Дезогестрел в каких препаратах содержится. Мифы о гормональных контрацептивах и лишнем весе. Комбинированные оральные контрацептивы

Л.Д. Захурдаева, кафедра акушерства, гинекологии и медицины плода НМАПО им. П.Л. Шупика

Сегодня в цивилизованных странах одним из самых популярных средств предохранения от беременности являются гормональные оральные контрацептивы. Так, в Германии эти препараты используют более 30% женщин в возрасте от 15 до 45 лет, в Нидерландах – более 45% женщин данной возрастной группы, а во Франции и Бельгии этот показатель достигает 50% (Прилепская В.Н., 2009).

Боязнь набрать лишний вес – самый распространенный женский страх перед приемом гормональных контрацептивов (ГК). Этот страх необоснован. В подавляющем большинстве случаев (около 97%) увеличение веса объясняется неправильным режимом питания и недостаточной физической активностью, а не влиянием ГК. При корректном подборе современных препаратов, содержащих низкое количество синтетических гормонов, вероятность заметного увеличения массы тела значительно снижается. В 3% случаев возможна незначительная прибавка в весе, но она может быть легко скорректирова- на правильно подобранной диетой и занятиями фитнесом.

Контрацептивы последнего поколения содержат минимальное количество гормонов и безопасны для организма. Систематический обзор рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) показал отсутствие доказательств связи между увеличением массы тела и приемом ГК (Gallo M.F., Lopez L.M. et al., 2006). Для анализа первоначально было найдено 570 РКИ, в которых сравнивали прием комбинированных оральных контрацептивов (КОК) с плацебо или с каким-либо другим ГК. После исключения исследований, в которых наблюдение за пациентками не превышало трех циклов приема препаратов, а также тех, в которых имелось недостаточно данных об изменении веса, в окончательный анализ были включены 44 РКИ. КОК, оцененные в этих исследованиях, содержали 18 видов прогестинов и три вида эстрогенов. Объем выборки составлял от 20 до 5654 пациенток (срединное значение 143). Продолжительность исследований колебалась в пределах 6-12 циклов. Критерии включения в исследования были различными, одна- ко в большинстве случаев участниками их являлись здоровые женщины репродуктивного возраста без противопоказаний к применению оральных контрацептивов (ОК). В трех РКИ не обнаружили доказательств в пользу причинно-следственной связи между использованием КОК или комбинированных контрацептивов (кожных пластырей) и увеличением массы тела. В большинстве случаев при сравнении различных КОК не выявлено существенных изменений в прибавке веса. Несмотря на это, в исследовании, где сравнивали дроспиренон и дезогестрел, была отмечена значительная разница между двумя группами. Комментарий: эта разница вполне может объясняться способностью дроспиренона задерживать жидкость в тканях организма. Тем не менее у большинства женщин в обеих группах колебания веса были в пределах 2 кг от исходного. Частота прекращения приема КОК из-за увеличения веса не различалась при использовании различных контрацептивов. Многие исследователи не использовали строго установленные методики измерения массы тела. Варьирование в градуировке шкалы весов или разница в технике взвешивания могли повлиять на результаты. Аналогичным образом взвешивания в разное время суток, натощак или на сытый желудок, а также количество участников в исследовании могли послужить причиной некоторых различий (Международный центр медицины, основанной на доказательствах , 2008).

Причиной страха значительного увеличения веса является тот факт, что раньше на фоне приема КОК с высокой дозой эстрогенов (50 мкг) и прогестинов возникали такие побочные эффекты, как метаболические нарушения, избежать которых было практически невозможно (Samsioe G., 1990). В дальнейшем, с накоплением клинического опыта, было доказано, что синтетические эстрогены, в особенности этинилэстрадиол (ЭЭ), индуцируют некоторые метаболические изменения, которые являются дозозависимыми (Доброхотова Ю.Э., 2008). Для большинства прогестагенов 1-го и 2-го поколения характерна довольно высокая анаболическая активность (рис. 1). При этом появление гестагенов 3-го поколения (гестодена, дезогестрела), практически не обладающих указанным действием, во многом может определить снижение частоты этого побочного эффекта. Установлено, что при нарушении толерантности к углеводам и развитии гиперинсулинемии ускоряются процессы утилизации энергии в жировые депо и увеличивается накопление жира, преимущественно по абдоминальному типу. Проведенные исследования показали, что высокие дозы эстрогенов и

Рис. 1. Эволюция прогестинов

прогестагенов индуцируют снижение толерантности к глюкозе и повышают концентрацию инсулина в плазме (Rosenbaum H., 1990; Доброхотова Ю.Э., 2008). В дальнейшем при появлении новых КОК с более низкой дозой гормонов удалось добиться минимизации их влияния на углеводный обмен, что подтверждается практически неизмененными уровнями глюкозы и инсулина в крови. Исследованиями последних лет доказано, что при применении высокоселективных прогестагенов 3-го поколения в сочетании с низкими и ультра- низкими (20 и 15 мкг ЭЭ) дозами эстрогенов не выявлено клинически значимых изменений пара- метров углеводного обмена

Подтверждением того факта, что определенное пищевое поведение (употребление более калорийной, жирной пищи) ускоряет процессы накопления жира в организме, являются результаты, полученные L.H. Eck и A.G. Bennet в 1997 г. Ученые проводили сравнительное исследование женщин, принимающих ОК или же не использующих их, по следующим параметрам: основной обмен, физическая активность и профиль диеты, т.е. качественный состав потребляемой пищи. Сравнительный анализ показал, что лица, использующие контрацептивы (трехфазный КОК, содержащий 35 мкг ЭЭ и 0,5-0,75-1 мг норэтиндрона), по сравнению с теми, кто не применял ГК, употребляли в пищу гораздо больше жиров, чем углеводов. При этом показатели основного обмена и физической активности достоверно не различались. Авторы сделали вывод, что поскольку употребление более жирной пищи приводит к более активному увеличению массы тела, то само по себе изменение пищевого поведения, возникающее на фоне приема КОК, может быть причиной повышения процента жиро- вой ткани в организме. В исследованиях Litchfield и Grunvald (1988) установлена абсолютная корреляция дозы эстрогена с показателями массы тела, окружностью бедра и плеча и периферическим распределением жира у молодых женщин (18-26 лет), использующих ОК с различной дозой эстрогенного компонента (Арефьева М.О., 2009).

В Кокрановской базе данных в 2009 г. представлен обзор исследований, посвященных изучению влияния КОК на массу тела (Gallo M.F., Lopez L.M. et al., 2008). Данные некоторых клинических испытаний, а именно количественные изменения показателей массы тела в зависимости от состава сравниваемых ГК, представлены в таблице. Таким образом, результаты проведенных исследований позволяют сделать вывод, что влияние эстрогенного компонента контрацептивов на пищевое поведение и периферическое распределение жира является дозозависимым, а для нейтрализации действия всех метаболических путей набора веса желательно использование контрацептивов с минимальными дозами эстрогенного компонента (15-20 мкг ЭЭ) в сочетании с высокоселективными прогестагенами 3-го поколения (например гестоденом, дезогестрелом).

Таким образом, повышение веса может быть обусловлено действием следующих факторов:

● эстрогенным компонентом (задержка жидкости, метаболический эффект);

● прогестероновым компонентом (метаболический эффект);

● изменением режима и рациона питания, понижением физической нагрузки, стрессовым фактором и т.д.

На основании многолетнего опыта использования ГК были предложены различные методы снижения или же нивелирования действия побочных эффектов, возникающих при их приеме:

● если причиной побочных эффектов является эстрогенный компонент, рекомендуют переход с более высокой дозировки эстрогенов на более низкую (с трехфазных на монофазные, с 30 мкг на 20 мкг);

● если увеличение веса обусловлено задержкой жидкости, рекомендуют КОК с прогестинами с антиминералокортикоидным эффектом (гестоден и дроспиренон). Гестоден обладает мягким антиминералокортикоидным эффектом. Выраженная антиминералокортикоидная активность дроспиренона (3 мг дроспиренона сходны по активности с 25 мг спиронолактона) может способствовать развитию гиперкалиемии (особенно у пациенток с нарушениями функции почек, печени и недостаточностью над- почечников), а также при одновременном использовании калийсберегающих диуретиков. Длительный прием КОК с выраженным антиминералокортикоидным эффектом требует проведения регулярной оценки водносолевого обмена и профилактики гиперкалиемии (Арефьева М.О., 2009);

● если причина кроется в прогестиновом компоненте, рекомендуется назначение КОК с другим типом или в более низкой дозе гестагенов.

Таблица. Изменения массы тела при использовании различных ГК

Так же изменялись подходы к пути введения ГК (пероральный, вагинальный, трансдермальный, внутриматочный) с целью снижения побочных эффектов. Однако, согласно данным доказательной медицины, Кокрановского обзора (2007), инструкциям к препаратам, все они имеют практически одинаковое влияние на вес тела.

Влияние КОК на вес тела, которые используются в пролонгированном режиме (24 + 4, 63 + 7 и т.д.), требует дальнейшего изучения. Это связано в первую очередь с тем, что на фоне пролонгированного режима увеличивается суммарная гормональная нагрузка на цикл приема в сравнении с циклическим режимом (21 + 7). Появление КОК с натуральными эстрогенами также требует дальнейшего изучения этого вопроса. На данный момент не выявлено существенной разницы и недостаточно данных, которые показывали бы преимущества ЭЭ над натуральными эстрогенами.

Результаты исследований, проведенных в Научном центре акушерства, гинекологии и перинатологии им. В.И. Кулакова (Россия) (Simkin- Silverman L.R., Wing et al., 1998), показали, что влияние современных КОК на липидный спектр зависит не только от их химической структуры, дозировки и способа применения, но и от исходного уровня липидов у конкретной пациентки. Это в очередной раз подтверждает существенное влияние факторов наследственности и во многом предопределяет изменение массы тела при назначении КОК.

Анализируя литературные данные, можно сделать вывод, что конституциональный подход при назначении КОК позволяет с наибольшей точностью подобрать пациенткам препарат с учетом всего спектра их генетически определенных особенностей. Такой индивидуализированный выбор КОК для каждой конкретной женщины дает возможность значительно уменьшить количество негативных эффектов препаратов, в т.ч. и возможного влияния их на колебания веса тела.

После обобщения данных общеклинического, гинекологического, психического обследований, анализа анамнестических данных и соматометрических измерений нами были выделены конституциональные типы исследуемых женщин: эндоморфный – с преобладанием эстрогенов, противоположный, мезоморфный – с преобладанием андрогенов и эктоморфный – с преобладанием прогестерона. Гормональный фон подтверждался определением уровня половых стероидов. Пациенток, вошедших в исследование (100 человек), обследовали до начала применения КОК и через 3-6 мес регулярного их использования.

Лицам с эндоморфным конституциональным типом (с преобладанием жирового компонента) мы рекомендуем применять препарат Линдинет 20, в состав которого входит 20 мкг ЭЭ и 75 мкг гестодена. Линдинет 20 содержит самое минимальное количество не только эстрогенного компонента (20 мкг), но и прогестинового (75 мкг) в сравнении с другими КОК (рис. 2).

Гестоден, входящий в состав Линдинета 20, является прогестином 3-го поколения и обладает выраженным антиэстрогенным эффектом. Он проявляет первичную активность в плазме крови и имеет стопроцентную биологическую доступность, т.к. не претерпевает метаболического преобразования, что способствует быстрому снижению уровня эстрадиола (рис. 3, 4). Гестоден обладает выраженным антиовуляторным индексом, что приводит к снижению уровней фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, этинилэстрадиола в крови до нормальных показателей, соответствующих ранней пролиферативной фазе менструального цикла. Это единственный гестаген, который не стимулирует активность двух видов эстрогенных рецепторов в культуре клеток СOS-7 (Rabe T., Bohlmann M.K. et al., 2000). Гестоден наиболее сильный и высокоселективный прогестин, не обладающий глюкокортикоидной активностью (Kuhl H., Drugs, 1996; Tyrer L., 1999).

Также гестодену свойствен антиминералокортикоидный эффект, что обусловливает снижение уровня циркулирующего ренина и купирование таких симптомов гиперэстрогении, как напряжение молочных желез, изменение артериального давления и массы тела. Гестоден не нарушает обмена натрия и калия, не влияет на массу тела за счет перераспределения жидкости, не является производным 17-α спиролактона. Это производное 19-нортестостерона, имеющее в данной группе наибольшее сходство антиминералокортикоидного и других фармакологических эффектов с прогестероном (Kirkman R.J.E., 1991; Асецкая И.Л., Белоусов Ю.Б., 2001).

Приведенные фармакологические свойства гестодена и минимальное содержание ЭЭ обосновывают применение препарата Линдинет 20 у лиц с гиперэстрогенией.

В ходе исследования было установлено, что увеличение веса тела до 1 кг наблюдалось в 1% случаев, а уменьшение до 2 кг – в 6%. Увеличение до 1 кг было незначительным, связано с изменением режима питания женщин и не служило причиной отказа от метода контрацепции. Эти данные были подтверждены в польском исследовании по изучению влияния Линдинета 20 на индекс массы тела (ИМТ) (рис. 5). В испытании принимали участие 800 женщин (преобладающий возраст – от 20 до 29 лет), которым на протяжении 6 циклов приема измеряли ИМТ. Повышения ИМТ не наблюдалось, более того, даже была отмечена тенденция к его снижению.

Опасения женщин и врачей о возможных влияниях КОК на вес тела порой преувеличены. При появлении такого побочного эффекта необходима консультация специалиста.

Для нивелирования возможных побочных эффектов КОК можно рекомендовать следующее:

1. В связи с особенностями механизма действия КОК для длительного применения необходимо тщательное изучение анамнеза и определение конституционального типа женщин.

2. Подбирать КОК следует согласно конституциональным особенностям организма. Женщинам с эндоморфным конституциональным типом (преобладание эстрогенов) можно рекомендовать Линдинет 20.

3. Желательно, чтобы «стартовым» являлся препарат с минимальной гормональной нагрузкой на цикл приема, например Линдинет 20.

4. Необходимо определить, относится ли пациентка к категории лиц с избыточным весом или ожирением, а также выявить наличие предрасположенности к нарушению липидного и углеводного обменов.

5. Очень важно предупредить женщину о возможных колебаниях веса и методах решения этой проблемы.

7. При назначении КОК следует отдавать предпочтение препаратам, содержащим низкие дозы гормонов и прогестины последних поколений.

8. Повышение веса тела до 1 кг не является критичным для женщин и может наблюдаться даже без применения КОК. Польза от применения КОК (профилактика рака эндометрия, яичников, колоректального рака, уменьшение про- явлений предменструального синдрома, лечение акне и себореи) намного выше риска незначительного повышения веса тела на фоне применения КОК.

Медицинские аспекты здоровья женщины № 7(35)’ 2010

Торговые названия

Чарозетта.
Групповая принадлежность

Прогестаген

Описание действующего вещества (МНН)

Дезогестрел
Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат, подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела - 0.4 (для препаратов с 0.03 мг левоноргестрела - 1.6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Показания

Контрацепция.
Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии, включая в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).
Побочные действия

Со стороны нервной системы: изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость. Со стороны репродуктивной системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко - аменорея, снижение либидо; очень редко - вагинит, дисменорея, кисты яичников. Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция. Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота. Аллергические реакции: в единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема. Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз. Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитикоуремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.Передозировка. Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.
Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по 0.075 мг/сут однократно, в одно и то же время ежедневно в течение 28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо перерыва. При отсутствии предшествующего приема гормональных контрацептивов за последний месяц прием таблеток следует начинать в 1-й день менструального цикла (1-й день менструации). Возможно начало на 2-5-й день менструального цикла, но с использованием в течение первых 7 дней приема препарата дополнительных (барьерных) методов контрацепции. Переход с комбинированного перорального контрацептива: прием дезогестрела следует начинать на следующий день после приема последней таблетки комбинированного перорального контрацептива, содержащей гормоны. Переход с др. ЛС, содержащих только гестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты): на фоне приема мини-пили можно перейти на прием дезогестрела в любой день; при использовании иплантата можно перейти на прием дезогестрела на следующий день после его удаления; при использовании инъекционных форм переход осуществляют в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию. Во всех случаях рекомендуется дополнительное использование в течение первых 7 дней барьерной контрацепции. После аборта, сделанного в I триместре, рекомендуется начать немедленный прием препарата. После родов или прерывания беременности, сделанного во II триместре, рекомендуется начать прием препарата на 21 или 28 сут. Начало приема препарата в более поздние сроки требует дополнительного использования в первые 7 дней барьерной контрацепции. Если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата были половые контакты, следует сначала исключить беременность или подождать до первой менструации.
Особые указания

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены. Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 таблеток составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться вышеуказанных правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности. Если в течение 3-4 ч после приема препарата возникает рвота, всасывание препарата может быть неполным и следует воспользоваться рекомендациями относительно пропуска очередной дозы препарата. Если женщина не желает менять свою обычную схему приема, ей необходимо принять дополнительную таблетку из др. упаковки. На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины). Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения. При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением. Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении др. контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию. При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов изредка размеры фолликулов могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство. Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями. При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата. Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции. Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или др. механизмами.
Взаимодействие

Индукторы ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) увеличивают клиренс половых гормонов, снижают эффективность пероральных контрацептивов, могут увеличить риск развития "прорывных" маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата. Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность (в таком случае следует применить тактику приема препарата, как при пропуске очередной дозы).

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Laboratorios Leon Farma S.A.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Desogestrel

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122137

Дата регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021

Предельная цена: 64.5 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Дезогестрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезогестрел 0,075 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, α-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки : гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Код АТХ G03AC09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь дезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковая концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел полностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных коньюгатов.

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).

Фармакодинамика

Дезирет представляет собой таблетки на основе прогестина и содержит прогестин дезогестрел. Как и другие таблетки на основе прогестина Дезирет лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которые не могут или не желают принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Дезирет достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи.

При применении препарата Дезирет в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Дезирет составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов.

Индекс Перля препарата Дезирет сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.

Прием препарата Дезирет приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Показания

Гормональная контрацепция

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать в порядке, указанном на контурной ячейковой упаковке, каждый день примерно в одно и то же время.

Принимать по 1 таблетке в день в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки.

Если препарат принимается первый раз

Таблетки следует начинать принимать в первый день менструации. Допускается начать прием таблеток со 2-5 дня менструации, но в этом случае в течение первых 7 дней, во время первого цикла применения препарата, рекомендуется одновременное использование дополнительных негормональных (барьерных) методов контрацепции.

После аборта в первом триместре: женщина может начинать прием препарата немедленно. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре: Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после аборта во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется исключить беременность и в течение первых семи дней приема препарата Дезирет использовать барьерные методы контрацепции.

Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)

Прием Дезирет начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.

В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Женщина может начать прием препарата Дезирет на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего КОК, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Леверетт мини в любой день, с инъекционной формы - в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата - в день его удаления. Во всех этих случаях дополнительные методы контрацепции не требуются.

При пропуске таблеток

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема препарата, следует исключить беременность.

При желудочно-кишечных расстройствах

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

Головная боль

Тошнота, боли в области живота

Увеличение массы тела

Подавленное состояние, перемена настроения

Болезненность молочных желез

Снижение либидо

Боль в области груди

Нерегулярные кровянистые выделения, аменорея

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Непереносимость контрактных линз

Вагинальные инфекции

Рвота, диарея

Алопеция

Дисменорея

Киста яичника

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Сыпь, крапивница

Узловая эритема

Выделения из молочных желез, эктопическая беременность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

- венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них

Артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения

Злокачественные гормонозависимые опухоли установленные или предполагаемые

Наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза

Наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или стенокардия)

Тяжелая артериальная гипертензия

- диагностированные или подозреваемые гормонзависимые злокачественные опухоли молочной железы и половых органов

Серьезные заболевания печени или их наличие в анамнезе (до нормализации показателей функциональных «печеночных» тестов)

Вагинальные кровотечения неизвестной этиологии

Беременность установленная или предполагаемая, а также внематочная в анамнезе

Аллергия на арахис или сою

Непереносимость лактозы, недостаточность лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, которые могут повлиять на эффекты КОК

С целью выявления потенциальных лекарственных взаимодействий следует всегда изучать информацию по применению любых сопутствующих лекарственных средств!

Лекарственные взаимодействия, которые приводят к повышению клиренса половых гормонов, могут быть причиной прорывного кровотечения и неэффективности контрацептивной защиты.Данный эффект выявлен у гидантоинов (например, фенитоина), барбитуратов, примидона, карбамазепина, рифампицина, бозентана, нелфинавира.Другими активными веществами, которые могут снижать эффективность, являются окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Механизм их действия, вероятно, основан на способности данных веществ повышать активность «печеночных» ферментов.Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели после начала приема этих препаратов, но может сохраняться на протяжении не менее 4 недель после их отмены.

В случае кратковременного применения любого из этих препаратов, вызывающих повышение активности «печеночных» ферментов, рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции с момента начала приема данных препаратов, во время всего периода лечения и на протяжении 4 недель после их отмены.В случае лечения данными препаратами в течение длительного времени необходимо использовать другие негормональные методы контрацепции. При применении активированного угля всасывания дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться, что может привести к снижению контрацептивной эффективности. В таком случае следует поступить в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Соответственно, концентрация лекарственных средств в плазме и тканях может как увеличиваться, так и уменьшаться. Половые стероидные гормоны могут повышать концентрацию в плазме крови циклоспорина, что может приводить к развитию токсических эффектов.

Особые указания

Перед началом приема препарата Дезирет необходимо провести полное клиническое обследование, исключить беременность, опухоли. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае.

Дезирет не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и заболеваний, передающихся половым путем!

При наличии любых из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно взвесить преимущества и возможный вред приема препарата Дезирет. В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов вышеупомянутых состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу.

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования КОК.

Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Дезирет, возможно аналогичен таковому при использовании КОК.

Так как не исключается биологическое воздействие прогестогенов на пациентов с раком печени, следует произвести индивидуальную оценку соотношения польза/риск у женщин с этим заболеванием.

Установлена связь между применением КОК и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (венозные тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Дезирет следует отменить в случае развития тромбоза. Прекращение приема препарата Дезиретт следует также рассмотреть в случае долгосрочной иммобилизации в связи с операцией или заболеванием. Пациентке с тромбоэмболией в анамнезе следует знать о возможности рецидива.

Нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата.

На фоне приема препарата Дезирет может развиться стойкая артериальная гипертензия. В случае неэффективности антигипертензивной терапии прием препарата следует прервать.

Прием препарата Дезирет ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До сих пор не установлено, обладает ли снижение каким-либо клинически значимым воздействием на минеральную плотность костей.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

Применение при лактации .

Препарат Дезирет не влияет на количество или качество грудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком. В результате этого с грудным молоком ребенку может поступать 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сутки грудного молока). Оценка роста, физического и психомоторного развития у ребенка не выявила каких-либо различий с детьми, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные позволили сделать вывод о том, что препарат Дезирет может применяться во время лактации. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать принимает препарат Дезирет.

Лабораторные исследования

Прием контрацептивных стероидных гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию транспортных белков плазмы (например, кортикостероид-связывающий глобулин, липидно/липопротеиновые фракции), показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Наблюдаемые изменения обычно остаются в пределах референсных значений.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, а у молодых девушек - менструальное кровотечение.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида/поливинилдихлорида.

По 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Laboratorios León Farma S.A., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Exeltis Healthcare S.L.., Испания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Экселтис Хелскеар С.Л., г. Алматы, ул. 22 линия, д.45

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дезогестрел

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дезогестрел

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Фармакология

Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. T max — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. C ss достигается через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33-0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T 1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Применение вещества Дезогестрел

Контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные действия вещества Дезогестрел

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.

В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.

Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Передозировка

Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Дезогестрел

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Название препарата: ЛАКТИНЕТ® (LACTINETTE)

Международное наименование: desogestrel (дезогестрел)
КФГ: Гестаген для пероральной контрацепции
Владелец рег. удостоверения: GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "D" на одной стороне и "75" - на другой.

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон К30, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый (титана диоксид (Е171), CI 77891, тальк, макрогол 3000, поливиниловый спирт).

28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел. Как и другие гормональные контрацептивы, в состав которых в качестве активного компонента входит исключительно прогестаген, Лактинет® можно принимать женщинам в период грудного вскармливания, а также при наличии противопоказаний к эстрогенам или нежелании использовать эстрогенсодержащие контрацептивы.

В отличие от других гестагенных контрацептивов, противозачаточное действие препарата Лактинет® объясняется торможением процесса овуляции, что подтверждается отсутствием овуляторного фолликула при ультразвуковом исследовании и отсутствии повышения значений лютеотропного гормона (ЛТГ) и прогестерона в крови в середине менструального цикла. В то же время дезогестрел, так же как и другие прогестагены, обладает свойством повышать вязкость слизи шейки матки, препятствуя продвижению сперматозоидов.

Индекс Перля (показатель, отражающий наступление беременности у 100 женщин в течение года контрацепции) составляет 0.4, что сопоставимо с использованием комбинированных гормональных контрацептивов для перорального применения. Применение препарата Лактинет® ведет к снижению содержания эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе.

Прогестагены влияют на углеводный и липидный обмен.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел в 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношение 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг массы тела/сут новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг/сут.

ПОКАЗАНИЯ

— контрацепция.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с 1-го дня меструального цикла по 1 таб./сут, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом двух таблеток составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Первый прием препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов

Прием первой таблетки следует начинать с 1-го дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2-5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет®

По возможности на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген)

При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день, в случае инъекций - в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию, в случае имплантата - в день после его удаления.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности

После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре

Прием препарата начинают не ранее 21-28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на первый день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки

Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами двух таблеток прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более чем 12-часового перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающем 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако, в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на первой неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в течение 3-4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается неполностью. В этом случае следует поступать также, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение

Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникает очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет, может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет® не предохраняет от инфицирования ВИЧ и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отмечали ациклические кровянистые выделения: у 20-30% женщин менструации становятся более частыми, в то время как у других 20% - более редкими или даже полностью могут прекратиться. Менструации могут также стать более длительными. После нескольких месяцев приема препарата менструации имеют тенденцию становиться менее частыми. Информирование врача, наблюдение врачом, а также использование дневника менструаций может повысить результаты применения препарата.

Ниже приведены нежелательные эффекты, имеющие установленную, вероятную и возможную связь с применением препарата.

В том случае, если наблюдается любое из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения контрацептива при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции. При появлении, усилении, изменении любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, пациентке необходимо немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.

Часто: акне, тошнота, изменения настроения, снижение либидо, болезненность молочных желез, нарушение менструального цикла, головная боль, увеличение массы тела.

Нечасто: алопеция, усталость, рвота, дискомфорт при ношении контактных линз, вагинит, дисменорея, кисты яичника.

Редко: покраснение кожи, сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Хотя достоверная связь с приемом гестагенов не установлена, при их приеме возможны холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота, развитие гемолитико-уремического синдрома.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени);

— печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе;

— установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);

— рак печени;

— кровотечение из влагалища неясной этиологии;

— установленная или предполагаемая беременность;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— длительная иммобилизация, в т.ч. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии);

— повышенная чувствительность к дезогестрелу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

— резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, в т.ч. при неэффективности антигипертензивной терапии;

— хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе;

— сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на чувствительность периферических рецепторов к инсулину и на толерантность к глюкозе);

— порфирия;

— системная красная волчанка;

— герпес (во время беременности в анамнезе).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доза прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола.

В эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно - в ранние сроки беременности.

Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании при оценке их роста, психомоторного и физического развития.

Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет®.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При наличии какого-либо состояния или фактора риска врач должен соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск от применения препарата Лактинет® индивидуально для каждой женщины до начала гормональной контрацепции. В случае появления какого-либо нежелательного эффекта или фактора риска необходимо сразу же поставить лечащего врача в известность для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата.

Больные сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования Лактинета.

Прием Лактинета снижает содержание эстрадиола в крови до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе.

Защитное действие традиционных только прогестагенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приема только прогестагенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то, что Лактинет®, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приема Лактинета.

Пациенткам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка содержит 67.445 мг лактозы моногидрата. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделение/кровотечение из влагалища.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее, чем через 2-3 недели после начала применения соответствующего индуктора и длится до 4 недель после его отмены.

Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции.

Антибиотики (например, ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.

При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - 28 дней) после окончания терапии.

При лечении активированный углем всасывание стероидов, а, следовательно, и контрацептивная эффективность, могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе "Режим дозирования" по пропущенному приему препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Источник информации: Справочник ВИДАЛЬ "Лекарственные препараты в России".

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.