Метопролол побочные действия. При беременности и лактации. Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Показания к применению:
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие:
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения продукта. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема Метопролола у заболевших инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол способ применения и дозы:
Внутрь, с едой или сразу в последствии еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при надобности - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в день. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в день. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в день, при надобности - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии заболевших переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в день, причем первая доза принимается через 15 мин в последствии прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно в последствии госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) надлежит ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение через 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг через 6 ч, на протяжении 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, надлежит начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), на протяжении 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Метопролол противопоказания:
Гипервосприимчивость, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Метопролол побочные действия:
В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Форма выпуска:
Таблетки по 50 и 100 мг в пачке по 30; 100 и 200 шт.; таблетки ретард по 200 мг в пачке по 14 шт.; 1% раствор в ампулах по 5 мл в пачке по 10 шт..

Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, потом в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +25°С.

Синонимы:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Метопролол состав:
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Дополнительно:
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особо при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории заболевших необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум на протяжении 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта. В случае приема продукта перед операцией, больному надлежит подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Внимание!
Перед применением медикамента "Метопролол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метопролол ».

При аритмии, напряжении, нарушении работы предсердий сердца врачи назначают пациентам Метопролол – инструкция по применению препарата включает информацию о показаниях и правильной дозировке. Лекарство способно блокировать адренорецепторы, снижая артериальное давление до нормальных показателей.

Таблетки Метопролол

Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца . Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.

Состав

Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление . Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.

Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов . Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.

При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.

От чего помогает Метопролол

В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:

• артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
• наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
• комплексное лечение гипертиреоза;
• профилактика развития приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метопролол принимаются внутрь с едой или сразу после нее. Рекомендуется запивать их небольшим количеством жидкости, нельзя разжевывать. Дозировка, курс и режим лечения зависят от типа болезни:

	Дозировка, мг	Режим, раз/сутки	Особенности терапии
Артериальная гипертензия			При недостаточном эффекте доза повышается до 100-200 мг
Стенокардия, аритмия
Профилактика инфаркта миокарда
Тахикардия

Пожилые пациенты, больные с нарушением работы почек и подвергаемые процессу гемодиализа не нуждаются в корректировке дозы. При дисфункции печени дозировка снижается. Курс лечения определяется врачом, нельзя самостоятельно отменять прием лекарства или снижать его дозировку . Медики рекомендуют пить таблетки во время приема пищи, чтобы усилить их действие.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, который включает следующие сведения для пациентов:

• больные сахарным диабетом должны скорректировать дозу инсулина и гипогликемических пероральных средств, а также регулярно наблюдаться у врача;
• не стоит превышать дозу 200 мг/сутки – это ведет к снижению кардиоселективности;
• при сердечной недостаточности лечение Метопрололом возможно, но только по достижении стадии компенсации;
• у больного могут усиливаться симптомы нарушения артериального кровообращения;
• отмена препарата производится в течение 10 дней, резкое прекращение приводит к синдрому отмены;
• на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует знать носящим контактные линзы;
• лекарство может маскировать тахикардию на фоне гипогликемии, клинические проявления гипертиреоза;
• при проведении операций следует предупредить врача о приеме бета-адреноблокаторов для назначения особого типа анестезии;
• препарат может вызывать депрессию, головокружение, усталость, поэтому не рекомендуется его принимать при управлении транспортом или опасными механизмами – он замедляет реакции.

Метопролол при беременности

Активное вещество Метопролола проникает через плаценту, может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию или гипогликемию, поэтому использовать его во время беременности нужно исключительно по строгим показаниям. Если врач определит пользу для матери выше риска для ребенка, прием разрешен, но под постоянным наблюдением за состоянием плода, а позже - новорожденного (в течение 2-3 суток после родов). Влияние на состояние ребенка при грудном вскармливании не изучено, поэтому при лечении таблетками грудное кормление отменяют.

В детском возрасте

В инструкции по применению Метопролола сказано, что нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, о соотношении эффективности и безопасности. Поэтому противопоказанием для использования лекарства является детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью разрешено назначать Метопролол в пожилом возрасте.

Метопролол и алкоголь

Таблетки с метопролола тартратом обладают средней переносимостью, поэтому сочетать их с алкоголем нельзя ввиду усиления побочных эффектов. У человека может слишком сильно понизиться артериальное давление. Врачи запрещают употребление этанола в первые 14 дней лечения препаратом, после его отмены или увеличения дозы, а лучше соблюдать «сухой закон» во время всего периода терапии.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению сказано о возможном лекарственном взаимодействии Метопролола с другими медикаментами:

• ингаляционный наркоз повышает риск артериальной гипотензии, угнетения миокарда;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства угнетают центральную нервную систему и периферическое кровообращение;
• теофиллин, кокаин, индометацин, клонидин ослабляют действие препарата;
• препарат снижает эффект гипогликемических средств;
• диуретики, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к резкому, снижению давления, сердечные гликозиды увеличивают выраженность урежения частоты сокращения сердца;
• снижает клиренс ксантина, лидокаина, удлиняет эффект кумаринов, миорелаксантов.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на следующие редкие побочные действия, которые могут исчезать после отмены препарата:

• повышенная утомляемость, слабость, головная боль;
• депрессия, проблемы со сном, нарушения памяти;
• снижение зрения;
• усиление брадикардии, снижение давления, учащенное сердцебиение;
• отечность стоп, одышка, аритмия, кардиалгия;
• потеря вкуса;
• псориаз, гиперемия, алопеция, усиленное потоотделение;
• заложенность носа, затрудненное дыхание.

Передозировка

По инструкции по применению, первые признаки передозировки появляются через 20-120 минут после приема препарата. К ним относятся тяжелая брадикардия, головокружение, рвота, аритмия. Острая передозировка грозит развитием кардиогенного ока, потерей сознания комой, вплоть до остановки сердца . Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. В тяжелых случаях назначается внутривенный ввод атропина сульфата, допамина или норадреналина.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие противопоказания приема препарата (состояния, при которых его нельзя использовать):

• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия – нарушение сердечного ритма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или прочим бета-адреноблокаторам.

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

• Кремния диоксид;
• Кристаллическая целлюлоза;
• Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

• Гипромеллоза;
• Полисорбат 80;
• Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

• Гипотензивное;
• Антиагинальное;
• Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

• Блокирует адренорецепторы сердца.
• Снижает образование цАМФ из АТФ.
• Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
• Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

• Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
• Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
• Нарушение сердечного ритма.
• Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
• Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Барикардия.
• Период лактации.
• Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
• Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

• Сахарным диабетом;
• Бронхиальной астмой;
• Псориазом;
• Во время беременности;
• Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

• Быстрая утомляемость;
• Появление слабости;
• Частые головные боли, реже головокружение;
• Замедляется скорость психомоторных реакций;
• Депрессивное и беспокойное состояние;
• Сонливость;
• Появление бессонницы;
• Кошмары;
• Сознание спутано;
• Память нарушается.

Органы чувств:

• Падает зрение;
• Снижается секреция слезной жидкости;
• Сухость в глазах;
• Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

• Учащается сердцебиение;
• Снижается артериальное давление;
• Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
• Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
• Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

• Тошнота и рвота;
• Болевые ощущения в области живота;
• Сухость в ротовой полости;
• Диарея;
• Постоянные запоры;
• Нарушается функционирование печени;
• Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

• Появление крапивницы;
• Кожный зуд;
• Псориаз;
• Экзантема;
• Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

• Нос заложен;
• Вдох и выдох затрудняются;
• Одышка.

Эндокринная система:

• Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
• Гипергликемия;
• Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

• Задерживается рост;
• Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

• Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
• Увеличение массы тела;
• Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

• При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
• В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
• Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
• При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

• При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
• Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
• После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
• Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
• Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
• Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
• Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

• Тахикардия;
• Высокая активность нервной системы;
• Увеличение содержания цАМФ;
• Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

• Развитие брадикардии;
• Появление артериальной гипотензии;
• Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

• Головокружение;
• Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• Падение артериального давления;
• Аритмия;
• Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
• Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

• Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
• При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
• Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
• Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
• Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
• При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
• При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
• При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
• В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

• Беталок;
• Корвитол;
• Метолол;
• Белок;
• Спесикор;
• Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевти­ческого эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Лекарственное средство метопролол впервые выпущено в 1969 году, а с 1980 г широко применяется во всем мире.

Лекарство Метопролол нужно использовать при различных болезнях сердечно-сосудистой системы, а при каком давлении этот препарат будет действенным?

Свойства воздействия на организм

Метопролол принадлежит к лекарственным средствам, способным блокировать бета-адренорецепторы. Такие рецепторы имеются в разных тканях организма: гладких мышцах, мышце сердечной, почках, артериях.

Они отвечают реакцией на стресс, в частности на действие адреналина. Попадая в организм человека, вещества, которые блокируют действие бета-адренорецепторов, предотвращают действие гормонов на рецепторы и ослабляют стрессовое состояние.

Бета-адреноблокаторы имеют кардиальный эффект — уменьшают силу и частоту сокращений сердечной мышцы, уменьшают ее потребность в кислороде, снижают сердечную проводимость, предотвращают стимуляцию сердца при физических и эмоциональных нагрузках.

Метопролол обладает этими качествами. Он имеет антигипертензийное, антиаритмичное действие и устраняет симптомы ишемии.

Антигипертензийный результат наступает постепенно и достигается после двухнедельного приема лекарства. Метопролол приводит в норму ритм сердца при тахикардии и мерцании предсердий, уменьшает риск развития аритмии, чем ограничивает зону инфаркта и возможность его повтора. При употреблении в малых дозах меньше влияет на мускулатуру бронхов и удаленных артерий.

Лекарственные формы

Метопролол производят в двух лекарственных видах: тартрат и сукцинат. И тартрат, и сукцинат имеет вид белого кристаллического порошка. Оба вида хорошо растворимы в воде. Тартрат хорошо растворяется в спирте, трихлорметане и метиленхлориде, хуже — в ацетоне, совсем не растворяется в эфире. Сукцинат растворяется в метиловом спирте, хуже — в этиловом, мало растворим в изопрополовом и дихлорметане, не растворяется в эфирах и ацетоне.

Вещество Метопролола сукцината в организме плохо высвобождается из микрогранул и действует продолжительно, чем тартрат.

Лечебный эффект сукцината продолжается около суток, а тартрат действует не более 12 часов. Метопролол тартрат менее эффективен, имеет много побочных эффектов.

Метопролол метаболизируется в печени и выводится через мочевыделительную систему.

Форма изготовления и срок хранения

Выпускают таблетки по 25, 50, 100 и 200 мг, упакованные по 14, 30, 50, 60, 100 и 200 шт. Для внутривенного применения — 1% раствор в ампулах по 0,05 г, упакованных по 10 шт.

Торговые названия: Беталок, Беталок ЗОК, Эгилок, Эгилок С, Эгилок Ретард, Метопролол Ратиофарм, Метопролол Акри, Корвитол, Вазокардин и другие.

Хранится при температуре до +25 С на протяжении 3 лет.

Когда нужно применять Метопролол?

Метопролол может назначаться врачом при патологиях:

• артериальной гипертонии;
• ишемии сердца;
• гиперкинетическом сердечном синдроме;
• нарушениях сердечного ритма;
• инфарктах;
• пролапсе митрального клапана;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• акатизии, спровоцированной нейролептиками.

При этом Метопролол эффективен при разных видах аритмий: синусовой, желудочковой, предсердной, суправентикулярной, пароксизмальной тахикардии, мерцании предсердий.

Для лечения гипертонии может применяться как в одиночном, так и в комплексном виде. Метопролол можно применять для предупреждения мигрени и в общей терапии гипертиреоза.

Порядок применения Метопролола

Таблетки Метопролола можно пить сразу после приема пищи. Но употребление их непосредственно во время еды, усиливает биодоступность действующего вещества на 35-40%. Таблетки глотают не разжевывая, а запивая водой. Препарат длительного действия не желательно разламывать пополам, такое лекарство надо покупать нужной дозировки. Дозирование препарата подбирается доктором по показаниям пациента.

Взрослым и детям старше 18 лет Метопролол рекомендуется использовать в дозах:

• при гипертонии — 100 — 150 мг в сутки в 1 или 2 приема, максимум 200 мг;
• для профилактики повторного инфаркта — 0,2 г в сутки в 2 приема;
• для профилактики мигрени — 0,1-0,2 г в сутки, разделяя на 2-4 раза;
• при гиперкинетическом кардиальном синдроме, включая лечение гипертиреоза — по 50 мг 1-2 раза в сутки;
• при аритмии — по 0,05 г 2-3 раза на протяжении 24 часов.

Для локализации суправентикулярной тахикардии и в острой стадии инфаркта препарат вводят внутривенно в условиях стационара. При тахикардии Метопролол вводится разовыми дозами по 2-5 мг с 5 минутным интервалом до наступления нужного эффекта, но всего не более 15 мг. Препарат вводится со скоростью 1-2 мг в минуту. Дозу в 15 мг не превышают, потому что это не приводит к результату. После локализации аритмического приступа, больной принимает лекарство перорально по 0,05г 4 раза в сутки. Первая доза таблетированного лекарства должна поступить уже через 15 мин после введения внутривенно.

При инфаркте Метопролол вводят трижды по 5мг каждые 2мин. Далее пациенты принимают препарат перорально по 25-50 мг каждые 6 часов. Таблетки начинают принимать через 15 мин после введения внутривенно.

В случае, когда человеком плохо переносится введение внутривенно, в первое время дозу приема внутрь уменьшают на половину. Пациентам в возрасте лучше начинать принимать это лекарство с наименьшей дозы — 0,05 г в сутки.

Срок лечения Метопрололом

Терапевтический эффект наступает при длительном приеме этого средства. Для профилактики рецидива инфаркта Метопролол принимают на протяжении до 3 лет. Метопролол не подходит для того, чтобы сразу снять приступ гипертонии.

При лечении этим средством нужно строго придерживаться дозировки и времени приема, указанного доктором. Нельзя самостоятельно отменять лекарство или делать более длительные перерывы между приемами.

Стороннее действие

Кроме действенного положительного эффекта, Метопролол имеет много побочных воздействий, которые в начале периода приема могут выражаться так:

• головокружение;
• слабость;
• усталость;
• головные боли;
• мышечные судороги;
• ощущение холода в ногах и руках;
• сухость во рту;
• запор или диарею;
• конъюнктивит;
• ринит;
• кожную сыпь или зуд.

О появлении таких показаний надо обязательно сообщить врачу, чтобы он назначил иные таблетки . Длительное действие данного лекарства, в случае появления негативных реакций, может привести к развитию:

• гипотонии;
• брадикардии;
• нарушений сна;
• депрессии;
• гипогликемии (у страдающих сахарным диабетом);
• снижения выделения слезного секрета;
• бронхиальной обструкции (у предрасположенных к ней людей).

Когда опасно его применение?

Данный бета-адреноблокатор противопоказано принимать при синдроме слабости синусного узла, стойкой синусовой брадикардии, когда пульс ниже 60 ударов/мин, артериальной гипотонии (при систолическом давлении ниже 100 мм р.ст.), гиперчувствительности, синотриальной блокаде, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, атриовентикулярной блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, выраженных нарушениях процесса движения крови в кровеносной системе.

При беременности и грудном вскармливании лечащий врач может назначить прием этого лекарства только в тогда, когда риск болезни женщины выше опасности воздействия на плод или ребенка возможных побочных эффектов.

При почечной недостаточности Метопролол можно использовать.

При печеночных патологиях, этот лекарство лучше заменить другим бета-адреноблокатором, который метаболизируется вне печени. Людям с сахарным диабетом и болезнью Рейно с осторожностью назначают лекарство. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно учитывать, что Метопролол может сокращать выработку слезного секрета.

Взаимодействие с другими веществами

При лечении Метопрололом и одновременном использовании других лекарственных средств, следует помнить, что его действие может усилиться или ослабится, даже возникнет обратный эффект.

Вещества, вызывающие аллергию, усиливаются в действии и могут вызвать аллергическую реакцию. Противозачаточные средства, принимаемые внутрь, антациды - усиливают концентрацию Метопролола в крови, а Рифампицин - снижает.

Сердечные средства на основе наперстянки в сочетании с Метопрололом снижают атриовентикулярную проводимость. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензийный эффект. Возможность появления гипотензии и брадикардии могут вызвать обезболивающие и антиаритмические средства.

Иные препараты от давления могут вызвать гипотонию. Употребление алкоголя во время лечения Метопрололом приведет к усилению угнетения центральной нервной системы.

Метопролол уменьшает силу воздействия Лидокаина, изменяет эффективность инсулиносодержащих препаратов и увеличивает возможность развития гипогликемии.

Передозировка

При одновременном приеме дозы Метопролола, превышающем суточную норму, в течении 2 ч появляется тошнота, рвота, нарушается дыхание, путается сознание. Может произойти бронхоспазм, судороги, кардиогенный шок, атриовентикулярная блокада. Развивается острая сердечная недостаточность, гипотония, брадикардия, может наступить остановка сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, после приема большой дозы Метопролола нужно промыть желудок большим количеством чистой воды и вызвать скорую помощь. Затем в условиях стационара проводится симптоматическое лечение:

• при брадикардии и снижении атриовентикулярной проводимости — внутривенно вводят Атропин;
• при понижении сокращения сердечной мышцы — применяют Глюкагон и Добутамин;
• при артериальной гипотонии — используют Адреномиметики;
• для устранения судорог — медленно внутривенно вводят Диазепам;
• для пресечения спазма бронхов, проводят ингаляции с бета-адреномиметиками или внутривенно вводят Эуфиллин;
• чтобы избежать остановки сердца, используют кардиостимуляторы.

Для стойкого эффекта действия Метопролола — применяют длительно. Прекращение его приема должно произойти постепенно, на протяжении 10 дней, под врачебным контролем.

Если предстоит операция, больному нужно перестать принимать Метопролол за несколько дней до применения обезболивающего средства. Обезболивающий препарат в этом случае должен иметь наименьшее воздействие на силу сердечных сокращений.

Принимайте Метопролол только по назначению доктора и четко придерживайтесь его рекомендаций. Перед приемом обязательно ознакомьтесь с аннотацией к лекарству. Прием лекарственных средств при здоровом образе жизни — залог лечения гипертонии.