Метамизол фармакологическая группа. Справочник лекарственных средств

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик пиразолонов. Синтезирован немецким химиком-органиком Людвигом Кнорром в 1920 году. Жителям России, большинства стран СНГ больше знаком как . Принадлежит к наиболее дешевым обезболивающим, но имеет множество побочных эффектов.

В Швеции, Норвегии, Японии, других государствах запрещен с 1970 года, поскольку несет риск развития агранулоцитоза (патология системы кроветворения, связанная со снижением количества лейкоцитов). В Германии продается исключительно по рецепту. В связи с популярностью и доступностью средства и его структурного аналога в России, важно понять, что это за препарат, и выяснить, насколько опасен Метамизол натрия и когда его можно принимать.

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

  • лихорадках любого происхождения;
  • слабых, умеренных болях разного вида.

Формы выпуска и цены, средние в России

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Состав и фармакосвойства

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

  1. Анальгин – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
  2. – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
  3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
  4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.

Показания и ограничения

Назначение препарата показано при болевом синдроме разного происхождения. Применяется при:


Абсолютные противопоказания:

  • непереносимость пиразолона и производных, аспирина;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 5 лет;
  • ранее имевшиеся аллергические риниты, конъюнктивиты после нестероидных анальгетиков;
  • при угнетенном кроветворении (агранулематоз, цитостатическая, инфекционная нейтропения);
  • наследственная гемолитическая анемия из-за дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при декомпенсированной почечной либо печеночной недостаточности.

Относительными противопоказаниями становятся бронхиальная астма (простагландиновая либо «аспириновая», поскольку повышается риск аллергии), хронические болезни почек, нестабильность кровообращения (к примеру, при сложных травмах, шоке), долгое злоупотребление алкоголем. Нельзя применять при острых болях в животе и других, это затрудняет диагностику. Прежде важно выяснить причину.

Правила приема и дозирования

Согласно предоставленной производителем инструкции по применению, дозировку Метамизола натрия необходимо рассчитывать согласно схеме, представленной в таблице.

Форма Возраст
Взрослые, мг 8-14 лет, мг 6-7 лет, мг
Таблетированная 250-500, 3 р./день (единоразовая доза до 1 г, суточная – до 3 г) По 250-300, 3 р./день По 200, 3 р./день
Суппозитории по 300, 650, 1000 по 200
Инъекционно 250-500 3 р./день (разовая доза – до 1 г, суточная – 3 г) 5-10 мг/кг, 3 р./день

Дозу при введении свечей нужно подбирать по возрасту, сложности состояния. Перед применением обязательно сделать очистительную клизму или самостоятельно очистить кишечник. Перед введением пленочную упаковку свечи снять. После рекомендуется полежать 20-30 минут.

При внутривенном либо внутримышечном введении важно учитывать такие факты:

  • До введения получить раствор температуры тела.
  • При проведении лечения возможно падение АД, поэтому вводить средство только лежа, медленно, особенно при внутривенном вливании (контролируя АД, ЧСС и число дыханий.
  • Учитывая риск неожиданных реакций, нельзя соединять препарат с другими средствами.
  • Учитывая большое количество осложнений, стоит применять эти формы, когда всасывание из желудка менее эффективно.

Максимальная продолжительность использования – до трех суток, далее – исключительно посоветовавшись с врачом. Если требуется длительное применение, обязателен контроль показателей крови.

Возможные негативные реакции

Метамизол нельзя назвать безопасным препаратом. Так, следствие его приема могут возникать:

  • тяжелые аллергические проявления (крапивница, развитие ангионевротического отека, анафилактического шока, отека Квинке, редко – злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром);
  • олигурия, анурия, нарушения функции почек, иногда моча окрасится в красный цвет;
  • риск агранулоцитоза, уменьшение числа тромбоцитов, лейкоцитов;
  • прочие (снизившееся артериальное давление);
  • местные (инфильтрат в области ягодиц).

При избыточном потреблении препарата могут развиваться:

  • диспепсические проявления;
  • гастралгия;
  • гипотермия;
  • сниженное АД;
  • сбой ЧСС;
  • нарушения дыхательной функции;
  • олигурия;
  • сонливость;
  • шум в ушах;
  • бред;
  • спутанное сознание;
  • судороги;
  • паралич дыхательной мускулатуры;
  • геморрагический синдром.

Для купирования симптомов передозировки необходимо срочно отменить лекарство, сделать промывание желудка или принять сорбенты, слабительное. Специального антидота нет. О любых настораживающих симптомах, побочных реакциях рассказать своему врачу.

Метамизол натрия

Латинское название

Metamizole sodium

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

C 13 H 16 N 3 O 4 SNa

Фармакологическая группа

НПВС — Пиразолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-89-3

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Аллопуринол*

На фоне метамизола натрия возможно повышение токсичности.

Индометацин*

На фоне метамизола натрия усиливается эффект.

Кодеин

Кодеин усиливает эффект.

Пропранолол*

Пропранолол замедляет биотрансформацию и повышает эффект.

Сарколизин*

Сарколизин повышает (взаимно) вероятность лейкопении.

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик , анальгетик , относится к группе пиразолонов . Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673 .

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне , эфире и . Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу , тормозит процессы образования медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты . Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля , повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем и , у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза , где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Лекарство применяют:

  • при артралгии , хорее , различного вида болях;
  • для купирования зубной, головной, менструальной боли;
  • при , миалгии , ишиалгии ;
  • у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
  • при , инфаркте легкого, магистральных сосудов;
  • для лечения плеврита , , пневмонии , миокардита ;
  • для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
  • при орхите , опоясывающем лишае , перитоните , ;
  • у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
  • при приапизме , посттрансфузионных осложнениях;
  • в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
  • при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

  • при наличии на активный компонент;
  • пациентам с , нейтропенией ;
  • при лактации;
  • при заболеваниях печени и почек;
  • больным наследственной гемолитической анемией , ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
  • при анемии , лейкопении , аспириновой астме ;
  • женщинам в первом триместре и в последнем.
  • у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
  • при , и других заболеваниях почек;
  • пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
  • при внутривенном введении пациентам с низким АД;
  • при нестабильном кровообращении (шок , множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

  • олигурия , нарушение работы почек, нефрит ;
  • различные аллергические реакции, ;
  • тромбоцитопения , падение АД, лейкопения ;
  • синдром Лайелла , злокачественная экссудативная эритема , бронхоспастический синдром (редко);
  • , при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: , сильное снижение АД, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, и общая слабость, потеря сознания, судороги . Может развиться: острый , острая печеночная и , геморрагический синдром .

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты . Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез , ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии .

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом . Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.


Представлены аналоги лекарства метамизол натрия, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метамизол натрия - Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метамизол натрия, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таб 500мг N10 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) 9.30
500мг №10 таб ТХФП (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия) 10
Таб 500мг N10 Медисорб (Медисорб ЗАО (Россия) 10
Таб 500мг N10 ФСТ (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) 10
Таб 500мг N10 Марбиофарм (Марбиофарм ОАО (Россия) 10
Таб 500мг N10 Органика (Органика ОАО (Россия) 10
500мг №20 таб (Фармстандарт - Лексредства ОАО (Россия) 30.30
500мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м ДХФ (№5х2) (Дальхимфарм ОАО (Россия) 37.10
Амп 50% 2мл №10 Борисов. (Борисовский ЗМП РУП (Беларусь) 43
Таб 500мг №20 Борисов (Борисовский ЗМП РУП (Беларусь) 46.90
500мг / мл 2мл №10 р - р в / в в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия) 50
Амп 50% 2мл N10 Борисов (Борисовский ЗМП РУП (Беларусь) 51.20
500мг / мл 2мл №10 раствор в / в в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия) 55.50
500мг №20 таб Авексима 69.80
Таблетки 500 мг, 20 шт. 37
Таблетки 500 мг, 10 шт. 45
500мг №20 таб (Уралбиофарм ОАО (Россия) 23.20
Таблетки покрыт.плен.об. 500 мг 20 шт. 85
500мг №10 таб (Авентис Фарма Лтд. / уп.Сотекс (Россия) 143
500мг №20 таб (Авентис Фарма Лтд. / уп.Сотекс (Россия) 233
Таб 500мг N20 (Авентис Фарма Лтд. (Индия) 277
500мг / мл 5мл №5 р - р в / в в / м (Авентис Фарма Лтд. (Индия) 391
Амп 5мл N5 (Авентис Фарма Лтд. (Индия) 420.20
Таб 500мг N10 (Авентис Фарма Лтд. (Индия) 1491.20

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метамизол натрия. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности


Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Участники %
Не дорогое 1 50.0%
Дорогое 1 50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Отчет посетителей о частоте приема в день

Ваш ответ о частоте приема в день »

Пять посетителей сообщили о дозировке

Участники %
201-500мг 3 60.0%
6-10мг 1 20.0%
51-100мг 1 20.0%

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Девятнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

АНАЛЬГИН

Международное непатентованное название:

Метамизол натрия.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
активное вещество: метамизола натрия - 250 мг или 500 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона.
Фармакокинетика
При внутривенном введении: начало действия - через 5-10 мин, максимальный эффект - через 5-30 мин, продолжительность действия - до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Показания к применению

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон), склонность к бронхоспазму.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, угнетение кроветворения (агранулопитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), а также - анемия и лейкопения. Бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе), активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Младенческий возраст до 3 мес.
Применение во время беременности и в период лактации.
Нельзя применять во время беременности (особенно в первые 3 месяца и последние 6 недель) и в период лактации.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетип, сертралин).
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы

Препарат вводят в/в (при сильных болях) или в/м по 1 - 2 мл 250 мг/мл или 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки.
Детям вводят из расчета 0,1 - 0,2 мл 500 мг/мл раствора или 0,2 - 0,4 мл 250 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м, курс не более 3-х дней.

Побочные действия

В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко анафилактический шок, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайела, бронхоспазм); при длительном применении может возникнуть агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия, интерстинальный нефрит. Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижаетдя концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон,барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности, Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном (более недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. Не допустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения 250 мг/мл или 500 мг/мл (ампулы) - 1 или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии
ФГУП « Армавирская биологическая фабрика»
Адрес: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Формула: C13H16N3O4SNa, химическое название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС - Пиразолоны.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Метамизол натрия ингибирует циклооксигеназу, уменьшает образование брадикининов, свободных радикалов, эндоперекисей, некоторых простагландинов, угнетает перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению по пучкам Бурдаха и Голля болевых проприо- и экстрацептивных импульсов, повышает теплоотдачу, увеличивает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе. После приема внутрь полностью и быстро всасывается. Гидролизуется в стенке кишечника с формированием активного метаболита - в крови неизмененный метамизол отсутствует (только при введении внутривенно в плазме обнаруживаются незначительные его концентрации). Активный метаболит метамизола натрия на 50 - 60% связывается с белками плазмы. В печени разрушается. Из организма выводится почками. Действие метамизола натрия развивается через 20 – 40 минут и становится максимальным через 2 часа.

Показания

Артралгия, хорея, ревматизм; боль: зубная, головная, менструальная, ишиалгия, невралгия, миалгия, при инфаркте легкого, коликах (печеночная, почечная, кишечная), инфаркте миокарда, тромбозе магистральных сосудов, расслаивающей аневризме аорты, воспалительных процессах (пневмония, плеврит, миокардит, люмбаго), ожогах, травмах, декомпрессионной болезни, опухолях, опоясывающем лишае, орхите, перитоните, панкреатите, перфорации пищевода, приапизме, посттрансфузионных осложнениях, пневмотораксе; лихорадочный синдром при острых гнойных, инфекционных и урологических болезнях (простатит), укусах насекомых (включая комаров, пчел, оводов).

Способ применения метамизола натрия и дозы

Метамизол натрия принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально. Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - 2 – 3 раза в день по 1 – 2 мл 25% или 50% раствора, максимальная суточная доза составляет 2 г; детям вводят по 0,1 – 0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально 2 – 3 раза в день по 250 – 500 мг, максимальная разовая доза равна 1 г, суточная - 3 г. Для детей 2 – 3 раза в день обычная доза 2 – 3 лет - 50 – 100 мг, 4 – 5 лет - 100 – 200 мг, 6 – 7 лет - 200 мг, 8 – 14 лет - 250 – 300 мг.

При использовании метамизола натрия возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Нужен контроль врача при использовании метамизола натрия (так как имеется высокая частота развития аллергических реакций, в том числе и с летальным исходом, в особенности при парентеральном введении). Не рекомендован регулярный продолжительный прием из-за миелотоксичности. Исключается применение метамизола натрия для купирования острых болей в животе (пока не выяснена их причина). При назначении пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы необходимо тщательное наблюдение за показателями гемодинамики. С осторожностью используют у больных с уровнем систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст., с указаниями в анамнезе на болезни почек (гломерулонефрит, пиелонефрит), а также при длительном алкогольном анамнезе.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, угнетение кроветворения (инфекционная или цитостатическая нейтропения, агранулоцитоз), гемолитическая наследственная анемия, которая связана с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма (простагландиновая), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метамизола натрия противопоказано при беременности. На время терапии метамизолом натрия необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метамизола натрия

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, геморрагии, интерстициальный нефрит, гипотония, аллергические реакции (включая бронхоспазм, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилактический шок).

Взаимодействие метамизола натрия с другими веществами

Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, барбитураты, кофеин, пропранолол, H2-антигистаминные препараты. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении при совместном использовании с метамизолом натрия. Транквилизаторы и седативные препараты усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия за счет нарушения его метаболизма. Совместное использование метамизола натрия с производными фенотиазина (включая и хлорпромазин) может стать причиной развития выраженного повышения температуры тела, с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, анальгетиками-антипиретиками - к взаимному усилению токсичности и связанных с ней эффектов. Фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных печеночных ферментов ослабляют воздействие метамизола натрия. Миелотоксичные препараты потенцируют гематотоксичность метамизола натрия. Метамизол натрия потенцирует седативный эффект алкоголя. Метамизол натрия, вытесняя из связи с плазменными белками, увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, индометацина, глюкокортикостероидов. Метамизол натрия уменьшает уровень в плазме циклоспорина. Рентгеноконтрастные вещества, пенициллин и коллоидные кровезаменители не должны использоваться при терапии метамизолом натрия. В связи с высоким риском фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке метамизолом натрия развиваются гипотермия, сердцебиение, выраженная гипотензия, одышка, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость, слабость, бред, судорожный синдром, нарушение сознания; возможно развитие геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, острой печеночной и почечной недостаточности. Необходимо: вызов рвоты, промывание желудка через зонд, назначение активированного угля, солевых слабительных и проведение ощелачивание крови, форсированного диуреза, симптоматического лечения, направленного на поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метамизол натрия

В большинстве экономически развитых государств метамизол запрещён из-за побочных эффектов (Швеция (с 1972 года), США (с 1977 года), Япония, Австралия и ряд стран Европейского союза), в частности из-за риска агранулоцитоза, либо его применение существенно ограничено, что в первую очередь касается применения у детей. В России с 2009 года метамизол натрия (анальгин) исключён из списка лекарств для льготников, но сохранён в свободной продаже.



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии