Лекарственный справочник гэотар. Таблетки Бисопролол: инструкция, цена, отзывы и аналоги

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Фармакодинамика

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания для применения

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная

суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола.

Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочное действие

Очень часто

Брадикардия

Ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диарея, запор

Ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

Астения, усталость

Нарушения атриовентрикулярной проводимости

Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

Мышечная слабость, мышечные спазмы

Депрессия, нарушения сна

Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

Нарушения слуха

Аллергический ринит

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

Гепатит

Нарушения потенции

Ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

Конъюнктивит

Развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

Алопеция

В единичных случаях

Обморок

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

Атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

Синдром слабости синусового узла

Синоатриальная блокада

Замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая

брадикардия)

Пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

Нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

Метаболический ацидоз

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

Жесткая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

Умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

Нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

Пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты

аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Формула: C18H31NO4, химическое название: 1-метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/адренолитические средства/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы. При использовании 20 мг и больше также блокирует бета2-адренорецепторы сосудов, бронхов и других органов. Оказывается угнетающее действие на все функции сердца: снижает частоту сокращений, минутный объем и другое. Уменьшает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов (при продолжительном использовании), артериальное давление (и диастолическое, и систолическое). Антиангинальный эффект возможен за счет понижения сократимости и прочих функций миокарда, снижение его потребности в кислороде (при физических нагрузках и в покое). Делает продолжительнее эффективный рефрактерный период AV и синусного узлов, тормозит проводимость по атриовентрикулярному соединению. Бисопролол почти не оказывает влияния на обмен жиров.
Снижение давления происходит через 3–4 часа после приема, длится такой эффект более суток, а становится стабильным после 2 недель регулярного приема. Продолжительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда сопровождается уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность по снижению давления равна у пациентов до 60 лет 95%, старше 60 лет – 91%.
Всасывается на 80% при приеме внутрь. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень 20%. Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы связывается на 30%. Время полувыведения равно 9–12 часов, при нарушении работы почек увеличивается (если Cl креатинина меньше 40 мл/мин, то в 3 раза), у пожилых пациентов и при болезнях печени также увеличивается (например, при циррозе до 21,7 часов). Более 98% выводится с мочой (50% - в виде метаболитов, остальное – в неизмененном виде), 2% - с фекалиями.
Признаков канцерогенности не было обнаружено при проведении экспериментов на крысах и мышах, при этом были использованы дозы бисопролола, которые превышали МРДЧ в 312 (крысы) и 625 (мыши) раз. Мутагенных свойств в тестах in vivo и in vitro также не выявлено. У крыс при применении доз, которые в 375 раз больше МРДЧ, негативного воздействия на фертильность не выявлено. У кроликов и крыс, которые получали дозы, больше МРДЧ в 31 и 375 раз соответственно, тератогеннных эффектов не выявлено. Но у крыс при использовании доз в 125 раз больше МРДЧ бисопролол оказывал фетотоксическое действие (было отмечены учащения поздней резорбции плодов), а в 375 раз больше МРДЧ выявлено токсическое воздействие на беременных крыс (уменьшение потребления пищи, снижение массы тела).

Показания

Артериальная гипертензия, аритмии, постинфарктный период, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (стабильная, умеренно выраженная, с отсутствием обострений последние 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запив небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или утром натощак 1 раз в сутки 1,25–10 мг. Дозирование индивидуальное, дозу можно увеличивать под контролем давления и пульса. Стенокардия и артериальная гипертензия: 5–10 мг; артериальная гипертензия легкая (при диастолическом артериальном давлении менее 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 недели), далее при хорошей переносимости увеличивают до 2,5 мг/сут (1 неделю), 3,75 мг/сут (1 неделю), 5 мг/сут (4 недели), 7,5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращать терапию бисопрололом необходимо под контролем врача, постепенно снижая дозу в течение 2 недель, так как возможно развитие синдрома отмены.
При пропуске очередного приема бисопролола стоит принять, как вспомните, и проконсультироваться с лечащим врачом.
Осторожно применять у пациентов с псориазом (также при наличии псориаза в семейном анамнезе), некомпенсированным сахарным диабетом, предрасположенностью к аллергическим реакциям. Стоит учитывать возможность скрытия симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время терапии бисопрололом. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно отсутствие эффекта и увеличение выраженности реакции гиперчувствительности от обычных доз адреналина. При тяжелых нарушениях работы печени, острой почечной недостаточности (когда Cl креатинина меньше 20 мл/мин), пациентам, которые находятся на перитонеальном или гемодиализе, дозы следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендовано назначать бисопролол без дополнительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при использовании йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Стоит произвести отмену препарата за 48 часов до использования наркоза или выбрать препарат, которые имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. Осторожно использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания. На период лечения бисопрололом следует исключить употребление алкогольных напитков. При проведении лабораторных исследований возможны изменения результатов тестов.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45–50 уд./мин), синоатриальная и AV блокада 2 – 3 степени, острая и рефрактерная к терапии тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничить применение бисопролола при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (Принцметала), склонности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушении периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях работы почек и печени, ацидозе, детском возрасте (не определены эффективность и безопасность использования у детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации бисопролол принимать не рекомендовано, но возможно, если ожидаемый эффект лечения матери выше возможного риска для плода. Но, за 3 дня до предполагаемых родов лечение бисопрололом необходимо прекратить, из-за риска развития гипотензии, брадикардии, расстройств дыхания, гипогликемии у новорожденных. Если отмена препарата невозможна, то в течение 3 суток после родов необходим тщательный контроль за новорожденным. В период лактации при необходимости принимать бисопролол грудное вскармливание следует прекратить, если это невозможно, то младенцы должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, астения, инсомния, гипестезии, сонливость, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, нарушение концентрации внимания, мышления, ориентации в пространстве и времени, равновесия, шум в ушах, эмоциональная лабильность, конъюнктивит, расстройства зрения, судороги, уменьшение образования слезной жидкости;
кровь и система кровообращения: брадикардия, сердцебиение, аритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, нарушение микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, явления диспепсии, сухость во рту, запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
дыхательная система: кашель, одышка, ларинго - и бронхоспазм, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
мочеполовая система: периферические отеки, импотенция, снижение либидо, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, гипергидроз, покраснение кожных покровов, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение АЛТ и АСТ, повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменение уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца взаимно увеличивается на фоне дилтиазема, амиодарона , верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы, резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии. Эффективность снижают симпатомиметики и ксантины, рифампицин снижает время полувыведения, производные эрготамина могут усилить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол с ингибиторами МАО несовместим.

Передозировка

При передозировке бисопрололом появляются брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия, сердечная недостаточность (акроцианоз, затруднение дыхания, отеки), коллапс (в тяжелых случаях). Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные (лоразепам, диазепам) и кардиотонические (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин) средства, диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция и подключение искусственного водителя ритма.

В борьбе с последствиями артериальной гипертонии, тахикардией, аритмией β-адреноблокаторы занимают постоянное место в ряду активных «борцов», именно так препарат описывает Бисопролол инструкция по применению.

Преимущественной особенностью препарата является его способность избирательно влиять на β-1-адреноблокаторы. Чем это хорошо для пациента? Каковы основные достоинства препарата, подробнее что такое Бисопролол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги - все это рассмотрим в рамках данной статьи.

Какие формы выпуска имеет препарат Бисопросол?

Препарат не богат разнообразными формами выпуска. Найти на прилавках аптек можно лишь Бисопролол таблетки. Это округлые, выпуклые с обеих сторон таблетки белого цвета, покрытые тонкой бежевой оболочкой. Можно приобрести 20 таблеток либо упаковки по 30 или 50 штук. Таблетки помещены в ячеистую (блистерную) упаковку.

Общая характеристика препарата

Средство способное уменьшать потребность миокарда в кислороде, делать его ритм реже, нейтрализовать ренин, находящийся в «свободном плаванье» в кровяном русле пациента, именно так описывает Бисопролол инструкция. Это избирательный или как еще его называют специалисты кардиоселективный β-адреноблокатор, временно (обратимо) блокирующий β-1-адренорецепторы. Избирательная блокада этих рецепторов и понуждает стрелку тонометра спускаться к нормальным значениям. Это ответ на вопрос Бисопролол от чего может быть рекомендован.

После открытия дигиталиса, синтез β-блокирующих лекарственных средств сочли величайшим в истории кардиологии открытием. За это открытие даже была присуждена Нобелевская премия. Таблетки Бисопролол относятся к группе важнейших для жизни лекарств по списку ВОЗ.

Понимая какой эффект можно ожидать от медсредства, становится понятным Бисопролол для чего назначают. Основные эффекты, которые следует ожидать от препарата, следующие:

• снижение давления;
• нормализация ЧСС;
• устранение признаков ишемии сердца.

Бисопролол инструкция по применению описывает как препарат, не обладающий мембраностабилизирующими качествами, и не являющийся симпатомиметиком (веществом, влияющим на выделение норадреналина).

В своей группе препаратов Бисопролол считается наиболее избирательным и максимально эффективным средством. Его отличают высокая биологическая доступность и длительный период выведения. Эти, бесспорно, позитивные качества присущи препарату в минимальных концентрациях, что позволяет сократить частоту приема до 1 раза в течение суток. По крайней мере, так сообщает на Бисопролол Прана инструкция по применению.

Противопоказания и побочное действие

Несмотря на избирательность, благодаря которой Бисопролол Прана или любой его структурный аналог может быть назначен пациентам с хронической обструкцией бронхов, протекающей не тяжело, страдающим патологией печени и почек, атеросклерозом, его можно принимать не всем категориям пациентов. Бисопролол инструкция по применению таблетки категорически не рекомендует пациентам:

• с непереносимостью бисопролола или иных β- блокаторов;
• тяжелой формой астмы и обструкции;
• пониженным давлением и выраженным урежением сердечного ритма;
• с шоком, коллапсом и отеком легких;
• с тяжелыми патологиями миокарда (декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, AV-блокада, кардиомегалия, стенокардия Принцметала, пороки сердечной мышцы и др.);
• болезнью Рейно;
• ацидозом метаболического характера;
• феохромоцитомой.

Бисопролол таблетки инструкция по применению не рекомендует к совместному приему с ингибиторами МАО и противоаритмическими препаратами I класса. Не назначается он обычно до 18 лет, потому что значимых исследований подтверждающих безопасность/опасность этого средства нет. Очень важно понимать Бисопролол инструкция по применению при каком давлении запрещает прием. При падении систолического давления до 100 единиц и менее этот препарат пить нельзя. Также важно помнить, что при урежении ритма сердца до 60 ударов в минуту и менее этот препарат запрещен.

Таблетки Бисопролол инструкция по применению описывает, как лекарство, которое нельзя пить без назначения кардиолога, так как оно может негативно повлиять на организм человека. И список негативных эффектов, ожидаемых от приема медикамента, довольно велик:

• расстройство сна, депрессивное состояние, кратковременное нарушение сознания;
• брадикардия, аритмия, гипотензия, ухудшение течения сердечной недостаточности;
• нарушение пищеварения, сухость во рту, рвота;
• заложенность носа;
• нарушение содержания сахара в крови и работы щитовидной железы;
• нарушение формулы крови;
• боль в суставах;
• снижение либидо и потенции.

Это далеко не полный перечень возможных побочных проявления применения лекарства, описываемый на Бисопролол инструкция по применению Прана (или любого аналога). Кроме того, применение его при беременности крайне нежелательно, так как может повлечь за собой нарушение работы сердца плода, недостаток сахара в его крови и замедление роста в утробе матери. Брадикардия и гипогликемия могут дать о себе знать в первые 3 суток жизни малыша после рождения. При длительной применение лекарства может быть синдром отмены после прекращения его приема.

Минимальная суточная доза лекарства 5 мг, максимальная 20 мг. Принимается средство 1 раз в течении дня. Медицинские тонкости, которые вдохновляют специалистов, обычно не нужны их пациентам. Потенциальные покупатели лекарства хотели бы получить ответ на простой и короткий вопрос: Бисопролол от чего эти таблетки? Для медсредства Бисопролол показаниями к применению являются:

1. (стабильная стенокардия);
2. стойкое повышение АД;
3. хроническая .

В каком бы исполнении в аптечной сети не предлагался этот медикамент Бисопролол Тева/Лугал/Ратиофарм/Прана, аннотация к нему будет содержать одни и те же данные.

Стоимость препарата

Оригинальный бисопролол, который называется Конкор не самый дешевый препарат, хотя на него цена не так уж и велика. На Конкор цена колеблется от 200 до 500 рублей в зависимости от дозировки медсредства и количества таблеток в упаковке. На Бисопролол цена значительно ниже, она варьирует от 30 до 160 рублей в зависимости от упаковки и дозировки. Например, для 30 таблеток, содержащих 10 мг активного вещества стоимость колеблется от 35 до 45 рублей. В промежутке от 30 до 40 рублей за 30 таблеток будет на Бисопролол цена 5 мг цена за 50 таких таблеток составит около 70 рублей.

Разобравшись с тем Бисопролол от чего помогает, рассмотрев подробно что такое Бисопролол: инструкция по применению цена средства, остается понять чем можно этот препарат заменить и как к нему относятся медики и их пациенты.

Бисопролол - официальная инструкция по применению (таблетки)

Препараты аналогичного действия

Можно сказать, что для медпрепарата Бисопрологл является аналогом Конкор. Но фактически дела обстоят наоборот. То есть Конкор - это торговая марка для средства, содержащего оригинального бисопролол. Инструкция Конкор описывает таким же образом, как описан любой из представленных на рынке средств Бисопролол. Задокументированных экспериментальны данных, подтверждающих идентичность этих лекарств или разницу между ними не проводили.

Однако, если не ссылаться на Бисопролол инструкцию по применению - отзывы кардиологов свидетельствуют, что оригинальный препарат или качественные дженерики значительно превосходят по эффективности дешевые аналоги. В случае этого препарата не таким и курьезным выглядит вопрос: Бисопролол или Бисопролол что лучше? Лучшим оказывается оригинальный вариант или синонимы, которые стоят от 150 рублей.

Этот β-адреноблокатор имеет много аналогов как структурных, так и групповых. Структурные для медпрепарата Бисопролол аналоги это:

• Коронар, Корбис, Нипертен,
• Бисомор, Бидоп, Арител Кор,
• Биоскард, Бисогамма.

Подобный механизм действия имеют такие лекарства как: Небиватор, Беталок, Бетакард, Эгилок, Метопролол, Эстекор и другие.

Видео: Артериальная гипертензия (рекомендации Европейского общества кардиологов)

Краткий обзор отзывов

Многие кардиологи высоко ценят этот β-адреноблокатор, в своей группе он считается одним из лучших лекарств, способных улучшить качество жизни пациента и продлить эту самую жизнь. На Бисопролол отзывы пациентов в основном позитивны, однако многие отмечают побочные эффекты от приема этого медикаменты. Некоторые пациенты даже вынуждены отказаться от него, несмотря на выраженный терапевтический эффект.

Лекфарм, СООО

Страна происхождения

Республика Беларусь

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Бета1-адреноблокатор селективный

Формы выпуска

• 30 таб в уп

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Особые условия

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом. Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях. Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб.
• бисопролола фумарат 5 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120,0 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг). спирт поливиниловый- 1,44 мг.

Бисопролол показания к применению

• -артериальная гипертензия
• - ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
• - хроническая сердечная недостаточность. .
• С осторожностью Бйсопролол применяют при: .
• 1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
• 2. Строгой диете.
• 3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
• 4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
• 5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
• 6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
• 7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос

Бисопролол противопоказания

• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бисопролол дозировка

Бисопролол побочные действия

• Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Бисопролол представляет собой β-адреноблокирующее средство, которое широко применяется в кардиологической практике. Препарат используют для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Чаще всего в качестве аналога Бисопролола используют Бисопролол Прана.

Фармакологическое действие Бисопролола

По инструкции, Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс.

Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Показания к применению Бисопролола

Из инструкции к Бисопрололу можно узнать, что показаниями к применению данного средства являются:

• Нарушение ритма сердца;
• Артериальная гипертензия;
• Стенокардия (ишемическая болезнь);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Препарат выпускается в форме таблеток с содержанием 2,5, 5 и 10 мг действующего компонента. Таблетки не разжевывают, глотают целиком, запивая водой. Лучше всего осуществлять прием Бисопролола утром. Также лекарство принимают независимо от приема пищи. Дозировки и длительность лечения чаще всего подбираются индивидуально.

По инструкции к Бисопрололу, при стабильной стенокардии либо артериальной гипертензии рекомендуется принимать по 2,5-5 мг (суточная доза) на начальном этапе лечения, со временем увеличивая дозу до 5-10 мг. Однако максимально допустимое количество препарата в течение суток – 20 мг.

При сердечной недостаточности хронического типа применение лекарства возможно только больным, пребывающим в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 месяцев. В течение первой недели необходимо принимать 1,15 мг лекарства единожды в сутки. Также допускается использование аналогов Бисопролола. На второй неделе доза увеличивается до 2,5 мг, на третьей – до 3,75 мг, на четвертой – до 5 мг, с восьмой недели по двенадцатую – до 7,5 мг. После этого суточная дозировка препарата составляет 10 мг.

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, проверяют артериальное давление, проводимость и частоту сердечных сокращений (ЧСС) на протяжении первых нескольких часов после приема средства. Данные показатели должны быть в норме. Если все в порядке, дозу Бисопролола увеличивают, если нет – отменяют препарат. Пациентам с тяжелыми болезнями печени и выраженной почечной недостаточностью нельзя принимать более 10 мг препарата в день. Отмена Бисопролола должна происходить постепенно посредством равномерного снижения дозировки.

Побочные действия Бисопролола

Вследствие применения препарата могут возникнуть следующие реакции организма:

• нарушение зрения, конъюнктивит, уменьшение слезовыделения;
• нарушение сна, депрессия, головная боль, галлюцинации, головокружение, ощущение покалывания и онемения;
• нарушение атриовентрикулярной проводимости, а также ортостатическая гипотензия и брадикардия;
• усиление симптомов у больных синдромом Рейно и перемежающейся хромотой;
• одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
• моно- или полиартрит, мышечная слабость, судороги;
• рвота и тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в крови, запоры или диарея;
• покраснение кожи, зуд, высыпания, увеличение потливости;
• кратковременная потеря памяти, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к приему Бисопролола являются:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
• кардиогенный шок;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
• тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
• феохромоцитома;
• псориаз.

Бисопролол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Осторожно назначают ЛС при таких заболеваниях, как метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени. При строгой диете или противоаллергической терапии необходимо посоветоваться с врачом о возможности приема Бисопролола.

Условия и срок хранения

Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке в темном сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 3 года.

Аналоги Бисопролола

Бисопролол Прана является аналогом препарата, который также выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного компонента – бисопролола.

Дозировки, фармакологическое действие, побочные реакции, противопоказания и показания к Бисопрололу Прана соответствуют характеристикам оригинального средства.

Также существуют и другие аналоги Бисопролола, такие как Бисокард, Коронал, Бисогамма и Конкор.