто используют в сочетании с другими лекарствами для того, чтобы добиться лучшего противовирусного действия.

Таблетки.

В упаковке 10, 20 или 30 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Офлоксацин входит:

Активное вещество: офлоксацин 200 или 400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный МКЦ тальк поливинилпирролидон низкомолекулярный магния или кальция стеарат аэросил

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза тальк титана двуокись пропиленгликоль полиэтиленоксид 4000 или опадрай IIОфлоксацин — 200 или 400 мг.

Фармакологическое действие

Офлоксацин — бактерицидное, антибактериальное.

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - свыше 96%, связывание с белками плазмы - 25%. Tmax составляет 1 –2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения - 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 –60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5 –7 ч. Выводится почками 75 –90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 –24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

От чего помогает Офлоксацин: показания

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония}, ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз септицемия (только для в/в введения), менингит профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, деицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе) возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Офлоксацин при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Офлоксацин: инструкция по применению

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым - по 200 –800 мг в сутки, курс лечения - 7 –10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг - в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50 –20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7 –8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3 –5 дней.

Детям - только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза - 7,5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази - ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижениеАД (при в/в введении при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко - анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Сомвестимость с другими препаратами

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+, Ca2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид , метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре 15 –25 °C. Замораживание недопустимо.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Офлоксацин выделяют:

Комбифлокс. Производитель: Микро Лабс Лтд (Индия). Цена в аптеках от 718 руб.
Флоксал . Производитель: Др Герхард Манн (США). Цена в аптеках от 143 руб.
Данцил. Производитель: Сентисс Фарма (Индия). Цена в аптеках от 159 руб.
Офломелид. Производитель: Синтез (Россия). Цена в аптеках от 134 руб.
Таривид. Производитель: Санофи-Авентис (Франция). Цена в аптеках от 349 руб.