Нифедипин от чего эти таблетки. Можно ли употреблять алкоголь во время лечения нифедипином? Изолированная систолическая гипертония у пожилых

Показания к применению:
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В в последствииднее время установлено, что все эти продукты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не надлежит исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое в последствииднее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, также с возможностью увеличения риска летальных исходов у заболевших ишемической болезнью сердца при долгом использовании иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У заболевших бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но продукт может использоваться в сочетании с другими бронхорасширяющими препаратами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.

Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.

Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..

Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин ».

Блокаторы кальциевых каналов, к которым относятся и таблетки Нифедипин, активно используют в терапии гипертонии и ишемического инсульта с 70-х годов прошлого века.

С недавних пор препарат стал применяться и в гинекологии – и для нормализации давления, и для снижения гипертонуса матки при беременности, чтобы исключить преждевременные роды. Но в этом случае тщательно подбирается дозировка, так как ее превышение может нанести вред эмбриону.

Назначать Нифедипин от давления может только лечащий врач – препарат сильнодействующий, имеет много побочных эффектов, должен приниматься по схеме.

О составе и принципе действия

Нифедипин – это средство из группы препаратов для сосудистой и кардио терапии. Основное действующее вещество – производное от дигидропиридина. Оно способно в кратчайшие сроки расслаблять мускулатуру сосудистой системы, расширять артерии, увеличивая поток крови, что способствует снижению частоты сердцебиения и давления.

Благодаря такому действию препарат может быть использован в качестве скорой помощи. Терапевтический эффект наступает уже через 15-20 минут после приема препарата. Более 90% действующего вещества всасывается через ворсинки кишечного тракта, что позволяет снизить нагрузку на желудок, почки и печень, желчный пузырь.

Как и другие лекарственные препараты в таблетированной форме, Нифедипин содержит и вспомогательные вещества. Прежде чем назначать средство, лечащий врач обязан убедиться в том, что у пациента нет непереносимости таких веществ, как:

Большинство из перечисленных веществ, за исключением тех, из которых изготовлена оболочка, способны усиливать действие основного, что обеспечивает высокий терапевтический эффект.

При длительном, курсовом приеме средства назначается пролонгированная форма препарата, а для купирования острых приступов стенокардии и гипертонии – короткодействующие формы, не имеющие оболочки.

В отзывах медицинских специалистов часто встречаются описания эффективного использования Нифедипина для снятия острых болей за грудиной у пациентов с непереносимостью Нитроглицерина.

Как принимать Нифедипин – инструкция

Самоназначение Нифедипина недопустимо, как и его прием без контроля медицинского специалиста, детально ознакомившегося с состоянием больного и анализами его биологических материалов, результатами ЭКГ. В инструкции по применению Нифедипина указано, что огромное значение при выборе дозировки и длительности курса лечения имеет возраст пациента.

Максимальная суточная доза основного действующего вещества не должна превышать 40 мг. Прием препарата не может сопровождаться просто запиванием водой – таблетку принимают во время еды, причем лучше выбирать жидкие, легкие блюда.

Нельзя запивать и натуральными соками или газированными напитками, так как в их составе могут присутствовать агрессивные вещества, которые растворят оболочку таблетки до того, как она попадет в кишечник.

По результатам терапевтического действия лечащий врач корректирует разовый и суточный прием, повышая или понижая дозировку до достижения желаемого эффекта. В серьезных случаях суточная доза может достигать 80 мг.

Длительность приема определяется индивидуально. Резкая отмена препарата не практикуется, так как это может вызвать проявление нежелательных побочных эффектов – учащение сердцебиение, скачки артериального давления, сбои в работе кишечника и органов кроветворения. Отмена препарата должна происходить постепенно, с уменьшением разовой и суточной доз, частоты приема.

Нифедипин при беременности – показания и особенности лечения

Многие будущие мамы искренне не понимают, для чего назначают Нифедипин при беременности?

1. Резкие перепады артериального давления,
2. Повышенный тонус матки,
3. Патологии сердца и сосудов.

Для каждого периода вынашивания малыша есть свои правила приема этого сильнодействующего препарата. Важно понимать, что нельзя принимать Нифедипин во время беременности по совету человека, не имеющего медицинского образования и незнакомого с результатами обследования пациентки. Давать подобные назначения вправе только гинеколог, наблюдающий пациентку длительное время

В первом триместре Нифедипин категорически противопоказан! Он может оказать негативное воздействие на формирование органов и нервной трубки плода, что обернется серьезными патологиями и врожденными заболеваниями. В этот период препарат может быть назначен лишь в том случае, если без него будущая мама рискует погибнуть.

Во втором и третьем триместре показаниями к применению Нифедипина могут быть:

Инструкция по применению Нифедипина при беременности разрабатывается индивидуально гинекологом, с обязательным участием врача общей практики, в исключительных случаях – кардиолога. Нарушать рекомендации, пропускать прием или превышать, снижать дозировку самостоятельно нельзя ни в коем случае.

Прием Нифедипина беременными должен сопровождаться медицинским наблюдением, то есть пациентка должна находиться в стационаре. Это необходимо для того, чтобы отслеживать любые изменения в состоянии будущей мамы и своевременно корректировать дозировку препарата.

Противопоказания и побочные эффекты

Строго отслеживаются не только показания к применению Нифедипина, но и противопоказания. Препарат нельзя принимать детям и подросткам. Для решения сосудистых и кардиологических проблем в таких случаях используются менее активные и агрессивные вещества.

Кроме этого, противопоказаниями к приему Нифедипина служат такие проблемы со здоровьем, как:

На фоне приема Нифедипина часто развиваются побочные эффекты, о которых обязательно нужно известить врача, назначившего препарат.

Насторожить должны любые проявления аллергических реакций, вялость и сонливость, головные боли и нарушение ориентации, отеки, приливы жара, тошнота и сбои в работе кишечника, обострение суставных заболеваний.

Курс лечения должен сопровождаться регулярным сбором биологических материалов больного – крови из пальца и вены, мочи. Лечащий врач отслеживает содержание глюкозы в крови, работу печени и почек, интенсивность мочеотделения, концентрацию основных элементов крови.

В инструкции по применению таблеток Нифедипина указывается, при каком давлении он может использоваться. Нельзя принимать препарат тем пациентам, у которых второй показатель артериального давления часто опускается ниже 90.

Препарат может спровоцировать его дальнейшее и резкое снижение, что может быть опасным для жизни. В случае передозировки Нифедипином необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Если Нифедипин назначается в составе курсового лечения или на фоне терапии другого направления, необходимо сопоставить его взаимодействие с уже принимаемыми препаратами.

Нифедипин нельзя принимать с веществами аналогичного действия – диуретиками и фенотиазинами. Бета-адреноблокаторы на фоне действия препарата могут спровоцировать сердечную недостаточность.

Продукты питания и лекарственные средства с содержанием кальция в составе снижают терапевтическую эффективность Нифедипина. При его курсовом приеме необходимо исключить из рациона молочные продукты, орехи, рыбу, зелень и некоторые виды фруктов, ягод.

Категорически нельзя сочетать прием Нифедипина с алкоголем. Он в значительной степени усиливает действие основного вещества препарата, что может привести к летальному исходу и другим опасным необратимым последствиям – параличу, инвалидности.

Стоимость и аналоги

Если лечащий врач назначает столь сильнодействующий препарат, то фармацевты не рекомендуют заменять его аналогами.

Цена Нифедипина вполне приемлема, препарат доступен всем социальным категориям. Стоимость упаковки с 50 таблетками колеблется от 30 до 50 рублей, в зависимости от региона продаж и ценовой политики аптечной сети. Стационарное лечение с использованием этого средства бесплатно.

Заменить Нифедипин можно лишь в том случае, если его нет в наличии в клинике, где лечится больной или в аптеке. В перечень препаратов с аналогичным действием входят такие средства, как:

Многие люди задают вопросы о том, как выглядит препарат Нифедипин и инструкция по применению, при каком давлении он используется. Медикамент использовался еще в Советском Союзе в терапии гипертонической болезни и других заболеваний сердца. В современной кардиологии Нифедипин 10 мг — один из самых популярных препаратов.

Краткая характеристика влияния на организм

Препарат Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Он замедляет прохождение ионов кальция в клетки сердца и питающих его сосудов. Наблюдается подавление электрической активности клеток сердечной мышцы. В итоге происходит увеличение просвета сердечных сосудов и понижается артериальное давление.

Кроме антигипертензивного действия происходит нормализация сердечного ритма. При инфаркте миокарда отмечается уменьшение болевой чувствительности. Усиление коронарного кровотока снижает нагрузку, оказываемую на сердечную мышцу. Тем самым потребность органа в кислороде уменьшается и нормализуется его работа.

При долгом применении, более 2-3 месяцев, эффективность снижается, так как происходит привыкание к препарату. Таблетки — наиболее оптимальная форма использования, так как в желудке лекарство быстро растворяется и всасывается на 100%. После прохождения через пищеварительный тракт, медикамент попадает в печень. Благодаря трансформации именно в этом органе биодоступность препарата наиболее высокая.

Максимальное количество в крови накапливается через 3 часа после приема. Основная его часть выводится почками, не вызывая их изменений. В организме никаких накоплений не происходит.

Когда можно и нельзя использовать медикамент?

Основываясь на механизме воздействия лекарства на организм, можно сделать вывод о том, что принимать Нифедипин рекомендуется в случае плохой доставки кислорода к сердцу и сердечной мышце. Таких заболеваний несколько:

• гипертоническая болезнь, в том числе и ;
• стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• легочная гипертензия;
• бронхообструктивный синдром.

Основываясь на механизме действия препарата, можно выделить заболевания, при которых таблетки Нифедипина принимать категорически запрещено. Среди них:

1. Аллергические реакции на препарат.
2. Инфаркт миокарда сроком до 8 дней.
3. Кардиогенный шок (резкая и острая недостаточность силы сердечных сокращений, осложнение инфаркта миокарда).
4. Нестабильная стенокардия.
5. Тахикардия.
6. Низкое артериальное давление.
7. Выраженный аортальный стеноз (сужение просвета аорты).
8. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
9. Период беременности и лактации.
10. Грудное вскармливание полностью останавливается на период лечения препаратом. Есть риск прохождения через плаценту и в грудное молоко.

С особой осторожностью нужно обращать внимание на назначение лечения при заболеваниях печени и почек. Трансформация и выведение проходят именно через эти органы, поэтому при их недостаточности метаболиты остаются и накапливаются в организме. При нарушении обмена в печени будет изменяться и качество работы Нифедипина.

Нежелательные эффекты Нифедипина

Как и любое системное средство, Нифедипин оказывает воздействие на все системы органов и тканей:

1. Влияние на работу сердца и сосудов. В самом начале применения лицо может периодически становиться более красным. Иногда развивается тахикардия и больной может чувствовать свое сердцебиение. Реже происходит понижение кровяного давления и болевые ощущения, как при приступе инфаркта миокарда.
2. Влияние на систему кроветворения. Встречается крайне редко, но иногда может наблюдаться анемия, лейкопения или тромбоцитопения.
3. Влияние на нервную систему и органы чувств. Головная боль и головокружение могут стать постоянными спутниками во время лечения. Нарушение чувствительности конечностей и зрения встречаются крайне редко.
4. Влияние на желудочно-кишечный тракт. Запоры, тошнота, диарея иногда осложняют процесс приема препарата, но не значительно. В редких случаях повышается активность печеночных ферментов, так как трансформация препарата происходит именно в этом органе.
5. Влияние на органы дыхания. Практически никогда не встречается, хотя иногда и возможен бронхоспазм.
6. Влияние на почки. У пациентов с почечной недостаточностью есть риск повышения объема суточного диуреза и ухудшение выделительной функции.
7. Аллергия. Возможно в случае высокой восприимчивости к составляющим препарат веществам. Проявляется в виде зуда, крапивницы.

Стоит помнить, что при наличии любых побочных действий лекарства необходимо направиться к специалисту. Терапевт или кардиолог подберут другое средство с похожим действием, но без нежелательных эффектов.

Смотрите также видео: Когда правильно пить таблетки от давления.

Что можно принимать вместе с Нифедипином?

Такие средства, как нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина II диуретики и антидепрессаты могут дополнительно понижать артериальное давление. Использование этих препаратов возможно только под наблюдением лечащего врача.

Таким же образом действует и прием алкоголя на организм, поэтому стоит воздержаться от него на время лечения. Аспирин, Омепразол, противогрибковые препараты, гипогликемические средства и иммунодепрессанты никак не влияют на эффективность Нифедипина и могут приниматься в прописанной дозировке.

Противоэпилептические препараты, антибиотик Рифампицин значительно снижают степень воздействия лекарства на организм. В случае применения этих средств лучше подобрать другой препарат, который будет уменьшать давление.

Дозировка и передозировка

В какой дозировке нужно принимать таблетки каждому конкретному пациенту, решает лечащий врач. Он сможет оценить, насколько тяжело протекает болезнь и нормальна ли реакция на проводимую терапию. Самостоятельно назначать дозу не рекомендуется.

Лечение — экстренное промывание желудка. Назначается активированный уголь и препараты, которые будут повышать давление и приведут сердечный ритм в норму. Препараты кальция являются антидотами Нифедипина. Их используют в комплексе с терапией, которая уже проводится. 10% хлорид кальция вводится внутривенно медленно.

Как принимать препарат при повышении давления?

При каждом из заболеваний есть свои особенности применения. Обычно их объясняет врач при назначении препарата, но и разбираться самостоятельно тоже необходимо. Такие знания могут пригодиться при состояниях, требующих неотложной помощи. Если назначен Нифедипин, способ применения при разных показателях давления следующий:

1. При гипертонической болезни. С целью лечения артериальной гипертензии используются формы длительного действия. Они позволяют избежать резкого расслабления сосудов. Самый современный метод — использование специальных «терапевтических систем», которые удерживают количество Нифедипина в кровотоке на одинаковом уровне весь день.
2. При гипертоническом кризе резко снижать давление нельзя. Для начала нужно уменьшить примерно на 10-15% от исходных цифр. Для лечения применяются формы короткого действия, а Нифедипин является препаратом первого выбора. Таблетки помещаются под язык. Эффект должен наступить примерно спустя 10 минут после применения и сохраниться до приезда скорой помощи.
3. Ишемическая болезнь сердца. Стабильное течение стенокардии так же, как и гипертоническая болезнь, лечится препаратами длительного действия. При назначении Нифедипина у больного уменьшается потребность в применении нитроглицеринов. Для купирования приступов стенокардии используются тоже препараты короткого действия. Методика их применения соответствует гипертоническому кризу.
4. Легочная гипертензия. Препарат при легочной гипертензии назначается в средних терапевтических дозах. После начала применения врач наблюдает, как организм пациента реагирует на принятый препарат и есть ли эффект. При необходимости доза может быть повышена через 3-5 дней. Постепенно находится баланс между желаемым эффектом и переносимостью.

Любому больному, применяющему Нифедипин, необходимо знать его инструкцию по применению и при каких цифрах давления его можно использовать. При назначении врач расскажет, как и в какой дозировке принимать. Но это не исключает ответственности пациента за свое собственное здоровье.

Видео: Препараты для снижения артериального давления

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нифедипин 10 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,0 мг, крахмал картофельный — 5,6 мг, кроскармеллоза натрия — 2,0 мг, магния стеарат — 0,9 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,38 мг, макрогол 4000 — 0,56 мг, титана диоксид — 1,0 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,06 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. НИФЕДИПИН — селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при . Не влияет на тонус вен. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, тонус миокарда, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коплатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика. НИФЕДИПИН быстро и почти полностью (от 92% до 98%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метабол из и руется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (приблизительно 80% принятой дозы) и с желчью 20%. Период полувыведения (TyJ составляет 2-4 часа. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Ту2. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая , и не влияют на фармакокнетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата. может усиливать элиминацию.

Показания к применению:

Стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
.артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Особенности применения:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть , особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов . При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспасти-ческой стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при , когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклварные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и фпекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Применение препарата до 20 недель беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20-ти недель беременности возможно только при допустимом соотношении пользы и риска. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное не осуществилось по неясной причине, бпокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилилминдальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся), "приливы" крови к коже лица, гиперемия лица, чувство жара), периферические (лодыжек, стоп, голеней), синкопе; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
-Со стороны нервной системы: , повышенная утомляемость, слабость, сонливость, (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство , гипестезии, мышечные .
-Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, или ); редко гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный хопестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
-Со стороны опорно-двигательного аппарата: , редко — , отечность суставов, миапгия.
-Аллергические реакции: , эксфопиативный , фотодерматит, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — аутоиммунный .
-Со стороны органов кроветворения: , бессимптомный , тромбоцитопеническая пурпура.
-Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью), .
-Прочие: редко — затруднение дыхания, ; очень редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная слепота на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), увеличение массы тела, заложенность носа, эритема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Лекарственные средства из группы бпокаторов "медленных" кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.
Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличение объема распределение препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект бпокаторов "медленных" кальциевых каналов.
При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Комбинация с празозином повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени). Ингибиторы изофермента CYP3A системы цитохрома Р450, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы пептидазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или фпуконазол) ведут к увеличению уровня нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина нельзя исключить следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,
.артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
.кардиогенный шок,
.выраженный аортальный или ,
.нестабильная стенокардия,
.острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
.синдром слабости синусового узла,
.AV блокада II-III ст.,
.беременность (до 20-и недель), период лактации,
.возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы),
■ наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в связи с наличием в составе лактозы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная , выраженная или тахикардия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с певожелудочковой недостаточностью, (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20-и недель), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Назначение нифедипина беременным (после 20-ой недели) показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы.
Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 10,25,50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированой. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Лекарственное средство Нифедипин эффективно устраняет болевой синдром на фоне нестабильной стенокардии, понижает до нормального уровень кровяного давления, снижает явления ишемии в области коронарных сосудов.
Принимается в виде таблеток внутрь. Быстро всасывается в кровяное русло и оказывает избирательное действие на кальциевые каналы, которые условно относятся ко второму селективному классу. За счет эффекта торможения кальциевого обмена замедляется процесс поступления этих ионов в клеточные структуры миокарда. Также сосудистое русло крупных артерий избавляется от избыточного количества кальция. Снижается тонус напряжения, происходит расслабление сосудистой стенки и увеличение просвета артерии и вены. Согласно инструкции, применение нифедипина позволяет снижать частоту сердечных сокращений.
На фоне расширения коронарных и церебральных магистральных сосудов происходит увеличение потока крови, обогащенной глюкозой и кислородом к тканям сердца и головного мозга. Эти процессы создают благоприятную почву для быстрого восстановления пострадавших от ишемии клеток. Повышается насыщаемость кислородом, сокращаются ангинальные проявления.

Показания к применению

Применяют Нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Способ применения

Принимают Нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.
Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата - 15-30 мг в сутки - может быть использована не более 3-х дней.

Побочные действия

Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Нифедипина с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности Нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Нифедипин : резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Состав

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Синонимы

Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Дополнительно

Нифедипин также входит в состав препарата калбета.
Нифедипину соответствует отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Основные параметры

Название:	НИФЕДИПИН
Код АТХ:	C08CA05 -