Адалат сл инструкция по применению. Адалат: инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.

Хотя взаимодействие между этими средствами и нифедипином не изучалось, известно, что они могут уменьшать концентрацию в плазме крови другого блокатора «медленных» кальциевых каналов - нимодипина. Следовательно, уменьшение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается.

Не оказывают влияние на фармакокинетику нифедипина такие средства, как:

Ажмалин, Беназеприл, Кандесартан, Цилексетил, Дебрисоквин, Доксазозин, Ирбесартан, Омепразол, Орлистат, Пантопразол, Ранитидин, Розиглитазон, Тачинолол, Триамтерен, Гидрохлоротиазид.

Особые указания

Применение нифедипина у пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать, в тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении Адалат СЛ и блокаторов бета -адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

В единичных случаях оплодотворения in-vitro, выявили взаимосвязь между применением блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, приводящие к изменению функции спермы. Таким образом, если многократные попытки к оплодотворениюin-vitroоказываются безуспешными, при отсутствии других причин нельзя исключить вероятность влияния применяемого мужчиной БМКК, в частности нифедипина.

При применении БМКК возможно развитие брадикардии.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотомерическом методом. На показатели, полученные методом высокоэффективно жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), нифедипин не влияет. Нифедипин, активное вещество таблеток Адалат СЛ, в высшей степени чувствителен к воздействию света. Таблетки нельзя дробить, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает препарату необходимую защиту от этого воздействия.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Индивидуальная реакция на препарат может негативно повлиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами, особенно в начале лечения, но время изменения режима дозирования и одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Адалат ЛС противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

С осторожностью использовать до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции печени

С осторожностью использовать при выраженной печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света, сухом и недоступномдля детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Адалат является прекрасным средство в борьбе ос стабильной стенокардией. Это лекарство можно назвать одним из лучших в своем роде. Его принимают люди с различной симптоматикой. В основном оно оказывает положительное действие при вариантной и стабильной стенокардии. Лекарство купирует спазмы коронарных сосудов и гипертонических кризов.

Код по АТХ

C08CA05 Nifedipine

Действующие вещества

Нифедипин

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты

Антиангинальные препараты

Показания к применению Адалата

Основные показания к применению Адалат заключаются в применение препарата во время стабильной стенокардии. Это заболевание является одним из самых распространенных среди людей преклонного возраста. Но как известно, многие «проблемы» молодеют с годами. Поэтому стенокардия может встречаться и в более раннем возрасте.

Чтобы справиться с неприятными симптомами и облегчить состояние приходится прибегать к помощи стимулирующих препаратов. В этом случае хорошо помогает Адалат. Его широко применяют при стабильной и вазоспастической стенокардии. В поле его деятельности попадает синдром Рейно и вариантная стенокардия. Применяется средство для купирования гипертонических кризов.

В лекарственных формах препарат используется для купирования спазмов коронарных сосудов. Данное средство обладает широким спектром «работы». Но несмотря на все его замечательные свойства, принимать самостоятельно его не рекомендуется. Адалат можно отнести к числу сильных лекарств, употреблять которые нужно только лишь под контролем лечащего врача.

Форма выпуска

В основном форма выпуска лекарства стандартная. Это могут быть капсулы, таблетки и инфузии. Многое зависит от сложности состояния человека и его потребностей. В целом, применять лекарство можно в любой форме.

Так, в одной капсуле содержится примерно 10 мг нифедипина. Это средство помогает облегчить состояние человека и произвести купирование гипертонических кризов. В упаковке содержится 50 капсул.

Разновидностей лекарства не так мало. Главное отличительной чертой их является содержание нифедипина. В одной капсуле его может быть от 10 до 20 мг. Количество таблеток в этом случае не превышает 40 штук.

Если речь идет о внутрикоронарном Адалате, то в 1 мл раствора содержится 0,1 мг нифедилина. Обычно для облегчения симптомов нужно ввести 5 шприцев по 2 мл. Дозировка назначается лечащим врачом. В упаковке содержится один флакон, объемом 50 мл.

Какая форма выпуска является оптимальной сказать сложно. Ведь многое зависит от состояния человека и его потребностей. В целом, Адалат прекрасное средство помогающее справится со стенокардией.

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата является весьма положительной. Препарат способен снизить трансмемьранный поток ионов кальция. Происходит это через медленные кальциевые каналы. Располагаются они в миокардицитах и гладкомышечных клетках.

Нифедипин способен расширить венечные артерии во время коронароспазма. Повышенное давление оказывается непосредственно на неизменные сегменты сосудов в местах их постоянного стенозирования. Тонус мышц значительно понижается, препарат, таким образом, предупреждает о возникновении коронароспазма.

Нифедипин значительно увеличивает коронарную перфузию и тем самым улучшает снабжение миокарда кислородом. Потребность в нем сразу же снижается за счет того, что происходит периферическое сосудистое сопротивление.

Если принимать лекарство на протяжении длительного времени, то он сможет предупредить развитие новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. Активное вещество снижает тонус гладкомышечных клеток и таким образом уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Адалат лучшее лекарство в своем роде, он активно борется с возникшей проблемой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата заключается в большом содержании активного вещества. Так, лекарство способно облегчить симптомы стенокардии и предупредить развитие гипертонических кризов. Все это происходит благодаря содержанию нифедипина.

Это вещество способно расширять венечные артерии во время коронароспазма. Активное действие оказывается на неизменные сегменты сосудов. В особенности в тех местах, где происходит частичное стенозирование. Препарат активно понижает тонус гладких мышц венечных артерий. Он увеличивает коронарную перфузию и улучшает снабжение миокарда кислородом.

Если применять Адалат на протяжении длительного времени, то можно предупредить образование атеросклеротических бляшек, которые возникаю на сосудах. В начала лечения активным веществом может проявлять себя тахикардия и даже увеличиваться сердечный выброс. Все это происходит потому, что препарат не компенсирует вазодолитацию.

Нифедипин способен усилить экскрецию натрия и воды. Гипотензивное действие вещества может проявляться у пациентов с повышенным артериальным давлением. При синдроме Рейно Адалат способен предупредить или уменьшить спазм сосудов конечностей.

Использование Адалата во время беременности

Использование Адалат во время беременности находится под вопросом. Сказать, что в нем содержится неблагоприятное вещество, нельзя. Но, несмотря на это, лекарство является одним из самых мощных в своем роде.

Во время первого триместра организм матери подвержен влиянию негативных факторов извне. Иммунитет слабеет и тем самым позволяет различным инфекциям проникать вовнутрь. Именно поэтому прием сильных лекарств в этот период запрещен. Слабый организм не сможет принять их как следует. Более того, такое воздействие нанесет непоправимый вред малышу.

Исходя из этого, принимать Адалат во время беременности не рекомендуется. Естественно, этот вопрос решается лечащим врачом. Только лишь он может решить что разрешено, а что запрещено. Но в любом случае, во время первого триместра беременности принимать средство не стоит.

Каким образом повлияет препарат на организм матери и ребенка, сложно. Поэтому экспериментировать и принимать Адалат самостоятельно настоятельно не рекомендуется.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению Адалат заключаются в повышенной чувствительности к компонентам медикамента. В основном речь идет о нифедипине. Именно это вещество выполняет основные «функции» в этом лекарстве. Благодаря нему происходит облегчение и стенокардия отступает.

Но несмотря на такие положительные свойства, нифедипин может и навредить. Поэтому людям, которые не переносят это вещество, принимать средство ни в коем случае нельзя. Это может привести к серьезным проблемам. Аллергическая реакция, спровоцированная препаратом, может привести к серьезным проблемам.

Если у человека острый период инфаркта миокарда, то отказаться от приема лекарства желательно. Ведь это может усугубить ситуацию. Во время беременности лекарство находится под строгим запретом. Оно способно навредить развивающемуся организму малыша. Период кормления грудью также находится под запретом. Чтобы обезопасить собственное здоровье, стоит проконсультироваться с врачом. Только после этого можно начинать принимать Адалат.

Побочные действия Адалата

Побочные действия Адалат могут возникнуть только лишь в начале процесса лечения. Обычно они носят слабый, временный характер. Это может быть головная боль, гиперемия лица и других частей тела. Все это сопровождается незначительным жжением, учащенным сердцебиением, оттенками голени, тошнотой и повышенной возбудимостью.

Редко проявляется себя гинекомастия, но она сразу, же исчезает после отмены приема лекарства. Встречается такое явление в основном у мужчин преклонного возраста. При длительном лечении может проявить себя гиперплазия десен.

В самых редких случаях не исключена гипергликемия. Правда этот явление может запросто перейти в нарушение зрения, а также увеличение суточного диуреза. Незначительно нарушаются функции печени, появляется эксфолиативный дерматит и прочие аллергические реакции.

Понижение давление может привести к коллапсу. Резкое его снижение возможно у пациентов, страдающих злокачественной гипертензией и гиповолемией. Если у человека стабильная стенокардия, то в течение часа после приема препарата может возникнуть боль за грудиной. Встречались единичные случаи асистолии, брадикардии и даже желудочковой тахикардии. Но только лишь после внутривенного введения препарата. Адалат нужно принимать с особой осторожностью.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы Адалат зависят от формы выпуска препарата. Учитывается состояние человека, его индивидуальные качества и те или иные реакции пациента на лечение. Поэтому принимать средство самостоятельно нельзя. В данном случае доза должна четко рассчитываться.

Адалат в форме капсул назначается по 1 капсуле до 3-х раз в сутки. Если есть необходимость, доза увеличивается до 6-ти приемов в день. Когда пациент страдает гипертонической болезнью, ему следует употреблять не более 3-х капсул за сутки. При крайней необходимости доза увеличивается в два раза.

Чтобы купировать гипертонический криз за один раз стоит выпить капсулу лекарства. Если есть необходимость, прием повторяется через 30 минут. Делать интервал более коротким не рекомендуется, возможно, развитие опасных гипотензивных состояний.

Во время синдрома Рейно следует употреблять по 1 капсуле 3 раза в сутки. Если нужно, доза смело увеличивается в два раза. Желательно проглатывать капсулы целиком и запивать большим количеством воды. Прием пищи в данном случае не играет никакой роли.

Если наблюдается угроза развития приступа стенокардии, применяется активная субстанция. Она быстро всасывается через слизистую оболочку рта. Пустую капсулу также можно проглотить. Когда человек почувствует улучшение, ему выписывают таблетки рапид-ретард. Принимать их нужно не разжевывая, активное вещество начнет выделяться при растворении капуслы внутри организма.Между приемами капсул должно проходить не менее 2-х часов.

Таблетки рапид-ретард это еще одна форма выпуска лекарства. В этом случае оно применяется для снятия напряжения и гипертонической болезни. Желательно употреблять по 1 таблетке 2 раза в сутки. Если через две недели после начала приема лекарства не будет наблюдаться улучшение, придется прибегнуть к другой быстродействующей форме лекарства. Таблетки нужно проглотить и запить большим количеством жидкости.

Парентеральное введение. Во время такого использования препарата нужно следить за давлением и частотой сердечных сокращений. За один раз вводится 0,1-0,2 мг нифедипина. Если наблюдается выраженный стеноз коронарных артерий, то доза увеличивается до 1 мг. Препарат действует на протяжении 3-15 минут. Введение лекарства осуществляется во время инвазивных мероприятий. Скорость инфузии не должна превышать 0, 0208-0, 0104 мг/мин. Через 3 дня возможно повторное введение Адалат.

Передозировка

Возникает ли передозировка Адалат и что делать в этом случае? Естественно, от этого негативного фактора никто не застрахован. Но, в большей мере все зависит от самого человека. Если следовать инструкции и самостоятельно не увеличивать дозу, то ничего страшного не произойдет.

Сердечнососудистая система требует особенного внимания к себе. Поэтому пренебрегать собственным здоровьем ни в коем случае нельзя. Увеличение дозы может привести к серьезным проблемам со стороны сосудов.

Большая часть случаев связанных с передозировкой происходит по вине самого пациента. Это говорит о том, что не нужно вредить самостоятельно собственному здоровью. В целом, симптомы передозировки просты, человек чувствует головную боль, тошноту, головокружение.

Многое зависит от того, какое количество препарата было принято. В любом случае необходимо сделать промывание желудка и обратиться за помощью в больницу. Адалат мощный препарат, способный как улучшить, так и ухудшить состояние человека.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к применению

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии - β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.???????

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

таб. рапид-ретард, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. Рег. №: П N012031/01

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Адалат ® сл »

Фармакологическое действие

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов.

Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращая ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном применении способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение ионов натрия и жидкости из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Нифедипин способен предотвратить развитие вазоспазма при синдроме Рейно.

Показания

— ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимать внутрь.

Таблетку Адалат СЛ следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нельзя разламывать, вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Рекомендуемый интервал между приемами препарата в среднем составляет 12 ч, минимальный допустимый интервал - 6 ч. Терапевтическую дозу следует достигать постепенно, в зависимости от индивидуальных особенностей клинической картины.

Пациентам, старше 18 лет , при отсутствии других назначений рекомендуется следующий режим дозирования.

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения):

1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут. При необходимости, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 60 мг. При применении высоких доз отмена препарата также должна проводиться постепенно.

Артериальная гипертензия

1 таблетка Адалата СЛ (20 мг) 2 раза в сут.

Продолжительность терапии определяется врачом.

Нарушения функции печени

Пациенты с нарушением функции печени во время приема препарата должны находиться под наблюдением врача, при выраженной печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы нифедипина.

Побочное действие

Частота развития >1% < 0%

Общие : астения (утомляемость), отеки нижних конечностей.

Сердечно-сосудистая система : вазодилатация (покраснение лица, ощущение жара), учащенное сердцебиение, периферические отеки.

Пищеварительная система : тошнота.

Нервная система : головокружение, головная боль.

Частота развития >0.1% <1.0%

Общие : боль в животе, груди, чувство недомогания.

Сердечно-сосудистая система : приступы стенокардии, постуральная гипотензия, тахикардия, синкопальные состояния.

Пищеварительная система : запор, диарея, сухость слизистой рта, диспепсия, рвота.

Скелетно-мьшечная система : миалгия, артралгия.

Нервная система : бессонница, раздражительность, парестезии, сонливость, тремор, головокружение.

Дыхательная система : диспноэ.

Кожные покровы : потливость, зуд, сыпь, покраснение кожи.

Мочевыделительная система : полиурия, никтурия.

Частота развития >0.01% <0.1%

Общие : увеличение объема живота за счет подкожно-жировой клетчатки, аллергические реакции, реакция фотосенсибилизации.

Сердечно-сосудистая система : выраженное снижение АД.

Пищеварительная система : желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, изменение показателей трансаминаз, повышение содержания гамма-глутамилтранспептидазы.

Нервная система : гиперстезии.

Кожные покровы : крапивница.

: пурпура (тромбоцитопения).

Органы чувств : нарушение зрения, амбилопия.

Мочевыделительная система : учащенное мочеиспускание.

Частота развития <0.01%

Пищеварительная система : гиперплазия десен.

Кровь и система кроветворения : агранулоцитоз.

Кожные покровы : эритромелалгия, эксфолиативный дерматит.

Прочие : аллергические реакции (анафилактическая реакция), гинекомастия.

У пациентов, находящихся на гемодиализе с тяжелой формой артериальной гипертензии и гиповолемией в связи с сосудорасширяющим эффектом нифедипина, возможно значительное снижение АД.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1.4 дигидропиридина;

— кардиоваскулярный шок;

— одновременное применение с рифампицином.

С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт.ст.), острый инфаркт миокарда, систолическая сердечная недостаточность III - IV ф.кл. по NYHA, тяжелый аортальный стеноз, выраженная печеночная недостаточность, гемодиализ, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация

Адалат ЛС противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью использовать при выраженной печеночной недостаточности.

Применение для детей

С осторожностью использовать до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Применение нифедипина у пациентов с нарушением функции печени необходимо контролировать, в тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы препарата. При одновременном применении Адалат СЛ и блокаторов бета -адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

В единичных случаях оплодотворения in-vitro, выявили взаимосвязь между применением блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, приводящие к изменению функции спермы. Таким образом, если многократные попытки к оплодотворениюin-vitroоказываются безуспешными, при отсутствии других причин нельзя исключить вероятность влияния применяемого мужчиной БМКК, в частности нифедипина.

При применении БМКК возможно развитие брадикардии.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотомерическом методом. На показатели, полученные методом высокоэффективно жидкостной хроматографии (ВЭЖХ), нифедипин не влияет. Нифедипин, активное вещество таблеток Адалат СЛ, в высшей степени чувствителен к воздействию света. Таблетки нельзя дробить, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает препарату необходимую защиту от этого воздействия.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Индивидуальная реакция на препарат может негативно повлиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами, особенно в начале лечения, но время изменения режима дозирования и одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы : нарушение сознания вплоть до комы, резкое падение АД, нарушения ритма сердца - тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия.

Кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Мероприятия по оказанию экстренной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики.

Рекомендуется промывание желудка в сочетании с ирригацией тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Рекомендуется проведение плазмафереза, так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V d . Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе.

При брадикардии - симптоматическое лечение β-симпатомиметиками, в случае жизнеугрожающей брадикардии показана имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - лечение препаратами, содержащими кальций - рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, при необходимости - введение повторяется. При отсутствии эффекта - назначение симпатомиметиков допамина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают индивидуально. Жидкость вводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин:

Фенитоин:

Хинидин:

Циметидин:

Рифампицин:

Дилтиазем:

Грейпфрутовый сок:

Цизаприд:

Возможные взаимодействия:

Такролимус:

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света, сухом и недоступномдля детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими АД.

Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р4503А4 в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первого прохождения» через печень.

Дигоксин:

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки дигоксина и его доза при необходимости должна быть снижена.

Фенитоин:

Индуцирует ферменты системы цитохрома Р4503А4, уменьшает биодоступность нифедипина, что может потребовать увеличения его дозы. При отмене фенитоина, доза нифедипина уменьшается.

Хинидин:

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако, при его отмене содержание хинидина может значительно возрастать, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазе крови и уровень АД.

Циметидин:

Повышает концентрации нифедипина в плазме крови и может потенцировать гипотензивный эффект.

Рифампицин:

Вследствие того, что рифампицин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4, Адалат СЛ не следует применять совместно с рифампицином. Поскольку из-за снижения биодоступности нифедипина, уровень его терапевтической концентрации в плазме крови снижается.

Дилтиазем:

Снижает клиренс нифедипина. При данной комбинации может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.

Грейпфрутовый сок: ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4. В результате одновременный прием сока грейпфрута ингибирует метаболизм нифедипина, что приводит к увеличению его концентраций в плазме крови и может стать причиной снижения терапевтического эффекта препарата при артериальной гипертензии.

Цизаприд:

Одновременный прием цизаприда и нифедипина может вести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому следует контролировать уровень АД и, если необходимо, доза нифедипина может быть снижена.

Возможные взаимодействия:

Эритромицин, Флюоксетин, Ампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир, Кетоконазол, Ираконазол, Флюконазол, Нефазодон:

Ингибируют действие лекарственных средств, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р4503А4. Хотя, при исследованиях, взаимодействие между вышеуказанными средствами и нифедипином не отмечено, потенциальное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается. При одновременном приеме этих средств и нифедипина следует контролировать, уровень АД, и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Такролимус:

Метаболизируется системой цитохрома Р4503А4. Концентрация такролимуса в плазме крови должна контролироваться, и, при необходимости, доза такролимуса может быть уменьшена.

Карбамазепин, Фенобарбитал, Вальпроевая кислота:

Хотя взаимодействие между этими средствами и нифедипином не изучалось, известно, что они могут уменьшать концентрацию в плазме крови другого блокатора «медленных» кальциевых каналов - нимодипина. Следовательно, уменьшение концентрации нифедипина в плазме крови не исключается.

Не оказывают влияние на фармакокинетику нифедипина такие средства, как:

Ажмалин, Ацетилсалициловая кислота, Беназеприл, Кандесартан, Цилексетил, Дебрисоквин, Доксазозин, Ирбесартан, Омепразол, Орлистат, Пантопразол, Ранитидин, Розиглитазон, Тачинолол, Триамтерен, Гидрохлоротиазид.