Нитросорбид для чего назначают. Нитросорбид при давлении

Хроническая сердечная недостаточность является серьезной проблемой как для пожилых, так и для молодых пациентов. Огромное значение имеет поддерживающая терапия. Больной должен регулярно употреблять таблетки, чтобы вести нормальный образ жизни. Назначить препарат должен квалифицированный кардиолог. Популярностью среди специалистов пользуются таблетки «Нитросорбид». Аналоги используются реже.

Форма выпуска и состав

Таблетки относятся к группе антиангинальных препаратов. Основным действующим компонентом выступает изосорбида динитрат. В качестве вспомогательных веществ используются лактозы моногидрат, поливинилацетат и тальк. Таблетки выпускаются в белом цвете, имеют круглую форму.

Основной действующий компонент, который является способствует расслаблению гладкомышечных стенок сосудов. Влияние оказывается не только на артерии, но и на вены. Существенно снижается депонирование венозной крови, уменьшается венозный возврат к сердцу. Хорошим клиническим воздействием обладает изосорбида динитрат. Инструкция по применению гласит, что основной компонент быстро всасывается в кровь. Благодаря этому лечебный эффект наступает быстро и является продолжительным.

Фармакокинетика

После попадания в желудок таблетки растворяются в течение нескольких минут. На протяжении нескольких часов уже можно заметить первые результаты от терапии. Таблетки быстро всасываются. Первичная биодоступность лекарственного средства составляет 22 %. Максимальный эффект достигается через 2 часа после приема таблетки внутрь. Основной действующий компонент связывается с белками крови на 30 %.

Полностью выводится лекарство из организма через 12 часов. Накопительный эффект отсутствует. Метаболизируется изосорбида динитрат в печени. При этом образуется активный метаболит изосорбид мононитрата. Лекарственное средство практически полностью выводится вместе с мочой.

Показания

Только лишь квалифицированным кардиологом могут быть назначены таблетки «Нитросорбид». Аналоги также назначаются специалистом по показаниям. Препарат может использоваться при ишемической болезни сердца, если длительное лечение другими медикаментами не дало положительного результата. Таблетки способны предупредить приступы стенокардии.

В составе комбинированной терапии также может быть назначено лекарство «Нитросорбид». Аналоги могут использоваться такие: «Кардикет», «Изо Мик», «Дикор Лонг». Эти препараты будут описаны немного ниже. Таблетки могут использоваться совместно с диуретинами или ингибиторами.

Какие еще есть у таблеток «Нитросорбид» показания? Лекарство помогает также и при инфаркте миокарда. Медикамент назначается после перенесенного приступа в качестве профилактики. В составе комбинированной терапии лекарство может использоваться также и для профилактики стенокардии. Таблетки в этом случае обладают пролонгированным действием.

Лечение препаратом «Нитрорбид» возможно в период беременности и лактации. Однако применять медикамент необходимо с осторожностью. Лекарство назначается лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца.

Противопоказания

Медикамент отпускается лишь по рецепту. Это позволяет избежать неправильного приема таблеток пациентами. Дело в том, что препарат «Нитросорбид», как и «Кардикет Ретард», имеет некоторые противопоказания. Ни в коем случае нельзя использовать лекарство в период острого инфаркта миокарда, если наблюдается выраженная артериальная гипотензия. В этом случае таблетки могут дать обратный эффект. Не назначается медикамент также при закрытоугольной глаукоме, гиповолемии, острой сосудистой недостаточности. Не принимается лекарство при черепно-мозговых травмах.

Существуют также возрастные ограничения. Таблетки «Нитросорбид» или «Кардикет Ретард» могут быть назначены только совершеннолетним пациентам. У некоторых больных может возникать повышенная чувствительность к нитратам. При появлении каких-либо аллергических реакций следует немедленно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к кардиологу.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии не могут применяться таблетки «Нитросорбид». То же самое можно сказать о медикаментах «Изо Мик», «Кардикет» и «Дикор Лонг». Все эти препараты могут использоваться лишь в целях профилактики. Если же приступ неизбежен, потребуется терапия другими лекарствами. В период использования таблеток «Нитросорбид» необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, а также артериальное давление. Пациентам с хронической желательно проходить в условиях стационара.

Резко отменять лекарственное средство не рекомендуется. Прием «Нитросорбида» в начале терапии может способствовать увеличению количества приступов стенокардии. Такой же эффект может наблюдаться также и при резкой отмене лекарства. Для купирования приступов в период терапии могут использоваться быстродействующие нитраты, назначить которые должен кардиолог. Самолечение может дать непредсказуемые результаты.

Не стоит садиться за руль транспортного средства, если необходимо применять препарат, содержащий изосорбида динитрат. Инструкция по применению гласит, что это вещество способно вызывать сонливость и головокружение. Управлять какими-либо сложными механизмами в период лечения не рекомендуется.

Дозировка

Таблетки обладают пролонгированным действием. Пациентам с сердечной недостаточностью назначают по 20 мг один раз в сутки. Постепенно дозировка увеличивается. Максимальная норма не должна превышать 3 таблеток в сутки. В более сложных случаях могут быть назначены средства пролонгированного действия (по 40 мг). Пациенты принимают по половине таблетки два раза в сутки. Увеличивается дозировка с осторожностью и только лишь под наблюдением врача.

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают норму до максимально эффективной. Предназначены для длительного применения таблетки «Нитросорбид». Аналоги также предназначены для продолжительной терапии. Резко прекращать лечение не рекомендуется. Могут развиваться побочные явления.

Передозировка

Строго по рекомендации врача необходимо применять таблетки «Нитросорбид». Отзывы показывают, что передозировка может провоцировать развитие побочных явлений. Проявляются они чаще в виде головокружений, тошноты, рвоты. Реже могут возникать кожные реакции, такие как зуд, высыпания. Со стороны сердечно-сосудистой системы пациент может ощущать существенное снижение артериального давления, учащенное сердцебиение.

Лечение передозировки может проводиться лишь в условиях стационара. В первую очередь выполняется промывание желудка. В дальнейшем назначается симптоматическая терапия. Чтобы быстрее стабилизировать состояние пациента, может использоваться активированный уголь.

Побочные явления

При правильном использовании таблеток также могут развиваться побочные явления. В большинстве случаев они носят лишь временный характер и отмены лечения не требуют. Неприятные симптомы в начале терапии также могут вызывать таблетки «Дикор Лорнг», «Изо Мик», «Кардикет». Изначально у пациентов может появиться головная боль, которая не устраняется какими-либо медикаментами и проходит сама собой через несколько дней после начала терапии. Также может наблюдаться тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы побочные явления проявляются в виде тошноты, боли в животе, диареи. При появлении рвоты следует незамедлительно обратиться к врачу за консультацией.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью следует применять таблетки «Нитросорбид» с какими-либо Такое взаимодействие может приводить к развитию побочных явлений. С дигидроэрготамином таблетки могут применяться только после консультации с врачом. Взаимодействие лекарств может приводить к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и усилению его гипотензивного действия.

Способствует улучшению кровообращения совместное применение с таблетками «Нитросорбид» ацетилсалициловой кислоты. Вместе с адсорбентами применять препарат не рекомендуется. Такое взаимодействие будет приводить к снижению биодоступности лекарства.

Аналоги

Популярностью среди специалистов пользуются таблетки «Нитросорбид». Цена препарата невысокая, и отличается он положительным воздействием на организм. Но найти медикамент в аптеке удается не всегда. Кардиолог всегда поможет подобрать качественные аналоги. Таблетки «Кардикет» также отлично справляются с поставленной задачей. Основным действующим компонентом лекарства является все тот же изосорбида динитрат. Лекарство назначают в целях профилактики стенокардии, а также инфаркта миокарда.

Более дорогостоящим аналогом являются таблетки «Дикор Лонг». В качестве вспомогательных компонентов в таблетках используются кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид. Таблетки могут быть назначены детям, а также беременным женщинам в условиях стационара.

Таблетки «Изо Мик» — еще одно популярное средство, способное заменить лекарство «Нитросордид». Основным действующим компонентом также является изосорбида динитрат. Из всех перечисленных медикаментов этот является наиболее дорогостоящим.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 1 с -40 мин. Длительность действия - 1 -2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно­кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. .

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно­мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутривенно 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и род ственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэргот"чн и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении Нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид (Nitrosorbid) – лекарственное средство из группы нитратов.

В роли активного вещества в Нитросорбиде выступает Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras).

Химическая формула: C 6 H 8 N 2 O 8 .

Название: 1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в спирте, ацетоне и эфире, и труднорастворимый в воде.

Механизм действия

В основе терапевтического эффекта Нитросорбида, как и других нитратов, лежит действие оксида азота (NO) на сосудистую стенку. NO, освобождаясь при распаде молекулы Изосорбида динитрата, активирует фермент гуанилатциклазу, и таким способом повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)в сосудистой стенке. В свою очередь цГМФ влияет на другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу.

Это влияние выражается в уменьшении внутриклеточного содержания кальция, ионы которого играют ключевую роль в спазме сосудистой стенки. В результате всех этих процессов увеличения содержания цГМФ и уменьшения внутриклеточного кальция происходит вазодилатация – расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки, и расширение сосудистого просвета.

Следует отметить, что Изосорбида динитрат в большей степени действует на венозную сосудистую стенку, чем на артериальную. Дилатация вен сопровождается снижением притока венозной крови к правому предсердию.

В итоге уменьшается преднагрузка на сердце – меньшее количество крови притекает к сердцу, и меньшую работу сердечной мышце необходимо выполнять для того чтобы перекачивать кровь по сосудам. Эффект снижения преднагрузки особенно благотворно сказывается на малом круге кровообращения.

Расширение легочных сосудов, уменьшение поступления крови в правые камеры сердца – эти факторы способствуют снижению давления в малом круге кровообращения. Клинически это проявляется уменьшением или полным устранением одышки, связанной с сердечной недостаточностью и с ишемической болезнью сердца. Переносимость физических нагрузок при этом увеличивается.

Артериальная стенка, в отличие от венозной, менее чувствительна к NO . Однако расслабление артериол (мелких артерий) под действием Изосорбида динитрата тоже происходит. Это проявляется снижением ОПС (общего периферического сопротивления) сосудов, и уменьшением постнагрузки на сердце.

При относительно низком сопротивлении сердечная мышца затрачивает меньше энергии при выполнении насосной функции. Наибольшее клиническое значение снижение преднагрузки и постнарузки на миокард играет при ишемической болезни сердца (ИБС).

Данная патология характеризуется тем, что нарушение циркуляции крови по коронарным сосудам сопровождается дефицитом кислорода в миокарде. Формируется такой патологический механизм как феномен обкрадывания.

Суть его состоит в том, что кровь устремляется по сосудам с нормальной проходимостью, и не идет в участки, суженные вследствие спазма и атеросклероза.

Ишемия и феномен обкрадывания со временем приводят к стенокардии, ведущим клиническим признаком которой является ангинозный приступ – сильная загрудинная боль. В ряде случаев ишемия может достигать критических значений. При этом в миокарде формируются необратимые изменения – развивается инфаркт.

Изосорбида динитрат устраняет и предупреждает эти негативные проявления путем расширения коронарных сосудов. Феномен обкрадывания при этом не возникает – кровь устремляется в наиболее ишемизированные участки миокарда.

Препарат рефлекторно стимулирует симпатическую нервную систему, что может проявляться усилением сократительной функции миокарда, но без увеличения или с незначительным увеличением ЧСС – частоты сердечных сокращений.

Снижение ОПС может сопровождаться гипотензией – уменьшением АД. Вазодилатация приводит к уменьшению притока крови не только к сердцу, но и к головному мозгу. С этим фактором связаны определенные побочные эффекты и противопоказания для Нитросорбида со стороны ЦНС. В целом Нитросорбид можно охарактеризовать как вазодилатирующее, противоишемическое, антиангинальное, и в меньшей степени гипотензивное средство.

Немного истории

История применения нитратов в клинической практике началась еще в позапрошлом столетии. В 1846 г, когда был синтезирован Нитроглицерин в виде 1% спиртового раствора. В 1979 г Нитроглицерин стали использовать в лечении пациентов, страдающих стенокардией. В 1960-х г появились нитраты пролонгированного (удлиненного)действия.

В 1970-х г появились нитраты в виде мазей, в т. ч. и с содержанием Изосорбида динитрата. В следующем десятилетии в Советском Союзе получены новые, ранее не применявшиеся лекарственные формы нитратов – раствор для внутривенного введения, спрей для распыления, пленки для наклеивания на десну.

С 1980-х годов Нитросорбид в этих лекарственных формах производился в Советском Союзе. В настоящее время данный препарат выпускают многие фармацевтические фирмы в Российской Федерации и в странах СНГ.

Технология синтеза

В ходе производства таблетированных форм Нитросорбида используется т.н. матричная технология. Суть ее в том, что различные вспомогательные вещества-наполнители играют роль сетчатой матрицы. В этой матрице равномерно распределяются микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Данная технология позволяет добиться плавного высвобождения Изосорбида динитрата и удлиняет время его действия.

Формы выпуска

• Таблетки 5, 10 мг;
• Капсулы пролонгированного действия (ретард) 20 мг;
• Раствор-концентрат для внутривенных капельных инфузий;
• Спрей и аэрозоль подъязычный дозированный;
• Пленки для наклеивания на десна;
• Мазь для нанесения на кожу.

Помимо Нитросорбида в Росси и многих других странах имеются препараты-аналоги с таким же действующим веществом:

• Изо Мак – Германия;
• Изокет – Германия;
• Кардикет – Германия;
• Кардикс – Нидерланды;
• Кардикэп – Индия;
• Кардонит – Польша;
• Изокардин – Украина;
• Кардиогард – Египет;
• Динисорб – Россия;
• Изолонг – Израиль;
• Сорбидин – Германия.

Помимо этих препаратов в клинической практике используются и другие лекарственные формы нитратов, которых действующим веществом является Изосорбида мононитрат. Это Моносан, Пектрол, Оликард, Монизол, Мон Мак, и другие. Изосорбида мононитрат в сравнении с динитратом более эффективен, т.к быстрее всасывается в кровь, и не подвергается метаболическим превращениям в печени.

Показания

• Купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, легочная гипертензия, легочное сердце при хронической сердечной недостаточности – таблетки внутрь, сублингвально (под язык);
• Острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, нестабильная стенокардия – внутривенные инфузии;
• Купирование, профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и отек легких на догоспитальном этапе – ингаляции спрея, аэрозоля;
• Профилактика приступов стенокардии – наклеивание пленок, нанесение мази.

Дозировки

Внутрь таблетки по 5-40 мг 1-4 раза в день, или капсулы ретард по 20-40 мг 2 раза в день. Таблетки и капсулы принимаются до еды. Сублингвально препарат применяют в разовой дозе 5-10 мг. В профилактических целях возможен длительный курсовой прием таблетироканных форм Нитросорбида.

Однако в течение определенного времени к нему, как и к другим нитратам, развивается привыкание. Поэтому спустя 3-6 недель после его использования рекомендуют делать 3-5-дневный перерыв, после которого эффективность Нитросорбида восстанавливается.

Концентрат для инфузий разводят в физрасторе. Вводят внутривенно капельно из расчета чистого вещества Изосорбида динитрата 1-2 мг в час.

Спрей впрыскивают по 1 дозе трижды с интервалом 30 секунд. Распыляют на расстоянии 20 см от полости рта при задержке дыхания. Если нет антиангинального эффекта, препарат впрыскивают еще 1 раз спустя 5 минут, а затем – еще через 10 минут.

Мазь наносится на участок кожи груди или живота площадью 20х20 см по 1 г (2 дозы) вечером перед сном, при необходимости – еще и утром.

Полимерные пленки применяют методом аппликации на десну верхней челюсти на уровне малых коренных зубов и резцов. Аппликацию повторяют 3 раза в течение дня, меняя стороны.

На весь период применения Нитросорбида необходим тщательный контроль показателей гемодинамики – АД и ЧСС.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1 час после приема. 30% всосавшегося Изосорбида динитрта связывается с белками плазмы крови. Начало терапевтического эффекта отмечается спустя 15-40 минут, и продолжается 4-6 часов.

У препаратов пролонгированного действия эффект развивается спустя 30 минут, и длится 12 часов. При использовании спрея действие препарата наступает еще быстрее – спустя 30 секунд, и длится от 15 минут до 2 часов. При этом максимальная концентрация в плазме крови формируется уже через 5-6 минут.

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет всего лишь 22%. Значительная часть препарата подвергается метаболическим превращениям с образованием двух активных метаболитов: Изосорбита-2 -мононитрата, на долю которого приходится 15-25%, и изосорбита-5-мононитрата, который составляет 75-85%. Большая часть препарата в виде этих метаболитов выводится с мочой.

Период полувыведения различен: для изосорбита-5- мононитрата – 4,5-6 часов, для изосорбида-2-мононитрата – 1,5-3 часа. В случае внутривенного использования период полувыведения составляет 20 минут.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : ощущение сердцебиения, жара во всем теле, покраснение лица, умеренная тахикардия, коллапс (резкое падение АД), парадоксальная стенокардия (усиление приступов);
• ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, зрительные расстройства, ишемические поражения мозга;
• ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение сухости во рту;
• Кожа: аллергическая кожная сыпь.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Изосорбида динитрата и других нитратов;
• Гипотензия (АД менее 100/60 мин) любого генеза, в т.ч. и при остром инфаркте миокарда;
• Шок, коллапс;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Констриктивный перикардит;
• Стеноз митрального и аортального клапанов;
• Геморрагический инсульт;
• Черепно-мозговая травма и другие состояния, проявляющиеся повышением внутричерепного давления;
• Закрытоугольная глаукома (при открытоугольной глаукоме прием Нитросорбида не противопоказан);
• Токсический отек легких;
• Гипотиреоз;
• Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью применяютпри почечной и печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого и старческого возраста. Не рекомендовано использовать Нитросорбид на период вождения автотранспорта и работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки бумажные.

Описание лекарственного препарата НИТРОСОРБИД создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 13.02.2015 г.

Фармакологическое действие

Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид - вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Нитросорбидне подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20 — 30 мин и продолжается 3,5 — 5 ч. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2 — 5 мин и длится в течение 1 — 2 ч. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т?- 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В течение дня можно принять (по рекомендации врача) 3 таблетки. Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться.
Для избежания возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки под язык необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Преходящая головная боль, тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции - кожные проявления (сыпь), снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная, гипотензия, коллапс, брадиаритмия, тахикардия, головокружение, слабость, эксфолиативный дерматит.

Возможны: значительное снижение артериального давления, сопровождающееся усилением симптомов стенокардии, кратковременная гиперемия или бледность кожных покровов, повышение внутриглазного давления, двигательное беспокойство, непроизвольное мочеиспускание, синдром «отмены».

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к нитросоединениям или одному из компонентов;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• повышенное внутричерепное давление;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт ст);
• стеноз аортального или митрального клапанов;
• кардиогенный шок;
• сосудистый коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• геморагический инсульт или недавно перенесенная травма головы;
• первичная легочная гипертензия;
• токсический отек легких;
• анемия;
• гипертиреоз;
• дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность (I триместр) и кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил).

С осторожностью применяют при субаортальном стенозе, перикардите и тампонаде сердца; аортальном и/или митральном стенозе; ортостатической гипотензии; заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во I триместре беременности, в период лактации.

Особые указания

При использовании у пациентов с исходно сниженным артериальным давлением необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.

При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

При приеме слишком низкой дозы препарата или при пропуске разовой дозы не допускается прием двойной дозы препарата.

Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.

Беременность

Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, брадикардия, повышенная температура тела, повышение внутричерепного давления, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — назначение в/в аскорбиновой кислоты 1 г в/в, 1% раствора метилтиониния (метиленовый синий) 1-2 мг/кг (до 50мл) в/в, оксиногенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы — головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.

Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами.
На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Достоинства: отлично помогает, не вызвал побочных эффектов, недорого

Недостатки: нет

Нетрудно догадаться, что препарат «Нитросорбид» моей матери выписали именно из-за ее участившихся приступов стенокардии.

Вообще, эта болячка все больше атакует людей именно среднего и старшего возраста. По-другому стенокардию именуют еще «грудной жабой», и мне кажется, такое название вполне уместно: когда у мамы начинается приступ удушья, сначала появляется дискомфорт и боль в области груди. Затем она распространяется дальше, по всей груди, отдает в область шеи и нижнюю челюсть. Самое неприятное, что человека начинают охватывать чувство паники и тревоги, чтобы все прошло, необходимо принять сидячее положение и прежде всего успокоиться. И это еще хорошо, если дома есть в этот момент кто-то из родственников. А то скорая у нас чуть ли не каждый день под домом стоит, потому что мама вызывает, когда ее состояние хотя бы немного ухудшается. Раньше еще спасал ее «Нитроглицерин» в таблетках, а в последнее время приступы стали слишком частые и сильные. Уговорила ее все-таки сходить к врачу на прием. Здесь то ей и выписали препарат «Нитросорбид». Все-таки в случае мамы требовался уже более сильный препарат, чем обычный нитроглицерин.

Хроническая сердечная недостаточность;

Купирование и профилактика приступов стенокардии;

Восстановительное лечение после инфаркта миокарда;

Некоторые формы легочной гипертензии.

Выраженная артериальная гипотензия;

Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

Кардиомиопатия;

Констриктивный перикардит;

Закрытоугольная глаукома;

Тампонада сердца;

Состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

Одновременный прием силденафила;

Токсический отек легких;

Повышенная чувствительность к нитратам.

Возможные побочные эффекты: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; сонливость, нечеткость зрения; тошнота, рвота, сухость во рту.

Кстати, прежде всего хочется отметить, что данный препарат имеет аналоги, также направленный на купирование приступов стенокардии. В первой аптеке, куда я зашла, когда искала данный препарат, его не оказалось. Аптекарь вместе него предложил «Розувастин» или «Эринит». Но я рисковать не стала, и все-таки решила купить для мамы именно то, что ей прописал врач. Кстати, «Нитросорбид» оказался самым доступным из всех этих препаратов - упаковка на сорок таблеток обошлась мне в тридцать четыре рубля.

Принимать препарат «Нитросорбид» необходимо, придерживаясь инструкции или предписаний от врача. Моей маме он порекомендовал пить по одной таблетки три раза в день до или после приема пищи. Если случается приступ стенокардии, то за раз можно принять сразу две таблетки данного препарата.

«Нитросорбид» очень легко переносится организмом. Хоть препарат и имеет список возможных побочных эффектов, моя мама еще ни один, к счастью, на себе не испытала. Зато она уже месяц пьет эти таблетки, и приступы стенокардии стали гораздо более редкими и непродолжительными.