Галантамин. Галантамин: инструкция по применению таблеток, раствора Галантамин применение

Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. C max после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл.

T 1/2 - 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания

деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

бронхиальная астма;
брадикардия;
атриовентрикулярная блокада;
артериальная гипертензия;
стенокардия;
хроническая недостаточность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;
механическая кишечная непроходимость;
хроническая обструктивная болезнь легких;
обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;
обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
детский возраст до 9 лет;
беременность и период лактации;
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью :

легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений ( , бета-адреноблокаторы);
общая анестезия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет):

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.

Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 ( , флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Галантамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

357-70-0

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.) , семейство амариллисовых (Amaryllidaceae) . Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus . Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное .

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (C max снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC ) . T max достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T 1/2 — 7-8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90-97%, из них 18-22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2-6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T 1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9-51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска препарата Галантамин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика препарата Галантамин

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика препарата Галантамин

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование препарата Галантамин во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказания к применению препарата Галантамин

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия препарата Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы препарата Галантамин

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Передозировка препаратом Галантамин

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия препарата Галантамин с другими препаратами

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме препарата Галантамин

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения препарата Галантамин

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Галантамин

Принадлежность препарата Галантамин к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06D Препараты для лечения деменции

N06DA Ингибиторы холинэстеразы

Галантамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Galantamine

Код ATX: N06DA04

Действующее вещество: галантамин (Galantamine)

Производитель: ВИФИТЕХ (Россия); Озон ООО (Россия); Канонфарма Продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Галантамин – лекарственный препарат для терапии слабоумия, в т. ч. болезни Альцгеймера.

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, у таблеток с дозировкой 8 мг нанесена риска на одной стороне; на изломе выделяются два слоя: почти белого цвета ядро и почти белого или белого цвета пленочная оболочка (по 7, 10, 14, 15, 25, 30 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1–6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 шт. в полимерных или полиэтилентерефталатных банках, 1 банка в картонной пачке);
раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, 2 упаковки в комплекте со скарификатором или без в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Галантамина.

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: галантамина гидробромид – 5,126; 10,253 или 15,38 мг (соответствует содержанию галантамина – 4, 8 или 12 мг);
вспомогательные компоненты: аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон (пласдон Эс-630/коллидон VA-64), магния стеарат, примеллоза (кроскармеллоза натрия), целлюлоза микрокристаллическая;
пленочная оболочка: АдвантиаТМ Прима 319974RC09 (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, глицерил каприлокапрат, лак алюминиевый на основе красителей: бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый, индигокармин).

Состав 1 мл раствора для в/в и п/к введения:

действующее вещество: галантамина гидробромид (в пересчете на сухое вещество) – 1 или 5 мг;
вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

галантамина гидробромид – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, облегчающий проведение нервных импульсов в области образования синапсов между мышцами и нервными окончаниями. Хорошо проникая сквозь гематоэнцефалический барьер, усиливает процессы возбуждения в рефлексогенных зонах головного и спинного мозга. Стимулируя сокращение скелетной и гладкой мускулатуры, повышает ее тонус, улучшая секрецию желез (пищеварительных, потовых), способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, блокированной недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает спазм аккомодации, миоз, при закрытоугольной глаукоме понижает внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Таблетки

Галантамин после перорального приема быстро и в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биологическая доступность высокая – до 90%. Терапевтическая концентрация вещества достигается за 30 минут. Достижение C max (максимальной концентрации) после приема 8 мг галантамина наблюдается в период с 60 до 120 минут и составляет 1,2 мг/мл.

T 1/2 (период полувыведения) – 5 часов. Равновесная концентрация устанавливается после многократного приема.

С белками крови связывается слабо. Легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в незначительной степени (примерно 10%) в печени деметилированием.

Выведение происходит главным образом с мочой (до 74%) в виде метаболитов и неизмененного вещества. Почечный клиренс – около 100 мл/мин.

Плазменная концентрация галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера может возрастать. Также этот показатель увеличивается при умеренных и тяжелых нарушениях функции печени/почек.

Раствор для внутривенного и подкожного введения

После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Время достижения терапевтической концентрации в плазме крови – 30 минут. Статистически значимая разница величины AUC (площади под кривой «концентрация – время») после однократного применения дозы 10 мг, введенной парентерально или внутрь, не обнаружена. C max в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной любым из двух способов, составляет 1,20 мг/мл, время ее достижения – 2 часа.

Период полураспределения галантамина – 10 минут. Эта величина более длительная в сравнении со значением показателя для неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и 5,0–6,6 минуты соответственно), поэтому он начинает действовать позже прочих ингибиторов холинэстеразы.

V d (объем распределения) вещества – 175 л, связывание с белками плазмы – не выше 18%; примерно 53% галантамина находится в форменных элементах крови.

T 1/2 двухфазный и занимает от 7 до 8 часов.

Метаболизм галантамина интенсивностью не отличается, он происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), преимущественно путем N- и О-деметилирования (около 5–6% дозы), а также глюкуронирования, эпимеризации и N-окисления. Основным метаболитами, обнаруживаемыми в моче и плазме, являются галантаминон и эпигалантамин.

Выведение 90–97% галантамина происходит почками (в неизмененном виде – от 18 до 22%) посредством гломерулярной фильтрации, кишечником – 2,2–6,3%, с желчью – приблизительно 0,2%. Почечный клиренс находится в диапазоне от 65 до 100 мл/мин (составляет 20–25% от плазменного клиренса), эта величина приближена к клиренсу инулина.

При болезни Альцгеймера плазменная концентрация галантамина превышает значение этого показателя у здоровых добровольцев на 30–40%. Средняя степень тяжести печеночной недостаточности замедляет элиминацию галантамина примерно на 25%. Средней степени тяжести хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина от 52 до 104 мл/мин) повышает его плазменную концентрацию на 38%, при тяжелых нарушениях (у пациентов с клиренсом креатинина 9–51 мл/мин) – на 67%.

Показания к применению

Таблетки

деменция альцгеймеровского типа в легкой или умеренной стадии;
полиомиелит, развивающийся непосредственно после завершения фебрильного периода, в восстановительном периоде либо в периоде остаточных явлений;
прогрессирующая мышечная дистрофия, миастения гравис (myasthenia gravis), детский церебральный паралич, радикулит, неврит, миопатия.

Раствор

Заболевания центральной и периферической нервной системы:

неврит, полиневропатия, полиневрит, другие болезни периферической нервной системы;
атрофия мышц, вялый паралич, миоклонические судороги как следствие повреждений передних рогов спинного мозга после миелита, полиомиелита, спинальной мышечной атрофии;
церебральный паралич после перенесенного инсульта, спастические формы детского церебрального паралича (ДЦП);
нарушения нервно-мышечной передачи (миастения гравис).

В хирургии и анестезиологии раствор Галантамин используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов, а также для терапии послеоперационных парезов тонкой кишки, мочевого пузыря.

В физиотерапии неврологических заболеваний периферической нервной системы препарат применяют для ионофореза, а в токсикологии – в случае отравления ингибиторами холинэстеразы (в качестве антидота).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

брадикардия;
атриовентрикулярная (АВ) блокада;
гиперкинезы;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – для таблеток;
тяжелая сердечная недостаточность III–IV группы по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) – для раствора;
стенокардия;
эпилепсия;
тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 9 мл/мин;
тяжелые нарушения функции печени по шкале Чайлд – Пью > 9 баллов;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
механическая кишечная непроходимость, недавно перенесенные операции либо обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – для таблеток;
механические нарушения проходимости мочевыводящих путей – для раствора;
недавно перенесенные операции либо обструктивные заболевания предстательной железы, мочевыводящих путей;
период беременности и грудного вскармливания;
детский возраст: для таблеток – до 9 лет, для раствора – до 1 года;
индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (препарат применяют с осторожностью):

таблетки: при легких и умеренных нарушениях функции почек/печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) и других суправентрикулярных нарушениях проводимости, одновременном приеме с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (ЧСС), например, β-адреноблокаторы, дигоксин, при общей анестезии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
раствор: при почечной/печеночной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, хирургических вмешательствах с применением общего наркоза.

Галантамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь во время приема пищи, запивая водой.

Пациентам, принимающим таблетки, следует обеспечить организм достаточным количеством жидкости. При необходимости прерывания курса восстановление терапии начинают с наиболее низкой дозы, повышая ее постепенно.

При умеренно выраженной почечной/печеночной недостаточности начальная доза галантамина составляет 4 мг; таблетку принимают 1 раз в сутки, утром, на протяжении не менее недели, затем увеличивают дозу до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение четырех недель. Максимальная суточная доза для этой категории пациентов – ≤ 12 мг.

9–11 лет: суточная доза – 4–12 мг в 2–3 приема;
12–15 лет: суточная доза – 4–16 мг в 2–4 приема.

Раствор

Раствор Галантамин предназначен для в/в и п/к введения.

Дозу и продолжительность курса терапии устанавливает врач в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Для лечения заболеваний центральной и периферической нервной системы Галантамин в форме раствора применяется краткосрочно, только в случае, когда нет возможности приема препарата внутрь. Как только позволяет состояние пациента, его переводят на пероральный прием галантамина.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов: дозу определяют из расчета 0,03–0,28 мг/кг. Начинают лечение с минимальных доз, которые увеличивают постепенно. Начальная суточная доза – 2,5 мг, ее увеличение можно проводить постепенно, каждые 3–4 дня на 2,5 мг. Максимальная суточная доза 20 мг делится на 2–3 приема в равных количествах, но не более 10 мг галантамина на одно введение.

Детям препарат вводят подкожно, суточную дозу определяют для детей 1–2 лет из расчета 0,02–0,08 мг/кг, старше 3 лет – 0,03–0,28 мг/кг:

1–2 года – 0,25–1 мг;
3–5 лет – 0,5–5 мг;
6–8 лет – 0,75–7,5 мг;
9–11 лет – 1–10 мг;
12–15 лет – 1,25–12,5 мг;
> 15 лет – 1,25–15 мг.

передозировка периферическими недеполяризующими миорелаксантами: 10–20 мг в сутки в/в;
послеоперационные парезы ЖКТ и мочевого пузыря: в дозах, определяемых согласно возрасту, распределенных на 2–3 п/к или в/в введения в сутки;
физиотерапевтические процедуры: 2,5–5 мг вводят методом ионофореза при величине электрического тока 1–2 мA на протяжении 10 минут. Продолжительность курса – 10–15 дней.

Побочные действия

Таблетки

сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления (АД), сердечная недостаточность, трепетание/мерцание предсердий, ортостатический коллапс, отеки, атриовентрикулярная (АВ) блокада, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, ишемия/инфаркт миокарда;
пищеварительная система: вздутие живота, дискомфорт в ЖКТ, абдоминальная боль, диспепсия, анорексия, тошнота/рвота, диарея, гастрит, сухость во рту/повышенное выделение слюны, дисфагия, дивертикулит, дуоденит, гастроэнтерит, гепатит, перфорация слизистой пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ;
опорно-двигательный аппарат: миастения, мышечные спазмы, лихорадка;
мочевыделительная система: гематурия, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей, почечная колика, калькулез;
нервная система: часто – синкопе, тремор, заторможенность, слуховые и зрительные галлюцинации, извращение вкуса, поведенческие реакции (в т. ч. возбуждение/агрессия), преходящее нарушение мозгового кровообращения/инсульт, головокружение, головная боль, мышечные спазмы, судороги, парестезия, апраксия, атаксия, афазия, гипо- или гиперкинезы, анорексия, сонливость/бессонница;
органы чувств: ринит, эпистаксис, спазм аккомодации, нарушения зрения, шум в ушах;
психика: апатия, повышение либидо, параноидные состояния, делирий, депрессия (в крайне редких случаях до суицида);
лабораторные показатели: анемия, гипокалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличение в крови уровня щелочной фосфатазы или сахара;
гематологические патологии: тромбоцитопения, пурпура;
общие реакции: боль в груди, гипергидроз, уменьшение массы тела, дегидратация (в редких случаях до развития почечной недостаточности), чувство усталости, бронхоспазм.

Раствор

сердечно-сосудистая система: АВ-блокада, повышение или снижение АД, брадикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT;
нервная система: головная боль, головокружение, бессонница/сонливость, тремор;
органы чувств: эпистаксис, спазм аккомодации, нарушение зрения, шум в ушах, ринит;
ЖКТ: боли в животе, тошнота/рвота, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, диарея;
реакции на стимуляцию холинорецепторов: характерные для ингибиторов холинэстеразы выраженные никотиновые либо мускариновые (в меньшей степени) действия;
реакции гиперчувствительности: высыпания, зуд, крапивница, ринит; возможны острые аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с потерей сознания;
прочие реакции: гипергидроз, мышечные спазмы, потеря аппетита, уменьшение массы тела.

О наличии перечисленных или других побочных эффектов и их усугублении следует сообщить врачу. При усилении м-холиномиметических реакций суточную дозу требуется уменьшить или прервать терапию на 2–3 дня, после чего продолжить прием с более низких доз.

Передозировка

Симптомами передозировки галантамина являются: колики (спазмы) в животе, усиленное слюноотделение, тошнота/рвота, диарея, слезотечение, недержание мочи и кала, гипергидроз, снижение АД, брадикардия, удлинение интервала QT, бронхоспазм, миастения, в более тяжелых случаях судороги и кома. Следствием выраженной мышечной слабости в комплексе с бронхоспазмом и гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи может стать полная блокада дыхательных путей.

Терапия состояния – симптоматическая, включающая контроль дыхательной функции и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота рекомендуется введение атропина в/в в начальной дозе 0,5–1 мг, в дальнейшем дозу атропина определяют в зависимости от реакции на терапию и состояния пациента.

Особые указания

Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы сопровождается снижением массы тела, особенно это следует учитывать при терапии пациентов с болезнью Альцгеймера, регулярно контролируя их вес.

Пациентам, принимающим Галантамин, требуется обеспечить потребление жидкости в достаточном количестве.

Ваготоническое влияние, оказываемое галантамином, как и другими холиномиметиками, на синоатриальный узел, может быть причиной брадикардии и АВ-блокады. Это необходимо учитывать пациентам с СССУ, другими нарушениями проводимости и при одновременном применении препарата с лекарственными средствами, понижающими ЧСС (дигоксин, β-адреноблокаторы). По данным пострегистрационных наблюдений у пациентов без сердечных патологий также наблюдалось замедление сердечного ритма, поэтому все пациенты, применяющие галантамин, находятся в группе риска по нарушению внутрисердечной проводимости.

В связи с риском появления синкопе необходимо чаще контролировать АД, особенно при приеме высоких доз препарата (от 40 мг галантамина в сутки и более). Для предупреждения подобных побочных реакций в начале терапии дозу препарата необходимо подбирать особо тщательно. Не установлена эффективность галантамина у пациентов с другими типами деменции и нарушениями памяти.

Холиномиметики способны усиливать желудочную секрецию, что требует постоянного мониторинга пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений. Также прием холиномиметиков может быть причиной нарушения оттока мочи.

В период терапии Галантамином недопустимо принимать этанол и седативные лекарственные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку галантамин может вызывать головокружение, сонливость, нарушение зрения, во время лечения следует воздерживаться от выполнения видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания, в том числе от управления автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Галантамин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять таблетки Галантамин детям младше 9 лет. Раствор не назначают для лечения детей в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

тяжелые нарушения функции почек (у пациентов с КК < 9 мл/мин): терапия противопоказана;
легкие и умеренные нарушения функции почек: Галантамин применяется под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

тяжелые нарушения функции печени (по шкале Чайлда – Пью > 9 баллов): терапия противопоказана;
легкие и умеренные нарушения функции печени: Галантамин применяется под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

опиоиды (морфин и его структурные аналоги): галантамин является их антагонистом по действию на дыхательный центр;
м-холинолитики (атропин, гоматропин, метилбромид и др.), ганглиоблокаторы, недеполяризующие миорелаксанты, хинин, прокаинамид: галантамин проявляет по отношению к ним фармакодинамический антагонизм;
аминогликозидные антибиотики (амикацин, гентамицин): могут снижать терапевтический эффект галантамина;
препараты для общей анестезии (в т. ч. суксаметоний в качестве периферического миорелаксанта): галантамин во время обезболивания усиливает нервно-мышечную блокаду;
препараты, снижающие ЧСС (дигоксин, β-адреноблокаторы): повышают вероятность усугубления брадикардии;
циметидин: возможно увеличение биодоступности галантамина;
препараты, ингибирующие изоферменты системы цитохрома Р 450 (CYP2D6 и CYP3A4): возможно повышение плазменных концентраций галантамина с дальнейшим повышением частоты холинергических побочных эффектов (преимущественно тошноты и рвоты), что может потребовать уменьшения поддерживающей дозы галантамина;
этанол и седативные средства: галантамин усиливает их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Галантамина являются: Галантамин-Тева, Гальнора-СР, Нивалин , Реминил .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в месте, недоступном для света, таблетки беречь от влаги, температура хранения до 25 °C.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 4 года.

Галантамин относится к лекарственным препаратам, обладающим антихолинэстеразным фармацевтическим действием. В основном он применяется в терапии заболеваний нервной системы, в частности, болезни Альцгеймера. Его применение стабилизирует холинергическую передачу, что в свою очередь, удлиняет действие ацетилхолина эндогенного происхождения. Лекарственный препарат положительно влияет и на работу мышечной ткани, повышая ее тонус, благодаря восстановлению нервно-мышечной передачи. Действующее вещество проникает в центральную нервную систему и головной мозг, усиливая его возбудимость.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Антихолинэстетразный препарат.

Лечебные эффекты Галантамина:

Антихолинэстеразный.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

Лечения миопатии, миостении, чувствительных и двигательных нарушений вызванных невритами, психогенной или спинальной импотенции;
Устранения симптомов отравления миорелаксантами.

по 0,1-7 мл 0,25% раствора (в зависимости от возраста);

Взрослые:

По 0,251 мл 1% раствора 12 раз в день;

Анидот к миорелаксантам:

152025 мг внутривенно.

Особенности применения:

Согласно инструкции, применять препарат возможно только в условиях стационара.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: брадикардия;
Пищеварительная система: слюнотечение;
Нервная система: головокружение.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Сведений, касающихся безопасности применения препарата в периоды беременности или лактации нет.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Значимого взаимодействия Галантамина с другими лекарственными препаратами не выявлено.

8. Передозировка

Случаев передозировки Галантамином не наблюдалось.

9. Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл -10 мл амп. 10 шт; 5 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 4, 8 или 12 мг - 10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт.

10. Условия хранения

Отсутствие источников света и тепла вблизи места хранения;
Невозможность доступа детей и посторонних.

Различный, зависит от фирмы-производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

галантамин - 2, 4, 8, 10 или 12 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Галантамин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ