Лоперамид детям. "Лоперамид": передозировка, побочные эффекты, инструкция по применению, назначение и дозировка

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Состав и формы выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:
1. Капсулы.
2. Таблетки для рассасывания.
3. Капли.

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния коллоидный;
• тальк;
• стеарат магния или кальция .

Каждый производитель выпускает Лоперамид в собственных упаковках, которые содержат разное количество таблеток или капсул. В России можно купить Лоперамид в упаковке по 7, 10, 14, 20, 21, 30 и 90 таблеток или капсул.

Действие на организм

Лекарственный препарат предназначен для купирования поносов , которые не вызваны инфекционным заболеванием или дивертикулезом кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы синдрома раздраженного кишечника . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.

Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.

Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

Показания к применению

Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:

• диарея на фоне аллергической реакции;
• диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
• диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
• понос при лучевой болезни ;
• диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
• синдром раздраженного кишечника;
• любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
• диарея функционального и воспалительного происхождения;
• тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

При поносе, вызванном инфекционным заболеванием, Лоперамид может использоваться только в качестве вспомогательного препарата, действие которого направлено на устранение тягостных симптомов.

Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки

Таблетки или капсулы Лоперамида всех производителей принимаются, согласно одинаковым правилам, которые распространяются на данный препарат. Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды . Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.

Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.

Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.

Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.

Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.

Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.

Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.

На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.

Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:

• ступор;
• нарушение координации движений;
• суженные зрачки;
• усиление тонуса всех мышц;
• нарушение дыхания;

При развитии данных признаков следует как можно быстрее дать пациенту антидот (противоядие), которым является препарат Налоксон . Совместно с введением противоядия человеку необходимо сделать промывание желудка , дать активированный уголь и проводить искусственную вентиляцию легких. Если симптомы развились вновь, пациенту снова вводят Налоксон. За человеком с передозировкой Лоперамида наблюдают в течение 2 суток, после чего при условии нормализации состояния он может быть выписан домой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.

Лоперамид при беременности и детям

Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

Лоперамид собаке

У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием . Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой , и морковкой , и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:
печени - удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа - препарат следует немедленно отменять.

Аналоги

Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:
1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум .
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат -135,4 мг, крахмал картофельный -15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -3,2 мг, кальция стеарат - 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус: желатин -17,311 мг, титана диоксид Е 171 -0,353 мг; крышечка: желатин - 29,422 мг, титана диоксид Е 171 - 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,520 мг, индигокармин Е 132 - 0,091 мг.

Описание.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция - 40 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозы:

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Особенности применения:

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический . Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного , в виде монотерапии - дизентерия и другие ; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Капсулы по 2 мг.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
• язвенным колитом в случае обострения
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;