Как колоть трамал раствор для инъекций. Трамал® раствор для инъекций Трамадол уколы нужен ли рецепт

Брутто-формула

C 16 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Трамадол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

27203-92-5

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС , наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС , такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в , промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/в, в/м , п/к , внутрь, ректально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.023
	0.0148
	0.0046

После проведения операций человек может страдать от сильно выраженной боли, которую не способны унять привычные обезболивающие средства. В таком случае врачами назначаются эффективные анальгетики, например, Трамал, который способен снять болевой синдром быстро и надолго. Следует помнить, что применение подобных лекарств может вызвать зависимость, поэтому нужно тщательно взвесить все риски и пользу для пациента.

Что такое Трамал

Инструкция по применению гласит, что медикамент является опиоидным анальгетиком со смешанным механизмом действия и входит в группу обезболивающих средств, назначаемых в тяжелых случаях или при сильно выраженной боли. Анальгезирующий эффект достигается за счет действия трамадола гидрохлорида, который эффективно действует даже в минимальной дозировке.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска	Концентрация активного вещества, мг	Вспомогательные компоненты
		Натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; Крышка капсулы: железа оксид желтый, индигокармин Синий 2, титана диоксид, желатин. Корпус капсулы: железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин, чернила черные
Раствор для инъекций		Натрия ацетат, вода
Суппозитории ректальные		Жир твердый
Капли для перорального применения		Натрия цикламат, калия сорбат, сахароза, касторовое масло, пропиленгликоль, глицерол, сахарин натрия, вода, ароматизаторы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к разряду опиоидных синтетических анальгетиков ненаркотического действия. Активное вещество оказывает обезболивающий эффект за счет входящих в состав изомеров: агониста рецепторов опиоидного ряда и ингибитора захвата норадреналина нейронами, обеспечивающего торможение импульсов в спинном мозге. Обезболивающий эффект ощущается по прошествии 15-30 минут и длится 3-5 часов. В терапевтических дозах средство не подавляет функцию дыхания, обладает седативным эффектом, не вызывает привыкания при правильном применении.

Препарат хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, пиковые значения концентрации достигаются в крови через полтора-два часа. При ректальном введении биологическая доступность составляет 80%, при пероральном приеме 68%. Пятая часть от объема препарата соединяется с белками крови. Метаболизм происходит в печени, при этом метаболит имеет выраженный обезболивающий эффект. Время полувыведения – 6-7 часов. Выведение происходит посредством почек.

Показания к применению

Препарат назначается для подавления болевого синдрома средней и сильной выраженности. Причинами боли служат воспалительные процессы, последствия травмы, сосудистое происхождение, онкологические болезни, невралгии. Медикамент может назначаться для осуществления терапевтических и диагностических процедур, сопряженных с болезненными ощущениями. Допустимо применение препарата для терапии в отношении синдрома отмены опиатов.

Инструкция по применению Трамала

Дозировка и продолжительность лечения медикаментом должна назначаться в индивидуальном порядке в связи с тем, что при некорректном применении препарата возникает риск привыкания. Основным фактором при определении дозировки является сила болевых ощущений. Продолжительность зависит от терапевтического эффекта, то есть прекращения болевых ощущений.

Таблетки­

Детям с 14 лет и взрослым пациентам назначается по одной капсуле за один прием. При особых обстоятельствах, связанных с сильной болью, допустим прием второй капсулы через час после приема первой. Максимальная суточная доза – 400 мг (по согласованию с врачом). Интервал между приемами очередной дозы должен быть не менее трех часов. Прием осуществляется вне зависимости от режима питания, капсулы проглатываются целиком, запиваются водой.

Капли

Разовая доза составляет 20 капель. Данный объем может растворяться в воде или абсорбироваться кусочком сахара. Максимальная однократная дозировка – 40 капель. При отсутствии удовлетворительного эффекта вторая доза может приниматься через 30-60 минут. Максимальная суточная совокупная доза – 160 капель. Интервал между очередным приемом – не менее трех часов. Для детей старше года препарат назначается из расчета один-два мг на кг массы тела, суточная дозировка – 4-8 мг/кг.

Инъекции­

Раствор для инъекций назначается для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения. Внутривенное введение должно осуществляться медленно. Общие рекомендации при назначении инъекций или капельниц:

1. Для подростков старше 14 лет и взрослых однократная доза равна 50-100 мг (1-2 мл). При отсутствии необходимого обезболивающего эффекта ввод повторной дозы (50 мг) проводится через 30-60 минут. При выраженной боли начальная дозировка назначается из расчета высших пределов (100 мг). Максимальная доза 400 мг, как правило, справляется с болями любой выраженности.
2. Детям от года дозировка определяется в объеме 1-2 мг на кг массы ребенка. Суточная дозировка: 4-8 мг на кг.

Суппозитории ректальные

Препарат в форме ректального суппозитория предназначается для введения в прямую кишку (после стула) в количестве одной штуки. Повторное введение осуществляется по прошествии 4-6 часов. Максимальная суточная дозировка – 4 суппозитория. При нарушении функции почек/печени, пожилым пациентам рекомендуется сделать максимальный интервал между приемами.

Особые указания

Начиная лечение медикаментом, особенно важно изучить список особых указаний. Он содержится в инструкции и включает пункты:

1. Если у пациента есть склонность к судорогам, лечение Трамалом должно сопровождаться постоянным мониторингом состояния.
2. Во время терапии нельзя принимать алкоголь, водить транспорт и управлять опасными механизмами, поскольку препарат снижает внимание и замедляет скорость психомоторных реакций.
3. При беременности и лактации лекарство назначается только по жизненным показаниям и принимается однократно. При нарушениях работы почек или печени корректируется интервал между приемами.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин и барбитураты снижают выраженность обезболивания и длительность действия трамадола. Другие варианты лекарственного взаимодействия препарата с медикаментами:

1. Антидепрессанты в сочетании с Трамалом могут вызвать перекрестную толерантность.
2. При комбинации с анксиолитиками повышается эффективность действия трамадола, увеличивается продолжительность анестезии в сочетании с барбитуратами.
3. В сочетании с Налоксоном устраняется анальгезия наркоза.

Побочные действия Трамала

Пациенты, получающие Трамал инъекции, отмечают, что побочные признаки появляются часто. К распространенным явлениям относятся:

• тошнота, сухость во рту, рвота, запор, боли в животе, изменение аппетита, вздутие;
• головокружение, усталость, сонливость, спутанность сознания, головная боль, смена настроения, депрессия;
• церебральные судороги (особенно в сочетании с нейролептиками);
• дыхательные нарушения;
• покраснение на коже, высыпания;
• галлюцинации, эйфория;
• гипертензия;
• задержка мочеиспускания;
• мышечная слабость;
• внутричерепные кровоизлияния;
• эпилепсия;
• диарея, запор, метеоризм.

Передозировка

Симптомами передозировки служат резкое падение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков. Опасностью являются затруднение дыхания (вплоть до остановки), эпилептические судороги, кома. Так как Трамал относится к агонистам опиатов, его эффект может подавляться антидотами – приемом антагонистов морфина (Налоксоном). Устранить судороги помогут препараты из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

В качестве однократного применения только по жизненным показаниям разрешено принять медикамент во время беременности. Противопоказаниями приема становятся:

• отравление алкоголем, снотворными препаратами, психотропными средствами, другими опиоидными анальгетиками и прочие состояния угнетения дыхания или центральной нервной системы;
• синдром отмены наркотических веществ;
• купирование боли при почечной или печеночной недостаточности;
• сочетание с ингибиторами МАО и две недели после их отмены;
• повышенная чувствительность к компонентам или другим опиоидным анальгетикам;
• лактация.

Условия продажи и хранения

Купить Трамадол без рецепта не получится, препарат отпускается по назначению врача, потому что относится к сильнодействующим медикаментам. Средство хранится при температуре до 25 градусов. Срок годности для раствора, суппозиториев и капсул составляет 5 лет, капель – 4 года.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с тем же составом или другим активным компонентом, но с тем же действием. Самыми известными аналогами Трамала являются:

• Трамадол, Трамалгин, Трамол, Адамон Лонг – капсулы, капли и раствор с тем же активным компонентом;
• Залдиар – таблетки на основе трамадола с парацетамолом в составе;
• Промедол – опиоидный анальгетик на основе тримепередина, выпускается в форме раствора.

Цена Трамала

Препарат продается по рецепту врача. На стоимость лекарства будут влиять тип выпуска, ценовая политика аптеки. Примерные цены на медикамент по Москве составят:

Видео

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

• капель для перорального применения;
• капсул;
• таблеток;
• таблеток пролонгированного действия (ретард);
• раствора для инъекций;
• ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный центрального действия .

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

• посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
• путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

• инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
• повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
• тормозит передачу нервных импульсов ;
• тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, и прочих);
• нормализует уровень катехоаминов в ЦНС .

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга , а также дыхательный цент р и центр кашля , оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты , через который осуществляется зрачковый рефлекс ; провоцирует с пазм гладко-мышечных сфинктеров .

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

• 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
• 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
• 100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

• через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
• через 60 минут после приема капель;
• через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 , один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами и ХПН ).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью .

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует ; боль, спровоцированная развитием , различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами , психолептиками , седативными и анксиолитическими препаратами , снотворными препаратами ).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или , в первые 13 недель , пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС . При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, повышенная , рвота, астения , усиление потоотделения, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

• повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, нарушения сна;
• боль в животе, ухудшение аппетита, ;
• появление сыпи на коже;
• задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
• изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении ;
• дилатация сосудов ;
• нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

• повышается судорожная активность ;
• нарушается когнитивная функци я (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
• возникают и парестезии ;
• появляется ;
• развивается ;
• появляется (кожные волдыри);
• возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства ;
• возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния , ортостатическая гипотензия , пальпитация , повышение артериального давления , сердечно-сосудистый коллапс ,);
• повышается мышечный тонус ;
• затрудняется глотание;
• снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени , а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Капли для перорального приема: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом . Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Инструкция на капсулы Трамадол

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Таблетки Трамадол: инструкция по применению

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Уколы Трамадола: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Инструкция на Трамадол в форме суппозиториев

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

• нарушением сознания (вплоть до );
• генерализованными судорогами ;
• гипотензией ;
• сужением или расширением зрачков ;
• угнетением дыхания ;

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием , в качестве вводят . Для купирования судорог показано введение пациенту .

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО . При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС , или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект , выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

Оказывает анальгезирующее (опиоидное) действие. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и желудочно-кишечном тракте; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в центральной нервной системе. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 20 %. Объем распределения зависит от способа введения; при в/в введении составляет 203 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). Около 30 % введенной дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 60 % – в виде метаболитов и глюкуроконъюгатов. При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) элиминация трамадола замедляется.

Показания к применению

Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах; невралгии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, нарушение функций печени и почек, кормление грудью. Детский возраст до 1 года. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО.

С осторожностью. Детям старше 1 год единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, подкожного введения. В/в введение осуществляют путем медленной инъекции, предпочтительно в поверхностную плечевую вену, со скоростью 1 мл/мин.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная разовая доза для в/в введения составляет 0,05-0,1 г (50-100 мг). При необходимости, в случае недостаточного эффекта, дальнейшие инъекции возможны через 30-60 мин, до максимально возможной суточной дозы. При проведении в/в капельной инфузии начальную дозу 0,05-0,1 г (50-100 мг) вводят в/в медленно (в течение 20 мин), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг/ч до максимально возможной суточной дозы, которая составляет 0,4 г (400 мг). Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.

При в/м и п/к введении начальная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет обычно 0,05-0,1 г (50-100 мг), дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 0,03 г (30 мг) до максимально возможной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 0,4 г (400 мг).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадол рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут при этом быть получены (1 мл препарата содержит 0,05 г (50 мг), 2 мл - 100 мг трамадола). Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы. Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы. Растворы трамадола можно применять в течение 24 ч с момента приготовления при условии хранения в холодильном шкафу при температуре от 1 до 5°C.

Пожилые пациенты:

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приёмами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени:

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приёмами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Побочное действие

Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания. Может вызывать головокружение, эйфорию, дисфорию, нервозность, ажитацию, тревожность, тремор, спазмы мышц, эмоциональную лабильность, галлюцинации, коллапс, заторможенность, сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, диарею, затруднение при глотании, нарушение зрения, вкуса, тахикардию, проявление вазодилатации – тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, затрудненное мочеиспускание, нарушение менструального цикла. В редких случаях, как правило, при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, интенсивный зуд в полости носа, выраженное покраснение крыльев носа, зуд в нижних конечностях.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Передозировка

Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги - бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентного синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и средств для наркоза, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон и налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и JIC, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, с прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. JIC, снижающими порог судорожной готовности, такими как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, повышает риск развития судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантши плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств, нитроглицерином. Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин может способствовать развитию серотонинового синдрома.

Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов.

Трамал применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Различные лекарственные формы Трамала предполагают следующие способы введения:

• пероральный (независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости);
• внутривенный;
• внутримышечный;
• подкожный;
• инфузионный.

Внутривенное введение осуществляется медленно, при этом вводится 1 мл Трамала (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту.

Доза должна подбираться в соответствии с интенсивностью болевых ощущений и индивидуальной чувствительностью пациента.

Если нет других предписаний, у взрослых и подростков старше 14 лет применяются следующие дозировки Трамала:

Если после введения одной дозы, содержащей 50-100 мг активного вещества (эквивалентно 1-2 капсулам, либо 1-2 ампулам Трамала 50 мг) не достигается удовлетворительного купирования болевого синдрома через 30-60 мин, может быть введена вторая однократная доза 50 мг.

При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки может быть введена более высокая однократная доза Трамала (100 мг трамадола).

В зависимости от интенсивности болевых ощущений, действие Трамала продолжается в течение 4 — 8 ч. Не следует превышать дозу 400 мг трамадола гидрохлорида в день. Для купирования болевых синдромов при онкологических заболеваниях и тяжелых послеоперационных болей, могут потребоваться значительно более высокие дозы препарата.

Детям в возрасте старше 1 года Трамал в форме раствора для инъекций или капель (1 капля содержит 2,5 мг трамадола- в настоящий момент капли в Россию не поставляются) может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка.

У пожилых больных (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У лиц с заболеваниями почек и печени Трамал может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз. Трамал не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Трамал ретард выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 100 мг, 150 мг и 200 мг.

Таблетки Трамал ретард являются «пролонгированными» таблетками. Это означает, что действующее вещество трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к продлению эффекта. Поэтому в Трамал ретард достаточно принимать только дважды в день (утром и вечером).

Доза препарата должна подбираться в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Если нет специальных указаний, рекомендуется следующее:

Взрослые и подростки старше 14 лет получают по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таблетки по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемом устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

У пожилых пациентов в возрасте после 75 лет выведение препарата может замедляться. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемом доз в соответствии с самочувствием пациента. Таблетки Трамал ретард проглатываются целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Преимущества Трамала ретарда

• увеличение продолжительности действия — удобный прием препарата 2 раза в день
• поддержание постоянной концентрации препарата в плазме, в результате предотвращаются болевые пики при оптимизации контроля над хронической болью
• предотвращение высоких концентраций препарата в плазме, что обеспечивает снижение частоты рано возникающих побочных эффектов

Трамал ретард изготовлен на основе гидрофильной матричной системы, в которой находится трамадол. При взаимодействии с желудочным соком гидрофильная матрица образует замедляющий гелевый слой, предотвращая быстрое проникновение жидкости и, таким образом, контролируя высвобождение содержащегося в нем препарата. Жидкость медленно диффундирует с поверхности к центру таблетки, и препарат высвобождается только в растворенном виде.

Способ применения: таблетки Трамал ретард проглатываются целиком, не разжевывая и не разламывая , с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Статьи по теме

Применение трамадола гидрохлорида при неонкологической боли Ананьева Л.П. Применение анальгетиков центрального действия в практике поликлинического ревматолога Ананьева Л.П. Анальгезия послеоперационного периода Буров Н.Е.

В данной статье представлены показания и схемы назначения анальгетиков:

• После внеполостных операций
• После абдоминальных операций среднего объема
• После больших торокальных и абдоминальных операций

Послеоперационная анальгезия Гельфанд Б.Р. и др. Симптоматическое лечение онкологических больных в поздних стадиях заболевания Исакова М.Е. Опиоидный анальгетик центрального действия трамадола гидрохлорид (трамал) при лечении хронической боли у онкологических больных Исакова М.Е., Павлова З.В., Брюзгин В.В. Анальгетик центрального действия трамадола гидрохлорид (трамал). Информационное письмо. Насонов Е.Л.

Здесь представлены показания и схемы назначения трамала при ревматических заболеваниях утвержденные Президентом Российской Ассоциации ревматологов академиком Е.Л. Насоновым.

Трамадол (Трамал) в лечении острых и хронических болевых синдромов Осипова Н.А.

В данной статье представлена информация о возможностях применения Трамала в лечении острых и хронических болевых синдромов в онкологии.

Применение трамадола гидрохлорида в широкой клинической практике Кириенко П.Е. Современные возможности оптимального лечения хронической боли у онкологических больных Брюзгин В.В. Особенности лечения хронических болевых синдромов Чичасова Н.А., Иголкина Е.В.

В данной статье представлена информация о возможностях лечения фибромиалгии.