Квентиакс - официальная* инструкция по применению. Квентиакс: инструкция по применению таблеток

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Квентиакс, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: КРКА-РУС

Действующие вещества

Кветиапин

Класс заболеваний

Шизофрения
Неорганический психоз неуточненный
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод гипомании
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антипсихотическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Форма выпуска препарата Квентиакс

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 9;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 115,13 мг, 230,26 мг, 345,39 мг
(соответствует 100, 200 и 300 мг кветиапина)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кальция гидрофосфат дигидрат; МКЦ; повидон; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол 4000
для таблетки, покрытой пленочной оболочкой, по 100 мг: краситель железа оксид желтый (Е172)
в упаковке контурной ячейковой (блистере) 10 шт.; в пачке картонной 6 упаковок (блистеров.)

Фармакодинамика

Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности дофаминергических мезолимбических А10 нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Клиническая эффективность. Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75–750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на 5НТ2-серотониновые и D2-дофаминовые рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохром Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10–50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других ЛС. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.

Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина из плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м3) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Использование препарата Квентиакс при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме препарата Квентиакс

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;

Период грудного вскармливания;

Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Побочные действия

Очень часто - >1/10; часто - от >1/100 до <1/10; нечасто - от >1/1000 до <1/100; редко - от >1/10000 до <1/1000; очень редко - от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко - поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе: очень редко - гепатит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).

Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегетативно-сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).

Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 нед), а также - общего Т3 и реверсивного Т3 (только при приеме высоких доз кветиапина).

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня, суточная доза - 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут, и к 6-му дню терапии она составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.

Пожилой возраст. Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30–50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение АД.

Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, (такими как карбамазепин или фенитоин), а также с барбитуратами, рифампицином - возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, - CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении с такими ЛС, как циметидин (ингибитор Р450) или флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессант имипрамин (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания при приеме препарата Квентиакс

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагниемии.

Учитывая, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

Судорожные припадки

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако также как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Препарат «Квентиакс» относится к антипсихотическим средствам. Нейролептик действует на обширный перечень рецепторов головного мозга и отличается низким уровнем экстрапирамидных нарушений, что делает его атипичным антипсихотическим медикаментом.

Показания к применению

Квентиакс может использоваться как препарат монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Кветиапин показан в следующих случаях:

Острый психоз
Шизофрения
Психозы в хронической форме
Маникальные расстройства
Депрессия, рекуррентное течение заболевания.

Состав и формы выпуска

Активным веществом антипсихотического средства является кветиапина фумарат в различных дозировках. Прочие компоненты относятся к вспомогательным, включая пигменты для окрашивания оболочки.

Таблетки «Квентиакс» отличаются по внешнему виду и цвету оболочки. При этом все они двояковыпуклые и на изломе белого цвета. Таблетки заключены в контурную фольгированную упаковку по 10 шт. В коробке 6 блистеров.

Описание препарата:

25 мг – коричневато-красная оболочка
100 мг – желтый цвет
150 мг – белая шероховатая оболочка
200 мг – белый цвет
300 мг – белый цвет оболочки, форма таблетки в этой дозировке овальная.

Лечебные свойства

Основными достоинствами «Квентиакса» являются эффективность и безопасность. Кветиапина фумарат оказывает действие на следующие группы рецепторов головного мозга:

Серотониновые 5НТ2
Дофаминовые
Гистаминовые
Альфа-адренорецеторы
Мускариновые.

Именно такая комбинация обеспечивает устойчивое антипсихотическое действие, но при этом активный компонент не провоцирует гиперпролактинемию. Препарат быстро адсорбируется в желудке. Максимальные концентрации кветиапина в плазме наблюдаются через 6 часов. Действие на дофаминовые рецепторы длится в среднем в течение 12 часов.

Активное вещество расщепляется в печени, но 5% кветиапина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 7 до 12 часов. Метаболиты выводятся с каловыми массами и через мочевыделительную систему.

Квентиакс. Инструкция по применению

Средняя цена 1500 рублей.

Эффективные дозировки зависят от диагноза и возраста пациента, его реакции на проводимое лечение. Применение высоких доз препарата показано только в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

Шизофрения, психотические состояния в острой фазе, депрессия – препарат вводят постепенно. В 1 сутки начальная дозировка составляет 50 мг, 2–3 сутки – 200 мг, 4 день и далее 300 мг. После получения устойчивого результата лечение корректируют. При шизофрении суточная максимально допустимая дозировка – 750 мг.
Маниакальные состояния – показано постепенно наращивание дозы лекарственного средства. В 1 сутки – 100 мг, 2 день – 200 мг. Далее увеличивают по 100 мг. Затем в зависимости от состояния пациента лечение корректируют. Максимальная доза – 800 мг в сутки.
Пожилые пациенты – терапию начинают с 25 мг с постепенным увеличением на 25–50 мг ежедневно до достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания к приему антипсихотика делятся на абсолютные и относительные. Запрещено назначение «Квентиакса»:

Индивидуальная непереносимость
Лечение антимикотиками группы «Азолы», эритромицином и кларитромицином
Детский возраст до 18 лет
Нарушение усвоения лактозы, прочих сахаров
Беременность
Лактация.

К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердечно-сосудистой системы, патологии печени, состояния с повышенным риском развития инсульта, судорожные припадки.

Препарат оказывает влияние на ЦНС, поэтому нежелательно управлять машиной и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Использование при беременности

Исследования на животных показали токсичность активного компонента на плод. Опыты с использованием добровольцев не выявили тератогенного влияния кветиапина на потомство человека. Но препарат разрешено использовать в гестационный период только при неэффективности прочих антипсихотиков.

У новорожденных присутствовал синдром отмены, нарушение респираторной функции, дрожание конечностей, сонливость. Поэтому показано наблюдение за состоянием ребенка после родов.

Антипсихотик способен проникать в грудное молоко. Поэтому кормление грудью при терапии «Квентиаксом» прекращают.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Квентиакс не вступает в лекарственное взаимодействие с прочими медикаментозными средствами. Но при этом усиливает действие этила, препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном лечении карбамазепином, соединениями барбитуровой кислоты концентрации кветиапина в крови снижаются. Антибиотики группы «Макролиды», антимикотики-азолы способствуют повышению концентрации кветиапина в крови. В обоих случаях требуется пересмотреть медикаментозную тактику.

При заборе проб на фоне терапии «Квентиаксом» возможны ложноположительные результаты исследования на содержание метадона и трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты и передозировка

Активное вещество «Квентиакса» оказывает влияние на все системы органов и обладает широким перечнем побочных эффектов. Чего следует опасаться:

Обменные процессы – повышение аппетита и увеличение массы тела
ЦНС – сонливость, вертиго, тревожность
Сердце – аритмии, удлинение интервала QT. Это повышает риск развития инсульта и инфаркта, внезапной смерти
ЖКТ – сухость в ротовой полости, тошнота, нарушение дефекации, рвотные позывы
Репродуктивная система – повышение продукции пролактина, болезненная и длительная эрекция
Прочие – боли в пояснице, отечность, мышечная слабость, ригидность мышечной ткани
Эндокринная система – повышение уровня сахара при некомпенсированной форме диабета, нарушение продукции тиреоидных гормонов.

В медицинской литературе описаны случаи смертельного исхода при приеме более 13 г кветиапина. Но при этом встречались упоминания о приеме 30 г препарата, который окончился без последствия для пациента.

Симптоматика передозировки:

Повышенная седация
Аритмии
Сонливость.

Специализированного антидота не существует. Пациент должен находиться под наблюдением медицинских работников. Показана симптоматическая терапия.

Аналоги медикаментозного средства

На полках аптек представлен широкий выбор аналогов «Квентиакса». Что предложит фармацевт:

Производства концерна «Актавис», Литовская Республика.

Стоимость препарата в Украине составляет 239 гривен в дозировке 100 мг №30. В Россию не поставляется.

Преимущества:

Ценовой вопрос
Абсолютный аналог
Разнообразие дозировок.

Минусы:

Невозможность приобрести в России.

Фармкомпания Эгис, Венгрия. Стоимость упаковки 100 мг №30 в Украине составляет 320 грн., в РФ – 1300 рублей.

Преимущества:

Более бюджетная стоимость
Ожидаемый результат
Разнообразие дозировок.

Минусы:

Ожидаемые побочки и противопоказания.

Прием «Квентиакса» должен проходить только по назначению врача. Замену препарата следует обсудить со специалистом. Самоназначение – неуместно.

Применяют для лечения психозов при шизофрении и других болезнях. Препарат относится к нейролептикам, то есть к средствам, снимающим проявления бреда, галлюцинаций и других симптомов психических заболеваний. Лекарство является атипичным нейролептиком нового поколения и не вызывает таких побочных явлений, как старые антипсихотики.

В каких формах выпускают препарат?

выпускают в виде таблеток с лекарственным веществом - фумарат. Оболочка таблеток содержит вспомогательные компоненты, указанные в инструкции по применению.

Выпускают несколько форм препарата с различной дозировкой:

таблетки 25 мг коричнево-красного цвета;
таблетки 100 мг желтого цвета;
желтые таблетки 150 мг;
белые таблетки 200 мг;
белые таблетки 300 мг.

Что происходит с препаратом в организме?

В организме человека препарат влияет на серотониновые и дофаминовые рецепторы, чем и обусловлено его антипсихотическое действие. Он не вызывает экстрапирамидных явлений и повышения уровня пролактина. Препарат хорошо усваивается организмом , приём еды не влияет на всасываемость кветиапина. Большая часть лекарственного вещества связывается с кровяными белками.

При каких болезнях применяют Квентиакс?

Препарат используется в психиатрической практике для лечения психозов. Кроме того, лекарство применяется для лечения биполярных нарушений, так как есть данные о нормотимических свойствах Квентиакса. Инструкция по применению рекомендует назначать Квентиакс при следующих состояниях:

шизофренические психотические состояния (острые и хронические);
маниакальные состояния при биполярном нарушении.

Когда нельзя назначать Квентиакс?

Как сильнодействующий антипсихотик, Квентиакс имеет противопоказания. А при некоторых состояниях нужна осторожность при назначении лекарства. Согласно инструкции по применению Квентиакс нельзя выписывать в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к лекарству;
в период грудного вскармливания;
в возрасте до 18 лет.

При беременности препарат назначают лишь в том случае, если польза для матери перевешивает возможный риск для ребёнка. В ходе медицинских исследований не была точно установлена безопасность Квентиакса для плода.

Осторожность в применении необходима в следующих случаях:

при болезнях сосудов и сердца;
при отклонениях в ЭКГ;
у пожилых пациентов;
при судорожных приступах;
при недостаточности функции печени.

Побочные действия и передозировка

Возможны нарушения в работе различных систем и органов при лечении Квентиаксом. Побочные действия встречаются реже, чем при терапии типичными нейролептиками.

Возможны отклонения в клиническом анализе крови (снижение лейкоцитов и нейтрофилов, повышение эозинофилов), в биохимическом исследовании (повышение уровня фермента гамма-глутамилтрансферазы, холестерина, триглицеридов, глюкозы), в анализе крови на гормоны (снижение гормонов щитовидной железы).
В первые дни лечения может беспокоить головная боль и головокружение, утомляемость и сонливость. Обычно эти явления проходят, когда организм адаптируется к препарату. Иногда наблюдается кратковременная потеря сознания (синкопальное состояние). Очень редко встречается злокачественный нейролептический синдром с повышением температуры и вегетативными нарушениями. Такое состояние требует отмены препарата.
Возможны диспепсические явления: сухость во рту, тошнота, диарея или запор. В редких случаях - нарушение функции печени.
У аллергиков возможно появление сыпи и отёков. В очень редких случаях наблюдается токсический некролиз кожи.
В первые недели терапии может возрастать масса тела.
Могут беспокоить мышечные боли.
Очень редко возникает приапизм (длительная болезненная эрекция).

При превышении допустимой терапевтической дозы Квентиакса возникает сонное состояние с чрезмерной заторможенностью. Наблюдается частое сердцебиение и падение артериального давления. В случае передозировки необходимо вызвать к больному скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Как взаимодействует Квентиакс с другими лекарствами?

При назначении Квентиакса необходимо учитывать, что некоторые лекарства могут понижать концентрацию препарата в организме. К таким медикаментам относятся:

Финлепсин;
Фенитоин;
Фенобарбитал;
Рифампицин.

При одновременном назначении Квентиакса с этими средствами необходимо увеличение дозы препарата.

Есть лекарства, которые повышают концентрацию Квентиакса:

противогрибковые средства;
антибиотики макролидной группы.

Если больной проходит курс лечения Квентиаксом на фоне приёме этих медикаментов, то доза препарата должна быть снижена, особенно это касается пожилых пациентов.

Необходима осторожность при применении Квентиакса вместе с препаратами, которые удлиняют интервал Q - T на электрокардиограмме. Особенно это относится к пожилым людям и страдающим электролитными нарушениями. К таким препаратам относятся:

средства, стимулирующие перистальтику ();
типичные нейролептики;
трициклические антидепрессанты;
средства для местной анестезии (Лидокаин);
противогрибковые препараты (азолы);
антигистаминные лекарства;
антибиотики;
препараты от аритмии;
мочегонные лекарства.

При приёме Квентиакса запрещается употребление алкоголя. А также нельзя принимать препараты, которые угнетают центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные).

Что надо помнить при приёме Квентиакса?

Нельзя резко прекращать приём препарата, особенно при назначении высоких доз. Это может привести к развитию синдрома отмены, который тяжело переносится больными. Могут возникнуть нарушения сна, тошнота, рвота. При отмене препарата часто нарушается двигательная функция. Может наблюдаться неусидчивость, двигательное беспокойство (акатизия), мышечные спазмы (дистония), непроизвольные движения (дискенезия). Кроме того, у больных могут обостряться психотические проявления. Поэтому лекарство следует отменять постепенно.

Непроизвольные движения (дискенезия) могут возникать и на фоне приёма Квентиакса, как один из побочных эффектов. В этом случае снижают дозировку или полностью отменяют лекарство.

способен замедлять реакцию и ухудшать концентрацию внимания. Поэтому в период лечения нужно воздержаться от управления автомобилем и от работы, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Дозировка Квентиакса

Дозу препарата разбивают на два приёма. Употреблять Квентиакс можно как до еды, так и после. Приём пищи не влияет на усвоение лекарства.

Существует несколько схем лечения Квентиаксом с постепенным увеличением дозы. Необходимо следовать указаниям лечащего врача.

Приём Квентиакса при психозах (острых и хронических) и шизофрении

Суточная доза препарата составляет:

1-й день: 50 мг;
2-й день: 200 мг;
3-й день: 200 мг;
4-й день: 300 мг.

Приём Квентиакса при биполярных расстройствах (лечение мании)

Если препарат применяется как стабилизатор настроения, то используют следующую схему лечения:

1-й день: 100 мг;
2-й день: 200 мг;
3-й день: 300 мг;
4-й день: 400 мг.

При необходимости дозу наращивают:

5-й день: 600 мг;
6-й день: 800 мг.

Особые указания по дозировке препарата

Если пациент страдает недостаточностью функции почек или печени, то лечение начинают с 25 мг в сутки. Затем дозировку увеличивают каждый день на 25 - 50 мг до улучшения состояния.

Такая же схема лечения применяется для пожилых людей.

Условия хранения, цена и аналоги

Таблетки хранят в течение 1 года при температуре не более +30 градусов. Цена препарата от 1250 до 3500 рублей (в зависимости от дозировки). Лекарство отпускают из аптек строго по рецепту.

Многие пациенты интересуются аналогичными препаратами из-за довольно высокой цены таблеток Квентиакс. Аналогами лекарства по действующему веществу являются следующие препараты:

Кветиапин;
Сервитель;
Сероквель;
Нантарид;
Лаквель;
Кетилепт;
Гедонин.

К более дешёвым аналогам лекарства можно отнести Сервитель и Кветиапин. Цена препарата Сервитель от 1200 до 1600 рублей, а цена Кветиапина от 193 до 3000 рублей. Стоимость препарата зависит от дозировки.

ЛCP-005227/09-300609

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T ½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
Период грудного вскармливания;
Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель:

или
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПроизведено: Индоко Ремедиз Лтд., Л-14, Верна Промышленный район, Верна, Гоа, Индия
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д.13, стр. 41.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 2.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18.97 мг, повидон - 1.25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.25 мг, титана диоксид (E171) - 0.425 мг, макрогол 4000 - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.075 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.05 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой светло-желтого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	115.13 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 18 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75.87 мг, повидон - 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, титана диоксид (E171) - 1.85 мг, макрогол 4000 - 1 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.15 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	172.69 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113.81 мг, повидон - 7.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, магния стеарат - 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 7.5 мг, титана диоксид (E171) - 3 мг, макрогол 4000 - 1.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 151.74 мг, повидон - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 40 мг, магния стеарат - 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 10 мг, титана диоксид (E171) - 4 мг, макрогол 4000 - 2 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

	1 таб.
кветиапина фумарат	345.39 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 227.61 мг, повидон - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 60 мг, магния стеарат - 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 15 мг, титана диоксид (E171) - 6 мг, макрогол 4000 - 3 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ 2 -рецепторам, чем к допаминовым D 1 - и D 2 -рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α 1 -адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ 2 -рецепторы и допаминовые и D 2 -рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.

Выведение

Т 1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны кроветворной системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Со стороны эндокринной системы: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а также общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Противопоказания

— период грудного вскармливания;

— дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Особые указания

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагниемии.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а также с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.