Формотерол 12 мкг инструкция по применению. «Формотерол» – средство, позволяющее дышать полной грудью. Побочные действия формотерола

Наименование: Формотерол (Formoterol)

Фармакологическое воздействие:
Бета-адреномиметическое средство, стимулирующее в основном бета-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) воздействие. Ингибирует (подавляет) высвобождение гистамина и лейкотриенов (биологически активных веществ, вырабатываемых в организме) из легочной ткани. Начало действия лекарства через 5 мин, максимум - через 2 ч, длительность действия при обратимой бронхообструтшии (нарушении проходимости воздуха по бронхам) до 10ч.

Формотерол - показания к применению:

Профилактика и лечение бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) у заболевших с обструктивным бронхитом (воспалением бронхов, сочетающимся с нарушением проходимости по ним воздуха); бронхиальной астмой; бронхоспазмом, вызванном аллергеном или физической нагрузкой.

Формотерол - способ применения:

Препарат вводится ингаляционно. Для купирования (снятия) острого бронхоспазма надлежит произвести однократный вдох (12 мкг) лекарства, при необходимости через минуту произвести повторный вдох. Наибольшая суточная дозировка 96 мкг (8 вдохов). Для предупреждения приступов удушья вводят по 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день через 12 ч, в тяжелых случаях - по 24 мкг 2 раза в день минимум через 8 ч.

Формотерол - побочные действия:

Головная боль, головокружение, сухость во рту, нервозность, мелкоамплитудное дрожание мышц, тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота.

Формотерол - противопоказания:

Беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату или бета-адреномиметикам.
При использовании лекарства пациентам не предлогается заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации движений. Не надлежит комбинировать формотерол с иными адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, триииклическими антидепрессантами. С осторожностью препарат прописывают пациентам, страдающим сахарным диабетом, при миоме (доброкачественной опухоли мышечного слоя) матки.

Формотерол - форма выпуска:

Дозированный аэрозоль для ингаляций в ингаляторе по 100 доз. Одна дозировка содержит 12 мкг формотерола фумарата.

Формотерол - условия хранения:

Список Б. В прохладном месте, не допуская замораживания. Предохранять от действия прямых солнечных лучей и источников тепла.

Формотерол - синонимы:

Форадил.

Важно!
Перед применением лекарства Формотерол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Натива, ООО Орион Корпорейшн Орион Фарма Орион Корпорейшн Орион Фарма/Фармакор продакшн,ООО

Страна происхождения

Россия Финляндия Финляндия/Россия

Группа товаров

Дыхательная система

Бронходилатирующее средство – Бетта2-адреномиметик селективный

Формы выпуска

• 120 доз - ингаляторы дозирующие (1) - пачки картонные. 30 капсул в уп в комплекте с ингалятором 60 капсул в уп в комплекте с ингалятором

Описание лекарственной формы

• порошок д/ингал. 12 мкг/1 доза: Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Формотерол является селективным агонистом Бетта2–адренорецепторов (?2–адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления. В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами?2-рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью. В исследованиях, проведенных у людей, показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в течение дня, так и ночью. У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах. Всасывание После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбируется в плазму крови, максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Сmax) составляет 266 пмоль/л и достигается в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме крови, измеренные 3 через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л, соответственно. В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой (БА) увеличивалась на 63-73 %, а у больных ХОБЛ - на 19-38 %. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме крови после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций. Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При назначении 80 мкг 3Н- меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65 % формотерола. Распределение Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64 %, связывание с альбумином сыворотки – 34 %. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается. Метаболизм Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией). Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О- деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450. Выведение При приеме формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель в неизмененном виде с мочой выделяется 10 % и 15-18 % от общей дозы у больных БА; 7 % и 6-9 % от общей дозы, соответственно, у больных ХОБЛ. 4 Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 %, соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных БА. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции препарата формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляют 13,9 и 12,3 часа соответственно. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пол После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий. Пожилые пациенты (старше 65 лет) Данных в пользу необходимости изменения дозирования формотерола у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено. Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Особые условия

Противовоспалительная терапия У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол-натив следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста Бетта2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять Формотерол-натив с другими агонистами?2- адренорецепторов длительного действия. При назначении препарата Формотерол-натив необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол-натив пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты?2- адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью. Гипокалиемия Следствием терапии Бетта2-адреномиметиками, включая Формотерол-натив, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол-натив может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. Парадоксальный бронхоспазм Как и другие ингаляционные препараты, Формотерол-натив может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение. Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами Данные о влиянии препарата Формотерол-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы. Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки?2–адреномиметиками или усилению 11 проявления побочных действий: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд\мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги. Как и для всех ингаляционных?2–адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход. Лечение. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных?2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности. повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 доза формотерола фумарата дигидрат 12 мкг 1 капсула содержит: Активное вещество:Формотерола фумарата дигидрат 12 мкг Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,02 мг, Лактозы моногидрат до 12 мг, Капсула Краситель карамель (Е 150с)1,4388 %, Гипромеллоза до 100 %

Формотерол показания к применению

• Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Формотерол противопоказания

• Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.

Формотерол дозировка

• 12 мкг 12 мкг/доза

Формотерол побочные действия

• Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (

Лекарственное взаимодействие

Препарат Формотерол-натив, так же как и другие?2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол-натив. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол-натив. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к?2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол-натив и приводить к серьезному бронхоспазму у больных бронхиальной астмой. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол-натив совместно с?2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D 2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64%. T 1/2 - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C max достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T 1/2 – 8 ч.

Показания

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Режим дозирования

Применяют в виде ингаляций. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.

Побочное действие

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).

При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Одна доза порошка для ингаляций Формотерол Изихейлер включает 12 мкг дигидрата фумарата формотерола .

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы .

Форма выпуска

Ингалятор из полимерного вещества. На дозирующую часть надета крышка с фиксатором. На передней части прибора присутствует надпись «Easyhaler». В боковой части прибора располагается счетчик числа оставшихся доз. Внутри ингалятора находится однородный белый порошок.

120 доз в дозирующем ингаляторе; один ингалятор в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы β-адреномиметиков . Формотерол действует главным образом на β2-адренорецепторы . Оказывает бронхорасширяющее действие, купирует и предотвращает бронхоспазм. Подавляет высвобождение лейкотриенов, гистамина и из базофилов, тучных клеток и сенсибилизированных бронхиальных клеток.

Фармакокинетика

Допустимо проглатывание до 90% действующего вещества при ингаляционном введении. Быстро всасывается из кишечника. Абсорбция достигает 65%. Время наступления максимальной концентрации составляет 30-60 минут. Связывание с протеинами плазмы приблизительно равно 62-64%. Время полувыведения – 2,5-3 часа. Трансформируется в основном путем глюкуронизации . Эвакуируется из организма почками и с калом.

При ингаляционном использовании быстро абсорбируется, наибольшая концентрация наступает через 15 минут. Биодоступность составляет 46%. Реагирует с белками на 50%. Время полувыведения приближается к 8 часам.

Показания к применению

Предупреждение и лечение бронхоспазма у лиц, страдающих и обструктивным .

Противопоказания

• к компонентам препарата.
• Детский возраст менее 6 лет.
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция , недостаток лактазы .

Побочные действия

Наиболее часто развиваются тошнота, сухость во рту.

В более редких случаях выявляются судороги в мышцах, тахикардии, миалгии , головокружение, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, усиление бронхоспазма и нервозность. Еще реже – реакции гиперчувствительности ( , тяжелая гипотензия , зуд, , экзантема ), изменение чувства вкуса, периферические отеки.

Инструкция по применению Формотерол Изихейлер (Способ и дозировка)

Формотерол Изихейлер используется только для ингаляций.

Бронхиальная астма

Для постоянного проведения поддерживающей терапии назначают 1 ингаляцию средства дважды в день; у ряда больных может потребоваться 2 ингаляции дважды в день. Наибольшая суточная доза при регулярном применении – 4 ингаляции.
В случае необходимости разрешено применение дополнительных ингаляций, помимо назначенных, для купирования симптомов, но не более 6 ингаляций в день в сумме.
Не следует проводить свыше 3 ингаляций за раз. Частое (более 2 раз в день или более чем 2 суток в неделю) использование средства либо его применение в дозировках, превышающих рекомендованные для проведения поддерживающего лечения, является признаком недостаточного контроля бронхиальной астмы. В таком случае необходимо пересмотреть схему терапии.

Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физическими нагрузками

В подобных случаях проводят 1 ингаляцию до предполагаемой физической нагрузки примерно за 15 минут. При тяжелом течении заболевания не исключена необходимость 2 ингаляций, но не следует превышать наибольшую дневную дозу в 6 ингаляций.

Передозировка

До настоящего момента не накоплено достаточно клинического опыта по терапии передозировки, но предполагается, что передозировка препаратом Формотерол Изихейлер сопровождается тошнотой, головными болями, рвотой, сердцебиением, желудочковыми аритмиями, тахикардией , изменением давления, метаболическим ацидозом, гипергликемией, гипокалиемией , удлинением промежутка QT.

Показано поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль концентрации калия в крови. При тяжелом течении процесса пациента необходимо госпитализировать. Разрешено применение осторожное (так как возможно провокация бронхоспазма) использование кардиоселективных β-адреноблокаторов .

Взаимодействие

Не рекомендовано комбинировать формотерол с ингибиторами МАО, адреномиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами , поскольку повышается риск появления побочных реакций со стороны системы кровообращения.

При совместном применении глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики увеличивают вероятность гипокалиемического эффекта от приема препарата.

Бета-адреноблокаторы (включая глазные капли) способны частично или полностью останавливать действие формотерола .

При совместном использовании Хинидина, Прокаинамида, Дизопирамида, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов повышается вероятность появления желудочковых аритмий .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре менее 30°C в сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

Два года. После открытия пакета средство разрешено применять в течении 4 месяцев.

Особые указания

Тщательное наблюдение и особая осторожностью требуется при необходимости использования препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца , нарушениями ритма и проводимости сердца, тяжелой недостаточностью сердечной деятельности, подклапанным идиопатическим аортальным стенозом, миомой матки, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тиреотоксикозом, удлинением промежутка QT на ЭКГ .

Формотерол Изихейлер может влиять на способность управлять автотранспортом, поэтому при использовании препарата не рекомендуется подобными видами деятельности.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее известные аналоги Формотерол Изихейлер: Атимос, Зафирон, Оксис Турбухалер, .

Детям

Препарат не используется у детей до 6 лет

Детям в возрасте 6 лет и более для постоянного поддерживающего лечения бронхиальной астмы назначается по 1 ингаляции дважды в день. Не рекомендовано свыше 2 ингаляций в сутки.

При беременности и лактации

Возможно применение препарата в указанные периоды только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.13 Формотерол

Фармакодинамика:

Адреномиметическое, бронходилатирующее действие.

Формотерола фумарат - селективный агонист адренергических бета 2-рецепторов длительного действия. При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, вызывая бронходилатацию. В исследованиях in vitro показано, что его активность в отношении бета2 -адренорецепторов, находящихся главным образом в гладких мышцах бронхов, более чем в 200 раз превышает таковую в отношении бета 1-адренорецепторов, расположенных в основном в миокарде. В миокарде также обнаружены бета 2-адренорецепторы, составляющие до 10-50 % общего числа бета-адренорецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена, но они повышают возможность развития кардиальных эффектов даже высокоселективных бета 2-адреномиметиков. Формотерола фумарат стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, катализирующую трансформацию АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов гиперчувствительности немедленного типа из клеток, особенно из тучных. Исследования in vitro показали, что формотерола фумарат ингибирует высвобождение медиаторов (гистамин и лейкотриены) из тучных клеток в легких человека. В исследованиях на животных было выявлено, что формотерола фумарат тормозит гистамининдуцированную экстравазацию альбуминов плазмы у морских свинок, находящихся в состоянии анестезии, и аллерген-индуцированный приток эозинофилов у собак с гиперреактивностью дыхательных путей. Значимость этих фактов, полученных в исследованиях на животных и in vitro, для человека неясна.

Фармакокинетика:

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90 % активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65 %. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64 %. Период полувыведения - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70 %) и через кишечник (30 %). Почечный клиренс - 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37 %. Биодоступность - 46 %. Связывание с белками плазмы - 50 %. Период полувыведения - 8 ч.

Показания: Лечение и профилактика бронхообструктив ного синдрома: бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких..

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J45 Астма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью: Сахарный диабет, выраженная хроническая сердечная недостаточность, ИБС, нарушения сердечного ритма, атриовентрикуляр ная блокада III степени, удлинение QT-интервала (QT скорректированны й более 0,44 с), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия , тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью. Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше - по 12 мкг каждые 12 ч. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и детям 5 лет и старше - по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. Хроническая обструктивная болезнь легких (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг в сутки. Побочные эффекты: Инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции, головная боль, фарингит, синусит, тонзиллит, бронхит, дискомфорт или боль в грудной клетке, диспноэ, дисфония, лихорадка, боль в спине, возбуждение, тревога, тремор, судороги, головокружение, бессонница, сухость в полости рта, увеличение образования слизи в глотке, кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, сердцебиение, бронхоспазм, гипокалиемия. Передозировка:

Симптомы: тахикардия, ангинальные боли, аритмия, остановка сердца, гипертензия или гипотензия, головокружение, бессонница, головная боль, тремор, нервозность, слабость, повышенная утомляемость, спазмы мышц, судороги, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, тошнота, сухость в полости рта.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

β2-Адреноблокаторы, включая средства, применяемые в офтальмологии - взаимное ослабление терапевтических эффектов.

Алкоголь, повышают чувствительность миокарда к действию формотерола.

Глюкокортикоиды, диуретики, метилксантины, сердечные гликозиды потенцируют гипокалиемический эффект формотерола и увеличивают риск нарушений ритма.

Дизопирамид, ингибиторы МАО (включая и ) и трициклические антидепрессанты, фенотиазины, - удлинение QT-интервала и повышение риска развития желудочковых аритмий, а также повышение вероятности гипертензии при одновременном применении с ингибиторами МАО.

Особые указания:

Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета 2-адренорецепторов, а также пациентам, для которых полностью адекватной является терапия ингаляционными кортикостероидами или другими препаратами, одно из которых время от времени ингалируемый короткодействующий бета 2-адреномиметик.

Длительно действующие агонисты бета 2-адренорецепторов могут увеличивать риск смерти от бронхиальной астмы. В связи с этим при терапии бронхиальной астмы формотерола фумарат следует применять только в дополнение к лечению у пациентов, у которых не достигается адекватный эффект при назначении других средств для лечения бронхиальной астмы (например, при назначении низких или средних доз ингаляционных глюкокортикоидов) или в случаях, когда тяжесть заболевания требует применения двух видов терапии, включая формотерола фумарат. Данные крупного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, по сравнению безопасности другого длительно действующего агониста бета 2-адренорецепторов (салметерола) и плацебо при добавлении к обычной терапии бронхиальной астмы показали, что приводил к увеличению риска летального исхода по сравнению с плацебо. Эти выводы могут распространяться и на формотерола фумарат, являющийся агонистом бета 2-адренорецепторов пролонгированного действия.

Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета 2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

Как и другие ингалируемые бета 2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета 2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляционно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляционно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности, уменьшение должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

Как и другие агонисты бета 2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и другие); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета 2-адреномиметикам, может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в том числе для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Инструкции