Nome:

Chetorolo

Farmacologico
azione:

Chetorolo- non steroideo agente antinfiammatorio con effetto prevalentemente analgesico. Il principio attivo del farmaco è il ketorolac (ketorolac trometamina). Il ketorolac ha proprietà antipiretiche moderate, un effetto antinfiammatorio e un effetto analgesico pronunciato. Il ketorolac, prevalentemente nei tessuti periferici, provoca un’inibizione indiscriminata dell’attività degli enzimi ciclossigenasi di tipo 1 e 2, con conseguente inibizione della formazione di prostaglandine.
Prostaglandine svolgono un ruolo importante nella comparsa del dolore, delle reazioni infiammatorie e nel meccanismo di termoregolazione. Secondo la struttura chimica, il principio attivo di Ketorol è una miscela racemica di enantiomeri +R- e -S-, e l'effetto analgesico del farmaco è dovuto proprio agli enantiomeri -S. Il ketorolo non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime il centro respiratorio, non ha effetto sedativo o antidepressivo e non provoca dipendenza dal farmaco.
Effetto analgesico Ketorola è paragonabile in forza alla morfina ed è molto più superiore ai farmaci antinfiammatori non steroidei di altri gruppi. L'inizio dell'azione analgesica dopo la somministrazione intramuscolare o orale inizia rispettivamente dopo 0,5 e 1 ora. L'effetto analgesico massimo si osserva dopo 1-2 ore.

Indicazioni per
applicazione:

Uso locale per alleviare il dolore nelle seguenti condizioni e malattie:

- infortuni(contusioni dei tessuti molli, infiammazioni dei tessuti molli, anche di origine post-traumatica, danni ai legamenti, borsiti, tendiniti, epicondiliti, sinoviti e osteoartriti);
- dolore ai muscoli e alle articolazioni(mialgia, artralgia);
- nevralgia;
- radicolite;
-malattie reumatiche(sindrome articolare durante esacerbazione della gotta, artrite psoriasica, spondilite anchilosante).

Destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.

Modalità di applicazione:

Compresse di chetorolo
Prescritto per la somministrazione orale. A seconda della gravità e della gravità del dolore, applicare una o più volte alla dose di 10 mg (la dose massima consentita è di 4 compresse al giorno - 40 mg). La durata di 1 ciclo di trattamento non supera i 5 giorni.

Ketorol per somministrazione intramuscolare
La dose minima efficace viene selezionata individualmente, in base alla risposta terapeutica del paziente e all’intensità della sindrome del dolore. Se necessario, in parallelo possono essere prescritte dosi ridotte di analgesici oppioidi.
Per le persone di età inferiore a 65 anni, 10-30 mg del farmaco vengono utilizzati per via intramuscolare una o ripetutamente (ogni 4-6 ore) a 10-30 mg. Per i pazienti di età superiore ai 65 anni, così come per quelli con funzionalità renale compromessa, Ketorol viene prescritto per via intramuscolare 10-15 mg una volta o ripetutamente 10-15 mg ogni 4-6 ore, a seconda della gravità della sindrome del dolore.
La dose massima consentita per i pazienti di età inferiore a 65 anni è 90 mg/die. In caso di funzionalità renale compromessa o di età superiore a 65 anni, la dose massima consentita è 60 mg/die. Il corso della terapia non dura più di 5 giorni.

Passaggio dall'uso intramuscolare a quello interno
Il giorno della transizione, la dose di Ketorol per somministrazione orale non deve superare i 30 mg. La dose giornaliera totale di compresse e soluzione quando si passa dalla somministrazione intramuscolare alla somministrazione orale non deve essere superiore a 90 mg/giorno per i pazienti di età pari o inferiore a 65 anni, per i pazienti con funzionalità renale compromessa o di età superiore a 65 anni - 60 mg/giorno .

Effetti collaterali:

Gradazione degli effetti collaterali: più del 3% - frequente, 1-3% - meno frequente; meno dell'1% sono rari.

Dal sistema urinario: lombalgia senza o con azotemia e/o ematuria, insufficienza renale acuta, sindrome emolitica uremica (insufficienza renale, trombocitopenia, anemia emolitica, porpora), diminuzione o aumento del volume delle urine escrete, edema renale, minzione frequente, nefrite (raro) .

Dal sistema digestivo: diarrea e gastralgia, soprattutto nei pazienti di età superiore a 65 anni che hanno una storia di malattie erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (spesso); flatulenza, sensazione di pienezza allo stomaco, stitichezza, stomatite, vomito (meno frequente); lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compresi sanguinamento (bruciore o spasmo nella regione epigastrica, dolore addominale, vomito tipo “fondi di caffè”, bruciore di stomaco, melena, nausea) e perforazione della parete del tratto gastrointestinale, epatite, pancreatite acuta , ittero colestatico, epatomegalia (raro).

Dal sistema nervoso centrale: mal di testa, sonnolenza, vertigini (spesso); depressione, allucinazioni, psicosi, ronzio nelle orecchie, perdita dell'udito, visione offuscata (inclusa visione offuscata), iperattività (irrequietezza, cambiamenti di umore), meningite asettica (forte mal di testa, febbre, rigidità dei muscoli della schiena e/o del collo, convulsioni) - raramente .

Dal sistema respiratorio: edema laringeo (difficoltà di respirazione, mancanza di respiro), dispnea o broncospasmo, rinite (raro).

Reazioni allergiche: reazioni anafilattoidi o anafilassi (eruzione cutanea, cambiamento del colore della pelle del viso, prurito cutaneo, orticaria, dispnea o tachipnea, edema periorbitale, gonfiore delle palpebre, difficoltà di respirazione, respiro corto, respiro sibilante, pesantezza al petto) - raro.
Dal sistema di coagulazione del sangue: sangue dal naso, sanguinamento da una ferita postoperatoria, sanguinamento dall'intestino (raro).

Dagli organi emopoietici: eosinofilia, anemia, leucopenia (raro).

Reazioni cutanee: porpora e rash cutaneo, compreso rash maculopapulare (meno comune); orticaria, dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, desquamazione o indurimento della pelle, arrossamento, dolorabilità e/o gonfiore delle tonsille), sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson (rara).

Dal sistema cardiovascolare: leggero aumento della pressione sanguigna (meno comune); edema polmonare, perdita di coscienza (raro).

Reazioni locali quando iniettato nel muscolo: Dolore o bruciore nel sito di iniezione (meno comune).

Altro: gonfiore delle gambe, del viso, delle caviglie, dei piedi, delle dita, aumento di peso (spesso); sudorazione eccessiva (meno comune); febbre, gonfiore della lingua (raro).

Controindicazioni:

Triade dell'aspirina;
- angioedema;
- broncospasmo;
- ipersensibilità alla trometamina ketorolac e/o ad altri FANS;
- ipovolemia, indipendentemente dalla causa del suo sviluppo;
- malattie erosive e ulcerative dell'apparato digerente in fase acuta;
- ipocoagulazione (compresi casi di emofilia);
- disidratazione;
- ulcere peptiche;
- ictus emorragico (sospetto o confermato);
- associazione con altri FANS;
- insufficienza renale e/o epatica (se la creatinina plasmatica è superiore a 50 mg/l);
- disturbo dell'ematopoiesi;
- diatesi emorragica;
- gravidanza, parto, allattamento;
- alto rischio di sanguinamento (compreso il postoperatorio);
- età fino a 16 anni.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Combinazione di paracetamolo e chetorolo aumenta il rischio di effetti tossici sul tessuto renale; con il metotrexato provoca un aumento della nefro- ed epatotossicità.
La somministrazione simultanea di ketorolac con integratori di calcio, glucocorticosteroidi, acido acetilsalicilico, farmaci antinfiammatori non steroidei di altri gruppi, corticotropina ed etanolo può provocare ulcerazioni nella mucosa gastrointestinale, che minaccia lo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.
Durante l'uso del farmaco può verificarsi una diminuzione della clearance del litio e del metotrexato e un aumento della tossicità di entrambe queste sostanze.

Uso concomitante con anticoagulanti l'azione indiretta, i trombolitici, l'eparina, il cefoperazone, gli agenti antipiastrinici, la pentossifillina e il cefotetan aumentano il possibile rischio di sanguinamento.
Ketorol riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici, poiché provoca una diminuzione della formazione di prostaglandine nei reni.
Il Probenecid riduce il volume di distribuzione e la clearance plasmatica di Ketorol, aumenta il suo contenuto nel siero del sangue e aumenta l'emivita della ketorolac trometamina.
L'uso combinato di metotrexato e ketorolac è possibile solo quando si prescrivono piccole dosi di metotrexato (in questo caso è necessario monitorare attentamente la concentrazione plasmatica di metotrexato).

L'assorbimento di ketorolac trometamina non è influenzato dall'uso di antiacidi.
Ketorol aumenta il contenuto nel plasma sanguigno di nifedipina e verapamil.
Se usato contemporaneamente a Ketorol, aumenta l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell'insulina, il che richiede una modifica della dose di quest'ultima. Quando si prescrive il farmaco con altri farmaci che hanno effetti nefrotossici (compresi i farmaci contenenti oro), aumenta il rischio di nefrotossicità.
I farmaci che inibiscono la secrezione tubulare riducono la clearance della ketorolac trometamina e ne aumentano la concentrazione nel siero.
Quando si combina il farmaco con analgesici oppioidi, è possibile una riduzione significativa del dosaggio di questi ultimi.
Co-somministrazione di sodio valproato e Ketorola porta ad un'alterata aggregazione piastrinica.
Dal punto di vista farmaceutico, la trometamina ketorolac è incompatibile con i preparati di litio e la soluzione di tramadolo.

Non mescolare la soluzione per la somministrazione intramuscolare di Ketorol in una siringa con prometazina, morfina solfato e idrossizina, poiché reagiscono chimicamente con la precipitazione.
La soluzione per la somministrazione intramuscolare di Ketorol è compatibile con la soluzione di destrosio al 5%, la soluzione isotonica di cloruro di sodio, plasmalit, la soluzione di Ringer lattato e la soluzione di Ringer, nonché con soluzioni per infusione che includono lidocaina cloridrato, dopamina cloridrato, aminofillina, sale eparina sodica e insulina umana azione breve.

Gravidanza:

Ketorol è controindicato nelle donne in gravidanza. Se è necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno viene temporaneamente interrotto.

Overdose:

Possibile segni Sovradosaggio di chetorolo: nausea, dolore addominale, vomito, ulcera peptica o lesioni erosive del tratto gastrointestinale, acidosi metabolica, disfunzione renale.
Trattamento: lavanda gastrica seguita dalla somministrazione di farmaci adsorbenti, trattamento sintomatico. Non escreto in misura significativa con metodi di dialisi.

Modulo per il rilascio:

Compresse di chetorolo: rotondo, rivestito di verde, con il simbolo “S” su 1 lato, biconvesso, contenente 10 mg di ketorolac trometamina. La frattura è bianca o quasi bianca. Ci sono 20 pezzi in una confezione (10 pezzi in ogni blister).

Chetorolo – soluzione per somministrazione intramuscolare in fiale di vetro scuro contenenti 1 ml di Ketorol (30 mg di trometamina ketorolac). Ci sono 10 fiale in un blister.

Condizioni di archiviazione:

Conservare secondo l'elenco B. Il luogo di conservazione deve essere asciutto e protetto dalla luce.
Temperatura– non superiore a 25°C.
Data di scadenza- 3 anni.
Proteggere dall'accesso dei bambini.
Congedo di prescrizione dalle farmacie.

Compresse di chetorolo
Sostanza attiva: trometamina ketorolac.
Sostanze inattive: lattosio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, amido di mais, ipromellosa, sodio amido glicolato, biossido di titanio, glicole propilenico, colorante - verde oliva.

Soluzione di chetorolo per somministrazione intramuscolare
Sostanza attiva: trometamina ketorolac.
Sostanze inattive: etanolo, cloruro di sodio, ottoxinolo, disodio edetato, sodio idrossido, glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Catad_pgroup FANS

Ketorol per iniezione - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Denominazione commerciale del farmaco:

Ketorol®

Nome comune internazionale del farmaco:

ketorolac.

Forma di dosaggio:

soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare.

Composto

1 ml di soluzione contiene:

sostanza attiva: ketorolac trometamina (ketorolac trometamolo) 30 mg;

Eccipienti: ottoxinolo 0,07 mg, disodio edetato 1 mg, sodio cloruro 4,35 mg, etanolo 0,115 ml, glicole propilenico 400 mg, sodio idrossido 0,725 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml.

Descrizione

Soluzione trasparente, incolore o giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico:

farmaco antinfiammatorio non steroideo.

Codice ATX:М01АВ15

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), ha un effetto analgesico pronunciato, ha effetti antinfiammatori e antipiretici moderati. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della cicloossigenasi (COX) - COX-1 e COX-2, che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e febbre. Ketorolac è una miscela racemica di enantiomeri [-]S e [+]R e l'effetto analgesico è dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS.

Il farmaco non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca dipendenza dal farmaco e non ha effetti sedativi o ansiolitici.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di ketorolac dopo somministrazione endovenosa e intramuscolare singola e ripetuta è lineare.

Quando somministrato per via intramuscolare, l'assorbimento è completo e rapido. La concentrazione massima del farmaco (Cmax) dopo somministrazione intramuscolare di 30 mg è 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg è 3,23-5,77 μg/ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T Cmax) è 15-73 minuti e 30 -60 minuti, rispettivamente. Cmax dopo somministrazione endovenosa di 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – 0,4-1,8 min e 1,1-4,7 min, rispettivamente. Comunicazione con proteine ​​del plasma – 99%. Il tempo per raggiungere la concentrazione di equilibrio del farmaco (Css) con la somministrazione parenterale di 30 mg 4 volte al giorno è di 24 ore; con somministrazione intramuscolare, 15 mg – 0,65–1,13 µg/ml, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

Il volume di distribuzione (V d) con somministrazione intramuscolare è 0,136-0,214 l/kg, con somministrazione endovenosa - 0,166-0,254 l/kg. Nei pazienti con insufficienza renale, il volume di distribuzione del farmaco può raddoppiare e il volume di distribuzione del suo enantiomero R può aumentare del 20%.

Penetra nel latte materno: quando la madre assume 10 mg di ketorolac, la Cmax nel latte viene raggiunta 2 ore dopo l'assunzione della prima dose ed è pari a 7,3 ng/ml, 2 ore dopo l'assunzione della seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte al giorno). giorno) – 7,9 ng/l. Circa il 10% del ketorolac passa attraverso la placenta.

Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi, che vengono escreti dai reni, e il p-idrossiketorolac, farmacologicamente inattivo. Viene escreto per il 91% dai reni, per il 6% attraverso l'intestino.

L'emivita (T1/2) nei pazienti con funzionalità renale normale è di 3,5-9,2 ore dopo la somministrazione parenterale di 30 mg. T1/2 aumenta nei pazienti anziani e si accorcia in quelli giovani. I cambiamenti nella funzionalità epatica non influenzano T1/2. In pazienti con funzionalità renale compromessa, con una concentrazione plasmatica di creatinina pari a 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 ore, con insufficienza renale più grave - più di 13, 6 ore

Quando 30 mg di ketorolac vengono somministrati per via intramuscolare, la clearance totale è 0,023 l/h/kg (0,019 l/h/kg nei pazienti anziani); in pazienti con insufficienza renale (con una concentrazione di creatinina plasmatica compresa tra 19 e 50 mg/l) – 0,015 l/h/kg. Quando vengono somministrati per via endovenosa 30 mg di ketorolac, la clearance totale è di 0,03 l/ora/kg.

Non escreto mediante emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Sindrome dolorosa di gravità forte e moderata di varia origine dovuta a lesioni, mal di denti, dolore nel periodo postoperatorio, con malattie oncologiche e reumatiche, mialgia, artralgia, nevralgia, radicolite. Destinato alla terapia sintomatica, riducendo il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso. Non influisce sulla progressione della malattia.

Controindicazioni

Ipersensibilità al ketorolac;

Combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente o seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS (inclusa una storia);

Cambiamenti erosivi e ulcerativi nella mucosa dello stomaco e del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo; sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;

Malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa) in fase acuta;

Emofilia e altri disturbi emorragici;

Insufficienza cardiaca scompensata;

Insufficienza epatica o malattia epatica attiva;

Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), malattia renale progressiva, iperkaliemia confermata;

Periodo postoperatorio dopo un intervento di bypass coronarico;

Uso concomitante con probenecid, pentossifillina, acido acetilsalicilico e altri FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), sali di litio, anticoagulanti (compresi warfarin ed eparina);

Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore profilattico prima e durante interventi chirurgici maggiori a causa dell'alto rischio di sanguinamento;

Gravidanza, parto, allattamento;

Bambini di età inferiore a 16 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

Accuratamente

Asma bronchiale, malattia coronarica, insufficienza cardiaca congestizia, sindrome dell'edema, ipertensione arteriosa, malattie cerebrovascolari, dislipidemia o iperlipidemia patologica, disfunzione renale (clearance della creatinina 30-60 ml/l), diabete mellito, colestasi, sepsi, lupus eritematoso sistemico, periferico malattia arteriosa, fumo, età avanzata (oltre 65 anni), storia di ulcera gastrointestinale, abuso di alcol, gravi malattie somatiche, terapia concomitante con i seguenti farmaci: agenti antipiastrinici (ad esempio clopidogrel), glucocorticosteroidi orali (ad esempio prednisolone ), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (ad es. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via endovenosa, intramuscolare.

Una soluzione del farmaco Ketorol ® viene utilizzata in dosi minimamente efficaci, selezionate in base all'intensità del dolore. Se necessario, gli analgesici narcotici possono essere prescritti contemporaneamente a dosi ridotte.

Per uso parenterale in pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg, non vengono somministrati più di 60 mg per via intramuscolare (inclusa la somministrazione orale). Di solito - 30 mg ogni 6 ore; per via endovenosa - 30 mg (non più di 6 dosi in 2 giorni). Per via intramuscolare, nei pazienti adulti di peso inferiore a 50 kg o con insufficienza renale cronica (IRC), viene somministrata una singola dose non superiore a 30 mg (inclusa la somministrazione orale); di solito – 15 mg (non più di 8 dosi in 2 giorni); per via endovenosa - non più di 15 mg ogni 6 ore (non più di 8 dosi in 2 giorni). Le dosi massime giornaliere per la somministrazione intramuscolare ed endovenosa sono 90 mg/die per i pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg; pazienti adulti di peso inferiore a 50 kg o con insufficienza renale cronica, nonché pazienti anziani (di età superiore a 65 anni) - per somministrazione intramuscolare ed endovenosa 60 mg. La durata del trattamento non deve superare i 2 giorni.

Quando somministrata per via endovenosa, la dose deve essere somministrata in almeno 15 secondi. L'iniezione intramuscolare viene somministrata lentamente, in profondità nel muscolo. L'inizio dell'azione analgesica si nota dopo 30 minuti, il massimo sollievo dal dolore si verifica dopo 1-2 ore. L'effetto analgesico dura circa 4-6 ore.

Effetto collaterale

La frequenza degli effetti collaterali è classificata in base alla frequenza con cui si verificano: spesso (1-10%), a volte (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%) , compresi i singoli messaggi .

Dal sistema digestivo: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; meno spesso - stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza allo stomaco; raramente - nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, vomito come "fondi di caffè", nausea, bruciore di stomaco e altri), ittero colestatico , epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.

Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, lombalgia con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.

Dai sensi: raramente - perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disturbi della vista (inclusa visione offuscata).

Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, rinite, edema laringeo (mancanza di respiro, difficoltà di respirazione).

Dal sistema nervoso centrale: spesso – mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità del collo e/o dei muscoli della schiena), iperattività (sbalzi d'umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.

Dal sistema cardiovascolare: meno spesso – aumento della pressione sanguigna; raramente – edema polmonare, svenimento.

Dagli organi emopoietici: raramente – anemia, eosinofilia, leucopenia.

Dal sistema emostatico: raramente - sanguinamento da ferita postoperatoria, sangue dal naso, sanguinamento rettale.

Dalla pelle: meno spesso – eruzione cutanea (inclusa eruzione maculopapulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o dolorabilità delle tonsille), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Reazioni locali: meno spesso: bruciore o dolore nel sito di iniezione.

Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (cambiamento del colore della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, mancanza di respiro, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, difficoltà di respirazione, pesantezza al petto, respiro sibilante).

Altri: spesso - gonfiore (viso, gambe, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); meno spesso – aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali del corpo). Non eliminato sufficientemente dalla dialisi.

Interazione con altri farmaci

L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, inclusi inibitori della cicloossigenasi-2, preparati di calcio, glucocorticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare alla formazione di ulcere gastrointestinali e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente con altri FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), nonché contemporaneamente con probenecid, pentossifillina, acido acetilsalicilico, sali di litio, anticoagulanti (inclusi warfarin ed eparina). Non utilizzare con paracetamolo per più di 2 giorni. La co-somministrazione con paracetamolo aumenta la nefrotossicità e con metotrexato - epatotossicità e nefrotossicità. La co-somministrazione di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando si utilizzano basse dosi di quest'ultimo (monitorare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).

Il Probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione del ketorolac, aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno e ne aumenta l'emivita. Con l'uso di ketorolac, la clearance del metotrexato e del litio può diminuire e la tossicità di queste sostanze può aumentare. La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin), eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento. Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni è ridotta). In combinazione con analgesici narcotici, le dosi di questi ultimi possono essere significativamente ridotte.

Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento del farmaco.

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali aumenta (è necessario un ricalcolo della dose). La co-somministrazione con acido valproico provoca l'interruzione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.

Quando prescritto con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.

È necessario tenere conto delle possibili interazioni quando il ketorolac viene prescritto contemporaneamente con ciclosporina, zidovudina, digossina, tacrolimus, farmaci chinolonici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e mifepristone.

istruzioni speciali

Ketorol® ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.

Prima di prescrivere il farmaco, è necessario chiarire la questione di una precedente reazione allergica al farmaco o ai FANS. A causa del rischio di reazioni allergiche, la prima dose viene somministrata sotto stretto controllo medico.

L’ipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse nefrotossiche.

Se necessario, può essere prescritto in combinazione con analgesici narcotici.

Il farmaco non deve essere usato insieme ai FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), poiché se assunto insieme ad altri FANS possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24–48 ore.

Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine.

Ai pazienti con disturbi della coagulazione del sangue viene prescritto solo il monitoraggio costante della conta piastrinica, particolarmente importante per i pazienti postoperatori che richiedono un attento monitoraggio dell'emostasi.

Il rischio di sviluppare complicanze da farmaco aumenta con l'allungamento del trattamento (nei pazienti con dolore cronico) e con l'aumento della dose del farmaco a più di 90 mg/die. Per ridurre il rischio di eventi avversi, la dose minima efficace deve essere utilizzata per il ciclo più breve possibile.

Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti misoprostolo e omeprazolo.

L'influenza di un medicinale per uso medico sulla capacità di guidare veicoli e macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, 30 mg/ml.

1 ml in fiale di vetro scuro di Classe I (USP). Nella parte superiore dell'ampolla è presente un anello e un punto di rottura. Sulla fiala è posizionata un'etichetta.

10 fiale con le istruzioni per l'uso sono inserite in un blister di PVC/alluminio.

Condizioni di archiviazione

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.

Non congelare!

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Produttore

Laboratori Ltd. del Dr. Reddy, India

Dott. Reddy's Laboratories Ltd., India

Indirizzo del luogo di produzione

Unità-I, lotto n. 137, 138 e 146, S.V.CO-OP, zona industriale, Bollaram, Jinnaram Mandal, distretto di Medak, India.

Inviare informazioni su reclami e reazioni avverse ai farmaci a:

Ufficio di rappresentanza di Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Composto

ogni fiala contiene ketorolac trometamina 30 mg, nonché eccipienti: alcol etilico al 95% 0,121 ml, sodio cloruro 4,35 mg, EDTA disodico 1,0 mg, ottoxinolo 0,07 mg, sodio idrossido 0,725 mg, glicole propilenico 400 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml

Descrizione

Liquido trasparente, incolore o giallo paglierino, in fiale gialle da 1 ml, tipo USP I.

effetto farmacologico

Il ketorolac, essendo un farmaco antinfiammatorio non steroideo, ha un effetto analgesico, antipiretico e antinfiammatorio. Il meccanismo d'azione a livello biochimico è l'inibizione dell'enzima ciclossigenasi, principalmente nei tessuti periferici, con conseguente inibizione della biosintesi delle prostaglandine - modulatori della sensibilità al dolore, della termoregolazione e dell'infiammazione. Ketorolac è una miscela racemica di enantiomeri [-]S e [+)P e l'effetto analgesico è dovuto alla forma [-]S. Il farmaco non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non inibisce la motilità intestinale, non ha effetto sedativo o ansiolitico e non provoca dipendenza dal farmaco. Il ketorolac inibisce l’aggregazione piastrinica e aumenta il tempo di sanguinamento. Lo stato funzionale delle piastrine viene ripristinato 24-48 ore dopo la sospensione del farmaco.

Farmacocinetica

La biodisponibilità di ketorolac dopo somministrazione intramuscolare varia dall'80% al 100%. La farmacocinetica di ketorolac in condizioni di dosi parenterali terapeutiche medie è una funzione lineare. La concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma è superiore del 50% rispetto a quella determinata dopo una singola somministrazione. Più del 99% del farmaco si lega alle proteine ​​plasmatiche, determinando un volume di distribuzione apparente inferiore a 0,3 l/kg.

Il ketorolac viene metabolizzato principalmente per formare forme coniugate di acido glucuronico, che vengono escrete attraverso i reni. I metaboliti non hanno attività analgesica. L'emivita del farmaco è in media di 5 ore.

Indicazioni per l'uso

Sollievo a breve termine dal dolore moderato e grave, soprattutto nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni

Asma bronchiale, sindrome completa o parziale di polipi nasali, broncospasmo, storia di angioedema.

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno durante il periodo di esacerbazione, nonché una storia di ulcere o sanguinamento gastrointestinale, presenza o sospetto di sanguinamento gastrointestinale o intracranico. Anamnesi di disturbi della coagulazione, condizioni ad alto rischio di sanguinamento, diatesi emorragica, coagulopatie, ictus emorragico, terapia con eparina a basso dosaggio. Interventi chirurgici ad alto rischio di sanguinamento o rischio di arresto incompleto del sanguinamento.

Insufficienza renale moderata e grave (creatinina plasmatica superiore a 50 mg/l), rischio di insufficienza renale, ipovolemia, disidratazione.

Gravidanza, parto e allattamento.

Ipersensibilità al ketorolac, all'aspirina, ad altri FANS o a qualsiasi componente del farmaco.

Uso concomitante di altri FANS (rischio di effetti collaterali additivi)

Età fino a 16 anni

Insufficienza cardiaca congestizia

Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore prima e durante l'intervento chirurgico.

Ketorolac non viene utilizzato per iniezioni epidurali e intratecali.

Gravidanza e allattamento

l’efficacia e la sicurezza non sono state stabilite. I farmaci che influenzano la sintesi delle prostaglandine, incluso il ketorolac, possono causare una diminuzione della fertilità e pertanto non sono raccomandati per l’uso da parte delle donne che pianificano una gravidanza. La sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza non è stata studiata. Uno studio su ratti e conigli a dosi tossiche non ha rivelato effetti teratogeni. Nei ratti sono stati osservati prolungamento dell’età gestazionale e ritardo del parto. A causa del noto effetto negativo dei farmaci FANS sul sistema cardiovascolare del feto (rischio di occlusione del dotto arterioso), il ketorolac è controindicato nelle donne in gravidanza. L'uso di ketorolac durante il travaglio non è raccomandato a causa dell'aumento del rischio di sanguinamento nella madre e nel bambino. Ketorolac penetra nel latte e pertanto non se ne consiglia l'uso durante l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e dosi

Ketorol è destinato all'iniezione intramuscolare; il farmaco non deve essere utilizzato per la somministrazione epidurale o spinale. La soluzione viene iniettata lentamente per via intramuscolare (in profondità nel muscolo). L'inizio dell'effetto analgesico è di circa 30 minuti con la sua massima gravità entro 1-2 ore, la durata media dell'analgesia è di 4-6 ore.

La somministrazione del farmaco più volte al giorno per più di 2 giorni non è raccomandata, poiché nella maggior parte dei casi i pazienti non necessitano di una terapia analgesica a lungo termine o possono passare al ketorolac orale. In questo caso, la durata dell'uso di ketorolac per via parenterale e orale non deve superare i 5 giorni in totale.

Per ottenere il massimo effetto analgesico nel primo periodo postoperatorio, è possibile utilizzare insieme ketorolac e analgesici narcotici; la dose giornaliera di questi ultimi in questo caso è ridotta. Il ketorolac non influisce sulla dipendenza dagli oppioidi e non aumenta la depressione respiratoria o la sedazione associate.

La selezione e l’aggiustamento della dose devono essere effettuati in base all’intensità del dolore e alla risposta al farmaco. Per ridurre al minimo gli effetti collaterali, si raccomanda di utilizzare la dose minima efficace per il ciclo di trattamento più breve possibile.

Adulti: la dose iniziale di Ketorol solitamente raccomandata è di 10-30 mg, seguita da 10-30 mg ogni 4-6 ore. Nel primo periodo postoperatorio è consentita la somministrazione del farmaco ogni 2 ore, se necessario. La dose massima giornaliera è 90 mg/giorno, nei pazienti di peso inferiore a 50 kg - non più di 60 mg/giorno.

Pazienti anziani (oltre i 65 anni): si consiglia di utilizzare il farmaco alla dose di 10-15 mg ogni 4-6 ore, la dose totale non deve superare i 60 mg/die. A causa del rischio più elevato di effetti collaterali in questo gruppo di pazienti, si raccomanda la durata minima possibile del trattamento e il monitoraggio regolare delle condizioni del paziente per escludere sanguinamento gastrointestinale. Bambini: la sicurezza e l'efficacia del ketorolac nei bambini non sono state confermate; l'uso del farmaco non è raccomandato nei bambini sotto i 16 anni di età.

Pazienti con insufficienza renale: l'uso di ketorolac è controindicato nei pazienti con insufficienza renale da grave a moderata. In caso di lieve disfunzione renale è consentito utilizzare Ketorol in una dose non superiore a 60 mg al giorno.

Se è necessario combinare la somministrazione parenterale e orale di Ketorol, la dose giornaliera totale non deve superare i 90 mg (60 mg nelle persone di età superiore a 65 anni, con un peso corporeo inferiore a 50 kg o con funzionalità renale compromessa), mentre la la dose del farmaco assunto per via orale non deve superare i 40 mg/die Si consiglia di trasferire rapidamente il paziente solo alla forma orale del farmaco.

Effetto collaterale

Si verificano i disturbi gastrointestinali più comuni, tra i quali oltre il 10% dei pazienti manifesta nausea, dolore allo stomaco e all'intestino e dispepsia; La diarrea si verifica spesso (7%). Il sistema nervoso centrale è caratterizzato da disturbi sotto forma di mal di testa (17%), sonnolenza (6%), vertigini (7%). Nel 4% dei casi si sviluppa edema.

Un po' meno frequentemente, ma più dell'1% dei pazienti sviluppa ipertensione, prurito, eruzione cutanea, stomatite, vomito, stitichezza, flatulenza, sensazione di pesantezza all'addome, sudorazione ed eruzione emorragica. In meno dell'1% dei pazienti sono possibili perdita di peso, febbre e astenia; palpitazioni, pelle pallida, svenimento; eruzione cutanea; gastrite, sanguinamento dal retto, perdita o aumento dell'appetito, eruttazione; sangue dal naso, anemia, eosinofilia, tremore, disturbi del sonno, allucinazioni, euforia, sindromi extrapiramidali, parestesie, depressione, nervosismo, sete, secchezza delle fauci, disturbi della vista, disturbi dell'attenzione, ipercinesi, stupore; mancanza di respiro, edema polmonare, rinite, tosse; ematuria, proteinuria, oliguria, ritenzione urinaria, poliuria, aumento della minzione.

Sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità (sotto forma di anafilassi, reazione anafilattoide, edema laringeo, edema della lingua); ipotensione e arrossamento della pelle; Sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, rash maculopapulare, orticaria; formazione di ulcere nella mucosa gastrica, sanguinamento gastrointestinale, perforazione delle pareti del tratto gastrointestinale, melena, pancreatite acuta; sanguinamento della ferita postoperatoria, trombocitopenia, leucopenia; epatite, insufficienza epatica, ittero colestatico; convulsioni, psicosi, meningite asettica; broncospasmo, insufficienza renale acuta, dolore nella zona renale, ematuria e azotemia, iponatriemia, iperkaliemia, sindrome emolitica uremica.

Per prevenire possibili effetti collaterali, si dovrebbe cercare di utilizzare le dosi minime efficaci del farmaco, attenersi rigorosamente ai dosaggi e ai regimi di somministrazione stabiliti, tenere conto delle condizioni del paziente (età, funzionalità renale, stato del tratto gastrointestinale, acqua-elettroliti metabolismo e sistema emostatico), nonché possibili interazioni farmacologiche con la terapia di combinazione.

Overdose

Un sovradosaggio di ketorolac con un uso singolo o ripetuto si manifesta solitamente con dolore all'addome, comparsa di ulcera peptica allo stomaco o gastrite erosiva, compromissione della funzionalità renale, iperventilazione, acidosi metabolica, questi sintomi guariscono dopo l'interruzione del farmaco.

Interazione con altri farmaci

Il ketorolac riduce leggermente il grado di legame proteico del warfarin.

Studi in vitro hanno dimostrato l’effetto di dosi terapeutiche di salicilati sul grado di legame di ketorolac alle proteine ​​plasmatiche riducendolo dal 99,2% al 97,5%.

Iniezioni di chetorolo

In combinazione con furosemide, il suo effetto diuretico può essere ridotto di circa il 20%.

Il Probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione del ketorolac, aumentandone la concentrazione plasmatica e aumentandone l'emivita. Con l'uso di ketorolac, la clearance del metotrexato e del litio può diminuire e la tossicità di queste sostanze può aumentare.

È stata notata una possibile interazione tra ketorolac e miorilassanti non depolarizzanti, che porta allo sviluppo di apnea.

È possibile che l'uso simultaneo con ACE inibitori possa aumentare il rischio di disfunzione renale.

Sono stati descritti rari casi di sviluppo di attacchi convulsivi quando il ketorolac è combinato con anticonvulsivanti (fenitoina, carbamazepina).

Possono verificarsi allucinazioni durante l'uso simultaneo di ketorolac e farmaci psicostimolanti (fluoxetina, tiotixene, alprazolam).

Caratteristiche dell'applicazione

Prescrizione per pazienti con funzionalità epatica compromessa: prescritto con cautela. Durante l'assunzione di ketorolac, i livelli degli enzimi epatici possono aumentare. Se durante l'assunzione di ketorolac si verificano anomalie funzionali nel fegato, può svilupparsi una patologia più grave. Se vengono rilevati segni di patologia epatica, il trattamento deve essere interrotto.

Per i pazienti con insufficienza renale o con una storia di malattia renale: Ketorolac deve essere somministrato con cautela.

Prescrizione per i pazienti anziani: poiché i pazienti di questa fascia di età hanno maggiori probabilità di sviluppare reazioni avverse, deve essere utilizzata la dose minima efficace (dose terapeutica giornaliera non superiore a 60 mg per i pazienti di età superiore a 65 anni).

Misure precauzionali

Prima di somministrare ketorolac, è necessario eliminare l'ipovolemia e l'ipoproteinemia e ripristinare l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

Durante gli studi clinici sono stati osservati ritenzione di liquidi, cloruro di sodio, oliguria, aumento delle concentrazioni di azoto ureico e creatinina nel plasma e pertanto ketorolac deve essere prescritto con cautela a pazienti con insufficienza cardiaca, ipertensione arteriosa o condizioni patologiche con manifestazioni simili.

Poiché il ketorolac influisce sull'aggregazione piastrinica, l'uso in pazienti con patologie del sistema di coagulazione del sangue deve essere attentamente monitorato. Ketorolac viene prescritto con estrema cautela contemporaneamente agli anticoagulanti.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a temperatura fino a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Dispensato con prescrizione medica.

*SOTEKS PHARMFIRM CJSC* Dott. REDDY's Laboratories Biosensitive JSC Biokhimik, JSC Borisov Stabilimento di preparati medici, JSC Vertex (JSC) Grotex, LLC Dr. Reddy's Laboratories Ltd K.O.Rompharm Company S.R.L. LEKHIN-KHARKOV JSC Moskhimfarmpreparaty intitolato a N.A. .Semashko, JSC Obolenskoye Pharmaceutical Enterprise, JSC Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC) SLAVIC PHARMACY LLC SOTEX Tatkhimfarmpreparaty JSC Ellara, LLC Elfa Laboratories

Paese di origine

India Repubblica di Bielorussia Russia Romania Ucraina

Gruppo di prodotti

Farmaci antinfiammatori (FANS)

Farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS)

Moduli di rilascio

• 10 compresse in un blister. 20 o 100 compresse in un barattolo di vetro o polimero. Blister da 1, 2, 3, 4, 5 o 10 da 1 ml - fiale di vetro scuro (10) - blister. 1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (1) - confezioni di cartone. 1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (2) - confezioni di cartone. 1 ml - fiale di vetro scuro (5) - confezione di cellule sagomate (2) - confezioni di cartone. 1,0 ml - fiale (5) - vaschette in plastica (2) - confezioni di cartone da 10 - confezioni in blister (2) - confezioni di cartone 10 fiale da 1 ml per confezione 10 compresse in blister costituiti da film di polivinilcloruro e foglio di alluminio verniciato stampato. 10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone. 20 compresse per confezione Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare 30 mg/ml, 1 ml in fiale - 10 pezzi per confezione. Compresse rivestite con film, 10 mg: 10 compresse in un blister. 20 o 100 compresse in un barattolo di vetro o polimero. Blister da 1, 2, 3, 4, 5 o 10 Confezione in tubo da 30 g 10 fiale da 1 ml Confezione da 20 compresse

Descrizione della forma di dosaggio

• liquido trasparente di colore giallo chiaro con un debole odore. compresse rivestite con film, bianche, con superficie biconvessa. Gel omogeneo trasparente o traslucido con odore caratteristico. Liquido trasparente incolore o leggermente colorato. Soluzione trasparente, incolore o giallo chiaro. Soluzione trasparente, da incolore a giallastra. Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare La soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare è trasparente, di colore giallastro. La soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare è trasparente, di colore giallo chiaro. La soluzione per la somministrazione intramuscolare è incolore o giallo pallido, trasparente, priva di particelle estranee visibili. La soluzione per la somministrazione intramuscolare è di colore giallo chiaro, una soluzione trasparente per la somministrazione intramuscolare. compresse Compresse rivestite con film compresse rivestite con film Le compresse rivestite con film sono bianche, ruvide, rotonde, biconvesse.

effetto farmacologico

FANS con pronunciati effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici moderati. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività degli enzimi COX-1 e COX-2, principalmente nei tessuti periferici, con conseguente inibizione della biosintesi delle prostaglandine - modulatori della sensibilità al dolore, della termoregolazione e dell'infiammazione. Ketorolac è una miscela racemica di enantiomeri S(-) e R(+) e l'effetto analgesico è dovuto alla forma S(-). Il farmaco non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca dipendenza dal farmaco e non ha effetti sedativi o ansiolitici. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS. Dopo somministrazione orale, l'inizio dell'effetto analgesico si nota dopo 1 ora, l'effetto massimo si ottiene dopo 1-2 ore Dopo somministrazione intramuscolare, l'inizio dell'effetto analgesico si nota dopo 30 minuti, l'effetto massimo si ottiene dopo 1 -2 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento Se assunto per via orale, Ketorolac è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Il Tmax è di 40 minuti dopo la somministrazione a stomaco vuoto alla dose di 10 mg. La Cmax nel plasma sanguigno è 0,7-1,1 mcg/ml. Il cibo ricco di grassi riduce la Cmax del farmaco nel sangue e ne ritarda il raggiungimento di 1 ora. L’assorbimento con l’iniezione intramuscolare è completo e rapido. La biodisponibilità è dell'80-100%. Dopo la somministrazione intramuscolare di 30 mg, la Cmax nel plasma sanguigno è pari a 1,74-3,1 mcg/ml. Dopo somministrazione intramuscolare alla dose di 60 mg, la Cmax nel plasma sanguigno è pari a 3,23-5,77 mcg/ml. Il Tmax è rispettivamente di 15-73 minuti e 30-60 minuti. Dopo un'infusione endovenosa alla dose di 15 mg, la Cmax è 1,96-2,98 mcg/ml, alla dose di 30 mg, la Cmax è 3,69-5,61 mcg/ml. Distribuzione: Legame con le proteine ​​plasmatiche - 99%. Con l'ipoalbuminemia aumenta la quantità di sostanza libera nel sangue. Vd è 0,15-0,33 l/kg. Il tempo per raggiungere la Css quando somministrato per via orale è di 24 ore quando si usa 4 (sopra subterapeutico) e dopo la somministrazione orale di 10 mg è 0,39-0,79 mcg/ml. La Css con somministrazione parenterale si ottiene dopo 24 ore quando si utilizza 4 (sopra subterapeutico) e con somministrazione IM alla dose di 15 mg è 0,65-1,13 μg/ml, con somministrazione IM alla dose di 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml ; con infusione endovenosa alla dose di 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, con infusione endovenosa alla dose di 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml. Passa male attraverso la BBB, penetra nella barriera placentare (10%). Escreto nel latte materno. Quando 10 mg di ketorolac vengono assunti per via orale dalla madre, la Cmax nel latte è 7,3 ng/ml, il Tmax è 2 ore dopo l'assunzione della prima dose. 2 ore dopo la seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4), la Cmax è 7,9 ng/ml. Quando somministrato per via parenterale, viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Metabolismo Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi e il p-idrossiketorolac. Escrezione Escreto nelle urine - 91% (40% sotto forma di metaboliti), nelle feci - 6%. Non escreto mediante emodialisi. Il T1/2 nei pazienti con funzionalità renale normale è in media di 5,3 ore (dopo somministrazione intramuscolare di 30 mg - 3,5-9,2 ore, dopo somministrazione endovenosa di 30 mg - 4-7,9 ore). La clearance totale con l'iniezione intramuscolare di 30 mg è 0,023 l/kg/h, con l'infusione endovenosa di 30 mg è 0,03 l/kg/h. Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari Nei pazienti con insufficienza renale, il Vd del farmaco può aumentare di 2 volte e il Vd del suo enantiomero R del 20%. Con una concentrazione plasmatica di creatinina pari a 19-50 mg/l con somministrazione intramuscolare di 30 mg del farmaco, la clearance totale è 0. 015 l/kg/h. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa con una concentrazione plasmatica di creatinina pari a 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), il T1/2 è di 10,3-10,8 ore, in caso di insufficienza renale più grave è superiore a 13,6 ore. nessun effetto a T1/2. Nei pazienti anziani, la clearance totale quando somministrato per via intramuscolare alla dose di 30 mg è 0,019 l/kg/ora. T1/2 è prolungato nei pazienti anziani

Condizioni speciali

Prima di prescrivere il farmaco, è necessario chiarire la questione di una precedente allergia al farmaco o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei. A causa del rischio di reazioni allergiche, la prima dose viene assunta sotto stretto controllo medico. Il farmaco deve essere prescritto con cautela a pazienti con funzionalità renale, cardiaca o epatica compromessa, come i farmaci antinfiammatori non steroidei possono causare il deterioramento della funzionalità renale. Durante l'uso di ketorolac è possibile un aumento del livello degli enzimi epatici. Se si sviluppa una malattia epatica o se si osservano manifestazioni sistemiche, la somministrazione di ketorolac deve essere interrotta. L'uso di ketorolac può compromettere la fertilità e non è raccomandato per l'uso da parte delle donne che stanno pianificando una gravidanza. Per le donne che non sono in grado di iniziare una gravidanza o che sono in corso di valutazione per problemi di fertilità, si deve prendere in considerazione la sospensione del ketorolac. Ai pazienti con disturbi della coagulazione del sangue viene prescritto solo il monitoraggio costante della conta piastrinica, particolarmente importante per i pazienti postoperatori che richiedono un attento monitoraggio dell'emostasi. Non è raccomandato l'uso nel periodo postoperatorio e postpartum nella pratica ostetrica per prevenire possibili sanguinamenti atonici massicci. Non è raccomandato l'uso come farmaco per la premedicazione o il mantenimento dell'anestesia. Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché ad una percentuale significativa di pazienti a cui è stato prescritto il farmaco il farmaco sviluppa effetti collaterali sul sistema nervoso centrale (inclusi sonnolenza, vertigini, mal di testa). Sovradosaggio Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, sviluppo di ulcera peptica dello stomaco o gastrite erosiva, funzionalità renale compromessa, acidosi metabolica. Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e terapia sintomatica. Il ketorolac non viene sufficientemente eliminato mediante la dialisi.

Composto

• 1 ml di ketorolac trometamolo (ketorolac trometamina) 30 mg, una compressa contiene: principio attivo – ketorolac trometamina - 10 mg; eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, opadry II 1 ml ketorolac trometamolo (ketorolac trometamina) 30 mg Eccipienti: etanolo (in termini di anidro) - 100 mg, cloruro di sodio - 4,35 mg, soluzione di idrossido di sodio 1 M oppure soluzione di acido cloridrico 1 M - fino a pH 6,9-7,9, acqua d/i - fino a 1 ml. 1 ml di soluzione contiene: principio attivo: ketorolac trometamina (ketorolac trometamolo) 30 mg; eccipienti: ottoxinolo 0,07 mg, disodio edetato 1 mg, sodio cloruro 4,35 mg, etanolo 0,115 ml, glicole propilenico 400 mg, sodio idrossido 0,725 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml. 1 etichetta. ketorolac trometamina 10 mg Eccipienti: cellulosa microcristallina 120 mg, lattosio monoidrato (compressa da 80 mesh) 69 mg, magnesio stearato 1 mg. 1 ml di soluzione contiene - principio attivo: ketorolac trometamina - 30 mg; eccipienti: sodio cloruro, sale bisodico dell'acido etilendiamminotetraacetico, alcool etilico rettificato, trometamina, acqua per preparazioni iniettabili. Ogni 1 g di gel contiene: Principio attivo: ketorolac trometamina (ketorolac trometamolo) – 20 mg; Eccipienti: glicole propilenico 300 mg, dimetilsolfossido 150 mg, carbomer 974P 20 mg, sodio metil paraidrossibenzoato 1,8 mg, sodio propil paraidrossibenzoato 0,2 mg, trometamina (trometamolo) 15 mg, acqua purificata 390 mg, aroma "Drimon Inde" (trietil citrato 0 0,09%, olio di semi di ricino 0,14%, isopropilmiristato 0,30%, dietil ftalato 24,15%) 3 mg, etanolo 50 mg, glicerolo 50 mg. ketorolac trometamina 10 mg; Eccipienti: lattosio, fecola di patate, polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare (povidone), magnesio stearato, talco, collidone CL-M. ketorolac trometamina 10 mg; Eccipienti: MCC, lattosio, croscarmellosa sodica, magnesio stearato ketorolac trometamina 30 mg Eccipienti: etanolo 96% - 100 mg, cloruro di sodio - 4,35 mg, disodio edetato diidrato - 0,5 mg, acido cloridrico 1M e soluzione di idrossido di sodio - fino a pH 7,4 - 7,5, d/i acqua - fino a 1 ml. ketorolac trometamina -10 mg Eccipienti: zucchero del latte (lattosio), fecola di patate, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare (povidone), magnesio stearato, talco, collidone CL M; guscio: idrossipropilmetilcellulosa o idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa), talco, biossido di titanio, polietilenglicole 4000, glicole propilenico. ketorolac trometamina 30 mg Eccipienti: sodio cloruro, sale bisodico dell'acido etilendiamminotetraacetico (Trilon B), acqua per preparazioni iniettabili. ketorolac trometamina 30 mg Eccipienti: sodio cloruro, etanolo, disodio edetato, ottoxinolo, glicole propilenico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili. ketorolac trometamina 30 mg Eccipienti: disodio edetato diidrato (Trilon B), etanolo (alcol etilico in termini di anidro), glicole propilenico, cloruro di sodio, idrossido di sodio (soluzione 1M), acqua per preparazioni iniettabili. Una compressa contiene: Principio attivo: ketorolac trometamina -10 mg Eccipienti: zucchero del latte (lattosio), fecola di patate, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare (povidone), magnesio stearato, talco, collidone CL M; guscio: idrossipropilmetilcellulosa o idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa), talco, biossido di titanio, polietilenglicole 4000, glicole propilenico

Indicazioni per l'uso di Ketorol

• Applicazione locale per alleviare il dolore: ? per lesioni (contusioni dei tessuti molli, infiammazioni dei tessuti molli, anche di origine post-traumatica, danni ai legamenti, borsiti, tendiniti, epicondiliti, sinoviti); ? per dolori muscolari (mialgia) e articolari (artralgia), nevralgie, radicoliti, malattie reumatiche. Destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia

Controindicazioni del chetorolo

• Ipersensibilità al ketorolac o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei, asma indotta dall'aspirina, broncospasmo, angioedema, ipovolemia (indipendentemente dalla causa), disidratazione. Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale nella fase acuta, ulcera peptica, ipocoagulazione (inclusa l'emofilia). Insufficienza epatica e/o renale (creatinina plasmatica superiore a 50 mg/l). Ictus emorragico (confermato o sospetto), diatesi emorragica, uso concomitante con altri FANS, alto rischio di sviluppo o recidiva di sanguinamento (anche dopo un intervento chirurgico), alterata emopoiesi. Gravidanza, parto e allattamento. Bambini di età inferiore a 16 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite). Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore prima e durante l'intervento chirurgico a causa dell'alto rischio di sanguinamento, nonché per il trattamento del dolore cronico. Con cautela: asma bronchiale; colecistite; insufficienza cardiaca cronica

Dosaggio del chetorolo

• 10 mg 10 mg 2% 30 mg/ml 30 mg/ml 30 mg/ml

Effetti collaterali del chetorolo

• Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), gli eventi avversi sono classificati in base alla loro frequenza come segue: molto comune (> 10%), comune (> 1% e 0,1% e 0,01% e

Interazioni farmacologiche

L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, inclusi inibitori della cicloossigenasi-2, preparati di calcio, glucocorticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare alla formazione di ulcere gastrointestinali e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale. Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente con altri FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), nonché contemporaneamente con probenecid, pentossifillina, acido acetilsalicilico, sali di litio, anticoagulanti (inclusi warfarin ed eparina). Non utilizzare con paracetamolo per più di 2 giorni. La co-somministrazione con paracetamolo aumenta la nefrotossicità e con metotrexato - epatotossicità e nefrotossicità. La co-somministrazione di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando si utilizzano basse dosi di quest'ultimo (monitorare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno). Il Probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione del ketorolac, aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno e ne aumenta l'emivita. Con l'uso di ketorolac, la clearance del metotrexato e del litio può diminuire e la tossicità di queste sostanze può aumentare. La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin), eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento. Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni è ridotta). In combinazione con analgesici narcotici, le dosi di questi ultimi possono essere significativamente ridotte. Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento del farmaco. L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali aumenta (è necessario un ricalcolo della dose). La co-somministrazione con acido valproico provoca l'interruzione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina. Quando prescritto con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno. È necessario tenere conto delle possibili interazioni quando il ketorolac viene prescritto contemporaneamente con ciclosporina, zidovudina, digossina, tacrolimus, farmaci chinolonici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e mifepristone.

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica. Trattamento: non esiste un antidoto specifico; si raccomanda la lavanda gastrica, la somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e la terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo). Il ketorolac non viene sufficientemente eliminato mediante la dialisi.

Condizioni di archiviazione

• Conservare in un luogo asciutto
• conservare a temperatura ambiente 15-25 gradi
• tenere lontano dai bambini
• conservare in un luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite dal Registro statale dei medicinali.

Sinonimi

• Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketorolac,

Spesso le malattie infiammatorie si manifestano con dolore. In questo caso, l'opzione migliore è utilizzare un farmaco ad ampio spettro che elimini più sintomi contemporaneamente.

Questi includono Ketorol. Le sue proprietà, azione e regole di applicazione saranno discusse nell'articolo.

Che tipo di farmaco?

Ketorol appartiene ad un gruppo di farmaci non steroidei che hanno effetti antinfiammatori e anestetici.

Il prodotto allevia efficacemente anche la febbre.

Il componente principale del farmaco: ketorolac trometamina (30 mg/1 ml).

Per facilitare l'assorbimento del prodotto da parte dell'organismo, la composizione comprende inoltre:

• iniezione d'acqua;
• cloruro di sodio, idrossido di sodio;
• edetato disodico;
• etanolo;
• ottossinolo;
• glicole propilenico.

Modulo per il rilascio: soluzione, confezionata in fiale, confezionata in scatole da 10 unità. Il liquido non ha colore caratteristico o ha una leggera sfumatura giallo pallido. Non si osservano particelle estranee.

Principio di funzionamento: soppressione non selettiva dell'attività di due isoenzimi della cicloossigenasi esistenti nel corpo umano, che stimola la produzione di prostaglandine. Ciò porta ad una diminuzione dell’infiammazione e al sollievo dal dolore.

Sostanza attiva ha la capacità di accumularsi rapidamente nei tessuti, disperdendosi in essi con un rivestimento uniforme. Il farmaco viene escreto attraverso i reni dopo la conversione da parte degli epatociti in prodotti di degradazione inattivi.

Informazioni sul produttore: Dr. Reddy's Laboratories Ltd., (India).

Indicazioni per l'uso

Il ketorol viene spesso prescritto dopo l'intervento chirurgico, quando termina l'effetto dell'anestesia generale o locale

Viene spesso prescritto dopo l'intervento chirurgico, quando l'effetto dell'anestesia generale o locale svanisce.

Tra i principali ambiti di utilizzo dell'anestetico troviamo le seguenti indicazioni:

• contusioni e lesioni;
• mal di denti;
• rotture dei legamenti e smagliature;
• fratture, danni articolari;
• nevralgia;
• reumatismi, artrite;
• infiammazione delle borse mucose nell'area articolare e della sinovia.

Istruzioni per l'uso delle fiale

Le correzioni riguardanti la durata del corso e l'aggiunta della terapia con altri mezzi vengono eseguite esclusivamente da uno specialista

Ketorol deve essere utilizzato per iniezione in un muscolo o in una vena. Il prodotto non è adatto per iniezioni spinali ed epidurali.

Il numero di iniezioni al giorno, di regola, non supera 2 volte. Ciò è dovuto all’efficacia del prodotto e al suo effetto a lunga durata.

È consentito utilizzare Ketorol per 5 giorni.

Le correzioni riguardanti la durata del corso e l'aggiunta della terapia con altri mezzi vengono eseguite esclusivamente da uno specialista.

Istruzioni su come pungere:

• Viene effettuata un'iniezione intramuscolare con penetrazione profonda nel tessuto muscolare. Il prodotto deve essere rilasciato lentamente. L'effetto farmacologico dichiarato dal produttore si manifesta dopo mezz'ora e dura fino a 6 ore. 1-2 ore dopo l'iniezione si osserva il picco dell'effetto analgesico. Una singola dose per adulto è di 1-3 fiale. Per il trattamento a lungo termine, la prima dose può essere di 30 mg, le dosi successive vengono ridotte a 10-15 mg.
• Anche la somministrazione endovenosa del farmaco viene effettuata lentamente con una velocità di rilascio della soluzione di 15 s/1 ml. Prima della procedura viene selezionata una vena chiaramente visibile (di solito nelle braccia o nella zona del torace). Il sito della puntura viene trattato con un antisettico prima e dopo la somministrazione della soluzione. Non è consentito somministrare contemporaneamente ad altri farmaci (inserirli nella stessa siringa).

Non utilizzare Ketorol in terapie in cui siano già utilizzati altri FANS.

Regime di dosaggio

Se necessario, l'effetto viene potenziato con analgesici oppioidi

La quantità del farmaco viene selezionata individualmente, ma principalmente nel dosaggio minimo.

La soluzione viene iniettata in profondità nel tessuto muscolare.

Se necessario, l'effetto viene potenziato con analgesici oppioidi (dosi ridotte).

I criteri principali per determinare la quantità di soluzione sono:

• fattore età;
• stato di salute;
• eziologia della malattia.

Il corso del trattamento con Ketorol dura in media 5 giorni.

• pazienti di età superiore a 65 anni o con funzionalità renale compromessa - 10-15 mg (con una dose giornaliera massima di 60 mg);
• pazienti di età inferiore a 65 anni – 10-30 mg (con una dose giornaliera massima di 90 mg).

Tra le iniezioni viene mantenuto un intervallo di tempo di 4-6 ore; dopo l'intervento chirurgico è consentito ridurre l'intervallo a 2 ore.

Controindicazioni

Il farmaco Ketorol ha una serie di restrizioni sul suo utilizzo.

L'elenco è impressionante, quindi dovresti leggere attentamente le controindicazioni prima di usare il medicinale:

Per effetto

Durante gli studi sul farmaco sono stati identificati numerosi effetti collaterali.

Sistema respiratorio:

• dispnea;
• rinite;
• broncospasmo;
• gonfiore nella zona della gola.

• mancanza di coordinamento;
• debolezza fisica;
• mal di testa;
• aumento del tono dei muscoli della schiena/del collo (forte resistenza alla flessione e alla funzione motoria del corpo);
• contesto psico-emotivo alterato (sbalzi d'umore, iperattività, cedimento improvviso all'apatia);
• problemi di vario tipo con l'udito, la vista;
• allucinazioni.

Sistema genito-urinario:

• dolore alla cintura lombare (può essere accompagnato da azotemia, ematuria);
• disfunzione renale;
• cambiamento nel volume delle urine prodotte, frequente bisogno di urinare;
• gonfiore associato a disfunzione renale;
• nefrite (estremamente rara).

Organi che formano il sangue:

• diminuzione del numero dei leucociti (estremamente raro);
• aumento del numero di eosinofili nel sangue;
• anemia.

Il sistema cardiovascolare:

• sbalzi di pressione sanguigna;
• perdita di conoscenza;
• edema polmonare.

Allergia ai componenti del farmaco: anafilassi o sintomi anafilattoidi.

È possibile un sovradosaggio di Ketorol.

Può essere riconosciuto dai seguenti segni:

• nausea;
• vomito;
• dolore nella cavità addominale;
• ulcere peptiche;
• danno alle pareti dell'esofago, dello stomaco, dell'intestino;
• accumulo di acidi nel corpo a causa della loro eccessiva produzione o consumo;
• disfunzione renale.

Interazioni farmacologiche

Condizioni e durata di conservazione

Il medicinale mantiene le sue proprietà per 3 anni.

Prima di acquistare il farmaco è necessario verificare la data di produzione.

Appare su ogni confezione e sull'etichetta della fiala.

Per le regole di conservazione del farmaco Ketorol si applicano i seguenti requisiti:

• mancanza di luce solare (l'ombreggiatura è fornita dalla confezione, quindi è meglio conservare le fiale al suo interno);
• intervallo di temperatura – da 5° a 25° (è importante non lasciare congelare la soluzione);
• accesso limitato a un armadietto dei medicinali a domicilio contenente farmaci.

Condizioni di vendita

Il farmaco Ketorol viene dispensato dietro presentazione di un foglio di prescrizione. Le regole speciali per la vendita del prodotto sono indicate dalla corrispondente iscrizione sulla confezione.

Prezzo

È possibile acquistare il farmaco Ketorol nelle farmacie. Il prezzo di una confezione contenente 10 fiale è di 121-130 rubli.

Come sostituti del Ketorol, è consentito utilizzare farmaci che hanno effetti farmacologici simili: