Конвулекс табл. Конвулекс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Со стороны органов слуха и равновесия

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Лекарственная форма

Капли оральные

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - натрия вальпроат 300 мг, (эквивалентно кислоте вальпроевой 260,30 мг и натрию гидроксиду 72.20 мг),

вспомогательные вещества: натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода очищенная

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, со сладким апельсиновым вкусом и легким жгучим послевкусием.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 3-4 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 24 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Фармакодинамика

Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

Профилактика приступов мигрени

Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, когда литий противопоказан или не переносится пациентом

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 2-3 раза в день, во время или после еды, с небольшим количеством жидкости.

Взрослые. Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, при комбинированной терапии – 10-30 мг/кг/сут затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.

Средняя суточная доза - 20-30 мг/кг массы тела.

Суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг при возможности организации контроля за концентрацией препарата в плазме крови.

Дети до 6 летнего возраста. Средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50мг/кг. При комбинированной терапии -30-100 мг/кг/сутки.

Дозировка у детей 6 лет и старше составляет 5-15 мг/кг с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Средние суточные дозы:

Пожилой возраст. Хотя фармакокинетика вальпроатов в пожилом возрасте имеет свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больные с почечной недостаточностью. Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Использование дозирующего устройства.

1.Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку.

2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества.

3.При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу в небольшое количество жидкости.

4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните и шприц и бутылочку в картонной коробке.

Побочные действия

Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

Диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

Анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

Снижение или увеличение массы тела

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Васкулит

Ухудшение слуха, парестезия

Поликистоз яичников

Нарушение менструального цикла

Энурез у детей

Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома

Лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Повышение уровня тестостерона

Головная боль, нистагм

Обратимый синдром паркинсонизма

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Очень редко

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Аплазия костного мозга

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Детский возраст до 3-х месяцев

Беременность и период лактации

Детям до 18 лет при маниакальном-депрессивном синдроме с биполярным течением

Острые и хронические гепатиты

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс, в зависимости от его концентрации в плазме, может вымещать тиреоидные гормоны с мест их связывания с белком плазмы и вызывать их метаболизм, который может привести к ложному диагнозу, указывающему на гипотиреоз.

Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови.При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови.

Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).

Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При сочетанном применении циметидина или эритромицина. Концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

При одновременном приеме с Рифампицинон повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

При гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.

Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроевую кислоту или вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

При диабете

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Повышение веса

Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.

Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.

Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.

При планировании беременности

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.

Во время беременности:

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.

Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).

Новорожденные

Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.

Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Лактация

Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Особенность влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Австрия, А-1160, Вена, Арнетгассе 3

Навигация

Лекарственный продукт противоэпилептической природы «Конвулекс» создан на основе вальпроевой кислоты. Это вещество стимулирует повышение уровня ГАМК в тканях ЦНС, обеспечивая угнетение судорожной активности. Согласно инструкции по применению, «Конвулекс» способен избавить от приступов эпилепсии и вызванных ими изменений в поведении. Также он справляется с тиком и мышечными сокращениями на фоне высокой температуры у детей, купирует судороги при поражениях центральной нервной системы. Существует несколько аптечных форм препарата «Конвулекс»: таблетки, капсулы, капли, раствор, сироп. Такое разнообразие позволяет активно использовать продукт в разных обстоятельствах.

Состав

Непатентованное международное название продукта – вальпроевая кислота или вальпроат натрия. Именно это вещество является основой медикамента, наделяет его необходимыми терапевтическими свойствами. В зависимости от формы продукта объем компонента может различаться. Этот же момент влияет на перечень вспомогательных составляющих в препарате.

Форма выпуска

Аптечных продуктов под названием «Конвулекс» очень много, у каждого есть свои особенности. Назначением медикаментов должен заниматься лечащий врач. Даже попытки самостоятельно заменить «Конвулекс» капсулы на таблетки, а сироп – на капли, могут привести к неожиданным негативным последствиям.

Форма выпуска продукта может быть представлена:

  • Таблетками – «Конвулекс Ретард» по 300 и 500 мг активного компонента. Белые, двояковыпуклые элементы пролонгированного действия с ванильным запахом, продолговатой формы, с риской и гравировкой. Расфасованы по пластиковым флаконам, которые разложены в картонные упаковки;
  • капсулами – по 150, 300 и 500 мг вальпроата. Элементы розового оттенка, представляющие собой жидкость в мягкой кишечнорастворимой оболочке. На их поверхности специальными чернилами нанесен показатель содержания действующего компонента. Содержимое представлено прозрачной или почти прозрачной жидкостью;
  • сиропом – по 50 мг действующего вещества на 1 мл средства. Продукт, разработанный специально для лечения детей. Имеет персиковый или малиновый аромат;
  • каплями – концентрат «Конвулекс 300» с соответствующим содержанием вальпроата в 1 мл жидкости. Это бесцветный или с легким желтым оттенком состав, имеющий аромат и привкус апельсина;
  • раствором – «Конвулекс» 500 мг, что соответствует 1 ампуле. На 1 мл продукта для внутривенного струйного или капельного введения приходится 100 мг вальпроата. Жидкость прозрачная, без цвета.

Все перечисленные средства взаимозаменяемы, но применение каждого обладает своими особенностями. Продукты сопровождаются подробными инструкциями. В ряде случаев терапия требует соблюдения дополнительных правил, о которых сообщает врач.

Фармакологическое действие

Терапевтические свойства препарата «Конвулекс» обусловлены способностью вальпроевой кислоты работать сразу в нескольких направлениях. Компонент увеличивает содержание в тканях ГАМК – основного тормозного нейромедиатора ЦНС. Тем самым он купирует судорожную активность в отделах головного мозга, подавляя и предупреждая приступы. Еще он расслабляет мышечные волокна во всем теле, что также способствует устранению тревожной симптоматики. Дополнительно возникает седативный эффект – торможение передачи импульсов в центральной нервной системе становится причиной максимального снижения судорожной активности.

Перечисленные результаты достигаются за счет прямого и непрямого механизмов воздействия медикамента. В первом случае он повышает объем вальпроата в нервной системе. Во втором – в тканях происходит накопление активных метаболитов действующего вещества, приводящее к модификации нейромедиаторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение продукта «Конвулекс» обеспечивает купирование текущих эпилептических припадков,
снижение частоты их возникновения, предупреждает рецидивы. Средство дает положительный эффект при любых видах патологической судорожной активности, источником которых выступают структуры головного мозга. Прием медикамента увеличивает продолжительность медленного сна, сокращая его промежуточную фазу. Курсовое лечение улучшает общее психоэмоциональное состояние больного, повышает его настроение, предупреждает развитие аритмии.

Скорость всасывания, биодоступность и время ответа организма на препарат зависят от типа лекарственной формы. Независимо от пути поступления медикамента в тело, его основной компонент и активные метаболиты преодолевают плацентарный барьер, поступают в грудное молоко. Вальпроат перерабатывается печенью. Вещество в неизмененном виде и продукты его распада выводятся в основном почками, небольшое количество – кишечником. Стандартное время полувыведения состава – 8-20 часов. При снижении работоспособности печени, у детей до 1,5 лет и пожилых людей показатель может существенно увеличиваться.

Показания к применению

Главное назначение лекарства «Конвулекс» – борьба с эпилептическими припадками любого типа. Это могут быть различные виды генерализованных или парциальных расстройств, независимо от степени тяжести. Несмотря на универсальность средств, надо учитывать, что лекарство в виде раствора подходит только для краткосрочной терапии. Его используют в случаях, когда пациент в силу состояния не способен принимать медикамент внутрь.

Также «Конвулекс Ретард» и стандартные формы препарата помогают при таких состояниях:

  • специфические синдромы Уэста и Леннокса-Гасто;
  • непроизвольные мышечные сокращения, возникающие на фоне органических поражений головного мозга;
  • изменения поведения, спровоцированные эпилепсией;
  • судороги и тики в детском возрасте, возникающие на фоне существенного повышения температуры тела;
  • биполярные маниакально-депрессивные расстройства, не реагирующие на продукты лития и другие профильные медикаменты;
  • любые биполярные расстройства (лечение и предупреждение).

Это официальный перечень того, от чего назначают лекарство. На практике продукт может быть включен в состав комплексной терапии при ряде неврологических или психических состояний. Его нередко применяют в тех случаях, когда лечение другими составами схожего действия не дает желаемого эффекта.

Противопоказания

Большинство запретов и ограничений по использованию средства «Конвулекс» универсальны. Разные формы медикамента имеют только ряд возрастных особенностей. Капсулы нельзя принимать лицам младше 3 лет, а таблетки – пациентам младше 6 лет. Капли запрещено давать малышам, если их вес не достиг 7,5 кг.

Проведение терапии запрещено при таких состояниях:

  • сниженная функциональность печени, острый или хронический гепатит;
  • проблемы в работе поджелудочной железы;
  • порфирия;
  • диатез геморрагического типа;
  • падение количества тромбоцитов в крови ниже физиологической нормы;
  • непереносимость лекарства или его компонентов;
  • использование сиропа, капсул и таблеток запрещено в I триместре беременности, в период грудного вскармливания;
  • сбои процесса обмена мочевины (все формы, кроме раствора).

Еще существует перечень относительных противопоказаний к использованию продукта «Конвулекс». При наличии хотя бы одного из них терапия проводится с повышенной осторожностью под контролем врача или пациенту подбирают равноценную замену. В эту группу входят беременность, сниженная функциональность почек, нарушение состава крови на фоне сбоя кроветворения. Опасность могут представлять перенесенные болезни поджелудочной железы или печени, органические поражения головного мозга, умственная отсталость у ребенка, дефицит белка в крови.

Побочные эффекты «Конвулекса», нежелательные реакции

Большинством пациентов медикамент переносится хорошо. Риск появления негативного ответа организма возникает при использовании предельных лечебных дозировок средства или их превышении. Также в ряде случаев опасность в этом плане может представлять сочетанная терапия.

Возможные побочные эффекты продукта:

  • диспепсические – тошнота и рвота, боли в животе, анорексия или усиление аппетита, расстройство стула, воспаление печени и/или поджелудочной железы;
  • неврологические – головокружение, дневная сонливость, летаргия, проблемы с координацией, головная боль, нарушение сознания, ступор, изменение чувствительности кожи, нарушения речи. В редких случаях наблюдаются тремор конечностей, хроническая усталость, кома;
  • психические – перепады настроения, изменение поведения, проявления депрессии, галлюцинации, повышенные агрессивность или гиперактивность, психозы, раздражительность;
  • реологические – изменение состава крови из-за уменьшения объема эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, снижения уровня фибриногена. Нарушение функций крови, приводящее к увеличению продолжительности кровотечений, появлению кровоподтеков, кровоизлияний. Также могут фиксироваться агранулоцитоз, лимфоцитоз;
  • метаболические – прирост или уменьшение веса;
  • иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, кожной сыпи, повышенной чувствительности к солнечному свету. Реже развиваются ангионевротический отек, токсический некролиз эпидермиса, разные формы эритемы;
  • со стороны органов чувств – колебания глазных яблок, двоение картинки или мушки перед глазами, проблемы со слухом, нарушение вкусового восприятия;
  • со стороны эндокринной системы – прекращение менструаций или сбой цикла у женщин, увеличение молочных желез и выделение из них секрета, поликистоз яичников;
  • другие – отечность тканей, обратимое облысение, ночное недержание мочи у детей, васкулит или системная красная волчанка. Использование раствора может спровоцировать деменцию или клиническую картину, характерную для болезни Паркинсона;
  • изменение лабораторных показателей – повышение уровня глицина, билирубина, аммиака, креатинина в крови. Несоответствие ферментных показателей норме.

Резкая отмена препарата может стать причиной быстрого возвращения эпилептических припадков, усиления их выраженности, увеличения частоты. Выход из медикаментозной терапии нужно проводить постепенно, по разработанной врачом схеме.

Инструкция на «Конвулекс»: способ и дозировка

К каждой из форм препарата «Конвулекс» прилагается аннотация с подробной инструкцией по применению средства. Несмотря на это, на практике лечение нередко сопровождается дополнительными рекомендациями в соответствии с особенностями случая. Их устанавливает лечащий врач на основе диагноза и возраста пациента, общей клинической картины.

Таблетки и капсулы

Правила приема, подбора дозы и графика лечения таблеток и капсул схожи. Выбирая среди этих лекарственных форм, обычно руководствуются личными предпочтениями больного. В детском возрасте чаще отдают предпочтение капсулам из-за наличия дозировки в 150 мг. «Конвулекс» по 300 мг и 500 мг преимущественно используется начиная с 7 лет.

  • лекарство пьют во время еды или сразу после нее, запивая водой. Его нельзя жевать, измельчать, растворять в жидкостях, смешивать в пищей;
  • взрослым для остановки судорожных приступов – изначально по 600 мг в день с плавным увеличением суточного объема на 300 мг через каждые 3 дня. Дозу повышают, пока припадки не будут купированы;
  • взрослым для поддержания эффекта и при остальных показаниях – при монотерапии по 5-15 мг на 1 кг веса с еженедельным увеличением показателя на 5-10 мг. По достижении 20-30 мг на 1 кг веса в сутки повышение дозы прекращают. При комбинированном подходе та же схема, но начинают с 10-20 мг вальпроата;
  • стандартные дозировки для взрослых – оптимальная значится в пределах 1000-2000 мг в сутки, предельная не должна превышать 2500 мг. В условиях стационара и при ускоренном обмене веществ предельный суточный объем может быть превышен в два раза;
  • детям от 6 лет (при весе более 25 кг) – действует та же схема, что и у взрослых. Получается, что на старте терапии ребенок обычно принимает по 300 мг вальпроата, а лечебный объем составляет 1000-1500 мг вещества. Конечный объем используется для поддержания эффекта;
  • детям до 6 лет (при весе менее 25 кг) – разрешены капсулы «Конвулекс» по индивидуально подобранной схеме, но лучше использовать сироп или капли;
  • предельные дозировки для детей – 60 мг на 1 кг веса. При таких показателях пациент должен находиться под медицинским контролем.

Капли

Препарат принимают внутрь 2-3 раза в день, предварительно отмерив нужное количество жидкости с
помощью специального шприца, и разбавив водой. Продукт можно использовать для лечения взрослых, пожилых людей, детей младше 6 лет. Состав разрешено принимать обособленно или сочетать с другими медикаментами. Дозировки подбираются индивидуально, исходя из возраста и веса пациента, целей терапии. За основу принимаются показатели, приведенные для таблеток и капсул «Конвулекс». Врачи не рекомендуют отмерять лекарство по каплям, такой подход создает высокую вероятность путаницы с дозировкой. Лучше использовать прилагающийся инструмент с понятными делениями.

Раствор для инъекций

Состав используют для купирования судорожных приступов. Его вводят внутривенно струйно или капельно – процедуру можно проводить только в условиях стационара или под контролем врача. Перед инфузией содержимое ампулы с препаратом «Конвулекс» надо развести 5% глюкозой, физраствором или раствором Рингера. Дозировка рассчитывается индивидуально в зависимости от веса и возраста пациента, целей терапии.

Особенности внутривенного введения продукта «Конвулекс»:

  • расчет разовой дозы медикамента при струйной инъекции проводится по формуле 5-10 мг на 1 кг веса пациента;
  • расчет разовой дозы медикамента при инфузионной терапии проводится по формуле 0,5-1 мг на 1 кг веса в час;
  • объем суточной дозы зависит от возраста больного. Для пациентов до 14 лет используется формула 30 мг/кг, для людей 14-17 лет – 25 мг/кг, для взрослых – 20 мг/кг;
  • суточный объем введенного внутривенно состава не должен превышать 2500 мг вальпроата;
  • для быстрого купирования судорожного приступа пострадавшему в течение 5 минут струйно вводят лекарство в объеме 15 мг на 1 кг веса. Через полчаса ставят капельницу, для которой дозу рассчитывают, исходя из 1 мг на 1 кг веса. Манипуляцию повторяют, пока концентрация активного вещества в плазме крови не будет составлять 75 мкг/мл;
  • струйное введение состава должно длиться не менее 3-5 минут;
  • при подготовке капельниц растворитель нужно брать в объеме 100 мл на 1 мл вальпроевой кислоты;
  • «Конвулекс» нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими медикаментами.

При первых же признаках улучшения состояния пациента его переводят на пероральные формы продукта. После последнего введения состава должно пройти не менее 12 часов до его первого приема внутрь. Дозировка при этом в большинстве случаев сохраняется.

Сироп для детей

Лекарственная форма разработана для детей младше 11 лет. Она отличается от остальных продуктов низким содержанием активного вещества. Состав обладает сладким приятным вкусом, но не становится причиной кариеса за счет использования производителем заменителя сахара. Прием медикамента рекомендуется проводить 2-3 раза в сутки, разбивая суточную дозу на равные количества. Врачи рекомендуют давать детям сироп во время еды или сразу после нее. Массу можно запивать негазированной водой.

  • дети старше 6 лет при массе тела больше 20 кг – купирование приступа начинают с 300 мг вальпроата в день. Дозу раз в неделю повышают на 150 мг, пока суточный объем не будет равняться 20-30 мг на 1 кг веса. После острого периода переходят на монотерапию или комплексное лечение проблемы, действуя по схемам, приведенным для капсул;
  • дети младше 6 лет или при массе тела меньше 20 кг – отдельный прием состава проводится по схеме 15-45 мг на 1 кг веса малыша, комбинированный допускает употребление сиропа по 30-100 мг на 1 кг веса. При монотерапии суточный объем средства не должен превышать 50 мг/кг, при комбинированном подходе – 100 мг/кг.

К флакону с сиропом прилагается мерная ложка, с помощью которой можно точно провести дозирование медикамента «Конвулекс». Результаты лечения ребенка оценивают каждые 3-7 дней. Этот показатель зависит от изначальной выраженности клинической картины. В случае необходимости дозировку корректируют.

Передозировка

При соблюдении уровня лекарственных дозировок риск развития экстренного состояния минимален. В остальных случаях вероятность негативного ответа организма резко возрастает.

В зависимости от степени превышения допустимого объема состава передозировка проявляется такими симптомами:

  • легкие случаи – тошнота, сонливость в дневное время, головокружение, апатия;
  • выраженная интоксикация – рвота, снижение выраженности рефлексов, снижение мышечного тонуса, ацидоз, нарушение дыхания, сужение зрачков;
  • крайняя степень тяжести – критическое повышение внутричерепного давления на фоне отека мозга.

Первая помощь заключается в промывании желудка и приеме энтеросорбента. Это должно быть сделано в течение первых 10-12 часов после приема завышенной дозы лекарства. Далее проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций организма. Для ускорения выведения активного вещества и его метаболитов можно провести гемодиализ, дать пострадавшему мочегонные.

Взаимодействие

Под влиянием «Мефлохина» и препаратов на основе зверобоя продырявленного свойства вальпроевой кислоты притупляются, что снижает эффект «Конвулекса». В сочетании с «Ламотриджином» противосудорожное средство обычно вызывает побочные эффекты. Такие комбинации медикаментов запрещены. Еще несколько сочетаний можно применять только в крайних случаях под контролем медицинского персонала.

Одновременно используя «Конвулекс» и другие лекарства, надо приготовиться к таким последствиям:

  • концентрация «Карбамазепина» в плазме крови растет, действие «Конвулекса» притупляется;
  • «Фенитоин» снижает концентрацию вальпроата, поэтому требуется корректировка дозы последнего;
  • «Клоназепам» создает риск развития абсанса;
  • концентрация «Примидона» и «Фенобарбитала» растет, иногда до токсических показателей;
  • «Топирамат» создает угрозу развития энцефалопатии, повышения уровня аммиака в крови;
  • «Фелбамат», «Циметидин», «Эритромицин» могут привести к передозировке вальпроевой кислотой даже при соблюдении терапевтических объемов;
  • действие бензодиазепинов, ингибиторов МАО, нейролептиков и антидепрессантов усиливается, а эффективность вальпроата падает;
  • «Зидовудин» под влиянием медикамента становится токсичным;
  • в комбинации с ацетилсалициловой кислотой происходит взаимное усиление свойств составляющих;
  • лекарственная активность антикоагулянтов повышается;
  • гипотензивное действие «Нимодипина» усиливается.

Категорически запрещено употреблять алкоголь во время проведения курсовой терапии или разового использования средства. На таком фоне возникает риск токсического поражения печени и даже полной остановки работы органа.

Особые указания

Лечение эпилепсии даже при благоприятном развитии ситуации продолжается несколько лет. Прием вальпроевой кислоты рекомендуется проводить до тех пор, пока у пациента не наступит период в 2-3 года без приступов. После этого лекарство начинают медленно отменять, растягивая этот процесс на 1-2 года. Плавный отказ от терапии сопровождают регулярным проведением ЭЭГ. В случае появления на результатах исследования патологических изменений возвращаются к минимальному терапевтическому объему.

Специфика лечения на основе препарата «Конвулекс»:

  • пожилым людям не требуются особые дозировки, но в их случае рекомендуется придерживаться минимально эффективного объема;
  • при заболеваниях почек объем медикамента должен быть уменьшен;
  • во время всего курса вводится полный запрет на спиртные напитки;
  • каждые три месяца пациент должен сдавать кровь на общий и биохимический анализ, проходить коагулограмму;
  • при появлении некоторых побочных эффектов курс не останавливают, а проводят симптоматическую терапию – на усмотрение врача.

Применение медикамента способно снизить скорость реакции, притупить концентрацию внимания. Во время лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения задач на опасном производстве.

Условия продажи

«Конвулекс» – рецептурный препарат, продажа которого строго контролируется.

Условия хранения и срок годности

Лекарство, независимо от формы, должно быть использовано в течение 5 лет с момента изготовления. Вскрытые ампулы с составом и приготовленный из них раствор не должны храниться дольше 24 часов.

Аналоги

Аптеки предлагают множество синонимов и аналогов продукта «Конвулекс». Первые также содержат вальпроевую кислоту, что наделяет их нужными характеристиками. В группу входят: «Апилепсин», «Вальпарин», «Депакин», «Энкорат».

Аналоги лекарства содержат иные действующие компоненты или их состав дополнен вспомогательными веществами. Сюда относят такие средства, как «Кеппра», «Леветирацетам», «Комвирон» и многие другие.

Детям

В педиатрии средство используется с 3 месяцев. Детям до 6 лет рекомендуется давать только сироп. В крайнем случае разрешены капли в соответствующей возрасту и весу дозировке. Пациентам, вес которых превышает 7,5 кг, можно давать капсулы.

При беременности и лактации

Исследования установили наличие вероятности тератогенного влияния вальпроевой кислоты на плод. По этой причине «Конвулекс» запрещено принимать во время беременности, а в ходе курса женщинам следует уделять повышенное внимание контрацепции. Если зачатие все же произошло в ходе терапии, отмену состава нужно проводить по всем правилам, а не резко, придерживаясь минимальных дозировок. При внезапном отказе от медикамента могут обостриться припадки, что не менее негативно скажется на зародыше.

Конвулекс – противосудорожный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Конвулекса:

  • Кишечнорастворимые капсулы: 150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров;
  • Покрытые пленочной оболочкой таблетки пролонгированного действия: по 50 или 100 шт. в полипропиленовых/темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон;
  • Капли для приема внутрь: во флаконах из темного стекла с дозирующим устройством объемом 100 мл, в картонной пачке 1 флакон;
  • Сироп для детей: во флаконах из темного стекла объемом 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем;
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: по 5 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон.

Действующее вещество препарата – вальпроевая кислота. Ее содержание, соответствующее вальпроату натрия:

  • 1 капсула – 150, 300 или 500 мг;
  • 1 таблетки – 300 или 500 мг;
  • 1 мл капель – 300 мг;
  • 1 мл сиропа – 50 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты капсул:

  • Состав тела капсулы: желатин, карион 83 (сорбитол, крахмал гидрогенизированный, маннитол), титана диоксид, глицерол 85%, хлористоводородная кислота 25%, железа оксид красный (Е172);
  • Состав кишечнорастворимой оболочки: глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000, триэтилцитрат, 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) сухая (полисорбат-80 и натрия лаурилсульфат);
  • Состав чернил маркировки: шеллак, изопропанол, пропиленгликоль, вода, этанол денатурированный (спирт метилированный), титана диоксид, бутанол, краситель оксид железа черный.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • Вспомогательные вещества: лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D);
  • Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A), кармеллоза натрия, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, ванилин.

Вспомогательные компоненты капель: натрия гидроксид, натрия сахаринат, вода очищенная, хлористоводородная кислота 37%, ароматизатор с апельсиновым вкусом.

Вспомогательные вещества сиропа: метилпарагидроксибензоат, мальтитол жидкий (ликазин 80/55), натрия сахаринат, натрия цикламат, пропилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, вода очищенная, ароматизатор персиковый 9/030307, ароматизатор малиновый 9/372710.

Вспомогательные компоненты раствора: динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Показания к применению

  • Эпилепсия различной этиологии (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
  • Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
  • Специфические синдромы – Леннокса-Гасто, Веста;
  • Фебрильные судороги у детей, детский тик;
  • Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (простые, вторично генерализованные, комплексные);
  • Генерализованные эпилептические припадки (клонические, миоклонические, тонические, атонические, тонико-клонические, смешанные, а также абсансы);
  • Биполярные аффективные расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Острый и хронический гепатит;
  • Печеночная недостаточность;
  • Выраженная тромбоцитопения;
  • Нарушения функции поджелудочной железы;
  • Геморрагический диатез;
  • Порфирия;
  • Нарушения обмена мочевины (в том числе в семейном анамнезе);
  • Период лактации;
  • Одновременное применение с ламотриджином, мефлохином или зверобоем продырявленным;
  • Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте, ее солям или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные:

  • Заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
  • Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения);
  • Почечная недостаточность;
  • Врожденные ферментопатии;
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Гипопротеинемия;
  • Умственная отсталость у детей;
  • Беременность (особенно I триместр).

Ограничения к применению Конвулекса:

  • Капсулы: дети до 3 лет;
  • Таблетки: дети до 3 лет или с массой тела менее 20 кг;
  • Капли: дети с весом менее 7,5 кг.

С осторожностью:

  • Капли: дети с весом более 7,5 кг;
  • Раствор: дети до 3 лет и те, которым показано одновременное лечение несколькими противоэпилептическими препаратами.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время еды или сразу после приема пищи: капсулы – 2-3 раза в сутки, таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли и сироп принимают внутрь с небольшим количеством воды 2-3 раза в сутки независимо от приема пищи.

Начальная суточная доза для взрослых – 600 мг. Постепенно (раз в 3 дня) ее повышают на 150-250 мг до достижения клинического эффекта.

При применении Конвулекса в качестве монопрепарата суточную дозу рассчитывают с учетом веса пациента – из расчета 5-15 мг/кг, затем ее постепенно повышают – на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 20-25 мг/кг, около 1000-2000 мг. При необходимости ее увеличивают до максимально допустимой дозы – 2500 мг в сутки или 30 мг/кг. Для пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты в случае крайней необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг. Однако лечение должно проводиться под тщательным контролем концентрации вальпроата натрия.

При применении Конвулекса в составе комбинированной терапии суточная доза составляет 10-30 мг/кг, далее ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Начальная суточная доза для детей с массой тела больше 25 кг – 5-15 мг/кг (300 мг), постепенно (на 5-10 мг/кг в неделю) ее повышают до достижения клинического эффекта. Как правило, в дальнейшем доза составляет 20-30 мг/кг/сутки (1000-1500 мг).

Суточные дозы для детей с массой тела 7,5-25 кг:

  • При монотерапии: средняя – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг;
  • При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Конвулекса. Подбирать дозу необходимо по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

Средние дозы препарата в форме капель и сиропа с учетом веса пациента:

  • 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 15-45 капель или 3-9 мл сиропа;
  • 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 30-60 капель или 6-12 мл сиропа;
  • 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 60-90 капель или 12-18 мл сиропа;
  • 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 90-150 капель;
  • 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 150-250 капель.

В форме сиропа Конвулекс назначают только детям.

В виде раствора препарат вводят внутривенно медленно или инфузионно.

  • При в/в медленном введении – 5-10 мг/кг массы тела пациента;
  • При в/в инфузионном введении – 0,5-1 мг/кг/час.

При переводе пациента с перорального приема Конвулекса на в/в применение дозы не меняют, только первое введение осуществляют через 12 часов после последнего приема препарата внутрь. Как только состояние больного позволяет, раствор для инъекций заменяют пероральной формой, при этом первый прием также рекомендуется делать через 12 часов после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения высокой концентрации вальпроата натрия в плазме крови рекомендуется следующий режим дозирования: в/в введение в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, спустя 30 минут – в/в инфузия со скоростью 1 мг/кг/час при постоянном контроле концентрации вальпроевой кислоты до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимально допустимая суточная доза – 2500 мг.

Средние суточные дозы: для взрослых – 20 мг/кг, для подростков – 25 мг/кг, для детей – 30 мг/кг.

В качестве инфузионного раствора для Конвулекса используют раствор Рингера, 5% раствор глюкозы или изотонический раствор хлорида натрия. Приготовленный инфузионный раствор должен быть использован в течение 24 часов. Если одновременно применяются какие-либо еще препараты, вводить их следует по отдельной системе вливания.

Побочные действия

В целом Конвулекс переносится хорошо. Побочные эффекты чаще возникают при проведении комбинированной терапии или концентрации препарата в плазме более 100 мг/л:

  • Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, запор, рвота, гепатит, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе);
  • Центральная нервная система: мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, диплопия, тремор, сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, энцефалопатия, ступор, энурез, нарушение сознания, дизартрия, изменения поведения, настроения или психического состояния (чувство усталости, двигательное беспокойство, агрессивность, психозы, гиперактивное состояние, раздражительность, галлюцинации, необычное возбуждение, депрессия), кома;
  • Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, кровоточивостью, петехиальными кровоизлияниями, гематомами);
  • Обмен веществ: уменьшение или увеличение массы тела;
  • Эндокринная система: вторичная аменорея, дисменорея, галакторея, увеличение молочных желез;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема;
  • Прочие: выпадение волос (как правило, обратимое), периферические отеки;
  • Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, гипераммониемия, гиперкреатининемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и дозозависимое повышение лактатдегидрогеназы.

Особые указания

В связи с тем, что имеются сообщения о тяжелых и даже летальных случаях панкреатита и печеночной недостаточности при применении препаратов вальпроевой кислоты, важно учитывать следующее:

  • К группе повышенного риска относятся дети до 3-летнего возраста, с тяжелой эпилепсией. Это связано с врожденными дегенеративными или метаболическими заболеваниями, повреждениями головного мозга;
  • Нарушения функции печени в большинстве случаев развивались в первые 6 месяцев лечения (обычно между 2 и 12 неделями), чаще при проведении комбинированной терапии;
  • Случаи панкреатита наблюдались у пациентов всех возрастов, вне зависимости от продолжительности лечения, хотя с возрастом риск снижался;
  • Печеночная недостаточность при панкреатите повышает риск летального исхода;
  • Ранняя диагностика (до иктерической стадии) основывается преимущественно на клиническом наблюдении, т.е. на выявлении ранних симптомов, таких как анорексия, астения, сонливость, крайняя усталость, иногда рвота и боли в животе. Возможен рецидив эпилептических припадков, несмотря на продолжающуюся противоэпилептическую терапию.

При появлении любого из описанных выше признаков следует незамедлительно обратиться к врачу. По этой же причине во время лечения, особенно в первые полгода (и особенно при комбинированной терапии), необходимо периодически контролировать функцию печени – активность печеночных трансаминаз и амилазы, концентрацию билирубина, уровень протромбина и фибриногена, факторы свертывания, а также картину периферической крови (в частности, тромбоциты крови).

Пациентов, получающих другие противоэпилептические средства, переводить на Конвулекс следует постепенно, достигая эффективной дозы в течение 2 недель. Только после этого можно последовательно отменять другой противосудорожный препарат. Для больных, которые не получали противоэпилептическую терапию, эффективная клиническая доза должна быть достигнута через 1 неделю.

При необходимости хирургического вмешательства нужно сделать общий анализ крови (в т.ч. для установления количества тромбоцитов), изучить показатели коагуллограммы, определить время кровотечения.

Следует учитывать, что Конвулекс может искажать результаты анализов мочи при сахарном диабете и показатели функции щитовидной железы.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств могут быть назначены спазмолитики или обволакивающие средства.

При появлении симптомов острого живота до начала операции рекомендуется определить активность амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит.

Резкая отмена препарата может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения Конвулексом:

  • Запрещено употреблять алкогольные напитки;
  • Следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе при управлении транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

  • Мефлохин – возрастает риск эпилептических припадков из-за усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме крови, а также вероятность конвульсантного эффекта мефлохина;
  • Зверобой продырявленный – увеличивается вероятность снижения концентрации вальпроата натрия в плазме.

Не рекомендуется применять Конвулекс в сочетании с ламотриджином, т.к. возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз. Если применение такой комбинации все же необходимо, требуется тщательный лабораторный и клинический контроль.

Ввиду вероятности развития нежелательных, иногда тяжелых реакций особую предосторожность следует соблюдать при одновременном назначении следующих лекарственных средств: карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин, клоназепам, этосуксимид, топирамат, фелбамат, нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, бензодиазепины, циметидин, эритромицин, зидовудин, карбапенемы, монобактамы.

4.91 Рейтинг: 4,9 - 23 голоса

Описание и инструкция: к "КОНВУЛЕКС , тбл п/о ретард 500мг №50"

Фармакологическое действие.

Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Распределение.

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм.

Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.

Выведение.

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания:

– генерализованные эпилептические припадки;

– малые эпилептические припадки;

– очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;

– судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;

– расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

– фебрильные судороги у детей;

– детский тик.

Режим дозирования.

Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).

Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.

Масса тела пациента (кг)Доза (мг/сут)Кол-во сиропа (мл) Кол-во капель

7.5-14 150-450 3-9 15-45

14-21 300-600 6-12 30-60

21-32 600-900 12-18 60-90

32-50 900-1500 - -

50-90 1500-2500 - -

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости.

Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды.

Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.

Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания:

– нарушения функции печени;

– нарушения функции поджелудочной железы;

– геморрагический диатез;

– I триместр беременности;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Беременность и лактация.

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Особые указания.

С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей.

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.

Использование в педиатрии.

С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.

  • - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.
  • При судорожной активности у детей часто назначаются препараты вальпроевой кислоты, например, Конвулекс. Специально для детского возраста его выпускают в форме сиропа. Как он действует на детский организм и в какой дозе назначается?


    Форма выпуска

    Сироп Конвулекс является густой жидкостью немного желтого оттенка или без цвета, которая пахнет фруктами. Одна бутылочка содержит 100 мл такого лекарства и дополнена мерным шприцем, помогающим точно отмерять нужное количество сиропа. Медикамент выпускается и в других формах – раствор для уколов в вену, капсулы, капли и таблетки.



    Состав

    Главный компонент в сиропе Конвулекс – это вальпроевая кислота в форме вальпроата натрия. Дозировка этого соединения в 1 мл препарата составляет 50 мг. Вспомогательными ингредиентами лекарства служат жидкий мальтитол, цикламат натрия, ароматизаторы персика и малины, хлорид натрия и прочие вещества.

    Принцип действия

    У вальпроевой кислоты имеется противосудорожное действие, поэтому Конвулекс представляет группу противоэпилептических средств. Попав в головной мозг, активный компонент сиропа угнетает фермент, который называется GABA-трансферазой. Результатом такого влияния становится увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в клетках ЦНС.

    Поскольку такая кислота мешает распространению нервных импульсов и выступает основным тормозным медиатором, то применение Конвулекса влияет на развитие судорог, уменьшая судорожную активность и предотвращая приступы.

    Кроме того, лечение сиропом положительно сказывается на настроении и психическом состоянии пациентов. У препарата также отмечают противоаритмическое действие.



    Показания

    Конвулекс применяется при любых видах эпилепсии, а также при связанных с этим заболеванием расстройствах поведения. У детей такой препарат также востребован при фебрильных судорогах и тиках. Используют его и при маниакально-депрессивном синдроме.

    С какого возраста разрешен?

    Конвулекс в форме сиропа назначают с 3-месячного возраста. Именно такую форму препарата считают наиболее оптимальной в возрасте до 6 лет. Обычно сироп применяют в лечении пациентов младше 11 лет, а затем переходят на другие формы, содержащие активное вещество в более высокой концентрации.



    Противопоказания

    Сироп нельзя принимать:

    • При тяжелых болезнях поджелудочной железы.
    • При геморрагическом диатезе.
    • При патологиях печени с выраженным нарушением работы этого органа.
    • При повышенной чувствительности к любому ингредиенту лекарства.
    • При сниженном уровне тромбоцитов.
    • При порфирии.

    Детям с болезнями почек, энзимопатиями, органическими поражениями мозга, умственной отсталостью, гипопротеинемией или заболеваниями костного мозга Конвулекс назначают с осторожностью.




    Побочные действия

    Лечение Конвулексом способно провоцировать тремор, тошноту, изменения аппетита, «мушки» перед глазами, боли в животе, анемию, кожную сыпь и прочие симптомы. Если они появились у ребенка, об этом следует сообщить лечащему врачу.

    Инструкция по применению

    • Медикамент принимается независимо от режима питания. Сироп дают ребенку из шприца, предлагая запить небольшим количеством воды.
    • Дозировку сиропа в сутки рассчитывают по весу маленького пациента. Кроме того, учитывают вид проводимой терапии (назначен ли Конвулекс самостоятельно или дополняется другими противосудорожными лекарствами).
    • Детям с массой тела от 7500 г до 25 кг суточная доза составляет от 15 до 45 мг действующего вещества на 1 кг. В среднем малышам с весом 7,5-14 кг в сутки дают от 3 до 9 мл сиропа, детям с весом 14-21 кг – от 6 до 12 мл лекарства, а ребенку с массой тела 21-32 кг – от 12 до 18 мл.
    • Если вес маленького пациента больше 25 кг, лечение начинают с 300 мг активного соединения в сутки, что соответствует 6 мл сиропа. Далее дозу повышают в течение 1-2 недель, пока не получат требуемый эффект (исчезновение припадков).
    • Рассчитанную суточную дозу делят на 2 или на 3 приема.
    • Лечение Конвулексом зачастую длительное и может проводиться много лет. Если приступы отсутствуют 2-3 года подряд, дозировку постепенно уменьшают. Резко отказываться от приема сиропа нельзя.





    Поддержите проект — поделитесь ссылкой, спасибо!
    Читайте также
    Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Жена сергея лаврова - министра иностранных дел Урок-лекция Зарождение квантовой физики Урок-лекция Зарождение квантовой физики Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии Сила равнодушия: как философия стоицизма помогает жить и работать Кто такие стоики в философии