Когда эффективен Сульфасалазин и как правильно его принимать? Сульфасалазин – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав Что такое за лекарство сульфасалазин

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина - 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения - 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

Для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 - 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет - 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Пожилые люди

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.

Исследования

Нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы частые: головная боль редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит

Нарушения органов слуха и равновесия

Нечастые: звон в ушах

Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения

Редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель очень редкие: фиброзный альвеолит

Желудочно-кишечные расстройства

Частые: тошнота, рвота нечастые: диарея, стоматит, паротит редкие: панкреатит

Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы

Редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания

Частые: анорексия нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания

Нарушения иммунной системы

Очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы

Нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Психические нарушения

Нечастые: депрессия, бессонница редкие: галлюцинации

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Меры предосторожности

Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом - каждые 3-6 месяцев) и мочи.

Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).

При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Беременность и лактация

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Упаковка

50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг (блистер по 10 таблеток, 5 блистеров в картонной пачке).

Информация о производителе

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Болезнь Крона - патология кишечника, имеющая склонность к прогрессированию. Воспалительный процесс распространяется трансмурально и характеризуется различными осложнениями местной и системной формы. Болезнь поражает всю толщину стенки кишечника, сужает его просвет, образуют инфильтраты, абсцессы и язвы. Чтобы приостановить процесс заболевания больному назначают противовоспалительные средства.

К таким эффективным лекарствам для устранения и относят медицинские средства «Сульфасалазин-ЕН» и «Сульфасалазин». Лекарства также назначаются при ревматоидном артрите для снятия боли и воспаления. Как и многие препараты, они имеют свои противопоказания и побочные эффекты. Из чего состоит препарат «Сульфасалазин-ЕН», отличие от «Сульфасалазина» его в чем заключается? Всю информацию удастся узнать из статьи.

Форма выпуска и клиническая группа средства «Сульфасалазин-ЕН»

Лекарство обладает противовоспалительным свойством и применяется для лечения болезни Крона и НЯК. Производится в таблетированной форме, светло-коричневой окраски. В отличие от препарата «Сульфасалазин», таблетки «Сульфасалазин-ЕН» покрыты специальной оболочкой, которая растворяется лишь в кишечнике. Основным веществом в составе препарата является сульфасалазин в дозировке 500 мг. Средство упаковано в блистеры по 10 капсул.

Действие

Используется лекарственный препарат для устранения симптомов болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин освобождается до что оказывает противовоспалительное воздействие на месте образования эрозии. Также образуется сульфапиридин, который обладает противомикробной активностью и угнетает функции гонококков, стрептококков и кишечной палочки.

При попадании внутрь таблетки почти не абсорбируются в кишечнике. Здесь они расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин на 75% и аминосалициловую кислоту на 25%. На протяжении трех дней вещества в основном выводятся почками и лишь в мизерном процентом соотношении - калом. Такое действие на организм пациента оказывает средство «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина», отзывы о препарате - всю эту информацию стоит изучить перед тем, как начинать лечение.

Когда используется медикамент?

Лекарство назначается при следующих патологиях:

• болезнь Крона;
• ревматоидный артрит.

Запрещен прием лекарства в таких случаях:

• болезнь почек и печени;
• анемия;
• порфирия;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата.

Перед началом лечебного процесса внимательно необходимо изучить все противопоказания к приему лекарства «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина, особые указания - вся информация важна. Препарат может использоваться после согласования со специалистом.

В какой дозировке назначается лечение?

После осмотра, обследования и уточнения диагноза доктор прописывает средство для лечения болезни Крона и Лекарство принимается по специальной схеме:

• первые сутки - по 500 мг три или четыре раза;
• второй день - по 1 грамму каждые шесть часов;
• все остальные дни лекарство принимается по 2 или 1,5 г.

После улучшения состояния пациенту оставляют дозу для поддержания еще на несколько месяцев. Норма лекарства составляет 500 мг несколько раз в день. Корректирование лечения может выполнять только специалист.

Детям после 5 и до 7 лет медикамент назначается по 250-500 мг несколько раз в день. После 7 летнего возраста дозировка будет по 500 мг до 6 раз в день.

При ревматоидном артрите взрослым лекарство дозируется также по определенному алгоритму:

• первая неделя - 1 таблетка в дозе 500 мг раз в сутки;
• вторая неделя - 500 мг два раза в день;
• третья неделя - 500 мг три раза.

Курс лечения составляет до полугода и больше, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Дневная норма не должна быть более 3 г для лекарства «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» инструкция описывает достаточно подробно. Это касается и схемы приема средства.

Детям при ревматоидном артрите лекарство назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса в день, разделенных на два или три равномерных приема. Для пациентов после 16 лет максимально допустимая доза составляет 2 г. Лекарство назначается перорально, после приема пищи. Его нужно запивать большим количеством жидкости и не разжевывать.

• слабость
• боль в животе;
• головокружение;

Больному назначают симптоматическое лечение, промывание желудка. Важно осуществлять контроль мочеиспускания.

Следует принимать согласно инструкции препарат «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» (свойства, форма выпуска) несущественны. Однако стоит поинтересоваться у врача, в какой форме лучше принимать лекарство.

Препарат «Сульфасалазин»

Медицинское средство относится к группе противовоспалительных препаратов, назначается для терапии заболевания Крона и НЯК. Производится в таблетированной форме желто-коричневого цвета. В состав лекарства входит сульфасалазин (500 мг).

Препарат оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Также обладает иммуносепрессивным и антиревматическим действием. Главное вещество таблеток, сульфасалазин, оказывает положительный эффект на кишечник благодаря двум активным компонентам. Это сульфапиридинон и аминосалициловая кислота. Обладает бактериостатическим воздействием в отношении диплококков, стафилококков и кишечной палочки препарат «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина», описание действуещего компонента - вся информация представлена в инструкции.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается при таких патологиях:

• болезнь Крона;
• различные формы ревматоидного артрита.

Противопоказания:

• тяжелая патология почек и печени;
• заболевания крови;
• возраст до 5 лет;
• повышенная гиперчувствительность к компонентам.

Имеет несущественное препарат «Сульфасалазин - ЕН» отличие от «Сульфасалазина». Инструкция по применению описывает схожие показания и противопоказания. Какой медикамент использовать в конкретном случае, подскажет специалист.

Дозировка

В первые сутки лечения для взрослых лекарство назначается в дозе 500 мг 4 раза, затем на второй день - по 1 г 4 раза, в дальнейшем средство принимается от 1,5 до 2 г в сутки. Курс лечения зависит от тяжести процесса и индивидуальной особенности организма.

Передозировка может привести к развитию следующих симптомов:

• мигрень;
• судороги;
• бессонница;
• боль в эпигастрии;
• рвота;
• диарея;
• аллергия.

Не такие выраженные побочные эффекты имеет препарат «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» состоит в том, что медикамент покрыт оболочкой.

Если любой из описанных препаратов приобрести в аптеке не удалось, специалист подберет качественный заменитель.

Препарат «Салофальк»

Лекарство обладает противовоспалительным свойством и назначается при болезни Крона и НЯК. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав препарата входит месалазин в дозе 250 и 500 и 1 г. Средство оказывает противовоспалительное, антиоксидантное воздействие на стенки кишечника

Показания:

• болезнь Крона

Противопоказания:

• болезни крови;
• дети дошкольного возраста;
• гиперчувствительность к компонентам.

В начале лечебного процесса, следует внимательно изучить все особенности препарата «Салофальк» и «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина» по применению несущественно. Препараты принимаются по схожей схеме.

Дозировка

Пациентам лекарство назначается по 500 мг три раза в день. В тяжелых случаях доза может увеличиться до 3 г в сутки. Средство принимается на протяжении трех месяцев.

Лекарство «Сульфасалазин-ЕН». Отличие от «Сульфасалазина»: отзывы пациентов

Два идентичных по своему составу препарата. Единственная разница - в том, что «Сульфалазин-ЕН» покрыт оболочкой, растворимой только в кишечнике, в отличие от таблеток «Сульфасалазина», которые покрыты пленкой. Также первое лекарство вызывает в большей степени аллергические реакции, которые проявляются в виде сыпи и зуда на коже. Если верить отзывам пациентов, препарат «Сульфасалазин» пользуется большим спросом.

Специалисты же отмечают, что оба препарата могут привести к развитию побочных явлений. Бывает тошнота, рвота и боль в желудке. При этом имеет незначительное средство «Сульфасалазин-ЕН» отличие от «Сульфасалазина». Фото медикаментов также схожи.

Специалисты отмечают, что эта группа лекарств в одинаковой степени помогает не всем. Эти средства недостаточно надежны при поражении периферических суставов. Чтобы избежать развития мочекаменной болезни, таблетки желательно запивать минеральной водой в большом количестве, в течение дня пить много жидкости. Какое еще имеет средство «Сульфасалазин-ЕН» отличие от «Сульфасалазина»? Аналог (препарат «Салофальк») хоть и назначается при схожих патологиях, но имеет гораздо больше несовпадений. Это связано с различием составов.

Итог

Если у пациента есть проблемы с желудком, то ему лучше принимать «Сульфасалазин-ЕН», который не будет растворяться в желудке, а только в кишечнике. У небольшой части пациентов на ранних сроках приема средств этой группы могут наблюдаться лихорадка, кожные высыпания, которые проходят самостоятельно после нескольких дней терапии.

Дозы лекарств подбираются в индивидуальном порядке, в зависимости от поражения кишечника и стадии развития заболевания. В период обострения дозирование лекарства достигает максимальных показателей, затем, по улучшению состояния, немного снижается. Если у пациента при приеме лекарственных средств в значительной степени проявляются побочные эффекты, то об этом следует сообщить лечащему врачу. По отзывам больных, нет существенной разницы между препаратами. Отличие от «Сульфасалазина» препарата «Сульфасалазин-ЕН» - лишь в том, что лекарство растворяется в желудке и может вызвать боль в эпигастральной области.

Если регулярно принимать таблетки согласно указанной схеме, можно приостановить процесс разрушения костей при ревматоидном артрите. Лекарство может назначаться взрослым и детям после 5 лет. Не следует превышать дозировку, чтобы не вызвать побочных явлений, которые чреваты серьезными осложнениями со стороны других органов и систем. Также таблетки лучше пить сразу после еды и запивать их щелочными растворами, например минеральной водой. Уже после одного месяца лечения будет наблюдаться улучшение состояния. Лекарство назначается на длительный период, но не вызывает привыкания и синдрома отмены. Средства «Сульфасалазин-ЕН» и «Сульфасалазин» отпускаются в аптеке по рецепту.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Для лечения неспецифического язвенного колита врачи назначают медицинский препарат Сульфасалазин. Медикамент с выраженными противовоспалительными и противомикробными свойствами пополнил фармакологическую группу сульфаниламидов. Прежде чем приступить к медикаментозной терапии, необходима индивидуальная консультация терапевта и гастроэнтеролога. Самолечение приводит к проблемам со здоровьем.

Состав и форма выпуска

Препарат Сульфасалазин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток желтого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Медикамент предназначен для перорального приема длительным курсом. 1 упаковка содержит 5 блистеров по 10 таб. на каждом. Терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества:

Фармакологические свойства

Сульфасалазин – это комбинация сульфаниламида и салициловой кислоты. В организме такие компоненты оказывают локальное действие. Сульфаниламид, обладая противомикробными свойствами, подавляет рост и размножение патогенной флоры просвета кишечника. Салициловая кислота, обеспечивая противовоспалительное действие, ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Тем самым блокирует активность ферментативных систем, отвечающих за синтез простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспалительного процесса.

После перорального приема разовой дозы активный компонент частично всасывается в кровоток, в тканях организма распределяется равномерно. В небольшом количестве адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительной системы, где обеспечивает терапевтический эффект. Сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях способствует выделению 5-аминосалициловой кислоты (месалазина), при этом подавляет воспалительный процесс. Период полувыведения – 5–10 часов. Действующее вещество проникает в кишечник с желчью, в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению Сульфасалазина

Согласно подробной инструкции этот лекарственный препарат подавляет воспалительные процессы, которые сопровождаются формированием эрозий или язв на стенках слизистой оболочки. Другие показания к применению:

• язвенный колит (для купирования острой формы и продления периода ремиссии);
• болезнь Крона на стадии рецидива (гранулематозный энтерит);
• ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина сообщает, что медицинский препарат предназначен для приема перорально. Лечиться предстоит несколько недель без перерыва. Таблетки положено принимать после еды 4 раза за день. Глотать целиком, запивать большим объемом воды. Разовая доза составляет:

• первый день лечения – 500 мг;
• второй день терапии – 1 г;
• третий и остальные дни – 1,5–2 г.

Далее пациенту необходимо пройти поддерживающую медикаментозную терапию, при которой суточная дозировка корректируется в зависимости от диагноза, возраста и состояния конкретного пациента. Рекомендуемая доза на протяжении нескольких месяцев составляет 500 мг указанного лекарства 2–3 раз в день (по индивидуальной рекомендации лечащего врача).

Сульфасалазин при колите

Курс лечения длится 5–6 недель. При тяжелом обострении язвенного колита врач назначает пациенту до 4 таб. (1–2 г) 4 раза в сутки. Возможно сочетание со стероидами. При легком обострении колита указанная дозировка снижается до 2 таб. 4 раза в сутки со стероидами или без таковых. В качестве поддерживающей терапии врач рекомендует принимать до 4 таб. (2 г) в день.

Лечение болезни Бехтерева

При таком заболевании лечиться предстоит на протяжении 3–6 месяцев без перерыва. Таблетки требуется принимать внутрь после трапезы, не разжевывать и запивать достаточным объемом воды. Рекомендованная дозировка – по 500 мг 3 раз в сутки. При хронических заболеваниях почек и печени во избежание ухудшений общего самочувствия врач индивидуально корректирует дозу.

При ревматоидном артрите

Таблетки Сульфасалазин назначаются с дозировки 500 мг (1 таб.) 1 раз в день. Придерживаться такой схемы лечения рекомендуется на протяжении первой недели. Вторые 7 дней суточная дозировка составляет по 500 мг уже дважды в сутки. Третья неделя – по 500 мг трижды в день. Требуется постепенно повышать дозу до максимальной – 2-3 г в сутки (это зависит от переносимости медикамента). Лекарство Сульфасалазин принимать 6–10 недель, дольше 6 месяцев (по показаниям).

Особые указания

При лечении пациенту рекомендуется употреблять больше жидкости, контролировать водный баланс организма. Пероральный прием таблеток не угнетает нервную систему, но вызывает приступы головной боли. Пациенту разрешено управлять транспортными средствами, но не рекомендуется заниматься интеллектуальной деятельностью и другими видами работ, требующими концентрации внимания. Другие рекомендации из инструкции:

1. Медикамент назначают с особой осторожностью при поражениях печени и почек средней степени тяжести.
2. При длительной медикаментозной терапии необходим контроль лабораторных показателей функционального состояния печени, почек.
3. Не рекомендуется приобретать медицинский препарат без рецепта, запрещено заниматься самолечением.

При беременности

Консервативное лечение женщин в интересном положении проводится под строгим врачебным контролем. Предварительно врач должен убедиться, что польза для здоровья матери выше потенциального вреда для внутриутробного развития плода. При лечении женщин при лактации требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на искусственные смеси.

В детском возрасте

Суточные дозы указанного медикамента зависят от характера патологического процесса, возраста пациента. Рекомендованные по инструкции суточные дозировки:

• дети весом до 29 кг возрастом 6–8 лет должны принимать по 1 таб. 2 раза в сутки, обязательно после трапезы;
• детям весом до 39 кг в возрасте 8–12 лет назначают 3 таб. в сутки (утром, днем и вечером);
• подросткам до 45 кг возрастом 12–16 лет положено принимать по 1 таб. трижды, либо по 2 таб. за 2 суточных приема.

Совместимость Сульфасалазина и алкоголя

Спиртные напитки и Сульфасалазин – это опасное сочетание, поскольку повышается риск токсического поражения печени. Регулярный прием алкоголя в ходе консервативного лечения только усугубляет клиническую картину, провоцирует приступы головной боли, шум в ушах, вялость, язву желудка, внутреннее кровотечение. Под воздействием этанола терапевтический эффект указанного медикамента нейтрализуется.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, медикамент чаще назначают в составе комплексного лечения. Врачи не исключают лекарственное взаимодействие:

1. В комплексе с иммунодепрессантами, цитостатиками, нефротоксичными лекарственными препаратами повышается риск появления побочных явлений.
2. По инструкции одновременный прием с медикаментами, подавляющими костномозговое кроветворение, повышает риск развития миелосупрессии.
3. Противомикробные лекарственные средства при лечении язвенного колита снижают эффективность Сульфасалазина.
4. При параллельном применении Сульфасалазин снижает абсорбцию Дигоксина и фолиевой кислоты.
5. Параллельное применение Сульфасалазина с производными сульфонилмочевины, антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими средствами для приема перорально усиливает терапевтический эффект последних.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Медицинский препарат не всем подходит. На начальном этапе лечения могут возникнуть побочные явления, подробно описанные в инструкции:

• со стороны органов ЦНС: атаксия (нарушение походки), головная боль, головокружение, зрительные и слуховые галлюцинации, бессонница;
• со стороны пищеварительной системы: анорексия, гепатит, панкреатит, признаки диспепсии;
• со стороны органов дыхания: интерстициальный пневмонит (воспаление легочной ткани);
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, диагностированное бесплодие;
• со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в ярко-желтый оттенок, нефрит;
• аллергические реакции: лихорадка, анафилактический шок, крапивница, кожный зуд, отечность;
• прочие: желтушность кожных покровов, контактных линз, изменении цвета мочи.

Передозировка

В инструкции описаны случаи передозировки, когда при систематическом превышении суточных доз в организме усиливаются побочные явления. Пациента беспокоят приступы рвоты, острой боли в животе, участившиеся судороги, гематурия, изменение цвета мочи. Первым делом, искусственно спровоцировав рвоту, требуется вывести остатки антибиотика из желудка. Принять энтеросорбент, проводить симптоматическое лечение по показаниям. По инструкции рекомендован форсированный диурез. Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Указанный медикамент разрешен к применению не всем пациентам. Инструкция содержит такие медицинские противопоказания:

• анемия;
• сверхчувствительность организма к компонентам препарата;
• почечная, печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания красного костного мозга и крови;
• порфирия (нарушение метаболизма пигментов);
• возраст до 5 лет.

Специалисты делают акцент на диагнозах, при лечении которых Сульфасалазин назначают с особой осторожностью. Врачебные ограничения, согласно инструкции по применению, распространяются на:

• бронхиальную астму;
• атопический дерматит;
• системные формы ювенильного ревматоидного артрита.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин продается в аптеке, является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке – 5 лет с даты изготовления.

Аналоги

Если после начала курса возникли побочные явления, или спустя несколько недель лечения положительная динамика отсутствует, врач вводит замену. Выбирая аналог Сульфасалазина, обратите внимание на:

1. Асакол. Это таблетки для приема внутрь, свечи и суспензия для введения ректально. Препарат назначают при воспалительных процессах кишечника. Инструкция содержит противопоказания, побочные эффекты.
2. Месакол. Это противовоспалительное средство, рекомендованное при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите для лечения и профилактики.
3. Пентасу. Лечебное действие таблеток сосредоточено в кишечнике при контакте с пораженной слизистой. Для ускорения выздоровления предусмотрено несколько форм выпуска медикамента.
4. Самезил. Этот медицинский препарат действует в кишечнике, обладает противовоспалительными и бактерицидными свойствами, оказывает антиоксидантное действие.

Сульфасалазин и Сульфасалазин ЕН – отличия

В отличие от Сульфасалазина новые таблетки Сульфасалазин-ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, что усиливает лечебное действие. Эффект адсорбции Сульфасалазин-ЕН составляет 90%, его аналога – 70%. Активные компоненты Сульфасалазина-ЕН расщепляются под воздействием микрофлоры кишечника и образуют сульфапиридин и аминосалициловую кислоту. На протяжении 3 суток препарат выводится почками, в незначительном количестве с калом. Сульфасалазин-ЕН стоит на порядок дороже.