Лекарственный справочник гэотар. раствор для внутривенных или внутримышечных. Когда назначается пирацетам в виде таблеток, капсул, раствора для приема внутрь

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Для чего «Пирацетам» назначают пациентам? Ответ на этот вопрос вы узнаете из данной статьи. Также мы представим вам информацию о том, как следует принимать это средство, в какой форме оно выпускается, имеет ли побочные эффекты и противопоказания, можно ли использовать во время лактации и в период беременности.

Формы выпуска препарата, упаковка и состав

Прежде чем поведать вам о том, для чего «Пирацетам» назначается врачами, следует рассказать, в каком виде его можно приобрести в аптеках.

Сегодня существует несколько форм данного препарата. Рассмотрим их более подробно.

  • Капсулы. Такая форма лекарственного средства содержит в себе 0,4 г пирацетама и поступает в продажу в картонных пачках по 60 штук.
  • 20% раствор. Данная форма продается в ампулах по 5 мл, которые, в свою очередь, помещаются в картонные упаковки по 10 штук.
  • покрыто оболочкой желтого цвета и содержит в себе 0,2 г активного вещества. Приобрести таблетки можно в картонной пачке по 120 или 60 штук.
  • Гранулы для малышей. Препарат имеет светло-розовый цвет (допустим буроватый осадок), выпускается в стеклянных банках по 56 г.

Также следует отметить, что у каждой формы препарата имеются свои вспомогательные вещества.

Фармакодинамика лекарственного препарата

Для чего «Пирацетам» может быть назначен человеку? Это который способен оказывать положительное влияние на кровообращение мозга и его обменные процессы.

Медикамент улучшает метаболические процессы и повышает утилизацию глюкозы. Также он ингибирует агрегацию активизированных тромбоцитов.

Прием «Пирацетама» оказывает защитное воздействие при повреждениях головного мозга, которые вызываются электрошоком, интоксикацией или же гипоксией. Кроме того, этот препарат улучшает интегративную работу мозга, не оказывая психостимулирующего и седативного эффекта.

Свойства медикамента

Какими свойствами обладает препарат «Пирацетам»? Для чего назначают это средство? Рассматриваемый медикамент способен активировать ассоциативные процессы в ЦНС, а также улучшать настроение и память как у больных, так и у здоровых людей.

Для чего «Пирацетам» может быть назначен детям? Данное средство способно увеличивать интеллектуальную активность, повышать умственную работоспособность, облегчать улучшать проводимость (синаптическую) в коре головного мозга и связи между его полушариями (левым и правым). Также препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенную речь, память и сознание.

Принцип действия лекарственного средства

Как действует медикамент «Пирацетам»? Для чего применяют его молодые люди и лица пожилого возраста?

Рассматриваемый препарат нормализует соотношение АТФ и АДФ, а также активизирует фосфолипазы А, ускоряет обмен нейромедиаторов и способствует стимуляции пластических и биоэнергетических процессов в нервных тканях.

Для чего «Пирацетам» (уколы, порошок, капсулы и таблетки) может назначаться пациентам? Данный препарат способен блокировать агрегацию тромбоцитов, улучшать микроциркуляцию и оптимизировать процесс прохождения эритроцитов через микроскопические сосуды.

Нельзя не отметить и то, что это средство увеличивает регионарное кровообращение в ишемизированных участках головного мозга, усиливает альфа- и бета-активность, но при этом снижает дельта-активность.

Медикамент уменьшает вестибулярный нистагм. При гипоксии, травмах и интоксикации он оказывает нейропротекторное воздействие.

В связи с антигипоксическими свойствами данный препарат очень эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как долго абсорбируется медикамент «Пирацетам» (для чего назначают это средство, мы расскажем далее)? После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью всасывается. Его биодоступность составляет сто процентов.

Пероральный прием медикамента в количестве 2 г дает максимальную концентрацию в плазме через тридцать минут. Средство не связывается с белками, проникает во все органы и ткани, в том числе через плацентарный барьер.

Медикамент практически не метаболизируется, а избирательно накапливается в теменных, затылочных и лобных участках головного мозга, а также в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения данного средства составляет пять часов. Около 95% медикамента выводится с мочой в неизмененном виде (примерно через тридцать часов). У людей с почечной недостаточностью данный промежуток времени увеличивается.

Для чего нужен «Пирацетам»? Показания к применению

Рассматриваемое ноотропное средство имеет широкий спектр действия. Согласно инструкции, показаниями к его применению являются следующие состояния:

  • ишемический инсульт, а также все его последствия;
  • цереброваскулярная недостаточность хронического характера (например, атеросклероз, гипертоническое заболевание или сосудистый паркинсонизм), сопровождаемая головными болями, головокружением, нарушением памяти, речи и внимания;

  • деменция (в том числе болезнь Альцгеймера);
  • афазия;
  • вирусная нейроинфекция (острая);
  • болезни нервной системы, сопровождаемые уменьшением интеллектуальных и мнестических функций, степени бодрствования, а также нарушением эмоциональной и волевой сферы, поведения;
  • интоксикация (в том числе в восстановительный период, субкоматозное и ;
  • головокружение;
  • расстройства психоорганические;
  • вялое и апатическое состояние;
  • кортикальная миоклония;
  • черепно-мозговые травмы;
  • эпилепсия (в качестве вспомогательного средства);
  • нистагм вестибулярный;
  • атрофические и сенильные процессы.

При каких отклонениях еще назначают препарат «Пирацетам»? Для чего пьют это средство и делают инъекции? Помимо вышеперечисленных, данный медикамент имеет и такие показания, как:

  • неврологические, соматовегетативные, психические осложнения, возникшие после лечения психотропными препаратами и нейролептиками;
  • острая интоксикация амфетамином, этанолом, барбитуратами или морфином;
  • депрессивные состояния, устойчивые к лечению антидепрессантами;
  • невротическая депрессия с астеническими и сенесто-ипохондрическими нарушениями, а также с адинамией и явлениями идеомоторной заторможенности;
  • абстинентные, пре - и делириозные состояния при алкоголизме и наркомании;
  • психоорганический синдром при алкоголизме (хроническом);
  • серповидно-клеточная анемия (в комплексном лечении).

Для чего таблетки «Пирацетам», а также капсулы и порошок врачи довольно часто рекомендуют к приему своим маленьким пациентам? Такой препарат назначают при детском церебральном параличе, задержке умственного развития, последствиях низкой обучаемости (при психоорганическом синдроме), олигофрении, расстройствах речи, нарушении памяти и интеллектуальной недостаточности.

Лактация и период беременности

Можно ли принимать препарат «Пирацетам» при беременности? Для чего это нужно? Некоторые специалисты назначают рассматриваемое средство женщинам в положении по показаниям. Однако следует напомнить, что данный медикамент легко проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. В связи с этим он противопоказан во время лактации и при вынашивании плода. В ином случае это может пагубно сказаться на здоровье ребенка.

Противопоказания

В каких случаях нельзя использовать препарат «Пирацетам» (инъекции, пероральные формы)? Данное средство не назначают при гиперчувствительности (в том числе к производным пирролидона), а также болезни Гентингтона, выраженной почечной недостаточности, беременности, ажитированной депрессии, и кормлении грудью. Также этот медикамент нельзя давать детям до одного года.

Способы применения

Теперь вам известно, для чего таблетки «Пирацетам» могут быть назначены пациентам. Сейчас же следует поведать вам о том, как необходимо принимать данное средство.

В начале терапии раствор пирацетама вводят внутривенно в дозе 10 г. Затем количество медикамента снижают и переходят на пероральный прием. Внутрь средство принимают перед едой в дозировке 800 мг (в 3 приема). После улучшения состояния количество препарата снижают до 400 мг. Длительность такого лечения составляет 6-8 недель.

Следует особо отметить, что суточная дозировка медикамента «Пирацетам» может быть разной и зависеть от вида и тяжести заболевания. Что касается длительности лечения, то ее определяет только врач согласно данным медицинского обследования.

Детям такой препарат назначают не более 30-50 мг в сутки. При этом терапия должна быть длительной. Раствор для приема внутрь дают ребенку 2 раза в день (утром и вечером). Его разрешается добавлять к фруктовому соку или прочим напиткам.

Побочные реакции

Может ли вызвать нежелательные последствия использование медикамента «Пирацетам»? Инъекции, равно как и пероральные формы препарата, действительно способны вызывать побочные реакции. К наиболее часто проявляющимся можно отнести следующие:

  • Обмен веществ: повышение массы тела.
  • Органы чувств и нервная система: сонливость, гиперкинезия, депрессия, повышенная раздражительность, астения, возбуждение, агрессия, расстройство сна, повышение сексуальности, головокружение, тремор и головная боль.
  • Пищеварительный тракт: рвота, боли в животе, диарея и тошнота.
  • Кожные покровы: гиперчувствительность.
  • Кровообращение: гипертония, коронарная недостаточность (в стадии обострения).

Передозировка

При передозировке препаратом «Пирацетам» усиливаются все побочные эффекты. В качестве лечения используют промывание желудка, а также прием абсорбирующих средств.

Ноотропное средство, которое положительно влияет на работу головного мозга и повышает когнитивные способности. Может назначаться как для лечения существующих расстройств, так и в профилактических целях в периоды стресса и повышенной психоэмоциональной нагрузки. По определенным показаниям может использоваться у детей.

Лекарственная форма

Пирацетам можно найти в аптеках в форме таблеток, капсул и раствора для инъекционного введения. В одной ампуле, как и в одной таблетке, содержится 200 мг активного вещества. В терапии различных заболеваний Пирацетам часто назначается в пероральной форме, так как даже при таком приеме его биодоступность составляет практически 100%.

Описание и состав

Главным действующим компонентом является одноименное вещество - пирацетам. Его механизм действия заключается в положительном влиянии на нервные клетки, микроциркуляцию, синтез медиаторов, метаболические и другие процессы. В результате, все это приводит к улучшению интегративной функции мозга, усовершенствованию способности запоминания информации и обучения.

Усиленное питание нервных клеток после приема Пирацетама улучшает и ускоряет проведение импульсов. С другой стороны, здоровье нервных клеток восстанавливается за счет активизации мозгового кровообращения, улучшения реологических свойств крови и повышенной утилизации глюкозы. Даже ишемизированные участки лучше снабжаются питательными веществами после курса лечения Пирацетамом. Курсовой прием приводит к повышению энергетического потенциала клеток, результатом чего является их устойчивость к , токсическим поражениям и другим неблагоприятным факторам. Подобные эффекты оказывает именно пирацетам, а не его метаболиты. Из организма он выводится преимущественно в неизменном виде, а коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью не требуется.

В клинических испытаниях была доказана тропность препарата именно к мозговой ткани, несмотря на то, что пирацетам способен проникать практически во все органы. В спинно-мозговой жидкости вещество обнаруживается на несколько часов позже, чем в крови, однако и выводится оно оттуда медленнее, что обеспечивает длительный эффект.

Фармакологическая группа

Ноотропное средство. Являясь, химически, производным медиатора ГАМК, Пирацетам проявляет подобные ему эффекты – улучшает умственную работоспособность, когнитивные функции, память, внимание, а также питание клеток головного мозга.

Показания к применению

для взрослых

Пирацетам может назначаться самостоятельно или в составе комплексной терапии при таких состояниях:

  1. Психорганический синдром, который проявляется проблемами с памятью, вниманием, изменением настроения, походки и поведения, в целом.
  2. Головокружения и связанные с ним потери равновесия.
  3. Кортикальная миоклония.
  4. Купирование серповидно-клеточного сосудистого криза.
  5. Устранение абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

для детей

  1. Для лечения в составе комплексной терапии – с 8 лет.
  2. Для купирования вазоокклюзионного криза – с 3 лет.

Врачи могут назначать Пирацетам взрослым пациентам и студентам в периоды стресса и большой умственной нагрузки. По отзывам пациентов, препарат помогает лучше справиться с поставленными задачами и быстрее адаптироваться к условиям экзаменов, квартальных отчетов и других подобных ситуаций.

Противопоказания

Запрещено использовать препарат при следующих состояниях:

  1. Тяжелая почечная недостаточность.
  2. Геморрагический инсульт.
  3. Психомоторное возбуждение.
  4. Беременность и период лактации.

Особенно тщательного осмотра перед назначением Пирацетама требуют пациенты после хирургических вмешательств, с повышенной вероятностью кровотечений и нарушениями гемостаза.

Применения и дозы

для взрослых

Ампульный раствор может вводиться внутривенно или внутримышечно. К такому способу введения прибегают, если пациент не в состоянии принять препарат в таблетках. В пероральной форме лекарство принимают до еды. Суточную дозу, назначенную врачом, делят на несколько приемов (2-4). Точное количество препарата, необходимое для лечения, определяется в каждом конкретном случае, но стандартные схемы могут быть следующие:

  1. При психорганическом синдроме пациенту в сутки вводят 2,4-4,8 г пирацетама. Как правило, в первую неделю лечения используется повышенная доза, а затем ее уменьшают до поддерживающей.
  2. Терапия головокружений предполагает 2,4-4,8 г пирацетама в сутки.
  3. В лечении кортикальной миоклонии используются повышенные дозы препарата. Начинают с введения 7,2 г в сутки, повышая дозу каждые 3 дня. Максимальное суточное количество составляет 24 г. Курс длится до получения положительного кинического результата. Отменяется препарат также постепенно, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния больного. Рекомендуется повторять курс каждые полгода до исчезновения заболевания или уменьшения его выраженности.
  4. При купировании вазоокклюзионного криза суточная доза высчитывается, с учетом массы тела пациента (300 мг на каждый килограмм веса). Ее вводят пациенту также в несколько приемов.

Если у пациента нарушена функция почек, в расчете дозы используют показатель клиренса креатинина.

Пожилой возраст не является причиной для снижения дозы, если только у пациента не диагностируются другие заболевания, которые приведут к этой необходимости.

Продолжительность терапии определяет врач, оценивая положительную динамику пациента и степень выраженности клинических проявлений.

для детей

  1. При лечении ребенку назначают 3,2 г препарата в сутки, которые делят на два равных приема.
  2. Для купирования криза при серповидно-клеточной анемии доза рассчитывается по весу ребенка.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной переносимости лекарства и могут появляться со стороны практически всех систем органов. Были зафиксированы случаи, когда пациенты жаловались на:

  1. Головную боль, нарушение сна.
  2. Увеличение массы тела.
  3. Повышение возбудимости и тревожности.
  4. Появление галлюцинаций и депрессивного состояния.
  5. Внезапные кровотечения и головокружение.
  6. Дискомфорт в абдоминальной области, диарея, .
  7. Реакции со стороны кожи – покраснение, зуд, высыпания.

Нежелательные эффекты чаще появляются у пожилых пациентов, которые принимают препарат в дозе более 2,4 г.

При появлении побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и другой деятельности с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости вместе с Пирацетамом принимать дополнительные психотропные и сердечно-сосудистые средства коррекция их дозы не требуется. Большинство препаратов не проявляют взаимодействия с Пирацетамом и не меняют его фармакологической активности. Исключение составляют тиреоидные гормоны, которые могут спровоцировать раздражительность и нарушение сна.

Препарат способен увеличивать эффективность аценокумарола, антидепрессантов и антиангинальных лекарств.

Прием алкоголя не влияет на действие Пирацетама.

Особые указания

У пожилых пациентов на фоне приема может возникнуть коронарная недостаточность или обостриться существующая патология печени или почек. Врач должен регулярно мониторить показатели этих органов. Пирацетам оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, поэтому дозы других средств, дающих аналогичных эффект, необходимо корректировать.

У пациентов миоклонией резкое прерывание лечения может спровоцировать возобновление приступов. Основная противосудорожная терапия обязательно должна продолжаться.

Если Пирацетам негативно влияет на процесс засыпания, последнюю дозу нужно перенести на дневное время.

Передозировка

Случаи передозировки наблюдались редко, так как в сутки допускается прием достаточно большого количества препарата. При значительном превышении разрешенной дозы возможны следующие реакции:

  1. Бессонница.
  2. Тремор.
  3. Усиление выраженности побочных эффектов.
  4. Обострение сердечной недостаточности.

Специфического антидота к Пирацетаму нет. Пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чтобы скорее вывести излишек лекарства с мочой. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, однако его эффективность составляет лишь 50%, так как препарат способен проникать сквозь фильтрующие мембраны.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов.

Аналоги

Вместо Пирацетама можно применять следующие препараты:

  1. является полным аналогом препарата Пирацетам. Производится он в таблетках, капсулах, растворах для орального приема и парентерального введения. Препарат можно применять для лечения пациентов старше года. Медикамент противопоказан беременным и кормящим.
  2. - комбинированный препарат, который содержит и пирацетам. Выпускается он в капсулах, которые нельзя давать детям младше 5 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 53 рубля. Цены колеблются от 17 до 336 рублей.

7491-74-9

Характеристика вещества Пирацетам

Циклическое производное ГАМК .

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное .

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия вещества Пирацетам

Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с ЛС , стимулирующими ЦНС , возможно чрезмерное возбуждение ЦНС .

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

1 капсула содержит:

активного вещества : пирацетама - 400 мг;

вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат пентагидрат (магния карбонат основной водный) - 25,7 мг, кальция стеарат - 4,3 мг.

Капсулы твердые желатиновые белые № 0. Корпус и крышечка : титана диоксид - 2,0 %, желатин - до 100 %.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы белого цвета № 0. Корпус капсулы - белого цвета, крышечка капсулы - белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Ноотропное средство. АТХ:  

N.06.B.X.03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика:

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С мах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С мах на 17 % и увеличивает время ее достижения (Т мах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С мах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 30 % больше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (V d) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения из крови (Т 1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Т 1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания:

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, болезнь Гентингтона.

Беременность и лактация:

Беременность. Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью. Пирацетам проникает в грудное молоко. не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Во время приема пищи или натощак.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г - 24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.

При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К сыворот), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = /

В связи с этим дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:

Функция почек

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Стандартная доза в 2-4 приема

Легкая почечная недостаточность

2/3 стандартной дозы в 2-3 приема

Средняя почечная недостаточность

1/3 стандартной дозы в 2 приема

Тяжелая почечная недостаточность

1/6 стандартной дозы однократно

Терминальная почечная недостаточность

Противопоказано

Печеночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность"). Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации ВОЗ):

  • Психические расстройства
  • Расстройства центральной и периферической нервной системы
  • Расстройства обмена веществ и питания
  • Общие расстройства

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), частота которых в группе пирацетама, превышала частоту в группе плацебо.

Классификация НЛР по системно-органным классам

Часто (>1, < 10 %)

Нечасто (>0,1, < 1 %)

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Гиперкинезы (1,72 %, плацебо - 0,42 %)

Со стороны метаболизма и питания

Повышение массы тела (1,29/0,39 %)

Со стороны психики

Нервозность (1,13/0,25 %)

Сонливость (0,96/0,25 %) Депрессия (0,83/0,21 %)

Общие расстройства

Астения (0,23/0 %)

Пострегистрационный опыт

В пострегистрационных исследованиях выявлены следующие нежелательные реакции (сгруппированные согласно Медицинскому словарю для регуляторной деятельности, MedDRA). Вследствие недостаточности данных оценить частоту невозможно.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны психики: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны кожи и подкожных тканей: отек Квинке, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Передозировка:

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приема внутрь. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы. При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Взаимодействие:

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

В высоких дозах (9,6 г/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол. Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5- 3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов ( , и ), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь. Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Фармацевтическая совместимость. Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Особые указания:

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность. Поскольку выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пожилые пациенты. При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 400 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.

По 60, 100 или 120 капсул в банке полимерной или во флаконе полимерном, или импортном флаконе.

Каждая банка или флакон, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.



Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
Читайте также
Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии