Допегит инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Таблетки Допегит от давления: правила применения

При повышенном давлении медики рекомендуют принимать «Допегит». Его активные компоненты помогают стабилизировать значения АД, благодаря чему состояние больного улучшается. Отличие данного медикамента от других лекарственных средств с гипотензивным действием заключается в том, что он разрешен к приему беременным женщинам. Необходимо помнить о наличии у препарата противопоказаний. Поэтому не стоит принимать его без разрешения врача.

Препарат «Допегит» представлен в виде таблеток, которые имеют серовато-белый или белый цвет. Они отличаются круглой формой. На одной из сторон находится гравировка DOPEGYT. Запах у них практически отсутствует.

Таблетка «Допегит» содержит в своем составе 282 мг метилдопа сесквигидрата, которая соответсвует 250 мг метилдопа. Также лекарство имеет вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

1. Магния стеарат (1 мг);
2. Этилцеллюлоза (8,8 мг);
3. Кукурузный крахмал (45,7 мг);
4. Стеариновая кислота (3 мг);
5. Карбоксиметилкрахмал (3,5 мг);
6. Тальк (6 мг).

Таблетки «Допегит» от давления расфасованы по флаконам, выполненным из коричневого стекла. Они оснащены крышкой с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия.

Внешний вид упаковки и таблеток

Фармакологическое действие

Перед тем, как начать принимать при гипертонии таблетки от давления, стоит ознакомиться с их фармакологическими свойствами. Данный препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов центрального действия. Он метаболизируется с появлением альфа-метилнорадреналина. Именно это вещество обладает гипотензивным эффектом. Облегчение состояния гипертоника наблюдается за счет проведения в его организме следующих механизмов, за которые ответственен препарат:

• Понижение симпатического тонуса благодаря проведению стимулирования центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
• Замещение эндогенного допаминана нервных окончаниях;
• Понижение активности ренина плазмы крови;
• Подавление процесса продуцирования норадреналина, а также понижение концентрации ряд веществ (норадреналин, адреналин, серотонин и домамин). Данное действие объясняется угнетением активности допа-декарбоксилазы.

Активный компонент медикамента метилдопа не способен напрямую воздействовать на работу сердца. Также он никак не отражается на сердечном выбросе. Препарат не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и не понижает скорость клубочковой фильтрации.

Медики допускают вероятность снижения частоты сердечных сокращений. Вместе с этим эффективно понижается артериальное давление, независимо от того, какое положение тела занимает человек. Крайне редко препарат приводит к появлению постуральной гипотензии.

Действие препарата «Допегита» после разового приема максимально проявляется на протяжении первых 4-6 часов. Данный эффект сохраняется на срок от 12 до 24 часов. При многократном приеме максимальное снижение артериального давления замечают через 1-2 дня.

После того, как пациент прекращает пить препарат, его артериальное давление в течение первых двух дней возвращается к прежнему показателю.

Фармакокинетика

Лекарство выводится из организма через кишечник и почки

Изучая фармакокинетику таблеток, медики выяснили следующие свойства «Допегита»:

• Всасывание активных и вспомогательных веществ препарата происходит из желудочно-кишечного тракта. Оно составляет около 50%. После приема таблетки биодоступность основного компонента равняется 25%. Его максимальное количество в крови достигается примерно через 2-3 часа после того, как лекарство попадает в организм;
• Наблюдается связывание веществ с белками плазмы крови. Оно составляет до 20%;
• Метилдопа отличается интенсивным метаболизмом. Данный процесс преимущественно происходит в печени. Активный метаболит возникает в адренергических зонах центральной нервной системы;
• Около 2/3 всосавшегося вещества выводится из организма человека в неизменном виде почками. Также он может приобрести форму сульфатного соединения. Большая часть препарата выводится через кишечник.

Фармакокинетика может быть изменена при наличии у пациента патологических нарушений, которые влияют на работу внутренних органов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается больным, у которых была диагностирована артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Другие показания к применению таблеток отсутствуют.

Способ применения и дозировка

В каждой упаковке с таблетками «Допегит» находится вкладыш. Это инструкция, которая знакомит пациента со способами применения и дозировкой препарата. Согласно ей, принимать гипотензивные пилюли следует до или после приема пищи. Режим дозирования должен подбираться индивидуально для каждого больного.

Инструкция по применению таблеток содержит информацию о том, что начинать лечение лекарством требуется с минимальной дозы, которая составляет 250 мг, разделенные на 2-3 приема. Такой схемы желательно придерживаться первые 2 суток.

Постепенно дозу лекарства можно повышать. Также допускается ее уменьшение. Все зависит от уровня понижения артериального давления. Длительность интервалов между понижением и повышением дозировки должна составлять не меньше 2 суток.

Стандартная дозировка медикамента составляет всего 0,5-2 г в сутки. Ее требуется разделять на 2-3 приема. Максимальная доза ни в коем случае не должна превышать 3 г в день. В случае отсутствия положительного результата лечения, лучше дополнительно принять другое лекарственное средство.

Через 2-3 месяца от начала терапии препарата «Допегит» пациентами, у которых к нему имеются показания, наступает толерантность. В такой ситуации эффективное понижение значений артериального давления будет достигаться за счет повышения дозировки таблеток или включения в терапию диуретиков.

Допускается назначение «Допегита» пациентам, которые уже лечатся гипотензивными средствами. Но тогда придется осуществить их постепенную отмену. В данной ситуации настоятельно рекомендуется воздерживаться от приема данного препарат в количестве более 500 мг в день.

В случае дополнения основной лечебной терапии данным препаратом может потребоваться обязательная коррекция дозировок уже прописанных пациенту медикаментов.

Назначенную суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема

Использование при беременности и лактации

Врачи назначают лекарство «Допегит» при беременности. Многочисленные исследования не подтвердили вероятность нанесения вреда плоду во время 2 и 3 триместра беременности. Поэтому таких ограничений в приеме медикамента нет.

Женщинам все-таки стоит с осторожностью лечиться препаратом во время вынашивания ребенка, чтобы обезопасить плод или новорожденного от возможных осложнений. Поэтому врачи стараются назначать лекарство для проведения терапии беременных и в период кормления грудью только после сопоставления предполагаемой пользы для матери и ее ребенка.

Исследования женщин, которые принимали лекарство после 26-й недели беременности, не показали никаких отклонений в развитии ребенка. Некоторые медики даже отмечают, что после такого лечения у них рождались более здоровые малыши.

Врачами может быть назначен «Допегит» женщинам при грудном вскармливании. Но здесь тоже должны учитываться потенциальная польза и опасность для пациентки и ее ребенка.

Допегит разрешено принимать при беременности и лактации, но только по согласованию с врачом

Пожилой и детский возраст

Применение «Допегита» допустимо людьми пожилого возраста и детьми. Для таких пациентов необходимо подбирать оптимальную дозировку, которая не приведет к ухудшению общего самочувствия.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата с минимальной дозы таблеток. Она составляет всего 250 мг. Если потребуется, дозировку можно увеличивать. Длительность интервалов при ее изменении должна составлять от 2 дней. Максимум пожилой человек может принять 2 г гипотензивного препарата в сутки.

Стоит отметить, что пациенты преклонного возраста склонны к обморочным состояниям. Данное явление медики объясняют высокой восприимчивостью пожилых людей к лекарству и наличию у них признаков атеросклеротического поражения сосудов. Чтобы избежать обмороков, достаточно снизить первоначальную дозировку медикамента.

Дети могут начинать прием «Допегита» с начальной дозы, которая не должна превышать 10 мг на каждый килограмм веса ребенка в день. Суточную дозировку обязательно нужно делить на 2-4 раза. Если возникнет такая необходимость, можно повысить первоначальную дозу медикамента. Делать это нужно постепенно. Также не следует забывать про выдержку интервала, равного 2 и более суткам.

Максимальная суточная дозировка препарата для ребенка равняется 65 мг/кг. Категорически запрещается давать детям более 3 мг в день.

Применение при патологиях почек

Активное вещество таблеток преимущественно выводится из организма через почки. Поэтому пациентам, которые страдают от заболеваний выделительного органа, требуется назначать минимальную дозировку, чтобы лишний раз его не нагружать.

Метилдопа имеет свойство выводиться из организма человека во время диализа. По этой причине следует использовать добавочную дозу медикамента 250 мг. Данная мера требуется для проведения профилактики повышения уровня артериального давления во время прохождения гемодиализа.

Побочные действия

Пациентки, которые принимают «Допегит» при лактации и беременности, а также другие пациенты должны быть ознакомлены с перечнем побочных эффектов, вызываемых медикаментом в форме таблеток. В самом начале лечебного курса большинство больных жалуются на головные боли и общую слабость в теле. Не редкостью является повышенная утомляемость. Такие же реакции наблюдаются при увеличении дозировки «Допегита».

К числу побочных эффектов, которые развиваются после принятого лекарства, относится изменение лабораторных показателей. У пациента, который решил принимать данный медикамент, будет выявлена положительная проба Клумбса. Также медики отмечают повышение активности печеночных траксаминаз и увеличение количества мочевины в крови.

Допегит способен повлиять на результаты лабораторных анализов

Противопоказания

Пациентам с гипертензией следует быть разборчивыми в лекарствах, так как большинство медикаментов имеют противопоказания к приему. С этой информацией требуется ознакомиться до начала лечебного курса, чтобы избежать отрицательных моментов, понижающих эффективность гипотензивного курса.

1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
2. Острая форма гепатита;
3. Острая форма инфаркта миокарда;
4. Цирроз печени;
5. Гемолитическая форма анемии;
6. Депрессия;
7. Параллельный прием ингибиторов моноаминоксидазы.

К числу противопоказаний также относится детский возраст до 3 лет.

С осторожностью лекарство назначают пожилым людям и детям, которые достигли трехлетнего возраста. В данном случае требуется особая схема дозирования. Не стоит злоупотреблять такими лекарственными средствами при почечной недостаточности. Доза должна быть минимальной и для лиц, которые страдают от диэнцефального синдрома. Дозировка в обязательном порядке определяется лечащим врачом. Во время составления схемы терапии ему следует основываться на текущем состоянии здоровья пациента.

Особые указания

Иногда у пациентов, которые принимали данный препарат, появляются жалобы на развитие гемолитической анемии. При ее возникновении требуется сразу проверить концентрацию гематокрит и гемоглобина. Если результаты анализов подтверждают диагноз, что понадобится дополнительное оценивание степени гемолиза. При появлении анемии такого типа придется отказаться от лечения «Допегитом». По завершению курса пациенту без труда удастся добиться устойчивой ремиссии.

Положительная проба Кумбса сама по себе не является абсолютным противопоказанием к приему медикаментозного средства. Однако если она выявляется на фоне лечения больного «Допегитом», то его дополнительно проверяют на гемолитическую анемию. Также потребуется изучение клинической значимости подобного явления.

Не так часто по причине поступления в организм метилдопы у пациентов наблюдается появление гранулоцитопении и лейкопении. По завершению лечебного курса количество гранулоцитов быстро приходит в норму. Также больные, которые лечились данным активным веществом, лишь изредка сталкивались с обратимой тромбоцитопенией.

У отдельной группы больных на протяжении первых 3 недель была замечена лихорадка. Иногда она сопровождалась повышением активности печеночных трансаминаз. Также стоит помнить о том, что активное вещество «Допегита» может привести к развитию желтухи.

При появлении вышеперечисленных болезненных состояний требуется немедленно отказаться от дальнейшего лечения данным медикаментом. Если их возникновение связано непосредственно с приемом препарата, то после отказа лихорадка полностью прекратится. При этом восстановятся нормальные функциональные пробы печени. Больше принимать медикамент в лечебных целях нежелательно, так как он может вновь вызвать ухудшение состояния здоровья пациента с артериальной гипертензией.

После проведения сеанса диализа у пациентов может повыситься артериальное давление. Такая реакция связана с тем, что во время процедуры происходит удаление из организма активного компонента лекарственного средства.

Если у пациента имеется двустороннее поражение сосудов головного мозга, то лечение «Допегитом» может привести к непроизвольным движениям хореоатетотического типа. В данной ситуации настоятельно рекомендуется отказаться от дальнейшего проведения терапии.

Лечебная терапия, которая основана на данном медикаменте, приводит к седативному эффекту. Он обычно имеет преходящий характер. Чаще всего такое состояние наблюдается в самом начале курса или же в момент повышения стандартной дозировки лекарства. Поэтому больным следует избегать осуществления деятельности, требующей повышенного внимания и концентрации, после приема таблетки. Данное предостережение в первую очередь касается мужчин и женщин, чья профессия связана с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.

Допегит может снижать скорость реакции, поэтому лучше воздержаться от вождения

Лекарственное взаимодействие

При назначении «Допегита» врач обязательно должен учитывать его лекарственное взаимодействие. Не исключено, что пациент уже принимает препарат, который может понизить или наоборот усилить действие данного медикамента.

Лекарственное взаимодействие может быть следующим:

• Ингибиторы МАО. Наблюдается развитие гипотензии, которая не поддается контролю. Иногда вместо нее возникает гипертонический криз;
• Антидепрессанты трициклического типа. Уменьшается гипотензивный эффект. Могут появиться головная боли и тахикардия;
• Леводопа. Происходит усиление гипотензивного эффекта. Не исключается токсическое воздействие на центральную нервную систему;
• Симпатомиметики. Понижается гипотензивное действие препарата;
• Диуретики. Усиливается гипотензивное действие медикамента;
• Этиловый спирт. Происходит угнетение работы центральной нервной системы, может появиться депрессия;
• Антикоагулянты. Повышение вероятности развития спонтанного кровотечения.

Чтобы лечение пациента «Допегитом» было эффективным, врач должен знать обо всех препаратах, которые на протяжении терапии будет вынужден принимать больной.

Передозировка

Пренебрежение рекомендованной дозой препарата приводит к передозировке. Это состояние распознается по таким симптомам, как запор, общая слабость, заторможенность, головокружение, тремор, метеоризм, диарея, тошнота, выраженная гипотензия и брадикардия.

Устранить такие симптомы помогает промывание желудка путем стимуляции рвоты. Данная мера позволяет уменьшить дозу всосавшегося препарата. Также требуется ведение контроля над ОЦК и ЧСС. Желательно провести проверку почек и кишечника.

Цена и аналоги

«Допегит» можно купить в аптеке. Его средняя цена равняется 230 рублям.

Нередко пациентов интересует, какие есть у лекарства «Допегит» аналоги. К их числу относятся «Допанол» и «Альдомет». Замену ранее назначенного средства в обязательном порядке нужно обговаривать с лечащим врачом.

Допегит является препаратом для лечения артериальной гипертензии, стимулятором центральных альфа2-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки Допегит, действующим компонентом которых является метилдопа (250 мг в 1 таблетке). Вспомогательные вещества лекарства: кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, тальк.

Во флаконах коричневого стекла по 50 таблеток.

Показания к применению

Согласно инструкции, Допегит показан к применению с целью лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

• Депрессия;
• Цирроз печени, острый гепатит;
• Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Феохромоцитома;
• Гемолитическая анемия;
• Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата;
• Детский возраст до трех лет;
• Острый инфаркт миокарда.

Допегит назначают с осторожностью при:

• Преклонном возрасте;
• Детском возрасте старше трех лет;
• Диэнцефальном синдроме;
• Почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают перорально во время приема пищи.

Взрослым пациентам Допегит назначают в начальной дозе 250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении первых двух дней терапии. Затем, в зависимости от эффективности препарата, дозу постепенно снижают либо увеличивают. Продолжительность интервалов между снижением или увеличением дозы должна быть не менее 2 суток. Так как препарат оказывает выраженное седативное действие, следует в первую очередь увеличивать вечернюю дозу медикамента.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов составляет 500-2000 мг в сутки, разделенная на 2-4 приема. Максимальная доза Допегита в сутки не должна превышать 3000 мг. Если при применении Допегита в дозе 2000 мг в сутки наблюдается недостаточное снижение артериального давления, допускается комбинация медикамента с другими средствами, способствующими понижению давления.

Через 2-3 месяца лечения может развиться толерантность к метилдопе, поэтому существенное понижение АД достигается за счет увеличения дозы Допегита либо сопутствующего применения диуретиков. Артериальное давление после окончания лечения в течение 2 суток возвращается к исходному уровню.

Допускается применение Допегита одновременно с другими антигипертензивными медикаментами, но в таком случае его доза не должна превышать 500 мг в сутки.

Пациентам преклонного возраста Допегит назначают в дозе 250 мг в сутки. При хорошей переносимости медикамента допускается увеличение дозировки с интервалами не менее 2 дней. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг в сутки.

Для детей старше трех лет начальная доза Допегита составляет 10 мг на кг веса в сутки, разделенная на 2-4 приема. При хорошей переносимости дозировку можно увеличивать с интервалами в 2 дня до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза Допегита составляет 65 мг на кг веса в сутки, но не более 3000 мг.

Побочные действия

Применение Допегита может вызывать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: миокардит, прогрессирование стенокардии, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия. На фоне одновременного применения медикамента с диуретиками возможно увеличение массы тела и периферические отеки. Если отеки нарастают и наблюдаются признаки сердечной недостаточности, следует прекратить терапию Допегитом;
• Центральная нервная система: депрессия, кошмарные сновидения, обратимый легкий психоз, паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, седативный эффект, общая слабость, парестезии, головокружение, снижение либидо, симптомы недостаточности мозгового кровообращения;
• Дыхательная система: заложенность носа;
• Система пищеварения: желтуха, гепатит, панкреатит, тошнота, вздутие живота, запор, сухость во рту, метеоризм, холестаз, воспаление слюнных желез, рвота, колит, понос;
• Костно-мышечная система: миалгия, легкая боль в суставах с отеком либо без него;
• Кожные покровы: экзема, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз;
• Иммунная система: эозинофлия, васкулит, медикаментозная лихорадка, волчаночный синдром;
• Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия;
• Лабораторные показатели: лейкопения, гемолитическая анемия, положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, повышение концентрации мочевины в крови;
• Прочие: нарушения семяизвержения, импотенция.

Особые указания

При длительном применении Допегита в высоких дозах могут развиться выраженное снижение артериального давления, сонливость, головокружение, заторможенность, брадикардия, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, атония кишечника.

При развитии симптомов передозировки необходимо сделать промывание желудка и стимулировать рвоту, чтобы снизить количество всосавшегося активного вещества. При необходимости провести терапию симпатомиметиками, контролировать ЧСС, водно-электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга.

Достаточно редко в результате применения метилдопы у пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае необходимо определить уровень гемоглобина и гематокрит, а лечение медикаментом – отменить.

Так как побочным действием Допегита является седативный эффект, пациентам рекомендуется во время терапии с осторожностью управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение Допегита при беременности не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальные риски для плода. Так как метилдопа выделяется с грудным молоком, на период лечения Допегитом лактацию следует отменить.

Аналоги

Структурными аналогами Допегита являются лекарственные препараты:

• Альдомет;
• Допанол;
• Метилдопа.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Допегит хранят в прохладном месте (15-25 °C), темном и сухом, недоступном для детей. Срок годности медикамента составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Если женщину в положении мучает повышенное артериальное давление, необходимы лекарственные средства. Щадящий Допегит при беременности можно принимать, не опасаясь побочных эффектов, однако выписать препарат должен врач, убедившись в отсутствии противопоказаний. Таблетки нужно принимать с осторожностью, соблюдая дозировку, чтобы исключить вред для плода.

Что такое Допегит

По классификации, принятой в фармакологии, Допегит относят к группе антигипертензивных препаратов, стимуляторов центральных бета-блокаторов. Он снижает давление за счет активного действующего вещества (метилдопа). Выпускается Допегит в формате белых или с серым оттенком таблеток круглой плоской формы. Каждая имеет фаску, гравировку DOPEGYT. Продается в стеклянных коричневых флаконах по 50 штук, снабженных контролем вскрытия и амортизатором..

Можно ли Допегит при беременности

Врачи назначают Допегит для беременных по строгим показаниям, но, если верить данным клинических исследований, препарат не оказывает негативного воздействия на плод во втором и третьем триместрах. Медикамент предназначен для улучшения самочувствия женщины, предотвращения развития болезней сердца, осложнений, связанных с АД, возникновения гестоза.

Показания к применению

Таблетки от давления для беременных Допегит применяются при повышенном АД. Лекарство хорошо переносится, мягко действует на организм, подходит для длительной терапии, но только при условии наблюдения за состоянием крови и функционированием печени. Допегит помогает снизить артериальное давление при беременности на 10-20%, что улучшает самочувствие женщины, предотвращает гипоксию плода.

При недостаточном понижении АД Метилдопа при беременности используют в комплексе с Реополиглюкином, Гепарином и прочими медикаментами. Допегит более безопасен для плода, чем Клофелин и прочие гипотензивные средства, поэтому его выбирают для применения в первом триместре. Врачи назначают лекарство по показаниям, выписывают рецепт – без него аптека не имеет права продавать медикамент.

Состав

Активным действующим веществом в Допегите является метилдопа сесквигидрат, которого в одной таблетке содержится 282 мг. В пересчете на чистое вещество метилдопа это составит 250 мг. Дополнительными компонентами в составе лекарства являются этилцеллюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, стеариновая кислота, тальк и карбоксиметилкрахмал натрия.

Механизм действия

Метилдопа является гипотензивным средством, оказывающим действие на центральную нервную систему. Основной механизм действия препарата можно описать так:

• снижает тонус за счет стимуляции адренорецепторов;
• замещает допамин в нервных окончаниях;
• отвечает за процесс снижения концентрации ренина в плазме крови, уменьшает сосудистое сопротивление, не влияя на кровоток;
• за счет активного вмешательства подавляет выработку норадреналина, уменьшает концентрацию серотонина и адреналина в тканях, вызывая нарушения основных ферментов.

Допегит, используемый при беременности, не оказывает непосредственного действия на сердце, не вызывает тахикардию, не влияет на почки. Известны некоторые случаи снижения частоты сердечных сокращений при приеме Метилдопа. Многократный прием Допегита уже на вторые-третьи сутки понижает давление при беременности. После окончания терапии уровень АД возвращается к удовлетворительным показателям за пару дней.

В ЖКТ всасывается 50% активно действующего вещества, максимальная концентрация в плазме достигается за 2-3 часа. Работает препарат в печени, выводится почками, кишечником. При передозировке удаляется при помощи диализа. При почечной недостаточности период вывода средства повышается в 10 раз. Нужно помнить, что вещество проникает через барьер плаценты при беременности, затем в грудное молоко.

Как принимать при беременности

Таблетки от давления при беременности Допегит применяются во втором и третьем триместрах. В первом прием медикамента нежелателен, как любого другого лекарственного средства, даже самого безопасного. Это связано с влиянием препаратов на формирование внутренних органов ребенка и его рост. Врач делает выбор в пользу Допегита в третьем триместре беременности после того, как выяснит, что терапия гипертензии для матери необходима, и польза превышает возможный риск для плода.

Ученые проводили обследование детей, рожденных матерями, принимавших препарат, и не обнаружили видимых пробоем со здоровьем. Метилдопа выделяется с грудным молоком, так что попробовать назначать его кормящим матерям можно. Если верить отзывам, давление на ранних сроках (в первые 12 недель) редко беспокоит беременную, а вот в последующих триместрах повышается чаще. Прием Допегита может входить в комплексную терапию с другими лекарствами, если необходимо предупредить развитие преэклампсии на поздних сроках.

Инструкция по применению Допегита для беременных

Каждая упаковка Допегита снабжена инструкцией по применению. Начиная лечение, нужно владеть информацией о медикаменте. Вот несколько полезных выдержек из аннотации:

• хранится медикамент в недоступном для маленьких детей месте, в температурных условиях от 15 до 25 градусов, срок годности – пять лет;
• при патологии легкой почечной недостаточности интервал между приемом медикаментозного препарата увеличивается до восьми часов, средней – 8-12 часов, тяжелой – 12-24 часов;
• симптомами передозировки являются головокружение, сонливость, слабость, тремор, запор, диарея, тошнота, рвота;
• лечением передозировки будет промывание желудка, ввод симпатомиметиков (Эпинефрин), антидота нет;
• к особым указаниям к применению Допегита могут относиться редкая возможность появления гемолитической анемии, которая устраняется прекращением приема препарата во избежание летального исхода;
• у части пациентов, длительно пьющих Метилдопа, развивается положительная проба Кумбса, редко – обратимая лейкопения и гранулоцитопения;
• прием Допегита может сопровождаться лихорадкой, желтухой, гепатитом, которые устраняются изменением лечения таблетками;
• препарат увеличивает массу тела, повышает возможность отеков, что устраняется приемом диуретиков;
• при двустороннем поражении сосудов головного мозга Метилдопа может нарушить движения, с осторожностью применяется при печеночной порфирии;
• терапия влияет на результаты исследования мочевой кислоты, креатинина в крови, при приеме моча может темнеть;
• нельзя совмещать лечение с алкоголем;
• в начале курса или при повышении дозы средства может наблюдаться седативный эффект поэтому стоит отказаться от управления транспортом и сложными механизмами, требующими концентрации внимания.

Дозировка

При беременности Допегит принимают до или после еды в индивидуальной дозировке. Начальная суточная доза в первые два дня равна 250 мг 2-3 раза, стандартная – 0,5-2 г, поделенные на 2-4 приема. Максимум в день допускается потреблять 2 г средства. Через 2-3 месяца приема Допегита наблюдается толерантность и снижение эффекта. Врачи разрешают совмещать Метилдопа с прочими медикаментами аналогичного действия.

Через сколько начинает действовать

Спустя 4-6 часов после приема Допегит начинает действовать и снижать артериальное давление. Эффект длится от суток до двух дней. При комбинировании с прочими гипотензивными средствами продолжительность может меняться. По достижении результата дозу Допегита уменьшают, чтобы избежать развития побочных эффектов.

Побочные эффекты

В инструкции по применению сказано, что при приеме препарата могут возникать некоторые побочные действия. При проявлении следующих симптомов обратитесь к врачу:

• головная боль, слабость, утомляемость;
• миокардит, сердечная недостаточность, отеки, брадикардия;
• паралич лицевого нерва, расстройства психики, снижение либидо, кошмары, депрессия;
• заложенность носа;
• панкреатит, колит, рвота, воспаление слюнных желез, сухость во рту;
• экзема, сыпь на коже;
• суставная боль, миалгия.

Противопоказания

Прием Допегита должен быть запрещен при наличии следующих факторов и серьезных заболеваний.

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД
Препарат: ДОПЕГИТ®

Активное вещество препарата: methyldopa
Кодировка АТХ: C02AB01
КФГ: Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат
Рег. номер: П №012744/01
Дата регистрации: 30.03.07
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Допегит, упаковка препарата и состав.

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, гладкие с одной стороны, на другой стороне — гравировка «DOPEGYT», без или почти без запаха. 1 таб. метилдопа сесквигидрат 282 мг, что соответствует содержанию метилдопа 250 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Допегит

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических 2-рецепторов;
— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы. По некоторым данным полнота абсорбции колеблется от 8 до 62%.
Распределение
Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.
Выведение
Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз.
Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Таблетки принмают внутрь до или после еды.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 500- 2000 мг/сут в 2-4 приема.
Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы.
После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза/сут, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12 — 24 ч.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.
Рекомендуемая начальная доза Допегита у детей составляет 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней.

Побочное действие Допегит:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы — преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно — парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары, редко — паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение массы тела, редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, изъязвление или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту, желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса; редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, лихорадка, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.
Со стороны половой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Прочие: повышение остаточного азота крови.

Противопоказания к препарату:

Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Применение при беременности и лактации.

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в III триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Особый указания по применению Допегит.

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, т.к. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита больным печеночной порфирией или их близким родственникам.
В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Перед началом курса лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
На протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).
Пациентам, получающим Допегит, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.
Во время приема Допегита следует избегать приема алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Взаимодействие Допегит с другими препаратами.

Допегит не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное применение Допегита с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, препаратами железа для приема внутрь, НПВС, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита.
При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивные средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для общей анестезии, анксиолитиками (транквилизаторами) происходит усиление гипотензивного действия Допегита.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При одновременном применении Допегита с препаратами лития может усилиться токсичность лития.
При одновременном применении Допегита с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.
При одновременном применении Допегита с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.
При одновременном применении Допегита с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания.
При одновременном применении Допегита с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС происходит усиление депрессии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Допегит.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Наименование:

Допегит (Dopegyt)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивный препарат центрального действия .
Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
- замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя.
Редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч.
При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки.
После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС.
Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии).
Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности.
При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Показания к
применению:

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Способ применения:

Таблетки принимают внутрь до или после еды . Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД).
Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней.
Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г.
В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами.

Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность.
Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.
Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов.
В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут.
Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать.
При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Побочные действия:

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС : очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы : отдельные случаи - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов : отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы : отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы : отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы : отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели : очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочие : отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Противопоказания:

Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит.
Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза.
В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии.
Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса .
Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%.

Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии.
Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно.
Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер.
Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее.
Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит.
В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией.
Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии , то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса.
При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса.
Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость.
Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка , которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи.
Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз.
Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит.
Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить.
Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами.
Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.

При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями.
В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови.
О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы.
В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата.
При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- симпатомиметики (усиливают прессорный эффект);
- трициклические антидепрессанты;
- фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием);
- препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы);
- НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит :
- другие гипотензивные средства;
- бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта);
- леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч);
- общие анестетики;
- анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :
- литий (опасность усиления токсичности лития);
- леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС);
- этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии);
- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения);
- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина);
- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Беременность:

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.
Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода .
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата.
У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение : промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Форма выпуска:

Таблетки Допегит белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха - в стеклянном флаконе 50 шт.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Допегита содержит:
- действующее вещество : метилдопа сесквигидрат - 282 мг, что соответствует содержанию метилдопы - 250 мг;
- вспомогательные вещества : крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.