Antibiotici penicillinici: descrizione, tipi, istruzioni per l'uso, forma di rilascio e meccanismo d'azione. Analoghi della penicillina. Antibiotici del gruppo delle penicilline: indicazioni, istruzioni per l'uso Preparati del gruppo delle penicilline

Gli antipiretici per i bambini sono prescritti da un pediatra. Ma ci sono situazioni di emergenza con la febbre in cui il bambino ha bisogno di ricevere immediatamente medicine. Quindi i genitori si assumono la responsabilità e usano farmaci antipiretici. Cosa è consentito dare ai neonati? Come abbassare la temperatura nei bambini più grandi? Quali farmaci sono i più sicuri?

Gli antibiotici devono la loro comparsa allo scienziato scozzese Alexander Fleming. Più precisamente, la sua trascuratezza. Nel settembre del 1928 ritornò al suo laboratorio da un lungo viaggio. Durante questo periodo, in una capsula di Petri dimenticata sul tavolo si formò un'area ammuffita e attorno ad essa si formò un anello di microbi morti. Fu questo fenomeno che un microbiologo notò e iniziò a studiare.

La muffa nella provetta conteneva una sostanza che Fleming chiamò penicillina. Tuttavia, passarono 13 anni prima che la penicillina fosse ottenuta nella sua forma pura e il suo effetto fosse testato per la prima volta sugli esseri umani. La produzione di massa del nuovo farmaco iniziò nel 1943, in una fabbrica dove precedentemente veniva prodotto il whisky.

Oggi esistono circa diverse migliaia di sostanze naturali e sintetiche che hanno un effetto antimicrobico. Tuttavia, i più popolari sono ancora i farmaci penicillinici.


Qualsiasi microrganismo patogeno, entrando nel sangue o nei tessuti, inizia a dividersi e crescere. L'efficacia delle penicilline si basa sulla loro capacità di interrompere la formazione delle pareti cellulari batteriche.

Gli antibiotici del gruppo delle penicilline bloccano enzimi speciali responsabili della sintesi dello strato protettivo di peptidoglicano nell'involucro batterico. È grazie a questo strato che rimangono insensibili agli influssi ambientali aggressivi.

Il risultato della sintesi interrotta è l'incapacità del guscio di sopportare la differenza tra la pressione esterna e la pressione all'interno della cellula stessa, motivo per cui il microrganismo si gonfia e semplicemente scoppia.

Le penicilline sono antibiotici che hanno un effetto batteriostatico, cioè colpiscono solo i microrganismi attivi che si trovano nella fase di divisione e formazione di nuove membrane cellulari.

Classificazione

Secondo la classificazione chimica, gli antibiotici penicillinici sono classificati come antibiotici β-lattamici. Nella loro struttura contengono uno speciale anello beta-lattamico, che determina il loro effetto principale. Oggi l'elenco di tali farmaci è piuttosto ampio.

La prima, la penicillina naturale, nonostante tutta la sua efficacia, presentava uno svantaggio significativo. Non era resistente all'enzima penicillinasi, prodotto da quasi tutti i microrganismi. Pertanto, gli scienziati hanno creato analoghi semi-sintetici e sintetici. Oggi gli antibiotici del gruppo delle penicilline comprendono tre tipi principali.

Penicilline naturali

Come molti anni fa, si ottengono utilizzando le muffe Penicillium notatum e Penicillium chrysogenum. I principali rappresentanti di questo gruppo oggi sono la benzilpenicillina sodica o il sale di potassio, così come i loro analoghi bicilline -1, 3 e 5, che sono il sale di novocaina della penicillina. Questi farmaci non sono resistenti all'ambiente aggressivo dello stomaco e pertanto vengono utilizzati solo per iniezione.

Le benzilpenicilline sono caratterizzate da una rapida insorgenza dell'effetto terapeutico, che si sviluppa letteralmente in 10-15 minuti. Tuttavia la sua durata è molto breve, solo 4 ore. Grazie alla sua combinazione con la novocaina, la bicillina può vantare una maggiore stabilità; la sua azione dura 8 ore.

Un altro rappresentante incluso nell'elenco di questo gruppo, la fenossimetilpenicillina, è resistente agli ambienti acidi, quindi è disponibile in compresse e sospensioni che possono essere utilizzate dai bambini. Tuttavia, non differisce nemmeno nella durata d'azione e può essere prescritto da 4 a 6 volte al giorno.

Le penicilline naturali oggi vengono utilizzate molto raramente a causa del fatto che la maggior parte dei microrganismi patologici hanno sviluppato resistenza ad esse.

Semi sintetico

Questo gruppo di antibiotici della penicillina è stato ottenuto utilizzando varie reazioni chimiche aggiungendo ulteriori radicali alla molecola principale. Una struttura chimica leggermente modificata ha conferito a queste sostanze nuove proprietà, come la resistenza alla penicillinasi e uno spettro d'azione più ampio.

Le penicilline semisintetiche includono:

  • Antistafilococcici, come l'oxacillina, ottenuta nel 1957 e utilizzata ancora oggi, e la cloxacillina, la flucloxacillina e la dicloxacillina, che non vengono utilizzate a causa dell'elevata tossicità.
  • Antipseudomonas, un gruppo speciale di penicilline creato per combattere le infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa. Questi includono carbenicillina, piperacillina e azlocillina. Sfortunatamente, oggi questi antibiotici vengono utilizzati molto raramente e, a causa della resistenza dei microrganismi, nuovi farmaci non vengono aggiunti al loro elenco.
  • Serie di penicilline di antibiotici ad ampio spettro. Questo gruppo agisce su molti microrganismi ed è resistente agli ambienti acidi, il che significa che è disponibile non solo in soluzioni iniettabili, ma anche in compresse e sospensioni per bambini. Ciò include le aminopenicilline più comunemente utilizzate, come l'ampicillina, l'Ampiox e l'amoxicillina. I farmaci hanno un effetto duraturo e vengono solitamente utilizzati 2-3 volte al giorno.

Dell'intero gruppo di farmaci semisintetici, sono gli antibiotici penicillinici ad ampio spettro i più popolari e vengono utilizzati sia nel trattamento ospedaliero che ambulatoriale.

Protetto dagli inibitori

Un tempo le iniezioni di penicillina potevano curare l’avvelenamento del sangue. Oggi la maggior parte degli antibiotici sono inefficaci anche per le infezioni semplici. La ragione di ciò è la resistenza, cioè la resistenza ai farmaci acquisiti dai microrganismi. Uno dei suoi meccanismi è la distruzione degli antibiotici mediante l'enzima beta-lattamasi.

Per evitare ciò, gli scienziati hanno creato una combinazione di penicilline con sostanze speciali: inibitori della beta-lattamasi, vale a dire acido clavulanico, sulbactam o tazobactam. Tali antibiotici sono chiamati protetti e oggi l'elenco di questo gruppo è il più ampio.

Oltre al fatto che gli inibitori proteggono le penicilline dall'azione distruttiva delle beta-lattamasi, hanno anche il loro effetto antimicrobico. Gli antibiotici più comunemente usati di questo gruppo sono Amoxiclav, che è una combinazione di amoxicillina e acido clavulanico, e Ampisid, una combinazione di ampicillina e sulbactam. I medici prescrivono i loro analoghi: i farmaci Augmentin o Flemoklav. Gli antibiotici protetti vengono utilizzati per curare bambini e adulti e sono anche i farmaci di prima scelta per il trattamento delle infezioni durante la gravidanza.

Gli antibiotici protetti dagli inibitori delle beta-lattamasi vengono utilizzati con successo anche per trattare infezioni gravi resistenti alla maggior parte degli altri farmaci.

Caratteristiche dell'applicazione

Le statistiche mostrano che in termini di prevalenza d'uso gli antibiotici sono al secondo posto dopo gli antidolorifici. Secondo la società di analisi DSM Group, in un solo trimestre del 2016 sono state vendute 55,46 milioni di confezioni. Oggi le farmacie vendono circa 370 marche diverse di farmaci prodotti da 240 aziende.

L'intero elenco degli antibiotici, inclusa la serie delle penicilline, si riferisce a farmaci rigorosamente autorizzati. Pertanto per acquistarli sarà necessaria la prescrizione del medico.

Indicazioni

Le indicazioni per l'uso delle penicilline possono essere eventuali malattie infettive sensibili ad esse. I medici di solito prescrivono antibiotici penicillinici:

  1. Per le malattie causate da batteri gram-positivi, come i meningococchi, che possono causare meningite e gonococchi, che causano lo sviluppo della gonorrea.
  2. Per patologie causate da batteri gram-negativi, come pneumococchi, stafilococchi o streptococchi, che sono spesso causa di infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori, del sistema genito-urinario e molte altre.
  3. Per le infezioni causate da attinomiceti e spirochete.

La bassa tossicità del gruppo delle penicilline rispetto ad altri antibiotici li rende i farmaci più prescritti per il trattamento del mal di gola, della polmonite, di varie infezioni della pelle e del tessuto osseo, delle malattie degli occhi e degli organi ORL.

Controindicazioni

Questo gruppo di antibiotici è relativamente sicuro. In alcuni casi, quando i benefici del loro utilizzo superano i rischi, vengono prescritti anche durante la gravidanza. Soprattutto quando gli antibiotici non penicillinici sono inefficaci.

Vengono utilizzati anche durante l'allattamento. Tuttavia, i medici sconsigliano l'allattamento al seno durante l'assunzione di antibiotici, poiché possono passare nel latte e causare allergie nel bambino.

L'unica controindicazione assoluta all'uso dei farmaci a base di penicillina è l'intolleranza individuale sia alla sostanza principale che ai componenti ausiliari. Ad esempio, il sale di benzilpenicillina e novocaina è controindicato in caso di allergie alla novocaina.

Effetto collaterale

Gli antibiotici sono farmaci abbastanza aggressivi. Anche se non hanno alcun effetto sulle cellule del corpo umano, il loro utilizzo può provocare effetti spiacevoli.

Molto spesso questo è:

  1. Reazioni allergiche, manifestate principalmente sotto forma di prurito cutaneo, arrossamento ed eruzioni cutanee. Meno comunemente possono verificarsi gonfiore e febbre. In alcuni casi si può sviluppare uno shock anafilattico.
  2. Uno squilibrio della microflora naturale, che provoca disturbi, dolori addominali, gonfiore e nausea. In rari casi può svilupparsi candidosi.
  3. Possono verificarsi effetti negativi sul sistema nervoso, i cui segni sono irritabilità, eccitabilità e raramente convulsioni.

Regole di trattamento

Oggi, dell'intera varietà di antibiotici aperti, viene utilizzato solo il 5%. La ragione di ciò è lo sviluppo di resistenza nei microrganismi, che spesso si verifica a causa dell'uso improprio dei farmaci. La resistenza agli antibiotici già uccide 700mila persone ogni anno.

Affinché l'antibiotico sia il più efficace possibile e non causi lo sviluppo di resistenza in futuro, deve essere assunto nel dosaggio prescritto dal medico e sempre per intero!

Se il medico ti ha prescritto penicillina o altri antibiotici, assicurati di seguire queste regole:

  • Osservare rigorosamente il tempo e la frequenza di assunzione del farmaco. Prova a prendere il medicinale allo stesso tempo, questo garantirà una concentrazione costante del principio attivo nel sangue.
  • Se il dosaggio della penicillina è basso e il farmaco deve essere assunto tre volte al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere di 8 ore. Se la dose prescritta dal medico deve essere assunta due volte al giorno - fino a 12 ore.
  • Il corso di assunzione del farmaco può variare da 5 a 14 giorni ed è determinato dalla diagnosi. Bevi sempre l'intero corso prescritto dal tuo medico, anche se i sintomi della malattia non ti disturbano più.
  • Se non avverti alcun miglioramento entro 72 ore, assicurati di informi il medico. Forse il farmaco che aveva scelto non era abbastanza efficace.
  • Non sostituire da solo un antibiotico con un altro. Non modificare il dosaggio o la forma di dosaggio. Se il medico ha prescritto delle iniezioni, le pillole non saranno abbastanza efficaci nel tuo caso.
  • Assicurati di seguire le istruzioni per l'uso. Ci sono antibiotici che devi bere durante i pasti e ci sono quelli che bevi subito dopo. Prendi questo farmaco solo con acqua semplice e naturale.
  • Durante il trattamento antibiotico evitare alcolici, cibi grassi, affumicati e fritti. Gli antibiotici vengono eliminati principalmente dal fegato, quindi non vale la pena caricarlo ulteriormente durante questo periodo.

Se a un bambino vengono prescritti antibiotici penicillinici, dovresti prestare particolare attenzione quando li prendi. Il corpo di un bambino è molto più sensibile a questi farmaci rispetto a un adulto, quindi le allergie nei bambini possono verificarsi più spesso. Le penicilline per bambini sono solitamente prodotte in una forma di dosaggio speciale, sotto forma di sospensioni, quindi non dovresti somministrare compresse a tuo figlio. Assumere gli antibiotici correttamente e solo come prescritto dal medico quando realmente necessario.

I farmaci antibatterici oggi comuni hanno fatto una vera rivoluzione nella medicina meno di un secolo fa. L’umanità ha ricevuto armi potenti per combattere infezioni che prima erano considerate fatali.

I primi antibiotici furono la penicillina, che salvò molte migliaia di vite durante la seconda guerra mondiale ed è ancora attuale nella pratica medica moderna. Fu con loro che iniziò l’era della terapia antibiotica.

Antibiotici penicillinici: elenco dei farmaci, breve descrizione e analoghi

Questa sezione fornisce un elenco completo dei farmaci antimicrobici attualmente rilevanti. Oltre alle caratteristiche dei composti principali, vengono forniti tutti i nomi commerciali e gli analoghi.

Titolo principale Attività antimicrobica Analoghi
Sali di potassio e sodio della benzilpenicillina Colpisce principalmente i microrganismi gram-positivi. Attualmente la maggior parte dei ceppi ha sviluppato resistenza, ma le spirochete sono ancora sensibili alla sostanza. Gramox-D®, Ospen®, Star-Pen®, Ospamox®
Benzilpenicillina procaina® Indicato per il trattamento delle infezioni da streptococco e pneumococco. Rispetto ai sali di potassio e di sodio ha un effetto più lungo, poiché si dissolve più lentamente e viene assorbito dal deposito intramuscolare. Benzilpenicillina-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilline (1, 3 e 5) ® Viene utilizzato per i reumatismi cronici a scopo profilattico, nonché per il trattamento di malattie infettive di gravità moderata e lieve causate da streptococchi. Benzicillina-1®, Moldamine®, Estincillina®, Retarpin®
Fenossimetilpenicillina® Ha un effetto terapeutico simile ai gruppi precedenti, ma non viene distrutto nell'ambiente gastrico acido. Disponibile sotto forma di compresse. V-Penicillina ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillina-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillina Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
Attivo contro gli stafilococchi che producono penicillinasi. È caratterizzato da una bassa attività antimicrobica ed è completamente inefficace contro i batteri resistenti alla penicillina. , Oksamp-Sodio ® , Oksamsar ®
Spettro esteso di attività antimicrobica. Oltre alla principale gamma di malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, tratta anche quelle causate da Escherichia, Shigella e Salmonella. Ampicillina AMP-KID (-AMP-Forte ®, -Ferein, -AKOS, -triidrato, -Innotek), Zetsil ®, Pentrixil ®, Penodil ®, Standacillina ®
Utilizzato per trattare l'infiammazione delle vie respiratorie e urinarie. Dopo aver individuato l'origine batterica dell'ulcera allo stomaco, si utilizza l'Helicobacter pylori per debellarla. , Ospamox,
Carbenicillina® Lo spettro dell'azione antimicrobica comprende Pseudomonas aeruginosa ed Enterobacteriaceae. La digeribilità e l'effetto battericida sono superiori a quelli della Carbenicillina ®. Securopen®
Piperacillina® Simile al precedente, ma il livello di tossicità è aumentato. Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoxicillina/clavulanato® Grazie all'inibitore, lo spettro dell'attività antimicrobica viene ampliato rispetto a un agente non protetto. , Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampicillina/sulbactam® Sulacillina®, Liboccil®, Unazin®, Sultasin®
Ticarcillina/clavulanato® L'indicazione principale per l'uso sono le infezioni nosocomiali. Imentina®
Piperacillina/tazobactam® Tazocin®

Le informazioni fornite sono solo a scopo informativo e non costituiscono una guida all'azione. Tutte le prescrizioni vengono effettuate esclusivamente da un medico e la terapia viene eseguita sotto la sua supervisione.

Nonostante la bassa tossicità delle penicilline, il loro uso incontrollato porta a gravi conseguenze: la formazione di resistenza nell'agente patogeno e il passaggio della malattia a una forma cronica difficile da trattare. È per questo motivo che oggi la maggior parte dei ceppi di batteri patogeni sono resistenti all’ALD di prima generazione.

Per la terapia antibatterica deve essere utilizzato il farmaco prescritto dallo specialista. Tentativi indipendenti di trovare un analogo economico e risparmiare denaro possono portare a un peggioramento della condizione.

Ad esempio, il dosaggio del principio attivo in un generico può variare verso l'alto o verso il basso, il che influirà negativamente sul corso del trattamento.

Se è necessario sostituire il farmaco prescritto con un altro farmaco, è necessario consultare il medico.

Penicilline: definizione e proprietà

I farmaci del gruppo delle penicilline appartengono ai cosiddetti beta-lattamici, composti chimici che hanno un anello beta-lattamico nella loro formula.

Questo componente strutturale è fondamentale nel trattamento delle malattie infettive batteriche: impedisce ai batteri di produrre uno speciale biopolimero di peptidoglicano, necessario per la costruzione della membrana cellulare. Di conseguenza, la membrana non può formarsi e il microrganismo muore. Non vi è alcun effetto distruttivo sulle cellule umane e animali poiché non contengono peptidoglicano.

I farmaci a base di prodotti di scarto delle muffe si sono diffusi in tutti i settori della medicina grazie alle seguenti proprietà:

  • Elevata biodisponibilità: i farmaci vengono rapidamente assorbiti e distribuiti nei tessuti. Anche l'indebolimento della barriera ematoencefalica durante l'infiammazione delle meningi contribuisce alla penetrazione nel liquido cerebrospinale.
  • Ampio spettro di azione antimicrobica. A differenza dei prodotti chimici di prima generazione, le penicilline moderne sono efficaci contro la stragrande maggioranza dei batteri gram-negativi e gram-positivi. Sono anche resistenti all'ambiente acido dello stomaco.
  • Bassa tossicità. Sono approvati per l'uso anche durante la gravidanza e l'uso corretto (come prescritto dal medico e secondo le istruzioni) elimina quasi completamente lo sviluppo di effetti collaterali.

Nel processo di ricerca e di esperimenti sono stati ottenuti molti farmaci con proprietà diverse. Ad esempio, se appartengono alla serie generale, penicillina e ampicillina non sono la stessa cosa. Tutti gli antibiotici penicillinici sono ben compatibili con la maggior parte degli altri farmaci. Per quanto riguarda la terapia complessa con altri tipi di farmaci antibatterici, l'uso combinato con batteriostatici indebolisce l'efficacia delle penicilline.

Classificazione delle penicilline

Uno studio accurato delle proprietà del primo antibiotico ha mostrato la sua imperfezione. Nonostante uno spettro abbastanza ampio di azione antimicrobica e una bassa tossicità, la penicillina naturale si è rivelata sensibile a uno speciale enzima distruttivo (penicillinasi) prodotto da alcuni batteri. Inoltre, ha perso completamente le sue qualità in un ambiente gastrico acido, quindi è stato utilizzato esclusivamente sotto forma di iniezioni. Alla ricerca di composti più efficaci e stabili, sono stati creati vari farmaci semisintetici.

Oggi gli antibiotici penicillinici, il cui elenco completo è riportato di seguito, sono divisi in 4 gruppi principali.

Biosintetico

Prodotta dai funghi Muffe Penicillium notatum e Penicillium chrysogenum, la benzilpenicillina è un acido nella struttura molecolare. Per scopi medici, viene combinato chimicamente con sodio o potassio per formare sali. I composti risultanti vengono utilizzati per preparare soluzioni iniettabili che vengono rapidamente assorbite.

L'effetto terapeutico si osserva entro 10-15 minuti dalla somministrazione, ma non dura più di 4 ore, il che richiede frequenti iniezioni ripetute nel tessuto muscolare (in casi particolari, il sale sodico può essere somministrato per via endovenosa).

Questi farmaci penetrano bene nei polmoni e nelle mucose e, in misura minore, nei liquidi cerebrospinali e sinoviali, nel miocardio e nelle ossa. Tuttavia, con l'infiammazione delle meningi (meningite), aumenta la permeabilità della barriera ematoencefalica, il che rende possibile trattare con successo l'infiammazione delle meningi.

Per prolungare l'effetto del farmaco, la benzilpenicillina naturale viene combinata con novocaina e altre sostanze. I sali risultanti (novocainico, bicillina-1, 3 e 5) dopo l'iniezione intramuscolare formano un deposito medicinale nel sito di iniezione, da dove il principio attivo entra nel sangue costantemente e a bassa velocità. Questa proprietà consente di ridurre il numero di somministrazioni a 2 volte al giorno mantenendo l'effetto terapeutico dei sali di potassio e sodio.

Questi farmaci sono utilizzati per la terapia antibiotica a lungo termine dei reumatismi cronici, della sifilide e delle infezioni streptococciche focali.

La fenossimetilpenicillina ® è un'altra forma di benzilpenicillina destinata al trattamento di malattie infettive moderate. Differisce da quelli sopra descritti per la sua resistenza all'acido cloridrico del succo gastrico.

Questa qualità consente di produrre il medicinale sotto forma di compresse per uso orale (da 4 a 6 volte al giorno). La maggior parte dei batteri patogeni, ad eccezione delle spirochete, sono attualmente resistenti alle penicilline biosintetiche.

Antistafilococco semisintetico

La benzilpenicillina naturale è inattiva contro i ceppi di stafilococco che producono penicillinasi (questo enzima distrugge l'anello beta-lattamico del principio attivo).

Per molto tempo, la penicillina non fu usata per trattare le infezioni da stafilococco, finché non fu sintetizzata sulla sua base nel 1957. Inibisce l'attività delle beta-lattamasi dell'agente patogeno, ma è inefficace contro le malattie causate da ceppi sensibili alla benzilpenicillina. Questo gruppo comprende anche cloxacillina, dicloxacillina e altri, che non vengono quasi mai utilizzati nella pratica medica moderna a causa della maggiore tossicità.

Antibiotici del gruppo delle penicilline in compresse ad ampio spettro

Ciò comprende due sottogruppi di agenti antimicrobici destinati all'uso orale e che hanno un effetto battericida contro la maggior parte dei microrganismi patogeni (sia gram+ che gram-).

Aminopenicilline

Rispetto ai gruppi precedenti, questi composti presentano due vantaggi significativi. In primo luogo, sono attivi contro una gamma più ampia di agenti patogeni e, in secondo luogo, sono disponibili sotto forma di compresse, il che li rende molto più facili da usare. Gli svantaggi includono la sensibilità alle beta-lattamasi, il che significa che le aminopenicilline (ampicillina ® e amoxicillina ®) non sono adatte per il trattamento delle infezioni da stafilococco.

Tuttavia, in combinazione con l'oxacillina (Ampiox ®) diventano resistenti.

I farmaci sono ben assorbiti e agiscono a lungo, riducendo la frequenza di utilizzo a 2-3 volte ogni 24 ore.

Le principali indicazioni per l'uso sono:

  • tonsillite;
  • bronchite;
  • polmonite;
  • malattie infettive ,
  • enterocolite ed eradicazione (agente eziologico delle ulcere allo stomaco).

Un effetto collaterale comune delle aminopenicilline è una caratteristica eruzione cutanea di natura non allergica, che scompare immediatamente dopo la sospensione. La comparsa di un'eruzione cutanea si osserva più spesso nei pazienti con mononucleosi infettiva.

Antipseudomonas

Sono una serie separata di penicilline usate per trattare l'infezione da Pseudomonas aeruginosa. L'attività antibatterica è simile alle aminopenicilline (ad eccezione delle pseudomonadi) ed è chiaramente espressa in relazione a.

In base al grado di efficacia si dividono in:

  • Carbossipenicilline, il cui significato clinico è recentemente diminuito. La carbenicillina ® , la prima di questo sottogruppo, è efficace anche contro i Proteus resistenti all'ampicillina. Attualmente quasi tutti i ceppi sono resistenti alle carbossipenicilline.
  • Le ureidopenicilline sono più efficaci contro Pseudomonas aeruginosa e possono essere prescritte anche per l'infiammazione causata da Klebsiella. Le più efficaci sono la Piperacillina ® e l'Azlocillina ® , di cui solo l'ultima rimane rilevante nella pratica medica.

Oggi, la stragrande maggioranza dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa sono resistenti alle carbossipenicilline e alle ureidopenicilline. Per questo motivo vengono utilizzati solo dopo aver ottenuto i risultati delle colture per la sensibilità dei batteri agli antibiotici.

Combinazione protetta dagli inibitori

Il gruppo di antibiotici dell'ampicillina, altamente attivo contro la maggior parte dei batteri patogeni, viene distrutto dai batteri che formano la penicillinasi. Per superare la resistenza batterica, sono stati sintetizzati farmaci combinati.

In combinazione con sulbactam, clavulanato e tazobactam, gli antibiotici ottengono un secondo anello beta-lattamico e, di conseguenza, l'immunità alle beta-lattamasi. Inoltre, gli inibitori hanno il proprio effetto antibatterico, potenziando il principale ingrediente attivo.

I farmaci protetti dagli inibitori trattano con successo le infezioni nosocomiali gravi, i cui ceppi sono resistenti alla maggior parte dei farmaci.

Penicilline nella pratica medica

Il suo ampio spettro d'azione e la buona tolleranza da parte dei pazienti hanno reso la penicillina il trattamento ottimale per le malattie infettive. Agli albori dell’era dei farmaci antimicrobici, la benzilpenicillina e i suoi sali erano i farmaci di scelta, ma attualmente la maggior parte degli agenti patogeni sono resistenti ad essi. Tuttavia, i moderni antibiotici penicillinici semisintetici in compresse, iniezioni e altre forme di dosaggio occupano uno dei posti principali nella terapia antibiotica in una varietà di campi della medicina.

Pneumologia e otorinolaringoiatria

Lo scopritore notò anche la particolare efficacia della penicillina contro gli agenti patogeni delle malattie respiratorie, per cui il farmaco è più utilizzato in questo settore. Quasi tutti hanno un effetto dannoso sui batteri che causano polmonite e altre malattie del tratto respiratorio inferiore e superiore.

I farmaci protetti dagli inibitori trattano anche le infezioni nosocomiali particolarmente pericolose e persistenti.

Venereologia

Le spirochete sono uno dei pochi microrganismi che rimangono sensibili alla benzilpenicillina e ai suoi derivati. Le benzilpenicilline sono efficaci anche contro i gonococchi, il che consente un trattamento efficace con effetti negativi minimi sul corpo del paziente.

Gastroenterologia

L'infiammazione intestinale causata dalla microflora patogena risponde bene al trattamento con farmaci acido-resistenti.

Di particolare importanza sono le aminopenicilline, che fanno parte del complesso processo di eradicazione dell'Helicobacter.

Ginecologia

Nella pratica ostetrica e ginecologica, molti farmaci penicillinici dell'elenco vengono utilizzati sia per trattare le infezioni batteriche delle donne sia per prevenire l'infezione dei neonati.

Urologia

Le malattie del sistema urinario di origine batterica rispondono bene al trattamento solo con farmaci protetti dagli inibitori. I restanti sottogruppi sono inefficaci poiché i ceppi patogeni sono altamente resistenti ad essi.

Le penicilline sono utilizzate in quasi tutte le aree della medicina per l'infiammazione causata da microrganismi patogeni e non solo per il trattamento. Ad esempio, nella pratica chirurgica vengono prescritti per prevenire complicanze postoperatorie.

Caratteristiche della terapia

Il trattamento con farmaci antibatterici in generale e penicilline in particolare deve essere effettuato solo su prescrizione medica.

Nonostante la minima tossicità del medicinale stesso, il suo uso improprio danneggia gravemente il corpo. Affinché la terapia antibiotica porti al recupero, è necessario seguire le raccomandazioni mediche e conoscere le caratteristiche del farmaco.

Indicazioni

L'ambito di applicazione della penicillina e di vari farmaci a base di essa in medicina è determinato dall'attività della sostanza contro specifici agenti patogeni. Gli effetti batteriostatici e battericidi si verificano in relazione a:

  • Batteri Gram-positivi - gonococchi e meningococchi;
  • Gram-negativi: vari stafilococchi, streptococchi e pneumococchi, difterite, pseudomonas e bacilli dell'antrace, Proteus;
  • Actinomiceti e spirochete.

Controindicazioni

Controindicazioni rigorose includono solo l'intolleranza individuale alla benzilpenicillina e ad altri farmaci in questo gruppo. Inoltre, non è consentita la somministrazione endolombare (iniezione nel midollo spinale) di farmaci a pazienti con diagnosi di epilessia.

Durante la gravidanza, la terapia antibiotica con farmaci penicillinici deve essere trattata con estrema cautela. Nonostante abbiano effetti teratogeni minimi, compresse e iniezioni dovrebbero essere prescritte solo in caso di necessità urgente, valutando il grado di rischio per il feto e per la donna incinta stessa.

Poiché la penicillina ed i suoi derivati ​​passano liberamente dal torrente sanguigno nel latte materno, è consigliabile evitare l'allattamento al seno durante la terapia. Il medicinale può provocare una reazione allergica in un bambino anche al primo utilizzo. Per evitare l'interruzione dell'allattamento, il latte deve essere spremuto regolarmente.

Effetto collaterale

Tra gli altri agenti antibatterici, le penicilline si distinguono per la loro bassa tossicità.

Le conseguenze indesiderate dell'uso includono:

  • Reazioni allergiche. Molto spesso si manifestano come eruzioni cutanee, prurito, orticaria, febbre e gonfiore. Molto raramente, nei casi più gravi, è possibile lo shock anafilattico, che richiede la somministrazione immediata di un antidoto (adrenalina).
  • . Uno squilibrio della microflora naturale porta a disturbi digestivi (flatulenza, gonfiore, stitichezza, diarrea, dolore addominale) e allo sviluppo di candidosi. In quest'ultimo caso vengono colpite le mucose della bocca (nei bambini) o della vagina.
  • Reazioni neurotossiche. L'effetto negativo della penicillina sul sistema nervoso centrale si manifesta con una maggiore eccitabilità riflessa, convulsioni e talvolta coma.

Il tempestivo supporto medicinale del corpo aiuterà a prevenire lo sviluppo della disbiosi. Si consiglia di associare la terapia antibiotica all'assunzione di pre e probiotici.

Antibiotici penicillinici per bambini: caratteristiche dell'applicazione

Nei primi anni di vita la benzilpenicillina viene utilizzata in caso di sepsi, polmonite, meningite e otite media. Per il trattamento di infezioni respiratorie, mal di gola, bronchite e sinusite, vengono selezionati gli antibiotici più sicuri dall'elenco: Amoxicillina ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Il corpo di un bambino è molto più sensibile ai farmaci rispetto a quello di un adulto. Pertanto, dovresti monitorare attentamente le condizioni del bambino e adottare misure preventive. Questi ultimi includono l'uso di pre e probiotici per proteggere la microflora intestinale, la dieta e il rafforzamento completo del sistema immunitario.

Una piccola teoria:

Informazioni storiche

La scoperta, che ha rivoluzionato la medicina all'inizio del XX secolo, è stata fatta per caso. Va detto che le proprietà antibatteriche delle muffe furono notate dalle persone nei tempi antichi.

Alexander Fleming - scopritore della penicillina

Gli egiziani, ad esempio, 2500 anni fa curavano le ferite infiammate con impacchi di pane ammuffito, ma gli scienziati affrontarono il lato teorico della questione solo nel XIX secolo. Ricercatori e medici europei e russi, studiando l'antibiosi (la proprietà di alcuni microrganismi di distruggerne altri), hanno tentato di trarne benefici pratici.

Ciò fu ottenuto da Alexander Fleming, un microbiologo britannico, che nel 1928, il 28 settembre, scoprì la muffa nelle piastre Petri con colonie di stafilococco. Le sue spore, che sono cadute sui raccolti a causa della negligenza del personale di laboratorio, sono germogliate e hanno distrutto i batteri patogeni. Interessato, Fleming studiò attentamente questo fenomeno e isolò una sostanza battericida chiamata penicillina. Per molti anni lo scopritore ha lavorato per ottenere un composto chimicamente puro e stabile adatto al trattamento delle persone, ma altri lo hanno inventato.

Nel 1941, Ernst Chain e Howard Florey riuscirono a purificare la penicillina dalle impurità e condussero studi clinici con Fleming. I risultati furono così positivi che nel 1943 negli Stati Uniti fu organizzata la produzione di massa del farmaco, che salvò molte centinaia di migliaia di vite durante la guerra. I servizi di Fleming, Chain e Flory all'umanità furono riconosciuti nel 1945: lo scopritore e gli sviluppatori divennero premi Nobel.

Successivamente, la sostanza chimica originale è stata costantemente migliorata. Così sono apparse le penicilline moderne, resistenti all'ambiente acido dello stomaco, resistenti alla penicillinasi e in generale più efficaci.

Sul nostro sito web puoi conoscere la maggior parte dei gruppi di antibiotici, elenchi completi dei farmaci in essi contenuti, classificazioni, storia e altre informazioni importanti. A questo scopo è stata creata una sezione “” nel menu in alto del sito.

Gli antibiotici penicillinici sono farmaci universali che consentono a una persona di sbarazzarsi delle patologie batteriche in modo tempestivo ed efficace. Questi medicinali sono a base di funghi, organismi viventi che ogni anno salvano milioni di persone in tutto il mondo.

La storia della scoperta degli agenti antibatterici della penicillina risale agli anni '30 del XX secolo, quando lo scienziato Alexander Fleming, che stava studiando le infezioni batteriche, identificò accidentalmente un'area in cui i batteri non crescevano. Come hanno dimostrato ulteriori ricerche, un posto del genere nella ciotola era lo stampo che di solito ricopre il pane raffermo.

Come si è scoperto, questa sostanza ha ucciso facilmente gli stafilococchi. Dopo ulteriori ricerche, lo scienziato è riuscito a isolare la penicillina nella sua forma pura, che è diventata il primo agente antibatterico.

Il principio d'azione di questa sostanza è il seguente: durante la divisione cellulare dei batteri, per ripristinare la propria membrana danneggiata, queste sostanze utilizzano elementi chiamati peptidoglicani. La penicillina non consente la formazione di questa sostanza, motivo per cui i batteri perdono la capacità non solo di riprodursi, ma anche di svilupparsi ulteriormente e vengono distrutti.

Tuttavia, non tutto è andato per il meglio; dopo qualche tempo, le cellule batteriche hanno iniziato a produrre attivamente un enzima chiamato beta-lattamasi, che ha iniziato a distruggere i beta-lattamici, che costituiscono la base delle penicilline. Per risolvere questo problema, alla composizione degli agenti antibatterici sono stati aggiunti ulteriori componenti, ad esempio l'acido clavulonico.

Spettro d'azione

Dopo la penetrazione nel corpo umano, il farmaco si diffonde facilmente in tutti i tessuti e nei fluidi biologici. Le uniche zone in cui penetra in quantità molto piccole (fino all'1%) sono il liquido cerebrospinale, gli organi del sistema visivo e la ghiandola prostatica.

Il farmaco viene eliminato dall'organismo attraverso i reni, dopo circa 3 ore.

L'effetto antibiotico della varietà naturale del farmaco si ottiene combattendo i seguenti batteri:

  • gram-positivi (stafilococchi, pneumococchi, streptococchi, bacilli, listeria);
  • Gram-negativi (gonococchi, meningococchi);
  • anaerobici (clostridi, attiminoceti, fusobatteri);
  • spirochete (pallide, leptospira, borrelia);
  • efficace contro Pseudomonas aeruginosa.

Gli antibiotici penicillinici sono usati per trattare varie patologie:

  • malattie infettive di moderata gravità;
  • malattie degli organi ENT (scarlattina, tonsillite, otite media, faringite);
  • infezioni respiratorie (bronchite, polmonite);
  • malattie del sistema genito-urinario (cistite, pielonefrite);
  • gonorrea;
  • sifilide;
  • infezioni della pelle;
  • osteomielite;
  • blenorrea che si verifica nei neonati;
  • leptospirosi;
  • meningite;
  • actinomicosi;
  • lesioni batteriche delle mucose e dei tessuti connettivi.

Classificazione degli antibiotici

Gli antibiotici penicillinici hanno diversi metodi di produzione, nonché le proprietà, il che ci permette di dividerle in 2 grandi gruppi.

  1. Quelli naturali che furono scoperti da Fleming.
  2. Semisintetici, furono creati poco dopo nel 1957.

Gli esperti hanno sviluppato una classificazione degli antibiotici del gruppo delle penicilline.

Quelli naturali includono:

  • fenosilmetilpenicillina (Ospen e suoi analoghi);
  • benzatina benzilpenicillina (Retarpen);
  • sale sodico di benzilpenicillina (penicillina procaina).

Il gruppo di prodotti semisintetici comprende solitamente:

  • aminopenicilline (amoxicilline, ampicilline);
  • antistafilococco;
  • antipeseudomonas (ureidopenicilline, carbossipenicilline);
  • protetto dagli inibitori;
  • combinato.

Penicilline naturali

Gli antibiotici naturali hanno un punto debole: possono essere distrutti dalle beta-lattamasi e dal succo gastrico.

I medicinali classificati in questo gruppo si presentano sotto forma di soluzioni iniettabili:

  • con azione prolungata: questo include un sostituto della penicillina - bicillina, così come il sale di novocaina delle benzilpenicilline;
  • con scarso effetto: sali di sodio e di potassio delle benzilpenicilline.

Le penicilline ad azione prolungata vengono somministrate per via intramuscolare una volta al giorno e il sale di novocaina viene somministrato 2 o 3 volte al giorno.

Biosintetico

La serie di antibiotici penicillina è composta da acidi che, attraverso le necessarie manipolazioni, vengono combinati con sali di sodio e potassio. Tali composti sono caratterizzati da un rapido assorbimento, che consente loro di essere utilizzati per l'iniezione.

Di norma, l'effetto terapeutico è evidente entro un quarto d'ora dalla somministrazione del farmaco e dura 4 ore (pertanto, il farmaco richiede somministrazioni ripetute).

Per prolungare l'effetto della benzilpenicillina naturale, è stata combinata con novocaina e alcuni altri componenti. L'aggiunta di sali di novocaina alla sostanza principale ha permesso di prolungare l'effetto terapeutico raggiunto. Ora è diventato possibile ridurre il numero di iniezioni a due o tre al giorno.

Le penicilline biosintetiche sono usate per trattare le seguenti malattie:

  • reumatismi cronici;
  • sifilide;
  • streptococco.

Per il trattamento delle infezioni moderatamente gravi viene utilizzata la fenosilmetilpenicillina. Questa varietà è resistente agli effetti distruttivi dell'acido cloridrico, contenuto nel succo gastrico.

Questa sostanza è disponibile in compresse, che possono essere assunte per via orale (4-6 volte al giorno). Le penicilline biosintetiche agiscono contro la maggior parte dei batteri, ad eccezione delle spirochete.

Antibiotici semisintetici appartenenti alla serie delle penicilline

Questo tipo di farmaci comprende diversi sottogruppi di farmaci.

Le aminopenicilline agiscono attivamente contro: enterobatteri, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Questi includono i seguenti farmaci: serie di ampicillina (Ampicillina), amoxicillina (Flemoxin Solutab).

L'attività di entrambi i sottogruppi di agenti antibatterici si estende a tipi simili di batteri. Tuttavia, le ampicilline non sono molto efficaci contro i pneumococchi, ma alcune delle loro varietà (ad esempio l'ampicillina triidrato) riescono facilmente a far fronte alla Shigella.

I farmaci in questo gruppo sono usati come segue:

  1. Ampicillina da infezioni endovenose e intramuscolari.
  2. Amoxicillina per somministrazione orale.

Le amoxicilline combattono attivamente contro Pseudomonas aeruginosa, ma sfortunatamente alcuni rappresentanti di questo gruppo possono essere distrutti sotto l'influenza delle penicilline batteriche.

Il sottogruppo degli antistafilococchi comprende: Meticillina, Naficillina, Oxacillina, Fluxocillina, Dicloxacillina. Questi farmaci sono resistenti agli stafilococchi.

Il sottogruppo antipseudomonas, come suggerisce il nome, combatte attivamente Pseudomonas aeruginosa, che provoca la comparsa di forme gravi di tonsillite e cistite.

Questo elenco comprende due tipi di farmaci:

  1. Carbossipenicilline: Carbecin, Timentin (per il trattamento di gravi lesioni del tratto urinario e degli organi respiratori), Pyopen, Carbinicillina disodica (usata solo in pazienti adulti mediante somministrazione intramuscolare e endovenosa).
  2. Ureidopenicilline: Picillin piperacillina (utilizzata più spesso per patologie causate da Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotici combinati della serie delle penicilline

I farmaci combinati sono anche chiamati protetti dagli inibitori, il che significa che bloccano le beta-lattamasi batteriche.

L'elenco degli inibitori delle beta-lattamasi è molto ampio, i più comuni sono:

  • acido clavulonico;
  • sulbactame;
  • tazobactam.

Allo scopo di trattare le patologie dell'apparato respiratorio e genito-urinario, vengono utilizzati i seguenti composti antibatterici:

  • amoxicillina e acido clavulonico (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicillina e sulbactam (Unasin);
  • ticarcillina e acido clavulonico (Timentin);
  • piperacillina e tazobactam (Tazocin);
  • ampicillina e oxacillina (Ampiox sodico).

Penicilline per adulti

I farmaci semisintetici vengono utilizzati attivamente per combattere la sinusite, l'otite, la polmonite, la faringite e la tonsillite. Per gli adulti, c'è un elenco dei farmaci più efficaci:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicillina;
  • amoxiclav;
  • Ticarcillina;
  • Flemoxin Solutab.

Per sbarazzarsi di pielonefrite (purulenta, cronica), cistite (batterica), uretrite, salpingite, endometrite, utilizzare:

  • Augmentin;
  • Mieleclave;
  • amoxiclavulanico;
  • Ticarcillina con acido clavulonico.

Quando un paziente soffre di allergia ai farmaci penicillinici, può avere una reazione allergica in risposta all'assunzione di tali farmaci (può trattarsi di semplice orticaria o di una reazione grave che porta allo shock anafilattico). Se si verificano tali reazioni, si consiglia al paziente di utilizzare farmaci del gruppo macrolidico.

  • ampicillina;
  • Oxacillina (se l'agente patogeno è lo stafilococco);
  • Augmentin.

Se sei intollerante al gruppo delle penicilline, il medico può raccomandarti l'uso di un gruppo di antibiotici di riserva rispetto alle penicilline: cefalosporine (cefazolina) o macrolidi (claritromicina).

Penicilline per il trattamento dei bambini

Sono stati creati molti agenti antibatterici a base di penicilline, alcuni di essi sono approvati per l'uso nei pazienti pediatrici. Questi farmaci sono caratterizzati da bassa tossicità e alta efficienza, che ne consente l'uso in pazienti giovani.

Per i bambini, i farmaci protetti dagli inibitori vengono utilizzati per via orale.

Ai bambini vengono prescritti i seguenti antibiotici:

  • Flemoclav Solutab;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxicillina;
  • Flemoxin.

Le forme non penicilliniche includono Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

La parola "solutab" significa che le compresse si dissolvono sotto l'influenza del liquido. Questo fatto rende più facile per i pazienti giovani l'assunzione di farmaci.

Molti antibiotici del gruppo delle penicilline sono prodotti sotto forma di sospensioni che sembrano uno sciroppo dolce. Per determinare il dosaggio per ciascun paziente, è necessario tener conto della sua età e del suo peso corporeo.

Solo uno specialista può prescrivere agenti antibatterici per i bambini. Non è consentita l'automedicazione con l'uso di tali farmaci.

Controindicazioni effetti collaterali delle penicilline

L'uso dei farmaci penicillinici, nonostante tutta la loro efficacia e benefici, non è possibile per tutte le categorie di pazienti, le istruzioni per i farmaci contengono un elenco di condizioni in cui è vietato l'uso di tali farmaci.

Controindicazioni:

  • ipersensibilità, intolleranza personale o forti reazioni ai componenti del farmaco;
  • precedenti reazioni alle cefalosporine, penicilline;
  • disfunzione del fegato e dei reni.

Ogni farmaco ha il proprio elenco di controindicazioni, indicate nelle istruzioni, dovresti familiarizzare con esso prima di iniziare la terapia farmacologica.

Di norma, gli antibiotici penicillinici sono ben tollerati dai pazienti. Ma, in rari casi, possono verificarsi manifestazioni più negative.

Effetti collaterali:

  • le reazioni allergiche si manifestano con eruzioni cutanee, orticaria, gonfiore dei tessuti, prurito, altre eruzioni cutanee, edema di Quincke, shock anafilattico;
  • dal tratto gastrointestinale possono comparire nausea, dolore epigastrico e disturbi digestivi;
  • sistema circolatorio: aumento della pressione sanguigna, disturbi del ritmo cardiaco;
  • fegato e reni: sviluppo di insufficienza nel funzionamento di questi organi.

Per prevenire lo sviluppo di reazioni avverse, è molto importante assumere antibiotici solo come prescritto dal medico, assicurarsi di utilizzare agenti ausiliari (ad esempio probiotici) da lui raccomandati.

Gli antibiotici penicillinici sono caratterizzati da bassa tossicità e uno spettro d'azione esteso. Gli antibiotici penicillinici hanno un effetto battericida sulla maggior parte dei ceppi di batteri gram-positivi e gram-negativi, Pseudomonas aeruginosa.

L'effetto dei farmaci dall'elenco degli antibiotici penicillinici è determinato dalla loro capacità di causare la morte della microflora patogena. Le penicilline agiscono battericida interagendo con gli enzimi batterici, interrompendo la sintesi della parete batterica.

Gli obiettivi delle penicilline sono la riproduzione delle cellule batteriche. Gli antibiotici del gruppo delle penicilline sono sicuri per l'uomo, poiché le membrane delle cellule umane non contengono peptidoglicano batterico.

Classificazione

In base al metodo di produzione e alle proprietà, esistono due gruppi principali di antibiotici penicillinici:

  • naturale - scoperto nel 1928 da Flemming;
  • semisintetico - creato per la prima volta nel 1957, quando fu isolato il nucleo attivo dell'antibiotico 6-APA.

Numerose penicilline naturali ottenute dal microfungo Penicillum non sono resistenti agli enzimi penicillinasi batterici. Per questo motivo, lo spettro di attività della serie delle penicilline naturali è ristretto rispetto al gruppo dei farmaci semisintetici.

Classificazione della serie delle penicilline:

  • naturale;
    • fenossimetilpenicillina – Ospen e analoghi;
    • benzatina benzilpenicillina - Retarpen;
    • benzilpenicillina – Penicillina procaina;
  • semi sintetico;
    • aminopenicilline – amoxicilline, ampicilline;
    • antistafilococco;
    • antipseudomonas;
      • carbossipenicilline;
      • ureidopenicilline;
    • protetto dagli inibitori;
    • combinato.

Sotto l'influenza dell'uso diffuso di antibiotici, i batteri hanno imparato a produrre enzimi beta-lattamasi, che distruggono le penicilline nello stomaco.

Per superare la capacità dei batteri che producono beta-lattamasi di distruggere gli antibiotici, sono stati creati agenti combinati protetti dagli inibitori.

Spettro d'azione

Le penicilline naturali sono attive contro i batteri:

  • gram-positivi - stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, listeria, bacilli;
  • Gram-negativi - meningococchi, gonococchi, Haemophilus ducreyi - che causa l'ulcera molle, Pasteurella multocida - che causa la pasteurellosi;
  • anaerobi – clostridi, fusobatteri, attinomiceti;
  • spirochete - Leptospira, Borrelia, spirochete pallidum.

Lo spettro d'azione delle penicilline semisintetiche è più ampio di quello di quelle naturali.

I gruppi semisintetici di antibiotici della serie delle penicilline sono classificati in base al loro spettro d'azione come:

  • non attivo contro Pseudomonas aeruginosa;
  • farmaci antipseudomonas.

Indicazioni

Gli antibiotici penicillinici sono utilizzati come farmaci di prima linea per il trattamento delle infezioni batteriche nel trattamento di:

  • malattie dell'apparato respiratorio - polmonite, bronchite;
  • Malattie otorinolaringoiatriche - otite media, tonsillite, tonsillofaringite, scarlattina;
  • malattie del sistema urinario – cistite, pieloneforite
  • gonorrea, sifilide;
  • infezioni della pelle;
  • osteomielite;
  • blenorrea dei neonati;
  • lesioni batteriche delle mucose, del tessuto connettivo;
  • leptospirosi, actinomicosi;
  • meningite.

Penicilline naturali

Le benzilpenicilline naturali vengono distrutte sia dalle beta-lattamasi che dal succo gastrico. I farmaci di questo gruppo sono prodotti come farmaci per iniezione:

  • azione prolungata - analoghi con i nomi Bicilline numerati 1 e 5, sale di novocaina della benzilpennicillina;
  • ad azione breve - sali di sodio e potassio della benzilpenicillina.

Le forme deposito delle penicilline vengono rilasciate nel sangue per un lungo periodo quando somministrate per via intramuscolare e vengono rilasciate lentamente dal muscolo nel sangue dopo un'iniezione:

  • Le bicelline 1 e 5 si prescrivono una volta al giorno;
  • Benzilpenicillina sale di novocaina – 2 – 3 volte al giorno.

Aminopenicilline

Gli antibiotici dell'elenco delle aminopenicilline sono efficaci contro la maggior parte delle infezioni causate da batteri Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae e altri nomi di batteri prevalentemente gram-negativi.

L'elenco degli antibiotici aminopenicillinici della serie delle penicilline comprende i seguenti farmaci:

  • serie di ampicillina;
    • Ampicillina triidrato;
    • ampicillina;
  • amoxicillina;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox;
    • amosina;
    • Ecobol.

L'attività degli antibiotici dall'elenco delle ampicilline e delle amoxicilline, gli spettri d'azione dei farmaci di questi gruppi di penicilline sono simili.

Gli antibiotici della serie dell'ampicillina hanno un effetto più debole sui pneumococchi, tuttavia, l'attività dell'ampicillina e dei suoi analoghi con i nomi ampicillina Akos, ampicillina triidrato è maggiore rispetto alla Shigella.

Sono prescritti antibiotici dei seguenti gruppi:

  • ampicilline - per via orale in compresse e iniezioni IM, IV;
  • amoxicillina - per somministrazione orale.

La serie dell'amoxicillina è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, ma alcuni membri del gruppo vengono distrutti dalle penicillinasi batteriche. Le penicilline del gruppo degli antibiotici ampicillina sono resistenti agli enzimi penicillinasi.

Penicilline antistafilococciche

Il gruppo delle penicilline antistafilococciche comprende antibiotici con i seguenti nomi:

  • oxacillina;
  • dicloxacillina;
  • nafcillina;
  • meticillina.

I farmaci sono resistenti alle penicilline stafilococciche, che distruggono altri antibiotici penicillinici. Il più famoso di questo gruppo è il farmaco antistafilococco Oxacillina.

Penicilline antipseudomonas

Gli antibiotici di questo gruppo hanno uno spettro d'azione più ampio rispetto alle aminopenicilline e sono efficaci contro Pseudomonas aeruginosa, che causa grave cistite, tonsillite purulenta e infezioni della pelle.

L'elenco del gruppo delle penicilline antipseudomonas comprende:

  • carbossipenicilline – farmaci;
    • Carbecina;
    • Piopen;
    • Carbenicillina disodica;
    • Timin;
  • gruppo ureidopenicillina;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • piperacillina picillina.

La carbenicillina è disponibile solo sotto forma di polvere per iniezioni intramuscolari ed endovenose. Gli antibiotici di questo gruppo sono prescritti agli adulti.

La timentina è prescritta per gravi infezioni del sistema genito-urinario e respiratorio. L'azlocillina e gli analoghi sono prescritti per iniezione in condizioni purulento-settiche:

  • peritonite;
  • endocardite settica;
  • sepsi;
  • ascesso polmonare;
  • gravi infezioni del sistema genito-urinario.

La piperacillina viene prescritta principalmente per le infezioni causate da Klebsiella spp.

Agenti combinati protetti da inibitori

Le penicilline protette dagli inibitori comprendono farmaci combinati che includono un antibiotico e una sostanza che blocca l’attività delle beta-lattamasi batteriche.

I seguenti sono inibitori delle beta-lattamasi, di cui esistono circa 500 varietà:

  • acido clavulanico;
  • tazobactam;
  • sulbactam.

Per il trattamento delle infezioni respiratorie e genito-urinarie vengono utilizzati principalmente antibiotici penicillinici protetti con i nomi:

  • amoxicillina + clavunato;
    • Augmentin;
    • amoxiclav;
    • Amoxil;
  • ampicillina + sulbactam - Unazina.

Per le infezioni che si verificano in un contesto di immunità indebolita, è prescritto quanto segue:

  • ticarcillina + clavunato - Timintina;
  • piperacillina + tazobactam - Tazocin.

I farmaci ad azione combinata includono l'agente antibatterico Ampiox e il suo analogo Ampiox-sodio, inclusa ampicillina + oxacillina.

Ampiox è disponibile in compresse e polvere per iniezione. Ampiox è utilizzato nel trattamento di bambini e adulti affetti da sepsi grave, endocardite settica e infezione postpartum.

Penicilline per adulti

L'elenco delle penicilline semisintetiche, ampiamente utilizzate per mal di gola, otite, faringite, sinusite, polmonite, comprende farmaci in compresse e iniezioni:

  • Hiconcil;
  • Ospamox;
  • amoxiclav;
  • Amoxicar;
  • ampicillina;
  • Augmentin;
  • Flemoxin Solutab;
  • amoxiclav;
  • Piperacillina;
  • Ticarcillina;

Le penicilline sono prescritte contro la pielonefrite purulenta, cronica, la cistite batterica, l'uretrite, l'endometrite e la salpingite nelle donne:

  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • Ampicillina + sulbactam;
  • Mieleclave;
  • Piperacillina + tazobactam;
  • Ticarcillina con clavulanato.

Le penicilline non vengono utilizzate contro la prostatite poiché non penetrano nel tessuto prostatico.

Se è allergico alle penicilline, il paziente può manifestare orticaria, shock anafilattico e in caso di trattamento con cefalosporine.

Per evitare una reazione allergica, se si è allergici agli antibiotici beta-lattamici, che sono penicilline e cefalosporine, vengono prescritti antibiotici macrolidi.

L'esacerbazione della pielonefrite cronica nelle donne in gravidanza viene trattata:

  • ampicillina;
  • Amoxicillina + clavulanato;
  • Ticarcillina + clavulanato;
  • Oxacillina - per le infezioni da stafilococco.

L'elenco degli antibiotici non penicillinici che un medico può prescrivere durante la gravidanza per mal di gola, bronchite o polmonite comprende i seguenti farmaci:

  • cefalosporine;
    • Cefazolina;
    • Ceftriaxone;
  • macrolidi;
    • Azitromicina;
    • Claritromicina.

Penicilline per il trattamento dei bambini

Le penicilline sono antibiotici a bassa tossicità, motivo per cui vengono spesso prescritti ai bambini per malattie infettive.

Nel trattamento dei bambini viene data preferenza alle penicilline protette dagli inibitori destinate alla somministrazione orale.

L'elenco degli antibiotici penicillinici destinati al trattamento dei bambini comprende Amoxicillina e analoghi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin e Flemoclav Solutab.

Anche le forme non penicilliniche dell'antibiotico Solutab sono usate per trattare i bambini; l'elenco include analoghi con i nomi:

  • Vilprafen Solutab;
  • Unidox Solutab.

I medicinali sotto forma di compresse dispersibili Solutab non sono meno efficaci delle iniezioni e causano meno dolore e lacrime nei bambini durante il processo di trattamento. Puoi leggere gli antibiotici sotto forma di compresse effervescenti dispersibili sulla pagina Antibiotic Solutab.

Fin dalla nascita, il farmaco Ospamox e alcuni suoi analoghi, prodotti in compresse solubili, granuli e polvere per la preparazione della sospensione, sono stati utilizzati per curare i bambini. Il dosaggio viene prescritto dal medico in base all'età e al peso del bambino.

Nei bambini, la penicillina può accumularsi nel corpo a causa dell'immaturità del sistema urinario o di una malattia renale. Una maggiore concentrazione di antibiotico nel sangue ha un effetto tossico sulle cellule nervose, che si manifesta con convulsioni.

Se compaiono tali sintomi, il trattamento viene interrotto e l'antibiotico penicillinico viene sostituito per il bambino con un farmaco di un altro gruppo.

Controindicazioni, effetti collaterali delle penicilline

Controindicazioni all'uso delle penicilline comprendono le allergie agli analoghi della penicillina e alle cefalosporine. Se durante il trattamento compaiono eruzioni cutanee o prurito cutaneo, è necessario interrompere l'assunzione dei farmaci e consultare un medico.

Un'allergia alle penicilline può manifestarsi come angioedema e anafilassi.

L'elenco degli effetti collaterali delle penicilline è piccolo. La principale manifestazione negativa è la soppressione della microflora intestinale benefica.

Diarrea, candidosi, eruzioni cutanee: questi sono i principali effetti collaterali dell'uso delle penicilline. Meno comunemente, compaiono gli effetti collaterali dei farmaci di questa serie:

  • nausea;
  • mal di testa;
  • colite pseudomembranosa;
  • rigonfiamento.

L'uso di alcuni gruppi della serie delle penicilline - benzilpenicilline, carbenicilline, può causare uno squilibrio elettrolitico con iperkaliemia o ipernatriemia, che aumenta il rischio di infarto e aumento della pressione sanguigna.

Un elenco più ampio di reazioni avverse per oxacillina e analoghi:

  • violazione della formula dei leucociti: bassa emoglobina, bassi neutrofili;
  • dai reni nei bambini - comparsa di sangue nelle urine;
  • febbre, vomito, nausea.

Per prevenire lo sviluppo di effetti indesiderati, è necessario seguire le istruzioni per l'uso e assumere il medicinale nel dosaggio prescritto dal medico.

Leggi informazioni più complete su ciascun gruppo di antibiotici penicillinici nella sezione "Farmaci".

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