Аналог лазикса в ампулах. Лазикс для инъекций - официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер: П N014865/01-280114
Торговое название препарата: Лазикс®
Международное непатентованное название (INN) - фуросемид
Лекарственная форма: таблетки

Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: фуросемид (фрусемид) - 40мг
Вспомогательные вещества: лактоза - 53,00 мг, крахмал - 56,88 мг, крахмал прежелатинизированный - 7,00 мг, тальк - 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,40 мг, магния стеарат - 0,32 мг.

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки с гравировкой «DLI» выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.
Код АТХ - C03CA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат Лазикс® - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Препарат Лазикс® блокирует систему транспорта ионов натрия (Na+) калия (К+) хлора (Cl-) в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании фуросемида с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как фуросемид прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Препарат Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности препарат Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат Лазикс® обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг препарата Лазикс®, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фармакокинетика
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Его tмакс. (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У пациентов биодоступность препарата Лазикс® может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и, главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида приблизительно составляет 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При невротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции), в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
- острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
- артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины), так как может развиться «перекрестная» аллергия на фуросемид.
- Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида);
- Печеночная кома и прекома, связанные с печеночной энцефалопатией.
- Выраженная гипокалиемия.
- Выраженная гипонатриемия.
- Гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация.
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, включая одностороннее поражение мочевыводящих путей.
- Интоксикация сердечными гликозидами.
- Острый гломерулонефрит.
- Декомпенсированные аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.).
- Детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).
- Беременность (см. «Беременность и период грудного вскармливания»).
- Период кормления грудью (см. «Беременность и период грудного вскармливания»).

С осторожностью

При артериальной гипотензии;
- При состояниях, когда чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
- При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;
- При подагре;
- При гепаторенальном синдроме (то есть при функциональной почечной недостаточности, связанной с заболеваниями печени);
- При гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида); подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью;
- При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
- При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение - требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида);
- При панкреатите;
- При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
- При системной красной волчанке;
- При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и период грудного вскармливания

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих медицинских показаний. Если по жизненным показаниям препарат Лазикс® назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.
В период кормления грудью прием препарата Лазикс® противопоказан, т.к. он подавляет лактацию.
Женщины не должны кормить грудью, если они принимают препарат Лазикс®.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации:
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При назначении препарата Лазикс® рекомендуется применять его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная суточная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на два-три приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, таких как выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки, приблизительно 280 ммоль Na+ в сутки).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза обычно составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Подбор дозы начинается с внутривенного введения препарата Лазикс®. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг внутривенно. Если при этом не достигается необходимого диуретического эффекта, то фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50-100 мг в час.
Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения препарата Лазикс® на прием таблеток препарата Лазикс® (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40 - 80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс® назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, или нарушения водно-электролитного баланса, или кислотно-основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Она может корректироваться в зависимости от реакции пациента. Суточная доза может применяться 1 раз в сутки или делиться на 2 приема.
Артериальная гипертензия
Препарат Лазикс® может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата Лазикс®.

Побочное действие

Частота встречаемости нежелательных реакций / нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных данных и данных из клинических исследований различалась, выбиралась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.
Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по классификации CIOMS (Совета международных организаций медицинских наук):
очень частые ≥ 10 %;
частые ≥1 % и < 10%;
нечастые ≥ 0,1 % и < 1 %;
редкие ≥ 0,01 % и < 0,1 %;
очень редкие < 0,01 %,
неизвестная частота (определить частоту встречаемости нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень частые
- Нарушения водно-электролитного баланса, включая протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства.
Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек).
Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, обильное потоотделение.
- Дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза (см. ниже).
- Повышение концентрации креатинина в крови.
- Повышение сывороточной концентрации триглицеридов.
Частые
- Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови.
- Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и приступы подагры.
Нечастые
- Снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета (см. раздел «Особые указания»).
Неизвестная частота
- Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, синдром псевдо-Бартера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.
Нарушения со стороны сосудов
Очень частые
- Снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию (данное НЯ в основном относится к парентеральному применению фуросемида).
Редкие
- Васкулит.
Неизвестная частота
- Тромбоз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частые
- Увеличение объема мочи.
Редкие
- Тубулоинтерстициальный нефрит.
Неизвестная частота
- Увеличение содержания натрия, а также хлоридов в моче.
- Задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел «Особые указания»).
- Нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (см. раздел «Особые указания). Это НЯ относится только к инъекционной лекарственной форме, так как детям до 3-х лет прием таблеток препарата Лазикс® противопоказан).
- Почечная недостаточность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечастые
- Тошнота.
Редкие
- Рвота, диарея.
Очень редкие
- Острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие
- Холестаз, увеличение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны нервной системы
Редкие
- Парестезии.
Частые
- Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечастые
- Нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме).
Случаи глухоты, иногда необратимые были зарегистрированы после перорального или внутривенного введения фуросемида.
Очень редкие
- Шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые
- Кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфингоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации.
Неизвестная частота
- Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие
- Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частые
- Гемоконцентрация.
Нечастые
- Тромбоцитопения.
Редкие
- Лейкопения, эозинофилия.
Очень редкие
- Агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Неизвестная частота
- Повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первой недели жизни (относится только к парентеральной лекарственной форме).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редкие
- Лихорадка
Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.
Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также, на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендованные комбинации
- Хлоралгидрат - внутривенная инфузия фуросемида в 24-часовой период после применения хлоралгидрата может приводить к гиперемии кожных покровов, обильному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому не рекомендуется применение фуросемида совместно с хлоралгидратом.
- Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов, за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность
- Ототоксичные лекарственные средства - фуросемид потенцирует их ототоксичность. Такие препараты могут применяться одновременно с препаратом Лазикс® только по строгим медицинским показаниям, так как совместное применение может приводить к необратимому повреждению органа слуха.
- Цисплатин - при одновременном применении с препаратом Лазикс® имеется риск развития ототоксического действия. Кроме этого, возможно увеличение нефротоксического действия цисплатина, если препарат Лазикс® не применяется в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и в сочетании с дополнительным введением жидкости (гидратацией пациента), когда препарат Лазикс® применяется для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II - назначение ингибитора АПФ или ангиотензина II рецепторов антагониста пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения или повышения дозы ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
- Соли лития - под влиянием фуросемида снижается выведение лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития, что увеличивает риск развития токсического действия, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторинг содержания лития в сыворотке крови.
- Рисперидон - необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, при сочетании рисперидона с фуросемидом или другими мощными диуретиками (наблюдалось увеличение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших одновременно рисперидон и фуросемид).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
- Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне применения фуросемида нарушений водно-электролитного баланса (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и средств, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма сердца).
- Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное применение слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
- Лекарственные средства с нефротоксическим действием при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
- Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (выводящихся преимущественно почками) - в сочетании с фуросемидом увеличивают риск нефротоксического действия цефалоспоринов.
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида.
У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВС могут вызвать развитие острой почечной недостаточности.
Фуросемид может увеличивать токсичность салицилатов.
- Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
- Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом возможно более выраженное снижение артериального давления.
- Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, экскретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной экскреции); с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побочных эффектов как препарата Лазикс®, так и принимаемых одновременно с ним вышеуказанных средств.
- Гипогликемические средства (и для приема внутрь, и инсулин), прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
- Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
- Сукральфат - уменьшение всасывания фуросемида при совместном приеме внутрь и ослабление его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
- Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии и нарушения экскреции уратов почками.
- Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных веществ, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенное дополнительное введение жидкости (гидратацию) перед введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лазикс® следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Лазикс®.
Во время лечения препаратом Лазикс® требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения препаратом Лазикс® необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Лазикс®.
При лечении препаратом Лазикс® всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.
Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получавшими или только фуросемид, или только рисперидон. Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией.
У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.
В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Форма выпуска

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Фармакологическое действие

Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида . Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.

Вторичные эффекты медикамента:

• увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
• увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
• увеличение выведения ионов Mg, Ca.

Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку , что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием , поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.

Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.

Фармакоконетика определённых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).

У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям . При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.

При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе , действующее вещество выводится в незначительном количестве.

При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.

Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии , сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.

Показания к применению Лазикса

Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме .

От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:

• отёк головного мозга;
• отёчный синдром при хронической патологии почечной системы ;
• отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
• отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
• гипертонический криз ;
• отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
• острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности ;
• отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
• поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Противопоказания

• выраженная гипонатриемия ;
• печёночная прекома , кома ;
• недостаточность почечной системы при , которая не реагирует на введение Лазикса;
• выраженная гипокалиемия ;
• резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
• беременность .

Относительные противопоказания:

• артериальная гипотония ;
• , острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
• стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
• гепаторенальный синдром ;
• (латентный, манифестированный);
• снижение слуха;
• гипопротеинемия;
• нарушение мочевого оттока (гидронефроз , сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);

Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз ), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз ).

Побочные действия

Периферическая кровь:

• апластическая анемия ;
• эозинофилия ;
• тромбоцитопения ;
• гемолитическая анемия ;
• лейкопения ;

Аллергические ответы, кожные реакции:

• анафилактоидные реакции;
• эксфолиативный дерматит ;
• полиморфная эритема ;
• васкулит ;
• пурпура ;
• фотосенсибилизация;
• буллёзные поражения кожных покровов;
• анафилактический шок.

Органы слуха, ЦНС:

• нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией , нефротическим синдромом );
• сонливость;
• выраженная слабость;
• нечеткость зрительного восприятия;
• головокружения;
• парестезии .

Пищеварительный тракт:

• внутрипечёночный холестаз;
• рвота;
• повышение уровня АСТ, АЛТ;
• тошнота.

Мочевыделительный тракт:

• интерстициальный нефрит ;
• ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
• нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.

Обмен веществ:

• снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
• повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
• повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
• повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.

Сердечно-сосудистая система:

• резкое падение ;
• аритмии;
• тахикардия ;
• уменьшение объёма циркулирующей крови;
• коллапс;
• нарушение ортостатической регуляции кровообращения.

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:

• метаболический алкалоз ;
• гипокалиемия;
• гипохлоремия;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• дегидратация;
• гиперкальциемия.

Иные реакции:

• болевые ощущения в месте инъекции;
• мышечная слабость, судороги;
• высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.

Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)

Таблетки Лазикс, инструкция по применению

Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.

Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.

Ампулы Лазикс, инструкция по применению

Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.

Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.

Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности

Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности

Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.

Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности

Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.

Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.

Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.

Отёчность при нефротическом синдроме

Отёчность при патологии печёночной системы

При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:

• нарушение электролитного баланса ;
• нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
• нарушение кислотно-щелочного состояния .

Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.

Отёчность головного мозга, гипертонический криз

Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.

Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях

После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.

Передозировка

Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:

• дегидратация ;
• острая недостаточность почечной системы;
• гиповолемия;
• бредовое состояние;
• гемоконцентрация;
• нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, );
• апатия;
• вялый паралич ;
• спутанность сознания;
• падение кровяного давления.

Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем и электролитов.

Взаимодействие

Карбеноксолон , глюкокортикостероиды , препараты с корнем солодки , слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов , преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

С фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС . При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов . На фоне лечения уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы ( , ). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и . Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин , ) и гипогликемических средств.

Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.

Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии , который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.

Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Условия хранения

Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.

При диарейном синдроме, рвоте, и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.

Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.

Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).

При и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы ).

Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.

Экстренные меры при развитии анафилактического шока

При , тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.

Неотложные мероприятия

Экстренное внутривенное вливание

При беременности (и лактации)

Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.

Что такое диуретики? Это лекарственные средства, имеющие разную химическую структуру, которые тормозят реабсорбцию солей и воды в канальцах почек, а также увеличивают их выведение вместе с мочой. Кроме того, такие препараты повышают образование мочи, уменьшают содержание воды в серозных полостях и прочих тканях.

Наиболее популярным средством с диуретическими свойствами является препарат «Лазикс» (в ампулах). Дозировка этого медикамента, его инструкция и показания рассмотрены ниже.

Форма препарата, его упаковка, состав

Какие компоненты содержит в себе медикамент «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что основным веществом этого препарата является фуросемид. Также в его состав входят хлорид натрия, вода для инъекций и натрия гидроксид.

Данный медикамент поступает в продажу в виде раствора для в/м или в/в введения. Он прозрачен и не имеет цвета.

Выпускается это средство в стеклянных темных ампулах с точкой разлома, которые расфасованы в контурные ячейки из пластика.

Механизм действия

Как действует препарат «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (внутримышечно это средство следует вводить только в больнице и в особых случаях) утверждает, что это быстродействующий диуретик, производное сульфонамида.

Данный медикамент способен блокировать систему транспорта ионов калия, натрия и хлора в толстом отделе петли Генле. Именно поэтому салуретическое действие упомянутого препарата зависит от его поступления в почечные канальца.

Диуретические свойства рассматриваемого средства связаны с процессом угнетения реабсорбции натрия хлорида в упомянутом сегменте (петле Генле). Что касается вторичных эффектов, то к ним относят увеличение объема мочи и секреции калия в дистальных частях почечных канальцев. Также одновременно повышается выведение ионов магния и кальция.

Повторное введение этого лекарства не снижает его диуретической активности. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент способен прерывать клубочково-канальцевую обратную связь.

Нельзя не сказать и о том, что раствор «Лазикс» вызывает стимуляцию (дозозависимую) ангиотензин-ренин-альдостероновой системы.

Особенности лекарства

Какие особенности характерны для препарата «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что при сердечной недостаточности это лекарство снижает нагрузку, а также давление в артерии (легочной) и наполнение левого желудочка. Кроме того, данный препарат оказывает гипотензивное действие, которое обусловлено уменьшением объема крови (циркулирующей), повышением экскреции натрия и снижением реакции мышц (гладких) сосудов на вазоконстрикторные воздействия.

Дозозависимый натрийурез и диурез наблюдается при приеме лекарства в дозировке 10-100 мг. После внутривенного влияния 20 мг препарата диуретический эффект отмечается спустя ¼ часа и продолжается на протяжении 180 минут.

Длительное инфузионное введение данного средства более эффективно, нежели повторное болюсное. Также следует отметить, что при превышении дозировок лекарства значимого увеличения эффекта у пациентов не наблюдается.

Свойства фармакокинетические

Какие кинетические показатели присущи лекарству «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению свидетельствует о том, что объем распределения активного вещества препарата составляет 0,1-0,2 л на 1 кг веса больного.

Фуросемид хорошо связывается с белками и выводится в неизмененном виде посредством секреции в проксимальных канальцах.

Конечный период полувыведения данного препарата после внутривенного вливания составляет около полутора часов. Основной ингредиент лекарственного средства выделяется с материнским молоком и проникает сквозь плацентарный барьер.

Показания к использованию раствора

При каких заболеваниях назначают уколы «Лазикс»? Инструкция по применению (в ампулах в/м и в/в) утверждает, что показаниями этого лекарства являются следующие состояния:

• при сердечной недостаточности хронического характера;
• синдром отечный при типа;
• синдром отечный при сердечной недостаточности острого характера;
• почечная недостаточность острая, в том числе при ожогах и беременности (с целью поддержки экскреции жидкости);
• синдром отечный при различных болезнях печени (в качестве дополнительного лечения совместно с антагонистами альдостерона);
• синдром отечный при (лечение основного заболевания);
• отек мозга головы;
• поддержка форсированного диуреза при химических отравлениях (то есть соединениями, которые выводятся почками в неизмененном виде);
• гипертонический криз.

Запреты к введению раствора

В каких случаях нельзя вводить раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (для детей применение этого средства оговаривается отдельно) гласит, что данный медикамент запрещается использовать при:

• выраженной гипокалиемии;
• почечной недостаточности (в том числе при анурии);
• выраженной гипонатриемии;
• печеночной прекоме и коме;
• гиповолемии (с пониженным АД или без него) или дегидратации;
• беременности;
• резко выраженных нарушениях оттока мочи любого происхождения (в том числе при одностороннем поражении мочевыводящих путей);
• кормлении грудью;
• гиперчувствительности к основным ингредиентам;
• при аллергии на сульфонамиды.

Применение препарата с осторожностью

В каких случаях с особой осторожностью следует использовать медикамент «Лазикс» (ампулы)? Инструкция по применению гласит, что такое введение препарата должно быть при:

Препарат «Лазикс» в ампулах: инструкция по применению

Рецепт на препарат, в соответствии с выбранной схемой лечения, должен выписывать только опытный специалист. При назначении этого лекарства необходимо использовать наименьшие дозировки, которые достаточны для достижения нужного эффекта.

Медикамент вводится внутримышечно только в исключительных случаях. Как правило, его вливают внутривенно (медленно, 4 мг в минуту).

В каком количестве следует использовать раствор «Лазикс» в ампулах? Дозировка этого средства зависит от показаний.

• Синдром отечный при сердечной недостаточности хронического характера.

Начальная доза при таком состоянии должна составлять 20-80 мг в день. Как правило, она подбирается в зависимости от диуретического ответа. При таком диагнозе дневная дозировка препарата делится на три раза.

• Синдром отечный при сердечной недостаточности острого характера.

Начальная доза при таком состоянии составляет 20-40 мг. Если требуется, то ее можно скорректировать.

• Синдром отечный при почечной недостаточности хронической.

Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы. Ее повышают постепенно, дабы потеря жидкости происходила плавно.

• Почечная недостаточность острого типа (с целью поддержки выведения жидкости).

Перед началом терапии должны быть устранены артериальная гипотензия и гиповолемия, а также нарушения кислотно-щелочного и электролитного состояния. Начальная внутривенная дозировка при таком заболевании составляет 40 мг.

• Отечность при нефротическом синдроме.

При таком состоянии начальная доза лекарства оставляет 20-40 мг в день. Как правило, она подбирается исходя из диуретического ответа.

• Синдром отечный при заболеваниях печени.

В этом случае препарат назначается в качестве своеобразного дополнения к лечению антагонистами альдостерона.

• Отек мозга, гипертонический криз.

Как при таких заболеваниях следует вводить раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению утверждает, что начальная доза лекарства при упомянутых состояниях должна составлять 20-40 мг (посредством болюсного внутривенного введения). В зависимости от эффекта доза может быть скорректирована.

• Поддержка форсированного диуреза при химических отравлениях.

Данный медикамент назначают после внутривенного вливания электролитных растворов. Начальная дозировка в этом случае составляет 20-40 мг. Во время лечения необходимо контролировать, а также восстанавливать потерю жидкости.

Действия побочные

Вызывает ли негативные эффекты раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению сообщает о следующих побочных явлениях:

Когда обращаться к врачу?

Теперь вам известно, какие побочные реакции может вызвать раствор «Лазикс» (в ампулах). Инструкция по применению (у детей и взрослых данный препарат способствует развитию одних и тех же эффектов) утверждает, что изменения картины крови, а также тяжелые кожные аллергические или могут угрожать жизни пациентов. Поэтому при любых негативных проявлениях следует сразу обратиться к доктору.

Меры предосторожности

О чем следует знать, прежде чем использовать раствор «Лазикс» (в ампулах)? Инструкция по применению (для котов это средство не подходит и домашним животным не назначается) гласит, что перед началом терапии необходимо исключить наличие выраженных нарушений в оттоке мочи.

В процессе лечения целесообразно употреблять пищу, которая богата калием. В ином случае необходимо принимать калийсберегающие средства.

Некоторые побочные явления могут нарушать способность человека к концентрации внимания, что крайне опасно при работе со сложными механизмами и управлении автомобилем.

Препараты, содержащие Фуросемид (Furosemide, код АТХ (ATC) C03CA01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Лазикс (Lasix) - оригинал	раствор для инъекций, ампулы 10мг в 2 мл	10	Индия, Авентис	78- (средняя 88) -96	374↘
Лазикс (Lasix) - оригинал	таблетки 40мг	45 и 50	Индия, Авентис	43- (средняя 50) -69	875↗
Фрусемид	таблетки 40мг	50	Разные	9- (средняя 14) -32	711↗
Фуросемид (Furosemide)	раствор для инъекций, ампулы 20 мг в 2 мл	5 и 10	Разные	11- (средняя 22) -30	457↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Фуросемид (в том числе с добавлением названия производителя - Милве, Ратиофарм и Тева)	таблетки 40мг	50	Разные	13- (средняя 16) -28	42↗

Лазикс (оригинальный Фуросемид) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик

Фармакологическое действие

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).

После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.

У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vd фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания к применению препарата ЛАЗИКС®

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
• отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
• острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
• отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
• отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
• артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта.

Парентерально препарат назначают пациентам, у которых невозможен прием лекарства внутрь, или в ургентных случаях. Внутривенно препарат следует вводить не быстрее, чем за 1-2 мин.

Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых обычно составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг внутримышечно или внутривенно.

При упорных отеках такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее, чем через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта. Такая индивидуально подобранная доза может применяться 1 или 2 раза в сут (например, в 8 и 14 ч). Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в неделю.

Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).

Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени

Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг массы тела (1 мг/кг - при парентеральном введении). При неудовлетворительном эффекте она может быть увеличина на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг - при парентеральном введении), но не ранее, чем через 6-8 ч после предыдущего приема (для парентерального введения этот срок составляет не менее 2 ч).

При отеке легких Лазикс вводят внутривенно в дозе 40 мг. Если этого требует состояние пациента, то через 20 мин следует выполнить еще одну инъекцию от 20 до 40 мг Лазикса.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Со стороны обмена веществ

Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы

Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.

Со стороны ЖКТ

Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.

Со стороны ЦНС, органа слуха

В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.

Со стороны кожных покровов, аллергические реакции

Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови

Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Противопоказания к применению препарата ЛАЗИКС®

• почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид);
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия;
• выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• дигиталисная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
• гиперурикемия;
• детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
• беременность;
• период кормления грудью.
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью: артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий); острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентный или манифестированный сахарный диабет; подагра; гепаторенальный синдром; гипопротеинемия, например, при нефротическом синдроме, при котором возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью); нарушения оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе, системная красная волчанка.

Применение препарата ЛАЗИКС® при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Особые указания

Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.

Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.

Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).

До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.

При лечении Лазиксом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления и сопровождающие его симптомы) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать психомоторные реакции, что может быть опасным при управлении автомобилем или работе с механизмами. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или этанола.

Передозировка

При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведения определенных лечебных мероприятий.

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов; передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются артериальная гипотензия (вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из ЖКТ следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно- электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.

Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).

Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света, в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

AVENTIS HOECHST MARION ROUSSEL HOECHST/СОТЕКС SANOFI-AVENTIS Авентис Фарма Лимитед Авентис Фарма ЛТД Санофи Индия Лимитед

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Мочеполовая система

Диуретик быстрого действия

Формы выпуска

• 10 - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные. 15 - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные 2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные упак 10 ампул по 2мл упак 45 таблеток

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. раствор для внутривенного и внутримышечного введения Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

Фармакологическое действие

Лазикс® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс® блокирует систему транспорта ионов Na+, К+,Сl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Лазикс® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы. При сердечной недостаточности Лазикс® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена). Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Фармакокинетика

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери. Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Особые условия

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• фуросемид - 10,00 мг. вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций фуросемид 40 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. фуросемид10 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Лазикс показания к применению

• - отечный синдром при хронической сердечной недостаточности; - отечный синдром при хронической почечной недостаточности; - острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости); - отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); - отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона); - артериальная гипертензия.

Лазикс противопоказания

• - почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на фуросемид); - печеночная кома и прекома; - выраженная гипокалиемия; - выраженная гипонатриемия; - гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); - дигиталисная интоксикация; - острый гломерулонефрит; - декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.); - гиперурикемия; - детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма); - беременность; - период кормления грудью. - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

Лазикс дозировка

• 10 мг/мл 40 мг

Лазикс побочные действия

• Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Со стороны сердечно-сосудистой системы Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.

Лекарственное взаимодействие

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидрв и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма). Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, препараты солодки в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Лекарственные средства с нефротоксическим действие

Передозировка

Принципиальными признаками передозировки Лазикса являются дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотония, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Дифурекс, Кинекс, Урикс, Флорикс, Фурон, Фуросемид