Жаропонижающие средства для детей назначаются педиатром. Но бывают ситуации неотложной помощи при лихорадке, когда ребенку нужно дать лекарство немедленно. Тогда родители берут на себя ответственность и применяют жаропонижающие препараты. Что разрешено давать детям грудного возраста? Чем можно сбить температуру у детей постарше? Какие лекарства самые безопасные?
- Инструкция по применению ЦЕФАЗОЛИН
- Состав препарата ЦЕФАЗОЛИН
- Показания препарата ЦЕФАЗОЛИН
- Условия хранения препарата ЦЕФАЗОЛИН
- Срок годности препарата ЦЕФАЗОЛИН
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.Рег. №: 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 - Действующее
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
1 г - флаконы (10) - пачки.
Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Дата обновления: 23.10.2014 г.
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C max в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T 1/2 - около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.
Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.
У пациентов с нарушением функции почек T 1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T 1/2 препарата значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.
Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.
Дозировка
Обычные дозы для взрослых
* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут
Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Взрослые с нарушением функции печени
Пациенты пожилого возраста:
- назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.
Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.
Дозы для детей
| Масса тела, кг | 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл | ||||
| 4.5 | 40 мг | 0.35 мл | 30 мг | 0.25 мл |
| 9 | 75 мг | 0.6 мл | 55 мг | 0.45 мл |
| 13.5 | 115 мг | 0.9 мл | 85 мг | 0.7 мл |
| 18 | 150 мг | 1.2 мл | 115 мг | 0.9 мл |
| 22.5 | 190 мг | 1.5 мл | 140 мг | 1.1 мл |
| Масса тела, кг | 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл | ||
| 4.5 | 75 мг | 0.35 мл | 55 мг | 0.25 мл |
| 9 | 150мг | 0.7 мл | 110 мг | 0.5 мл |
| 13.5 | 225 мг | 1.0 мл | 170 мг | 0.75 мл |
| 18 | 300 мг | 1.35 мл | 225 мг | 1.0 мл |
| 22.5 | 375 мг | 1.7 мл | 285 мг | 1.25 мл |
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:
Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);
Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;
Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;
Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;
Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;
Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
- при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
- при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
- при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.
Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.
Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.
Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.
При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Нет сообщений.
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Дети
Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Несовместимость
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей ;
- инфекционные заболевания дыхательных путей ;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение ;
- перитонит и сепсис ;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов ;
- инфекционные кожные заболевания ;
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы : , тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие : , псевдомембранозный ;
- : , эозинофилия , , ;
- местные реакции : болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс ;
- Цефазолин-Астрафарм ;
- Цефазолин Акос ;
- Рефлин ;
- Цезолин ;
- Цефазолин-Фармекс ;
- Цефамезин .
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T 1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T 1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета.
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - коробки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.
Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Максимальная доза: 6 г/сут.
Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Взаимодействие
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Противопоказания
Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Проникает через плацентарный барьер.
В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.
Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.
Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Цефазолин выводится при гемодиализе.
Спасибо
Лекарственный препарат Цефазолин является антибиотиком , относящимся к первому поколению группы цефалоспоринов . Цефазолин вводится только инъекционно, поскольку при приеме внутрь (в виде таблеток) он разрушается в желудочно-кишечном тракте, не успевая всасываться в кровь и оказывать антибактериальное действие. Антибиотик имеет широкий спектр действия, поэтому может применяться для лечения различных инфекций , которые вызваны чувствительными к нему микробами. Цефазолин применяется для лечения органов практически всех систем, например, дыхательной, мочевыделительной, половой, кожи, суставов и т.д.
Формы выпуска и название
Антибиотик Цефазолин выпускается только в форме сухого порошка, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Порошок упакован в стеклянные флаконы и герметично укупорен.На латинском языке название препарата пишется следующим образом – cefazolin, которое и представляет собой международное название антибиотика. Коммерческие названия могут отличаться от международного, поскольку каждая фармацевтическая фирма может выпускать препарат с действующим веществом цефазолин, но давать ему запоминающееся и простое наименование. Например, антибиотик цефазолин выпускается под следующими коммерческими названиями – Амзолин, Анцеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и т.д. Однако есть антибиотики, название которых совпадает с международным наименованием вещества, например, Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Сандоз и т.д. Все перечисленные препараты являются одним и тем же – антибиотиком цефазолином, который применяется стандартно, вне зависимости от названия и фирмы-производителя. Может отличаться только качество самого препарата, произведенного различными фармацевтическими заводами.
Дозировка
На сегодняшний день различные фармацевтические концерны выпускают Цефазолин в следующих вариантах дозировок:- 250 мг;
- 500 мг;
- 1 г (1000 мг).
Терапевтические эффекты и спектр действия Цефазолина
Цефазолин относится к полусинтетическим антибиотикам из группы бета-лактамов. Данные антибиотики убивают патогенные бактерии , разрушая их клеточную стенку. Цефазолин способен уничтожать многие типы микроорганизмов, поэтому относится к антибиотикам широкого спектра действия. По сравнению с другими препаратами из группы цефалоспоринов первого поколения, он является самым безопасным лекарством, поскольку обладает минимальной токсичностью.Основной и главный терапевтический эффект Цефазолина – это уничтожение патогенного микроорганизма, вызвавшего инфекционно-воспалительное заболевание. Соответственно, препарат эффективно вылечивает инфекции и воспаления, вызванные микробами, на которые Цефазолин действует губительно.
На сегодняшний день Цефазолин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:
- Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus);
- Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis);
- Бета-гемолитические стрептококки из группы А;
- Гноеродный стрептококк (Streptococcus pyogenes);
- Диплококк пневмонийный (Diplococcus pneumoniae);
- Гемолитический стрептококк (Streptococcus hemolyticus);
- Виридальный стрептококк (Streptococcus viridans);
- Кишечная палочка (Escherichia coli);
- Клебсиеллы (Klebsiella spp.);
- Протей (Proteus mirabilis);
- Энтеробактерии (Enterobacter aerogenes);
- Гемофильная палочка (Haemophilus influenzae);
- Сальмонеллы (Salmonella spp.);
- Шигеллы (Shigella disenteriae и т.д.);
- Нейссерии (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
- Коринебактерии (Corynebacterium diphtheriae);
- Возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis);
- Клостридии (Clostridium pertringens);
- Спирохеты (Spirochaetoceae);
- Трепонемы (Treponema spp.);
- Лептоспиры (Leptospira spp.).
Антибиотик не действует на синегнойную палочку, микобактерию туберкулеза , вирусы , грибки и простейшие микроорганизмы (трихомонады , хламидии и др.).
Показания к применению
Ввиду того, что Цефазолин губительно действует на многие патогенные микроорганизмы, его применяют для лечения инфекций различных органов. На сегодняшний день показаниями к применению Цефазолина являются следующие инфекционно-воспалительные заболевания:- острый и хронический бронхит;
- инфицированные бронхоэктазы;
- пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами);
- бронхопневмония;
- инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.);
- эмпиема плевры;
- абсцесс легкого;
- острый и хронический пиелонефрит;
- цистит;
- уретрит;
- инфекции кожи;
- карбункулы;
- инфицированная гангрена ;
- инфекция на раневой или ожоговой поверхности;
- инфекция кожи или мягких тканей после операции;
- инфекция глаза;
- септический артрит ;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекция после аборта ;
- инфекция матки;
- тазовый абсцесс;
- перитонит.
Уколы Цефазолин – инструкция по применению
Цефазолин вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворяя необходимую дозу порошка в воде, лидокаине или новокаине. Дозировка и частота инъекций Цефазолина определяются тяжестью состояния человека и потенциальной опасностью инфекции.Уколы ставят в части тела, где хорошо развит мышечный слой, например, в бедро, плечо, ягодицу и др. Внутривенно Цефазолин может вводиться в виде уколов или капельницы.
Порошок следует разводить в необходимой человеку дозировке. Например, если требуется ввести 0, 5 г, то берется флакон с соответствующей дозировкой порошка Цефазолин. Нельзя взять флакон с дозировкой 1 г и разделить его пополам, чтобы получить дозу в 500 мг. Но для получения дозы в 1 г можно взять два флакона по 500 мг или четыре по 250 мг.
Внутривенно уколы Цефазолин в дозировке менее 1 г вводятся в виде медленной инъекции. Раствор вводят в вену в течение 3 – 5 минут. Если внутривенно вводится Цефазолин в дозировке более 1 г, то следует воспользоваться капельницей. Раствор антибиотика в таком случае вводится не менее 30 минут.
Растворы антибиотика необходимо готовить непосредственно перед применением. Качественный раствор должен быть прозрачным и не содержать никаких примесей, взвешенных частиц, осадка или мути. Допускается легкий желтоватый оттенок готового раствора, который является нормой и не свидетельствует о порче препарата. Если же полученный раствор не прозрачный, использовать его нельзя. Также не допускается использование раствора, приготовленного заранее. В исключительных случаях допускается хранение готового раствора в холодильнике не дольше 2 дней.
Дозировка Цефазолина определяется тяжестью патологии. Взрослые, не страдающие почечной недостаточностью, должны получать антибиотик в следующих дозировках:
1.
Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки , стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г.
2.
Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит , цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г.
3.
Пневмония , вызванная пневмококками , требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г.
4.
Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г.
5.
Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика.
Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек , получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.
Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции во флакон с порошком вводят 2 – 3 мл стерильной воды, 0,5% Лидокаина или 2% Новокаина. После чего флакон интенсивно встряхивается, вплоть до полного растворения порошка и образования прозрачной жидкости.
Для внутривенной инъекции порошок Цефазолин растворяют в стерильной воде. При этом необходимо не менее 10 мл воды, чтобы обеспечить введение препарата в течение 3 – 5 минут. Допускается разводить антибиотик минимум в 4 мл воды, из расчета на 1 г порошка.
Раствор для внутривенной инфузии (капельницы) готовится с использованием 100 – 150 мл основного растворителя. В качестве растворителя применяется следующие препараты:
- стерильный физиологический раствор;
- 5 % или 10 % раствор глюкозы ;
- раствор глюкозы в физиологическом растворе;
- раствор глюкозы в растворе Рингера;
- 5 % или 10 % раствор фруктозы на воде для инъекций;
- раствор Рингера;
- 5 % раствор бикарбоната натрия.
Цефазолин с Новокаином и Цефазолин с Лидокаином – как разводить?
Для разведения порошка Цефазолина потребуется 2% Новокаин или 0,5% Лидокаин , которые продаются в аптеках в запаянных ампулах. Также понадобятся стерильные шприцы. Методика приготовления раствора Цефазолина на Новокаине или Лидокаине для внутримышечного введения:1. Аккуратно надпилить и отломить кончик ампулы с 2% раствором Новокаина или 0,5% Лидокаином.
2. Открыть стерильный шприц, надеть иглу и опустить ее в ампулу с Новокаином или Лидокаином.
3. Набрать необходимо количество Новокаина или Лидокаина в шприц (2 или 4 мл).
4. Вынуть шприц из ампулы с Новокаином или Лидокаином.
5. Снять металлическую крышку с флакона с порошком Цефазолина.
6. Проткнуть иглой шприца резиновую крышку флакона с Цефазолином.
7. Аккуратно выдавить все содержимое шприца во флакон с порошком.
8. Не вынимая шприца, покачать флакон, чтобы порошок полностью растворился.
9. Набрать готовый раствор в шприц.
10. Вынуть шприц из резиновой пробки, перевернуть его вверх иглой.
11. Постучать пальцем по поверхности шприца в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались у основания.
12. Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить воздух.
13. Сделать внутримышечную инъекцию.
Количество Лидокаина или Новокаина определяется дозировкой Цефазолина. Для разведения 500 мг Цефазолина понадобится 2 мл раствора Новокаина или Лидокаина. А для разведения 1 г Цефазолина необходимо 4 мл Новокаина или Лидокаина.
Цефазолин уколы – инструкция по применению детям
Цефазолин у младенцев может применяться только при наличии острой необходимости и угрозе жизни ребенка. В данном случае антибиотик применяют только под наблюдением врача.Дозировка Цефазолина у детей определяется тяжестью патологии и массой тела ребенка. Именно по массе рассчитывается суточная доза антибиотика, которая делится на 2 – 4 введения. Если ребенок при этом страдает почечной недостаточностью, то на дозировку влияет еще и показатель клубочковой фильтрации (КК), определенный согласно пробе Реберга.
Дозировки Цефазолина для детей, не страдающих патологией почек, следующие:
- При легких и среднетяжелых инфекциях суточная дозировка вычисляется из расчета 25 – 50 мг антибиотика на 1 кг массы ребенка. Полученное количество делят на 2 – 4 введения в сутки.
- При тяжелых инфекциях дозировка вычисляется из расчета 100 мг Цефазолина на 1 кг массы ребенка. Вычисленная суточная дозировка делится на 3 – 4 введения.
- Новорожденные и недоношенные с массой тела менее 2 кг получают Цефазолин в разовом количестве 20 мг на 1 кг, через каждые 12 часов. То есть суточная доза антибиотика составляет 40 мг на 1 кг массы тела.
- Детям старше 7 дней, и с массой более 2 кг, суточную дозу препарата определяют из расчета 60 мг на 1 кг веса.
Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то алгоритм определения дозировки Цефазолина - следующий:
1.
Вычислить дозу по массе тела, как для ребенка, не страдающего патологией почек.
2.
Провести пробу Реберга и оценить клиренс креатинина.
3.
Вычислить дозу Цефазолина, которую можно вводить ребенку, согласно соотношениям, отраженным в таблице:
Однако первую дозу Цефазолина детям, страдающим почечной недостаточностью, вводят полностью. А затем все последующие уменьшают до необходимого количества, зависящего от клиренса креатинина.
Цефазолин уколы детям – как разводить?
Детям уколы Цефазолина следует разводить исключительно на растворах Новокаина или Лидокаина. Причем лучше выбрать тот анестетик, который обладает лучшим обезболивающим действием у данного конкретного ребенка. В большинстве случаев Лидокаин оказывает более выраженное обезболивающее действие, поэтому рекомендуется использовать именно этот препарат для приготовления раствора Цефазолина для уколов. Если есть возможность, можно сделать ребенку один укол Цефазолина с Новокаином, и один – с Лидокаином, чтобы сам малыш оценил, какой раствор оказывает лучшее обезболивающее действие.Порошок Цефазолин для внутримышечных уколов детям разводят непосредственно перед применением. Дозу антибиотика менее 500 мг разводят в 2 мл Новокаина или Лидокаина. А доза более 500 мг требует 4 мл Лидокаина или Новокаина. Последовательность действий разведения Цефазолина - следующая:
1.
Вскрыть ампулу с Лидокаином или Новокаином, опустить кончик иглы шприца в раствор.
2.
Набрать необходимое количество раствора – 2 или 4 мл Новокаина или Лидокаина.
3.
Проткнуть иглой крышку флакона с порошком Цефазолина.
4.
Вылить Новокаин или Лидокаин во флакон и, не вынимая иглы, энергично перемешать содержимое для получения раствора.
5.
Аккуратно втянуть в шприц все содержимое флакона.
6.
Вынуть шприц из флакона и сделать внутримышечный укол.
Применение при беременности
Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.
Цефазолин также проникает и в грудное молоко , хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.
Как колоть антибиотик Цефазолин?
Внутримышечно следует вводить Цефазолин только в те части тела, где у человека хорошо развит мышечный слой. Обычно это передняя и боковая поверхность бедра, ягодицы, плечи или брюшной пресс. Поскольку укол весьма болезненный, а в месте введения нередко образуется уплотнение, рекомендуется менять области вкалывания по очереди. Например, один укол ставится в ягодицу, второй – в бедро, третий – в плечо, четвертый – в брюшной пресс. Затем снова начинают с ягодицы, и так чередуют места введения Цефазолина до самого конца курса лечения.Внутримышечную инъекцию следует делать медленно – не менее 3 – 5 минут, постепенно вводя лекарство. Иглу следует вводить глубоко в мышцу, чтобы лекарство не попало в подкожную жировую клетчатку. После введения Цефазолина не следует греть место укола, поскольку это может привести к развитию асептического воспаления. При проведении инъекций Цефазолина следует соблюдать общие требования к выполнению данных медицинских манипуляций:
1.
Обработать место укола антисептиком (70 % спирт и т.д.).
2.
Использовать только стерильный шприц со стерильной иглой.
3.
Выпустить воздух из шприца с готовым раствором.
4.
Расположить иглу вертикально к поверхности кожи и ввести ее глубоко в мышцу.
5.
Медленно давить на поршень, вводя лекарство в течение 3 – 5 минут.
6.
Введя весь раствор, вынуть иглу, придерживая ее за край, надетый на шприц.
7.
Обработать место укола антисептиком .
Многие люди применяют для внутримышечных уколов Цефазолина (особенно детям) иглы для внутривенных инъекций, стремясь уменьшить болевые ощущения. Однако этого делать нельзя, поскольку тонкая игла для внутривенных инъекций довольно часто выскальзывает и уходит в толщу мышц, оставаясь там на долгие годы и доставляя человеку неудобство. Хирурги часто сталкиваются с подобными явлениями, когда им приходится доставать иглы от шприцов из ягодиц и бедер, которые отломались и ушли в "мышцу" несколько лет назад. К тому же использование более тонкой иглы не уменьшает болезненности введения Цефазолина.
Сколько колоть Цефазолин?
Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может "приобрести" устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.
Побочные эффекты
По большей части побочные эффекты Цефазолина касаются органов желудочно-кишечного тракта, или ограничиваются повышенной чувствительностью. Если человек страдает гиперчувствительностью в отношении любых других медикаментов , то риск развития таковой и к Цефазолину также высок. Кроме того, относительно часто развивается повышенная чувствительность к антибиотику у людей, обладающих склонностью к аллергическим реакциям, бронхиальной астме
сыпью
мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови.Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита.
Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение , ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги , дисбактериоз , присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.
Противопоказания
При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность.Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания . Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.
Аналоги
На сегодняшний день антибиотик Цефазолин выпускается под разными названиями, но все эти препараты являются синонимами, поскольку содержат одно и то же действующее вещество. Все синонимы Цефазолина представляют собой порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. На отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие синонимы Цефазолина:- Амзолин;
- Анцеф;
- Атралцеф;
- Вулмизолин;
- Золин;
- Золфин;
- Интразолин;
- Ифизол;
- Кефзол;
- Лизолин;
- Нацеф;
- Оризолин;
- Орпин;
- Прозолин;
- Рефлин;
- Тотацеф;
- Цезолин;
- Цефазолин-Биохеми;
- Цефазолин-Ватхэм;
- Цефазолин-КМП;
- Цефазолин Никомед;
- Цефазолин-Сандоз;
- Цефазолин-Тева;
- Цефазолин-Эльфа;
- Цефазолин-АКОС;
- Цефазолин-Ферейн;
- Цефазолина натрий;
- Цефамезин;
- Цефаприм;
- Цефезол;
- Цефзолин;
- Цефоприд.
- Гранулы, капсулы, порошок и таблетки Цефалексин ;
- Порошок Цефалотин;
- Капсулы Экоцефрон.
Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.
Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.
При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.
В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.
Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:
- цефаприм;
- цефамезин;
- цефезол;
- цезолин;
- тотацеф;
- орпин;
- лизолин;
- нацеф;
- оризолин;
- кефзол;
- золин;
- интразолин;
- анцеф и др.
Фирмы изготовители цефазолина
| Фирма
производитель | Коммерческое название
препарата | Страна производитель | Форма выпуска | Дозировка | |
| Sandoz | Цефазолин Сандоз | Австрия | 500 мг, 1000 мг ). | Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе. |
|
| Cadila Healthcare | Оризолин | Индия | |||
| Биосинтез ОАО | Цефазолин | Россия | |||
| KRKA | Цефамезин | Словения | |||
| Белмедпрепараты РУП | Цефазолин | Республика Беларусь | |||
| CSPC Zhongnuo Pharmaceutical | Цефазолин | Китай | |||
| LDP – Laboratorios Torlan | Интразолин | Испания | |||
Механизм лечебного действия медикамента
При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.
Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.
Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.
При каких патологиях назначается?
Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:
- Staphylococcus aureus;
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus pyogenes;
- Streptococcus pneumoniae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Bacillus anthracis;
- Neisseria meningitidis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Shigella spp.;
- Salmonella spp.;
- Escherichia coli;
- Klebsiella spp.;
- Proteus mirabilis;
- Enterobacter aerogenes;
- Haemophilus influenzae;
- Spirochaetaceae;
- Leptospiraceae.
Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:
| Название заболевания | Механизм лечебного действия | Дозировка препарата |
| Сепсис неуточненной этиологии
(заражение крови) | Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри. | Оптимальной дозой для взрослого человека
являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек. |
| Сифилис | ||
| Гонорея | ||
| Гнойный средний отит | ||
| Инфекционный эндокардит | ||
| Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей | ||
| Пневмония неясной этиологии | ||
| Перитонит | ||
| Холецистит | ||
| Холангит | ||
| Инфекционный артрит | ||
| Остеомиелит | ||
| Инфекции мочевыводящих путей | ||
| Мастит | ||
| Эндометрит, сальпингит, овариит | ||
| Ожоги | ||
| Посттравматическая раневая инфекция | ||
| Дифтерия | ||
| Сибирская язва | ||
| Бактериальный менингит | ||
| Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем |
Как применять медикамент?
Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.
Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.
Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.
Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.
Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.
Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью
Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.
Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
| Клиренс креатинина
(мл/мин/1,73 м 2 ) | Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе | Интервал между введениями |
| 55 и более | Без изменений | Без изменений |
| 35 - 54 | Без изменений | 12 часов |
| 11 - 34 | Половина стандартной суточной дозы | 12 часов |
| 10 и менее | Четверть стандартной суточной дозы | 24 часа |
Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 ) | Доза на одно введение (мг/кг ) | Интервал между введениями |
| Менее 50 | 7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг ) | 6 – 8 часов |
| 25 - 50 | 7 | 12 часов |
| 10 - 25 | 7 | 24 - 36 часов |
| Менее 10 | 7 | 48 - 72 часа |
Возможные побочные эффекты
Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.Нарушения со стороны центральной нервной системы
В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:- боль в надпупочной области;
- боль в области правого подреберья;
- лейкоцитов
с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.
Отек Квинке
Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.
Анафилактический шок
Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.Приблизительная стоимость медикамента
Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации
Город Средняя стоимость Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг ) Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г ) Москва 14 рублей 22 рубля Орел 15 рублей 23 рубля Красноярск 12 рублей 18 рублей Ростов-на-Дону 13 рублей 17 рублей Самара 13 рублей 15 рублей Тюмень 14 рублей 19 рублей
