Кеторол: инструкция по применению, от чего помогает, аналоги

Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов . Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24-48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3-8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению препарата Кеторол

Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:

• ранний послеоперационный период, обезболивание после гинекологических, ортопедических, лапароскопических манипуляций, после травм, ожогов;
• устранение приступов почечной колики, печеночной колики, боли в костях при серповидно-клеточной анемии;
• зубная боль;
• острая невралгия , неврит , корешковая боль, боль при опоясывающем герпесе;
• устранение приступов мигрени .

Применение препарата Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10-30 мг каждые 4-6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, ; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.

Побочные эффекты препарата Кеторол

Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Кеторол

Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение , головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействия препарата Кеторол

При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500-5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.

Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение

При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.

Условия хранения препарата Кеторол

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Кеторол:

• Санкт-Петербург

Всё чаще современный человек прибегает к сильнодействующим (анальгетикам). И действительно, стоит ли терпеть боль, когда можно быстро и без вреда её снять? А без вреда ли? Чтобы ответить на эти вопросы, возьмём для примера кеторол, показания к его применению: когда стоит его принимать, а когда лучше воздержаться.

Чаще всего детей 21 века беспокоят зубная и головная боль, мышечная, сильные боли после серьезных операций, также дают о себе знать тяжёлые заболевания, (онкология) . Во всех этих случаях требуется сильное средство. Среди современных препаратов этому требованию отвечают лишь несколько: найз, кеторол, нурофен. Эти препараты продаются без рецепта. Рецепт требуется для (таких как морфин, кодеин). Хотя в названных выше обезболивающих присутствуют наркотики: кодеин в нурофене. Наиболее безопасными являются не содержащие наркотиков анальгин, цитрамон, ибупрофен и парацетамол. Они не вызывают привыкания, но в тяжелых случаях не эффективны.

Наиболее действенным врачи, да и сами потребители обезболивающих, называют именно кеторол и производные от него (кеторолак, долак, кетанов, торадол). Кеторол — обезболивающее, оказывающее очень сильный эффект, действует на организм по аналогии с морфином, является вместе с тем и более опасным, чем другие.

Без врача его вообще не рекомендуется принимать. А поскольку врачи осторожничают, а боли так и «подмывают» попробовать что-то посильнее, давайте разберёмся, стоит ли принимать кеторол. Показания к применению следующие: послеоперационный период, сопровождающийся сильными болями; при запущенных онкологических заболеваниях; заболевания костно-мышечной и соединительной ткани, т.е. мышечная боль (миалгия), боль в нервах (невралгия), боль в суставах (артралгия). Может применяться для снятия боли при вывихах, растяжениях, при других серьёзных травмах, а также при радикулите, ревматизме. Эффективен кеторол при зубной боли. Хотя в некоторых случаях лучше принять найз (чтобы снять лёгкую зубную боль его будет достаточно). При болях в животе не стоит принимать кеторол, показания к применению в инструкции препарата не включают эти случаи. Также не разумно снимать головную боль таким сильным препаратом.

Помимо анальгезирующего эффекта, кеторол обладает противовоспалительным действием и жаропонижающим. Однако препарат не применяется для лечения подобных болезней, а только исключительно с целью снять боль при воспалительных заболеваниях и прочих, сопровождающихся жаром.

Препарат не вызывает зависимости от него. Однако иногда возникает снижение внимательности, способности быстро реагировать, сонливость, снижение чёткости зрения (это побочные реакции). За руль садиться точно не стоит.

Выпускается в таблетках и в ампулах для внутримышечных безусловно, подействуют сильнее.

Терпеть боль, конечно, не стоит, но и прибегать к сильнодействующим препаратам, когда можно справиться более безопасными средствами нельзя! Учёные не зря бьют тревогу: последние исследования показали, что постоянный приём (чаще 1 раза в две недели) анальгетиков приводит к противоположному результату (провоцирует боль).

Следует всегда внимательно знакомиться с противопоказаниями. Во многих случаях больным противопоказан как обезболивающее именно кеторол. Показания к его применению представляют собой гораздо более короткий список, нежели противопоказания. Среди них астма, язва, нарушения свертываемости крови, кровотечения, выраженная недостаточность печеночная, почечная, сердечная. Беременным и кормящим грудью, детям до 16, его вообще нельзя принимать! Противопоказан он и престарелым людям.

Не говоря уже о побочных эффектах, большинство из которых также трудно вынести, как и сильную боль (спазмы, жжение, рвота, диарея или, наоборот, запор, отёки, головная боль).

Всегда помните: боль — это сигнал организма, оповещающий о необходимости лечения. Поэтому, сняв боль, не стоит о ней забывать, необходимо выяснить причины и пройти в случае необходимости лечение.

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

• анксиолитического и седативного действия;
• угнетения дыхания, а также задержки мочи;
• развития медикаментозной зависимости;
• нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
• воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

• слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
• средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
• боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

• симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
• признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
• миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

• при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
• при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
• при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
• при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
• при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Препарат стал востребован благодаря сильному обезболивающему, умеренному противовоспалительному и жаропонижающему эффектам. Кеторол помогает при суставных, головных, мышечных болях. Средство применяется в хирургии, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии, онкологии.

Формы выпуска и состав

Основное вещество медсредства кеторолака трометамин является одним из производных пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году. Относительно новое лекарство входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС или НПВП).

Таблетки Кеторол предназначены для перорального приема. Под зеленой пленчатой оболочкой находится спрессованный белый порошок. Содержание кеторолака в этой лекарственной форме - 10 мг. Вспомогательными компонентами служат лактоза, целлюлоза и другие соединения.

Уколами Кеторола называют в быту раствор для в/м и в/в инъекций. Объем ампулы - 1 мл, концентрация кеторолака в жидкости - 30 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид и гидроксид натрия, этанол и др.

Концентрация действующего компонента в геле - 2 %, что составляет 2 г в каждых 100 г препарата. Общее содержание кеторолака в тубе массой 30 г - 600 мг. В справочниках лекарственных препаратов (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол среди форм выпуска кеторолака. Такая же ситуация в Белоруссии, Украине.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак ингибирует циклооксигеназу - фермент, необходимый для синтеза простагландинов. Это медиаторы, ответственные за развитие воспалительного процесса, сопутствующих ему болевых ощущений и жара. Действием на ЦОГ обусловлены анальгезирующий и противовоспалительный эффекты НПВС.

Фармакологическое действие кеторолака определило сферу его использования - симптоматическое лечение болевого синдрома.

Кеторол - анальгетик ненаркотической природы. Однако сильный обезболивающий эффект препарата часто сравнивают с опиоидами. В отличие от последних, кеторолак не воздействует на ЦНС, не является транквилизатором.

Через 4–10 минут после всасывания активного вещества в кровь болевой синдром ослабляется. Лечебный эффект продолжается от 6 до 8 часов.

Всасывание кеторолака не зависит от приема или наличия пищи в ЖКТ. Свыше 50% активного вещества, попавшего в организм, превращается в печени в метаболиты, не обладающие физиологической активностью. Выведение с мочой составляет более 90%, через кишечник выделяется меньше 10%.

От чего помогает Кеторол?

Причины болевого синдрома, при котором назначают этот препарат, могут быть различными. Наиболее часто развивается острая боль при воспалении, травмах, хирургических операциях, отеках, спазмах мускулатуры.

Кеторол применяется для краткосрочного лечения боли умеренной интенсивности:

• при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
• при остеохондрозе, радикулите;
• миалгии, артралгии, невралгии;
• при ревматических болезнях;
• при онкологии.

Длительность лечения для большинства НПВП составляет 3–7 дней.

Кеторол не назначают детям до 12 лет. Пожилым людям может потребоваться снижение дозы, рекомендованной для взрослых, чтобы избежать неблагоприятного действия лекарства на ЖКТ.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Одна ампула Кеторол содержит 30 мг активного ингредиента. Специалисты предлагают парентеральное введение начинать с дозы 10 мг, затем использовать по 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 мг кеторолака (2 ампулы Кеторола), высшая суточная - 90 мг (3 ампулы).

Если масса тела больного меньше 50 кг и/или ему больше 65 лет, то используют однократно 15 или 30 мг (½ или 1 ампула). Максимально в сутки можно ввести 2 ампулы.

Гель для наружного применения

Однократная доза кеторолака соответствует столбику геля длиной около 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, неповрежденную кожу в пределах области болезненности, равномерно распределяют подушечками пальцев, втирают мягкими массирующими движениями. Применяют гель не чаще 4 раз в день. Курс лечения - от 3 до 10 дней.

При беременности и грудном кормлении

Препарат не назначают женщинам, ожидающим ребенка, а также во время родов. Кеторолак оказывает нежелательное действие на сократительные функции матки, проходит через плаценту (10% от дозы, принятой будущей матерью). Применение лекарства может привести к внутриутробной легочной гипертензии у новорожденных. Если врач сочтет нужным, то назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.

Кеторолак строго противопоказан в последние три месяца беременности и в период лактации.

Если кормящая мать принимает таблетку Кеторола, то активный ингредиент проникает в грудное молоко. Лекарство достигает максимальной концентрации через 2 часа. Перед использованием геля беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием может усилить негативное действие лекарств на слизистую ЖКТ. Следует избегать сопутствующего орального или парентерального применения Кеторола с другими НПВП, поскольку в этом случае повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

И также нежелательно сочетание кеторолака со следующими лекарствами:

• антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
• ингибиторами агрегации тромбоцитов;
• кортикостероидами (ГКС);
• препаратами кальция;
• пеноксифиллином.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом, литиевыми солями приводит к повышению концентрации и токсичности последних. При одновременном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не дольше 2 суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Кеторолак не принимают вместе с этанолом. Оба вещества в разной степени раздражают слизистую ЖКТ, что создает риск желудочно-кишечных кровотечений. Алкоголь повышает скорость всасывания и выведения НПВП. Быстрее развивается и заканчивается обезболивающее действие, ради которого принимают Кеторол. Возникает необходимость повышать дозы, а это чревато усилением побочных эффектов и передозировкой.

Опасно совмещать лечение кеторолаком с алкогольными напитками по ряду других причин. Например, сочетание опасно для печени, отвечающей за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не используют при слабой боли. Лекарство применяется под медицинским наблюдением. Лечение Кеторолом противопоказано при гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, при родах, лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель - подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.

Как и другие НПВС, кеторолак имеет побочные эффекты. Типичными негативными проявлениями лечения являются тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Реже встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак

Торговое название: Кеторол (Ketorol)

Название на латыни: Ketorolacum

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.

Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.

трилон Б - 0,001 г.

хлорид натрия - 0,00435 г.

этанол - 0,115 мл.

пропан-1,2-диол - 0,4 г.

каустическая сода - 0,000725 г.

вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.

Механизм действия и свойства

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.

Фармакодинамика (фармакология)

Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.

Механизм действия

5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.

Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.

Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.

Фармакокинетика

Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.

При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.

Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.

Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.

Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.

Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).

Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).

Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.

Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.

Показания

Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.

Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.

Растворы вкалываются при сильной и средней боли:

• При травмах.
• При стоматологических вмешательствах.
• При опухолях.
• Для снятия болевого синдрома после операции.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении периферических нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.

Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.

Гель применяется местно при травмах:

• При ушибах.
• Растяжениях.
• При воспалении сухожилий.
• Воспалении синовиальных оболочек.
• При воспалительных процессах в суставных сумках.
• При болях в мышцах, суставах.
• При поражении удаленных от центра нервов.
• При аутоиммунных заболеваниях.
• При радикулопатии.

Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.

Формы выпуска

Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.

Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.

Инструкция по применению

При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.

Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).

Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.

Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.

Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие

• Нарушение функций ЖКТ: понос, тошнота, рвота, обстипация, боли в животе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в полости желудка, воспалительные заболевания печени, болезнь Госпела, вызванная застоем желчи, острое воспаление панкреаса, увеличение размеров печени, перфорация стенки желудка.
• Нарушения функций почек: боль в поясничной области, кровь или повышенный азот в моче, гемолитико-уремический синдром, поллакиурия, воспаление почек, почечные отеки.
• Нарушение зрительного восприятия, снижение остроты слуха.
• Судорожное сокращение гладких мышц бронхов, воспаление слизистого слоя носовой полости, отек гортани.
• Головная боль, асептическое воспаление мозговых оболочек, повышение температуры тела, слабость мышц шеи или спины, спазм мускулатуры, нарушение психической деятельности, повышенная активность, чувство тоски, галлюцинации.
• Гипертония, острая легочная недостаточность, потеря сознания.
• Пониженный уровень гемоглобина в крови, повышенный уровень эозинофилов и/или пониженный уровень лейкоцитов.
• Кровотечения из полости носа, кровотечения при операциях.
• Крапивница, пурпура, воспалительное воспаление кожи, выпотная эритема, буллезное воспаление дермы.
• Жжение при местном применении, боль по ходу вены при внутривенном введении.
• Анафилактические реакции, кожный зуд, одышка, гиперемия, отек Квинке.
• Повышенное потоотделение, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

• Непереносимость препарата.
• Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
• Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
• Бронхиальная астма.
• Недостаточный объем циркулирующей крови.
• Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Нарушения гемостаза.
• Воспаление кишечника.
• Нарушения печеночных функций.
• Нарушения почечных функций.
• Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
• Обострение сердечной недостаточности.
• Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
• Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
• Возраст до 16 лет.
• Дерматит.
• Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
• Беременность.
• Лактация.

Применение у детей

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.

Применение у пожилых

У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.

Управление автомобилем и другими механизмами

В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.

Нужен ли рецепт

Кеторол продается по рецепту врача.

Совместимость с другими лекарствами

При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.

Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.

Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.

Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.

Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.

При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.

Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.

Совместимость с алкоголем

При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.

Аналоги лекарственного препарата Кеторол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар ЛС;
• Долак;
• Доломин;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетолак;
• Кеторолак;
• Кетофрил;
• Торадол;
• Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.