Левемир - официальная* инструкция по применению. Инструкция для пациентов по применению Левемир® ФлексПен® Куда колоть продленный инсулин левемир

«Левемир» — это лечебный препарат, который используется согласно инструкции по применению для нормализации уровня инсулина вне зависимости от количества принимаемой пищи и особенностей рациона. Это средство часто рекомендуют врачи своим пациентам для снижения сахара в крови. Действующее вещество по своему химическому составу и свойствам сходно с инсулином, который вырабатывается в организме человека.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат представляет собой прозрачную жидкость в шприц-ручке с дозатором. Относится к группе гипогликемических средств. Упаковка позволяет удобно вводить инсулин в любых дозах – от 1 единицы до 60. Корректировка дозировки возможна до единицы. На упаковке препарата может быть указано два варианта названия: LEVEMIR FlexPen или LEVEMIR Penfill.

Основной компонент – инсулин детемир.

Дополнительные вещества:

• глицерол;
• хлорид натрия;
• метакрезол;
• фенол;
• хлористоводородная кислота;
• ацетат цинка;
• гидрофосфат дигидрат;
• вода.

Упаковка зеленовато-белого цвета. Внутри LEVEMIR Penfill находятся стеклянные картриджи по 3 мл раствора (300 ED) в каждом. В одной единице содержится 0,142 мг активного вещества. LEVEMIR FlexPen расфасован в шприц-ручки.

ВАЖНО! Когда препарат в картридже заканчивается, ручку следует выбросить!

МНН, производители

Производителем является компания «Ново Нордиск», Дания. Международное непатентованное наименование — «инсулин детемир».

Изготавливается препарат биотехнологическим методом на основе искусственно созданной цепочки ДНК с помощью штамма Saccharomyces cerevisiae.

Стоимость

Розничная цена препарата варьируется от 1300 до 3000 рублей. «ФлексПен» стоит немного дороже «ПенФилла», так как более удобен в применении.

Фармакология

«Левемир» – это искусственный аналог человеческого инсулина долгого действия. В местах ввода инъекций наблюдается выраженная самоассоциация инсулиновых молекул и их соединение с альбумином, потому активное вещество медленно поступает к тканям-мишеням и не сразу попадает в кровоток. Происходит постепенное распределение и впитывание лекарства.

Соединение молекул с белками происходит в зоне боковой жирнокислотной цепи.

Такой механизм обеспечивает комбинированное воздействие, что улучшает качество поглощения лечебного вещества и облегчает течение метаболических процессов.

Фармакокинетика

Максимальный объем вещества концентрируется в плазме спустя 6-8 часов после инъекции. Равная ему концентрация при двукратном приеме достигается в ходе 2 или 3 введений. Препарат распределяется в крови в объеме 0,1 л/кг. Данный показатель достигается благодаря тому, что вещество практически не соединяется с белками, а скапливается и циркулирует в плазме. После инактивации продукты метаболизма выводятся из организма спустя 5-7 часов.

Показания

Препарат назначается при повышенном сахаре в крови. Используется для лечения взрослых и детей начиная с двух лет.

В начале инсулинотерапии «Левемир» вводят одноразово, что помогает оптимально контролировать гликемию.

Лекарство значительно снижает риск возникновения гипогликемии по ночам.

Точно подобрать дозу для нормализации состояния не составляет труда. Лечение с помощью «Левемира» не приводит к увеличению веса.

Время, когда вводить лекарство, можно выбирать самостоятельно. В дальнейшем менять его не рекомендуется.

Противопоказания

1. Непереносимость основного и дополнительных компонентов активного вещества.
2. Возраст до двух лет.

Инструкция по применению (дозировка)

Продолжительность воздействия лекарственного средства зависит от дозировки. В начале лечения следует колоть один раз в день, лучше накануне ужина или перед сном. Для больных, ранее не получавших инсулин, первоначальная дозировка составляет 10 ЕД или 0,1-0,2 единицы на кг нормального веса тела.

Для пациентов, давно использующих сахароснижающие средства, врачи рекомендуют дозу от 0,2 до 0,4 единицы на кг веса. Действие начинается спустя 3-4 часа, иногда до 14 часов.

Базовая доза обычно вводится 1-2 раза в течение суток. Можно сразу ввести полную дозу однократно либо разделить ее на два приема. Во втором случае средство используют утром и вечером, интервал между введениями должен составлять 12 часов. При переходе с другого вида инсулина на «Левемир» доза лекарства остается неизменной.

Дозировка рассчитывается эндокринологом исходя из следующих показателей:

• степени активности;
• особенность питания;
• уровня сахара;
• тяжести патологии;
• режима дня;
• наличия сопутствующих заболеваний.

Терапия может быть изменена, если существует необходимость оперативного вмешательства.

Побочные действия

До 10% больных отмечают побочные явления в ходе приема препарата. В половине случаев это гипогликемия. Другие эффекты после введения проявляются в виде отечности, покраснения, боли, зуда, воспалений. Могут образоваться кровоподтеки. Побочные реакции обычно исчезают через несколько недель.

Иногда состояние ухудшается на фоне обострения диабета, возникает специфическая реакция: диабетическая ретинопатия и острая болевая нейропатия. Причиной этого является поддержание оптимального уровня глюкозы и контроль гликемии. Происходит перестройка организма, а когда он адаптируется по отношению к препарату, симптомы проходят сами собой.

Среди побочных реакций наиболее часто встречаются:

• сбои в работе ЦНС (повышение болевой чувствительности, онемение конечностей, нарушение остроты зрения и световосприятия, ощущение покалывания или жжения);
• нарушения углеводного обмена (гипогликемия);
• крапивница, зуд, аллергия, анафилактический шок;
• периферический отек;
• патология жировой ткани, приводящая к изменению формы тела.

Все они подвергаются коррекции с помощью лекарственных средств. Если это не помогает, врач заменяет препарат.

ВАЖНО! Вещество вводится исключительно подкожно, иначе можно спровоцировать осложнения в виде гипогликемии в тяжелой форме.

Передозировка

Количество препарата, которое провоцировало бы данную клиническую картину, специалисты пока не установили. Системное превышение дозы постепенно может привести к гипогликемии. Приступ начинается чаще всего в ночное время или в состоянии стресса.

Легкую форму можно устранить самостоятельно: съесть шоколад, кусочек сахара или богатый углеводами продукт. Тяжелая форма, когда больной теряет сознание, предполагает внутримышечное введение до 1 мг глюкагона/раствора глюкозы внутривенно. Данную процедуру может проводить только специалист. Если сознание к человеку не возвращается, дополнительно вводят глюкозу.

ВАЖНО! Самостоятельно повышать или уменьшать дозировку, а также пропускать момент очередного приема лекарства запрещается, так как высока вероятность наступления коматозного состояния и обострения нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

«Левемир» успешно используется в комбинации с другими препаратами: гипогликемическими средствами в форме таблеток либо короткими инсулинами. Однако нежелательно смешивать разные виды инсулинов внутри одного шприца.

Употребление других лекарств меняет показатель потребности в инсулине. Так, гипогликемические средства, карбоангидразы, ингибиторы, моноаминоксидазы и другие усиливают действие активного вещества.

Ослабить действие способны гормональные средства, противозачаточные, препараты с содержанием йода, антидепрессанты, даназол.

Салицилаты, октреотид, а также резерпин могут как понизить, так и повысить необходимость в инсулине, а бета-адреноблокаторы маскируют симптоматику гипогликемии, тормозят процессы нормализации уровня сахара.

Разрушительным воздействием обладают составы с сульфитной или тиоловой группой, а также разновидности инфузионных растворов.

Совместимость с алкоголем

Особые указания

Лечение «Левемиром» снижает риск приступов гипогликемии по ночам и в то же время не приводит к резкому увеличению веса. Это, в свою очередь, позволяет менять объем раствора, подбирать подходящую дозу, комбинировать с таблетками из той же серии для лучшего контроля.

Планируя длительную поездку со сменой часового пояса, проконсультируйтесь у врача.

Прекращать прием и уменьшать дозу категорически запрещается, чтобы избежать гипогликемии.

Симптомами начала приступа являются:

• ощущение жажды;
• рвотные позывы;
• тошнота;
• сонное состояние;
• сухость кожи;
• частое мочеиспускание;
• плохой аппетит;
• при выдыхании чувствуется запах ацетона.

При повышении дозы, пропуске обязательного приема пищи, неожиданном увеличении нагрузки также может развиться гипогликемия. Проведение интенсивной терапии нормализует состояние.

Инфицирование организма заставляет повышать дозировку инсулина. При болезнях щитовидной железы, почек или печени также проводится корректировка дозы.

Беременность и лактация

Принимать «Левемир» при вынашивании малыша безопасно, это подтверждено исследованиями. Инсулин не вредит плоду и самой маме при грамотно подобранной дозировке. Он не вызывает привыкания. Если же сахарный диабет в этот период не лечить, это грозит большими проблемами. При кормлении доза вновь корректируется.

Весь период ожидания малыша женщина должна находиться под присмотром врача.

В первом триместре необходимость в инсулине может понизиться, а во втором и третьем немного увеличиться. После родоразрешения уровень потребности становится таким же, как до беременности.

Применение в детском и пожилом возрасте

Для детей дозировка инсулина рассчитывается на основании диеты, которой они придерживаются. Если в рационе много продуктов с пониженным содержанием углеводов, то доза будет невысокой. При простуде и гриппе дозировку надо будет повысить в 1,5-2 раза.

У пожилых сахар в крови подлежит тщательному контролю. Доза рассчитывается строго индивидуально, особенно для тех, кто страдает заболеваниями почек и печени. Фармакокинетика у молодых пациентов и пожилых не отличается.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат нужно в холодильнике при 2–8°С. Саму шприц-ручку охлаждать не обязательно. Вместе с содержимым картриджа ее можно хранить полтора месяца при комнатной температуре. Защитить содержимое шприца от лучей света помогает колпачок. Препарат годен к употреблению в течение 30 месяцев с даты выпуска. Отпускается только по рецепту.

Очищать шприц-ручку можно ватным тампоном, смоченным в спиртовом растворе. Погружать в жидкость и ронять запрещено. При падении ручка может повредиться, и ее содержимое вытечет.

Сравнение с аналогами

Переход на препарат другого производителя обязательно должен проводиться под контролем лечащего врача.

По мнению экспертов, если после введения одной дозы инсулина не происходит улучшения контроля сахара, то будет целесообразно назначить аналог короткого действия.

«Левемир» отлично подходит для лечения больных сахарным диабетом. Это современное и проверенное средство поможет нормализовать уровень глюкозы в крови.

Инсулин продленного действия Левемир ФлексПен необходим, чтобы в состоянии натощак поддерживать нормальный уровень глюкозы в крови в том же количестве, что его производит здоровая поджелудочная железа. Делать это необходимо, так как при отсутствии гормона организм начинает переваривать собственные белки и жиры, провоцируя возникновение диабетического кетоацидоза (нарушения углеводного обмена, в результате развития которого наступает летальный исход).

Основное отличие препарата продлённого действия от быстродействующего в том, что резкое повышение сахара в крови, которое всегда происходит после принятия пищи, снижать он не предназначен: для этого слишком медлителен. Поэтому Левемир ФлексПен обычно совмещают с лекарствами короткого действия (инсулин лизпро, аспарт) или другими сахаропонижающими лекарствами.

Левемир ФлексПен выпускает датская фармацевтическая компания Ново Нордиск А/С (многие убеждены, что это российский инсулин, поскольку фирма имеет завод в Калужской области, где выпускает сахароснижающие препараты). Форма выпуска – белая бесцветная жидкость, предназначенная лишь для подкожной инъекции. Согласно инструкции, лекарство разработано для больных как первого, так и второго типа диабета, хорошо зарекомендовало себя в лечении гестационного диабета.

Действующим веществом Левемир ФлексПен является детемир – аналог человеческого гормона, который был получен с помощью генной инженерии, поэтому аллергии в отличие от лекарств животного происхождения, не вызывает. Ещё одним немаловажным преимуществом лекарства, по отзывам, является то, что на увеличение веса он влияния почти не оказывает.

Исследования показали, что если сравнить этот препарат и изофан, можно заметить, что через двадцать недель при применении детемира (однократно), масса у обследуемых увеличилась на 0,7 кг, тогда как препараты из группы инсулин-изофан увеличили вес на 1,6 кг. При двухразовых инъекциях, через двадцать шесть недель вес тела увеличился на 1,2 и 2,8 кг соответственно.

Продолжительность действия

Различают два основных типа препаратов: растворимый гормон относится к лекарству короткого действия, выпускаемый в виде суспензии – продленного. При этом делят их на три, а с недавних пор – на четыре и даже пять групп:

• ультракороткого действия – тогда как лекарство короткого периода действия начинает функционировать через полчаса, а эти препараты – значительно быстрее, через десять-пятнадцать минут (инсулин Аспарт, инсулин Лизпро, Хумулин регулятор);
• короткого действия – через полчаса после укола, пик начинается через полтора-три часа, продолжительность действия – от четырех до шести часов. Среди таких препаратов можно выделить инсулин Актрапид ЧС (Дания), Фармасулин Н (Россия);
• средней продолжительности – начинает действовать через полтора часа после укола, пик наступает через 4-12 часов, продолжительность – от 12 до 18 часов (Инсуман Рапид ГТ);
• комбинированного действия – активен уже через тридцать минут после инъекции, пика достигает через 2-8 часов, эффект длится до двадцати часов (НовоМикс 30, Микстард 30 НМ, Хумодар, инсулин Аспарт двухфазный, Фармасулин 30/70);
• длительного действия: начало работы через 4-6 часов, пик – между 10 и 18 часами, продолжительность до 24 часов (инсулин Левемир, протамин инсулин ЧС);
• сверхдлительного действия – влияние препарата на организм длится от 36 до 42 часов (Деглудек).

Несмотря на то что Левемир ФлексПен заявлен в инструкции как лекарство длительного действия, по отзывам, на сутки его не хватает: как долго будет длиться действие препарата, во многом зависит от типа заболеваний. Для диабетиков второго типа, действия лекарства может хватить на двадцать четыре часа. Что касается диабетиков первого типа, инсулиновый препарат позволяет делать инъекции не чаще двух раз в день.

Для диабетиков как первого, так и второго типа, чтобы избежать колебаний сахара и достижения его постоянного равновесия в крови, многие рекомендуют применять Левемир ФлексПен дважды в сутки: в этом случае после первых двух-трех доз можно достигнуть нужного количества глюкозы в организме.

Лекарство максимально эффективно от трех до четырнадцати часов, что аналогично лечению препаратами среднего периода действия, например, из группы инсулин-изофан. Активное вещество в крови достигает максимальной концентрации через шесть-восемь часов после инъекции. Многие больные отмечают, что в середине наблюдается пик, но он не является настолько выраженным, как у лекарств продолжительного действия, что были разработаны перед ним. Особенно слабо выражен он у больных с диабетом второго типа.

Период полувыведения зависит от дозировки, степени всасывания из подкожной ткани и составляет от пяти до семи часов после укола. Продолжительное действие лекарства связано с тем, что активное вещество очень медленно освобождается из подкожно-жирового слоя, из-за чего его количество в крови почти не меняется на протяжении всего периода действия.

Противопоказания

Противопоказаний особых Левемир ФлексПен имеет очень мало и является предсказуемым препаратом. Поскольку на детях до двух лет лекарство испытано не было, лечить им малышей этого возраста нежелательно. Очень редко может возникнуть аллергия на препарат, в этом случае нужно сразу предупредить врача. В некоторых случаях аллергическая реакция проходит через несколько дней, если этого не случилось, нужно поменять на аналоги инсулина.

Основное побочное действие связано с развитием гипогликемии, которая в основном возникает в связи с неправильно назначенной дозой гормона. В то время как при правильно выбранной схеме лечения, риск возникновения в утренние и вечерние часы тяжелых форм гипогликемий минимальный. Этим он отличается в выгодную сторону от многих препаратов продолжительного или среднего действия (например, от лекарств группы изофан-инсулин, среди которых Хумодар, протамин инсулин ЧС, инсуман).

Минимальный риск возникновения тяжелых гипогликемий достигается благодаря медленному действию препарата и возможности его двухразового ввода в утренние и вечерние часы (эта схема предпочтительнее, чем инъекции раз в сутки, когда возможность развития гипогликемии повышается).

Беременность и дети

За женщинами с сахарным диабетом обязательно нужно наблюдать во время беременности и корректировать дозу соответственно с её состоянием на разных этапах вынашивания ребёнка. Обычно в первом триместре потребность организма в инсулине значительно уменьшается, в следующих двух – возрастает, после рождения малыша возвращается к уровню, что был перед беременностью.

При проведении исследований было принято решение наблюдать за трёмястами беременными женщинами, которых лечили с помощью человеческого инсулина (так называют аналоги инсулина здорового человека, что были получены генно-инженерным путем). Половину женщин лечили Левемир ФлексПен, остальных – препаратами из группы изофан.

Так называют инсулин НПХ, одним из активных веществ которого является протамин инсулин, полученный из молок форели (например, инсулин Аспарт двухфазный, Микстард 30 НМ), задачей которого является замедлять всасывание гормона. Обычно инсулин НПХ содержит протамин и инсулин в одинаковых пропорциях. Но в последнее время появился инсулин НПХ, генно-инженерный человеческий гормон без следов животного происхождения (Инсуман Рапид ГТ, протамин инсулин ЧС).

Было обнаружено, что количество глюкозы в состоянии натощак у женщин, принимавших Левемир ФлексПен на 24 и 36 неделе беременности, намного ниже, чем у тех, кому было назначено лечение препаратами из группы изофан инсулин, активное вещество которых также является генно-модифицированным продуктом (инсулин Инсуман, протамин инсулин ЧС, инсулин Хумулин, Хумодар). По частоте развития гипогликемий, особых различий между действующими веществами детемир и изофан-инсулим обнаружено не было.

Также было замечено, что нежелательные последствия при лечении Левемир ФлексПен и инсулин изофаном для организма аналогичны и мало отличаются. Но результаты показали, что серьезных нежелательных последствий у беременных и детей после их рождения, которым был назначен инсулин изофан, меньше: у женщин 39 % против 40%, у детей 20% против 24%. Но вот число детей, которые родились с врожденными пороками развития, составило 5% против 7% в пользу Левемир ФлексПен, при этом число врожденных серьезных пороков оказалось одинаковым.

Как именно влияет препарат на детей в период лактации, в настоящий момент неизвестно, но предполагается, что на обмен веществ младенцев не влияет. Чтобы избежать осложнений, дозу лекарства и диету для кормящих женщин нужно корректировать. Что касается лечения детей в возрасте от двух лет, исследования показали, что при использовании Левемир ФлексПен, лечение детемиром лучше в плане более низкого развития ночной гипогликемии и меньшим влиянием на вес.

Комплексная терапия

Поскольку Левимир ФлексПен является препаратом продолжительного действия, его желательно сочетать с «человеческими» инсулинами короткого периода действия. При комплексной терапии назначают препарат один или два раза в день, в зависимости от заболевания. Он хорошо сочетается с лекарствами короткого периода действия (инсулин Актрапид ЧС) и ультракороткими (инсулин Аспарт, инсулин Лизпро), которые также являются продуктами генной инженерии.

Инсулин Новорапид Пенфилл и инсулин Лизпро дают возможность максимально приблизить состояние углеводного обмена у диабетиков к показателям здорового человека и уменьшить возникающую после принятия пищи гипергликемию:

• Новорапид (инсулин аспарт) – импортный инсулин шведского производителя, уменьшает риск развития любых форм гликемии, в том числе и тяжелых;
• Инсулин Хумалог – французский препарат, в состав которого входит инсулин лизпро, один из первых препаратов ультракороткого действия, что был разрешен в детской инсулинотерапии. Особенности препарата Хумалог Микс 25 в том, что в отличие от многих инсулиновых препаратов, инъекцию можно делать прямо перед едой: от 0 до 15 минут;
• Инсулин Хумулин Регуляр (70% изофан, 30% инсулин растворимый);

При этом стоит заметить, что инсулин Аспарт, инсулин Лизпро, инсулин Хумулин Регулятор – модифицированные аналоги инсулина «настоящего» человеческого, что даёт им возможность понижать уровень сахара значительно быстрее. А вот от смешивания Левемира с инсулином Апидра, который также обладает ультракоротким действием, лучше отказаться: инсулин глулизин, действующее вещество препарата, не рекомендуется смешивать с инсулиновыми препаратами, за исключением изофан (инсулин ПНХ).

Аналоги

Иногда возникает необходимость Левимир ФлексПен заменить другим препаратом. Это может быть вызвано его отсутствием в продаже, или согласно результатам анализов, когда врач принимает решение отменить этот препарат. Заменяют обычно на аналоги инсулина длительного действия или средней продолжительности: хотя классифицируют их по-разному, время воздействия на организм почти одинаковое.

Основной аналог препарата – Лантус (действующее вещество – гларгин). Также можно заменить на Хумудар или инсулин Аспарт двухфазный (препараты комбинированного действия), на Инсумам Рапид ГТ, иногда решение принимается в пользу препаратов свердлительного действия. Например, время действия деглюдек составляет от 24 до 42 часов: деглюдек очень медленно всасывается в кровь, обеспечивая стабильное сахароснижающее действие около двух суток.

Нередко при лечении используют двухфазные лекарства комбинированного действия. Например, инсулин аспарт двухфазный НовоМикс 30 начинает действовать через тридцать минут после подкожного введения, максимальная концентрация действующего вещества наблюдается в периоде от двух до восьми часов, время действия препарата – до двадцати часов.

Эффективен также двухфазный Райзодег Пенфилл, в состав которого входит деглюдек и инсулин аспарт: деглюдек придает лекарству продолжительный период действия, тогда как аспарт является быстродействующим. Такое сочетание быстрого и медленного действия дает возможность контролировать глюкозу постоянно и избежать гипогликемии.

Применение

Схему приема препарата Левемир должен назначить врач: побочные эффекты возникают в основном именно из-за неправильной дозировки. В случае изменения стиля жизни (занятия спортом, смены диеты) дозу обязательно нужно корректировать. Также нужно постоянно контролировать количество глюкозы у пожилых людей, а также наблюдать за диабетиками, которые имеют проблемы с печенью или почками (дозировка в этом случае часто нуждается в коррекции).

Левемир предназначен лишь для подкожной инъекции (при уколе в вену может возникнуть тяжелая форма гипогликемии). Укол нужно делать в одну и ту же зону, но место для инъекции постоянно менять, чтобы избежать развития липодистрофии. Если есть необходимость сменить зону уколов, этот вопрос нужно согласовать с врачом.

Стоит лекарство дорого, при этом на стоимость влияет входящие в упаковку шприц-ручки (5 штук) Левемир ФлексПен, с помощью которых можно ввести лекарство от 1 до 60 ЕД с шагом в одну единицу. Ручки эти для многоразового пользования, и хотя иглу менять не обязательно, по отзывам, делать это желательно, поскольку после первого укола лекарство игла выделяет с разной скоростью (то капает, то льется струей). Укол благодаря шприц-ручке по отзывам незаметен и безболезнен, применяется вместе с иглами НовоТвист или НовоФайн длиной до восьми миллиметров.

Невскрытую наполненную лекарством ручку можно держать в холодильнике тридцать месяцев при температуре +8°С, замораживать категорически нельзя. Открытое лекарство нужно хранить при комнатной температуре не дольше шести недель, после этого Левемир использовать нельзя. Также запрещено делать инъекцию, если раствор помутнел, потерял прозрачность, появился осадок.

Свернуть

Использование инсулина Левемир имеет свои правила, особенно когда уровень сахара в крови отличается от нормы. В какой форме он выпускается и доступен ли он диабетикам? Безопасен ли этот препарат для детей маленького возраста?

Многие больные сахарным диабетом становятся перед выбором, какой инсулин использовать для инъекций. Существует много разновидностей по маркам и срокам действия, но мы рассмотрим подробно основные характеристики такого препрата, как инсулин Левемир.

Форма выпуска и стоимость препарата

В этом препарате содержится 100 единиц инсулина детемира – это его активное вещество. Также дополняют лекарство дополнительные вещества. В одной единице лекарственного средства (что соответствует одной единице инсулина человека) содержится 142 мкг действующего вещества.

Инсулин Левемир ФлексПен выпускается в форме раствора, он прозрачный и без цвета. В упаковке есть шприц-ручка в количестве 5 штук. Дозировка в них по 3 мл, в них есть дозатор.

Ориентировочная стоимость инсулина Левемир составляет 2500 рублей. В зависимости от региона страны, льгот и поставщика цена может несколько изменяться.

Показания к использованию Левемира ФлексПен

Препарат используется только при сахарном диабете. После введения его под кожу максимальная его концентрация приходится на 6-8-й час. Уравновешенное наличие препарата в плазме крови наблюдается уже после 2 или 3 введений, если делать инъекции 2 раза в день.

Инсулин Левемир ФлексПен в большем количестве находится в крови. Он снижает развитие гипогликемии на 69% за счет медленного поступления в кровоток. Применяется для взрослых, детей подросткового возраста и детей старше 2-х лет.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению этого лекарства отмечает, что не всем можно его использовать. Нельзя делать инъекции инсулина:

• Лицам, имеющим индивидуальную непереносимость активного вещества или любого из составляющих лекарственного средства.
• Детям младше 2-х лет, так как нет клинически подтвержденных данных о том, что препарат для них безопасен.

С осторожностью нужно использовать лекарство при беременности и лактации. В период вынашивания малыша риск побочных явлений может превышать пользу от использования инсулина Левемир.

Дозировка препарата

Начинать делать инъекции нужно с разработанной системой дозировки лечащим врачом, который определяет количество необходимого вещества Левемир. Инструкция отмечает, что оптимально делать 2 инъекции в день. Но врачи также подчеркивают, что если нужно предотвратить феномен утренней зари (когда к утру повышается уровень сахара) лучше делать дополнительную инъекцию в 1-3 часа ночи.

Дозировка зависит от потребностей пациента. Если все-таки введение инсулина в день ограничивается 2 разами, то вечернюю дозу положено вводить во время ужина или незадолго до сна. Важно помнить, что между двумя дозами рекомендован промежуток в 12 часов в течение дня.

Препарат может использоваться для самостоятельного лечения, также применяется в комбинации с другими видами болюсного инсулина. Если Левемир применяется вместе с пероральными лекарствами, снижающими сахар, то действие инсулина в этом случае подкрепляется сопутствующей лекарственной терапией. Поэтому начинают лечение с применения 1 раза/сутки в дозе 10 ЕД или 0,1-0,2 ЕД/кг веса пациента.

Доза препарата должна подбираться индивидуально на основании показателей глюкозы плазмы!

Этот вид инсулина можно вводить в брюшную стенку, бедро или плечо. Особое внимание при лечении уделяется отдельным группам пациентов, таким как дети, подростки, пациенты, страдающие печеночной или почечной недостаточностью, пожилые люди. Таким больным нужно постоянно следить за уровнем сахара в крови и при необходимости корректировать дозировку.

При повышенных физических нагрузках, каких-либо изменениях в питании (например, если ребенок не удержался и съел конфету или взрослый в суете пропустил прием пищи) или развитии воспалительного процесса в организме, необходимо индивидуально пересмотреть дозу введения препарата.

Существуют принятые средние значения коррекции доз инсулина, в зависимости от показателей сахара после утреннего измерения, ниже представлена таблица, в которой отмечены показатели глюкозы и количество добавляемого или отнимаемого лекарства.

Левемир ФлексПен(р-р п/к 100 ЕД/мл-3мл N5 шпр.-ручк.ФлексПен) Дания Novo Nordisk

Торговое название: Левемир ФлексПен

Международное название: Инсулин детемир

Производитель: Ново Нордиск А/С

Страна: Дания

Сведения о зарегистрированных упаковках:

Упаковка раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл 3 мл, картриджи (1) - шприц-ручки "ФлексПен" (5)

Регистрационный номер ЛС-000596

Дата регистрации 29.07.2005

НД НД 42-13708-05

Код EAN 4602206000943

Всего упаковок: 1

Описание (Видаль):

ЛЕВЕМИР® ФлексПен® (LEVEMIR® FlexPen®)

Представительство:

НОВО НОРДИСК АО код ATX: A10AE05 Владелец регистрационного удостоверения:

NOVO NORDISK, A/S

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 шприц-ручка

инсулин детемир 100 ЕД* 300 ЕД*

Вспомогательные вещества: маннитол, фенол, метакрезол, цинка ацетат, натрия хлорид, динатрия фосфата дигидрат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

* - 1 ЕД содержит 142 мкг бессолевого инсулина детемир, что соответствует 1 ед. человеческого инсулина (МЕ).

3 мл - шприц-ручки мультидозовые с дозатором (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог человеческого инсулина длительного действия

Регистрационные №№:

# р-р д/п/к введения 100 ЕД/мл: одноразовые, предварительно заполненные шприц-ручки д/многократных инъекций 3 мл 5 шт. - ЛС-000596, 29.07.05

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат. Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина с плоским и прогнозируемым профилем активности, обладающим пролонгированным действием. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Профиль действия препарата Левемир ФлексПен значительно менее вариабелен по сравнению с изофан-инсулином и инсулином гларгин.

Пролонгированное действие препарата Левемир ФлексПен обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия Левемира ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Для доз 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект препарата наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность однократного и двухкратного ежедневного введения.

После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

В долгосрочных исследованиях (>6 мес) показатель уровня глюкозы в плазме крови натощак у пациентов с сахарным диабетом типа 1 был лучше по сравнению с изофан-инсулином, назначаемым в базис/болюсной терапии. Гликемический контроль (гликозилированный гемоглобин - HbA1C) на фоне терапии Левемиром ФлексПен был сравним с таковым при лечении изофан-инсулином, с более низким риском развития ночной гипогликемии и отсутствием увеличения массы тела на фоне применения препарата Левемир ФлексПен.

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у препарата Левемир ФлексПен по сравнению с изофан-инсулином, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе.

Cmax достигается через 6-8 ч после введения. При двухкратном ежедневном режиме введения Css достигается после 2-3 введений.

Межиндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир ФлексПен по сравнению с другими препаратами базального инсулина.

Всасывание при в/м введении происходит быстрее и в большей степени по сравнению с п/к введением.

Распределение

Средний Vd препарата Левемир ФлексПен (приблизительно 0.1 л/кг) указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.

Метаболизм

Биотрансформация препарата Левемир ФлексПен сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение

Терминальный T1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир ФлексПен выявлено не было.

Фармакокинетические свойства препарата Левемир ФлексПен были исследованы у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) и сравнены. Различий в фармакокинетических свойствах по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом типа 1 не выявлено.

Клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Левемир ФлексПен между пожилыми и молодыми пациентами, или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами, не выявлено.

Показания

— сахарный диабет.

Режим дозирования

Доза препарата определяется индивидуально. Препарат Левемир ФлексПен следует назначать 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

Левемир ФлексПен вводится п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

При необходимости препарат может применяться в/в под строгим контролем врача.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы препарата.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин Левемир ФлексПен может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Инструкции для пациентов по использованию инсулиновой ручки ФлексПен® с дозатором

Шприц-ручка ФлексПен предназначена для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн.

Вводимая доза инсулина в пределах от 1 до 60 ед. может изменяться с шагом в 1 ед. Иглы НовоФайн S длиной до 8 мм или более короткой длины разработаны для использования со шприц-ручкой ФлексПен. Маркировку S имеют иглы с коротким наконечником. Для соблюдения мер предосторожности всегда носите с собой запасное устройство для введения инсулина на случаи утери или повреждения ФлексПен.

Если одновременно используются препарат Левемир ФлексПен и другой инсулин в шприц-ручке ФлексПен, необходимо использовать две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.

Левемир ФлексПен предназначен только для индивидуального использования.

Перед использованием препарата Левемир ФлексПен следует проверить упаковку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.

Пациент должен всегда проверять картридж, включая резиновый поршень (дальнейшие указания следует получить в инструкции по использованию системы для введения инсулина); резиновую мембрану следует продезинфицировать ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте.

Препарат Левемир ФлексПен нельзя использовать, если картридж или систему для введения инсулина роняли, картридж поврежден или раздавлен, т.к. существует риск утечки инсулина; ширина видимой части резинового поршня больше ширины белой кодовой полоски; условия хранения инсулина не соответствовали указанным, или препарат был заморожен, или инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Чтобы сделать инъекцию следует ввести иглу под кожу и нажать на пусковую кнопку до упора. После инъекции игла должна оставаться под кожей минимум 6 сек. Кнопку шприц-ручки необходимо держать в нажатом состоянии до полного извлечения иглы из-под кожи.

После каждой инъекции следует снимать иглу (т.к. если не снять иглу, то из-за колебаний температуры жидкость может вытекать из картриджа и концентрация инсулина может изменяться).

Нельзя повторно заправлять картридж инсулином.

Побочное действие

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих Левемир ФлексПен, являются в основном дозозависимыми и развиваются вследствие фармакологического эффекта инсулина. Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия, которая развивается при введении слишком высокой дозы препарата относительно потребности организма в инсулине. Из клинических исследований известно, что тяжелые гипогликемии, определяемые как потребность во вмешательстве третьих лиц, развиваются приблизительно у 6% пациентов, получающих препарат Левемир ФлексПен.

Доля пациентов, получающих лечение препаратом Левемир ФлексПен, у которых ожидается развитие побочных эффектов, оценивается как 12%. Частота развития побочных эффектов, которые по общей оценке относятся к Левемиру ФлексПен, во время клинических исследований, представлена ниже.

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто (>1%,<10%) - гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата: в 2% случаев - реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко (>0.1%, <1%) - липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Аллергические реакции: редко (>0.1%, <1%) - крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции - кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения: редко (>0.1%, <1%) - нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы: очень редко (>0.01%, <0.1%) - периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко (>0.1%, <1%) - отеки.

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир или любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы препарата.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы препарата.

Особые указания

В отличие от других инсулинов, интенсивная терапия препаратом Левемир ФлексПен не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Левемир ФлексПен обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением изофан-инсулина. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете типа 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы. Пациенты, переходящие на лечение препаратом Левемир ФлексПен, могут нуждаться в изменении дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. Необходимость в коррекции дозы может возникнуть уже после введения первой дозы или в течение первых нескольких недель или месяцев.

Левемир ФлексПен не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Если препарат Левемир ФлексПен смешивается с другими препаратами инсулина, профиль действия одного или обоих компонентов изменится. Смешивание препарата Левемир ФлексПен с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Левемир ФлексПен не предназначен для использования в инсулиновых насосах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Передозировка

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если была введена слишком высокая доза для конкретного пациента.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0.5 до 1 мг глюкагона в/м или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу богатую углеводами для профилактики рецидива гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований связывания с белками in vitro и in vivo показывают отсутствие клинически значимого взаимодействия между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, связывающимися с белками.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Список Б. Неиспользуемую шприц-ручку с препаратом Левемир ФлексПен следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С (но не слишком близко к морозильной камере). Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Для защиты от света шприц-ручку следует хранить с надетым колпачком.

Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом Левемир ФлексПен следует хранить при температуре не выше 30°С в течение срока до 6 недель.

Повышение глюкозы при сахарном диабете - это всегда следствие дефицита инсулина. Вот почему уже более 10 лет в современных классификациях заболевания отсутствуют термины «инсулинзависимый» и «инсулиннезависимый» сахарный диабет. Несмотря на появление все новых классов препаратов для лечения сахарного диабета, терапия инсулином продолжает занимать своё весомое место в лечении СД типа 2, по-прежнему остаёется основой лечения СД типа 1.

БАЗАЛЬНАЯ СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА
Все «классические» подходы к терапии инсулином построены на замещении дефицита базальной секреции этого гормона препаратами длительного действия и как для снижения глюкозы, так и для усвоения съеденных с пищей углеводов инсулинами более быстрого действия.
Роль базальной секции инсулина трудно переоценить. Она обеспечивает оптимальный уровень гликемии в интервалах между приёмами пищи и во время сна. В среднем, секреция инсулина в это время составляет примерно 1ЕД в час, а при длительном голодании или физических нагрузках 0,5 ЕД в час. В сутки на её долю приходится примерно половина потребности организма в инсулине.
Базальная секреция инсулина подвержена суточным колебаниям, наибольшая потребность в инсулине наблюдается в ранние утренние часы, наименьшая днем и в начале ночи. Как при СД типа 1, так и типа 2 для восполнения эффектов «базальной» секреции инсулина используют пролонгированные по активности препараты инсулина. До начала нынешнего десятилетия это были так называемые инсулины средней продолжительности действия. Основными представителями данного класса были так называемые инсулины на нейтральном протамине Хагедорна (НПХ).
В препарат инсулина добавлялся протамин-белок с щелочными свойствами, замедляющий резорбцию инсулина из подкожной клетчатки. При соединении данного белка с инсулином в изофанных (равновесных) концентрациях длительность действия инсулина растягивалась до 14-16 часов. Инсулины НПХ завоевали огромную популярность среди врачей-эндокринологов и больных СД, поскольку позволяли оптимизировать терапию заболевания, улучшать гликемию в ночное время и утром без дополнительных инъекций каждые 3-4 часа.
Вместе с тем у препаратов НПХ имелось несколько проблемных мест:
- высокая биовариабельность, которая препятствовала быстрому подбору индивидуальной суточной дозы, замещающей «базальную» секрецию инсулина;
- неравномерная активность инсулина в период действия препарата, что требовало дополнительных приёмов пищи на ночь, в течении дня;
- поскольку препарат инсулина состоял из комплекса белков, требовалось правильно и равномерно размешивать препарат, что зачастую не выполнялось пациентами и существенно усиливало биовариабельность инсулина.
Все эти существенные моменты позволяли лишь относительно моделировать базальную секрецию инсулина у больных СД. На повестке дня оставалось требование оптимизировать имевшиеся подходы к терапии.
«АНАЛОГОВЫЙ» ПРОРЫВ
Это стало возможным с открытия структуры ДНК и внедрения с 1977 года рекомбинантных технологий. У учёных появились возможности определить индивидуальные последовательности аминокислот в белках, изменять их и оценивать биологические эффекты полученных продуктов.
В фармакологии возникло принципиально новое направление - синтез новых молекул с улучшением свойств ранее изученных веществ, лекарственных препаратов. Так, к середине 90-х годов прошлого века в лекарственную терапию сахарного диабета вошли аналоги инсулина.
Появление аналогов инсулина позволило существенно улучшить качество жизни больных СД, уменьшить основные препятствия к назначению инсулина, как-то:
- в «доаналоговом» периоде лечения СД увеличение дозы инсулинов короткого действия смещало пик активности препарата и требовало коррекции пропорции инсулин/углеводы, при использовании аналогов быстрого действия эта пропорция более стабильна;
- абсорбция инсулина короткого действия из места введения существенно отставала от таковой у аналогов быстрого действия, что требовало вводить препарат за 30-40 минут до еды, внедрение аналогов позволило делать инъекцию за 5-10 минут;
- высокий риск гипогликемий, особенно ночных, на приёме инсулинов НПХ был значительно снижен при назначении «базальных» аналогов.
Таким образом, приход в клиническую практику аналогов инсулина позволил врачам и пациентам своевременно назначать терапию инсулином, правильно титровать дозы препаратов, меньше опасаться гипогликемий и других побочных реакций. Среди пришедших в новом тысячелетии инсулинов особое место занимает инсулин детемир (Левемир).
НА ЧТО СПОСОБЕН ЛЕВЕМИР
Генно-инженерный аналог инсулина Левемир® является эталонным препаратом нового направления - аналогов инсулина в лечении СД. Этот препарат медленно всасывается из инъекционного депо и обладает длительным периодом активности за счет самоассоциации в подкожно-жировом депо и связывания с человеческим альбумином. Циркулируя в кровотоке, препарат периодически равномерно диссоциируясь с альбумином, оказывает своё инсулиноподобное действие.
В дозе инсулина Левемир® 0,4 ЕД/кг массы тела и более обосновано однократное введение препарата в сутки, длительность действия препарата составляет - 18-20 часов. Если суточная доза должна быть больше, рекомендуется двукратный режим введения; длительность действия препарата в этом случае перекрывает 24 часа.
Инсулин Левемир® на протяжении последних 3 лет нашёл широкое применение на территории РФ. Среди его достоинств следует отметить значительно большую интраиндивидуальную предсказуемость действия у пациентов, чем у «классических» инсулинов НПХ. Это обусловлено следующими факторами:
- растворенным состоянием детемира на всех этапах - от его лекарственной формы и до связывания с инсулиновым рецептором;
- буферным эффектом связывания с альбумином сыворотки крови.
Эти свойства препарата приводят в финале к лучшему контролю уровня сахара крови по сравнению с инсулином НПХ - при титрации препарата для достижения аналогичных гликемических целей. На фоне лечения инсулином Левемир® при лучшем или аналогичном контроле снижения глюкозы наблюдается меньшее число гипогликемических состояний (особенно в ночное время). Исходя из собственного опыта, опыта коллег, могу сказать, что лечение инсулином Левемир® стабильно сопровождается у больных СД типов 1 и 2 меньшей динамикой увеличения массы тела (а в некоторых исследованиях было получено даже снижение веса). А у больных с ожирением отмечается снижение массы тела.
В 18 недельном исследовании, проводившемся в ЭНЦ по изучению эффективности инсулина Левемир® у больных СД типа 1 в комбинации с инсулином аспарт (НовоРапид), было получено снижение гликированного гемоглобина в два раза больше, чем в группе инсулина НПХ и генно-инжинерного инсулина человека. При этом число гипогликемий было на 21% меньше в группе инсулина Левемир®. Как и во многих аналогичных исследованиях за рубежом, в первой группе прибавки в весе отмечено не было.
При СД типа 2 Левемир® также показал свою высокую клиническую эффективность, открывая для пациентов перспективные возможности старта и интенсификации инсулинотерапии. По данным многочисленных исследований, введение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным для большинства больных СД типа 2.
Первоначально получены данные, что однократное применение данного препарата в течение года у больных, прежде не применявших инсулин, столь же эффективно, как и применение инсулина гларгин (Лантус).
Вместе с тем было установлено, что при применении препарата Левемир® при СД типа 2 отмечается менее выраженное увеличение маcсы тела. Более того, достигая в среднем одинаковых параметров глюкозы плазмы, терапия инсулином Левемир® отмечена меньшей частотой гипогликемий у пациентов по сравнению с Лантусом - 5,8 и 6,2 соответственно.
Сходные данные получены и в другом крупном исследовании - PREDICTIVE™ 303 с участием более 5 тысяч пациентов. Согласно его данным, у пациентов с СД типа 2, переведенных с НПХ-инсулина или инсулина гларгин на Левемир®, за 26 недель было отмечено значительное уменьшение массы тела (более чем на 0,6 кг за 3 месяца) на фоне улучшения гликемии и снижения частоты эпизодов гипогликемии.
Исходя из полученных данных, следует признать, что:
- для большинства больных СД типа 2 применение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным;
- на инсулине Левемир® снижение гликемии не сопровождается увеличением массы тела в сравнении с инсулином НПХ или гларгином;
- низкий риск эпизодов гипогликемии на фоне инсулина Левемир® в сравнении с инсулином НПХ при нормализации гликемии у больных СД типа 2.
УЛУЧШАЯ КАЧЕСТВО ЖИЗНИ…
Дозу инсулина Левемир® врач определяет индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат следует вводить 1 или 2 раза в день, о чем уже говорилось выше, исходя из потребности пациента. Причём клиническое изучение препарата дало возможность назначать инсулин Левемир не только у взрослых, но и у детей, начиная с 6-летнего возраста.
Те больные СД, которым требуется применение препарата дважды в день для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы.
Левемир® вводится подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или плечо. Пациенты не должны забывать, что нужно менять места инъекций в пределах анатомической области.
Оптимальным является использование шприц-ручки Левемир® Флекспен®, предварительно заполненной инсулином. Удобство, точность данных шприц-ручек обеспечивает легкое введение лекарственного средства, позволяет предотвратить ошибки в ведении инсулина, в целом гарантируя лучшие показатели гликемии у больных СД.
В 1 мл препарата содержится 100 ЕД инсулина Левемир®, шприц-ручка наполнена 3 мл препарата, в упаковке содержится 5 устройств Флекс-Пен. Несомненно, что новая технология введения препарата - индивидуальная, готовая к работе шприц-ручка Левемир® Флекспен® улучшает качество жизни больных диабетом с сохранением присущих препарату биологических эффектов.
Большой опыт использования препарата Левемир® в Российской Федерации за последние годы позволяет отнести данный препарат к эталонам базальных инсулинов, а высокая безопасность препарата приотсутствии увеличения массы тела позволяет шире использовать его и в сложных группах больных, в частности, у лиц старческого и пожилого возраста.

К.м.н., доцент кафедры
эндокринологии ММА
им. И. М. Сеченова Алексей Зилов

Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости